JPH1071190A

JPH1071190A - コンタクトレンズ用液剤

Info

Publication number: JPH1071190A
Application number: JP8230176A
Authority: JP
Inventors: Makoto Sugiura; 誠杉浦; Keiko Ibaraki; 敬子茨木
Original assignee: Tomey Technology Corp
Current assignee: Tomey Technology Corp
Priority date: 1996-08-30
Filing date: 1996-08-30
Publication date: 1998-03-17
Also published as: EP0826379A3; US5977035A; EP0826379A2

Abstract

(57)【要約】【課題】十分な殺菌効力を有しながらも、眼に対する
毒性が低く、安全に使用することができるコンタクトレ
ンズ用液剤を提供する。【解決手段】コンタクトレンズ用液剤の防腐若しくは
殺菌有効成分として、下記化１：【化１】〔式中、Ｒ₁は炭素数６〜１８のアルキル基を示し、Ｒ
₂は炭素数１〜１８のアルキレン基を示し、ＡはＮａ、
Ｋ又はＨを示し、ＸはＨ又は−Ｒ₃ＣＯＯＢ基（但し、
Ｒ₃は炭素数１〜１８のアルキレン基であり、ＢはＮ
ａ、Ｋ又はＨである）を示す〕にて表されるカルボン酸
型アミンを含有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【技術分野】本発明は、コンタクトレンズ用液剤に係
り、特に、優れた防腐乃至は殺菌効果を発揮すると共
に、眼に対する安全性をも充分に備えたコンタクトレン
ズ用液剤に関するものである。

【０００２】

【背景技術】一般に、コンタクトレンズを装用している
と、涙液や眼脂に由来する、蛋白質や脂質等の汚れがコ
ンタクトレンズに付着する。そして、そのような汚れに
よって、装用感が悪化するばかりでなく、視力の低下
や、更には結膜充血といった眼障害が惹起されることが
ある。また、コンタクトレンズを継続して使用する場合
には、コンタクトレンズを目から外して保存している間
に、コンタクトレンズ表面に付着した細菌等の微生物が
増殖するおそれがあり、それらの微生物によっても、眼
に対して感染症等の悪影響がもたらされることがある。

【０００３】そこで、コンタクトレンズを安全且つ快適
に装用するためには、定期的に洗浄・消毒等の手入れを
行なうことが必要となるが、そのようなコンタクトレン
ズの手入れの一般的な方法は、次のようなものである。
先ず、目から外したコンタクトレンズを界面活性剤入り
の洗浄剤で擦り洗いすることにより、コンタクトレンズ
に付着した脂質汚れを洗浄する。また、蛋白質汚れの除
去も必要とする場合には、蛋白分解酵素を含有した洗浄
剤に浸漬することにより、蛋白質の除去を行なう。その
後、すすぎ液ですすいでから、保存液で満たしたケース
内にコンタクトレンズを浸漬し、その状態で保存する、
というものである。また、特に、含水性コンタクトレン
ズの手入れの場合には、そのような含水性コンタクトレ
ンズの表面に対して微生物が付着、増殖し易いことか
ら、上記の一般的な手入れの他に、更に、煮沸器具を用
いて、コンタクトレンズを収容するケースごと、煮沸消
毒をする必要がある。

【０００４】このように、コンタクトレンズに対する手
入れの作業は煩雑であり、また、その手入れの為には、
洗浄液、保存液、煮沸器具等、数種の液剤や器具を揃え
なければならず、その使用や維持にかかる手間やコスト
は、コンタクトレンズの使用者にとって大きな負担とな
るものであった。

【０００５】そのような問題を解決するために、近年で
は、より簡便で、低コストなコンタクトレンズの手入れ
の方法として、保存液中に、界面活性剤や蛋白除去剤、
殺菌剤を添加することにより、液剤１本で、コンタクト
レンズに必要な手入れを全て行ない得るようにした、コ
ンタクトレンズ用液剤を用いる手入れの方法が、幾つか
提案されている。そして、そのようなコンタクトレンズ
用液剤を用いた手入れの方法における消毒処理には、上
記のような煮沸器具を必要とする熱消毒法ではなく、消
毒剤を用いた化学消毒法が採用されているところから、
従来の様に、専用の器具を用いた煮沸操作が不要とされ
るのであり、これによって、使用者のコンタクトレンズ
の手入れに対する手間が大幅に改善されるのである。

【０００６】化学消毒効果をもつ殺菌剤として用いられ
ると同時に、保存剤としても用いられる、この様なコン
タクトレンズ用液剤には、その特性として、高い殺菌効
果を持つものであることが必要とされるのは勿論のこ
と、その液剤中にコンタクトレンズが長時間浸漬せしめ
られることから、眼に対する毒性の低いものであること
も必要とされている。

【０００７】ところで、現在上市されているコンタクト
レンズ用化学消毒剤に用いられている殺菌剤には、チメ
ロサール、クロルヘキシジン、第４級アンモニウム塩類
（例として塩化ベンザルコニウム）等が使用されてい
る。例えば、特開昭５２−１０９９５３号公報、特開昭
６２−１５３２１７号公報、特開昭６３−５９９６０号
公報等においては、塩化ベンザルコニウムを０．００１
〜０．２％の範囲で使用する、コンタクトレンズ殺菌剤
やコンタクトレンズ用剤、また、クロルヘキシジンを
０．０１〜０．０５％の範囲で使用するソフトコンタク
トレンズ用消毒剤が提案されている。

【０００８】しかしながら、そのような殺菌剤がアレル
ギー増感剤として働き、眼に害を及ぼすといった事例
が、報告されている。その他にも、それらの殺菌剤を長
期に亘って使用するうちに、コンタクトレンズに殺菌剤
が吸着・蓄積され、そしてその高濃度に凝縮された殺菌
剤が、コンタクトレンズの装用中に放出されることによ
り、或いは、高濃度に殺菌剤が吸着したレンズと直接接
触することにより、角膜障害が惹起される等の可能性が
あることも、報告されている（「日本コンタクトレンズ
学会誌」３４：２６７−２７６、２７７−２８２、１９
９２、３５：２１９−２２５、１９９３、３６：５７−
６１、１９９４、３７：３５−３９、１５４−１５７、
１９９５）。

【０００９】一方で、そのような危険を回避するため
に、眼に対する安全性を重視して、殺菌剤の使用濃度を
低く抑えることも考えられるが、そうした場合には、当
然、殺菌作用が低下することは免れないのであり、その
結果、十分な殺菌効果が得られず、コンタクトレンズに
対する微生物による汚染が懸念されるのである。

【００１０】

【解決課題】ここにおいて、本発明は、かかる事情を背
景として為されたものであって、その解決課題とすると
ころは、十分な殺菌効力を有しながらも、眼に対する毒
性が低く、安全に使用出来るコンタクトレンズ用液剤を
提供することにある。

【００１１】

【解決手段】そして、上記の如き課題を解決するため
に、本発明者等は、コンタクトレンズ用液剤における殺
菌剤について鋭意研究を重ねた結果、従来より、シャン
プー基剤等として知られている所定のカルボン酸型アミ
ンが、眼に対する毒性が低く、コンタクトレンズ用液剤
の防腐・殺菌成分として使用するに充分な安全性を持つ
ものであることを知見したのであり、そして更に検討を
進めた結果、かかるカルボン酸型アミンを、防腐・殺菌
剤としてコンタクトレンズ用液剤に含有せしめれば、コ
ンタクトレンズ用液剤として使用するに充分な殺菌効果
と安全性とを兼ね備たものとなることを見出し、本発明
を完成するに至ったのである。

【００１２】すなわち、本発明は、上記の如き課題を解
決するために、下記化２：

【化２】〔式中、Ｒ₁は炭素数６〜１８のアルキル基を示し、Ｒ
₂は炭素数１〜１８のアルキレン基を示し、Ａは、Ｎ
ａ、Ｋ又はＨを示し、ＸはＨ又は−Ｒ₃ＣＯＯＢ基（但
し、Ｒ₃は炭素数１〜１８のアルキレン基であり、Ｂは
Ｎａ、Ｋ又はＨである）を示す〕にて表されるカルボン
酸型アミンを、防腐若しくは殺菌有効成分として含有す
るコンタクトレンズ用液剤を、その要旨とするものであ
る。

【００１３】このように、本発明に従うコンタクトレン
ズ用液剤にあっては、所定のカルボン酸型アミンを防腐
若しくは殺菌のための有効成分として含有するものであ
ることから、その特徴として、幅広い抗菌スペクトルを
有する殺菌作用を持つものであり、しかも、眼に対する
毒性が極めて低いので、使用者の角膜に対して悪影響を
及ぼさず、これによって、優れた防腐・殺菌効果と高い
安全性を併せ持つ特長を発揮するものである。

【００１４】しかも、そのようなカルボン酸型アミンは
両性界面活性剤でもあることから、液剤中に他種の殺菌
剤を添加する場合や、または洗浄成分として界面活性剤
を添加する場合においても、それら殺菌剤や界面活性剤
がアニオン性、非イオン性、カチオン性の何れの性状で
あっても、互いの効果を相殺することなく、その使用を
可能ならしめるものであり、従って、添加する殺菌剤及
び界面活性剤に対する選択の幅が著しく拡がる利点を有
している。

【００１５】なお、かかる本発明に従うコンタクトレン
ズ用液剤にあっては、有利には、前記カルボン酸型アミ
ンが、０．０１ｐｐｍ以上５００ｐｐｍ未満の濃度にお
いて含有せしめられることとなる。このように、比較的
低い濃度でも、充分に殺菌効果が得られることから、低
濃度で使用することが出来、その場合、人体に対する影
響も更に低く抑えられ得るのである。

【００１６】また、本発明に従うコンタクトレンズ用液
剤の好ましい態様の一つによれば、水素イオン濃度が、
ｐＨ５．０〜ｐＨ９．０の範囲とされるのであり、そし
て、この範囲にコンタクトレンズ用液剤の水素イオン濃
度を安定せしめるために、ホウ酸塩緩衝剤が、更に含有
せしめられることとなる。このホウ酸塩緩衝剤の更なる
含有によって、ｐＨの安定性が向上せしめられるのは勿
論のこと、特に、カルボン酸型アミンの濃度が低濃度の
場合において、ホウ酸塩緩衝剤を含有しないものに比し
て、高い殺菌効果が得られるのであり、更に一層優れた
安全性をもったコンタクトレンズ用液剤が得られるので
ある。

【００１７】

【発明の実施の形態】要するに、本発明は、殺菌効果と
眼に対する安全性に優れた、所定の構造（化２）を有す
るカルボン酸型アミンを、コンタクトレンズ用液剤の防
腐乃至は殺菌成分として用いることを特徴とするもので
あり、また、そのようなコンタクトレンズに対する手入
れを簡便に行ない得るコンタクトレンズ用液剤を得るこ
とを、その目的とするものである。

【００１８】ところで、本発明に従うコンタクトレンズ
用液剤に用いられる、前記化２にて表されるカルボン酸
型アミンは、従来より、弱酸性シャンプー、コンディシ
ョニングシャンプー、及びカチオニックシャンプー等の
基剤等として、或いはエアゾールやクレンジングクリー
ム等の起泡剤等として用いられてきたものである。その
ような前記化２にて表されるカルボン酸型アミンにおい
ては、Ｒ₁は、炭素数６〜１８のアルキル基とされ、好
ましくは炭素数８〜１２のアルキル基が選択される。ま
た、Ｒ₂は、炭素数１〜１８のアルキレン基とされ、好
ましくは炭素数２〜８のアルキレン基が選択される。更
に、Ａは、Ｎａ、Ｈ、及びＫの中から選ばれ、またＸと
しては、Ｈ又は−Ｒ₃ＣＯＯＢ基が選ばれる。ここで、
Ｒ₃は炭素数１〜１８のアルキレン基とされ、好ましく
は炭素数２〜８のアルキレン基が選択されるのであり、
またＢはＮａ、Ｋ及びＨの中から選ばれることとなる。
そして、このように規定されたものが、本発明に従うコ
ンタクトレンズ用液剤の殺菌成分として好適に用いられ
るのである。

【００１９】そして、このカルボン酸型アミンとして
は、具体的には、例えば、前記化２において、Ｒ₁が炭
素数１２のアルキル基とされ、且つＲ₂が炭素数２のア
ルキレン基とされ、ＡがＨとされた、ラウリルアミノプ
ロピオン酸があり、また、Ｒ₁が炭素数１２のアルキル
基とされ、且つＲ₂及びＲ₃が、炭素数２のアルキレン
基とされ、ＡがＨとされ、且つＢがＮａとされた、ラウ
リルアミノジプロピオン酸ナトリウムがある。更に、そ
れらの他にも、オクチルアミノプロピオン酸、オクチル
アミノジプロピオン酸ナトリウム、２−オクチルアミノ
プロピオン酸、２−オクチルアミノジプロピオン酸ナト
リウム、ノニルアミノプロピオン酸、ノニルアミノジプ
ロピオン酸ナトリウム、デシルアミノプロピオン酸、デ
シルアミノジプロピオン酸ナトリウム、ウンデシルアミ
ノプロピオン酸、ウンデシルアミノジプロピオン酸ナト
リウム等を挙げることが出来る。そして、本発明におい
ては、これらカルボン酸型アミンの１種若しくは２種以
上が組み合わされて、用いられることとなるのである。

【００２０】なお、このようなカルボン酸型アミンの中
でも特に好ましいものは、ラウリルアミノプロピオン酸
である。このラウリルアミノプロピオン酸を含有する商
品は既に市販されており、例えば「デリファット１５１
Ｃ」の名称にて、ヘンケル白水株式会社から、シャンプ
ー基剤として市販されている。更に、この商品は、化粧
品種別許可基準（ＪＣＩＢ）IV−４０７に収載されてい
るものであり、安全性の高い物質でもある。本発明にあ
っては、そのようなものを好適に利用することが出来る
のである。

【００２１】また、上記のカルボン酸型アミンは、その
使用濃度が０．０１ｐｐｍ以上５００ｐｐｍ未満の範囲
で有効な効果を示し、そして好ましくは、０．１ｐｐｍ
〜１００ｐｐｍの範囲で用いることにより、特に有効な
防腐乃至は殺菌効果を示す。けだし、かかるカルボン酸
型アミンの濃度が０．０１ｐｐｍよりも低くなると、目
的とする充分な防腐・殺菌効果が得られ難くなるからで
あり、またその濃度が５００ｐｐｍ以上と、高くなる
と、人体に対して悪影響を及ぼすおそれが生じるからで
ある。

【００２２】さらに、本発明に従うコンタクトレンズ用
液剤を使用するに適したｐＨの値としては、５．０〜
９．０の範囲が効果的である。けだし、かかるｐＨの値
が５．０よりも低い場合や９．０よりも高い場合には、
眼に対する刺激の原因となり、障害を惹起するおそれが
あるからである。

【００２３】そして、そのようなコンタクトレンズ用液
剤のｐＨを、有効に且つ眼に対して安全な範囲に保つた
めには、一般に、少なくとも１種の緩衝剤が添加される
のであるが、この緩衝剤としては、従来から公知の各種
のものの中から適宜に選択されて用いられることとな
る。具体的には、ホウ酸塩緩衝剤、リン酸塩緩衝剤、ト
リス緩衝剤、クエン酸塩緩衝剤等が挙げられ、中でも、
ホウ酸塩緩衝剤との組み合わせで用いられることによ
り、前記したカルボン酸型アミンの濃度を低くしても、
有効な殺菌効果が得られることから、特に望ましい。な
お、かかる緩衝剤の配合割合は、一般に、０．０５〜
３．０ｗ／ｖ％とされ、好ましくは０．１〜１．５ｗ／
ｖ％とされる。けだし、緩衝剤の濃度が、０．０５ｗ／
ｖ％より低い場合には、コンタクトレンズ用液剤のｐＨ
を一定に保つことが難しくなるからであり、また、３．
０ｗ／ｖ％より高くても、ｐＨの安定性がより向上せし
められるというわけではないからである。

【００２４】さらに、本発明に従うコンタクトレンズ用
液剤にあっては、コンタクトレンズに付着した眼脂等の
汚れの除去効果を向上させるために、所定の界面活性剤
が有利に添加、含有せしめられることとなる。この界面
活性剤は、生体への安全性が高く、またコンタクトレン
ズの素材への影響がないものであれば、従来から公知の
如何なるものも採用され得るものである。特に、本発明
では、殺菌成分であるカルボン酸型アミンが両性物質で
あることから、アニオン性、カチオン性、両性、非イオ
ン性の各種界面活性剤のいずれを選択することも可能で
ある。

【００２５】また、本発明においては、更に高い殺菌効
果を得るために、他の殺菌剤と併用することも可能であ
る。そのようなカルボン酸型アミンとの併用が可能な殺
菌剤としては、具体的には、カチオン性界面活性剤でも
あるグアニジン系殺菌剤、第４アンモニウム塩系殺菌
剤、チアゾリン系殺菌剤、両性界面活性剤でもあるグリ
シン系殺菌剤等が挙げられ、これらの殺菌剤と組み合わ
されることにより、それぞれの殺菌剤による殺菌効果が
相剰的に高められ、殺菌成分として前記カルボン酸型ア
ミンを単独で用いた場合よりも、より一層優れた殺菌効
果を引き出すことが出来る。

【００２６】また、その他の添加成分として、キレート
剤、増粘剤、等張化剤、蛋白除去剤等も挙げられ、それ
らは、生体に対して安全であり且つコンタクトレンズの
素材に対して悪影響を与えないものであれば、従来より
公知の如何なるものも用いることが出来、それらを、必
要に応じて、カルボン酸型アミンの殺菌効果を阻害しな
い量的範囲において組み合わせて、コンタクトレンズ用
液剤中に含有せしめることも可能である。具体的には、
その含有せしめられるキレート剤としては、エデト酸ナ
トリウム、トリヒドロキシメチルアミノメタン等があ
り、増粘剤としては、プロピレングリコール、ヒドロキ
シメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、増粘多糖
類等が挙げられる。また、本発明に従うコンタクトレン
ズ用液剤をすすぎ液として、又は保存液として用いる場
合には、眼に対する刺激を和らげるために、等張化剤を
用いることが望ましく、その場合には、一般に１５０〜
４００ｍＯｓｍ程度、好ましくは２００〜３５０ｍＯｓ
ｍ程度の浸透圧に調製される。そのような等張化剤とし
ては、塩化ナトリウム、塩化カリウム、重炭酸ナトリウ
ム等を用いることが出来る。更に、蛋白質汚れに対する
洗浄効果を持たせたい場合には、セリンプロテアーゼ、
チオールプロテアーゼ、金属プロテアーゼ、カルボキシ
ルプロテアーゼ等の蛋白除去剤（蛋白分解酵素）の中か
ら、適宜選択して含有せしめることが可能である。

【００２７】ところで、本発明に従うカルボン酸型アミ
ンを含有するコンタクトレンズ用液剤を調製するにあた
っては、特殊な方法を必要とせず、通常の水溶液を調製
する場合と同様に、所定量の滅菌精製水中に各成分を溶
解させることにより、容易に得られるものである。ま
た、そのようにして得られるコンタクトレンズ用液剤は
澄明であり、必要に応じて無菌濾過等を行なうことも出
来る。

【００２８】そして、以上のようにして得られた本発明
に従うコンタクトレンズ用液剤を用いて、コンタクトレ
ンズの手入れを行なうに際しては、具体的には、下記の
ような手法に従って行なわれることとなる。先ず、眼か
ら外したコンタクトレンズに対して、本発明に従うコン
タクトレンズ用液剤を数滴、滴下し、その後、かかるコ
ンタクトレンズを親指と人指し指の間、或いは掌の上に
保持しながら、数十秒間、擦り洗いする。次いで、かか
るコンタクトレンズ用液剤を用いて、コンタクトレンズ
をすすいだ後、該コンタクトレンズ用液剤で満たした保
存ケース中に１０分から２４時間、好ましくは３０分か
ら４時間浸漬することにより、保存消毒を行なうのであ
る。但し、これは、あくまでも例示であって、本発明の
液剤を用いたコンタクトレンズの手入れの方法は、上記
に限定されるものではないことが理解されるべきであ
る。

【００２９】そして、上記の一連の操作によって、従来
のように煮沸器具等の特別な器具を用いることなく、コ
ンタクトレンズを、効果的に、且つ簡便に消毒すること
が出来ることとなったのである。また、それと同時に、
殺菌成分であるカルボン酸型アミンが眼に対して高い安
全性を持つことから、コンタクトレンズを上記コンタク
トレンズ用液剤に長時間浸漬する場合においても、眼に
対する障害を惹起するようなことがなく、安全にコンタ
クトレンズの消毒処理が出来るのである。

【００３０】

【実施例】以下に、本発明を更に具体的に明らかにする
ために、本発明の幾つかの実施例を示すこととするが、
本発明が、そのような実施例の記載によって、何等の制
約をも受けるものでないことは、言うまでもないところ
である。また、本発明には、以下の実施例の他にも、更
には上記の具体的記述以外にも、本発明の趣旨を逸脱し
ない限りにおいて、当業者の知識に基づいて種々なる変
更、修正、改良等を加え得るものであることが、理解さ
れるべきである。

【００３１】実施例１ ─殺菌効果試験：ｐＨの影響─ 供試菌として緑膿菌（P.a.；Pseudomonas aeruginosa A
TCC 9027）を用い、ソイビーンカゼイン培地で３５℃×
２４時間培養したものを、生理食塩水にて懸濁して、１
０⁸ｃｆｕ／ｍＬの供試菌液となるように調製した。

【００３２】一方、本発明例１〜３及び比較例１〜３の
各種のコンタクトレンズ用液剤を、下記表１に示される
成分組成において調製すると共に、そのｐＨを調整し
た。次いで、この調製された各種コンタクトレンズ用液
剤の１０ｍＬを、それぞれ、別の滅菌済み試験管に取
り、そこへ、上記の供試菌液の０．０５ｍＬを加えた。
その後、それら各種の供試菌液配合液を、２３℃の恒温
槽中にて保管し、そして該配合液の調製から４時間後、
及び２４時間後に各配合液の一定量を取り出し、それぞ
れの配合液について、滅菌済み生理食塩水を用いて希釈
し、混釈平板法によって生菌数を調べた。この混釈平板
法における培養には、ソイビーン・カゼイン培地を用い
て３５℃×３日間の条件で培養を行なう方法を採用し
た。

【００３３】上記の方法により、接種直後の生菌数と、
配合液の調製から４時間後、及び２４時間後の生菌数と
から、それぞれの時点での菌の減少率を求め、その結果
を併せて表１に示した。なお、ラウリルアミノプロピオ
ン酸としては、「デリファット１５１Ｃ」（ヘンケル白
水株式会社製）を用いた。以下の実施例についても同様
に、ラウリルアミノプロピオン酸として、「デリファッ
ト１５１Ｃ」を用いている。

【００３４】

【００３５】上記の結果より、本発明例１〜３に係るコ
ンタクトレンズ用液剤を用いた場合には、比較例１〜３
のコンタクトレンズ用液剤と比較して、何れのｐＨにお
いても高い殺菌効果があることが分かる。

【００３６】実施例２ ─増殖阻害効果試験：他の殺菌剤との組み合わせによる
影響─ カルボン酸型アミンに他の殺菌剤を組み合わせた場合
の、細菌に対する増殖阻害効果を調べた。

【００３７】日本化学療法学会のＭＩＣ測定法に準じ
て、以下の様にして、菌の増殖の有無を観察した。即
ち、緑膿菌（P.a.）及び黄色ブドウ球菌（S.a.；Staphy
lococcusaureus ATCC 6538 ）を用い、それぞれを、ソ
イビーンカゼイン培地にて３５℃×２４時間培養したも
のを生理食塩水にて懸濁し、１０⁷ｃｆｕ／ｍＬの供試
菌液となるように調製した。

【００３８】続いて、下記表２〜５に示される成分組成
となるように、カルボン酸型アミンであるラウリルアミ
ノプロピオン酸に対して、４級アンモニウム塩系殺菌剤
であるヘキサデシルトリメチルアンモニウム塩、又はグ
リシン系殺菌剤であるアルキルアミノエチルグリシン塩
酸塩を組み合わせた試験溶液を、ミューラーヒントン培
地で調製し、その試験溶液１ｍＬに対して、前記供試菌
液を０．０１ｍＬ加え、３５℃×２４時間培養した後、
菌の増殖の有無を観察した。その結果を、P.a.に対する
効果については表２、３に示し、またS.a.に対する効果
については表４、５に示した。なお、評価の基準は、下
記の通りである。＋＋＋：菌の増殖による濁りが著しく観察された。＋＋：菌の増殖による濁りが観察された。＋：菌の増殖による濁りが僅かに観察された。 −：菌の増殖が観察されなかった。

【００３９】ここで、ラウリルアミノプロピオン酸とし
ては「デリファット１５１Ｃ」（ヘンケル白水株式会社
製）を、また、ヘキサデシルトリメチルアンモニウム塩
としては「ＰＢ−３００」（日本油脂製）、アルキルア
ミノエチルグリシン塩酸塩としては「テゴ−５１」（日
本商事製）を使用した。

【００４０】

【００４１】

【００４２】

【００４３】

【００４４】上記の結果より、カルボン酸型アミンを他
の殺菌剤と組み合わせた場合には、それぞれを単独で使
用する場合よりも、菌の発育を完全に抑えるか、或いは
増殖を遅らせることが可能であることを見出した。

【００４５】実施例３ ─殺菌効果試験：緩衝剤の影響─ 下記の処方に従い、ホウ酸塩緩衝剤（ＢＢＳ）及びトリ
ス緩衝剤（ＴＲＩＳ）を調製し、それら２種類の緩衝剤
及び精製水（ＮＢＳ）を用いて、ラウリルアミノプロピ
オン酸の濃度が１００ｐｐｍ、５０ｐｐｍ、２５ｐｐ
ｍ、１２．５ｐｐｍ、及び０ｐｐｍとなるように調製し
たコンタクトレンズ用液剤を準備し、それぞれについて
の殺菌効果を調べた。

【００４６】─ホウ酸塩緩衝剤の成分─ ホウ酸・・・・・・・・・・・・・・・・０．６４％ホウ砂・・・・・・・・・・・・・・・・０．４７％塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．４９％ ─トリス緩衝剤の成分─ ２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパン
ジオール・・・０．０６１％塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．５９％塩酸・・・・・・・・・・・・・・・・・適量

【００４７】供試菌として黄色ブドウ球菌（S.a.）、セ
ラチア・マルセッセンス（S.m.；Serratia marcescens
ATCC13880 ）、カンジダ・アルビカンス（C.a.；Candid
a albicans ATCC 10231 ）を用い、S.a.についてはソイ
ビーンカゼイン培地で３５℃×２４時間培養したもの
を、またS.m.についてはソイビーンカゼイン培地で３０
℃×２４時間培養したものを、更にC.a.についてはブド
ウ糖ペプトン培地で２３℃×４８時間培養したものを用
いて、それぞれ生理食塩水に懸濁し、１０⁶〜１０⁷ｃ
ｆｕ／ｍＬの供試菌液となるように調製した。

【００４８】続いて、各緩衝液で２倍階段希釈した試験
溶液１ｍＬに供試菌液を０．０１ｍＬ加え、２３℃のイ
ンキュベーター内に保管した。これにより、供試菌を１
０⁵〜１０⁶ｃｆｕ／ｍＬとした。そして、４時間後に
各々の一定量を取り出し、平板塗末法を用いて生菌数を
調べた。培養条件は、ソイビーンカゼイン培地にて、S.
a.が３５℃×３日間、S.m.が３０℃×３日間、C.a.が２
３℃×５日間とした。上記の方法に従って得られた、培
養後の増殖状態をそれぞれの菌について観察し、以下の
判定基準に従って判定した。その判定結果を、S.a.につ
いては表６に、S.m.については表７に、C.a.については
表８に示す。＋＋＋＋：１０⁴ｃｆｕ／ｍＬ以上＋＋＋：１０³〜１０⁴ｃｆｕ／ｍＬ＋＋：１０²〜１０³ｃｆｕ／ｍＬ＋：１０〜１０²ｃｆｕ／ｍＬ −：１０ｃｆｕ／ｍＬ以下

【００４９】

【００５０】

【００５１】

【００５２】上記の結果により、緩衝剤と組み合わせる
ことによって殺菌効果がより高くなることが分かるので
あり、特に、ホウ酸塩緩衝剤との組み合わせによるもの
が、より有効に殺菌効果が発揮されるようになることが
分かる。

【００５３】実施例４ ─殺菌効果試験：真菌に対する効果─ 供試菌にアスペルギルス・ニガー（A.n.；Aspergillus
niger ATCC 16404）及びカンジダ・アルビカンス（C.
a.）を用いた。そして、A.n.は、ブドウ糖ペプトン培地
で２３℃×７日間培養したものを、ポリソルベート８０
を０．０５％含む生理食塩水に懸濁した後、滅菌ポリプ
ロピレン製綿にて濾過することにより得た胞子懸濁液を
１０⁸ｃｆｕ／ｍＬとなるように調製したものを、供試
菌液とした。また、C.a.については、実施例３と同様に
して、１０⁸ｃｆｕ／ｍＬの供試菌液を調製した。

【００５４】次いで、本発明例４、５及び比較例４のコ
ンタクトレンズ用液剤を、下記表９に示される成分組成
となるように調製した。また、下記表１０に示す、現在
上市されている他社製のソフトコンタクトレンズ用化学
消毒剤を比較例５〜７のコンタクトレンズ用液剤として
用意した。

【００５５】上記で用意した各コンタクトレンズ用液剤
と供試菌液を用いて、実施例１と同様にして、それらの
配合液を調製し、それを２３℃の恒温槽中に保管し、そ
して該配合液の調製から２時間後、及び４時間後に各試
験液の一定量を取り出し、実施例１と同様にして、生菌
数を調べた。但し、この時の培養条件は、ブドウ糖ペプ
トン培地にて、２３℃×５日間であった。

【００５６】上記の方法により、接種直後の生菌数と、
配合液の調製から２時間後、及び４時間後の生菌数とか
ら、それぞれの時点での菌の減少率を求め、その結果を
表１１に示した。

【００５７】

【００５８】

【００５９】 ─：未実施

【００６０】上記の結果より、本発明例４、５に係るコ
ンタクトレンズ用液剤を用いた場合には、現在上市され
ている他社のコンタクトレンズ用化学消毒剤と比較し
て、かなり高い殺菌効果があることが分かる。

【００６１】実施例５ ─殺菌効果試験：低濃度におけるホウ酸塩緩衝剤の影響
─ 下記表１２に示される成分組成に調製された、本発明例
６〜８及び比較例８のコンタクトレンズ用液剤につい
て、緑膿菌（P.a.）を用いた殺菌効果試験を、実施例１
と同様にして行なった。そして、接種直後の生菌数と、
配合液の調製から４時間後、及び２４時間後の生菌数と
から、緑膿菌の減少率を求め、その結果を表１２に併せ
て示した。

【００６２】

【００６３】上記の結果より、本発明に係るコンタクト
レンズ用液剤にホウ酸塩緩衝剤を含有させた場合には、
カルボン酸型アミンの濃度が低いものであっても、充分
な殺菌効果を得ることが出来ることが分かる。

【００６４】実施例６ ─細胞毒性試験：ソフトコンタクトレンズへの影響─ 本発明例のコンタクトレンズ用液剤を用いて、以下のよ
うに細胞毒性試験を行ない、安全性に対する評価を行な
った。

【００６５】先ず、実施例５で用いた、本発明例６、７
に係るコンタクトレンズ用液剤と、クロルヘキシジンの
０．０５％水溶液からなるコンタクトレンズ用液剤（比
較例９）とを、それぞれ試験液として用意した。各試験
液２．０ｍＬ中に、それぞれ１枚ずつソフトコンタクト
レンズ（メニコンソフト７２：株式会社メニコン製）を
１８時間浸漬して、それらを供試レンズとして用意し
た。

【００６６】一方、３７℃のＣＯ₂インキュベーター内
において３日間培養したＬ−９２９細胞を、トリプシン
／ＥＤＴＡ溶液を用いてフラスコから剥がし、ＭＥＭイ
ーグル培地を用いて、約２×１０⁵ｃｅｌｌ／ｍＬの細
胞浮遊液とした。この細胞浮遊液を、６０ｍｍ×１５ｍ
ｍのシャーレに４．５ｍＬずつまき、再び、３７℃のＣ
Ｏ₂インキュベーター内で４８時間培養した。その後、
古い培地を捨て、ここに重層用寒天培地を４．５ｍＬ流
し、固まったことを確認した後、更に、ニュートラルレ
ッド溶液を加え、３７℃のＣＯ₂インキュベーター内で
１時間培養した後、余分なニュートラルレッド溶液を捨
てた。そして、その上に、前記供試レンズを乗せ、その
まま、３７℃のＣＯ₂インキュベーター内で４８時間培
養した後、下記の方法に従って、毒性の評価を行なっ
た。

【００６７】毒性の評価は、死細胞による退色ゾーンの
大きさと、レンズ直下に位置した細胞の融解の程度を観
察することにより、行なった。退色ゾーンについては、
その大きさを肉眼により観察し、細胞の融解の程度につ
いては、その割合を倒立顕微鏡を用いて観察した。評価
の基準を下記表１３に示し、それに従う観察結果を下記
表１４に示す。

【００６８】

【００６９】

【００７０】その結果、本発明例６、７に係るコンタク
トレンズ用液剤の何れにおいても、細胞の退色及び融解
の観察が皆無であったことから、それら本発明例の液剤
については、細胞に対する毒性が認められず、眼に対し
て安全性の高いものであることが確認された。これに対
して、比較例９で用いたクロルヘキシジンに代表される
ような、従来から用いられている殺菌剤には、細胞に対
する毒性が認められ、眼に対して必ずしも安全とは言え
ないものであった。

【００７１】実施例７ ─洗浄効果試験─ 下記表１５に示されるような本発明例９、１０のコンタ
クトレンズ用液剤について、以下のようにして、洗浄効
果確認試験を行なった。なお、２−アルキル−Ｎ−カル
ボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウム
ベタインは両性界面活性剤である。

【００７２】先ず、かかる洗浄効果確認試験に用いるた
めに、ソルビタンモノオレイン酸エステル：６ｗ／ｖ
％、ヒマシ油：１６ｗ／ｖ％、ラノリン：３５ｗ／ｖ
％、オレイン酸：５ｗ／ｖ％、ソルビタントリオレイン
酸エステル：４ｗ／ｖ％、セチルアルコール：２ｗ／ｖ
％、コレステロール：２ｗ／ｖ％、及び酢酸コレステロ
ール：３０ｗ／ｖ％を溶解し、攪拌によって均一化され
た人工脂質液２．５部と、生理食塩水９７．５部とを混
合して、人工脂質溶液を調製した。

【００７３】ハードコンタクトレンズ（メニコンスーパ
ーＥＸ：株式会社メニコン製）を供試レンズとして用意
し、その表面に前記人工脂質溶液を５μＬずつ、レンズ
両面に均一に付着させて、人工脂質汚れ付着レンズを得
た。そして、この得られた人工脂質汚れ付着レンズを掌
に取り、これに試験溶液をコンタクトレンズの片面あた
り３滴（１枚あたり６滴）滴下し、指先で５秒間擦るこ
とにより、コンタクトレンズの洗浄処理を行なった。

【００７４】

【表１５】

【００７５】かかる洗浄処理の後、コンタクトレンズの
外観を観察したところ、コンタクトレンズに付着せしめ
られた人工脂質汚れは、何れのレンズにおいても完全に
除去されていた。この結果からも明らかなように、本発
明に従うコンタクトレンズ用液剤にあっては、その優れ
た殺菌作用に加えて、優れた洗浄作用も有しているので
ある。

【００７６】なお、以上の実施例の結果は、安全性の面
からも、殺菌効力の面からも、本発明に従うカルボン酸
型アミン含有のコンタクトレンズ用液剤が、従来の殺菌
剤を用いたコンタクトレンズ用液剤よりも優れているこ
とを示している。

【００７７】

【発明の効果】以上の説明より明らかな如く、本発明に
従うコンタクトレンズ用液剤では、殺菌成分としてカル
ボン酸型アミンを用いていることにより、他の殺菌剤を
使用したコンタクトレンズ用液剤と比較して、殺菌剤の
濃度を低く抑えた場合においても、高い殺菌効果が得ら
れることから、殺菌効果に優れたものであると言える。
また、眼に対する安全性の面においても、従来より用い
られているものと比較して、有利に優れているのであ
る。この様に、安全であることと、更には優れた洗浄効
果も併せ持つことから、本発明に従うコンタクトレンズ
用液剤１つで、ソフトコンタクトレンズ及びハードコン
タクトレンズの何れに対しても、洗浄、消毒、すすぎ、
保存の各処理が施され得、また、消毒処理として化学消
毒法を採用しているところから、煮沸器具等を必要とし
ないのであって、コンタクトレンズの手入れにおける使
用者の負担を極力抑えることが出来るのである。

【００７８】また、このカルボン酸型アミンは両性物質
であるところから、両性、アニオン性、非イオン性、カ
チオン性の何れの界面活性剤や殺菌剤とも組み合わせる
ことが可能であり、その選択の幅が拡がるのである。そ
して、そのような他の殺菌剤との組み合わせ方によって
は、それぞれの殺菌剤の持つ殺菌効果を互いに高め合
い、より有効な殺菌効果を発揮せしめ得ることとなるの
である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記化１：【化１】〔式中、Ｒ₁は炭素数６〜１８のアルキル基を示し、Ｒ
₂は炭素数１〜１８のアルキレン基を示し、ＡはＮａ、
Ｋ又はＨを示し、ＸはＨ又は−Ｒ₃ＣＯＯＢ基（但し、
Ｒ₃は炭素数１〜１８のアルキレン基であり、ＢはＮ
ａ、Ｋ又はＨである）を示す〕にて表されるカルボン酸
型アミンを、防腐若しくは殺菌有効成分として含有する
コンタクトレンズ用液剤。
【請求項２】前記カルボン酸型アミンが、０．０１ｐ
ｐｍ以上５００ｐｐｍ未満の濃度において含有されてい
ることを特徴とする請求項１に記載のコンタクトレンズ
用液剤。
【請求項３】水素イオン濃度が、ｐＨ５．０〜ｐＨ
９．０の範囲であることを特徴とする請求項１又は請求
項２に記載のコンタクトレンズ用液剤。
【請求項４】ホウ酸塩緩衝剤を更に含有していること
を特徴とする請求項１乃至請求項３の何れかに記載のコ
ンタクトレンズ用液剤。