JPH10500405A - キレート化剤を含む発汗抑制ゲル組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明はキレート化剤を含んだ発汗抑制ゲル組成物に関する。本発明は（ａ）実質的無水環境でキレート化剤を発汗抑制活性剤とプレミックスし、（ｂ）実質的無水環境でステップ（ａ）の生成物にゲル化剤及び液体ベース物質を加えるステップからなる、発汗抑制ゲル組成物の製造方法にも関する。発汗抑制ゲルスティック組成物は（ａ）発汗抑制活性剤、（ｂ）ゲル化剤：（ｉ）一次ゲル化剤、１２‐ヒドロキシステアリン酸誘導体及び（ii）二次ゲル化剤、ｎ‐アシルアミノ酸アミド誘導体、（ｃ）活性剤と錯体形成することができるキレート化剤、（ｄ）液体ベース物質を含んでなる。

Description

【発明の詳細な説明】 キレート化剤を含む発汗抑制ゲル組成物 発明の分野 本発明は発汗と体臭を防止する上で有用な発汗抑制ゲル組成物に関する。詳し くは、本発明はゲルスティック形態の低水性発汗抑制組成物に関する。本発明は 本組成物の製造方法にも更に関する。 発明の背景 個人衛生習慣には、典型的には人体臭を減少させる処置を含む。これらの習慣 には、体、特に腋窩の日常的な入浴又は洗浄と、臭気形成を遅らせるための組成 物、例えば発汗抑制又は脱臭組成物による腋窩の処理がある。 発汗抑制剤は通常適切なキャリア中に収斂物質を含んでいる。発汗抑制剤で典 型的に用いられる収斂物質は金属塩、特にアルミニウム及びジルコニウム金属錯 体である。例示金属塩はPlechner,Antiperspirants and Deodorants,2 Cosmetic s,Science and Technology,Balsam and Sagarin,374-400,1972で開示されている ；これは参考のため本明細書に組み込まれる。 発汗抑制組成物は様々なやり方で処方することができ、各々関与する具体的成 分に依存している。このような処方にはローション、固形スティック及びクリー ムがある。固形スティック処方にはゲルスティックがあり、液体物質及びゲル化 剤を含有している。 典型的な発汗抑制ゲルスティック組成物の１つの重大な欠点は、発汗抑制活性 剤中に存在する酸性成分又は他の成分原料からのカチオン種と相互作用するゲル 化剤の傾向である。ゲル化剤と発汗抑制活性剤とのこの相互作用は、変色、臭気 、活性剤の効力減少、乏しいゲル形成と、形成されたゲルの経時的に低下するゲ ル 安定性を起こすことがある。相互作用は製造中に典型的に遭遇する温度及び保持 時間で加工処理困難性を起こすかもしれない。発汗抑制ゲルスティック組成物は 、皮膚への湿潤、冷却及び粘着感、皮膚刺激と、高揮発性による収縮及び封じ込 め問題のような追加欠点を有することもある。 本発明の目的は、製造中の大きなゲル安定性、現在の発汗抑制ゲル処方と比較 して増加した活性剤の効力と、減少した変色及び臭気を有した低水性発汗抑制ゲ ル組成物を提供することである。 本発明のもう１つの目的は、製造中の大きなゲル安定性、現在の発汗抑制ゲル 処方と比較して増加した活性剤の効力と、減少した変色及び臭気を有した低水性 発汗抑制ゲルスティック組成物を提供することである。 本発明の別な目的は、優れたゲル処方と大きなゲル安定性が製造中に得られる ように活性剤とゲル化剤との相互作用が減少して、しかも変色及び臭気も減少し た、低水性発汗抑制ゲル組成物の製造方法を提供することである。 発明の要旨 本発明は： （ａ）発汗抑制活性剤； （ｂ）ゲル化剤； （ｃ）キレート化剤；及び （ｄ）液体ベース物質 を含んでなる低水性発汗抑制ゲル組成物に関する。 本発明は： （ａ）実質的無水環境でキレート化剤を活性剤とプレミックスする；及び （ｂ）実質的無水環境でステップ（ａ）の生成物にゲル化剤を加える ステップからなる、本組成物の製造方法にも関する。 発明の具体的な説明 キレート化剤をある発汗抑制活性剤とプレミックスすると、製品完全性の大き な喪失なしに長期の加工処理時間にわたり溶融させておけることが、予想外に発 見された。いかなる特定の作用メカニズムにも拘束されないが、キレート化剤は 処方物、特に活性剤中の金属と錯体形成すると考えられる。その結果、活性剤は 一次ゲル化剤と反応しないですむが、ゲル化プロセスを妨げると考えられる反応 は、製造中長時間にわたり溶融されているときゲルを変色、軟化及び／又は臭気 発生させてしまう。 本明細書で用いられる“スティック”という用語は、２×６４ｍｍスチールブ ラントチップロッドプローブにより一定深さまで２mm/secでスチーブンス(Steve n's)ＬＦＲＡテクスチャーアナライザーを用いて測定すると、少くとも７５ｇの 力、更に好ましくは少くとも１００ｇの力、更に一層好ましくは少くとも１５０ ｇの力の硬度を有する非易流動性固体を意味する。測定の深さは典型的には約１ ０ｇのサンプルの場合１５ｍｍである。約３ｇのサンプルでは、深さが１０ｍｍ である。３回の読取りがサンプル毎に行われて、平均化される。典型的な標準偏 差は約１０ｇである。 本明細書で用いられる“低水性ゲル組成物”という用語は、水５０％以下、好 ましくは水４０％以下、更に好ましくは水３０％以下、しかも好ましくは水５％ 以下を含んだゲル組成物を意味する。実質的に無水であるゲル組成物が最も好ま しい。 本明細書で用いられる“実質的無水”という用語は、処方物中で唯一の水分が 処方物で用いられた原料に伴う水和の程度によることを意味する。水は意図的に は加えられない。 本明細書で用いられる“アルキル”という用語は、直鎖、分岐鎖又は環状；置 換又は非置換；飽和、一不飽和（即ち、炭素鎖中１つの二重又は三重結合）又は 多不飽和（即ち、炭素鎖中２以上の二重結合、炭素鎖中２以上の三重結合、炭素 鎖中１以上の二重及び１以上の三重結合）である含炭素鎖を意味する。他で指摘 されないかぎり、好ましいアルキルは下記のとおりである。好ましいアルキルは 直鎖又は分岐鎖、更に好ましくは直鎖である。好ましいアルキルは一、二又は三 置換、更に好ましくは一置換又は非置換、最も好ましくは非置換である。好まし いアルキルはＣ₁‐Ｃ₂₆、更に好ましくはＣ₆‐Ｃ₂₂、更に一層好ましくはＣ₁₂‐ Ｃ₁₈である。 本明細書で用いられる“置換”という用語は、アルキル基に関して、一又は多 置換されたこのような基を意味する。好ましい置換基はハロゲン、ヒドロキシ、 アミノ、ニトロ、カルボキシ、チオ、アリール、アルキル、アルコキシ及びアリ ールオキシからなる群より選択される。更に好ましい置換基にはアルキル、アル コキシ及びアリールがある。最も好ましい置換基はアリールである。 本明細書で用いられる“アリール”という用語は、非置換又は置換された芳香 族環を意味する。好ましいアリールはフェニル又はナフチル、特にフェニルであ る。好ましいアリールは一、二又は三置換されているかあるいは非置換であり、 更に好ましいアリールは一置換又は非置換である。好ましいアリール置換基には アルキル、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ及びトリフ ルオロメチルがある。 本明細書で用いられる“アルコキシ”という用語はＯ‐アルキルを意味する。 本明細書で用いられる“アリールオキシ”という用語はＯ‐アリールを意味する 。 ゲル化剤 本明細書で用いられる“ゲル化剤”という用語は、双方とも以下で記載されて いる一次ゲル化剤、二次ゲル化剤、又はそれらの混合物を意味する。一次ゲル化 剤は１２‐ヒドロキシステアリン酸、１２‐ヒドロキシステアリン酸のエステル 、１２‐ヒドロキシステアリン酸のアミド及びそれらの混合物からなる群より選 択 される。二次ゲル化剤はｎ‐アシルアミノ酸誘導体からなる群より選択される。 組成物内にあるゲル化剤のレベルは、典型的には約１〜約１５％、好ましくは約 ３〜約１２％、更に好ましくは約５〜約１０％である。混合物が用いられるなら ば、一次ゲル化剤：二次ゲル化剤比は、典型的には約１：２〜約２０：１、好ま しくは約１：１〜約１０：１、更に好ましくは約２：１〜約７：１、更に一層好 ましくは約３：１〜約５：１である。 本ゲル化剤は発汗抑制ゲル処方物、特にスティックで用いられたときに有意の 効果を表す。本発明のゲル化剤で作られたスティックは、皮膚適用で減少した残 留性、増加した硬度及び良い審美性を示す。一次及び二次ゲル化剤の混合物は２ 種のうち一方のゲル化剤だけを有した類似組成物よりも好ましい。一次及び二次 ゲル化剤は組合せるといずれか単独よりも有効であり、そのため組成物内におけ るゲル化剤の全体レベルはこのような望ましいスティック特徴を維持しながら減 少させうる。 一次ゲル化剤 本明細書で用いられる“一次ゲル化剤”という用語は、１２‐ヒドロキシステ アリン酸、１２‐ヒドロキシステアリン酸のエステル、１２‐ヒドロキシステア リン酸のアミド及びそれらの混合物からなる群より選択される化合物を意味する 。このため、一次ゲル化剤は下記式に相当する： 上記式中： （ａ）Ｒ₁はＯＲ₂又はＮＲ₂Ｒ₃である；及び （ｂ）Ｒ₂及びＲ₃は独立して水素、アルキル又はアリールである。Ｒ₂又はＲ₃の うち少くとも一方は水素原子であることが好ましい。 一次ゲル化剤は、好ましくは１２‐ヒドロキシステアリン酸、１２‐ヒドロキ システアリン酸メチルエステル、１２‐ヒドロキシステアリン酸エチルエステル 、１２‐ヒドロキシステアリン酸ステアリルエステル、１２‐ヒドロキシステア リン酸ベンジルエステル、１２‐ヒドロキシステアリン酸アミド、１２‐ヒドロ キシステアリン酸のイソプロピルアミド、１２‐ヒドロキシステアリン酸のブチ ルアミド、１２‐ヒドロキシステアリン酸のベンジルアミド、１２‐ヒドロキシ ステアリン酸のフェニルアミド、１２‐ヒドロキシステアリン酸のｔ‐ブチルア ミド、１２‐ヒドロキシステアリン酸のシクロヘキシルアミド、１２‐ヒドロキ システアリン酸の１‐アダマンチルアミド、１２‐ヒドロキシステアリン酸の２ ‐アダマンチルアミド、１２‐ヒドロキシステアリン酸のジイソプロピルアミド 及びそれらの混合物；更に一層好ましくは１２‐ヒドロキシステアリン酸、１２ ‐ヒドロキシステアリン酸のイソプロピルアミド及びそれらの混合物からなる群 より選択される。 二次ゲル化剤 本明細書で用いられる“二次ゲル化剤”という用語は、好ましくはグルタミン 酸、アラニン、リジン、グルタミン、アスパラギン酸及びそれらの混合物から製 造される、ｎ‐アシルアミノ酸アミド及びｎ‐アシルアミノ酸エステルを含めた ｎ‐アシルアミノ酸誘導体からなる群より選択される化合物を意味する。ｄ及び ｌ双方のアミノ酸が本発明で有効である。天然アミノ酸（ｌ異性体）が好ましい 。好ましい二次ゲル化剤には、下記構造を有するｎ‐アシルグルタミン酸アミド 及びｎ‐アシルグルタミン酸エステルがある： 上記式中： （ａ）Ｒ₁はアルキル又はアリールである； （ｂ）Ｒ₂及びＲ₃は独立してアルキルエステル、アリールエステル、アルキルア ミド又はアリールアミドであり、Ｒ₂及びＲ₃は同一であることが好ましい。 好ましくは、ｎ‐アシルアミノ酸誘導体はｎ‐ラウロイルグルタミン酸ジエチ ルアミド、ｎ‐ラウロイルグルタミン酸ジブチルアミド、ｎ‐ラウロイルグルタ ミン酸ジヘキシルアミド、ｎ‐ラウロイルグルタミン酸ジオクチルアミド、ｎ‐ ラウロイルグルタミン酸ジデシルアミド、ｎ‐ラウロイルグルタミン酸ジドデシ ルアミド、ｎ‐ラウロイルグルタミン酸ジテトラデシルアミド、ｎ‐ラウロイル グルタミン酸ジヘキサデシルアミド、ｎ‐ラウロイルグルタミン酸ジステアリル アミド、ｎ‐ステアロイルグルタミン酸ジブチルアミド、ｎ‐ステアロイルグル タミン酸ジヘキシルアミド、ｎ‐ステアロイルグルタミン酸ジヘプチルアミド、 ｎ‐ステアロイルグルタミン酸ジオクチルアミド、ｎ‐ステアロイルグルタミン 酸ジデシルアミド、ｎ‐ステアロイルグルタミン酸ジドデシルアミド、ｎ‐ステ アロイルグルタミン酸ジテトラデシルアミド、ｎ‐ステアロイルグルタミン酸ジ ヘキサデシルアミド、ｎ‐ステアロイルグルタミン酸ジステアリルアミド及びそ れらの混合物からなる群より選択され、更に好ましくはｎ‐ラウロイルグルタミ ン酸ジブチルアミド、ｎ‐ステアロイルグルタミン酸ジヘキシルアミド及びそれ らの混合物である。 液体ベース物質 本発明の発汗抑制スティック組成物の液体ベースマトリックスは、ゲル化剤を 液体ベース物質と混合することにより形成される。本明細書で用いられる“液体 ”という用語は環境条件下で液体である物質に関し、“液体ベース物質”という 用語には組成物中のすべての液体を含む。液体ベース物質は、加熱したときにゲ ル化剤を溶解させ、ミキシング温度で加熱溶液中に発汗抑制活性剤を実質上均一 にミックスして、環境温度に冷却されたときにスティックを形成するタイプであ って、そのために十分なレベルで用いられることが重要である。液体ベース物質 は、これとゲル化剤の２種の混合物が製造中に相分離せずに均一なままであって 、しかも最終製品が１年以上にもわたる通常の貯蔵期間中環境条件下で相分離せ ずに均一なままであるように、ゲル化剤と適合しなければならない。更に、液体 ベース物質は、発汗抑制活性成分の有効性をさほど妨げることなく、皮膚軟化性 、低粘着性又は最少の目視残留性のような美的効果を示すように典型的には選択 される。具体的な液体ベース物質はヒト皮膚への適用上安全であるべきである。 液体ベース物質には、約５〜約１１の溶解パラメーターを有する皮膚軟化剤を 含んでいる。全体として、液体ベース物質の平均溶解パラメーターが約６〜約１ ０であることが好ましい。このため、混合物の平均溶解パラメーターが約６〜約 １０であるように各々が約５〜約１１の範囲内で溶解パラメーターを有した皮膚 軟化剤の混合物も、本発明で液体ベース物質として用いてよい。溶解パラメータ ーは発汗抑制スティック処方業界で周知であり、それらを調べる手段はC.D.Vaug han,”Solubility Effects in Product,Package,Penetration and Preservation ”(製品、パッケージ、浸透性及び保存性に関する溶解効果),103,Cosmetics and Toiletries,47-69,October,1988；C.D.Vaughan,”Using Solubility Parameter s in Cosmetics Formulation”(化粧品処方で溶解パラメ ーターを用いる),36,J.Soc.Cosmetic Chemists,319-333,Sept/Oct,1985で開示さ れている。 本発明の液体ベース物質は、好ましくは組成物の約１０〜約９５％、更に好ま しくは約４５〜約８０％のレベルで用いられる。液体ベース物質には好ましくは 揮発性の非極性油と不揮発性で比較的極性の共溶媒も含み、各々以下で更に詳し く記載されている。本明細書で用いられる“不揮発性”という用語は、２５℃１ 気圧で約２．０mmHg以下の蒸気圧を示す物質、及び／又は１気圧で少くとも３０ ０℃の沸点を有する物質に関する。本明細書で用いられる“比較的極性”という 語句は、溶解パラメーターに関して他の物質より極性であることを意味し、即ち 溶解パラメーターが高くなるほど液体はより極性になる。“非極性”という用語 は、典型的には皮膚軟化剤が約６．５以下の溶解パラメーターを有することを意 味する。 非極性揮発性油 非極性揮発性油は、高度に望ましい美的性質をゲルスティックに付与する傾向 がある。その結果、非極性揮発性油は好ましくはかなり高いレベルで利用される 。このような非極性揮発性油は、好ましくは組成物の約１０〜約７０％、更に好 ましくは約２５〜約６０％、更に一層好ましくは約４０〜約６０％のレベルで用 いられる。 本発明で特に有用な非極性揮発性油はシリコーン油、炭化水素及びそれらの混 合物からなる群より選択される。このような非極性揮発性油は、例えばCosmetic s,Science and Technology,Vol.1,27-104,Balsam及びSagarin編集，1972で開示 されている。本発明で有用な非極性揮発性油は飽和でも又は不飽和であってもよ く、脂肪族特徴を有し、直鎖又は分岐鎖であるか、あるいは脂環式又は芳香族環 を含んでいる。好ましい非極性揮発性炭化水素の例には、イソデカン〔例えば、 プレスパース社(Presperse Inc.)から市販されるパーメチル‐９９ シリーズ〕がある。 非極性揮発性シリコーン油は、それらが発汗抑制スティック組成物に高度に望 ましい審美性を付与することから、液体ベース物質中の非極性揮発性油として高 度に好ましい。非極性揮発性液体シリコーン油は、１９８８年１１月１日付で発 行されたLuebbeらの米国特許第４，７８１，９１７号明細書で開示されている。 加えて、様々な揮発性シリコーン物質の記載は、Toddら,"Volatile Silicone Fl uids for Cosmetics"(化粧品用の揮発性シリコーン流体),Cosmetics and Toilet ries,91:27-32(1976)でみられる。特に好ましい揮発性シリコーン油は、下記式 に相当する環状揮発性シリコーン： （上記式中ｎは約３〜約７である）；及び下記式に相当する直鎖揮発性シリコー ン： （ＣＨ₃）₃Ｓｉ‐Ｏ‐〔Ｓｉ（ＣＨ₃）₂Ｏ〕_m‐Ｓｉ（ＣＨ₃）₃ （上記式中ｍは約１〜約７である）からなる群より選択される。直鎖揮発性シリ コーンは通常２５℃で約５センチストークス以下の粘度を有し、一方環状シリコ ーンは２５℃で約１０センチストークス以下の粘度を有する。揮発性シリコーン 油の高度に好ましい例には様々な粘度のシクロメチコン、例えばダウ・コーニン 比較的極性の不揮発性共溶媒 比較的極性の共溶媒は、低加工処理温度に付されたときに、少くとも１種のゲ ル化剤を溶解させて、非極性揮発性油に可溶性であることにより、低加工処理温 度の利用を助ける。不揮発性共溶媒は前記非極性揮発性油と比較して“比較的極 性”である。したがって、不揮発性共溶媒は少くとも１種の非極性揮発性油より も極性である（即ち、より高い溶解パラメーターを有する）。 低加工処理温度を可能とすることに加えて、共溶媒はより多量の非極性揮発性 油を含有するさせることができる。これは、前記のように非極性揮発性油が有意 の化粧効果を発揮することから有利である。しかしながら、比較的極性の不揮発 性共溶媒の量は、それが化粧品に悪影響を与えがちであることから、最少にして おくことが好ましい。このため、比較的極性の不揮発性共溶媒は、好ましくは約 ５〜約６０％、更に好ましくは約５〜約２５％、最も好ましくは約７〜約２０％ のレベルで含有される。 本発明で共溶媒として可能性上有用な比較的極性の不揮発性液体は、例えばCo smetics,Science and Technology,Vol.1,27-104,Balsam及びSagarin編集，1972 ；１９８０年５月１３日付でSheltonに発行された米国特許第４，２０２，８７ ９号；１９８９年３月２８日付でLuebbeらに発行された米国特許第４，８１６， ２６１号明細書で開示されている。本発明で有用な比較的極性の不揮発性共溶媒 は、好ましくはシリコーン油；炭化水素油；脂肪アルコール；脂肪酸；一及び二 塩基性カルボン酸と一価及び多価アルコールとのエステル；ポリオキシエチ レン；ポリオキシプロピレン；脂肪アルコールのポリオキシエチレン及びポリオ キシプロピレンエーテルの混合物；それらの混合物からなる群より選択される。 本発明で有用な比較的極性の不揮発性共溶媒は飽和でも又は不飽和であってもよ く、脂肪族特徴を有し、直鎖又は分岐鎖であるか、あるいは脂肪族又は芳香族環 を含んでいる。 更に好ましくは、比較的極性の不揮発性液体共溶媒は約１２〜２６の炭素原子 を有する脂肪アルコール；約１２〜２６の炭素原子を有する脂肪酸；約１４〜３ ０の炭素原子を有する一塩基性カルボン酸及びアルコールのエステル；約１０〜 ３０の炭素原子を有する二塩基性カルボン酸及びアルコールのエステル；約５〜 ２６の炭素原子を有する多価アルコール及びカルボン酸のエステル；約１２〜２ ６の炭素原子と約５０以下のエトキシル化及びプロポキシル化度を有する脂肪ア ルコールのエトキシル化及びプロポキシル化エーテルの混合物；それらの混合物 からなる群より選択される。 更に好ましいのは、約５０以下のプロポキシル化度を有するＣ₁₄‐Ｃ₁₈脂肪ア ルコールのプロポキシル化エーテル、Ｃ₂‐Ｃ₈アルコール及びＣ₁₂‐Ｃ₂₆カルボ ン酸のエステル（例えば、ミリスチン酸エチル、パルミチン酸イソプロピル）、 Ｃ₁₂‐Ｃ₂₆アルコール及び安息香酸のエステル〔例えば、ファインテックス ジピン酸、セバシン酸及びフタル酸のジエステル（例えば、セバシン酸ジイソプ ロピル、アジピン酸ジイソプロピル、フタル酸ジ‐ｎ‐ブチル）、Ｃ₆‐Ｃ₂₆カ ルボン酸の多価アルコールエステル（例えば、プロピレングリコールジカプレー ト／ジカプリレート、プロピレングリコールイソステアレート）；それらの混合 物である。 更に一層好ましいのは、約１２〜２６の炭素原子を有する分岐鎖脂肪族脂肪ア ルコールである。更に一層好ましいのはイソセチルアルコール、オクチルデカノ ール、オクチルドデカノール及びウンデシルペンタデカノールであり、最も好ま しいのはオクチルドデカノールである。このような好ましい脂肪族脂肪アルコー ルは、液体ベース物質の平均溶解度を調整するために、本明細書で記載された揮 発性液体シリコーン油と組み合わせると特に有用である。 非極性不揮発性皮膚軟化剤 上記液体に加えて、液体ベース物質は化粧品を改善させる傾向を有する不揮発 性非極性皮膚軟化剤を場合により含有していてもよい。典型的な不揮発性非極性 皮膚軟化剤は、例えばCosmetics,Science and Technology,Vol.1,27-104,Balsam 及びSagarin編集,1972；１９８０年５月１３日付でSheltonに発行された米国特 許第４，２０２，８７９号；１９８９年３月２８日付でLuebbeらに発行された米 国特許第４，８１６，２６１号明細書で開示されている。本発明で有用な非揮発 性シリコーン油は、本質的に不揮発性のポリシロキサン、パラフィン系炭化水素 油及びそれらの混合物である。本発明で有用なポリシロキサンは、ポリアルキル シロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリ エーテルシロキサンコポリマー及びそれらの混合物からなる群より選択される。 これらの例には、２５℃で約５〜約１００，０００センチストークスの粘度を有 するポリジメチルシロキサンがある。 本組成物で有用な好ましい不揮発性シリコーン皮膚軟化剤の中には、２５℃で 約２〜約４００センチストークスの粘度を有するポリジメチルシロキサンがある 。 （ダウ・コーニング社販売）がある。ポリアルキルアリールシロキサンには、２ ５℃で約１５〜約６５センチストークスの粘度を有するポリメチルフェニルシ ニング社販売）として入手できる。有用なポリエーテルシロキサンコポリマーに は、例えば２５℃で約１２００〜１５００センチストークスの粘度を有するポリ オキシアルキレンエーテルコポリマーがある。このような流体はＳＦ１０６６オ ルガノシリコーン界面活性剤（ゼネラル・エレクトリック社販売）として入手で きる。ポリシロキサンエチレングリコールエーテルコポリマーが本組成物で使用 上好ましいコポリマーである。 本発明で有用な不揮発性パラフィン系炭化水素油には、鉱油とある分岐鎖炭化 水素がある。これら流体の例は、１９９１年５月２８日付でTarmerらに発行され た米国特許第５，０１９，３７５号明細書で開示されている。好ましい鉱油は下 記性質を有している：４０℃で約５〜約７０センチストークスの粘度；２５℃で 約０．８２〜０．８９g/cm³の密度；約１３８〜約２１６℃の引火点；及び炭素 原子約１４〜約４０の炭素鎖長。好ましい分岐鎖炭化水素油は下記性質を有して いる：２０℃で約０．７９〜０．８９g/cm³の密度；約２５０℃以上の沸点；及 び約１１０〜約２００℃の引火点。 特に好ましい分岐鎖炭化水素には、平均約２４の炭素原子を有するパーメチル 入できる）、炭素原子３０及び炭素原子４０の混合物を含むエチルフロー 発汗抑制活性剤 本発明の組成物は収斂性発汗抑制活性剤も含有している。本発明で有用な発汗 抑制活性剤は当業界で周知である。例えば、参考のため本明細書に組み込まれる "Antiperspirant and Deodorants",Cosmetic,Science and Technology Series,K .Laden & C.Felger編集,Vol.7,pp.42-56(1988)参照。これらの活性剤は、組成物 の約０．５〜約６０％、好ましくは発汗抑制ゲル組成物の約５〜約３５％のレ ベルで用いられる。この活性剤は溶解又は粒子形のいずれでゲルスティック処方 に配合してもよい。これらの重量％は無水金属塩ベースで計算されている（グリ シン、グリシンの塩又は他の錯体形成剤は除く）。このような物質には、例えば 多くのアルミニウム又はジルコニウム収斂塩又は錯体があり、これらは発汗抑制 剤業界で周知である。 発汗抑制活性剤とゲル化剤との相互作用量を減少させると、より良いゲルステ ィック組成物になる。この相互作用は発汗抑制活性剤の表面積を減少させて、相 互作用部位を少なくすることにより減少させることができる。その結果、発汗抑 制活性剤は活性剤の表面積が比較的少ない粒子形であることが好ましい。発汗抑 制活性剤の表面積は、活性粒子のサイズ及び密度を増加させて減少させることが できる。その結果、粒状発汗抑制活性剤は、好ましくは約０．７g/cm³以上の密 度と、〔コールター社(Coulter Corporation),Haleah,Floridaにより製造された コ 約１０ミクロン以上、更に好ましくは約３０ミクロン以上、最も好ましくは約４ ０ミクロン以上の平均粒度を有することが好ましい。このような好ましい物 ミカル社(Westwood Chemical Company),Middletown,N.Y．から購入できる。適切 な発汗抑制活性剤は、例えば１９７９年４月３日付でKozischekに発行された米 国特許第４，１４７，７６６号明細書で開示されている。 いかなるアルミニウム収斂性発汗抑制剤塩又はアルミニウム及び／又はジルコ ニウム収斂錯体も本発明で使用できる。収斂性発汗抑制剤塩又は収斂錯体の成分 として有用な塩にはアルミニウムハライド、アルミニウムヒドロキシハライド、 ジルコニルオキシハライド、ジルコニルヒドロキシハライド及びこれら物質の混 合物がある。 このタイプのアルミニウム塩には、塩化アルミニウム及び一般式 Ａｌ₂（ＯＨ）_xＱ_y・ＸＨ₂Ｏを有するアルミニウムヒドロキシハライドがあり、 その場合に （ａ）Ｑは塩素、臭素又はヨウ素である； （ｂ）ｘは約２〜約５で、ｘ＋ｙ＝約６であるが、ｘ及びｙは整数である必要 はない；及び （ｃ）Ｘは約１〜約６である。 このタイプのアルミニウム塩は、１９７５年６月３日付でGilmanに発行された 米国特許第３，８８７，６９２号と１９７５年９月９日付でJones及びRubinoに 発行された米国特許第３，９０４，７４１号明細書で更に十分に記載されたやり 方で製造できる。 本発明で有用であるジルコニウム化合物にはジルコニウムオキシ塩及びジルコ ニウムヒドロキシ塩の双方があるが、これらはジルコニル塩及びジルコニルヒド ロキシ塩とも称される。これらの化合物は下記一般実験式で表される： ＺｒＯ（ＯＨ）_2-nzＢ_z 上記式中： （ａ）ｚは約０．９〜約２であり、整数である必要はない； （ｂ）ｎはＢの原子価である； （ｃ）2-nzは０以上である； （ｄ）Ｂはハライド、硝酸、スルファミン酸、硫酸及びそれらの混合物からな る群より選択される。 ジルコニウム化合物のみがこの明細書で例示されているが、ハフニウムを含め た他のＩＶＢ族金属化合物も本発明で使用できる。 塩基性アルミニウム化合物の場合には、前記式はかなり簡単になり、様々な量 で配位結合及び／又は結合水を有する化合物とそのポリマー、混合物及び錯体を 表して、なおかつ含む。前記式からわかるように、ジルコニウムヒドロキシ塩と は、様々な量のヒドロキシ基を有して、分子当たりその基が約１．１〜０よりほ んのわずかに大きな数である、ある範囲の化合物について実際には表す。 上記発汗抑制剤塩を利用した数タイプの発汗抑制錯体が当業界で知られている 。例えば、１９７４年２月１２日付でLueddersらに発行された米国特許第３，７ ９２，０６８号明細書ではアルミニウム、ジルコニウム及びグリシンのようなア ミノ酸の錯体について開示している。Lueddersらの特許で開示されたような錯体 と他の類似錯体は、一般的にＺＡＧとして知られている。ＺＡＧ錯体はアルミニ ウム、ジルコニウム及び塩素の存在に関して化学的に分析できる。本発明で有用 なＺＡＧ錯体は、アルミニウム対ジルコニウムのモル比（以下“Ａｌ：Ｚｒ”比 ）及び全金属対塩素のモル比（以下“金属：Ｃｌ”比）双方の特定により同定さ れる。本発明で有用なＺＡＧ錯体は約１．６７〜約１２．５のＡｌ：Ｚｒ比及び 約０．７３〜約１．９３の金属：Ｃｌ比を有する。 好ましいＺＡＧ錯体は： （Ａ）水に （１）１部のＡｌ₂（ＯＨ）_6-mＱ_m（Ｑは塩素、臭素及びヨウ素からなる群よ り選択されるアニオンである；ｍは約０．８〜約２．０の数である）； （２）ｘ部のＺｒＯ（ＯＨ）_2-aＱ_a・ｎＨ₂Ｏ（Ｑは塩素、臭素又はヨウ素で ある；ａは約１〜約２である；ｎは約１〜約８である）（ｘは約０．１６〜約１ ．２の値を有する）； （３）グリシン、ｄｌ‐トリプトファン、ｄｌ‐ｂ‐フェニルアラニン、ｄｌ ‐バリン、ｄｌ‐メチオニン及びｂ‐アラニンからなる群より選択されるｐ部の 中性アミノ酸（ｐは約０．０６〜約０．５３の値を有する） を共溶解させる； （Ｂ）得られた混合液を飛散性の固体物まで共乾燥する；及び （Ｃ）得られた乾燥無機‐有機発汗抑制錯体を粒子形まで細かくする； ことにより形成される。 このようなＺＡＧタイプ錯体の製造上好ましいアルミニウム化合物は、実験式 Ａｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏのアルミニウムクロルヒドロキシドである。この ようなＺＡＧタイプ錯体の製造上好ましいジルコニウム化合物は、実験式ＺｒＯ （ＯＨ）Ｃｌ・３Ｈ₂Ｏを有するジルコニルヒドロキシクロリド及び実験式Ｚｒ Ｏ（ＯＨ）_2-aＣｌ₂・ｎＨ₂Ｏ（ａは約１．５〜約１．８７である；ｎは約１〜 約７である）のジルコニルヒドロキシハライドである。このようなＺＡＧタイプ 錯体の製造上好ましいアミノ酸は式ＣＨ₂（ＮＨ₂）ＣＯＯＨのグリシンである。 このようなアミノ酸の塩も発汗抑制錯体で使用できる。１９７７年４月１２日付 でRubinoに発行された米国特許第４，０１７，５９９号明細書参照。 様々な他のタイプの発汗抑制錯体も当業界で知られている。例えば、１９７５ 年９月２日付でSiegalに発行された米国特許第３，９０３，２５８号明細書では 、ジルコニルクロリドをアルミニウムヒドロキシド及びアルミニウムクロルヒド ロキシドと反応させることで製造されたジルコニウムアルミニウム錯体について 開示している。１９７６年９月７日付でRubinoに発行された米国特許第３，９７ ９，５１０号明細書では、あるアルミニウム化合物、あるジルコニウム化合物及 びある錯体アルミニウム緩衝剤から形成された発汗抑制錯体について開示してい る。１９７６年９月２１日付でPaulingに発行された米国特許第３，９８１，８ ９６号明細書では、アルミニウムポリオール化合物、ジルコニウム化合物及び有 機緩衝剤から製造された発汗抑制錯体について開示している。１９７６年７月２ ０日付でMeccaに発行された米国特許第３，９７０，７４８号明細書では、大体 の一般式（Ａｌ₂（ＯＨ）₄Ｃｌ）（Ｈ₂ＣＮＨ₂ＣＯＯＨ）のアルミニウムクロル ヒドロキシグリシネート錯体について開示している。 上記タイプすべての発汗抑制活性剤のうち、好ましい化合物には実験式Ａｌ₂ （ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏの５／６塩基性アルミニウム塩；約０．５以内のアルミ ニウムクロリド対アルミニウムヒドロキシクロリド重量比を有するＡｌＣｌ₃・ ６Ｈ₂Ｏ及びＡｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏの混合物；ジルコニウム塩がＺｒＯ（ ＯＨ）Ｃｌ・３Ｈ₂Ｏであり、アルミニウム塩がＡｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏあ るいはＡｌＣｌ₃・６Ｈ₂Ｏ及びＡｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏの前記混合物であ って、錯体中における全金属対クロリドモル比が約１．２５以下で、Ａｌ：Ｚｒ モル比が約３．３であり、アミノ酸がグリシンであるＺＡＧタイプ錯体；ジルコ ニウム塩がＺｒＯ（ＯＨ）_2-aＣｌ_a・ｎＨ₂Ｏ（ａは約１．５〜約１．８７であ り、ｎは約１〜約７である）、アルミニウム塩がＡｌ₂（ＯＨ）₅Ｃｌ・２Ｈ₂Ｏ 、アミノ酸がグリシンであるＺＡＧタイプ錯体がある。 本発明で利用してよい可溶化された発汗抑制活性剤も当業界で周知である。こ れらの物質では、それが製品中に配合される前に、発汗抑制活性剤を溶解させる ために一価もしくは多価アルコール又は水を利用する。これら極性溶媒のレベル は、組成物の２５％以下、好ましくは１５％以下である。このような活性剤の例 は、例えば１９７９年１月３０日付でRubinoに発行された米国特許第４，１３７ ，３０６号、１９８９年６月２３日付で出願されたSmith及びWardの米国特許出 願第３７０，５５９号及び１９８８年１２月１４日付で公開された欧州公開出願 第２９５０７０号明細書で開示されている。 キレート化剤 本発明の組成物は、活性剤と一次ゲル化剤との反応を防止するために、ベース 液体中で発汗抑制活性剤とプレミックスされたキレート化剤を含んでいる。本明 細書で用いられる“キレート化剤”という用語は、本活性剤中に存在する又は処 方物のいずれか他の成分中に存在する金属イオンと錯体形成することができる化 合物を意味する。 用いられるキレート化剤のレベルは、関与するキレート化剤と、金属イオンと 結合する具体的キレート化剤上の部位の数に依存している。典型的には、本組成 物のキレート化剤は、好ましくは組成物の約０．０１〜約１０％、更に好ましく は組成物の約０．０５〜約５％、更に一層好ましくは組成物の約０．１〜約２％ 、しかも好ましくは組成物の約０．２％である。 本発明で有用な好ましいキレート化剤には、アセチルアセトン、エチレンジア ミン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′‐四酢酸（ＥＤＴＡ）、ニトリロ三酢酸、オキサレー ト、クエン酸、１，２‐ジアミノシクロヘキサン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′‐四酢酸 、４，５‐ジヒドロキシベンゼン‐１，３‐ジスルホン酸、ピロカテコール‐３ ，５‐ジスルホネート、サリチル酸、５‐スルホサリチル酸、キシレノールオレ ンジ、オーリントリカルボン酸、２，２′‐ピリジルエチレンジアミン、グリシ ン、８‐ヒドロキシキノリン‐５‐スルホン酸、乳酸、１，１０‐フェナントロ リン、ピリジン、ピリジン‐２，６‐ジカルボン酸、８‐キノリノール、コハク 酸、酒石酸、チオグリコール酸、１，１，１‐トリフルオロ‐３，２′‐テノイ ルアセトン及びトリエチレンテトラミンがある。 更に好ましいキレート化剤には、アセチルアセトン、ＥＤＴＡ、ニトリロ三酢 酸、オキサレート、クエン酸、１，２‐ジアミノシクロヘキサン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′ ，Ｎ′‐四酢酸、４，５‐ジヒドロキシベンゼン‐１，３‐ジスルホン酸、ピロ カテコール‐３，５‐ジスルホネート、サリチル酸、５‐スルホサリチル酸及び キシレノールオレンジがある。更に一層好ましいキレート化剤には、アセチルア セトン、ＥＤＴＡ、ニトリロ三酢酸及びオキサレートがある。最も好ましいキレ ート化剤はＥＤＴＡである。 本キレート化剤はそれらの塩形で用いてもよい。本キレート化剤の好ましい塩 には、０〜約４の全電荷を与える一及び二価カチオンとその組合せがある。更に 好ましい塩はＮａ⁺、Ｋ⁺、Ｌｉ⁺、Ｍｇ⁺⁺及びそれらの混合物であり、更に一 層好ましいのはＮａ⁺、Ｋ⁺及びそれらの混合物である。特に好ましいキレート化 剤はＥＤＴＡ二ナトリウムである。 任意成分 本発明の発汗抑制ゲルスティック組成物は、追加活性剤として作用するか又は 組成物の物理的特徴を変更する任意成分、あるいは上記組成物を作る成分も含有 してよい。このような成分は当業界で周知である。これら任意成分の非制限グル ープには着色剤、香料、増粘剤、分配剤、乳化剤、静菌剤、静真菌剤及びそれら の混合物がある。本発明で有用な任意成分は下記参考文献で記載されている：１ ９７７年９月２０日付でElsnauに発行された米国特許第４，０４９，７９２号； １９８４年３月２７日付でBeckmeyerらに発行されたカナダ特許第１，１６４， ３４７号；１９８４年８月２９日付で公開された欧州特許出願第１１７，０７０ 号明細書；Geria,"Formulation of Stick Antiperspirants and Deodorants"(ス ティック発汗抑制剤及び脱臭剤の処方),Cosmetics and Toiletries,99:55-60(19 84)。 乳化剤は本発明で特に有用である。これらの乳化剤には油中水型エマルジョン を形成する上で有用なノニオン系界面活性剤がある。本発明で用いられる乳化剤 のレベルは、典型的には組成物の約１０％以下、好ましくは約５％以下である。 これら乳化剤の例には、脂肪アルコールのポリオキシエチレンエーテル及びポリ オキシエチレン‐ポリシロキサンコポリマーがある。このような乳化剤は、Rale ighらのＥＰＯ出願３７３，４２４号と、１９９１年７月２日付で出願されたCed enoらの米国特許出願第５３０，６７１号明細書で開示されている。 増粘剤も本発明で有用である。それらの選択及びそれらが用いられるレベルは 、ゲル組成物の審美性に有意な影響を与えないようなものであるべきである。増 粘剤の典型的レベルは約５％以下のレベルである。上記増粘剤の例は、参考のた め本明細書に組み込まれる、１９９１年１月１５日付でTannerらに発行された米 国 特許第４，９８５，２３８号明細書で開示されている。これらの増粘剤にはワッ クス様物質、例えば蜜ロウ、セラシン、水素付加ヒマシ油、フィッシャー・トロ プシュワックスのような合成ワックス、微結晶ワックス、ポリエチレンワックス 及びそれらの混合物がある。 粒状及びフィラー物質も本組成物中に含有させてよい。これらの物質は、典型 的には組成物の約０．５〜約５％、好ましくは３％以下のレベルで用いられる。 このような物質は１９９１年５月２８日付で発行されたTarmerらの米国特許第５ ，０１９，３７５号明細書で開示されている。適切なフィラー物質にはコロイド 性シリカ〔例えば、キャボット社(Cabot Corp.)販売のキャブ‐Ｏ‐ル(Cab-O- カ／アルミナ増粘剤、シリケート粉末、例えばタルク、ケイ酸アルミニウム及び ケイ酸マグネシウム、改質コーンデンプン、ステアリン酸金属とそれらの混合物 がある。化粧品スティックで安定剤としてこのようなフィラーの使用は、参考の ため組み込まれる、１９８７年１１月２１日付で発行されたDavyらの米国特許第 ４，１２６，６７９号明細書で開示されている。他の粒状物質の例には、セルロ ースエーテルポリマー、改質デンプン、ポリアミド及びポリペプチドのような粒 状親水性ポリマーがある。 洗浄除去剤は、諸成分、特にゲル化剤及び非極性不揮発性油が洗い落とされる 容易性を改善するために利用される。洗浄除去剤は非液体であることが高度に好 ましい。洗浄除去剤は、典型的には組成物の約０．１〜約１０％の量で発汗抑制 スティック組成物中に存在する。 典型的な洗浄除去剤は、式Ｒ₁（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_nＯＨを有するポリオキシエチ レンエーテル；式Ｒ₁ＣＯ（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_nＯＨを有するポリオキシエチレンエ ステル；式（Ｒ₁ＣＯＯ）ＣＨ₂ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₂（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_nＯＨを有す る か又は式ＨＯＣＨ₂ＣＨ（ＯＯＣＲ₁）ＣＨ₂（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_nＯＨを有するポリ オキシエチレングリセリルエステル；式Ｒ₁ＣＯＯＣＨ₂ＣＨ（ＯＯＣＲ₂）ＣＨ₂ （ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_nＯＨを有するポリオキシエチレングリセリルジエステルから なる群より選択される非液体、好ましくはポリオキシエチレンエーテルであり、 上記式中Ｒ₁及びＲ₂は独立して約４〜約２２炭素原子を有する置換又は非置換の アルキル、アルケニル又は芳香族炭化水素、好ましくはアルキル基であり、ｎは 約２〜約８０である。 このような洗浄除去剤の好ましい例には、セテス‐２〜セテス‐３０、ステア レス‐２〜ステアレス‐３０、セテアレス‐２〜セテアレス‐３０、ＰＥＧ‐２ ステアレート〜ＰＥＧ‐３０ステアレート、ＰＥＧ‐１２イソステアレート、Ｐ ＥＧ‐１６水素付加ヒマシ油、ＰＥＧ‐４０水素付加ヒマシ油、ユニトックス に好ましくはセテアレス‐２０、ステアレス‐２１、ＰＥＧ‐２０ステアレート 、 製造方法 キレート化剤及び発汗抑制活性剤は、熱源を装備した容器において選択された 溶媒中約２００°Ｆ（約９３℃）の温度で約１５分間〜約１時間プレミックスさ れる。ゲル化剤及び液体ベース物質は熱源装備の容器中で別に混合される。混合 物は均一な溶融液を形成するまで攪拌しながら約２００°Ｆに加熱する。発汗抑 制活性剤及びキレート化剤を含有した溶液は、約２００°Ｆに温度を維持して、 撹拌しながら上記容器で均一な溶融液中にミックスされる。芳香剤及び着色剤の ような任意成分もこのとき均一な溶液中にミックスしてよい。好ましくは、均一 な溶融液はミキシング温度、典型的には約１３５〜１４５°Ｆ（約５７〜６３℃ ）に冷却 される。一方、混合物は均一な溶融液を形成するまでミキシング温度に単に加熱 してもよい。しかしながら、この代替法では単に過熱してから冷却するよりも長 い時間を典型的に要する。混合液は増粘化し始めるまで冷却され、その後容器中 に注いでそれらを環境温度まで冷却させて、混合液はゲルに固化される。 使用方法 本発明は、発汗とヒト発汗に伴う悪臭を防止するための方法を提供する。これ らの方法では、ヒトの皮膚に本発明の発汗抑制ゲルの安全有効量を塗布する。本 明細書で用いられる“安全有効量”という用語は、ヒト腋窩発汗に伴う悪臭を除 去又は実質上減少させる上で有効であり、しかも妥当な危険／利益比でヒト使用 上安全である量をいう。典型的には、用いられる安全有効量は約０．１〜約１． ０ｇ／腋窩である。 例 下記例は、本発明の範囲内にある態様について更に記載及び説明している。こ れらの例は単に説明の目的であって、本発明の制限として解釈されるべきでなく 、多くのバリエーションがその精神又は範囲から逸脱せずに可能である。 下記例における諸成分のレベルは、組成物の全重量のパーセンテージで表示さ れている。 例Ｉ 半分のシクロメチコンＤ‐５をミックスタンクに入れる。ユニトックス４８０ 、ユニトックス４２５及び１２‐ヒドロキシステアリン酸を加える。タンクを温 度が約２００°Ｆになるまで加熱する。Ｎ‐ラウロイルグルタメートジブチルア ミドをすべてのオクチルドデカノール中にホモゲナイズして、得られたスラリー をミックスタンクに加える。ミックスタンクの内容物を透明溶液が得られるまで 加熱する。ミックスタンクを加熱しながら、活性剤、ＥＤＴＡ及び他の半分のシ クロメチコンＤ‐５を別のミックスタンク中に加える。活性剤及びＥＤＴＡを４ ５分間かけてスラリー化させて、約２００°Ｆに加熱する。活性剤／ＥＤＴＡス ラリーを第一のミックスタンクに加え、撹拌しながら加熱して約２００°Ｆの温 度を維持する。生成物を冷却熱交換器に循環させて約１３５〜約１４５°Ｆに下 げると、それは活性剤の沈殿を防げるほど十分粘稠になる。混合液を更に冷却し て固化させて、ゲルを形成させる。 例II〜XXVIも同様のミキシング技術を用いて製造することができる。 本発明の具体的態様が記載されてきたが、本発明の様々な変更及び修正が本発 明の精神及び範囲から逸脱せずに行えることは当業者にとり明らかであろう。添 付された請求の範囲には、本発明の範囲内に属するすべてのこのような修正を包 含していると考えられる。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １． （ａ）発汗抑制活性剤、好ましくはアルミニウム、ジルコニウム及びア ミノ酸の錯体； （ｂ）（ｉ）１２‐ヒドロキシステアリン酸、１２‐ヒドロキシステアリン酸 のエステル、１２‐ヒドロキシステアリン酸のアミド及びそれらの混合物 からなる群より選択される一次ゲル化剤、および （ii）好ましくは下記構造を有した、ｎ‐アシルアミノ酸アミド誘導体 からなる群より選択される二次ゲル化剤： （上記式中Ｒ₁は６〜２２の炭素原子を有するアルキル又はアリールであり、 Ｒ₂及びＲ₃は独立して１〜２６の炭素原子を有するアルキル又はアリールエステ ル、あるいはアルキル又はアリールアミドである） からなるゲル化剤 （ｃ）好ましくはアセチルアセトン、エチレンジアミン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′ ‐四酢酸、ニトリロ三酢酸、オキサレート、クエン酸、１，２‐ジアミノシクロ ヘキサン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′‐四酢酸、４，５‐ジヒドロキシベンゼン‐１， ３‐ジスルホン酸、ピロカテコール‐３，５‐ジ スルホネート、サリチル酸、５‐スルホサリチル酸、キシレノールオレンジ、オ ーリントリカルボン酸、２，２′‐ピリジルエチレンジアミン、グリシン、８‐ ヒドロキシキノリン‐５‐スルホン酸、乳酸、１，１０‐フェナントロリン、ピ リジン、ピリジン‐２，６‐ジカルボン酸、８‐キノリノール、コハク酸、酒石 酸、チオグリコール酸、１，１，１‐トリフルオロ‐３，２′‐テノイルアセト ン、トリエチレンテトラミンとそれらの塩および混合物からなる群より選択され る；更に好ましくはアセチルアセトン、エチレンジアミン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′ ‐四酢酸、ニトリロ三酢酸、オキサレート、クエン酸、１，２‐ジアミノシクロ ヘキサン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′‐四酢酸、４，５‐ジヒドロキシベンゼン‐１， ３‐ジスルホン酸、ピロカテコール‐３，５‐ジスルホネート、サリチル酸、５ ‐スルホサリチル酸、キシレノールオレンジとそれらの塩および混合物からなる 群より選択される；最も好ましくはアセチルアセトン、エチレンジアミン‐Ｎ， Ｎ，Ｎ′，Ｎ′‐四酢酸、ニトリロ三酢酸、オキサレートとそれらの塩および混 合物からなる群より選択される、活性剤と錯体形成することができるキレート化 剤；および （ｄ）液体ベース物質、好ましくは揮発性非極性油、及び、揮発性非極性油よ りも極性で非極性揮発性油に可溶性である不揮発性共溶媒 を含んでなる発汗抑制ゲルスティック組成物。 ２． 一次ゲル化剤が下記構造を有する： （上記式中Ｒ₄はＯＲ₅又はＮＲ₅Ｒ₆であり、Ｒ₂及びＲ₃は独立して水素、あるい は１〜２６の炭素原子を有するアルキル又はアリール部分である）、請求項１に 記載の発汗抑制ゲルスティック組成物。 ３． （ａ）非極性揮発性油が下記構造を有する環状揮発性シリコーン： （上記式中ｎは３〜７である）、下記式に相当する直鎖揮発性シリコーン： （ＣＨ₃）₃Ｓｉ‐Ｏ‐〔Ｓｉ（ＣＨ₃）₂Ｏ〕_m‐Ｓｉ（ＣＨ₃）₃ （上記式中ｍは１〜７である）及びそれらの混合物からなる群より選択され；及 び （ｂ）極性共溶媒が１２〜２６の炭素原子を有する脂肪酸及びアルコール；１ ４〜３０の炭素原子を有する一塩基性カルボン酸及びアルコールのエステル；１ ０〜３０の炭素原子を有する二塩基性カルボン酸及びアルコールのエステル；５ 〜２６の炭素原子を有する多価アルコール及びカルボン酸のエステル；１２〜２ ６の炭素原子と５０以下のエトキシル化及びプロポキシル化度を有する脂肪アル コールのエトキシル化及びプロポキシル化エーテル及びそれらの混合物；及びそ れらの混合物からなる群より選択される、 請求項２に記載の組成物。 ４． キレート化剤がエチレンジアミン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′‐四酢酸又はそ の塩である、請求項３に記載の組成物。 ５． （ａ）好ましくはアセチルアセトン、エチレンジアミン‐Ｎ，Ｎ， Ｎ′，Ｎ′‐四酢酸、ニトリロ三酢酸、オキサレート、クエン酸、１，２‐ジア ミノシクロヘキサン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′‐四酢酸、４，５‐ジヒドロキシベン ゼン‐１，３‐ジスルホン酸、ピロカテコール‐３，５‐ジスルホネート、サリ チル酸、５‐スルホサリチル酸、キシレノールオレンジ、オーリントリカルボン 酸、２，２′‐ピリジルエチレンジアミン、グリシン、８‐ヒドロキシキノリン ‐５‐スルホン酸、乳酸、１，１０‐フェナントロリン、ピリジン、ピリジン‐ ２，６‐ジカルボン酸、８‐キノリノール、コハク酸、酒石酸、チオグリコール 酸、１，１，１‐トリフルオロ‐３，２′‐テノイルアセトン、トリエチレンテ トラミンとそれらの塩および混合物からなる群より選択されるキレート化剤を実 質的無水環境で活性剤と、好ましくは２５〜１００℃の温度で１５分間〜１時間 かけてプレミックスし、及び （ｂ）実質的に無水環境でステップ（ａ）の生成物にゲル化剤及び液体ベース 物質を含んだ液体ベースマトリックスを加える、 ステップからなる、非水性発汗抑制ゲルスティック組成物の製造方法。 ６． ８０〜１３０℃の温度で容器中ゲル化剤及び液体ベース物質を、均一な 溶融液を形成するまで撹拌しながら加熱することにより液体ベースマトリックス を形成する、請求項５に記載の方法。 ７． 溶融液をステップ（ａ）のプレミックス溶液に加え、増粘化が観察され るまで６５〜１２０℃の温度に冷却する、請求項６に記載の方法。 ８． （ａ）液体ベースマトリックスを６５〜１２０℃の温度でプレミックス 混合液に加え、及び （ｂ）その後混合液を冷却及び増粘化する、 請求項５に記載の方法。 ９． （ａ）用いられるキレート化剤がエチレンジアミン‐Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ ′‐四酢酸又はその塩であり； （ｂ）活性剤がアルミニウム、ジルコニウム及びアミノ酸の錯体であり； （ｃ）ゲル化剤が （ｉ）１２‐ヒドロキシステアリン酸、１２‐ヒドロキシステアリン酸の エステル、１２‐ヒドロキシステアリン酸のアミド及びそれらの混合物 からなる群より選択される一次ゲル化剤、及び （ii）ｎ‐アシルアミノ酸アミド誘導体からなる群より選択される二次ゲ ル化剤からなり；及び （ｄ）液体ベース物質が、揮発性非極性油と、揮発性非極性油よりも極性で非 極性揮発性油に可溶性である不揮発性共溶媒とを含んでなる、 請求項７又は８に記載の方法。