JPH11139939A - 育毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】毛根細胞賦活作用を持つ植物抽出物を含有する
育毛剤を提供する。 【解決手段】トウヒ属植物及びエゾムラサキツツジから
選ばれた１種又は２種以上の植物の抽出物を含有するこ
とを特徴とする育毛剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、優れた脱毛防止及
び毛成長促進等の育毛・養毛作用を持つ育毛剤に関す
る。本発明は、特に医薬部外品や医薬品、或いは化粧品
分野において利用される。

【０００２】

【従来の技術】男性型脱毛症とは、中高齢の男性に一般
的にみられる薄毛や禿げのことである。近年、この脱毛
症は顕著な若年化及び増加傾向にあり、医薬品や医薬部
外品等による脱毛抑制や改善が特に求められている。男
性型脱毛症の成因としては、遺伝説、末梢循環障害説、
皮脂分泌異常、フケの過剰発生、栄養不良説等が提唱さ
れているが、主因は男性ホルモンのテストステロン（以
下、ＴＥと略す。）であることが古くから示唆されてい
る。ＴＥはこう丸で生合成された後、頭部において毛根
や皮脂腺等に存在する５α−リダクターゼにより５α−
ジヒドロテストステロン（以下、ＤＨＴと略す。）に転
換される。このＤＨＴがいくつかの器官における男性ホ
ルモン活性の本体である。すなわち、ＤＨＴはアデニル
サイクラーゼの活性を著しく低下させて、細胞内サイク
リックＡＭＰのレベルの低下をもたらす。その結果、エ
ネルギー産生が低下し、タンパク質合成能が抑制され、
毛の基となる毛母細胞等を含む毛根細胞の増殖が抑制さ
れ、男性型脱毛症に至るものと考えられている。

【０００３】近年、５α−リダクターゼの作用を阻害
し、組織中でのＤＨＴの生成を抑制すると男性型脱毛症
が緩和し、予防が可能と考えられるに至り、多くの５α
−リダクターゼ阻害活性を有する抗男性ホルモン剤が合
成或いは天然物中から見い出されている。植物由来の５
α−リダクターゼ阻害剤の例としては、アセンヤク、ウ
イキョウ、カシュウ、モッカ、サンショウ、ソクハクヨ
ウ、セージ、ホップ及びローズマリー等の生薬や薬用植
物の抽出物が報告されている。また、女性ホルモン剤も
従来から抗男性ホルモン剤として知られており、エチニ
ルエストラジオールがその代表例であるしかし、何れに
於いても、育毛効果のある高濃度で使用すると、皮膚の
炎症等の副作用がみられ、安全性の観点から問題であ
る。

【０００４】ヒト頭髪やマウス背毛等は、成長期、退行
期、休止期の繰り返しからなる毛周期を持っている。毛
が長く太く成長する期間の毛根は成長期にある。その
後、毛の成長が停止し、成長期より萎縮した状態の毛根
を有する時期を休止期と呼ぶ。成長期の毛根が休止期へ
移行するときに退行期を経る。男性型脱毛症の成立過程
において軟毛が増加するのは、成長期が短くなり、休止
期率の高い状態で毛根の世代交代が行われるためであ
る。臨床的には、禿げる前には抜け毛の目立つ現象と一
致する。従って、男性型脱毛症は毛周期の異常、すなわ
ち、成長期の短期化と休止期の長期化により進行すると
いえる。

【０００５】毛周期を改善するような薬剤の一つとし
て、毛根細胞賦活剤が見出され、育毛剤の成分として用
いられてきた。毛根細胞賦活剤の例としては、ペンタデ
カン酸グリセリド、プラセンタエキス、パントテン酸エ
チル、チクセツニンジンエキス等が挙げられるが、何れ
も育毛効果が不十分であり、育毛活性の高い毛根細胞賦
活剤が望まれている。

【０００６】近年、安全性の面から、合成化合物に代わ
り天然物中に存在する化合物や薬用植物等の抽出物が注
目されている。特に、植物抽出物には複数の活性成分に
よる相乗効果と高い安全性が期待され、育毛剤活性のス
クリーニングの対象とされてきている。しかし、いまだ
に天然物中から充分に満足のゆく育毛効果を有する植物
抽出物は見い出されてない。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、毛根
細胞賦活作用を持つ植物抽出物を含有する育毛剤を提供
することにある。

【０００８】

【課題を解決するための手段】かかる課題を解決するた
めに、本発明者らは鋭意、木本性植物の抽出物について
スクリーニングを重ねた結果、トウヒ属植物及びエゾム
ラサキツツジの抽出物が毛根細胞賦活活性を有すること
を見い出し、本発明を完成するに至った。即ち本発明
は、 １、毛根細胞賦活活性を持つことを特徴とするトウヒ属
植物及びエゾムラサキツツジから選ばれた１種又は２種
以上の植物の抽出物 ２、トウヒ属植物がアカエゾマツ、エゾマツ、グラウカ
トウヒ、ヒメマツハダ、マリアナトウヒ、ヨーロッパト
ウヒ及びルーベンストウヒであることを特徴とする請求
項１記載の植物の抽出物 ３、請求項１記載及び請求項２の抽出物を１種又は２種
以上含有することを特徴とする育毛剤である。これまで
の育毛剤と比較して、優れた育毛効果と高い安全性を有
すると期待される。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述
する。本発明で使用する植物抽出物の原料としては、マ
ツ科トウヒ属植物及びツツジ科ツツジ属のエゾムラサキ
ツツジ（トキワゲンカイ）〔学名：Ｒｈｏｄｏｄｅｎｄ
ｒｏｎ ｄａｕｒｉｃｕｍ〕が用いられる。トウヒ属は
常緑針葉高木で、北半球の温帯から亜寒帯、一部は高山
帯に分布している。幹が直立しており、加工性が良いた
め、建築材を中心に広い用途をもつ。本発明で使用する
トウヒ属植物としては、アカエゾマツ（シコタンマツ、
シンコマツ）〔学名：Ｐｉｃｅａ ｇｌｅｈｎｉｉ〕、
アメリカハリモミ（プンゲンストウヒ）〔学名：Ｐｉｃ
ｅａ ｐｕｎｇｅｎｓ〕、イラモミ（マツハダ）〔学
名：Ｐｉｃｅａ ａｌｃｏｃｋｉａｎａ〕、エゾマツ
（クロエゾマツ）〔学名：Ｐｉｃｅａ ｊｅｚｏｅｎｓ
ｉｓ〕、エンゲルマントウヒ〔学名：Ｐｉｃｅａ ｅｎ
ｇｅｌｍａｎｉｉ〕、グラウカトウヒ（カナダトウヒ）
〔学名：Ｐｉｃｅａ ｇｌａｕｃａ〕、シトカハリモミ
（シトカトウヒ、ベイトウヒ）〔学名：Ｐｉｃｅａ ｓ
ｉｔｃｈｅｎｓｉｓ〕、ハリモミ（バラモミ）〔学名：
Ｐｉｃｅａ ｐｏｌｉｔａ〕、ヒメバラモミ〔学名：Ｐ
ｉｃｅａ ｍａｘｉｍｏｗｉｃｚｉｉ〕、ヒメマツハダ
〔学名：Ｐｉｃｅａ ｓｈｉｒａｓａｗａｅ〕、マリア
ナトウヒ〔学名：Ｐｉｃｅａ ｍａｒｉａｎａ〕、ヤツ
ガタケトウヒ〔学名：Ｐｉｃｅａ ｋｏｙａｍａｉ〕、
ヨーロッパトウヒ〔学名：Ｐｉｃｅａ ａｂｉｅｓ〕及
びルーベンストウヒ〔学名：Ｐｉｃｅａ ｒｕｂｅｎ
ｓ〕等、トウヒ属に属する樹種が広範に活性を有する。
植物体の部位としては、葉、茎、根、樹皮或いは木部等
の何れの部分でも活性を有し、特に限定されない。ま
た、材料の乾燥、未乾燥は問わないが、抽出効率の点か
ら乾燥後の粉砕物を用いることが好ましい。

【００１０】抽出溶剤としては、メタノール、エタノー
ル、プロパノール、ブタノール及びアミルアルコール等
のアルコール類、アセトン、メチルエチルケトン及びメ
チルイソブチルケトン等のケトン類、クロロホルム、ジ
クロロメタン、ジクロロエタン及びトリクロロエタン等
のハロゲン化炭化水素類、メチルエーテル、エチルエー
テル、イソプロピルエーテル、テトラヒドロフラン及び
ジオキサン等のエーテル類、酢酸メチル、酢酸エチル及
び酢酸ブチル等のエステル類、エチレングリコール、ジ
エチレングリコール及びポリプロピレングリコール等の
グリコール類、エチレングリコールモノメチルエーテ
ル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル等のグリ
コールエーテル類、グリセリン、水、その他の極性・非
極性溶媒の１種又は２種以上の混合溶媒を用いることが
出来る。

【００１１】抽出方法としては、一般的な方法でよく、
例えば、植物粉砕物に溶媒を加えて常温又は加温下にお
いて浸漬する方法、攪拌しながら抽出するなどの方法が
用いられる。抽出後、抽出液を濾過或いは遠心分離等で
分離して育毛剤等の有効成分として用いる。更に、必要
に応じて、この抽出物から溶媒を留去して得られる乾燥
物や、溶媒分配或いはクロマトグラフィー等の操作で得
られる粗精製物や精製物も有効成分として使用すること
が出来る。

【００１２】本発明における植物抽出物の配合量は、乾
燥物として０．００５〜２０重量％、好ましくは０．０
１〜１０重量％である。０．００５重量％未満である
と、効果が十分に発揮されず、好ましくない。育毛剤又
は化粧品の剤型は任意であり、例えば育毛・養毛剤等の
液状、ヘアトニック、ヘアリキッド、頭皮用乳液、乳
液、軟膏など外用に適用できるものでいずれでもよい。
医薬品の成分として用いる際の剤型も任意であるが、例
えば、経皮、静脈注射等、種々の方法で投与することが
でき、それぞれに適した剤型、例えば、軟膏剤、ローシ
ョン剤、塗布剤、アンプル剤に製剤することができる。

【００１３】上記抽出物には、本発明の効果を損なわな
い範囲内で、医薬部外品、医薬品、化粧品等に一般的に
用いられる各種成分、水性成分、増粘剤、防腐剤、酸化
防止剤、香料、色剤、薬剤等を配合することができる。
更に、他の薬剤を併用せずにこのままで使用してもよい
し、育毛効果を増強する目的で血行促進剤、抗菌剤、角
質溶解剤、抗脂漏剤、局所刺激剤、抗炎症剤、保湿剤等
の薬剤と併用してもよい。

【００１４】これらの薬剤のうち、血行促進剤として
は、イチョウエキス、キナエキス、ショウブ根エキス、
センブリエキス、トウヒエキス、トウガラシチンキ、ニ
ンジンチンキ、ユズ抽出液、アセチルコリン、塩化カル
プロニウム、γ−オリザノール、クロマカリム、サーク
レチン、セファランチン、ニコランジル、ビタミンＥ、
ビタミンＥニコチネート等のビタミンＥ誘導体、ピナシ
ジル、フタリド類及びミノキシジル等が挙げられる。こ
のうち、イチョウエキス、キナエキス、ショウブ根エキ
ス、センブリエキス、トウヒエキス、トウガラシチン
キ、ニンジンチンキ、ユズ抽出液、アセチルコリン、塩
化カルプロニウム、γ−オリザノール、クロマカリム、
サークレチン、セファランチン、ニコランジル、ビタミ
ンＥ、ビタミンＥニコチネート等のビタミンＥ誘導体、
ピナシジル、フタリド類及びミノキシジル等は好まし
く、特にイチョウエキス、センブリエキス、トウガラシ
チンキ、ニンジンチンキ、塩化カルプロニウム、セファ
ランチン、ビタミンＥ及びのその誘導体、フタリド類及
びミノキシジルがより好ましい。

【００１５】抗菌剤としては、イソプロピルメチルフェ
ノール、塩化ベンザルコニウム、オクトピロックス、感
光色素１０１及び２０１、クロロヘキシジン、サリチル
酸、ジンクピリチオン、ソルビン酸カリウム、ビオゾー
ル、ヒノキチオール及びフェノール等が挙げられる。
又、局所刺激剤としては、オランダガラシエキス、カン
タリスチンキ、サンショウエキス、ショウキョウチン
キ、ハッカ油、ワサビ大根エキス、１−メントール及び
ノニル酸ワニリルアミドが挙げられる。このうち、イソ
プロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、オ
クトピロックス、サリチル酸及びジンクピリチオンが好
ましい。

【００１６】角質溶解剤としては、アスピリン等が挙げ
られる。抗脂漏剤としては、カシューエキス、イオウ、
チオキソロン、バンサイド、ポリソルベート類及びレシ
チン等が挙げられる。

【００１７】抗炎症剤としては、オウゴンエキス、カミ
ツレエキス、カワラヨモギエキス、キキョウエキス、キ
ョウニンエキス、クチナシエキス、熊笹抽出液、ゲンチ
アナエキス、コンフリーエキス、サンザシエキス、シラ
カバエキス、セイヨウノコギリソウエキス、ゼニアオイ
エキス、トウニンエキス、ビワ葉エキス、アズレン、グ
アイアズレン、グリチルレチン酸、抗ヒスタミン剤（ジ
フェンヒドラミン等）、酢酸ヒドロコルチゾン及びプレ
ドニゾロン等が挙げられる。

【００１８】保湿剤としては、延命草エキス、オトギリ
ソウ抽出液、オオムギ抽出液、オレンジ抽出液、海藻エ
キス、キューカンバエキス、ゴボウエキス、シイタケエ
キス、ジオウエキス、デュークエキス、冬虫夏草抽出
液、ビワ抽出液、ブドウ葉エキス、プルーンエキス、ヘ
チマエキス、マイカイエキス、ユリエキス、リンゴエキ
ス、可溶性コラーゲン、グリセリン、コンドロイチン硫
酸、チューベローズポリサッカライド、トリサッカライ
ド、尿素、ヒアルロン酸、ビタミンＣリン酸エステルカ
ルシウム塩、ピロリドンカルボン酸ナトリウム及びプロ
ピレングリコールが挙げられる。

【００１９】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳説する。本発明はこれにより限定されるものではな
い。

【００２０】なお、実施例に記載の植物抽出物の調製、
毛根細胞賦活活性試験及び育毛効果試験の概要を以下に
示す。

【００２１】（植物抽出物の調製）風乾したトウヒ属植
物及びエゾムラサキツツジの各葉をシュレッダーで粉砕
後、ジクロロメタン／メタノール（１：１）を植物乾重
量ｇ当たり２０ｍｌ加え、室温で浸漬した。２日後、抽
出液を濾過し、得られた抽出液からエバポレーター及び
減圧遠心により溶剤を留去し、抽出物を得た。なお、２
０ｇのアカエゾマツ及びエゾマツ、５ｇのグラウカトウ
ヒ、ヒメマツハダ、マリアナトウヒ、ヨーロッパトウヒ
及びエゾムラサキツツジ、５０ｇのルーベンストウヒの
風乾粉砕物を抽出に使用し、それぞれ３．２ｇ（アカエ
ゾマツ及びエゾマツ）、０．５ｇ（グラウカトウヒ、マ
リアナトウヒ及びエゾムラサキツツジ）、０．７ｇ（ヒ
メマツハダ及びヨーロッパトウヒ）及び１０．３ｇ（ル
ーベンストウヒ）の植物抽出物を得た。

【００２２】（毛根細胞賦活活性試験）毛根細胞賦活活
性の測定には、マウス毛包由来の培養細胞及びアラマー
ブルー試薬（岩城硝子社製）を用いた。すなわち、毛根
培養細胞を１．０×１０⁵／１００μｌＤＭＥＭ培地に
なるように調製した後、９６−ウエル・マイクロ・プレ
ートにウエル当たり１００μｌを植え込んだ。これを５
％ＣＯ₂インキュベーター（３７℃）内で２４時間培養
し、毛根細胞がウエル底面に接着したことを確認した。
その後、ＭＣＤＢ１５３培地（成長因子等添加）への交
換及び１００μｌ培地／ウエル当たり１μｌの植物抽出
物検体（植物抽出物１ｍｇを５０％エタノール１００μ
ｌに溶解したもの）の添加或いは５０％エタノールの添
加を行った。同条件で４日間培養後、毛根細胞賦活活性
を測定した。５０％エタノール添加時の細胞賦活活性を
１００％とし、各検体当たり４ウエルを用いた試験結果
の平均値を求めた。アラマーブルー試薬による測定原理
は以下の通りである。一般的に用いられるＭＴＴ試薬と
同様に、この試薬は細胞の呼吸代謝過程に産生したＮＡ
ＤＨ等により還元されると呈色する。これを利用し、細
胞賦活活性を比色定量により求める。なお、ＭＴＴ法と
比較して、高感度且つ簡便な測定が可能である。

【００２３】（育毛効果試験）Ｃ３Ｈマウス（雄、５週
齢）を購入後、１０日間予備飼育した。１群４〜５匹と
してこれらの背毛の約２ｃｍ×４ｃｍの部位を電気バリ
カンで剃毛後、除毛剤処理を行った。その２日後（４７
日齢）から、剃毛した背皮に１００μｌの１％の植物抽
出物検体（植物抽出物を５０％エタノールに溶解したも
の）等を毎日１回塗布した。塗布開始後、１４日目の剃
毛面積当たりの再生毛面積率（％）及び変色背皮面積率
（％）を測定し、各群に於ける平均値を求めた。

【００２４】（実施例１〜８、比較例１）表１に記載の
如く、前記の毛根細胞賦活活性試験を実施した。なお、
比較例１に用いたホップ抽出物は毛根細胞賦活活性を有
することが知られており（岡野他、皮膚と美容、２８
（３）、２３−２８、１９９６）、前記植物抽出物と同
調製法により１００ｇの市販のホップから５ｇのホップ
抽出物を得た。実施例１〜８に用いた植物抽出物検体と
同様にホップ抽出物を５０％エタノールに溶解した後、
毛根細胞賦活活性を測定した。

【００２５】

【表１】

【００２６】表１から、トウヒ属植物及びエゾムラサキ
ツツジ抽出物は、毛根細胞賦活活性を有する。特に、ト
ウヒ属植物抽出物は、ホップ抽出物より高い活性を持
つ。

【００２７】（実施例９〜１６、比較例２）表２に記載
の如く、前記の育毛効果試験を実施した。なお、比較例
２としては、植物抽出物検体の溶剤である５０％エタノ
ールを用いた。

【００２８】

【表２】

【００２９】表２に示すように、トウヒ属植物及びエゾ
ムラサキツツジ抽出物検体塗布群は溶剤塗布群と比較
し、顕著な毛の再生が認められる。特にヒメマツハダ、
マリアナトウヒ及びルーベンストウヒ抽出物は、高い育
毛活性を有する。マウス背皮の変色面積は、毛周期上の
成長期のマーカー酵素（γ−グルタミルトランスペプチ
ダーゼ、酸性ホスファターゼ及びアルカリホスファター
ゼ）群の活性と高い相関のあることが知られている。ト
ウヒ属植物及びエゾムラサキツツジ抽出物検体塗布群の
背皮変色面積率は高い。特に、ルーベンストウヒ抽出物
は強い成長期誘導作用を有する。なお、実施例９〜１６
に於いて、塗布期間１４日及び塗布終了後１ヶ月間、背
皮の炎症等の副作用は観察されなかった。このことは、
当該植物抽出物の高い安全性を示唆している。

【００３０】

【発明の効果】本発明で得られる植物抽出物は、毛根細
胞賦活作用を有する。該抽出物を含有する育毛剤は優れ
た育毛作用を持ち、男性型脱毛症等の脱毛症の抑制及び
治療に有効である。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 毛根細胞賦活活性を持つことを特徴とす
   るトウヒ属植物及びエゾムラサキツツジから選ばれた１
   種又は２種以上の植物の抽出物
2. 【請求項２】 トウヒ属植物がアカエゾマツ、エゾマ
   ツ、グラウカトウヒ、ヒメマツハダ、マリアナトウヒ、
   ヨーロッパトウヒ及びルーベンストウヒであることを特
   徴とする請求項１記載の植物の抽出物
3. 【請求項３】 請求項１及び請求項２記載の抽出物を１
   種又は２種以上含有することを特徴とする育毛剤