JPH10298049A

JPH10298049A - 歯垢形成抑制剤及び口腔用組成物

Info

Publication number: JPH10298049A
Application number: JP12639797A
Authority: JP
Inventors: Masaaki Iwata; 正明岩田; Masanori Hirano; 正徳平野
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1997-04-30
Filing date: 1997-04-30
Publication date: 1998-11-10

Abstract

(57)【要約】【課題】歯垢形成抑制効果に優れ、しかも安全性が高
く、組成物の味の劣化がない口腔用組成物を得る。【解決手段】下記一般式（１）で示されるフィチン酸
及びその塩から選ばれる１種又は２種以上と、グルカン
分解酵素とからなる歯垢形成抑制剤。【化１】（但し、式中Ｍはそれぞれ独立に水素原子、アルカリ金
属又はアミンから誘導されるカチオンである。）

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、優れた歯垢形成抑
制効果を有する歯垢形成抑制剤及びこれを含有する口腔
用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯垢
は、ミュータンス菌等の細菌が歯面に付着し、菌体外に
水に不溶で粘着性のあるグルカンを合成しながら増殖す
ることにより形成され、更に、細菌或いは粘着性グルカ
ン等の有機基質に、唾液や浸出液から供給されるカルシ
ウム及びリンが吸着することにより強固なものに変化し
ていく。その結果、う蝕、歯肉炎、歯周炎及び歯石形成
の原因となる。

【０００３】歯の清掃を目的として歯磨剤と歯ブラシに
よるブラッシングが実施されているが、歯ブラシの使用
法が適切でないと、歯間や臼歯の咬合面における小窩や
裂溝が十分に清掃されず、上記の口腔内疾患を起こし易
いという欠点があった。

【０００４】このような欠点を補う目的で、歯ブラシに
よる機械的清掃に加え、クロルヘキシジン、塩化ベンゼ
ントニウム或いは塩化セチルピリジニウム等の殺菌剤を
歯磨剤に配合することで歯垢の原因となる細菌を駆除又
は増殖を抑制する方法が数多く提案されている。しか
し、水不溶性のグルカンで覆われた歯垢内部の細菌に対
して充分な殺菌性を与えることは困難であり、また殺菌
剤を多量に使用することは安全性上の問題もある。

【０００５】歯垢を歯面に付着させ、更に外部から与え
られる薬剤等に対するバリヤーとなっている不溶性グル
カンを生物化学的に除去する目的で種々のグルカン分解
酵素の利用が提案されている。例えば特開昭４８−５６
８３４号公報、特開昭５０−８２２４２号公報、特開昭
５８−２２５００７号公報、特開昭６１−７６４１１号
公報、特開平１−３４９１１号公報、特開平１−４０４
１６号公報等にはデキストラナーゼの利用が提案され、
特開昭５０−５８２４３号公報、特開昭５５−６９５０
４号公報、特開昭５５−１６７２１５号公報、特開平２
−４５４１２号公報、特開平２−４５４１３号公報等に
はムタナーゼの利用が提案され、特開平８−１２５４２
号公報、特開平８−１２５４３号公報等にはデキストラ
ナーゼとムタナーゼの併用が提案されている。

【０００６】これらグルカン分解酵素を利用した口腔用
組成物は、形成初期の柔らかい歯垢に対し優れた分解効
果を示すものの、歯ブラシの当たりにくい歯間部、歯肉
辺縁部或いは臼歯咬合面における小窩や裂溝部に長期間
滞留した歯垢に対しては、十分な分解効果が示されない
場合があり、より高い有効性が求められている。

【０００７】このように歯垢形成抑制効果を有する口腔
用組成物は種々提案されているが、近年、口腔衛生意識
の高まりを反映して、より高い歯垢形成抑制効果を有す
る口腔用組成物の開発が望まれている。

【０００８】一方、口腔用組成物が人の口腔内で使用さ
れることを考慮したとき、高安全性に加えて、味の良
さ、味覚への影響の無さも重要な特性となる。上記した
デキストラナーゼ、ムタナーゼ等の酵素類は、組成物中
での安定性が悪く、配合量を増加した場合、安定性を改
善するために使用する添加剤が組成物の味を劣化させる
という問題があり、これらの点に対する改善も望まれ
る。

【０００９】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、歯垢形成抑制効果が大きく改善され、しかも安全性
が高く、組成物の味に対する影響のない歯垢形成抑制剤
及びこれを含有する口腔用組成物を提供することを目的
とする。

【００１０】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結
果、グルカン分解酵素と、穀類或いは植物種子中に多く
含まれる天然の有機リン酸化合物である下記一般式
（１）で示されるフィチン酸或いはその塩とを併用する
ことにより、歯垢形成抑制効果が著しく向上することを
見出した。

【００１１】

【化２】（但し、式中Ｍはそれぞれ独立に水素原子、アルカリ金
属又はアミンから誘導されるカチオンである。）

【００１２】即ち、フィチン酸或いはフィチン酸のアル
カリ金属塩、アルカリ土類金属塩はその高いキレート作
用を利用して、従来より食品分野或いは口腔製品分野で
色調の安定化剤或いは多価金属イオンの安定化剤として
使用され、例えば特開昭５４−１５４５３７号公報、特
開昭５６−１８９１３号公報、特開昭５６−２２７２０
号公報、特開昭６１−２００９０５号公報等が提案され
ている。しかし、これらは安定化剤としての利用であ
り、歯垢形成抑制活性については触れられていない。更
に、フィチン酸或いはフィチン酸のアルカリ金属塩を歯
石防止の目的で使用した提案も存在する。特に、特表平
７−５０１８２７号公報では、フィチン酸とカチオン性
抗菌剤との併用による歯石予防法が提案されているが、
同様に歯垢形成抑制活性については触れられていない。

【００１３】これに対し、本発明者は、フィチン酸或い
はその塩と、グルカン分解酵素とを併用することで、両
者が相乗的に作用し、歯垢形成抑制効果に極めて優れ、
しかも安全性が高く、組成物の味の劣化がない歯垢形成
抑制剤が得られることを知見し、本発明をなすに至った
ものである。

【００１４】従って、本発明は、上記式（１）で示され
るフィチン酸及びその塩から選ばれる１種又は２種以上
と、グルカン分解酵素とからなる歯垢形成抑制剤、及
び、これを含有してなることを特徴とする口腔用組成物
を提供する。

【００１５】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明の歯垢形成抑制剤は、フィチン酸及びその塩から選ば
れる１種又は２種以上と、グルカン分解酵素とからな
る。

【００１６】ここで、フィチン酸としては、下記一般式
（１）で示されるものを用いる。

【００１７】

【化３】

【００１８】上記式中、Ｍはそれぞれ独立に水素原子、
アルカリ金属又はアミンから誘導されるカチオンであ
り、例えば水素原子、ナトリウムイオン、カリウムイオ
ン、アンモニウムイオン或いはトリエタノールアミン、
リジン、アルギニンから誘導されるカチオン等が挙げら
れる。

【００１９】フィチン酸は主に穀物或いは植物種子中に
カルシウム塩又はマグネシウム塩として存在する。これ
らの塩を抽出後、塩酸等の酸に溶解し、カチオン交換樹
脂処理を行うことにより、フィチン酸を得ることができ
る。

【００２０】フィチン酸は、適用される口腔用組成物の
性状に応じて酸の状態のまま、或いはアルカリ金属水酸
化物、アンモニア、有機アミン等の塩基性物質の単独或
いは混合物で適宜ｐＨを調整して使用することができ
る。調整後のフィチン酸のｐＨについて特に規定はない
が、ｐＨ＝６〜１０の間で使用することが好ましく、特
に好ましくはｐＨ＝７〜９である。ｐＨが６より低いと
歯牙脱灰等の為害性が生じる場合があり、ｐＨが１０よ
り高いと加水分解による効果の低下或いは味等の使用感
の低下が生じる場合がある。

【００２１】フィチン酸或いはその塩の口腔用組成物へ
の添加量についても、特に規定はないが、組成物全体に
対し０．０１〜１０％（重量％、以下同じ）が好まし
く、より好ましくは０．０２〜５％であり、特に好まし
くは０．１〜３％である。フィン酸或いはその塩の添加
量が０．０１％に満たないと、歯垢形成抑制効果の十分
な向上が得られない場合があり、１０％を超えると経時
における変色等の問題が発生する場合がある。

【００２２】本発明のもう一方の必須成分であるグルカ
ン分解酵素としては、口腔内でミュータンス菌が産生す
るデキストラン、ムタン等のグルカンを加水分解する酵
素であり、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、カリオゲナ
ーゼ等が挙げられ、これらを単独で又は２種以上を併用
して用いることができる。

【００２３】例えば、デキストラナーゼとしてはペニシ
リウム属、アスペルギルス属、ケトミウム属、ストレプ
トマイセス属、スポロチチャム属、バチルス属、アスロ
バクター属等のデキストラナーゼ産生菌を培養して調製
したものが挙げられる。

【００２４】また、ムタナーゼとしてはシュードモナス
・エス・ピー、トリコデルマ・ハルジアヌム、ストレプ
トマイセス・ヴェレンシス、アスペルギルス・ニドラン
ス、フラボバクテリウム・エス・ピー、バチルス・サー
キュラス等のムタナーゼ産生菌を培養して調製したもの
が挙げられる。

【００２５】グルカン分解酵素の口腔用組成物への添加
量についても、特に規定はないが、例えばデキストラナ
ーゼの場合、口腔用組成物１ｇ当たり１００〜５０００
０単位、特に２００〜２００００単位、とりわけ５００
〜１００００単位が好適である。添加量が１００単位よ
り少ないと、デキストラン分解の効果が十分得られない
場合があり、５００００単位を超えると口腔用組成物の
使用感に悪影響を与える場合がある。また、例えばムタ
ナーゼの場合、口腔用組成物１ｇ当たり１０〜１０００
０単位、特に２０〜５０００単位、とりわけ１００〜２
０００単位が好適である。添加量が１０単位より少ない
と、ムタン分解の効果が十分得られない場合があり、１
００００単位を超えると口腔用組成物の使用感に悪影響
を与える場合がある。

【００２６】ここで、デキストラナーゼ１単位とは、デ
キストランを基質として反応を行った場合に、１分間当
たりグルコース１μｇに相当する遊離還元糖を生じるデ
キストラナーゼの量であり、ムタナーゼ１単位とは、ム
タンを基質として反応を行った場合に、１分間当たりグ
ルコース１μｇに相当する遊離還元糖を生じるムタナー
ゼの量である。

【００２７】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯
磨、液体歯磨等の歯磨剤、洗口液、口中清涼剤、うがい
用錠剤、義歯用洗浄剤、チューインガム等の形態とする
ことができ、上記歯垢形成抑制剤を含有してなるもので
あるが、それぞれの組成物は、特徴に応じその他の成分
を本発明の効果を損ねない範囲で使用し、通常の方法で
調製することができる。任意成分としては、例えばリン
酸水素カルシウム二水和物、リン酸水素カルシウム無水
物、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、酸化アルミ
ニウム、無水ケイ酸等の研磨剤、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール等の粘稠剤、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、カラギナン、キサンタンガム
等の粘結剤、ラウリル硫酸ナトリウム等の界面活性剤、
サッカリン等の甘味剤、その他防腐剤、香料、着色剤、
ｐＨ調整剤、賦形剤、各種薬効成分等を配合することが
できる。

【００２８】更に、口腔用組成物の性状・外観により、
フィチン酸の経時での変色が問題となる場合には、変色
防止剤としてクエン酸、酒石酸、コハク酸等の有機酸又
はその塩を併用することができる。なお、これら有機酸
又はその塩の添加量は、フィチン酸の０．０１倍重量か
ら１倍重量が好ましい。

【００２９】

【発明の効果】本発明によれば、フィチン酸及びその塩
から選ばれる１種又は２種以上と、グルカン分解酵素と
を併用したことにより、歯垢形成抑制効果に優れ、しか
も安全性が高く、組成物の味に対する影響のない歯垢形
成抑制剤及びこれを含有する口腔用組成物を得ることが
できる。

【００３０】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。なお、各例において％はいずれも重量％
である。

【００３１】〔実験例１〕下記の歯磨組成中に表１に示
す量のフィチン酸六ナトリウムとグルカン分解酵素を配
合し、４０℃で１週間保存した後、３倍の水で抽出した
ものを被検液として、歯垢形成抑制効果を以下の方法で
評価した。結果を表１に示す。歯磨組成無水ケイ酸１５％ラウリル硫酸ナトリウム０．８ラウリン酸ジエタノールアミド１．５ソルビトール２．５アルギン酸ナトリウム０．６ゼラチン０．２サッカリンナトリウム０．１フィチン酸六ナトリウム表１に示す量グルカン分解酵素表１に示す量精製水残部計１００．０％歯垢形成抑制効果評価法試験管内に１％ショ糖添加ブレーン・ハート・インヒュ
ージョン培地４ｍｌ、被検液０．１ｍｌ及び予め嫌気培
養したストレプトコッカス・ミュータンス菌液０．０５
ｍｌを入れ、その試験管を水平方向に３０°傾けながら
嫌気的に傾斜培養した。１８時間培養後に上記試験管の
内壁に付着した菌量を測定した。コントロールとして被
検液を添加しない培地を用いて同様の実験を行い、その
時の付着菌量（Ｘ_O）と、被検液を用いたときの付着菌
量（Ｘ_S）より、歯垢形成抑制率を下記式により算出し
た。歯垢形成抑制率（％）＝〔（Ｘ_O−Ｘ_S）／Ｘ_O〕×１０
０

【００３２】

【表１】

【００３３】表１に示すように、グルカン分解酵素とフ
ィチン酸六ナトリウムとを併用した場合は、両者が相乗
的に作用し、グルカン分解酵素だけ或いはフィチン酸ナ
トリウムだけの場合に比較して高い歯垢形成抑制効果を
示すことが確認された。

【００３４】〔実験例２〕フィチン酸としてフィチン酸
六ナトリウム、グルカン分解酵素としてデキストラナー
ゼを使用し、表２に示す組成の含嗽液を調製した。これ
らの含嗽液を使用し、喫煙習慣の無い成人男性２０名に
よるインジチュウ（ｉｎｓｉｔｕ）での歯垢形成に対
する抑制効果を下記の方法で評価した。結果の平均値を
表２に示す。インジチュウ（ｉｎｓｉｔｕ）における歯垢形成に対
する抑制効果評価法下顎前歯舌側に嵌合し舌側面中央部に一定の面積を有す
るポリエステルフィルムを貼付した樹脂製マウスピース
を作成した。マウスピースを口腔内下顎前歯舌側部に１
日８時間装着し、その間に含嗽液を使用した洗口を２回
行った。１回の洗口は約１０ｍｌの含嗽液を使用し、３
０秒間行った。これを５日間連続して行った後、マウス
ピースに貼付したポリエステルフィルム上に沈着した付
着物の総量を定量した。即ち、付着物総量の減少は、歯
垢形成の抑制を示している。

【００３５】

【表２】

【００３６】表２の結果より、フィチン酸ナトリウムと
デキストラナーゼとを併用した含嗽液を使用した実験群
では、コントロール嗽液を使用した実験群に比較して、
総付着量が大きく減少し、高い歯垢形成抑制効果を示す
ことが明らかとなった。有効成分としてフィチン酸ナト
リウム或いはデキストラナーゼをそれぞれ単独で使用し
た含嗽液を使用した実験群においても、コントロール嗽
液を使用した実験群に比較して、総付着量の減少が認め
られるが、両者を併用した場合に比較して抑制効果は小
さく、併用することにより歯垢形成抑制効果の相乗的向
上が認められた。

【００３７】〔実施例１〕練歯磨水酸化アルミニウム４５％６０％ソルビット液３０プロピレングリコール５．０キサンタンガム０．６アルギン酸ナトリウム０．３サッカリンナトリウム０．１ゼラチン０．２ラウリル硫酸ナトリウム０．８ミリスチン酸ジエタノールアミド１．６ラウロイルザルコシンナトリウム０．４香料１．３デキストラナーゼ２０００単位／ｇ歯磨フィチン酸１．０水酸化ナトリウム適量精製水残部計１００．０％

【００３８】〔実施例２〕練歯磨リン酸水素カルシウム２水和物４５％６０％ソルビット液２５プロピレングリコール５．０カルボキシメチルセルロース０．７カラギーナン０．５サッカリンナトリウム０．２ゼラチン０．３ラウロイル−Ｎ−メチルタウリンナトリウム１．０ラウリン酸デカグリセリル１．０香料１．０安息香酸ナトリウム０．２モノフルオロリン酸ナトリウム０．７８デキストラナーゼ３０００単位／ｇ歯磨フィチン酸八カリウム２．０精製水残部計１００．０％

【００３９】〔実施例３〕練歯磨無水ケイ酸２５％グリセリン３０６０％ソルビット液２５ポリエチレングリコール４００５．０ラウリル硫酸ナトリウム０．８ミリスチン酸ジエタノールアミド１．２カルボキシメチルセルロースナトリウム１．０ゼラチン０．１サッカリンナトリウム０．１香料１．０フッ化ナトリウム０．２２ムタナーゼ１０００単位／ｇ歯磨フィチン酸六ナトリウム５．０精製水残部計１００．０％

【００４０】〔実施例４〕練歯磨炭酸カルシウム４５％６０％ソルビット液２４プロピレングリコール４．０カラギーナン０．７アルギン酸ナトリウム０．３ゼラチン０．２ラウリル硫酸ナトリウム１．０パルミチン酸ジエタノールアミド０．８サッカリンナトリウム０．１香料０．４デキストラナーゼ３０００単位／ｇ歯磨フィチン酸六ナトリウム２．５精製水残部計１００．０％

【００４１】〔実施例５〕液状歯磨無水ケイ酸１５％グリセリン３５６０％ソルビット液３５プロピレングリコール５．０ラウリル硫酸ナトリウム０．８ラウリン酸ジエタノールアミド１．０キサンタンガム０．２ポリアクリル酸ナトリウム０．２ゼラチン０．２サッカリンナトリウム０．１香料１．０トリクロサン０．１フッ化ナトリウム０．２２デキストラナーゼ２０００単位／ｇ歯磨ムタナーゼ５００単位／ｇ歯磨フィチン酸六カリウム１．０精製水残部計１００．０％

【００４２】〔実施例６〕洗口剤グリセリン２０％サッカリンナトリウム０．０５香料１．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０ＥＯ）１．５デキストラナーゼ１０００単位／ｇ洗口液フィチン酸六ナトリウム０．５塩化マグネシウム六水和物０．２５クエン酸ナトリウム適量精製水残部計１００．０％

【００４３】〔実施例７〕チューインガムガムベース４０％炭酸カルシウム２．０水アメ１５．０砂糖３０．０香料０．５ムタナーゼ５００単位／ｇガムフィチン酸六ナトリウム３．０クエン酸マグネシウム２．５５ソルビン酸０．２精製水残部計１００．０％

【００４４】〔実施例８〕義歯洗浄用ペースト無水ケイ酸３．０％増粘性シリカ１０．０ポリエチレングリコール４００５．０グリセリン３５６０％ソルビット液３０ラウリル硫酸ナトリウム２．０カルボキシメチルセルロースナトリウム１．５香料１．０デキストラナーゼ３０００単位／ｇペーストフィチン酸六アンモニウム５．０炭酸ナトリウム適量精製水残部計１００．０％

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記一般式（１）で示されるフィチン酸
及びその塩から選ばれる１種又は２種以上と、グルカン
分解酵素とからなる歯垢形成抑制剤。【化１】（但し、式中Ｍはそれぞれ独立に水素原子、アルカリ金
属又はアミンから誘導されるカチオンである。）
【請求項２】請求項１記載の歯垢形成抑制剤を含有す
る口腔用組成物。