JPH1057468A - 医療用粘着性組成物 - Google Patents
医療用粘着性組成物Info
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- JPH1057468A JPH1057468A JP8221283A JP22128396A JPH1057468A JP H1057468 A JPH1057468 A JP H1057468A JP 8221283 A JP8221283 A JP 8221283A JP 22128396 A JP22128396 A JP 22128396A JP H1057468 A JPH1057468 A JP H1057468A
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Adhesives Or Adhesive Processes (AREA)
Abstract
に十分な粘着性を発現し、皮膚のかぶれや剥離時の痛み
の少ない医療用粘着性組成物を提供する。 【解決手段】 アクリル系共重合体と炭素数12〜20
の脂肪族アルコールとからなり、該アクリル系共重合体
は、2−エチルヘキシルメタクリレートとそれを除くア
ルキル基の炭素数6〜16の(メタ)アクリル酸アルキ
ルエステルとを構成成分とする。
Description
激性であって、粘着性の良好な医療用粘着性組成物に関
する。
は、薬物血中濃度の急激な立ち上がりを抑える、肝
臓での代謝を回避できる、副作用が著しい場合に途中
で投与を中止できる、などの点で特徴がある。特に、こ
のような目的に使用される貼付剤は、軟膏に比べて持続
性に優れるため、様々な薬物について貼付剤化が試みら
れている。しかし、貼付剤を使用する場合、大きな問題
となっているのが皮膚刺激である。皮膚刺激には、感作
性のものと、接触による一次刺激性とがあり、感作を起
こさない材料を用いても、貼付剤を剥がした後に赤みが
残ったり、色素沈着を生じることがあった。
刺激を低減化するための検討が行われている。例えば、
特開平6−256183号公報には、ポリオキシアルキ
レングリコール及びそのブロック共重合体を粘着剤中に
溶融混合し、透湿性を有する不織布等の支持体に塗布す
ることで製剤全体の透湿性を向上させ、刺激を低減化す
る方法が開示されている。
が吸水性をもつだけでは貼付剤に配合した状態で、十分
な吸水性を付与することは難しい。即ち、皮膚からの水
分排泄速度は状況によって変化し、例えば、大量に発汗
した場合には、速やかに対応するだけの透湿性をもたせ
ることは難しく、その効果は余り期待できない。
公報には、粘着剤中の吸湿性物質が剥離時に皮膚面に残
存するような組成とすることにより、剥離力を低減する
方法が提案されている。しかし、この方法では、確かに
剥離時の皮膚損傷を低減できるが、貼付中に吸湿性物質
によって保持された水分によって皮膚表面にむれが発生
することがあり、皮膚刺激を低減化する効果は十分では
なかった。
を解決するものであって、その目的は、薬物の放出に悪
影響を与えず、しかも貼付中に十分な粘着性を発現し、
皮膚のかぶれや剥離時の痛みが少ない医療用粘着性組成
物を提供することにある。
成物は、アクリル系共重合体80〜99.5重量%と炭
素数12〜20の脂肪族アルコール0.5〜20重量%
とからなり、該アクリル系共重合体は、2−エチルヘキ
シルメタクリレートとそれを除くアルキル基の炭素数6
〜16の(メタ)アクリル酸アルキルエステルとを構成
成分とし、前記アクリル系共重合体を構成する単量体成
分中に、2−エチルヘキシルメタクリレートを40〜9
0重量%含有することを特徴とするものである。
系共重合体と脂肪族アルコールとからなり、該アクリル
系共重合体は、2−エチルヘキシルメタクリレートとそ
れを除く(メタ)アクリル酸アルキルエステルとを構成
成分とする。
ルキルエステルとしては、アルキル基の炭素数6〜16
のものが用いられる。アルキル基の炭素数が6未満で
は、得られるアクリル系共重合体の凝集力が小さくなり
過ぎるため、皮膚へ長時間貼付した際に糊残りの原因と
なる。また、アルキル基の炭素数が16を超えると、後
述する脂肪族アルコールの溶解性が低下し、十分な粘着
性能が発揮されなくなる。
ステルとしては、例えば、2−エチルヘキシルアクリレ
ート、ヘキシル(メタ)アクリレート、ヘプチル(メ
タ)アクリレート、オクチル(メタ)アクリレート、ド
デシル(メタ)アクリレート、ステアリル(メタ)アク
リレート等が挙げられる。
構成する成分中、2−エチルヘキシルメタクリレートの
割合は、40〜90重量%に制限され、好ましくは60
〜80重量%である。2−エチルヘキシルメタクリレー
トの使用量を上記範囲とすることにより、脂肪族アルコ
ールを配合した時に良好な貼付性を発現する。
量体が添加されてもよい。上記多官能性単量体は、内部
凝集力を向上させ、糊残りのない貼付剤を得るために、
薬物の放出性や皮膚低刺激性に悪影響を及ぼさない範囲
で添加される。このような多官能性単量体としては、
(メタ)アクリル酸と反応させて得られる、ヘキサメチ
レングルコール等のポリメチレングリコール;ポリエチ
レングリコール等のポリアルキレングリコール;グリセ
リン、ペンタエリスリトール等の、ジ(メタ)アクリレ
ート、トリ(メタ)アクリレート、テトラ(メタ)アク
リレートなどが好適に用いられる。
ると効果が得られず、多くなると粘着剤がゲル化を起こ
し易くなるので、上記アクリル系共重合体中、0.00
5〜0.5重量%が好ましい。
方法で重合され、例えば、重合開始剤の存在下で、上記
単量体を配合して、溶液重合を行うことによって調製さ
れる。ただし、重合条件は主として単量体の種類によ
り、適宜選択される。
炭素数12〜20のものに制限される。炭素数が12未
満では、揮発性が高くなり、上記アクリル系共重合体と
の相溶性が低くなる。また、炭素数が20を超えると、
疎水性が高くなり過ぎて十分な効果が得られなくなる。
えば、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セ
チルアルコール、ステアリルアルコール、セトステアリ
ルアルコール、オイレルアルコールなどが挙げられ、こ
れらは単独で使用されてもよく、二種以上が併用されて
もよい。特にこれらの中で、セチルアルコールが好まし
い。
記脂肪族アルコールの含有量は、0.5〜20重量%に
制限され、好ましくは1〜7重量%である。脂肪族アル
コールの含有量が0.5重量%未満では、十分な効果が
得られず、多くなると粘着物性が低下し、貼付時に糊残
りや剥がれが起こり易くなる。
て、可塑化剤、吸収促進剤、安定化剤、充填剤等が配合
されてもよい。
性を調節すると同時に、後述の薬物の粘着性組成物中に
おける拡散速度を高め、皮膚への薬物吸収量を向上させ
る。上記可塑化剤としては、流動パラフィン等の炭化水
素;ミリスチン酸イソプロピル、モノラウリン酸グリセ
リン、セバシン酸ジエチル等の脂肪酸と1価又は多価ア
ルコールとのエステル;その他ラノリン、オリーブ油等
の天然物由来の油脂などが挙げられる。
果が発現せず、多くなると貼付性が悪くなるので、上記
粘着性組成物中1〜15重量%が好ましい。
皮膚透過性を高めるために使用され、皮膚の構造をルー
ズにするもの;皮膚の水和を高めるもの;薬物を良好に
溶解して皮膚内に運ぶキャリヤーとなるもの等に分類さ
れる。吸収促進剤としては、例えば、ポリソルベート、
ラウリン酸ジエタノールアミド、ラウロイルサルコシ
ン、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレンアルキルアミン等が挙げられ、これらは貼付性
や皮膚刺激性を悪化させない範囲で使用される。
分解を抑え、製剤の経時変化を防ぐために用いられ、例
えば、ブチルヒドロキシトルエン、ソルビン酸等の酸化
防止剤;その他シクロデキストリン、エチレンジアミン
四酢酸等が挙げられる。
に貼付性の調節及び薬剤の均一分散・保持のために用い
られ、例えば、炭酸カルシウム、酸化チタン、乳糖、結
晶セルロース、無水ケイ酸等が挙げられる。
もよい。薬物の配合には、種々の方法が採用可能であ
り、例えば、粘着剤層に溶解させてもよいし、一部分散
した状態で配合されてもよい。また、マイクロカプセル
等に封入された状態で配合されてもよいし、粘着剤層と
は別に薬物のリザーバー層が設けられてもよい。薬物を
粘着剤層に溶解または分散させる場合は、粘着剤層の貼
付性を損なわない範囲で配合され、その配合量は粘着剤
層中0.1〜30重量%好ましい。
吸収されるものであれば、特に限定されず、例えば、ニ
フェジピン、クロジニン等の降圧剤;ニトログリセリ
ン、硝酸イソソルビド等の血管拡張剤;エストラジオー
ル、プロゲステロン等のステロイドホルモン剤;リドカ
イン等の麻酔剤;インドメタシン、ケトプロフェン等の
消炎鎮痛剤;プレドニゾロン、デキサメタゾン等のステ
ロイド系抗炎症剤;ジフェンヒドラミン、クロルフェニ
ラミン等の抗ヒスタミン剤などが挙げられる。
剤を製造するには、粘着テープ製造の常法に従い調製す
ることができ、例えば、溶剤塗工法、ホットメルト塗工
法、電子線硬化エマルジョン塗工法等を用いることがで
きるが、中でも溶剤塗工法が好ましい。上記溶剤塗工法
では、上記粘着性組成物に、必要に応じて、薬物及びそ
の他の添加剤を配合し、支持体片面に塗布し、溶剤を乾
燥により除去することにより、支持体上に所定の厚さの
粘着剤層が形成された貼付剤を得ることができる。ま
た、上記粘着性組成物(必要に応じて、薬物及びその他
の添加剤を含む)を剥離紙上に一旦塗工し乾燥させて粘
着剤層を形成した後、粘着剤層を支持体に転写し積層し
てもよい。
えば、ポリエチレンテレフタレートのフィルムのシリコ
ン処理したもの等が用いられる。
随できる柔軟性と、薬物及びその他の添加剤の損失を防
ぐバリヤー性を有するものが好適に用いられる。このよ
うな支持体としては、例えば、ポリエチレン、ポリプロ
ピレン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、エチレン・
(メタ)アクリル酸メチル共重合体、ポリ塩化ビニル、
ポリ塩化ビニリデン、ナイロン、ポリエステル等を素材
とする、単層フィルム、多孔質フィルム、不織布又はこ
れらの積層体、アルミ蒸着フィルムのいずれの形態で使
用されてもよい。
ステル以外の極性基をもたないため、安定性が高く、皮
膚に対して化学的な刺激性が高い化合物を含まない。ま
た、上記アクリル系共重合体に高級アルコールが加えら
れることによって、皮膚に対する刺激をより低減させる
ことができ、粘着剤層を軟化させ、親水性と疎水性の両
方の性質を備えた粘着性組成物が得られる。さらに、脂
肪族アルコール自身、皮膚に対して高い保湿効果を有す
る。
する刺激を低減させる理由は明らかではないが、次のよ
うに考えられる。 粘着性組成物の物性が、貼付中に皮膚に対して刺激を
与え難い。 アクリル系共重合体と脂肪族アルコールの疎水性・親
水性のバランスとによってが皮膚から水分や排泄物を良
好に吸収する。 剥がす時に角質が剥離したり、毛がむしり取られて皮
膚を引張るという機械的刺激を受けることが少なく、さ
らに皮膚表面での角質剥離が生じても、皮膚の深部への
損傷が小さい。
に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例のみに限定
されるものではない。
シルメタクリレート2286g、2−エチルヘキシルメ
タクリレート14256g、2−エチルヘキシルアクリ
レート1656g、ヘキサンジオールジメタクリレート
2.3g及び酢酸エチル8500gを40リットル重合
器に入れ、80℃に加熱した。次いで、この混合液に、
ラウロイルパーオキサイド16gをシクロヘキサン15
00gに溶解した溶液を分割しながら添加し、6時間か
けて重合反応を行うことにより、重量平均分子量1.0
5×106 、固形分58重量%のアクリル系共重合体
(A)溶液を得た。
ルアクリレート70g、2−エチルヘキシルアクリレー
ト130g、ヘキサンジオールジメタクリレート0.0
25g及び酢酸エチル136gを重合器に入れ、60℃
に加熱した。次いで、この混合液に、ラウロイルパーオ
キサイド0.6gをシクロヘキサン10gに溶解した溶
液を分割しながら添加し、10時間かけて重合反応を行
うことにより、粘度350,000cps、固形分59
重量%のアクリル系共重合体(B)溶液を得た。
ン−イソプレン−スチレン/ブロック共重合体(SI
S)〔シェル化学社製「カリフレックスTR110
7」〕16重量部、ポリブテン(日本石油社製、平均分
子量1350)5重量部、脂環族飽和炭化水素樹脂(荒
川化学社製「アルコンP90」)36.5重量部、流動
パラフィン42.5重量部及びブチルヒドロキシトルエ
ン0.6重量部を混合槽内に入れ、窒素置換雰囲気下、
150℃に加熱して溶解混合し、ゴム系粘着剤(C)を
調製した。
した配合量の、アクリル系共重合体(A)、(B)又は
ゴム系粘着剤(C)、薬物としてインドメタシン、ニト
ログリセリン又はエストラジオール、脂肪族アルコール
としてセチルアルコール(局方品)、可塑化剤としてミ
リスチン酸イソプロピル、充填剤として無水珪酸、およ
び、希釈剤として酢酸エチルを混合槽に入れ、ディゾル
バーで均一に混合して、不揮発分30重量%の医療用粘
着性組成物を得た。この粘着性組成物を、ナイフコータ
ーで厚さ38μmのポリエチレンテレフタレートフィル
ム(支持体)上に塗工、乾燥して、粘着剤層を形成した
後、この粘着剤層を厚さ31μmのポリエステル/エチ
レン・酢酸ビニル共重合体積層フィルムのエチレン・酢
酸ビニル共重合体側に貼り合わせ、貼付剤を得た。
ついて、下記の性能評価を行い、その結果を表2及び3
に示した。 (1)薬物放出性試験 ヘアレスマウス(雄、7週齢)の皮膚透過性試験により
行った。ヘアレスマウスの背部摘出皮膚をフランツの拡
散セルに固定し、皮膚の上側に3.14cm2 (直径2
cmの円形)に打ち抜いた貼付剤を試験片として貼り付
けた。貼付後24時間まで皮膚下側に設けられたリセプ
ター液を経時的にサンプリングし、液中の薬物量を高速
液体クロマトグラフ法により測定した。拡散セルは37
℃の一定温度に設定し、リセプター液にはpH7.2に
調整した生理食塩水を用いた。尚、薬物放出性は、比較
例4及び6の貼付剤で測定された24時間後の薬物透過
量(インドメタシン=26.2μg/cm2 、ニトログ
リセリン=1305μg/cm2)を100とする相対値
でに示した。また、表3には、実施例2及び3、比較例
4〜7について、貼付後2、6、20及び24時間にお
ける薬物透過量(μg/cm2)を示した。
に切断し、試験片とした。この試験片をモルモット
(雄、5週齢)の腹部に24時間貼付し、剥離30分後
の貼付部皮膚の紅斑生成状態を目視で観察し、紅斑の生
成状態をDraiz法(1959年FDA、1973年
Federal Register)により評価した。
試験は、試料数n=6(1試験片につき1匹)で行い、
下記の判定基準に従って評点をつけ、評点の平均値を皮
膚刺激指数とした。 紅斑全くなし ・・・・0点 非常に軽度の紅斑 ・・・・1点 (やっと認められる程度の紅斑) 明らかな紅斑 ・・・・2点 中程度ないし強い紅斑 ・・・・3点 深赤色の強い紅斑に軽い痂皮形成・・4点
部に24時間貼付した後剥離して糊残りの有無を目視観
察した。表中には、試料数(分母)n=6のうち糊残り
のあった個数(分子)を示した。尚、この試験で、浮腫
や痂皮の形成は認られなかった。
あり、貼付中に十分な粘着性を発現し、皮膚刺激が少な
く、かつ薬物放出性が優れるので、貼付剤の粘着剤とし
て好適に用いられる。
Claims (3)
- 【請求項1】 アクリル系共重合体80〜99.5重量
%と炭素数12〜20の脂肪族アルコール0.5〜20
重量%とからなる医療用粘着性組成物であって、該アク
リル系共重合体は、2−エチルヘキシルメタクリレート
とそれを除くアルキル基の炭素数6〜16の(メタ)ア
クリル酸アルキルエステルとを構成成分とし、アクリル
系共重合体を構成する単量体成分中に、2−エチルヘキ
シルメタクリレートを40〜90重量%含有することを
特徴とする医療用粘着性組成物。 - 【請求項2】 薬物を含有することを特徴とする請求項
1記載の医療用粘着性組成物。 - 【請求項3】 高級アルコールがセチルアルコールであ
ることを特徴とする請求項1又は2記載の医療用粘着性
組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP22128396A JP3792305B2 (ja) | 1996-08-22 | 1996-08-22 | 医療用粘着性組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP22128396A JP3792305B2 (ja) | 1996-08-22 | 1996-08-22 | 医療用粘着性組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH1057468A true JPH1057468A (ja) | 1998-03-03 |
JP3792305B2 JP3792305B2 (ja) | 2006-07-05 |
Family
ID=16764362
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP22128396A Expired - Lifetime JP3792305B2 (ja) | 1996-08-22 | 1996-08-22 | 医療用粘着性組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3792305B2 (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2005049004A1 (ja) * | 2003-11-21 | 2005-06-02 | Sekisui Chemical Co.,Ltd. | 貼付剤 |
JP2006312586A (ja) * | 2003-11-21 | 2006-11-16 | Sekisui Chem Co Ltd | 貼付剤 |
KR101170704B1 (ko) | 2005-09-29 | 2012-08-07 | 헨켈 아게 운트 코. 카게아아 | 아크릴계 감압성 접착제 |
-
1996
- 1996-08-22 JP JP22128396A patent/JP3792305B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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WO2005049004A1 (ja) * | 2003-11-21 | 2005-06-02 | Sekisui Chemical Co.,Ltd. | 貼付剤 |
JP2006312586A (ja) * | 2003-11-21 | 2006-11-16 | Sekisui Chem Co Ltd | 貼付剤 |
JP4733416B2 (ja) * | 2003-11-21 | 2011-07-27 | 積水化学工業株式会社 | 貼付剤 |
KR101170704B1 (ko) | 2005-09-29 | 2012-08-07 | 헨켈 아게 운트 코. 카게아아 | 아크릴계 감압성 접착제 |
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Publication number | Publication date |
---|---|
JP3792305B2 (ja) | 2006-07-05 |
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