JPH10182429A - 外用組成物 - Google Patents
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 消炎鎮痛剤には、その独特の皮膚刺激が生じ
ることがあった。 【解決手段】 アントラニル酸系、フェニル酢酸系、イ
ンドール系、プロピオン酸系、ピラゾロン系、ベンゾサ
イアジン系およびスルホンアミド系のいずれかの消炎鎮
痛薬の少なくとも1種、ならびにイクタモールからなる
外用組成物。
ることがあった。 【解決手段】 アントラニル酸系、フェニル酢酸系、イ
ンドール系、プロピオン酸系、ピラゾロン系、ベンゾサ
イアジン系およびスルホンアミド系のいずれかの消炎鎮
痛薬の少なくとも1種、ならびにイクタモールからなる
外用組成物。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、高い消炎鎮痛効果
が得られ、かつ、皮膚刺激が低減された外用組成物に関
する。
が得られ、かつ、皮膚刺激が低減された外用組成物に関
する。
【0002】
【従来の技術】打撲、捻挫、筋肉疲労から起こる痛み
や、肩こりに伴う痛みに対する治療薬として、従来より
繁用されているサリチル酸系の抗炎症薬と比較して、最
近はより高い効果を有するインドメタシンなどの消炎鎮
痛薬を配合した外用剤が用いられている。これらは局所
投与による全身作用の副作用の低減の面で有用である。
や、肩こりに伴う痛みに対する治療薬として、従来より
繁用されているサリチル酸系の抗炎症薬と比較して、最
近はより高い効果を有するインドメタシンなどの消炎鎮
痛薬を配合した外用剤が用いられている。これらは局所
投与による全身作用の副作用の低減の面で有用である。
【0003】それらの外用剤は、消炎鎮痛効果を高める
ため、脂肪酸エステル、アルコール類、テルペン類など
(特開平2−142727号公報、特開平2−1967
18号公報)の経皮吸収促進剤により消炎鎮痛薬の経皮
吸収を一定レベル以上に高める方法がとられている。
ため、脂肪酸エステル、アルコール類、テルペン類など
(特開平2−142727号公報、特開平2−1967
18号公報)の経皮吸収促進剤により消炎鎮痛薬の経皮
吸収を一定レベル以上に高める方法がとられている。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】しかし、消炎鎮痛薬を
外用剤として用いた場合、ある種の消炎鎮痛薬、特にイ
ンドール系の消炎鎮痛薬であるインドメタシンは、それ
自身による独特の皮膚刺激が発生することがあることを
見いだした。
外用剤として用いた場合、ある種の消炎鎮痛薬、特にイ
ンドール系の消炎鎮痛薬であるインドメタシンは、それ
自身による独特の皮膚刺激が発生することがあることを
見いだした。
【0005】一般的な皮膚刺激の低減のためには、通常
はグリチルレチン酸やその塩類などを配合するが、それ
らは消炎鎮痛薬により発生する独特の皮膚刺激を低減さ
せるには十分なものではなかった。
はグリチルレチン酸やその塩類などを配合するが、それ
らは消炎鎮痛薬により発生する独特の皮膚刺激を低減さ
せるには十分なものではなかった。
【0006】本発明の目的は、消炎鎮痛薬による独特の
皮膚刺激を低減させ、かつ、十分な消炎鎮痛効果を有す
る消炎鎮痛外用剤を提供することにある。
皮膚刺激を低減させ、かつ、十分な消炎鎮痛効果を有す
る消炎鎮痛外用剤を提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明者らは検討の結
果、消炎鎮痛薬配合の外用組成物にイクタモールを配合
すると、消炎鎮痛薬の消炎鎮痛効果を減弱させずに皮膚
刺激を低減できることを見出し本発明を完成した。
果、消炎鎮痛薬配合の外用組成物にイクタモールを配合
すると、消炎鎮痛薬の消炎鎮痛効果を減弱させずに皮膚
刺激を低減できることを見出し本発明を完成した。
【0008】すなわち本発明は、アントラニル酸系、フ
ェニル酢酸系、インドール系、プロピオン酸系、ピラゾ
ロン系、ベンゾサイアジン系およびスルホンアミド系の
いずれかの消炎鎮痛薬の少なくとも1種、ならびにイク
タモールからなる外用組成物である。
ェニル酢酸系、インドール系、プロピオン酸系、ピラゾ
ロン系、ベンゾサイアジン系およびスルホンアミド系の
いずれかの消炎鎮痛薬の少なくとも1種、ならびにイク
タモールからなる外用組成物である。
【0009】
【発明の実施の形態】本発明の消炎鎮痛薬とは、アント
ラニル酸系(フェナム酸など)、フェニル酢酸系(ジク
ロフェナック、フェンブフェンなど)、インドール系
(インドメタシンなど)、プロピオン酸系(ケトプロフ
ェン、フルルブプロフェンなど)、ピラゾロン系(フェ
ニルブタゾンなど)、ベンゾサイアジン系(ピロキシカ
ムなど)、スルホンアミド系(ニメスライドなど)など
の消炎鎮痛薬のことであるが、なかでもインドール系の
消炎鎮痛薬、特にインドメタシンを用いた場合に生じる
皮膚刺激の低減において、本発明の効果が発現される。
ラニル酸系(フェナム酸など)、フェニル酢酸系(ジク
ロフェナック、フェンブフェンなど)、インドール系
(インドメタシンなど)、プロピオン酸系(ケトプロフ
ェン、フルルブプロフェンなど)、ピラゾロン系(フェ
ニルブタゾンなど)、ベンゾサイアジン系(ピロキシカ
ムなど)、スルホンアミド系(ニメスライドなど)など
の消炎鎮痛薬のことであるが、なかでもインドール系の
消炎鎮痛薬、特にインドメタシンを用いた場合に生じる
皮膚刺激の低減において、本発明の効果が発現される。
【0010】本発明における消炎鎮痛薬の配合量は組成
物中(エアゾールの場合は原液中、貼付剤のときは膏体
中)、0.1〜5重量%が好ましい。消炎鎮痛薬の配合
量が0.1重量%未満であると消炎鎮痛効果が期待でき
ず、5重量%を越えて配合すると消炎鎮痛薬独特の皮膚
刺激が残ることがあるからである。
物中(エアゾールの場合は原液中、貼付剤のときは膏体
中)、0.1〜5重量%が好ましい。消炎鎮痛薬の配合
量が0.1重量%未満であると消炎鎮痛効果が期待でき
ず、5重量%を越えて配合すると消炎鎮痛薬独特の皮膚
刺激が残ることがあるからである。
【0011】本発明におけるイクタモールの配合量は
0.001〜10重量%が好ましい。イクタモールの配
合量が0.001重量%未満であると皮膚刺激の低減効
果が十分でなく、10重量%を越えて配合すると製剤的
なバランスが崩れ相分離などが生じるなど、製剤設計が
困難になるからである。
0.001〜10重量%が好ましい。イクタモールの配
合量が0.001重量%未満であると皮膚刺激の低減効
果が十分でなく、10重量%を越えて配合すると製剤的
なバランスが崩れ相分離などが生じるなど、製剤設計が
困難になるからである。
【0012】本発明における消炎鎮痛薬と生薬成分との
配合比は消炎鎮痛薬1重量部に対し、イクタモール0.
1〜100重量部が好ましく、さらに好ましくは0.1
〜20重量部である。成分の配合バランスにより皮膚刺
激を低減するからである。
配合比は消炎鎮痛薬1重量部に対し、イクタモール0.
1〜100重量部が好ましく、さらに好ましくは0.1
〜20重量部である。成分の配合バランスにより皮膚刺
激を低減するからである。
【0013】本発明の外用組成物は、皮膚刺激の低減お
よび配合薬剤の安定性の点から、pH3.5〜7.0の
範囲が好ましく、pH4.0〜6.5の範囲がさらに好
ましい。
よび配合薬剤の安定性の点から、pH3.5〜7.0の
範囲が好ましく、pH4.0〜6.5の範囲がさらに好
ましい。
【0014】本発明の外用組成物は、通常外用剤に用い
られる剤型を使用することができるが、好ましいものと
して液剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、貼付剤、エア
ゾール剤などがあげられ、常法に従って製造することが
できる。
られる剤型を使用することができるが、好ましいものと
して液剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、貼付剤、エア
ゾール剤などがあげられ、常法に従って製造することが
できる。
【0015】また、本発明の外用組成物には必要に応じ
て水、低級アルコール(メタノール、エタノール、変性
エタノール、イソプロピルアルコールなど)、溶解補助
剤(アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロ
ピル、1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、グリセリン、中鎖脂肪
酸トリグリセリド、脂肪酸エステル類、各種植物油、各
種動物油、多価アルコール脂肪酸エステル、アルキルグ
リセリルエーテル、炭化水素類、乳酸、水酸化ナトリウ
ムなど)、界面活性剤(ソルビタン脂肪酸エステル、グ
リセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレング
リセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒ
マシ油、ポリオキシエチレンミツロウ誘導体、ポリオキ
シエチレンラノリン誘導体、ポリオキシエチレンアルキ
ルアミド、ポリオキシエチレンアルキルアミン、レシチ
ン誘導体、高分子乳化剤など)、乳化安定剤(高級アル
コールなど)、ゲル化剤(各種高分子成分など)、粘着
剤、その他、所望する剤型を得るための通常使用される
基剤成分などを配合でき、使用目的によっては血管拡張
剤(塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、センブ
リ抽出物、オタネニンジンエキス、ビタミンEアセテー
ト、トウガラシチンキなど)、副腎皮質ホルモン(酢酸
ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン
など)、角質溶解剤(尿素、サリチル酸など)、保湿剤
(ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸、冬虫
夏草抽出物、サフラン抽出物など)、殺菌剤(グルコン
酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、
第4級アンモニウム塩、ヒノキチオールなど)、抗酸化
剤(ジブチルヒドロキシトルエン、イソプロピルガレー
トなど)、清涼化剤(メントール、ハッカ油、カンフル
など)、香料、色素などを本発明の効果が損なわれない
範囲で配合できる。
て水、低級アルコール(メタノール、エタノール、変性
エタノール、イソプロピルアルコールなど)、溶解補助
剤(アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロ
ピル、1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、グリセリン、中鎖脂肪
酸トリグリセリド、脂肪酸エステル類、各種植物油、各
種動物油、多価アルコール脂肪酸エステル、アルキルグ
リセリルエーテル、炭化水素類、乳酸、水酸化ナトリウ
ムなど)、界面活性剤(ソルビタン脂肪酸エステル、グ
リセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレング
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酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポ
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マシ油、ポリオキシエチレンミツロウ誘導体、ポリオキ
シエチレンラノリン誘導体、ポリオキシエチレンアルキ
ルアミド、ポリオキシエチレンアルキルアミン、レシチ
ン誘導体、高分子乳化剤など)、乳化安定剤(高級アル
コールなど)、ゲル化剤(各種高分子成分など)、粘着
剤、その他、所望する剤型を得るための通常使用される
基剤成分などを配合でき、使用目的によっては血管拡張
剤(塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、センブ
リ抽出物、オタネニンジンエキス、ビタミンEアセテー
ト、トウガラシチンキなど)、副腎皮質ホルモン(酢酸
ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン
など)、角質溶解剤(尿素、サリチル酸など)、保湿剤
(ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸、冬虫
夏草抽出物、サフラン抽出物など)、殺菌剤(グルコン
酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、
第4級アンモニウム塩、ヒノキチオールなど)、抗酸化
剤(ジブチルヒドロキシトルエン、イソプロピルガレー
トなど)、清涼化剤(メントール、ハッカ油、カンフル
など)、香料、色素などを本発明の効果が損なわれない
範囲で配合できる。
【0016】
【発明の効果】本発明により、消炎鎮痛薬独特の刺激を
発生しない消炎鎮痛薬配合外用組成物を提供することが
可能になった。
発生しない消炎鎮痛薬配合外用組成物を提供することが
可能になった。
【0017】
【実施例】以下、実施例および試験例により、本発明を
さらに具体的に説明する。
さらに具体的に説明する。
【0018】 実施例1(外用液剤) (成分) (配合量W/v%) インドメタシン 0.75 イクタモール 5.0 アジピン酸ジイソプロピル 5.0 ミリスチン酸イソプロピル 3.0 グリセリン 2.0 ポリオキシエチレンアルキルエーテル 3.0 変性エタノール 45.0 精製水 全100ml 上記成分を撹拌し、均一に溶解させ外用液剤を得た。
【0019】 実施例2(外用クリーム剤) (成分) (配合量W%) インドメタシン 1.0 イクタモール 5.0 中鎖脂肪酸トリグリセリド 20.0 アジピン酸ジイソプロピル 5.0 プロピレングリコール 12.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート 6.0 ソルビタンモノステアレート 3.0 グリセリンモノステアレート 8.0 精製水 全100g 上記成分について、乳化剤製造の常法により外用クリー
ム剤を製造した。
ム剤を製造した。
【0020】 実施例3(ゲル剤) (成分) (配合量W%) インドメタシン 0.5 イクタモール 3.0 ポリエチレングリコール モノステアレート 5.0 アジピン酸ジイソプロピル 3.0 1,3−ブチレングリコール 8.0 ポリビニルピロリドン 0.5 カルボキシビニルポリマー 1.5 ジイソプロパノールアミン 適量 変性エタノール 30.0 精製水 全100g 上記成分について、ゲル剤製造の常法により外用ゲル剤
を製造した。
を製造した。
【0021】 実施例4(貼付剤) (成分) (配合量W%) インドメタシン 0.5 イクタモール 5.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノオレエート 1.0 プロピレングリコール 5.0 ポリアクリル酸 7.0 ポリアクリル酸ナトリウム 6.0 無水ケイ酸 1.0 酒石酸 0.5 アルミニウムグリシネート 適量 水酸化アルミニウム 適量 精製水 全100g 上記成分について、貼付剤製造の常法により外用貼付剤
を製造した。
を製造した。
【0022】 実施例5(エアゾール剤) (成分) (配合量W%) インドメタシン 0.4 イクタモール 3.0 ポリオキシエチレンソルビタン トリステアレート 1.2 アジピン酸ジイソプロピル 2.0 1,3−ブチレングリコール 1.2 エタノール 20.0 精製水 12.2 イソペンタン 10.0 液化石油ガス 3.0 ジメチルエーテル 47.0 上記成分について、エアゾール剤製造の常法により外用
エアゾール剤を製造した。
エアゾール剤を製造した。
【0023】 実施例6(貼付剤) (成分) (配合量W%) ケトプロフェン 0.5 イクタモール 3.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノオレエート 1.0 プロピレングリコール 5.0 ポリアクリル酸 7.0 ポリアクリル酸ナトリウム 6.0 無水ケイ酸 1.0 酒石酸 0.5 アルミニウムグリシネート 適量 水酸化アルミニウム 適量 精製水 全100g 上記成分について、貼付剤製造の常法により外用貼付剤
を製造した。
を製造した。
【0024】 実施例7(貼付剤) (成分) (配合量W%) フルルビプロフェン 0.5 イクタモール 3.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノオレエート 1.0 プロピレングリコール 5.0 ポリアクリル酸 7.0 ポリアクリル酸ナトリウム 6.0 無水ケイ酸 1.0 酒石酸 0.5 アルミニウムグリシネート 適量 水酸化アルミニウム 適量 精製水 全100g 上記成分について、貼付剤製造の常法により外用貼付剤
を製造した。
を製造した。
【0025】 実施例8(貼付剤) (成分) (配合量W%) フェンブフェン 0.5 イクタモール 3.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノオレエート 1.0 プロピレングリコール 5.0 ポリアクリル酸 7.0 ポリアクリル酸ナトリウム 6.0 無水ケイ酸 1.0 酒石酸 0.5 アルミニウムグリシネート 適量 水酸化アルミニウム 適量 精製水 全100g 上記成分について、貼付剤製造の常法により外用貼付剤
を製造した。
を製造した。
【0026】 実施例9(貼付剤) (成分) (配合量W%) ピロキシカム 0.5 イクタモール 3.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノオレエート 1.0 プロピレングリコール 5.0 ポリアクリル酸 7.0 ポリアクリル酸ナトリウム 6.0 無水ケイ酸 1.0 酒石酸 0.5 アルミニウムグリシネート 適量 水酸化アルミニウム 適量 精製水 全100g 上記成分について、貼付剤製造の常法により外用貼付剤
を製造した。
を製造した。
【0027】比較例1 実施例1からポリエチレンスルホン酸ナトリウムを除
き、精製水で全量調製した処方で実施例1と同様の方法
により比較用液剤を得た。
き、精製水で全量調製した処方で実施例1と同様の方法
により比較用液剤を得た。
【0028】比較例2 実施例1からポリエチレンスルホン酸ナトリウムを除
き、グリチルレチン酸0.3W/V%を加え、精製水で全
量調製した処方で実施例1と同様の方法により比較用液
剤を得た。
き、グリチルレチン酸0.3W/V%を加え、精製水で全
量調製した処方で実施例1と同様の方法により比較用液
剤を得た。
【0029】比較例3 実施例1からインドメタシンおよびポリエチレンスルホ
ン酸ナトリウムを除き、精製水で全量調製した処方で実
施例1と同様の方法で比較用液剤を得た。
ン酸ナトリウムを除き、精製水で全量調製した処方で実
施例1と同様の方法で比較用液剤を得た。
【0030】試験例1 皮膚刺激試験は被験者として25〜35歳の健常男子6
名で行った。実施例1および比較例1〜3の液剤の各1
0μlをパッチテスト用絆創膏(ミニサイズ:鳥居薬品
株式会社製、以下「パッチ絆」という)に塗布し、被験
者の背部に24時間、閉塞貼付した。この際、ブランク
として薬剤未塗布のパッチ絆も同様に24時間、閉塞貼
付した。24時間後、パッチ絆を剥がし、刺激を目視判
定、直後値とした。その後1時間後、3時間後、5時間
後、24時間後も同様に判定した。目視判定は反応なし
を0、かすかな紅斑を1、明らかな紅斑を2とし、各時
間の6名の点数の平均を求めた。結果を表1に示した。
名で行った。実施例1および比較例1〜3の液剤の各1
0μlをパッチテスト用絆創膏(ミニサイズ:鳥居薬品
株式会社製、以下「パッチ絆」という)に塗布し、被験
者の背部に24時間、閉塞貼付した。この際、ブランク
として薬剤未塗布のパッチ絆も同様に24時間、閉塞貼
付した。24時間後、パッチ絆を剥がし、刺激を目視判
定、直後値とした。その後1時間後、3時間後、5時間
後、24時間後も同様に判定した。目視判定は反応なし
を0、かすかな紅斑を1、明らかな紅斑を2とし、各時
間の6名の点数の平均を求めた。結果を表1に示した。
【0031】
【表1】
【0032】表1の結果より、実施例1はインドメタシ
ン独特の皮膚刺激を明らかに軽減した。また皮膚刺激の
抑制剤として繁用されているグリチルレチン酸を配合し
た比較例2と比較しても、実施例1はインドメタシンの
独特の皮膚刺激を抑制する効果が高いことがわかった。
ン独特の皮膚刺激を明らかに軽減した。また皮膚刺激の
抑制剤として繁用されているグリチルレチン酸を配合し
た比較例2と比較しても、実施例1はインドメタシンの
独特の皮膚刺激を抑制する効果が高いことがわかった。
【0033】試験例2 実施例1および比較例1で得られた製剤について、肩こ
りを訴える患者10名を対象に有効性アンケート試験を
行った。用法・用量としては、1日4回を限度として1
日数回、適量を患部に塗擦するように指示した。投与終
了時に投与開始時と比較した肩こり症状改善度を「著明
改善」、「中等度改善」、「軽度改善」、「不変」、
「悪化」の5段階で評価した。その結果を表2に示し
た。
りを訴える患者10名を対象に有効性アンケート試験を
行った。用法・用量としては、1日4回を限度として1
日数回、適量を患部に塗擦するように指示した。投与終
了時に投与開始時と比較した肩こり症状改善度を「著明
改善」、「中等度改善」、「軽度改善」、「不変」、
「悪化」の5段階で評価した。その結果を表2に示し
た。
【0034】
【表2】
Claims (4)
- 【請求項1】アントラニル酸系、フェニル酢酸系、イン
ドール系、プロピオン酸系、ピラゾロン系、ベンゾサイ
アジン系およびスルホンアミド系のいずれかの消炎鎮痛
薬の少なくとも1種、ならびにイクタモールからなる外
用組成物。 - 【請求項2】消炎鎮痛薬がインドメタシンである請求項
1または2に記載の外用組成物。 - 【請求項3】消炎鎮痛薬の配合量が0.1〜5重量%、
イクタモールの配合量が0.001〜10重量%である
請求項1〜3のいずれかに記載の外用組成物。 - 【請求項4】消炎鎮痛薬1重量部に対してイクタモール
が0.1〜100重量部である請求項1記載の外用組成
物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP8348362A JPH10182429A (ja) | 1996-12-26 | 1996-12-26 | 外用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP8348362A JPH10182429A (ja) | 1996-12-26 | 1996-12-26 | 外用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH10182429A true JPH10182429A (ja) | 1998-07-07 |
Family
ID=18396521
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP8348362A Pending JPH10182429A (ja) | 1996-12-26 | 1996-12-26 | 外用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH10182429A (ja) |
-
1996
- 1996-12-26 JP JP8348362A patent/JPH10182429A/ja active Pending
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