JPH10279463A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 薬効成分が本来有する薬効を向上し、皮膚老
化防止効果、肌荒れ防止効果並びに湿潤効果に優れた皮
膚外用剤を提供する。 【解決手段】 リグナン配糖体と、細胞賦活剤及び／又
は湿潤剤から選ばれる１種または２種以上とを含有する
皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、リグナン配糖体と
特定の薬効成分とを配合した皮膚外用剤に関し、更に詳
細には、優れた皮膚老化防止や肌荒れ改善効果並びに湿
潤効果を有する皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、乳液、クリーム、化粧水、パ
ック、分散液、洗浄料等の化粧品や、軟膏剤、クリーム
剤、外用液剤等の医薬部外品である皮膚外用剤には、こ
れらに所定の薬効を付与することを目的として薬効成分
が加えられている。例えば、肌荒れ改善、皮膚老化防
止、細胞賦活の他、切創やひげそり後の傷の治療、ひ
び、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷等の改善等の創傷治
療を目的に、アラントイン、アロエ抽出物、人参抽出
物、シコンエキス、胎盤抽出物、牛血液除蛋白質、発酵
代謝物等の薬効成分が配合されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の薬効成分を配合した皮膚外用剤では、薬効成分の効果
が十分でなかったり、あるいは、薬効を得るのに十分な
量を配合すると安定性に欠けたり使用感が損なわれる
等、その改善が望まれていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、薬効成分
の効果を向上させるべく鋭意検討を行った結果、リグナ
ン配糖体と特定の薬効成分とを組み合わせれば、本来薬
効成分の有する作用が十分発揮されることを見出し、本
発明を完成した。

【０００５】すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び
（Ｂ） （Ａ）構造式（Ｉ）で示されるリグナン配糖体 （Ｂ）細胞賦活剤及び／または湿潤剤から選ばれる１種
または２種以上

【化５】 を含有する皮膚外用剤を提供するものであり、該リグナ
ン配糖体としては下記の構造式（ＩＩ−ａ）、（ＩＩ−
ｂ）もしくは（ＩＩ−ｃ）で示されるリグナン配糖体の
１種または２種以上を主成分として含有するものが好ま
しく、また好ましい実施態様としては前記リグナン配糖
体がゴマ種子やその加湿物もしくは発芽体、またはそれ
らの脱脂物の含水低級アルコール抽出物である。

【化６】

【化７】

【化８】

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明の（Ａ）成分であるリグナ
ン配糖体を一般式で表現すれば、前記の構造式（Ｉ）で
示される。すなわち本発明に係るリグナン配糖体は、２
個のメチレンジオキシフェニル基を有するアグリコン部
分と、そのヒドロキシル基にグルコース、ガラクトース
またはフルクトースの糖残基が１〜４分子結合している
糖部分とから構成されるものである。

【０００７】かかるリグナン配糖体は、好ましくは前記
構造式（Ｉ）において糖残基がジグルコシド残基および
／またはトリグルコシド残基であるグルコシドリグナン
であり、さらにより好ましくは前記の構造式（ＩＩ−
ａ）、（ＩＩ−ｂ）もしくは（ＩＩ−ｃ）で示されるも
のの１種または２種以上、あるいはこれらを主成分とす
るものである。また、その調製法は特に限定されない
が、例えば、本発明者等によって開示された（特開平８
−２２８７９３号）方法がある。

【０００８】本発明の皮膚外用剤におけるリグナン配糖
体類の配合量は、リグナン配糖体の各成分の含有率の相
違により一律に規定しがたいが、例えば特開平８−２２
８７９３号に開示された方法により調製された含水低級
アルコール抽出物のときは、０．０５〜２０重量％（以
下単に「％」で示す）、好ましくは０．１〜１０％であ
り、粗リグナン配糖体を配合するときは０．０１〜１０
％、好ましくは０．０５〜５％であり、また、高純度精
製物（前記構造式（Ｉ）、（ＩＩ−ａ）、（ＩＩ−ｂ）
または（ＩＩ−ｃ）で示されるリグナン配糖体のうち少
なくとも１種以上を合計量として約６０％以上含む。）
を用いるときは０．００１〜５％、好ましくは０．０１
〜１％である。

【０００９】一方、本発明の（Ｂ）成分としては細胞賦
活剤及び／又は湿潤剤から選ばれるものである。具体的
には、それぞれ以下に示すものが挙げられる。

【００１０】（細胞賦活剤）即ち、デオキシリボ核酸及
びその塩、アデノシン三リン酸（ＡＴＰ）、アデノシン
一リン酸（ＡＭＰ）等のアデニル酸誘導体及びそれらの
塩、リボ核酸及びその塩、グアニン、キサンチン及びそ
れらの誘導体並びにそれらの塩等の核酸関連物質；血清
除蛋白抽出物、脾臓抽出物、胎盤抽出物、鶏冠抽出物、
ローヤルゼリー等の動物由来の抽出物；酵母抽出物、乳
酸菌抽出物、ビフィズス菌抽出物、霊芝抽出物等の微生
物由来の抽出物；オタネニンジン抽出物、センブリ抽出
物、ローズマリー抽出物、オウバク抽出物、ニンニク抽
出物、トウガラシ抽出物、イチョウ抽出物、ヒノキチオ
ール、セファランチン等の植物由来の抽出物；α−又は
γ−リノレン酸、エイコサペンタエン酸、及びそれらの
誘導体、コハク酸及びその誘導体並びにそれらの塩、エ
ストラジオール及びその誘導体並びにそれらの塩、グリ
コール酸、乳酸、サリチル酸等のα−ヒドロキシ酸及び
それらの誘導体並びにそれらの塩等が挙げられる。

【００１１】これら細胞賦活剤のうち、特に好ましいも
のとしては、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン
三リン酸及びそれらの塩、血清除蛋白抽出物、胎盤抽出
物、酵母抽出物、オタネニンジン抽出物、ローズマリー
抽出物、トウガラシ抽出物、イチョウ抽出物、ローヤル
ゼリー抽出物、乳酸、コハク酸及びその誘導体並びにそ
れらの塩が挙げられる。

【００１２】（湿潤剤）湿潤剤としては、ヒアルロン
酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫
酸、ヘパリン及びケラタン硫酸などのムコ多糖類及びそ
れらの塩、コラーゲン、エラスチン、ケラチン等のタン
パク質及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ソルビト
ール、イノシトール、トレハロース、尿素、ピロリドン
カルボン酸及びその塩、グリシン及びその塩またはその
誘導体、セリン及びその塩またはその誘導体、アルギニ
ン及びその塩またはその誘導体、グリセリン、１，３−
ブタンジオール等の多価アルコール、Ｄ−パンテノー
ル、アロエ抽出物、シコン抽出物、海藻抽出物、マルメ
ロ抽出物、ハマメリス抽出物、カミツレ抽出物、オウゴ
ン抽出物及びアルテア抽出物等が挙げられる。

【００１３】これらの湿潤剤のうち、特に好ましいもの
は、皮膚の構成成分であり、従来から化粧料に配合され
ているコンドロイチン硫酸、デルマタン酸、ヘパラン硫
酸、へパリン及びケラタン硫酸等のムコ多糖類及びそれ
らの塩、コラーゲン、ケラチン等のタンパク質及びそれ
らの誘導体並びにそれらの塩である。これらの各成分
は、その起源について特に制約はなく、動物由来、微生
物由来、合成品のいずれであってもよい。また、粗の抽
出方法、精製処理方法等、製法についても特に制約され
ない。

【００１４】本発明の皮膚外用剤における上記（Ｂ）成
分の配合量は、特に限定されないが、細胞賦活剤として
好ましくは、０．００１〜５％、より好ましくは、０．
０１〜３％である。この範囲であれば細胞賦活剤単独で
用いた場合より優れた細胞賦活効果がみられる。また、
湿潤剤の場合、好ましくは０．００１〜７０％、より好
ましくは０．１〜２０％である。この範囲であればより
優れた湿潤効果が発現し、かつ、優れた使用感の皮膚外
用剤が得られる。

【００１５】本発明の皮膚外用剤は、常法に従い必須成
分である（Ａ）成分と（Ｂ）成分とを通常の皮膚外用剤
として知られる種々の形態の基剤に配合して調製するこ
とができる。

【００１６】皮膚外用剤の形態としては、特に限定され
ず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、洗浄料
等のスキンケア化粧料、口紅、ファンデーション等のメ
ーキャップ化粧料、頭皮用化粧料や、軟膏剤、分散液、
クリーム剤、外用液剤などの医薬品等とすることができ
る。

【００１７】本発明の皮膚外用剤には、上記した必須成
分の他に通常の外用剤に配合される成分、例えば、油
剤、粉体、界面活性剤、精製水、低級アルコール、高分
子化合物、ゲル化剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、酸
化防止剤、色素、防腐剤、香料、美容成分等を本発明の
効果を損なわない範囲で適宜選択して用いることができ
る。

【００１８】

【実施例】次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発
明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制
約されるものではない。

【００１９】参考例１ 含水メタノール抽出物の製造 予め滅菌した石英砂を３００ｃｍ² のステンレス製のバ
ットに敷き、その上に中国産ごま種子１０ｇを撒き、蒸
留水を十分に噴霧しながら、４０℃の恒温槽中で２日間
培養し、発芽させた。発芽率は８９％以上であった。発
芽状態が同程度の一定量の発芽物を１００ｍｌの含水メ
タノール（８０％（ｖ／ｖ））とともにブレンダーで粉
砕した。残渣を濾過し、濾液を濃縮乾固してメタノール
抽出物を得た。ついで、該抽出物をｎ−ヘキサンで抽出
洗浄して脂溶性物質を除き、含水メタノール抽出物を得
た。この含水メタノール抽出物を１００ｍｌ含水メタノ
ール（８０％（ｖ／ｖ））に再溶解し、高速液体クロマ
トグラフィー（ＨＰＬＣ）に供して組成を分析した。

【００２０】ＨＰＬＣ条件は、ポンプ（ＣＣＰＭ、東ソ
ー社製）にカラム（Ｓｏｋｅｎ Ｐａｋ ＯＤＳ−Ｗ５
μ、１０ｍｍΦ×２５０ｍｍ）、紫外線吸収検出器（Ｕ
Ｖ−８０００、東ソー社製）を接続し、溶出は、水：メ
タノールが９０：１０（ｖ：ｖ）から開始して、６０分
後に同１０：９０（ｖ：ｖ）となる直線グラジェントを
用い、流速を１ｍｌ／ｍｉｎ、検出波長は２８０ｎｍと
した。

【００２１】ＨＰＬＣ分析の結果、セサミンを外標準と
して含水メタノール抽出物中のリグナン配糖体の組成及
び含量を求めたところ、ＳＧ−１（構造式（ＩＩ−
ａ））、ＳＧ−３（構造式（ＩＩ−ｂ））及びＳＧ−５
（構造式（ＩＩ−ｃ））の３種が主成分であり、これら
は含水メタノール抽出物中に１１５ｍｇ存在し、その組
成はＳＧ−１が３０％、ＳＧ−３が４０％、ＳＧ−５が
３０％であった。

【００２２】なお、各リグナン配糖体成分の化学的構造
は、前記と同条件の分取ＨＰＬＣで単一成分まで高純度
化した各精製物を用い、次の方法により確認した。即
ち、各精製物に１Ｎ塩酸を加え、１００℃で３０分間加
水分解せしめた後、酢酸エチルで抽出し、酢酸エチル層
及び水層に分けた。酢酸エチル層は４０℃以下で濃縮乾
固、ＴＭＳ−ＰＺ（東京化成工業社製）でトリメチルシ
リル化処理し、ガスクロマトグラフィー（ＧＬＣ）に供
してリグナンを定量分析した（外標準：セサミン）。

【００２３】このＧＬＣ条件は次のとおり。ＧＬＣ装
置：ヒューレットパッカード社製５８９０、カラム：Ｄ
Ｂ−１７ＨＴ（１５ｍ×０．３１９ｍｍ、ｆｉｌｍ ｔ
ｈｉｃｋｎｅｓｓ：０．１５μｍ、Ｊ＆Ｗ ＳＣＩＥＮ
ＴＩＦＩＣ社製）、注入法：スプリット法（スプリット
比１／１０）、カラム温度：２７０℃、キャリアガス：
ヘリウム。

【００２４】また、水層をＨＰＬＣ用前処理フィルター
（孔径：０．２μｍ、マイショリディスクＷ−１３−
２、東ソー社製）で濾過し、濾液にアセトン５ｍｌを加
えて減圧下で濃縮乾固後、ＴＭＳ−ＰＺ（前出と同じ）
でトリメチルシリル化処理し、これをＧＬＣに供して糖
を定量分析した（外標準：グルコース、ガラクトース、
フルクトース）。

【００２５】このＧＬＣ条件は、カラム：ＤＢ−１７０
１（１５ｍ×０．２５ｍｍ、ｆｉｌｍ ｔｈｉｃｋｎｅ
ｓｓ：１．０μｍ、Ｊ＆Ｗ ＳＣＩＥＮＴＩＦＩＣ社
製）、注入法：スプリット法（スプリット比１／５
０）、カラム温度：１８０℃とする以外は前記リグナン
分析の場合と同じである。

【００２６】参考例２ 粗リグナン配糖体の製造 参考例１と同様の方法で得た含水メタノール抽出物を２
０ｍＭ酢酸緩衝液（ｐＨ５．０）１００ｍｌに分散さ
せ、β−グルコシダーゼ（フナコシ社製）２００ｍｇ、
セルラーゼ（ベーリンガーマンハイム社製）１ｇ及びア
ミラーゼ（和光純薬社製）１ｇを加え、５０℃で１５時
間振盪した。反応液に同容量のｎ−ヘキサンを加え激し
く振盪した。この抽出操作を３回繰り返し、脂溶性物質
を除いた。ｎ−ヘキサン層を完全に除いた残液に予め水
で飽和したｎ−ブタノールを同容量加え、激しく振盪し
た。この抽出操作を２回繰り返し、水溶性物質を除い
た。ｎ−ブタノール層を同容量の水で２回水洗した後、
減圧下で濃縮乾固して粗リグナン配糖体を得た。

【００２７】参考例１に記載の方法でＨＰＬＣ分析した
ところ、粗リグナン配糖体中のリグナン配糖体はＳＧ−
１、ＳＧ−３及びＳＧ−５が主成分であり、これらは粗
リグナン配糖体中に１５０ｍｇ存在し、その組成はＳＧ
−１が２４％、ＳＧ−３が４３％、ＳＧ−５が３３％で
あった。

【００２８】参考例３ 高純度リグナン配糖体の製造 参考例２に記載の方法で得られた粗リグナン配糖体を、
ＯＤＳを担体とする分配クロマトグラフィーに供した。
ＹＭＣ−ＧＥＬ ＯＤＳ−Ａ（山村化学（株）製）６０
ｇを直径３ｃｍ、長さ５０ｃｍのガラス製カラムに充填
して水を流して平衡化した。これに前記粗リグナン配糖
体１ｇをカラムの上部に負荷した。水から順次メタノー
ル濃度を増加させる段階溶出法によって、分画成分を溶
出させた。３０〜６０％（ｖ／ｖ）メタノールで溶出す
る画分を集め、減圧濃縮したところ、約１００ｍｇのカ
ラム分画物が得られた。

【００２９】これを分取ＨＰＬＣに繰り返し供して、各
リグナン配糖体成分が単一となるまで精製を行なった。
その結果、ＳＧ−１、ＳＧ−３及びＳＧ−５の各リグナ
ン配糖体精製物が各５〜１０ｍｇ得られた。これらの全
リグナン配糖体成分の含有率は、発芽乾燥物当たり２．
５％（ｗｔ／ｗｔ）、含水メタノール抽出物当たり５．
０％（ｗｔ／ｗｔ）であった。

【００３０】参考例４ 胎盤抽出物の製造 妊娠３〜４ヶ月の牛の胎盤１ｋｇを凍結、融解後不純物
を洗浄、除去し、精製水５リットル（メチルパラベン
０．２％添加）を加え、減圧、低温下で３日間抽出し、
濾過して胎盤抽出物を得た。

【００３１】参考例５ オタネニンジン抽出物の製造 オタネニンジンの根２５０ｇを再切し、無水エタノール
１リットルを加えてブレンダーを用いて一昼夜撹拌抽出
し、オタネニンジン抽出物を得た。

【００３２】参考例６ アロエ抽出物の製造 アロエの葉１００ｇを細切後、圧搾し、得られた液汁に
無水エタノール１００ｍｌを加え、時々撹拌しながら室
温で抽出し、濾過してアロエ抽出物を得た。

【００３３】参考例７ 乳酸菌抽出物の製造 牛乳タンパク質水溶液１リットルに乳酸かん菌を１％接
種し、４０℃で３日間培養する。得られた発酵乳を８０
℃で瞬間殺菌し、濾過して乳酸菌抽出物を得た。

【００３４】参考例８ 海藻抽出物の製造 褐藻類の全草２０ｇを細切し、１，３−ブチレングリコ
ール１００ｍｌを加え、時々撹拌しながら室温で３日間
抽出し、濾過して海藻抽出物を得た。

【００３５】参考例９ オウゴン抽出物の製造 オウゴン（コガネバナの根）１０ｇを細切し、無水エタ
ノール１００ｍｌを添加し、時々撹拌しながら室温で５
日間抽出し、濾過してオウゴン抽出物を得た。

【００３６】参考例１０ センブリ抽出物の製造 センブリの全草１０ｇを細切し、無水エタノール１００
ｍｌを加え、時々撹拌しながら室温で３日間抽出し、濾
過してセンブリ抽出物を得た。

【００３７】試験例１ 線維芽細胞増殖試験 シャーレに培地を適量取り、マウス上皮系ＰＡＭ線維芽
細胞を播種して、３７℃、二酸化炭素濃度５％中にて静
置する。翌日、凍結乾燥した表１に示す各細胞賦活剤を
濃度が１００μｇ／ｍｌとなるようにＰＢＳ（リン酸緩
衝液）に溶解し、培地の１／１０量をシャーレに添加混
和する。対照として、ＰＢＳを添加する。各試料に対す
る細胞数（Ａ）及び対照の細胞数（Ｂ）を測定し、数１
により細胞増殖率を算出した。以上の結果を表１に示
す。

【００３８】

【数１】 Ａ：試料添加時の細胞数 Ｂ：試料無添加時の細胞数

【００３９】

【表１】 ＊１ 参考例１で製造したもの ＊２ 参考例４で製造したもの ＊３ 参考例５で製造したもの

【００４０】表１の結果から明らかな如く、リグナン配
糖体と胎盤抽出物及びオタネニンジン抽出物に代表され
る細胞賦活剤とを組合わせることにより、非常に高い細
胞増殖促進効果が得られることがわかった。

【００４１】実施例１ クリーム：表２に示す組成及び
下記製法でクリームを調製し、その美肌効果を調べた。

【００４２】

【表２】 ＊１：参考例２で製造したもの ＊２：シグマ社製 ＊３：シグマ社製

【００４３】（製法） Ａ．成分（１）〜（７）を混合し、加熱して７０℃に保
つ。 Ｂ．成分（１１）及び（１３）を混合し、加熱して７０
℃に保つ。 Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却する。 Ｄ．Ｃに（８）〜（１０）及び（１２）を加えてクリー
ムを得た。

【００４４】（試験方法）２４〜４５才の健常人１５名
をパネルとし、実験的な荒れ肌を惹起する前の肌状態を
ミクロスコープカメラで撮影し、下記基準によりそのス
コアを求めた。実験的な荒れ肌は、上腕屈側部をエーテ
ル、アセトン（１：１）混液で処理することにより惹起
した。さらにその後は、７日間にわたって毎日、朝と夜
の２回被験乳液を塗布し、荒れ肌惹起の１、３、５及び
７日後に前記と同様肌状態のスコアを求めた。それらの
スコアを平均して、肌荒れの改善並びに防止効果を評価
した。

【００４５】 ［肌状態スコア］ ＜スコア＞ ＜状 態＞ １ 肌の皮溝が不鮮明であり、角質のはがれが認められる。 ２ 肌の皮溝がやや不鮮明であるかまたは一方向性が強い。 ３ 肌の皮溝は認められるが、浅いかまたは一方向性が強い。 ４ 肌の皮溝が認められるかまたはやや網目状である。 ５ 肌の皮溝がはっきり認められるかまたはきれいな網目状である。 上記評価方法により得られた結果を表２に併せて示す。

【００４６】表２の結果から明らかな如く、本発明に係
わるリグナン配糖体と湿潤剤とを配合したクリームは、
これらを皮膚に適用することにより、肌荒れの発生を防
止、改善することができ、美しい肌とすることが明らか
となった。

【００４７】実施例２ 乳液：表３に示す組成の乳液を
調製し、その皮膚老化防止効果を調べた。

【００４８】

【表３】 ＊１：参考例１で製造したもの ＊２：シグマ社製 ＊３：シグマ社製

【００４９】（製法） Ａ．成分（１０）の一部を加熱混合し、７０℃に保つ。 Ｂ．成分（１）〜（５）を加熱混合し、７０℃に保つ。 Ｃ．上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分（１２）を加
えて均一に乳化し、３０℃まで冷却して、成分（１１）
を加え、均一に混合する。 Ｄ．成分（１３）の残分に成分（６）〜（９）を混合
し、Ｃに加え、均一に混合し乳液を得る。

【００５０】（試験方法）被験乳液１品につき２６〜５
０才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜の２回、
１２週間にわたって洗顔後に被験乳液の適量を顔面に塗
布した。塗布による皮膚老化防止効果を下の基準によっ
て評価した。

【００５１】皮膚老化防止効果： ［評価］ ［内 容］ 有 効 肌のはり、つやが改善された。 やや有効 肌のはり、つやがやや改善された。 無 効 使用前と変化なし。 上記評価方法により得られた結果を表３に併せて示す。

【００５２】表３の結果から明らかな如く、本発明品に
係わるリグナン配糖体と細胞賦活剤とを配合した乳液
は、皮膚に適用することにより、肌のはり、つやが改善
され、皮膚の老化を防止することが明らかとなった。

【００５３】実施例３ 化粧水：表４に示す組成の化粧
水を調製し、その皮膚老化防止効果を調べた。

【００５４】

【表４】 ＊１：参考例３で製造したもの ＊２：参考例６で製造したもの ＊３：参考例７で製造したもの

【００５５】（製法） Ａ．成分（１）、（２）、（６）及び（７）を混合溶解
する。 Ｂ．成分（３）〜（５）及び（８）を混合溶解する。 Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００５６】表４の結果から明らかな如く、本発明に係
わるリグナン配糖体と細胞賦活剤及び湿潤剤とを配合し
た化粧水は、皮膚に適用することにより、肌のはり、つ
やが改善され、皮膚の老化を防止することが明らかとな
った。

【００５７】 実施例４ 軟膏： （成分） （％） （１）ステアリン酸 １８．０ （２）セタノール ４．０ （３）トリエタノールアミン ２．０ （４）グリセリン ５．０ （５）高純度リグナン配糖体精製物＊１ ０．０１ （６）トレハロース＊２ １．０ （７）尿素 ２．０ （８）精製水 残量 ＊１ 参考例３で製造したもの ＊２ 東京化成社製

【００５８】（製法） Ａ．成分（３）、（４）及び（８）の一部を加熱混合
し、７５℃に保つ。 Ｂ．成分（１）及び（２）を加熱混合し、７５℃に保
つ。 Ｃ．ＡをＢに徐々に加える。 Ｄ．Ｃを冷却しながら（８）の残部で溶解した（５）〜
（７）を加え、軟膏を得た。

【００５９】実施例４は、優れた湿潤効果を有し、肌荒
れ改善効果に有効な軟膏であった。

【００６０】 実施例５ パック： （成分） （％） （１）ポリビニルアルコール ２０．０ （２）エタノール ２０．０ （３）グリセリン ５．０ （４）カオリン ６．０ （５）含水メタノール抽出物＊１ ０．０５ （６）オウゴン抽出物＊２ ３．０ （７）防腐剤 適量 （８）香料 適量 （９）精製水 残量 ＊１ 参考例１で製造したもの ＊２ 参考例９で製造したもの

【００６１】（製法） Ａ．成分（１）、（３）、（４）及び（９）を混合し、
７０℃に加熱し、撹拌する。 Ｂ．成分（２）、（７）及び（８）を混合する。 Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却して
（５）、（６）を均一に分散してパックを得た。

【００６２】実施例５は、しっとり感が有り、湿潤効果
に優れ、肌に潤いを付与するパックであった。

【００６３】 実施例６ 洗浄料： （成分） （％） （１）ステアリン酸 １０．０ （２）パルミチン酸 ８．０ （３）ミリスチン酸 １２．０ （４）ラウリン酸 ４．０ （５）オレイルアルコール １．５ （６）精製ラノリン １．０ （７）香料 適量 （８）防腐剤 適量 （９）グリセリン １８．０ （１０）水酸化カリウム ６．０ （１１）粗リグナン配糖体＊１ ０．５ （１２）Ｄ−パンテノール＊２ ０．０５ （１３）精製水 残量 ＊１ 参考例２で製造したもの ＊２ シグマ社製

【００６４】（製法） Ａ．成分（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０
℃に加熱する。 Ｂ．成分（１）〜（６）、（８）及び（１２）し、７０
℃に加熱する。 Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、しばらく７０℃に保ち、反
応が終了後、５０℃まで冷却し、成分（７）及び（１
１）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【００６５】実施例６は、洗浄後の肌に潤いを付与し、
肌のかさつきを防止する洗浄料であった。

【００６６】実施例７ 口紅：次に示す処方及び下記製
法で口紅を調製した。 （成分） （％） （１）高純度リグナン配糖体精製物＊１ ０．０２ （２）γ−リノレン酸 ０．０２ （３）乳酸菌抽出物＊２ ０．００１ （４）赤色２０２号 ０．２ （５）キャンデリラロウ ９．０ （６）固形パラフィン ８．０ （７）ミツロウ ５．０ （８）カルナウバロウ ５．０ （９）ラノリン １１．０ （１０）イソプロピルミリステート １０．０ （１１）精製ヒマシ油 残量 （１２）防腐剤 適量 （１３）香料 適量 ＊１ 参考例３で製造したもの ＊２ 参考例７で製造したもの

【００６７】（製法） Ａ．成分（３）〜（１２）を加熱溶解後、３本ローラー
で練る。 Ｂ．Ａに成分（１）、（２）及び（１３）を加えた後、
再び３本ローラーで練る。 Ｃ．Ｂを冷却・成型して口紅を得た。

【００６８】実施例７は、口唇の荒れを防ぎ、良好なつ
や、はりをもたらす口紅であった。

【００６９】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤はリグナン配糖体と
細胞賦活剤及び／又は湿潤剤とを配合することにより、
薬効成分の本来有する効能を十分に発揮させることがで
きる。例えば、薬効成分として細胞賦活剤を併用した皮
膚外用剤は、安定で且つ優れた皮膚老化防止作用を有す
るため、皮膚のハリ・つやを維持し、シワ形成に高い抑
制効果を発揮し、また、湿潤剤を併用した皮膚外用剤
は、肌の「くすみ」等の発生の防止、改善に有効なもの
である。このように、本発明の皮膚外用剤は、薬効成分
の本来有する薬効を向上させることができるので、美容
や医療において極めて有用なものである。

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【手続補正書】

【提出日】平成１０年２月６日

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１３

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１３】これらの湿潤剤のうち、特に好ましいもの
は、皮膚の構成成分であり、従来から化粧料に配合され
ているコンドロイチン硫酸、デルマタン酸、ヘパラン硫
酸、へパリン及びケラタン硫酸等のムコ多糖類及びそれ
らの塩、コラーゲン、ケラチン等のタンパク質及びそれ
らの誘導体並びにそれらの塩である。これらの各成分
は、その起源について特に制約はなく、動物由来、微生
物由来、合成品のいずれであってもよい。また、その抽
出方法、精製処理方法等、製法についても特に制約され
ない。

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００４２

【補正方法】変更

【補正内容】

【００４２】

【表２】 ＊１：参考例２で製造したもの ＊２：シグマ社製 ＊３：シグマ社製

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 7/00 ＡＧＡ Ａ６１Ｋ 7/00 ＡＧＡＤ ＡＧＺ ＡＧＺＥ 7/40 7/40 31/70 ＡＤＡ 31/70 ＡＤＡ (72)発明者 亀山 久美 東京都豊島区上池袋４−11−９−512

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ） （Ａ）リグナン配糖体 （Ｂ）細胞賦活剤及び／または湿潤剤から選ばれる１種
   又は２種以上を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
2. 【請求項２】 リグナン配糖体が、下記の構造式（Ｉ）
   で示されるリグナン配糖体である請求項１記載の皮膚外
   用剤。 【化１】
3. 【請求項３】 リグナン配糖体が、下記の構造式（ＩＩ
   −ａ）、（ＩＩ−ｂ）もしくは（ＩＩ−ｃ）で示される
   リグナン配糖体の１種または２種以上を主成分とするリ
   グナン配糖体である請求項１または２記載の皮膚外用
   剤。 【化２】 【化３】 【化４】
4. 【請求項４】 リグナン配糖体がゴマ種子やその加湿物
   もしくは発芽体、またはそれらの粉砕物、またはそれら
   の脱脂物の含水低級アルコール抽出物である請求項１、
   ２または３記載の皮膚外用剤。
5. 【請求項５】 細胞賦活剤が、デオキシリボ核酸及びそ
   の塩、アデノシン三リン酸、アデノシン一リン酸などの
   アデニル酸誘導体及びそれらの塩、リボ核酸及びその
   塩、グアニン、キサンチン及びそれらの誘導体並びにそ
   れらの塩などの核酸関連物質；血清除蛋白抽出物、脾臓
   抽出物、胎盤抽出物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなど
   の動物由来の抽出物；酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフ
   ィズス菌抽出物、霊芝抽出物などの微生物由来の抽出
   物；ニンジン抽出物、センブリ抽出物、ローズマリー抽
   出物、オウバク抽出物、ニンニク抽出物、トウガラシ抽
   出物、イチョウ抽出物、ヒノキチオール、セファランチ
   ン、ブドウ種子油などの植物由来の抽出物；α−及びγ
   −リノレン酸、エイコサペンタエン酸及びそれらの誘導
   体、コハク酸及びその誘導体並びにそれらの塩、エスト
   ラジオール及びその誘導体並びにそれらの塩、グリコー
   ル酸、乳酸、サリチル酸などのα−ヒドロキシ酸及びそ
   れらの誘導体並びにそれらの塩から選ばれる１種または
   ２種以上である請求項１、２、３または４記載の皮膚外
   用剤。
6. 【請求項６】 湿潤剤がコンドロイチン硫酸、デルマタ
   ン硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリン及びケラタン硫酸など
   のムコ多糖類またはそれらの塩、コラーゲン、ケラチン
   などのタンパク質またはそれらの誘導体並びにそれらの
   塩、ソルビトール、イノシトール、トレハロース、尿
   素、ピロリドンカルボン酸及びその塩、グリシン及びそ
   の塩またはその誘導体、セリン及びその塩またはその誘
   導体、アルギニン及びその塩またはその誘導体、Ｄ−パ
   ンテノール、アロエ抽出物、シコン抽出物、海藻抽出
   物、マルメロ抽出物、ハマメリス抽出物、カミツレ抽出
   物、オウゴン抽出物及びアルテア抽出物から選ばれる１
   種または２種以上である請求項１、２、３、４または５
   記載の皮膚外用剤。