JPH11199475A - 外用製剤及びその製造方法 - Google Patents

外用製剤及びその製造方法

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JPH11199475A
JPH11199475A JP68498A JP68498A JPH11199475A JP H11199475 A JPH11199475 A JP H11199475A JP 68498 A JP68498 A JP 68498A JP 68498 A JP68498 A JP 68498A JP H11199475 A JPH11199475 A JP H11199475A
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JP
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preparation
weight
external preparation
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menthol
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JP68498A
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Masao Mori
政雄 森
Satoshi Koshii
智 越井
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Lead Chemical Co Ltd
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Lead Chemical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 無臭性かつ清涼感に富んだ外用製剤を提供す
ること 【解決手段】 製剤の重量に基づいて0.001〜10
重量%の5−メチル−2−(1−メチルエチル)−シク
ロヘキシル−2−ヒドロキシプロピオネートが配合され
ている外用製剤。外用製剤は、パップ剤、テープ剤、軟
膏剤、クリーム剤、ローション剤、リニメント剤、エア
ゾール剤等である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、無臭性かつ清涼感
に富んだ外用製剤及びその製造方法に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、外用製剤、とくに消炎鎮痛を
目的とした皮膚適用貼付剤には、治療効果を発揮させる
こと併せて、使用時の心地よい清涼感また適度の刺激感
を持たせるためにペパーミント油の成分であるl−メン
トールやハッカ油を芳香剤、清涼剤として配合させるこ
とが一般的に行なわれてきた。しかしながらl−メント
ールの、特有の臭気はわずかな量でも広範囲におよび目
や鼻粘膜に刺激を与える。従って、これを配合する外用
製剤では臭いによる違和感、周囲への影響などにより、
その使用に制約を受ける場合が多く見られた。このよう
な背景から、臭いの軽減を図って、数種のl−メントー
ル誘導体あるいはその類縁化合物が開発されている。す
なわち特開昭47−16647号公報、同47−166
49号公報、同58−88334号公報、同61−19
4049号公報、特開平2−290827号公報、同5
−255186号公報、同5−255217号公報、特
開平8−165251号公報等ではメントール誘導体に
関するもの、特開昭58−93454号公報、同58−
95194号公報では三環式アルコール類、特開昭60
−136544号公報では三環式アミド類等の清涼剤が
開示されている。しかしながら、これらの物質は外用製
剤に配合剤として用いた時、清涼効果、その持続性、経
済性、安定性などのいずれかの点で充分満足するもので
はなく、目的とする製品を提供するまでに至っていな
い。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明は外用製剤の治
療効果と併せて、心地よい使用感を保持させることを目
的として、前記従来技術の問題点を解決するものであっ
て、無臭かつ適度の刺激を有する清涼感かつ安定性に富
む外用製剤を提供するものである。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、5−メチル−2−
(1−メチルエチル)−シクロヘキシル−2−ヒドロキ
シプロピオネート〔以下メンチルラクテート(Frescora
t 登録商標ML,H&R)という〕が目的とする物質と
して最適であることを見出し本発明を完成した。即ち、
本発明は、薬効成分、メンチルラクテートおよび基剤か
らなる外用製剤およびその製造方法である。メンチルラ
クテートは既に清涼化剤として化粧品分野で使用されて
いる。本物質を配合させた外用製剤は、無臭かつ適度な
刺激を有する清涼感を長時間保持し、しかも皮膚毒性の
無い安全なものである。
【0005】本発明の外用製剤の剤型については、特に
制限が無く、パップ剤、テープ剤、軟膏剤、クリーム
剤、ローション剤、リニメント剤、エアゾール剤など従
来より使用されている剤型を用いることができる。
【0006】本発明の外用製剤におけるメンチルラクテ
ートの含有量は製剤の全量(但し、基布、支持体の重量
は含まない。)に対して、0.001〜10重量%の範
囲、好ましくは0.1〜5重量%の範囲で用いられる。
この量が0.001重量%未満では適度な刺激を有する
清涼感が得られず、多すぎると刺激が強くなりすぎて好
ましくない。
【0007】本発明の外用製剤において有効成分として
用いられる薬効成分は、特に制限はなく、従来公知の薬
効成分の中から任意のものを選択して用いることができ
る。このような薬効成分としては、サリチル酸グリコー
ル、モルヒネ、アセトアニリド、アミノピリン等鎮痛
剤、アスピリン、インドメタシン、ジクロフェナク、イ
ブブロフェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、
ロキソプロフェン、フェルビナク、スプロフェン、ピロ
キシカム等の非ステロイド系抗炎症剤、プレドニゾロ
ン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、吉草酸ベタメ
タゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、コハク酸プレド
ニゾロン、プロピオン酸ベクロメタゾン、プロピオン酸
デプロドン、フルドロキシコルチド等のステロイド系抗
炎症剤、トラニラスト、ケトチフェン、アゼラスチン、
イブジラスト、エメダスチン等の抗アレルギー剤、ジフ
ェンヒドラミン、クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン
剤、クロルプロマジン、ジアゼパム、フェノパルビター
ル、レセルピン等の中枢神経作用薬、エストラジオー
ル、アリルエストレノール、テストステロン、プロゲス
テロン、ノルエチステロン、酢酸メドロキシプロゲステ
ロン等のホルモン剤、ジゴキシン、塩酸プロプラノロー
ル、塩酸ツロブテロール、ニトログリセリン、硝酸イソ
ソルビド、塩酸パパベリン等の心臓病薬、ニフェジピ
ン、塩酸ニカルジピン、メシル酸ドキゾシン、フロセミ
ド、塩酸ジルチアゼム、カプトリル等の血圧降下剤、塩
酸テロリジン、塩酸オキシブチニン、酢酸クロルマジノ
ン等の泌尿器関連用剤、リドカイン、塩酸プロカイン等
の麻酔薬、グリベンクラミド等の糖尿病薬、トウガラシ
エキス、西洋トチノミエキス、ベラドンナエキス等の生
薬などが例示されるが、もちろんこれらに限定されるも
のではない。配合量も特に限定されないが、製剤の重量
に基づいて、0.01〜5重量%が好ましい。また薬効
の点から1種または2種以上配合される場合もある。
【0008】
【発明の実施の形態】以下、外用製剤の各々について、
本発明を具体的に説明するが、本発明は以下の処方例に
限定されるものではない。まず、パップ剤について説明
する。パップ剤は、基剤が皮膚に対して刺激が無いこ
と、製剤の形が崩れないこと、なおかつ充分に接着性が
維持されていることが要求される。このことを満足す
る、粘着剤及び又は保形剤として使用し得る水溶性高分
子化合物としては、アクリル酸エステル共重合体及びそ
のエマルジョン、セルロース及びその誘導体、アラビア
ゴム、ゼラチン、カゼイン、プルラン、ポリアクリル酸
及びその誘導体、ポリ−N−ビニルアセトアミド、カル
ボキシビニルポリマー、アルギン酸ナトリウム、アクリ
ル酸デンプン、デキストラン、ポリビニルピロリドン、
ポリビニルアルコール、メトキシエチレン無水マレイン
酸共重合体、天然多糖類が例示され、これらは1種ある
いは2種以上組み合わせて使用してもよい。その総重量
は5〜20重量%である。これらの中で、ポリアクリル
酸及びその誘導体またはアクリル酸エステル共重合体及
びそのエマルジョンが好ましく、ポリアクリル酸ナトリ
ウムを使用する場合には架橋反応し得るアルミニウム化
合物として活性アルミナ、合成ケイ酸アルミニウム、水
酸化アルミニウム、ジヒドロキシアルミニウムアセテー
ト、硫酸アルミニウムカリウムなどを使用することがで
きる。多価アルコールとしては、ポリエチレングリコー
ル、グリセリン、プロピレングリコール、1,3−ブチ
レングリコール、イソプレングリコール、ジプロピレン
グリコール、ソルビトール等から1種または2種以上使
用することができ、その総重量は、5〜40重量%が好
ましい。さらに、水、エタノール、プロパノール、イソ
プロパノール等のアルコール類、ミスチリン酸イソプロ
ピル、セバシン酸ジエチル等の脂肪酸エステル、クロタ
ミトン、N−メチルピロリドン、流動パラフィン等の薬
効成分の溶解剤を配合することができる。また、所望に
より非イオン性界面活性剤あるいはイオン性界面活性
剤、他の医薬品添加物、例えば、ポリアクリル酸金属
塩、ベントナイト、カオリン、タルク、二酸化ケイ素類
及びケイ酸塩類、チタン白、エデト酸及びその塩類、ノ
ニル酸ワニリルアミド、酒石酸、クエン酸、パラオキシ
安息香酸エステル類などを所要量使用することができ
る。上記基剤成分1種以上より選ばれる基剤、薬効成分
およびメンチルラクテートを錬合し、調製された製剤を
適当な基布、例えば、ネル、不織布等の支持体に展延
し、次いで基布と相対する製剤の露出面にポリエチレ
ン、ポリプロピレン、ポリエステル等の剥離用フィルム
を貼着してパップ剤を得ることができる。得られたバッ
プ剤は、長時間の接着性、保形成、及び柔軟性に富み、
皮膚刺激性の少なく、且つ無臭性のものである。
【0009】テープ剤については、粘着剤および保形剤
として使用し得る脂溶性高分子化合物としては、天然ゴ
ム、イソプレンゴム、ポリイソブチレンゴム、スチレン
ブタジエンゴム、スチレンイソプレンブロック共重合
体、スチンブタジエンスチレンブロック重合体、ポリ−
N−ビニルアセトアミド、シリコン、ロジン、ポリブテ
ン、ラノリン、ワセリン、プラスベース、ミツロウ、固
形パラフィン等が例示される。上記基剤成分1種以上よ
り選ばれる基剤、薬効成分およびメンチルラクテートを
錬合し、調製された製剤を支持体に展延し剥離フィルム
を貼着してテープ剤を得ることができる。
【0010】また本発明の外用製剤は特に支持体に展延
することなく、そのまま直接患部に塗布する軟膏剤また
はクリーム剤、さらにローション剤、リニメント剤、エ
アゾール剤として使用することができる。
【0011】 実施例1 軟膏剤 (重量%) カルボキシビニルポリマー 1.5 トリエタノールアミン 0.3 グリセリン 15.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.2 メンチルラクテート 2.0 サリチル酸グリコール 1.0 精製水 残量 上記成分を混和し、軟膏剤を調製した。これを皮膚に適
用したところメントールと同様の清涼感を示した。
【0012】 実施例2 テープ剤 (重量%) スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 25.0 ポリイソブチレン 10.0 ポリブテン 20.0 流動パラフィン 10.0 ロジンエステル誘導体 25.0 サリチル酸グリコール 5.0 メンチルラクテート 5.0 上記成分を加熱攪拌したものを支持体上に展延しテープ
剤を調製した。このものは、メントールと同様の清涼感
を示した。
【0013】 実施例3 バップ剤 (重量%) ポリアクリル酸ナトリウム 7.0 カルボキシメチルセルロース 3.0 グリセリン 30.0 カオリン 10.0 ソルビトール 5.0 合成ケイ酸アルミニウム 0.5 サリチル酸グリコール 1.0 酢酸トコフェロール 0.3 メンチルラクテート 0.5 精製水 残量 上記成分を混合しペースト状にしたものを基布上に展延
しパップ剤を調製した。このものはメントールと同様の
清涼感を示した。
【0014】 実施例4 ローション剤 (重量%) エタノール 30.0 グリセリン 10.0 アラビアゴム 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 パラオキシ安息香酸プロピル 0.05 インドメタシン 1.0 メンチルラクテート 1.0 精製水 残量 上記成分を混和し、ローション剤を調製した。これを皮
膚に適用したところメントールと同様の清涼感を示し
た。
【0015】 実施例5 クリーム剤 (重量%) 白色ワセリン 25.0 ステアリルアルコール 22.0 プロピレングリコール 12.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 酢酸トコフェロール 0.3 メンチルラクテート 1.0 精製水 残量 上記成分を混和し、クリーム剤を調製した。これを皮膚
に適用したところメントールと同様の清涼感を示した。
【0016】 比較例1 バップ剤 (重量%) ポリアクリル酸ナトリウム 7.0 カルボキシメチルセルロース 3.0 グリセリン 30.0 カオリン 10.0 ソルビトール 5.0 合成ケイ酸アルミニウム 0.5 サリチル酸グリコール 1.0 酢酸トコフェロール 0.3 l−メントール 0.5 ミスチリン酸イソプロピル 1.0 精製水 残量 上記成分を混合しペースト状にしたものを基布上に展延
しパップ剤を調製した。なお、本例では、l−メントー
ルの溶解剤としてミスチリン酸イソプロピルを用いた。
【0017】試験例1 健康成人男子30名に対して、実施例3および比較例1
で得られたパップ剤を前腕表部側に貼付し、その生理学
的清涼効果と匂いを比較検討した。表1に示す判定項目
で試験し、被験者より報告する方法をとった。被験者の
回答した点数を合計して、平均値を示したものを表2に
示す。 以上の結果から明らかなように、メンチルラクテート
は、l−メントールに匹敵する清涼感とその持続性を有
し、匂いも無臭に近いものであった。
【0018】
【発明の効果】本発明のメンチルラクテートを配合する
外用製剤は、十分な清涼効果とその持続性を有し、l−
メントールに比較し匂いも極めて少ないうえに、昇華性
もないので製造しやすく、製剤的にも安定性の高いもの
である。

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 5−メチル−2−(1−メチルエチル)
    −シクロヘキシル−2−ヒドロキシプロピオネートが配
    合されていることを特徴とする外用製剤。
  2. 【請求項2】 製剤の重量に基づいて0.001〜10
    重量%の5−メチル−2−(1−メチルエチル)−シク
    ロヘキシル−2−ヒドロキシプロピオネートが配合され
    ている請求項1記載の外用製剤。
  3. 【請求項3】 製剤がパップ剤である請求項1または2
    記載の外用製剤。
  4. 【請求項4】 製剤がテープ剤、軟膏剤、クリーム剤、
    ローション剤、リニメント剤またはエアゾール剤である
    請求項1または2記載の外用製剤。
  5. 【請求項5】 薬効成分、5−メチル−2−(1−メチ
    ルエチル)−シクロヘキシル−2−ヒドロキシプロピオ
    ネートおよび外用製剤用基剤を配合することからなる外
    用製剤の製造方法。
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002096434A1 (fr) * 2001-05-29 2002-12-05 Tokuhon Corporation Composition de platre
JP2006206454A (ja) * 2005-01-25 2006-08-10 Nitto Denko Corp 貼付剤
EP3988172A4 (en) * 2019-06-24 2023-04-19 Teikoku Seiyaku Co., Ltd. WATER-BASED ADHESIVE PLASTER

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