ES2215173T3

ES2215173T3 - Composiciones antitranspirantes en gel que comprenden quelantes.

Info

Publication number: ES2215173T3
Application number: ES95917069T
Authority: ES
Inventors: Curtis Bobby Motley; Barton James Bradbury
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1994-05-06
Filing date: 1995-04-25
Publication date: 2004-10-01
Anticipated expiration: 2015-04-25
Also published as: EP0758224A1; WO1995030405A1; PT758224E; AU2390095A; CA2189564A1; MX9605392A; DE69532607T2; EP0758224B1; JPH10500405A; DK0758224T3; CA2189564C; ATE260088T1; JP3112946B2; US5516511A; AU708128B2; DE69532607D1; BR9507715A

Abstract

INVENCION QUE HACE REFERENCIA A COMPUESTOS DE GEL ANTITRANSPIRANTE QUE INCLUYEN QUELANTES. LA INVENCION TAMBIEN HACE REFERENCIA A UN PROCESO PARA LA FABRICACION DE COMPUESTOS DE GEL ANTITRANSPIRANTE QUE TIENE LOS SIGUIENTES PASOS: (A) PREMEZCLA DE UN QUELANTE CON UN ACTIVO TRANSPIRANTE EN UN ENTORNO LIBRE DE AGUA, Y (B) LA ADICION DE UN AGENTE GELIFICANTE Y UN MATERIAL BASE LIQUIDO AL PRODUCTO RESULTANTE DE LA FASE (A) EN UN ENTORNO SUSTANCIALMENTE LIBRE DE AGUA. EL COMPUESTO EN BARRA DE GEL ANTITRANSPIRANTE INCLUYE: (A) UN ACTIVO ANTITRANSPIRANTE, (B) UN AGENTE GELIFICANTE :(I) UN GELIFICANTE PRIMARIO , DERIVADOS DE ACIDO HIDROXIESTEARICO Y (II) UN GELIFICANTE SECUNDARIO, DERIVADOS AMIDICOS DE ACIDO N-ACIL AMINO, (C) UN QUELANTE CAPAZ DE COMPLEMENTARSE CON EL AGENTE ACTIVO, (D) UN MATERIAL BASE LIQUIDO.

Description

Composiciones antitranspirantes en gel que comprenden quelantes.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a composiciones antitranspirantes en gel, útiles para contrarrestar la transpiración y los olores corporales. Específicamente, la presente invención se refiere a composiciones antitranspirantes de bajo contenido acuoso en forma de una barra de gel. La presente invención también se refiere a un procedimiento para la fabricación de las composiciones mencionadas.

Antecedentes de la invención

Típicamente, los hábitos de higiene personal incluyen medios para reducir los olores del cuerpo humano. Estos hábitos incluyen el rutinario baño o lavado del cuerpo, particularmente las axilas, y el tratamiento de las axilas con composiciones, tales como composiciones antitranspirantes o desodorantes, para retrasar la formación del olor.

Generalmente, los antitranspirantes incluyen un material astringente en un vehículo adecuado. Los materiales astringentes utilizados típicamente en los antitranspirantes son sales metálicas, particularmente complejos metálicos de aluminio y circonio. Sales metálicas ejemplares se describen en Plechner, Antiperspirants and Deodorants, 2 Cosmetics, Science and Technology, Balsam y Sagarin, 374-400, 1972.

Las composiciones antitranspirantes se pueden formular de diversas formas, dependiendo cada una de los ingredientes particulares involucrados. Tales formulaciones incluyen lociones, barras sólidas y cremas. Las formulaciones en barras sólidas incluyen barras de gel tales como las descritas en los documentos WO 93/23008, FR 2.371.918, FR 2.689.010 y WO 94/24997 (fechas de prioridad 27 de abril de 1993 y 23 de Agosto de 1993; publicadas el 10 de Noviembre de 1994), que contienen un material líquido y agentes gelificantes.

Una significativa desventaja de las típicas composiciones antitranspirantes en barras de gel es la tendencia del agente gelificante a interactuar con componentes ácidos presentes en principios activos antitranspirantes o especies catiónicas de otros ingredientes de partida. Esta interacción entre el agente gelificante y el principio activo antitranspirante puede dar como resultado decoloración, olor, eficacia reducida de los principios activos, deficiente formación de gel e inferior estabilidad del gel a lo largo del tiempo de cualquier gel que se forme. La interacción también puede causar dificultades de tratamiento a las temperaturas y tiempos de mantenimiento que se encuentra típicamente durante la fabricación. Las composiciones en barras de gel antitranspirantes pueden tener desventajas adicionales tales como una sensación húmeda, fría y pegajosa en la piel, irritación de la piel, y problemas de arrugas y contención debido a la alta volatilidad.

Un objetivo de la presente invención es proporcionar composiciones de gel antitranspirantes de bajo contenido acuoso con mayor estabilidad del gel durante la fabricación, eficacia mejorada del principio activo comparada con la de formulaciones de gel antitranspirantes convencionales, y decoloración y olor reducidos.

También es un objetivo de la presente invención proporcionar composiciones en barra de gel antitranspirantes de bajo contenido acuoso con mayor estabilidad del gel durante la fabricación, eficacia mejorada del principio activo comparada con la de formulaciones en gel antitranspirantes convencionales, y decoloración y olor reducidos.

Un objetivo adicional de la presente invención es proporcionar un procedimiento para la fabricación de composiciones de gel antitranspirantes con bajo contenido acuoso, en el que la interacción entre el principio activo y el agente gelificante se reduce, de tal forma que durante la fabricación se puede lograr la formación de un gel superior y una mayor estabilidad del gel, así como una decoloración y olor reducidos.

Sumario de la invención

La presente invención afecta a composiciones de gel antitranspirantes de bajo contenido acuoso, según la reivindicación 1.

La presente invención también implica un procedimiento según la reivindicación 9 para la fabricación de las composiciones mencionadas.

Descripción detallada de la invención

Inesperadamente, se ha encontrado que premezclando un quelante con algunos principios activos antitranspirantes se consigue que las composiciones mencionadas se mantengan fundidas durante largos períodos del tiempo de elaboración sin una pérdida significativa de la integridad del producto. Sin limitarse a ningún mecanismo de acción particular, se cree que el quelante se compleja con los metales en la formulación, especialmente en el principio activo. Por lo tanto, se evita que el principio activo reaccione con el gelante primario, reacción la cual se cree que interfiere con el proceso de gelificación haciendo que el del se descolore, se reblandezca, y/o adquiera olor cuando se mantiene fundido durante largos períodos de tiempo durante la fabricación.

Según se usa en la presente memoria, el término "barra" significa un sólido que no fluye libremente con una dureza de al menos 75 gramos-fuerza, más preferiblemente al menos 100 gramos-fuerza, más preferiblemente aún al menos 150 gramos-fuerza, medido usando un analizador de la textura LFRA de Steven con una sonda de cabeza roma de cilindro de acero de 2 mm x 64 mm a 2 mm/s a una profundidad constante. La profundidad de la medición es típicamente 15 mm para muestras de aproximadamente 10 gramos. Para muestras de aproximadamente 3 gramos, la profundidad es de 10 mm. Se toman tres lecturas por muestra y se hace la media. La desviación típica estándar es aproximadamente 10 gramos.

Según se usa en la presente memoria, la expresión "composición de gel con bajo contenido acuoso" significa una composición de gel que comprende menos de 50% de agua, preferiblemente menos de 40%, más preferiblemente menos de 30% de agua, también preferiblemente menos de 5% de agua. Son más preferidas las composiciones de gel que están sustancialmente exentas de agua.

Según se usa en la presente memoria, la expresión "sustancialmente exenta de agua" significa que el único contenido en agua en la formulación proviene de los grados de hidratación asociados con las materias primas usadas en la formulación. No se añade agua intencionadamente.

Según se usa en la presente memoria, el término "alquilo" significa cadenas que contienen carbono que pueden ser lineales, ramificadas o cíclicas; sustituidas o no sustituidas; saturadas, monoinsaturadas (es decir, un doble o triple enlace en la cadena carbonada), o poliinsaturadas (es decir, dos o más dobles enlaces en la cadena carbonada, dos o más triples enlaces en la cadena carbonada, uno o más dobles enlaces y uno o más triples enlaces en la cadena carbonada). A menos que se indique de otra manera, los alquilos preferidos son los siguientes. Los alquilos preferidos son de cadena lineal o ramificada, más preferiblemente de cadena lineal. Los alquilos preferidos están mono-,di-o tri-sustituidos, más preferiblemente monosustituidos o no sustituidos, lo más preferiblemente no sustituidos. Los alquilos preferidos son C_{1} a C_{26}, más preferiblemente C_{6} a C_{22}, más preferiblemente aún C_{12} a C_{18}.

Según se usa en la presente memoria, "sustituido", en referencia a los grupos alquilo, significa grupos de ese tipo que pueden estar mono- o polisustituidos. Los sustituyentes preferidos se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, nitro, carboxi, tio, arilo, alquilo, alcoxi, y ariloxi. Sustituyentes más preferidos incluyen alquilo, alcoxi y arilo. El sustituyente más preferido es arilo.

Según se usa en la presente memoria, el término "arilo" significa anillos aromáticos que pueden estar no sustituidos o sustituidos. Los arilos preferidos son fenilo o naftilo, especialmente fenilo. Los arilos preferidos están mono-, di- o tri-sustituidos, o no sustituidos; los arilos más preferidos están monosustituidos o no sustituidos. Sustituyentes arilo preferidos incluyen alquilo, halo, amino, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro y trifluorometilo.

Según se usa en la presente memoria, el término "alcoxi" significa O-alquilo.

Según se usa en la presente memoria, el término "ariloxi" significa O-arilo.

Agente Gelificante

Según se usa en la presente memoria, la expresión "agente gelificante" significa un gelante primario; un gelante secundario; ambos se comentan en lo sucesivo, o su mezcla. El gelante primario se selecciona preferiblemente del grupo que consiste en ácido 12-hidroxiesteárico, ésteres de ácido 12-hidroxiesteárico, amidas de ácido 12-hidroxiesteárico y sus mezclas. El gelante secundario se selecciona del grupo que consiste en derivados de n-acil-aminoácido. El nivel del agente gelificante en la composición es típicamente de aproximadamente 1% a aproximadamente 15%; preferiblemente de aproximadamente 3% a aproximadamente 12%; más preferiblemente, de aproximadamente 5% a aproximadamente 10%. Si se usa una mezcla, la relación gelante primario:gelante secundario está típicamente entre aproximadamente 1:2 y aproximadamente 20:1; preferiblemente, de aproximadamente 1:1 a aproximadamente 10:1; más preferiblemente, de aproximadamente 2:1 a aproximadamente 7:1; e incluso más preferiblemente, de aproximadamente 3:1 a aproximadamente 5:1.

El agente gelificante mencionado ofrece ventajas significativas cuando se usa en una formulación en gel antitranspirante, especialmente en una barra. La barra hecha con el agente gelificante de la presente invención muestra un menor residuo al aplicarlo sobre la piel, dureza aumentada y mejores características estéticas. Se prefiere la mezcla de gelantes primarios y secundarios a una composición similar que tiene cualquiera de los dos gelantes por separado. Los gelantes primarios y secundarios, en combinación, son más eficaces que cualquiera de ellos por separado de manera que el nivel global de agente gelificante dentro de la composición se puede reducir mientras se mantienen tales características de barra deseables.

Gelante Primario

Según se usa en la presente memoria, la expresión "gelante primario" significa un compuesto seleccionado del grupo que consiste en ácido 12-hidroxiesteárico, ésteres de ácido 12-hidroxiesteárico, amidas de ácido 12-hidroxiesteárico, y sus mezclas. De este modo, el gelante primario corresponde a la siguiente fórmula:

1

en la que:

(a) R_{1} es OR_{2} o NR_{2}R_{3}; y

(b) R_{2} y R_{3} son, independientemente, hidrógeno, alquilo, o arilo. Al menos uno de R_{2} o R_{3} es preferiblemente un átomo de hidrógeno.

El gelante primario se selecciona preferiblemente del grupo que consiste en ácido 12-hidroxiesteárico, éster metílico del ácido 12-hidroxiesteárico, éster etílico del ácido 12-hidroxiesteárico, éster estearílico del ácido 12-hidroxiesteárico, éster bencílico del ácido 12-hidroxiesteárico, amida del ácido 12-hidroxiesteárico, isopropilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, butilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, bencilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, fenilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, t-butilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, ciclohexilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, 1-adamantilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, 2-adamantilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, diisopropilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, y sus mezclas; incluso más preferiblemente, ácido 12-hidroxiesteárico, isopropilamida del ácido 12-hidroxiesteárico, y sus mezclas.

Gelante secundario

Según se usa en la presente memoria, la expresión "gelante secundario" significa un compuesto seleccionado del grupo que consiste en derivados de n-acil-aminoácido, incluyendo amidas de n-acil-aminoácidos y ésteres de n-acil-aminoácidos, preferiblemente preparados a partir de ácido glutámico, alanina, lisina, glutamina, ácido aspártico y sus mezclas. En la presente invención son eficaces tanto los d- como l-aminoácidos. Se prefieren los aminoácidos naturales (isómeros l). Gelantes secundarios preferidos incluyen amidas del ácido n-acilo-glutámico y ésteres del ácido n-acilo-glutámico que tienen la estructura:

2

en la que:

(a) R_{1} es alquilo, o arilo;

(b) R_{2} y R_{3} son, independientemente, éster alquílico, éster arílico, amida de alquilo o amida de arilo; preferiblemente, R_{2} y R_{3} son iguales.

Preferiblemente, los derivados de n-acil-aminoácidos se seleccionan del grupo que consiste en dietilamida del ácido N-lauroilglutámico, dibutilamida del ácido N-lauroilglutámico, dihexilamida del ácido N-lauroilglutámico, dioctilamida del ácido N-lauroilglutámico, didecilamida del ácido N-lauroilglutámico, didodecilamida del ácido N-lauroilglutámico, ditetradecilamida del ácido N-lauroilglutámico, dihexadecilamida del ácido N-lauroilglutámico, diestearilamida del ácido N-lauroilglutámico, dibutilamida del ácido N-estearoilglutámico, dihexilamida del ácido N-estearoilglutámico, diheptilamida del ácido N-estearoilglutámico, dioctilamida del ácido N-estearoilglutámico, didecilamida del ácido N-estearoilglutámico, didodecilamida del ácido N-estearoilglutámico,ditetradecilamida del ácido N-estearoilglutámico, dihexadecilamida del ácido N-estearoilglutámico, diestearilamida del ácido N-estearoilglutámico y sus mezclas; más preferidos son dibutilamida del ácido N-lauroilglutámico, dihexilamida del ácido N-estearoilglutámico y sus mezclas.

Material Base Líquido

Una matriz base líquida de composiciones antitranspirantes en barra de la presente invención se forma combinando el agente gelificante con un material base líquido. Según se usa en la presente memoria, el término "líquido" se refiere a materiales que son líquidos en condiciones ambientales y la expresión "material base líquido" incluye todos los líquidos dentro de la composición. Es importante que el material base líquido sea de un tipo, y se use en un nivel suficiente para solubilizar el agente gelificante cuando se caliente, para permitir una mezcla sustancialmente uniforme del principio activo antitranspirante en la solución calentada a la temperatura de mezcla, y formar una barra cuando se enfríe a temperatura ambiente. El material base líquido debe ser compatible con el agente gelificante de manera que la mezcla de los dos permanezca homogénea y no haya separación de fases durante la fabricación y de manera que el producto terminado permanezca homogéneo y no se separe en fases en condiciones ambiente durante el período de conservación normal, que puede ser de más de un año. Además, los materiales base líquidos se seleccionan típicamente para proporcionar ventajas estéticas, tales como emoliencia, baja pegajosidad o residuos visibles reducidos al mínimo, sin interferencia significativa con la eficacia del componente activo antitranspirante. El material base líquido particular debe ser seguro para su aplicación a la piel humana.

Los materiales base líquidos incluyen emolientes que tienen un parámetro de solubilidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 11. Es preferible que, en conjunto, el parámetro de solubilidad medio del material base líquido sea de aproximadamente 6 a aproximadamente 10. Por tanto, se puede usar una mezcla de emolientes como el material base líquido de la presente memoria, teniendo cada uno un parámetro de solubilidad en el intervalo de aproximadamente 5 a aproximadamente 11, de manera que el parámetro de solubilidad medio de la mezcla sea de aproximadamente 6 a aproximadamente 11. Los parámetros de solubilidad son usuales en la técnica de la formulación de antitranspirantes en barra y los medios para determinarlos se describen por C.D. Vaughan, "Solubility Effects in Product, Package, Penetration and Preservation", 103 Cosmetics and Toiletries, 47-69, Octubre de 1988; y C.D. Vaughan, "Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation", 36 J. Soc. Cosmetic Chemist, 319-333, Sept/Oct de 1985.

El material base líquido de la presente invención se usa preferiblemente a niveles de aproximadamente 10% a aproximadamente 95% de la composición; y, más preferiblemente, de aproximadamente 45% a aproximadamente 80%. El material base líquido incluye preferiblemente un aceite no polar, volátil, y un co-disolvente relativamente polar, no volátil; cada uno de ellos comentado más ampliamente en lo sucesivo. La expresión "no volátil", según se usa en la presente memoria, se refiere a materiales que presentan una presión de vapor de no más de aproximadamente 2,0 mm de Hg a 25ºC a una atmósfera y/o a materiales que tienen un punto de ebullición a una atmósfera de al menos aproximadamente 300ºC. La frase "relativamente polar", según se usa en la presente memoria, significa más polar que otro material en términos del parámetro de solubilidad; es decir, a mayor parámetro de solubilidad más polar es el líquido. Típicamente, la expresión "no polar" significa que el emoliente tiene un parámetro de solubilidad por debajo de aproximadamente 6,5.

Aceite volátil no polar

El aceite volátil, no polar, tiende a impartir propiedades estéticas muy deseables a la barra de gel. Por lo tanto, los aceites volátiles, no polares, se usan preferiblemente a un nivel razonablemente alto. Tales aceites volátiles, no polares, se usan preferiblemente a niveles de aproximadamente 10% a aproximadamente 70% de la composición; más preferiblemente, de aproximadamente 25% a aproximadamente 60%; aún más preferiblemente de aproximadamente 40% a aproximadamente 60%.

Aceites volátiles, no polares, particularmente útiles en la presente invención incluyen se seleccionan del grupo que consiste en aceites de silicona, hidrocarburos, y sus mezclas. Tales aceites volátiles no polares se describen, por ejemplo, en Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 editada por Balsam y Sagarin, 1972. Los aceites volátiles, no polares, útiles en la presente invención pueden ser saturados o insaturados, tener un carácter alifático y ser de cadena lineal o ramificada o contienen anillos alicíclicos o aromáticos. Ejemplos de hidrocarburos volátiles, no polares, preferidos incluyen isodecano (tal como Permethyl-99A®, disponible en Presperse Inc.) e isoparafinas desde C_{7}-C_{8} a C_{12}-C_{15} (tales como la serie Isopar® disponible en Exxon Chemicals).

Los aceites de silicona, volátiles, no polares, son sumamente preferidos como el aceite volátil, no polar en el material base líquido, pues proporcionan a la composición antitranspirante en barra características estéticas muy deseables. Aceites de silicona líquidos volátiles, no polares se describen en la patente de EE.UU. nº 4.781.917 expedida a Luebbe et al., el 1 de Noviembre de 1988. Adicionalmente, se encuentra una descripción de diversos materiales de siliconas volátiles en Todd et al., "Volatile Silicone Fluids for Cosmetics", Cosmetics and Toiletries, 91:27-32 (1976). Aceites de silicona volátiles particularmente preferidos se seleccionan del grupo que consiste en siliconas volátiles cíclicas que corresponden a la fórmula:

3

\newpage

en la que n es de aproximadamente 3 a aproximadamente 7; y siliconas volátiles lineales que corresponden a la fórmula:

(CH_{3})_{3}Si-O-(Si(CH_{3})_{2}O)_{m}-Si(CH_{3})_{3}

en la que m es de aproximadamente 1 a aproximadamente 7. Las siliconas volátiles lineales tienen generalmente una viscosidad menor que aproximadamente 5 centistokes a 25ºC, mientras que las siliconas cíclicas tienen viscosidades menores que aproximadamente 10 centistokes a 25ºC. Ejemplos de aceites de silicona volátiles sumamente preferidos incluyen ciclometiconas de viscosidades variables, por ejemplo Dow Corning 200®, Dow Corning 244®, Dow Corning 245®, Dow Corning 344®, y Dow Corning 345® (disponibles comercialmente en Dow Corning Corp.); Fluidos de Silicona SF-1204® y SF-1202® (disponibles comercialmente en G.E. Silicones), GE 7207® y 7158® (disponibles comercialmente en General Electric Co.); y SWS-03314® (disponible comercialmente en SWS Silicones Corp.).

Co-disolvente no volátil, relativamente polar

El co-disolvente relativamente polar ayuda en la utilización de temperaturas de tratamiento reducidas solubilizando al menos uno de los gelantes y siendo soluble en el aceite volátil, no polar, cuando se somete a temperaturas de tratamiento reducidas. El co-disolvente no volátil es "relativamente polar" comparado con el aceite volátil, no polar, discutido anteriormente. Por lo tanto, el co-disolvente no volátil es más polar (es decir, tiene un parámetro de solubilidad mayor) que al menos uno de los aceites volátiles no polares.

Además de permitir temperaturas de tratamiento reducidas, el co-disolvente permite la inclusión de mayores cantidades del aceite volátil no polar. Esto es ventajoso porque, como se ha discutido anteriormente, el aceite volátil, no polar, proporciona significativas ventajas cosméticas. La cantidad de co-disolvente no volátil, relativamente polar, se mantiene preferiblemente en un mínimo debido a que tiende a afectar desfavorablemente los productos cosméticos. De este modo, el co-disolvente no volátil, relativamente polar, se incluye preferiblemente a niveles de aproximadamente 5% a aproximadamente 60%; más preferiblemente, de aproximadamente 5% a aproximadamente 25%; y, lo más preferiblemente, de aproximadamente 7% a aproximadamente 20%.

Líquidos no volátiles, relativamente polares, potencialmente útiles como co-disolvente en la presente invención se describen, por ejemplo, en Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 editada por Balsam and Sagarin, 1972; en la patente de EE.UU. nº 4.202.879 expedida a Shelton el 13 de Mayo de 1980; y en la patente de EE.UU. nº 4.816.261 expedida a Luebbe et al., el 28 de Marzo de 1989. Co-disolventes no volátiles relativamente polares, útiles en la presente invención, se seleccionan preferiblemente del grupo que consiste en aceites de silicona; aceites de hidrocarburos; alcoholes grasos; ácidos grasos; ésteres de ácidos carboxílicos monobásicos y dibásicos con alcoholes mono y polihidroxilados; polioxietilenos; polioxipropilenos; mezclas de éteres de polioxietileno y de polioxipropileno de alcoholes grasos; y sus mezclas. Los co-disolventes no volátiles, relativamente polares, útiles en la presente invención pueden ser saturados o insaturados, tener una carácter alifático y ser de cadena lineal o de cadena ramificada o contener anillos alifáticos o anillos aromáticos.

Más preferiblemente, los co-disolventes líquidos, no volátiles, relativamente polares, se seleccionan del grupo que consiste en alcoholes grasos que tienen de aproximadamente 12-26 átomos de carbono; ácidos grasos que tienen de aproximadamente 12-26 átomos de carbono; ésteres de ácidos carboxílicos monobásicos y alcoholes que tienen de aproximadamente 14-30 átomos de carbono; ésteres de ácidos carboxílicos dibásicos y alcoholes que tienen de aproximadamente 10-30 átomos de carbono; ésteres de alcoholes polihidroxilados y ácidos carboxílicos que tienen de aproximadamente 5-26 átomos de carbono; éteres etoxilados, propoxilados y mezclas de éteres etoxilados y propoxilados de alcoholes grasos con de aproximadamente 12-26 átomos de carbono y un grado de etoxilación y propoxilación inferior a aproximadamente 50; y sus mezclas.

Más preferidos son los éteres propoxilados de alcoholes grasos C_{14}-C_{18} con un grado de propoxilación inferior a aproximadamente 50, ésteres de alcoholes C_{2}-C_{8} y ácidos carboxílicos C_{12}-C_{26} (por ejemplo, miristato de etilo, palmitato de isopropilo), ésteres de alcoholes C_{12}-C_{26} y ácido benzoico (por ejemplo, Finsolv TN® suministrado por Finetex), diésteres de alcoholes C_{2}-C_{8} y ácidos adípico, sebácico y ftálico (por ejemplo, sebacato de diisopropilo, adipato de diisopropilo, ftalato de di-n-butilo), ésteres de alcoholes polihidroxilados de ácidos carboxílicos C_{6}-C_{26} (por ejemplo, dicaprato/dicaprilato de propilenglicol, isoestearato de propilenglicol), y sus mezclas.

Incluso más preferidos son los alcoholes grasos alifáticos de cadena ramificada que tienen de aproximadamente 12-26 átomos de carbono. Incluso más preferido es el alcohol isocetílico, octildecanol, octildodecanol y undecilpentadecanol; y el más preferido es el octildodecanol. Tales alcoholes grasos alifáticos preferidos son particularmente útiles en combinación con los aceites de silicona líquidos volátiles discutidos en la presente memoria para ajustar la solubilidad media del material base líquido.

Emolientes no volátiles, no polares

Además de los líquidos discutidos anteriormente, el material base líquido puede incluir opcionalmente emolientes no polares, no volátiles, que tienden a mejorar los productos cosméticos. Emolientes no volátiles, no polares, típicos se describen, por ejemplo, en Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 editada por Balsam and Sagarin, 1972; en la patente de EE.UU. nº 4.202.879 expedida a Shelton el 13 de Mayo de 1980; y en la patente de EE.UU. nº 4.816.261 expedida a Luebbe et al, el 28 de Marzo de 1989. Los aceites de silicona no volátiles, útiles en la presente invención, son esencialmente polisiloxanos no volátiles, aceites hidrocarbonados parafínicos, y sus mezclas. Los polisiloxanos útiles en la presente invención se seleccionan del grupo que consiste en polialquilsiloxanos, poliarilsiloxanos, polialquilaril-siloxanos, copolímeros de poliétersiloxanos, y sus mezclas. Ejemplos de estos incluyen polidimetilsiloxanos con viscosidades de aproximadamente 5 a aproximadamente 100.000 centistokes a 25ºC.

Entre los emolientes de silicona no volátiles preferidos, útiles en las presentes composiciones, están los polidimetilsiloxanos con viscosidades de aproximadamente 2 a aproximadamente 400 centistokes a 25ºC. Tales polialquilsiloxanos incluyen la serie Viscasil® (vendida por General Electric Company) y la serie Dow Corning 200® (vendida por Dow Corning Corp.). Polialquilarilsiloxanos incluyen polimetilfenilsiloxanos con viscosidades de aproximadamente 15 hasta aproximadamente 65 centistokes a 25ºC. Estos están disponibles, por ejemplo, como fluido metilfenílico SF 1075® (vendido por General Electric Company) y 556 Cosmetic Grade Fluid® (vendido por Dow Corning Corp.). Copolímeros de poliétersiloxanos útiles incluyen, por ejemplo, un copolímero de éter polioxialquileno con una viscosidad de aproximadamente 1200 a 1500 centistokes a 25ºC. Un fluido de este tipo está disponible como tensioactivo de organosilicona SF 1066® (vendido por General Electric Company). Copolímeros de éteres de etilenglicol y polisiloxano son copolímeros preferidos para uso en las presentes composiciones.

Aceites hidrocarbonados parafínicos no volátiles, útiles en la presente invención, incluyen aceites minerales y ciertos hidrocarburos de cadena ramificada. Ejemplos de estos fluidos se describen en la patente de EE.UU. nº 5.019.375 expedida a Tanner et al., el 28 de Mayo de 1991. Aceites minerales preferidos tienen las siguientes propiedades: viscosidad de aproximadamente 5 centistokes a aproximadamente 70 centistokes a 40ºC; densidad entre aproximadamente 0,82 y 0,89 g/cm^{3} a 25ºC; punto de inflamación entre aproximadamente 138ºC y aproximadamente 216ºC; y longitud de la cadena carbonada entre aproximadamente 14 y aproximadamente 40 átomos de carbono. Aceites hidrocarbonados de cadena ramificada preferidos tienen las siguientes propiedades: densidad entre aproximadamente 0,79 y aproximadamente 0,89 g/cm^{3} a 20ºC; punto de ebullición mayor que aproximadamente 250ºC; y punto de inflamación entre aproximadamente 110ºC y aproximadamente 200ºC.

Hidrocarburos de cadena ramificada particularmente preferidos incluyen Permethyl 103A®, que contiene una media de aproximadamente 24 átomos de carbono; Permethyl 104A®, que contiene una media de aproximadamente 68 átomos de carbono; Permethyl 102A®, que contiene una media de aproximadamente 20 átomos de carbono; todos los cuales pueden ser adquiridos de Permethyl Corporation; y Ethylflo 364® que contiene una mezcla de 30 átomos de carbono y 40 átomos de carbono y se puede ser adquirir en Ethyl Corp.

Principio activo antitranspirante

Las composiciones de la presente invención también contienen un principio activo antitranspirante astringente. Los principios activos antitranspirantes, útiles en la presente invención, son bien conocidos en la técnica. Véase, por ejemplo, "Antiperspirants and Deodorants", Cosmetic, Science and Technology Series, K. Laden y Felger, editores, Vol.7, pp. 42-56 (1988) que se incorporan a esta memoria como referencia. Estos principios activos se usan en niveles de aproximadamente 0,5% hasta aproximadamente 60% de la composición, preferiblemente de aproximadamente 5% hasta aproximadamente 35%, de la composición de gel antitranspirante. Este principio activo se puede incorporar en las formulaciones en barra de gel bien en forma solubilidaza o en partículas. Estos porcentajes en peso se calculan sobre una base de sal metálica anhidra (exclusiva de glicina, las sales de glicina u otros agentes complejantes). Tales materiales incluyen, por ejemplo, muchas sales o complejos astringentes de aluminio o de zirconio, y son bien conocidos en la técnica antitranspirante.

La reducción en la cantidad de interacción entre el principio activo antitranspirante y el agente gelificante da como resultado mejores composiciones en barra de gel. Esta interacción se puede reducir disminuyendo la superficie específica del principio activo antitranspirante; disminuyendo de ese modo los lugares de interacción. En consecuencia, el principio activo antitranspirante está preferiblemente en forma de partículas, en donde la superficie específica del principio activo es relativamente baja. La superficie específica del principio activo antitranspirante se puede reducir aumentando el tamaño y la densidad de las partículas de principio activo. En consecuencia, el principio activo antitranspirante en partículas tiene preferiblemente una densidad que es preferiblemente mayor que aproximadamente 0,7 g/cm^{3} y un tamaño medio de partícula (medido mediante un Clasificador de múltiples tamaños Coulter 11® fabricado por Coulter Corporation, Haleah, Florida) mayor que aproximadamente 10 micrómetros; más preferiblemente, mayor que aproximadamente 30 micrómetros; y lo más preferiblemente, mayor que aproximadamente 40 micrómetros. Tales materiales preferidos se pueden adquirir de Westwood Chemical Company, Middletown, N.Y. bajo el nombre comercial Westchlor ZR®. Principios activos antitranspirantes adecuados se describen, por ejemplo, en la patente de EE.UU. nº4.147.766, que fue expedida el 3 de Abril de 1979 a Kozischek.

En la presente memoria se puede emplear cualquier sal antitranspirante astringente de aluminio o complejo astringente de aluminio y/o circonio. Sales útiles como sales antitranspirantes astringentes o como componentes de complejos astringentes incluyen haluros de aluminio, hidroxi-haluros de aluminio, oxihaluros de circonilo, hidroxi-haluros de circonilo, y mezclas de estos materiales.

Sales de aluminio de este tipo incluyen cloruro de aluminio y los hidroxihaluros de aluminio con la fórmula general Al_{2}(OH)_{x}Q_{y}.XH_{2}O en la que:

(a): Q es cloro, bromo o yodo;

(b): x es de aproximadamente 2 a aproximadamente 5, y x+y = aproximadamente 6, y x e y no tienen que ser números enteros; y

(c): X es de aproximadamente 1 a aproximadamente 6.

Sales de aluminio de este tipo se pueden preparar de la manera descrita más ampliamente en la patente de EE.UU. nº 3.887.692 expedida a Gilman el 3 de Junio de 1975, y en la patente de EE.UU. nº 3.904.741, expedida a Jones y Rubino el 9 de Septiembre de 1975.

Los compuestos de circonio que son útiles en la presente invención incluyen tanto oxisales de circonio como hidroxisales de circonio, también denominadas sales de circonilo e hidroxisales de circonilo. Estos compuestos se pueden representar por la siguiente fórmula general empírica:

ZrO(OH)_{2-nz}B_{z}

en la que:

(a): z puede variar de aproximadamente 0,9 a aproximadamente 2 y no es necesario que sea un número entero,

(b): n es la valencia de B;

(c): 2-nz es mayor que o igual a 0:

(d): B se selecciona del grupo que consiste en haluros, nitrato, sulfamato, sulfato, y sus mezclas.

Aunque en esta memoria descriptiva sólo se ejemplifican compuestos de circonio, en la presente invención se pueden usar otros compuestos de metales del Grupo IV B, incluido hafnio.

Como con los compuestos básicos de aluminio, la fórmula anterior está muy simplificada y pretende representar e incluir compuestos con agua coordinada y/o combinada en diversas cantidades, así como polímeros, mezclas y complejos de los anteriores. Como se verá de la fórmula anterior, las hidroxisales de circonio representan en realidad una gama de compuestos con diversas cantidades del grupo hidroxi, variando desde aproximadamente 1,1 a sólo ligeramente mayor que cero grupos por molécula.

En la técnica se conocen varios tipos de complejos antitranspirantes que utilizan las sales antitranspirantes anteriores. Por ejemplo, la patente de EE.UU. nº 3.792.068, expedida a Luedders et al. el 12 de Febrero de 1974, describe complejos de aluminio, circonio y aminoácidos, tal como glicina. Complejos tales como los descritos en la patente de Luedders et al. y otros complejos similares son normalmente conocidos como ZAG. Los complejos ZAG son analizables químicamente por la presencia de aluminio, circonio y cloro. Complejos ZAG útiles en la presente memoria se identifican en la memoria descriptiva tanto de la relación molar de aluminio a circonio (en lo sucesivo relación "Al:Zr") como de la relación molar de metal total a cloro (en lo sucesivo relación "Metal:Cl"). Complejos ZAG útiles en la presente memoria tienen una relación Al:Zr de aproximadamente 1,67 a aproximadamente 12,5 y una relación Metal:Cl de aproximadamente 0,73 a aproximadamente 1,93.

Complejos ZAG preferidos se forman al

(A): co-disolver en agua

(1): una parte de Al_{2}(OH)_{6-m}Q_{m}, en la que Q es un anión seleccionado del grupo que consiste en cloro, bromo y yodo, y m es un número de aproximadamente 0,8 a aproximadamente 2,0;

(2): x partes de ZrO(OH)_{2-a}Q_{a}.nH_{2}O, donde Q es cloro, bromo o yodo, donde a es de aproximadamente 1 a aproximadamente 2; donde n es de aproximadamente 1 a aproximadamente 8; y donde x tiene un valor de aproximadamente 0,16 a aproximadamente 1,2;

(3): p partes de aminoácido neutro seleccionado del grupo que consiste en glicina, dl-triptófano, dl-b-fenilalanina, dl-valina, dl-metionina y b-alanina, y en que p tiene un valor de aproximadamente 0,06 a aproximadamente 0,53;

(B): secar conjuntamente la mezcla resultante hasta un sólido friable; y

(C): reducir hasta una forma en partículas el complejo antitranspirante inorgánico-orgánico seco resultante.

Un compuesto de aluminio preferido para preparar complejos tipo ZAG de ese tipo es hidroxicloruro de aluminio de fórmula empírica Al_{2}(OH)_{5}Cl.2H_{2}O. Compuestos de circonio preferidos para preparar complejos tipo ZAG de ese tipo son hidroxicloruro de circonilo con la fórmula empírica ZrO(OH)Cl\cdot3H2O e hidroxihaluros de circonilo de la fórmula empírica ZrO(OH)_{2-a}Cl_{2}\cdotnH_{2}O, donde a es de aproximadamente 1,5 a aproximadamente 1,87, y n es de aproximadamente 1 a aproximadamente 7.El aminoácido preferido para preparar complejos tipo ZAG de este tipo es glicina de la fórmula CH_{2}(NH_{2})COOH. En los complejos antitranspirantes se pueden emplear sales de aminoácidos de este tipo. Véase la patente de EE.UU. nº 4.017.599 expedida a Rubino el 12 de Abril de 1977.

En la técnica se conoce también una amplia diversidad de otros tipos de complejos antitranspirantes. Por ejemplo, la patente de EE.UU. nº 3.903.258, expedida a Siegal el 2 de Septiembre de 1975, describe un complejo de aluminio y circonio preparado al hacer reaccionar cloruro de circonilo con hidróxido de aluminio e hidroxicloruro de aluminio. La patente de EE.UU. nº 3.979.510, expedida a Rubino el 7 de Septiembre de 1976, describe un complejo antitranspirante formado a partir de ciertos compuestos de aluminio, ciertos compuestos de circonio y ciertos tampones complejos de aluminio. La patente de EE.UU. nº 3.981.896, expedida a Pauling el 21 de Septiembre de 1976, describe un complejo antitranspirante preparado a partir de un compuesto aluminio-poliol, un compuesto de circonio y un tampón orgánico. La patente de EE.UU. nº 3.970.748, expedida a Mecca el 20 de Julio de 1976, describe un complejo de glicinato-hidroxicloruro de aluminio de la fórmula general aproximada (Al_{2}(OH)_{4}Cl)(H_{2}CNH_{2}COOH).

De todos los tipos anteriores de principios activos antitranspirantes, los compuestos preferidos incluyen las 5/6 sales básicas de aluminio de fórmula empírica Al_{2}(OH)_{5}Cl\cdot2H_{2}O; mezclas de AICl_{3}.6H_{2}O y Al_{2}(OH)_{5}Cl. 2H_{2}O con relaciones en peso de cloruro de aluminio a hidroxicloruro de aluminio de hasta aproximadamente 0,5; complejos tipo ZAG en donde la sal de circonio es ZrO(OH)Cl.3H_{2}O, la sal de aluminio es Al_{2}(OH)_{5}CI. 2H_{2}O o las mezclas anteriormente mencionadas de AlCl_{3}\cdot6H_{2}O y Al_{2}(OH)_{5}Cl\cdot2H_{2}O, en donde la relación molar de metal total a cloruro en el complejo es menor que aproximadamente 1,25 y la relación molar Al:Zr es aproximadamente 3,3, y el aminoácido es glicina; y los complejos tipo ZAG, en donde la sal de circonio es ZrO(OH)_{2-a}Cl_{a}\cdotnH_{2}O, en la que a es de aproximadamente 1,5 a aproximadamente 1,87 y n es de aproximadamente 1 a aproximadamente 7, la sal de aluminio es Al_{2}(OH)_{5}
Cl\cdot2H_{2}O, y el aminoácido es glicina.

También son bien conocidos en la técnica principios activos antitranspirantes solubilizados que pueden ser utilizados en la presente invención. Estos materiales utilizan alcoholes monohidroxilados o polihidroxilados o agua para solubilizar el principio activo antitranspirante antes de que sea incorporado al producto. Los niveles de estos disolventes polares es menor que 25%, y preferiblemente menor que 15% de la composición. Ejemplos de principios activos de este tipo se enseñan, por ejemplo, en la patente de EE.UU. nº 4.137.306, expedida a Rubino el 30 de Enero de 1979; la solicitud de patente de EE.UU con nº de serie 370.559, de Smith y Ward, presentada el 23 de Junio de 1989; y la solicitud de patente europea 0295070 publicada el 14 de Diciembre de 1988.

Quelantes

Las composiciones de la presente invención comprenden un quelante que ha sido premezclado en el líquido base con el principio activo antitranspirante para evitar la reacción entre el principio activo y el gelante primario. Según se usa en la presente memoria, el término "quelante" significa cualquier compuesto capaz de complejarse con los iones metálicos presentes en los principios activos mencionados o presentes en cualquier otro componente de la formulación.

El nivel de quelante usado depende del quelante implicado y del número de sitios del quelante particular que se une a los metales iónicos. Típicamente, los quelantes de las composiciones mencionadas comprenden, preferiblemente, de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 10% de la composición, más preferiblemente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 5% de la composición, aún más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 2% de la composición, también preferiblemente aproximadamente 2% de la composición.

Los quelantes preferidos útiles en la presente invención incluyen acetilacetona, ácido etilendiamina-N,N,N',N'-tetraacético (EDTA), ácido nitrilotriacético, oxalato, ácido cítrico, ácido 1,2-diaminociclohexano-N,N,N'N'-tetraacético, ácido 4,5-dihidroxibenceno-1,3-disulfónico, pirocatecol-3,5-disulfonato, ácido salicílico, ácido 5-sulfosalicílico, naranja de xilenol, ácido aurintricarboxílico, etilendiamina de 2,2'-piridilo, ácido 8-hidroxiquinolin-5-sulfónico, ácido láctico, 1,10-fenantrolina, piridina, ácido piridin-2,6-dicarboxílico, 8-quinolinol, ácido succínico, ácido tartárico, ácido tioglicólico, 1,1,1-trifluoro-3,2'-tenoliacetona y trietilentetramina.

Los quelantes más preferidos incluyen acetilacetona, EDTA,ácido nitrilotriacético, oxalato, ácido cítrico, ácido 1,2-diaminociclohexano-N,N,N'N'-tetraacético, ácido 4,5-dihidroxibenceno-1,3-disulfónico, pirocatecol-3,5-disulfonato, ácido salicílico, ácido 5-sulfosalicílico y naranja de xilenol. Quelantes incluso más preferidos incluyen acetilacetona, EDTA, ácido nitrilotriacético y oxalato. El quelante más preferido es EDTA.

Los quelantes mencionados se pueden usar en su forma salina. Las sales preferidas de los quelantes mencionados incluyen cationes mono- y divalentes, y sus combinaciones, para proporcionar una carga total de 0 hasta aproximadamente 4. Las sales más preferidas son Na^{+}, K^{+}, Li^{+} y Mg^{++}, y sus mezclas, aún más preferiblemente Na^{+} y K^{+}, y sus mezclas.Un quelante particularmente preferido es EDTA disódico.

Ingredientes opcionales

Las composiciones antitranspirantes en barra de gel de la presente invención pueden contener componentes opcionales que actúan como principios activos adicionales o modifican las características físicas de la composición o de los componentes que constituyen las composiciones. Tales componentes son bien conocidos en la técnica. Un grupo no limitante de estos componentes opcionales incluye colorantes, perfumes, espesantes, agentes de distribución, emulsionantes, bacteriostáticos, fungiestáticos, y sus mezclas. Componentes opcionales útiles en la presente memoria se describen en las siguientes referencias: patente de EE.UU. nº 4.049.792 expedida a Elsnau el 20 de Septiembre de 1977; patente de Canadá 1.164.347 que se expidió a Beckmeyer et al., el 27 de Marzo de 1984; la solicitud de patente europea 117.070 que fue publicada el 29 de Agosto de 1984; y Geria, "Formulation of Stick Antiperspirants and Deodorants", Cosmetics and Toiletries, 99; 55-60 (1984).

En la presente invención son particularmente útiles los emulsionantes. Estos emulsionantes incluyen tensioactivos no iónicos útiles para la formación de emulsiones de agua-en aceite. El nivel de emulsionantes usados en la presente invención es típicamente menor que aproximadamente 10% de la composición, preferiblemente menor que aproximadamente 5%. Ejemplos de estos emulsionantes incluyen éteres de polioxietileno de alcoholes grasos, y copolímeros de polioxietileno-polisiloxano. Tales emulsionantes se describen en la solicitud de la Oficina Europea de Patentes (EPO) 373.424, Raleigh et al@., y la solicitud de Estados Unidos número de serie 530.671, Cedeno et al., presentada el 2 de Julio de 1991.

En la presente invención también son útiles los espesantes. Su selección y el nivel al que se usan debe ser de forma que no afectara significativamente a las características estéticas de la composición de gel. Los niveles típicos de espesantes están a niveles menores que aproximadamente 5%. Ejemplos de dichos espesantes se describen en la patente de EE.UU. nº 4.985.238, Tanner et al., expedida el 15 de Enero de 1991. Estos espesantes incluyen materiales céreos tales como cera de abejas, cerasina, aceite de ricino hidrogenado, ceras sintéticas tales como ceras Fisher Tropsch, ceras microcristalinas, ceras de polietileno, y sus mezclas.

En las presentes composiciones se pueden incluir también materiales en partículas y cargas. Estos materiales se usan típicamente a niveles de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 5% de la composición, preferiblemente no más de 3%. Tales materiales se describen en la patente de EE.UU. nº 5.019.375, Tanner et al., expedida el 28 de Mayo de 1991. Cargas adecuadas incluyen sílice coloidal (tal como Cab-O-Sil®, vendido por Cabot Corp.), arcillas (tal como bentonita), arcillas (cuaternizadas) hidrófobas, espesantes de sílice/alúmina, silicatos en polvo tales como talco, silicato de alúmina, y silicato de magnesio, almidones de maíz modificados, estearatos metálicos, y sus mezclas. El uso de cargas de este tipo como agentes estabilizantes en barras cosméticas se describe en la patente de EE.UU. nº 4.126.679, Davy et al., expedida el 21 de Noviembre de 1987. Ejemplos de otros materiales en partículas incluyen polímeros hidrófilos en partículas tales como polímeros de éter de celulosa, almidones modificados, poliamidas, y polipéptidos.

Para mejorar la facilidad con la que los ingredientes, particularmente el agente gelificante y los aceites no volátiles, no polares, pueden ser eliminados por lavado, se puede utilizar un agente favorecedor de la eliminación por lavado. Preferiblemente, el agente favorecedor de la eliminación por lavado no es líquido. El agente favorecedor de la eliminación por lavado está típicamente en la composición en barra de gel antitranspirante en una cantidad de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10% de la composición.

Típicos agentes favorecedores de la eliminación por lavado son no líquidos seleccionados del grupo que consiste en éteres de polioxietileno que tienen la fórmula R_{1}(OCH_{2}CH_{2})_{n}OH; ésteres de polioxietileno con la fórmula R_{1}CO(OCH_{2}CH_{2})_{n}OH; ésteres de glicerilo y polioxietileno con la fórmula (R_{1}COO)CH_{2}CH(OH)CH_{2}(OCH_{2}CH_{2})

\hbox{ _{n} }

OH o con la fórmula HOCH_{2}CR(OOCR_{1})CH_{2}(OCH_{2}CH_{2})_{n}OH; y diésteres de glicerilo y polioxietileno con la fórmula R_{1}COOCH_{2}CH(OOCR_{2})CH_{2}(OCH_{2}CH_{2})_{n}OH, preferiblemente los éteres de polioxietileno, en donde R_{1} y R_{2} son, independientemente, alquilo, alquenilo o hidrocarburo aromático que puede estar sustituido o no sustituido, preferiblemente un radical alquilo, que tiene de aproximadamente 4 a aproximadamente 22 átomos de carbono; y n es de aproximadamente 2 a aproximadamente 80.

Ejemplos preferidos de agentes favorecedores de la eliminación por lavado de este tipo incluyen: ceteth-2 a ceteth-30, de steareth-2 a steareth-30, de ceteareth-2 a ceteareth-30, de estearato de PEG-2 a estearato de PEG-30, isoestearato de PEG-12, aceite de ricino de PEG-16 hidrogenado, aceite de ricino de PEG-40 hidrogenado, Unithox-480® y 425®, y estearato de PEG-20 de glicerilo; más preferiblemente, ceteareth-20, steareth-21, estearato de PEG-20, Unithox-480® y 425®, y aceite de ricino de PEG-16 hidrogenado; más preferiblemente aún, ceteareth-20 y Unithox-480® y 425®; también preferiblemente Unithox-480® y 425®.

Métodos de fabricación

El quelante y el principio activo antitranspirante se premezclaron en un disolvente de preferencia en un recipiente provisto de una fuente calorífica a una temperatura de aproximadamente 93ºC, durante aproximadamente 15 minutos hasta aproximadamente 1 hora. El agente gelificante y el material base líquido se combinan por separado en un recipiente provisto de una fuente calorífica. La mezcla se calienta hasta aproximadamente 93ºC agitando, hasta que la mezcla forma una solución fundida homogénea. La disolución que contiene el principio activo antitranspirante y el quelante se mezcla en la solución fundida homogénea en el recipiente anterior con agitación, manteniéndose la temperatura a aproximadamente 93ºC. También se pueden mezclar en la solución homogénea en este momento componentes opcionales tales como fragancias y colores. Preferiblemente, la solución fundida homogénea se deja enfriar hasta una temperatura de mezcla, típicamente entre aproximadamente 57ºC y 63ºC. Alternativamente, la mezcla se puede calentar simplemente hasta la temperatura de mezcla, hasta que la mezcla forma una solución fundida homogénea. Este método alternativo, sin embargo, lleva típicamente más tiempo que simplemente calentar a temperaturas altas y después enfriar. La mezcla se dejó enfriar hasta que comienza a espesarse y entonces se vierte en los recipientes dejándolos enfriar a temperatura ambiente; la mezcla se dejó solidificar en un gel

Métodos de uso

La presente invención proporciona métodos para impedir la transpiración y el mal olor asociados con la transpiración humana. Estos métodos comprenden aplicar a la piel de un ser humano una cantidad segura y eficaz del gel antitranspirante de la presente invención. La expresión "una cantidad segura y eficaz", según se usa en la presente memoria, es una cantidad que es eficaz para eliminar o reducir sustancialmente el mal olor asociado con la transpiración en las axilas del ser humano mientras que es segura para uso humano con una razonable relación de riesgos/ventajas. Típicamente, la cantidad segura y eficaz usada es de aproximadamente 0,1 gramos por axila hasta aproximadamente 1,0 gramos por axila.

Ejemplos

Los siguientes ejemplos describen y demuestran adicionalmente realizaciones dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos se dan tan sólo con el objeto de ilustrar y no se deben interpretar como limitaciones de la presente invención, ya que son posibles muchas variaciones de la misma sin apartarse de su espíritu o alcance.

Los niveles de los componentes en los ejemplos siguientes se expresan en porcentajes del peso total de la composición.

Ejemplo 1

Componente
Octildodecanol	14
Acido 12-hiroxiesteárico	7
Dibutilamida de glutamato de N-Lauroilo^{1}	2
Unithox 480®	1,25
Unithox 425®	0,5
EDTA	1
Trichlorohydrex Gly® de aluminio circonio^{2}	26
Ciclometicona D-5^{3}	q.s.
^{1}Suministrado por Starks Chemical Co
^{2}Suministrado por Westwood Chemical Co.
^{3}Fluido Dow Corning 245® - polidimetilsiloxano cíclico

La mitad de la ciclometicona D-5 se sitúa en un tanque mezclador. Se añadieron Unithox 480, Unithox 425 y ácido 12-hidroxiesteárico. El tanque se calienta hasta que la temperatura es aproximadamente 93ºC. Se homogeneiza la dibutilamida de glutamato de N-lauroilo en el total del octildodecanol y la suspensión resultante se añade al tanque mezclador. El contenido del tanque mezclador se calienta hasta que se logra una solución transparente. Mientras se calienta el tanque mezclador, se añadieron el principio activo, EDTA y la otra mitad de ciclometicona D-5 en un tanque mezclador distinto. El principio activo y el EDTA se suspenden durante 45 minutos y se calientan hasta aproximadamente 93ºC. La suspensión principio activo/EDTA se añade al primer tanque mezclador y se calienta con agitación para mantener una temperatura de aproximadamente 93ºC. El producto se hace circular a través de un intercambiador de calor enfriado para conseguir enfriarlo entre aproximadamente 57ºC y aproximadamente 63ºC, de forma que sea lo bastante espesa para evitar el asentamiento del principio activo. La mezcla se enfrió después y se solidifica hasta formar un gel.

Los ejemplos II a XXVI se pueden preparar usando técnicas de mezclado similares.

4

5

6

Claims

1. Una composición antitranspirante en barra de gel, que comprende:

a): un principio activo antitranspirante; que comprende opcionalmente un agente complejante aminoácido;

b): un agente gelificante que comprende:

i): un gelante primario seleccionado entre ácido 12-hidroxiesteárico, ésteres de ácido 12-hidroxiesteárico, amidas de ácido 12-hidroxiesteárico y sus mezclas.

ii): un gelante secundario seleccionado entre derivados amidas de n-acilo-aminoácidos; o

iii): sus mezclas; y

c): un material base líquido;

caracterizado porque la composición comprende también un quelante premezclado con el principio activo, siendo seleccionado el quelante entre acetilacetona, ácido etilendiamina-N,N,N',N'-tetraacético, ácido nitrilotriacético, oxalato, ácido cítrico, ácido 1,2-diaminociclohexano-N,N,N'N'-tetraacético, ácido 4,5-dihidroxibenceno-1,3-disulfónico, pirocatecol-3,5-disulfonato, ácido salicílico, ácido 5-sulfosalicílico, naranja de xilenol, ácido aurintricarboxílico, etilendiamina de 2,2'-piridilo, ácido 8-hidroxiquinolin-5-sulfónico, ácido láctico, 1,10-fenantrolina, piridina, ácido piridin-2,6-dicarboxílico, 8-quinolinol, ácido succínico, ácido tartárico, ácido tioglicólico, 1,1,1-trifluoro-3,2'-tenoliacetona, y trietilentetramina; y sus sales y sus mezclas.

2. La composición de la reivindicación 1, en la que el quelante se selecciona entre acetilacetona, ácido etilendiamina-N,N,N',N'-tetraacético, ácido nitrilotriacético, oxalato; y sales y sus mezclas.

3. La composición de la reivindicación 2, en la que el quelante es ácido etilendiamina-N,N,N',N'-tetraacético; o su sal.

4. La composición antitranspirante en barra de gel de la reivindicación 1, en la que el gelante primario tiene la estructura:

7

en la que R_{4} es OR_{5} o NR_{5}R_{6}; y R_{5} y R_{6} son, independientemente, hidrógeno, o un resto alquilo o arilo que tiene de 1 a 26 átomos de carbono.

5. La composición de la reivindicación 1, en la que el gelante secundario tiene la estructura:

8

en la que R_{1} es alquilo o arilo que tiene de 6 a 22 átomos de carbono; y R_{2} y R_{3} son, independientemente, éster de alquilo o arilo; o amida de alquilo o amida de arilo que tiene de 1 a 26 átomos de carbono.

6. La composición de la reivindicación 1, en la que el material base líquido comprende un aceite volátil, no polar y un co-disolvente no volátil, que es más polar que el aceite volátil, no polar y soluble en el aceite volátil no polar.

7. La composición de la reivindicación 4 en la que

a): el aceite volátil no polar se selecciona entre siliconas volátiles cíclicas que tienen la estructura:

9

en la que n es de 3 a 7; y siliconas volátiles lineales que corresponden a la fórmula:

(CH_{3})_{3}Si-O-[Si(CH_{3})_{2}O]_{m}-Si(CH_{3})_{3}

en la que m es de 1 a 7; y sus mezclas; y

b): el co-disolvente relativamente polar se selecciona entre ácidos y alcoholes grasos que tienen de 12 a 26 átomos de carbono; ésteres de alcoholes y ácidos carboxílicos monobásicos que tienen de 14 a 30 átomos de carbono; éteres de alcoholes y ácidos carboxílicos dibásicos que tienen de 10 a 30 átomos de carbono; éteres de alcoholes polihidroxilados y ácidos carboxílicos que tienen de 5 a 26 átomos de carbono; etoxilados, propoxilados y mezclas de ésteres etoxilados y propoxilados de alcoholes grasos de 12 a 26 átomos de carbono y un grado de etoxilación y propoxilación por debajo de 50; y sus mezclas.

8. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que el principio activo antitranspirante es un complejo de aluminio, zirconio y aminoácidos.

9. Un procedimiento para la fabricación de composiciones antitranspirantes en gel, sustancialmente exentas de agua, que comprende las etapas de:

a): premezclar un principio activo antitranspirante, que comprende opcionalmente un agente complejante aminoácido, con un quelante y un disolvente en una realización sustancialmente libre de agua, estando el quelante seleccionado entre acetilacetona, ácido etilendiamina-N,N,N',N'-tetraacético, ácido nitrilotriacético, oxalato, ácido cítrico, ácido 1,2-diaminociclohexano-N,N,N'N'-tetraacético, ácido 4,5-dihidroxibenceno-1,3-disulfónico, pirocatecol-3,5-disulfonato, ácido salicílico, ácido 5-sulfosalicílico, naranja de xilenol, ácido aurintricarboxílico, etilendiamina de 2,2'-piridilo, ácido 8-hidroxiquinolin-5-sulfónico, ácido láctico, 1,10-fenantrolina, piridina, ácido piridin-2,6-dicarboxílico, 8-quinolinol, ácido succínico, ácido tartárico, ácido tioglicólico, 1,1,1-trifluoro-3,2'-tenoliacetona, y trietilentetramina; y sales y sus mezclas; y

b): añadir una matriz base líquida, que comprende un agente gelificante y un material base líquido, al producto de la etapa (a) en una realización sustancialmente exenta de agua, en la que el agente gelificante se selecciona entre:

i): un gelante primario seleccionado entre ácido 12-hidroxiesteárico, ésteres de ácido 12-hidroxiesteárico, amidas de ácido 12-hidroxiesteárico y sus mezclas;

iii): sus mezclas.

10. El procedimiento de la reivindicación 9, en la que la matriz de base líquida se forma por calentamiento del agente gelificante y del material base líquido en un recipiente a temperatura dentro del intervalo entre 80ºC y 130ºC, con agitación, hasta que la mezcla forma una solución fundida homogénea y se añade entonces la solución fundida a la solución premezclada de la etapa (a), y se deja enfriar hasta una temperatura en el intervalo entre aproximadamente 65ºC y 120ºC hasta que se observa el espesamiento.

11. El procedimiento de la reivindicación 10 en el que:

a): el quelante usado es ácido etilendiamina-N,N,N',N'-tetraacético, o su sal;

b): el principio activo es un complejo de aluminio, zirconio y aminoácidos;

c): el agente gelificante, comprende:

i): un gelante primario seleccionado entre ácido 12-hidroxiesteárico, ésteres de ácido 12-hidroxiesteárico, amidas de ácido 12-hidroxiesteárico y sus mezclas; y

iii): sus mezclas;

d): el material base líquido comprende un aceite volátil, no polar y un co-disolvente no volátil que es más polar que el aceite volátil no polar y soluble en el aceite volátil, no polar.