JPH10503498A

JPH10503498A - 脂肪酸のオリゴ−グリセロールエステルを含有する、足の悪臭に対して活性な調製物

Info

Publication number: JPH10503498A
Application number: JP8506124A
Authority: JP
Inventors: マンフレートクリーア，; ベルントトラウペ，; フロリアンボルフ，
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 1994-07-30
Filing date: 1995-07-14
Publication date: 1998-03-31
Also published as: DE4427075A1; EP0772433A1; WO1996003971A1

Abstract

(57)【要約】ブレビバクテリアによるヒトの足の汗の分解により惹起される足臭の予防又は抑制のための、８−１４個の炭素原子をもつ分枝状及び／又は非分枝状飽和及び／又は不飽和モノカルボン酸のオリゴグリセリドが使用される。

Description

【発明の詳細な説明】脂肪酸のオリゴ−グリセロールエステルを含有する、足の悪臭に対して活性な調製物本発明は足の悪臭に対して活性な、活性化合物及びそれらの活性化合物を含んでなる調製物に関する。概括的に微生物、しかしまた中でもバクテリアは実質的に偏在的である。例えば、ミコバクテリア(Mycobacteria)、連鎖球菌(Streptococi)、ブドウ球菌(Stay phylococci)及びプロピオン酸菌(Propioni-bacteria)は主として健康なヒトの皮膚上に認められる。これも皮膚上に存在するコリネフォームバクテリア(Coryneform bacteria)は最近、アポクリン腺からの汗の分解による不快な体臭の発生の原因とされている。発汗した足の典型的なチーズ臭の原因的生物はブレビバクテリア種(Brevibact erium spec.)である。ブレビバクテリアもまたコリネフォームバクテリアである。それらは通性嫌気性のグラム陽性の、円柱状バクテリアである。ブレビバクテリア［例えばブレビバクテリウム・リネンズ(Brevibacterium linens)］はある種のチーズ、特に柔らかいチーズの熟成に役割を果すので、ブレビバクテリア種による足の攻撃によりもたらされる「チーズ」臭は偶然の一致ではない。足の悪臭は通常、腋臭と同様な通常の消臭剤又は制汗剤により、あるいはまた単に水と石鹸のみにより抑制される。制汗剤においては、発汗は収斂剤−主として、水酸化塩化アルミニウム（アルミニウム塩化水和物）のようなアルミニウム塩により抑制することができる。しかし、皮膚蛋白質の変性の他に、この目的に使用される物質は、それらの投与量により、足部の熱平衡に著しく介入するので、例外的な場合にのみ使用するべきである。皮膚上のバクテリア叢は抗微生物性物質を使用すると減少させることができる。理想的な場合には、臭いを発生する微生物のみを有効に減少させるべきである。しかし、実際的には皮膚の微生物叢全体が損なわれる可能性があることが判明した。汗の流れ自体はこの方法により影響を受けない。理想的な場合には、汗の微生物による分解のみが一過性に停止される。全く同一の組成物中の収斂剤と抗微生物活性物質の組み合わせ物もまた一般的である。しかし、２種の群の活性化合物の欠点はこの方法では完全には除去することができない。最後に、足の悪臭はまた香料により隠蔽することもできるが、この方法は、足の悪臭と香料の香りの混合物はむしろ不快な臭いをもたらすので、消費者の美的要請に対する満足度が最も低い。しかし、大部分の化粧品は、たとえそれらが抗微生物活性物質を含んでなる場合でも香料が添加されている。香料添加はまた化粧品の消費者許容性を増し、そして製品にある種の意義付けをするのに役立つ。実に、多数の抗微生物活性物質、特にまたブレビバクテリアに「インビトロ」で活性な物質が存在する。しかし、「インビボ」、すなわちヒトの足において、ブレビバクテリアは、これまでのところ最も抗微生物活性な物質ですら到達しない、皮膚の下部層に集落を形成する。従って、概して、ブレビバクテリアにより感染された足の皮膚には、生理学的に耐用性の抗微生物活性物質を投与することでは十分でない。従って本発明の目的は、使用されると、ヒトの足においてブレビバクテリアによる汗の分解により「インビボ」でもたらされる足臭を抑制するか、あるいはその発生を抑制することができるような調製物を提供することであった。この目的はブレビバクテリアによる、ヒトの足における汗の分解によりもたらされる足の悪臭の予防又は抑制のための、８−１４個の炭素原子をもつ分枝状及び／又は非分枝状の、飽和及び／又は不飽和モノカルボン酸のオリゴグリセリドの使用により達せられる。驚くべきことには、本発明によるオリゴグリセリドは、足の皮膚中に浸透してそこで足の悪臭の原因となるブレビバクテリアを選択的に抑制する。グリセロールの脂肪酸エステルはある種の抗微生物活性をもつことが証明されることは実は既知である。更に消臭用化粧品中にグリセロール脂肪酸エステルを使用することも既知である。しかし、実用的であることが容易に証明された唯一の脂肪酸エステルはモノラウリン酸グリセロールである。カプリル酸モノグリセリドを含有することを特徴とする、防腐性をもつ化粧品は更に、タイヨウ・カガク・コウギョウ株式会社の特開昭48-019940号公報から認められる。最後に、欧州特許出願公開第530 861号明細書は、モノカプリル酸グリセロール及びモノカプリン酸グリセロールの他にまた飽和脂肪酸の混合物を含んでなる、局所用抗微生物製薬組み合わせ物につき記載している。本発明によるオリゴグリセリドは好ましくは、ジ−及びトリグリセリドからなる群から選ばれ、その際本発明によるモノカルボン酸エステルのジ−もしくはトリグリセロール単位は直線状で非分枝状の分子、すなわち、１−位もしくは３− 位の特定のＯＨ基によりエステル化されている「モノグリセロール分子」の形状にある。少量の環状のジ−もしくはトリグリセロール単位及び２−位のＯＨ基によりエステル化されたグリセロール分子は許容できる。しかし、これらの不純物はできるだけ少量にすることが好都合である。本発明によるジグリセロールモノカルボン酸エステルは好ましくはモノカルボン酸モノエステルでありそして好ましくは、下記の構造（置換位置が示されている）：［式中、Ｒ’は炭化水素基、好都合には７から１３個のＣ原子をもつ、分枝状もしくは非分枝状アルキルもしくはアルケニル基である］を特徴とする。本発明によるトリグリセロールモノカルボン酸エステルは好ましくは、モノカルボン酸モノエステでありそして、好ましくは下記の構造（置換位置が示されている）：［式中、Ｒ”は炭化水素基、好都合には７から１３個のＣ原子をもつ、分枝状もしくは非分枝状アルキルもしくはアルケニルである］を特徴とする。これらのエステルが基礎とする酸は：オクタン酸（カプリル酸）（Ｒ’又はＲ”＝-Ｃ₇Ｈ₁₅）ノナン酸（ペラルゴン酸）（Ｒ’又はＲ”＝-Ｃ₈Ｈ₁₇）デカン酸（カプリン酸）（Ｒ’又はＲ”＝-Ｃ₉Ｈ₁₉）ウンデカン酸（Ｒ’又はＲ”＝-Ｃ₁₀Ｈ₂₁） 10-ウンデカン酸（ウンデシレン酸）（Ｒ’又はＲ”＝-Ｃ₁₀Ｈ₁₉）ドデカン酸（ラウリン酸）（Ｒ’又はＲ”＝-Ｃ₁₁Ｈ₂₃）トリデカン酸（Ｒ’又はＲ”＝-Ｃ₁₂Ｈ₂₅）テトラデカン酸（ミリスチン酸）（Ｒ’又はＲ”＝-Ｃ₁₃Ｈ₂₇）である。Ｒ’及びＲ”は特に好ましくは奇数のＣ数、特に９、１１及び１３個のＣ原子をもつ非分枝状アルキル基からなる群から選ばれる。ジグリセロールのエステルは概してトリグリセロールのエステルよりも好ましい。特に好ましいエステルはモノカプリン酸ジグリセロール（ＤＭＣ）Ｒ’＝９モノラウリン酸トリグリセロール（ＴＭＬ）Ｒ”＝１１モノラウリン酸ジグリセロール（ＤＭＬ）Ｒ’＝１１モノミリスチン酸トリグリセロール（ＴＭＭ）Ｒ”＝１３である。モノカプリン酸ジグリセロール（ＤＭＣ）が、本発明により好ましいモノカルボン酸エステルであることが判明した。本発明によるジグリセロールモノ脂肪酸エステルは好ましくは１−位においてエステル化されている形態にあり、そして本発明によるトリグリセロールモノ脂肪酸エステルは好ましくは２−位においてエステル化されている形態にある。グリセロールの１−位でエステル化されているグリセロールエステルにおいては２−位が不斉の中心である。２Ｓ及び２Ｒ配置が本発明により活性であり、同等に好都合である。立体異性体のラセミ混合物を使用することが好都合であることが判明した。本発明の好都合な態様によると、その他の位置においてエステル化されているジ−もしくはトリグリセロールの更なる含有物、並びにまた適宜な場合にはジ− もしくはトリグリセロールの種々のジエステル類の含有物も使用される。ドイツ特許出願公開第38 18-293号明細書中に記載されているような方法により得ることができるモノカルボン酸エステルが特に好都合である。２個の不斉中心を特徴とするジグリセロールエステル並びに、３個の不斉中心を特徴とするトリグリセロールエステルはそれらのすべての配置において本発明により活性である。ジグリセロールエステルは４種類のそしてトリグリセロールエステルは８種類の立体異性体をもつ。ジグリセロールエステルの場合には、２−位及び２’−位が不斉中心である。２Ｓ２’Ｓ、２Ｒ２’Ｓ、２Ｓ２’Ｒ及び２Ｒ２’Ｒ配置が活性であり、本発明により同等に好都合である。トリグリセロールエステルにおいては、２−位、２’−位及び２”−位が不斉中心である。２Ｓ２’Ｓ２”Ｓ、２Ｒ２’Ｓ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｓ、２Ｒ２ ’Ｒ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｓ２”Ｒ、２Ｒ２’Ｓ２”Ｒ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｒ及び２Ｒ２’Ｒ２”Ｒ配置が活性で、本発明により同等に好都合である。立体異性体のラセミ混合物を使用することが好都合であることが証明された。本発明の好都合な態様によると、ジグリセロールの１種類以上のモノカルボン酸エステルの、トリグリセロールの１種類以上のモノカルボン酸エステルとの混合物が使用される。本発明のその他の好都合は態様によると、ジグリセロールの１種類以上のモノカルボン酸エステル及び／又はトリグリセロールの１種類以上のモノカルボン酸エステルが、化粧品中に一般的なその他の活性化合物（代替活性化合物）、補助剤、増量剤及び／又は添加剤と組み合わせて使用される。増量剤及び／又は代替活性化合物は好都合には、ジグリセロール及び／又はトリグリセロールのモノカルボン酸エステルもしくはモノカルボン酸エステル類及びこれらの代替活性化合物及び／又は増量剤からなる総重量１００部に対して５０重量部、好ましくは３５重量部までの濃度で存在する。本発明のその他の好都合な態様によると、ジグリセロールの１種類以上のモノカルボン酸エステル及び／又はトリグリセロールの１種類以上のモノカルボン酸エステルが、ブレビバクテリアの成育を阻害するか又はブレビバクテリアに破壊的活性をもつその他の物質と組み合わせて使用される。本発明の更にその他の好都合な態様によると、ジグリセロールの１種類以上のモノカルボン酸エステル及び／又はトリグリセロールの１種類以上のモノカルボン酸エステルが、グリセロールのモノカルボン酸エステル（すなわち「モノグリセロール」）と組み合わせて使用される。これらの、グリセロールのモノカルボン酸エステルはここで増量剤及び／又は代替活性化合物の役割をもち、そして好ましくは、ジグリセロール及び／又はトリグリセロールのモノカルボン酸エステルもしくはモノカルボン酸エステル類及びこれらの、グリセロールのモノカルボン酸エステルからなる総重量を１００部として、５０重量部までの、好ましくは３５重量部までの濃度で使用される。足臭に対する、本発明による化粧品調製物は特に好都合には、本発明によるモノ−又はオリゴーグリセロールエステルが、それぞれ該調製物の総重量の０．０５−１０．００重量％、好ましくは０．１−５．０重量％の濃度で存在することを特徴とする。不潔な皮膚に対して活性な、本発明による調製物は、ブラッシ又はスプレッダー又はロールオン器具により使用することができる流体調製物の形態で、スティック剤として、そして通常のびん及び容器から使用することができるＷ／ＯもしくはＯ／Ｗエマルション、例えばクリーム剤又はローション剤の形態にすることができる。不潔な皮膚に対して活性な、本発明による調製物の製造にのための通常の担体として、水、エタノール及びイソプロパノール、グリセロール及びプロピレングリコールに加えて、これらの調製物にとって通常の比率の量の、オレイン酸デシル、セチルアルコール、セチルステアリルアルコール、及び2-オクチルドデカノールのような、皮膚の手入れ用脂肪又は脂肪様物質、並びに粘液分泌物質及び増粘剤、例えばヒドロキシエチル−もしくはヒドロキシプロピルセルロース、ポリアクリル酸又はポリビニルピロリドン、及び更に、しかしまた少量の環状シリコーン油（ポリジメチルシロキサン）、並びに低粘性の流体ポリメチルフェニルシロキサンを使用することができる。足臭に対して活性で、好都合には綿−羊毛パッドにより、流体調製物として足に好都合に使用することができる本発明による調製物の製造に適宜であると判明した乳化剤（これらの乳化剤は少量を、例えば総組成物の２から５重量％を調製物中に使用することができる）は、ポリエチレン脂肪酸アルコールエーテル、例えば１分子当たり１２から２０個のエチレンオキシド単位を添加されたセチルステアリルアルコールポリエチレングリコールエーテル、セチルステアリルアルコール及びソルビタンエステル及びソルビタンエステル−エチレンオキシド化合物（例えばモノステアリン酸ソルビタン及びポリオキシエチレンモノステアリン酸ソルビタン）、並びに長鎖の、高分子量のワックッス状ポリグリコールエーテルのような、非イオン性タイプである。前記の成分に加えて、香料、染料、抗酸化剤［例えば、全組成物の０．０１から０．０３％の量のα−トコフェロール及びその誘導体又はブチルヒドロキシトルエン（BHT＝2,6-ジ-tert-ブチル-4-メチルフェノール）］、懸濁剤、緩衝液混合物又はその他の通常の化粧品の基材物質を本発明による調製物に混合することができ、その際そのｐＨは好ましくは４．０から９．０に、特には５．０から６．５に、例えば通常の緩衝混合物により移行させる。本発明による調製物のｐＨは好都合には弱酸性から中性領域に、好ましくは４．０−７．０に、特に好ましくは５．０−６．５に移行させる。使用される担体の具体的な量は、具体的な製品の性状に応じて、簡単な試行錯誤により当業者により容易に確定することができる。それぞれ別個に実施例中に記載されている特別な調製物以外は、本発明による調製物は通常の方法で、通常は、適宜な場合には穏やかに加熱しながら単に撹拌混合することにより製造される。その製造には何の困難も呈しない。エマルションに対しては、例えば油性相及び水性相を、適宜な場合には加熱しながら別々に製造し、次いで乳化させる。その他については、当業者には周知の生薬調製物の製造の通常の規則が参照される。本発明の好都合な態様の実施例を下記に記載する。実施例１エアゾールスプレイ（ａ）流体相重量％オクチルドデカノール０．５０ＤＭＣ０．３０香料適量エチルアルコール全１００．００（ｂ）エアゾール容器に（ａ）項で得られた流体相を、プロパン／ブタン２．７混合物とともに３９：６１の比率で充填する。実施例２ポンプスプレイ（ａ）重量％エチルアルコール６０．００グリセロール１．００ PEG 40-水素化ヒマシ油２．００ＤＭＣ０．７０香料適量（ｂ）水全１００．００（ａ）項に記載の成分を均質溶液に処理し、次いで緩やかに水性相（ｂ）で充満させる。次いでポンプ噴霧器に生成されたポンプスプレイ液を充填することができる。実施例３ロールオン用ゲル剤（ａ）重量％ 1,3-ブチレングリコール２．００ヒドロキシエチルセルロース０．５０（例えばTylose 4000、Hoechst社）（ｂ）エチルアルコール６０．００ PEG 40-水素化ヒマシ油２．００ＤＭＣ０．８０香料適量（ｃ）水全１００．００（ａ）項に記載の成分を分散させ、水（ｃ）を添加し、混合物を室温で膨潤させ、そして１５分後に（ｂ）項に記載の成分の溶液を添加する。生成された混合物を均質化させ、そして容器に移すことができる。実施例５ワックススティック重量％水素化ヒマシ油５．００蜜蝋６．００セレシン（硬化オゾケライト）３０．００安息香酸Ｃ_12-15-アルコール１７．００ＤＭＣ０．７０香料適量オクチルドデカノール全１００．００成分を約７５℃で融解させ、完全に混合させ、混合物を適宜な型に注入する。実施例６ロールオン用エマルション（ａ）重量％リン酸トリセテアレス０．３０オクチルドデカノール２．００安息香酸Ｃ_12-15-アルコール２．００ＤＭＣ０．００アクリル酸Ｃ_10-30-アルキル０．１５（ｂ）エチルアルコール１０．００香料適量（ｃ）ＮａＯＨ０．０５水全１００．００（ａ）及び（ｃ）項に記載の成分をそれぞれ撹拌しながら７５℃に加熱する。次いで成分（ａ）を（ｃ）に添加する。混合物を３５℃に冷却する。溶液を成分（ｂ）から製造し、３５℃に加熱し、そして（ａ）及び（ｃ）の混合物に撹拌しながら添加する。実施例７エアゾールスプレイ（ａ）流体相重量％オクチルドデカノール０．５０ＴＭＭ０．６５香料適量エチルアルコール全１００．００（ｂ）エアゾール容器を（ａ）項で得られた流体相を、プロパン／ブタン２．７混合物とともに３９：６１の比率で充填する。実施例９ポンプスプレイ（ａ）重量％エチルアルコール６０．００グリセロール１．００ PEG 40-水素化ヒマシ油２．００ＴＭＭ０．７０香料適量（ｂ）水全１００．００（ａ）項に記載の成分を均質な溶液に処理し、次いで水性相（ｂ）を穏やかに充満させる。次いで生成されたポンプスプレイ液をポンプ噴霧器に充填する。実施例１０ロールオン用ゲル剤（ａ）重量％ 1,3-ブチレングリコール２．００ヒドロキシエチルセルロース０．５０（例えばTylose 4000，Hoechst社）（ｂ）エチルアルコール６０．００ PEG 40-水素化ヒマシ油２．００ＴＭＭ０．９０香料適量（ｃ）水全１００．００（ａ）項に記載の成分を分散させ、水（ｃ）を添加し、混合物を室温で膨潤させ、１５分後に（ｄ）項に記載の成分の溶液を添加する。生成された混合物を均質化させて容器に移すことができる。実施例１１ワックススティック重量％水素化ヒマシ油５．００蜜蝋６．００セレシン（硬化オゾケライト）３０．００安息香酸Ｃ_12-15-アルコール１７．００ＴＭＭ１．２５香料適量オクチルドデカノール全１００．００成分を約７５℃で融解させ、完全に混合し、混合物を適宜な型に注入する。実施例１２ロールオン用エマルション（ａ）重量％リン酸トリセテアレス０．３０オクチルドデカノール２．００安息香酸Ｃ_12-15-アルコール２．００ＴＭＭ１．１０アクリル酸Ｃ_10-30-アルキル０．１５（ｂ）エチルアルコール１０．００香料適量（ｃ）ＮａＯＨ０．０５水全１００．００（ａ）及び（ｃ）項に記載の成分をそれぞれ、撹拌しながら７５℃に加熱する。次いで成分（ａ）を（ｃ）に添加する。混合物を３５℃に冷却する。溶液を成分（ｂ）から生成し、３５℃に加熱しそして（ａ）及び（ｃ）の混合物に撹拌しながら添加する。

Claims

【特許請求の範囲】１．ブレビバクテリアによるヒトの足の汗の分解により惹起される足の悪臭の予防又は抑制のための、８−１４個の炭素原子をもつ分枝状及び／又は非分枝状の飽和及び／又は不飽和モノカルボン酸のオリゴグリセリドの使用。２．前記オリゴグリセリドがジグリセロールのモノカルボン酸エステルであって、下記の構造：［式中、Ｒ’は炭化水素基、好都合には７から１３個のＣ原子をもつ分枝状もしくは非分枝状アルキルもしくはアルケニル基である］を特徴とすることを特徴とする、請求の範囲第１項に記載の使用。３．前記オリゴグリセリドがトリグリセロールのモノカルボン酸エステルであって、下記の構造：［式中、Ｒ”は炭化水素基、好都合には７から１３個のＣ原子をもつ分枝状もしくは非分枝状アルキルもしくはアルケニル基アルキル基(cis)である］を特徴とすることを特徴とする、請求の範囲第１項に記載の使用。