JPH0987174A - 鎮痛性および抗炎症性組成物 - Google Patents
鎮痛性および抗炎症性組成物Info
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- JPH0987174A JPH0987174A JP7247287A JP24728795A JPH0987174A JP H0987174 A JPH0987174 A JP H0987174A JP 7247287 A JP7247287 A JP 7247287A JP 24728795 A JP24728795 A JP 24728795A JP H0987174 A JPH0987174 A JP H0987174A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 優れた鎮痛性および抗炎症性を呈する、低毒
性の薬剤組成物を提供する。 【解決手段】 イブプロフェンと、コンドロイチン硫酸
ナトリウム、さらに任意にカフェインを含んだ、鎮痛性
および抗炎症性を備えた低毒性の薬剤組成物。
性の薬剤組成物を提供する。 【解決手段】 イブプロフェンと、コンドロイチン硫酸
ナトリウム、さらに任意にカフェインを含んだ、鎮痛性
および抗炎症性を備えた低毒性の薬剤組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、優れた鎮痛性およ
び抗炎症性を呈する薬剤組成物、詳しくは、イブプロフ
ェンならびにコンドロイチン硫酸ナトリウムを含むこと
を特徴とする鎮痛性および抗炎症性組成物に関する。
び抗炎症性を呈する薬剤組成物、詳しくは、イブプロフ
ェンならびにコンドロイチン硫酸ナトリウムを含むこと
を特徴とする鎮痛性および抗炎症性組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】イブ
プロフェン〔化学名： (±)2-(p-イソブチルフェニル)-
プロピオン酸〕は、抗炎症および鎮痛解熱活性を有する
医薬品として知られている。
プロフェン〔化学名： (±)2-(p-イソブチルフェニル)-
プロピオン酸〕は、抗炎症および鎮痛解熱活性を有する
医薬品として知られている。
【０００３】そして、従来より、このイブプロフェンに
よる薬効、特に、鎮痛性および抗炎症性作用を増大なら
しめるために、イブプロフェンとカフェインの適当量と
の組み合わせにより、哺乳動物において、イブプロフェ
ンが奏する鎮痛性および抗炎症性作用を相乗的に高める
配合解熱鎮痛剤が提案されている〔特開昭56−154416号
参照〕。 この先行技術の配合剤によれば、イブプロフ
ェン単独製剤の場合と比較して、同一の鎮痛性および抗
炎症性作用を得るに必要なイブプロフェンの量が低減で
きるのみならず、所定用量域において、増大し、かつ安
定した鎮痛性および抗炎症性作用が維持できるとされて
いる。
よる薬効、特に、鎮痛性および抗炎症性作用を増大なら
しめるために、イブプロフェンとカフェインの適当量と
の組み合わせにより、哺乳動物において、イブプロフェ
ンが奏する鎮痛性および抗炎症性作用を相乗的に高める
配合解熱鎮痛剤が提案されている〔特開昭56−154416号
参照〕。 この先行技術の配合剤によれば、イブプロフ
ェン単独製剤の場合と比較して、同一の鎮痛性および抗
炎症性作用を得るに必要なイブプロフェンの量が低減で
きるのみならず、所定用量域において、増大し、かつ安
定した鎮痛性および抗炎症性作用が維持できるとされて
いる。
【０００４】同様に、イブプロフェンが呈する鎮痛性お
よび抗炎症性作用の薬効を速やかに得る目的で、イブプ
ロフェンとカフェインとの組み合わせからなる組成物が
提案されている〔特表昭59−501413号参照〕。
よび抗炎症性作用の薬効を速やかに得る目的で、イブプ
ロフェンとカフェインとの組み合わせからなる組成物が
提案されている〔特表昭59−501413号参照〕。
【０００５】一方で、コンドロイチン硫酸については、
解毒効果ならびに様々な疼痛疾患に対する鎮痛作用〔島
津直久、他、「コンドロイチン硫酸について」、フレグ
ランス ジャーナル、第９号、第78〜81頁、1974年〕の
ほか、その保湿剤としての有用性〔松井健次、「酸性ム
コ多糖体の保湿性について」、フレグランス ジャーナ
ル、第56号、第32〜38頁、1982年〕も報告されている。
また、コンドロイチン硫酸のナトリウム塩である、コ
ンドロイチン硫酸ナトリウムは、医薬用途への応用より
もむしろ、食品添加物（保水乳化安定剤）などの用途が
主流をなしているのが実状である。 なお、コンドロイ
チン硫酸ナトリウムの医薬用途への応用に関して、サリ
チル酸ナトリウムと組み合わせて調製したカシロンの鎮
痛作用の研究において、サリチル酸ナトリウムとの共存
下でのみ鎮痛（併用）効果があること、ならびにコンド
ロイチン硫酸ナトリウムの単独投与による鎮痛効果は認
められなかった旨の報告がある〔神守功二、他、「カシ
ロンの鎮痛作用（サリチル酸ナトリウム・コンドロイチ
ン硫酸ナトリウム配合剤）」、基礎と臨床、第21巻、第
１号、第７〜９頁、1987年１月〕。
解毒効果ならびに様々な疼痛疾患に対する鎮痛作用〔島
津直久、他、「コンドロイチン硫酸について」、フレグ
ランス ジャーナル、第９号、第78〜81頁、1974年〕の
ほか、その保湿剤としての有用性〔松井健次、「酸性ム
コ多糖体の保湿性について」、フレグランス ジャーナ
ル、第56号、第32〜38頁、1982年〕も報告されている。
また、コンドロイチン硫酸のナトリウム塩である、コ
ンドロイチン硫酸ナトリウムは、医薬用途への応用より
もむしろ、食品添加物（保水乳化安定剤）などの用途が
主流をなしているのが実状である。 なお、コンドロイ
チン硫酸ナトリウムの医薬用途への応用に関して、サリ
チル酸ナトリウムと組み合わせて調製したカシロンの鎮
痛作用の研究において、サリチル酸ナトリウムとの共存
下でのみ鎮痛（併用）効果があること、ならびにコンド
ロイチン硫酸ナトリウムの単独投与による鎮痛効果は認
められなかった旨の報告がある〔神守功二、他、「カシ
ロンの鎮痛作用（サリチル酸ナトリウム・コンドロイチ
ン硫酸ナトリウム配合剤）」、基礎と臨床、第21巻、第
１号、第７〜９頁、1987年１月〕。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明は、イブプロフェ
ンが呈する薬効を、従来技術よりさらに有効に引き出す
ための研究結果に基づくものである。 すなわち、本発
明者らは、イブプロフェンの薬効を誘導するに適切な化
合物を検索した結果、コンドロイチン硫酸ナトリウムに
おいてその有用性を知見し、本発明を完成するに至った
ものである。
ンが呈する薬効を、従来技術よりさらに有効に引き出す
ための研究結果に基づくものである。 すなわち、本発
明者らは、イブプロフェンの薬効を誘導するに適切な化
合物を検索した結果、コンドロイチン硫酸ナトリウムに
おいてその有用性を知見し、本発明を完成するに至った
ものである。
【０００７】具体的には、コンドロイチン硫酸ナトリウ
ムとイブプロフェンとを共に配合することで、イブプロ
フェンの単独投与による場合よりも鎮痛性および抗炎症
性作用を改善しようとするものである。 加えて、イブ
プロフェンとカフェインからなる配合物にコンドロイチ
ン硫酸ナトリウムを加えた場合でも、イブプロフェン−
カフェイン配合物よりも、有意に改善された薬効が引き
出される。
ムとイブプロフェンとを共に配合することで、イブプロ
フェンの単独投与による場合よりも鎮痛性および抗炎症
性作用を改善しようとするものである。 加えて、イブ
プロフェンとカフェインからなる配合物にコンドロイチ
ン硫酸ナトリウムを加えた場合でも、イブプロフェン−
カフェイン配合物よりも、有意に改善された薬効が引き
出される。
【０００８】このように、本発明の薬剤組成物とは、コ
ンドロイチン硫酸ナトリウムのイブプロフェンおよび／
またはカフェインに対する作用に関する知見に基づくも
のであり、その薬剤組成物を構成するイブプロフェン、
コンドロイチン硫酸ナトリウム、さらにはカフェインに
よる好ましい構成比（重量比）を以下に示す。
ンドロイチン硫酸ナトリウムのイブプロフェンおよび／
またはカフェインに対する作用に関する知見に基づくも
のであり、その薬剤組成物を構成するイブプロフェン、
コンドロイチン硫酸ナトリウム、さらにはカフェインに
よる好ましい構成比（重量比）を以下に示す。
【０００９】すなわち、コンドロイチン硫酸ナトリウム
に関しては、後述する実験結果ならびに当該技術分野で
の認識を考慮すれば、安定した薬効を維持する上で、イ
ブプロフェン１重量部に対して、 0.5〜７重量部のコン
ドロイチン硫酸ナトリウムを含むようにすることが好ま
しい。 このことはすなわち、コンドロイチン硫酸ナト
リウムの量が 0.5重量部より小さければ、所望の薬効が
得にくくなり、また、コンドロイチン硫酸ナトリウムの
量が７重量部より大きくなると、製剤化しにくくなると
いう製造上の問題が生じることによる。
に関しては、後述する実験結果ならびに当該技術分野で
の認識を考慮すれば、安定した薬効を維持する上で、イ
ブプロフェン１重量部に対して、 0.5〜７重量部のコン
ドロイチン硫酸ナトリウムを含むようにすることが好ま
しい。 このことはすなわち、コンドロイチン硫酸ナト
リウムの量が 0.5重量部より小さければ、所望の薬効が
得にくくなり、また、コンドロイチン硫酸ナトリウムの
量が７重量部より大きくなると、製剤化しにくくなると
いう製造上の問題が生じることによる。
【００１０】また、同様の観点から、イブプロフェン１
重量部に対しては、 0.1〜４重量部、好ましくは0.33重
量部のカフェインをさらに含むようにして本願組成物を
調製するのが望ましい。
重量部に対しては、 0.1〜４重量部、好ましくは0.33重
量部のカフェインをさらに含むようにして本願組成物を
調製するのが望ましい。
【００１１】
【発明の実施の形態】本発明の薬剤組成物に関して、従
来技術の配合剤あるいは組成物との比較を通じて、以下
の実施例にて詳細に説明するが、本発明が、これら実施
例の開示に基づいて限定的に解釈されるべきでないこと
は勿論である。
来技術の配合剤あるいは組成物との比較を通じて、以下
の実施例にて詳細に説明するが、本発明が、これら実施
例の開示に基づいて限定的に解釈されるべきでないこと
は勿論である。
【００１２】
実施例１：本発明組成物による鎮痛作用の検定〔イースト浮腫試験（経口投与法） 〕 本発明組成物による鎮痛作用を確認するために、以下の
５つの試料〜を調製し、下記の手順により実験を行
った。
５つの試料〜を調製し、下記の手順により実験を行
った。
【００１３】〔試料調製〕 ５％アラビアゴム生理食塩水。
【００１４】 200mg/投与動物体重(kg)のイブプロフ
ェンとアラビアゴムを粉体混合して得た混合物を、最終
体積が 100mlになるように、精製水で溶解して調製した
溶液〔処方１〕。
ェンとアラビアゴムを粉体混合して得た混合物を、最終
体積が 100mlになるように、精製水で溶解して調製した
溶液〔処方１〕。
【００１５】 200mg/投与動物体重(kg)のイブプロフ
ェン、300mg/投与動物体重(kg)のコンドロイチン硫酸ナ
トリウム、およびアラビアゴムを粉体混合して得た混合
物を、最終体積が 100mlになるように、精製水で溶解し
て調製した溶液〔処方２〕。
ェン、300mg/投与動物体重(kg)のコンドロイチン硫酸ナ
トリウム、およびアラビアゴムを粉体混合して得た混合
物を、最終体積が 100mlになるように、精製水で溶解し
て調製した溶液〔処方２〕。
【００１６】 200mg/投与動物体重(kg)のイブプロフ
ェン、 66.7mg/投与動物体重(kg)のカフェイン、および
アラビアゴムを粉体混合して得た混合物を、最終体積が
100mlになるように、精製水で溶解して調製した溶液
〔処方３〕。
ェン、 66.7mg/投与動物体重(kg)のカフェイン、および
アラビアゴムを粉体混合して得た混合物を、最終体積が
100mlになるように、精製水で溶解して調製した溶液
〔処方３〕。
【００１７】 200mg/投与動物体重(kg)のイブプロフ
ェン、300mg/投与動物体重(kg)のコンドロイチン硫酸ナ
トリウム、 66.7mg/投与動物体重(kg)のカフェイン、お
よびアラビアゴムを粉体混合して得た混合物を、最終体
積が 100mlになるように、精製水で溶解して調製した溶
液〔処方４〕。
ェン、300mg/投与動物体重(kg)のコンドロイチン硫酸ナ
トリウム、 66.7mg/投与動物体重(kg)のカフェイン、お
よびアラビアゴムを粉体混合して得た混合物を、最終体
積が 100mlになるように、精製水で溶解して調製した溶
液〔処方４〕。
【００１８】〔実験手順〕体重 100ｇ前後のWister系雄
ラット（６週齢）を用いて、Randall らの方法〔RANDAL
L, L.O. and SELITTO, J.J.: Archs int, Pharmacodyn.
Ther.III, 409(1957)〕に準じて試験を行った。
ラット（６週齢）を用いて、Randall らの方法〔RANDAL
L, L.O. and SELITTO, J.J.: Archs int, Pharmacodyn.
Ther.III, 409(1957)〕に準じて試験を行った。
【００１９】試験ラットの正常足の疼痛閾値を平均化す
るために、天秤式加圧装置〔ANALGESY METER: 室町機械
（株）、（株）バイオメディカ〕を用いて疼痛閾値を測
定し、また、１グループが10匹となるようにグループ分
けを行った。 次に、試料組成物の経口投与量を決定す
るために、各ラットの体重を測定した。
るために、天秤式加圧装置〔ANALGESY METER: 室町機械
（株）、（株）バイオメディカ〕を用いて疼痛閾値を測
定し、また、１グループが10匹となるようにグループ分
けを行った。 次に、試料組成物の経口投与量を決定す
るために、各ラットの体重を測定した。
【００２０】試験ラットの足蹠に５％イースト懸濁液
0.1mlを注射して疼痛を誘発した。
0.1mlを注射して疼痛を誘発した。
【００２１】注射して２時間後に、各試料をラットに経
口投与した。 経口投与から１時間後に、右後股の疼痛
閾値に関して、前記天秤式加圧装置を用いて、圧刺激に
対する後股足の撤去反応を指標として、疼痛閾の測定を
実施した。
口投与した。 経口投与から１時間後に、右後股の疼痛
閾値に関して、前記天秤式加圧装置を用いて、圧刺激に
対する後股足の撤去反応を指標として、疼痛閾の測定を
実施した。
【００２２】このようにして得られた結果を下記表１に
まとめ、グラフ（図１）に表した。
まとめ、グラフ（図１）に表した。
【００２３】
【表１】
【００２４】また、片側検定（危険率５％）により、各
試料間の効果についての有意差の有無について検討し
た。 その結果を、下記表２にまとめた。
試料間の効果についての有意差の有無について検討し
た。 その結果を、下記表２にまとめた。
【００２５】
【表２】
【００２６】表１および２の結果から明らかな通り、本
願発明による試料（処方２と４）は、従来技術による試
料（対照区、処方１と３）からして抜きんでた鎮痛効果
を示したのみならず、本願発明と従来技術の試料との間
には、いずれもその鎮痛効果に関して数値的な有意差が
認められ、本願発明の試料組成物による改善された鎮痛
効果が実証されたのである。
願発明による試料（処方２と４）は、従来技術による試
料（対照区、処方１と３）からして抜きんでた鎮痛効果
を示したのみならず、本願発明と従来技術の試料との間
には、いずれもその鎮痛効果に関して数値的な有意差が
認められ、本願発明の試料組成物による改善された鎮痛
効果が実証されたのである。
【００２７】実施例２：本発明組成物による抗炎症性作
用の検定〔血管透過性の測定〕 本発明試料による抗炎症性作用を確認するために、以下
の４つの試料〜を調製し、下記の手順により実験を
行った。
用の検定〔血管透過性の測定〕 本発明試料による抗炎症性作用を確認するために、以下
の４つの試料〜を調製し、下記の手順により実験を
行った。
【００２８】〔試料調製〕 ５％アラビアゴム生理食塩水〔対照区〕。
【００２９】 200mg/投与動物体重(kg)のイブプロフ
ェンと300mg/投与動物体重(kg)のコンドロイチン硫酸ナ
トリウムを含む、５％アラビアゴム生理食塩水〔処方
２〕。
ェンと300mg/投与動物体重(kg)のコンドロイチン硫酸ナ
トリウムを含む、５％アラビアゴム生理食塩水〔処方
２〕。
【００３０】 200mg/投与動物体重(kg)のイブプロフ
ェンと 66.7mg/投与動物体重(kg)のカフェインを含む、
５％アラビアゴム生理食塩水〔処方３〕。
ェンと 66.7mg/投与動物体重(kg)のカフェインを含む、
５％アラビアゴム生理食塩水〔処方３〕。
【００３１】 200mg/投与動物体重(kg)のイブプロフ
ェン、300mg/投与動物体重(kg)のコンドロイチン硫酸ナ
トリウム、および 66.7mg/投与動物体重(kg)のカフェイ
ンを含む、５％アラビアゴム生理食塩水〔処方４〕。
ェン、300mg/投与動物体重(kg)のコンドロイチン硫酸ナ
トリウム、および 66.7mg/投与動物体重(kg)のカフェイ
ンを含む、５％アラビアゴム生理食塩水〔処方４〕。
【００３２】〔実験手順〕本願組成物の抗炎症作用を試
験するために、体重20ｇ前後のddy 雄性マウスを用い
て、Whittle 法〔WHITTLE, B.A.: Br. J. Pharmacol. 2
2, 246 (1964) 〕によって血管透過性の測定を行った。
験するために、体重20ｇ前後のddy 雄性マウスを用い
て、Whittle 法〔WHITTLE, B.A.: Br. J. Pharmacol. 2
2, 246 (1964) 〕によって血管透過性の測定を行った。
【００３３】まず、１グループが10匹となるようにマウ
スをグループ分けした。 次に、対照区のマウスには５
％アラビアゴム生理食塩水を、また、各処方区のマウス
には対応する上記試料〜のいずれかを経口投与し
た。
スをグループ分けした。 次に、対照区のマウスには５
％アラビアゴム生理食塩水を、また、各処方区のマウス
には対応する上記試料〜のいずれかを経口投与し
た。
【００３４】試料を経口投与して１時間後に、生理食塩
水で４％の濃度に調製したポンタミンスカイブルーの
0.1ml/10gを各マウスの尾静脈内に投与し、さらに５分
後、0.6％酢酸液の 0.1ml/10gを各マウスの腹腔内に注
射した。 0.6％酢酸液を注射して20分後に、各マウス
を断頭放血して致死せしめ、開腹して、約８mlの蒸留水
で腹腔内壁を洗浄した。 そして、腹腔内壁の洗浄液を
ガラスウールで濾過して遠沈管(30ml)に回収し、最終容
量を10mlとした。
水で４％の濃度に調製したポンタミンスカイブルーの
0.1ml/10gを各マウスの尾静脈内に投与し、さらに５分
後、0.6％酢酸液の 0.1ml/10gを各マウスの腹腔内に注
射した。 0.6％酢酸液を注射して20分後に、各マウス
を断頭放血して致死せしめ、開腹して、約８mlの蒸留水
で腹腔内壁を洗浄した。 そして、腹腔内壁の洗浄液を
ガラスウールで濾過して遠沈管(30ml)に回収し、最終容
量を10mlとした。
【００３５】この最終溶液の４mlに 0.1N 水酸化ナトリ
ウムの 0.1mlを加えた後、 590nmにおける吸光度を、分
光光度計〔U best-35, JASCO製〕を用いて各試料の吸光
度を測定した。
ウムの 0.1mlを加えた後、 590nmにおける吸光度を、分
光光度計〔U best-35, JASCO製〕を用いて各試料の吸光
度を測定した。
【００３６】このようにして得られた結果を下記表３に
まとめ、グラフ（図２）に表した。
まとめ、グラフ（図２）に表した。
【００３７】
【表３】
【００３８】また、片側検定（危険率５％）により、各
試料間の効果についての有意差の有無について検討し
た。 その結果を、下記表４にまとめた。
試料間の効果についての有意差の有無について検討し
た。 その結果を、下記表４にまとめた。
【００３９】
【表４】
【００４０】表３および４の結果から明らかな通り、本
願発明による試料（処方２と４）は、従来技術による試
料（対照区と処方３）からして改善された抗炎症作用を
示しているのみならず、本願発明と従来技術との間に
は、いずれもその抗炎症作用に関して数値的な有意差が
認められている。
願発明による試料（処方２と４）は、従来技術による試
料（対照区と処方３）からして改善された抗炎症作用を
示しているのみならず、本願発明と従来技術との間に
は、いずれもその抗炎症作用に関して数値的な有意差が
認められている。
【００４１】実施例３：コンドロイチン硫酸ナトリウム
の処方量が本願薬剤組成物の鎮痛作用に対する影響の検
定〔イースト浮腫試験（経口投与法）〕 まず、コンドロイチン硫酸ナトリウム単独の処方による
鎮痛作用への影響について検討した。 200、 400、10
00、および2000mg/kg の濃度の各コンドロイチン硫酸ナ
トリウムを含む５％アラビアゴム生理食塩水を用いて、
実施例１に記載の実験手順に従ってイースト浮腫試験
（経口投与法）を行い、各組成物の鎮痛作用を定量化し
た。 図３に示した試験結果から、驚くべきことに、本
イースト浮腫試験において、コンドロイチン硫酸ナトリ
ウム自体に鎮痛作用があることが確認され、またコンド
ロイチン硫酸ナトリウム濃度の増大に伴った鎮痛作用の
向上が観察された。
の処方量が本願薬剤組成物の鎮痛作用に対する影響の検
定〔イースト浮腫試験（経口投与法）〕 まず、コンドロイチン硫酸ナトリウム単独の処方による
鎮痛作用への影響について検討した。 200、 400、10
00、および2000mg/kg の濃度の各コンドロイチン硫酸ナ
トリウムを含む５％アラビアゴム生理食塩水を用いて、
実施例１に記載の実験手順に従ってイースト浮腫試験
（経口投与法）を行い、各組成物の鎮痛作用を定量化し
た。 図３に示した試験結果から、驚くべきことに、本
イースト浮腫試験において、コンドロイチン硫酸ナトリ
ウム自体に鎮痛作用があることが確認され、またコンド
ロイチン硫酸ナトリウム濃度の増大に伴った鎮痛作用の
向上が観察された。
【００４２】この結果を受けて、次に、下記表５に示し
たように、固定したイブプロフェン用量に対してコンド
ロイチン硫酸ナトリウム処方量を変更させて、９種類の
本願薬剤組成物を調製した。 そして、これら薬剤組成
物を用いて実施例１に記載の実験手順に従ってイースト
浮腫試験（経口投与法）を行い、各組成物の鎮痛作用を
定量化した。 また、二標本ｔ検定（片側検定、危険率
５％）により、処方１試料に対するその他の各試料間が
呈した閾値との間の有意差の有無について検討した。
たように、固定したイブプロフェン用量に対してコンド
ロイチン硫酸ナトリウム処方量を変更させて、９種類の
本願薬剤組成物を調製した。 そして、これら薬剤組成
物を用いて実施例１に記載の実験手順に従ってイースト
浮腫試験（経口投与法）を行い、各組成物の鎮痛作用を
定量化した。 また、二標本ｔ検定（片側検定、危険率
５％）により、処方１試料に対するその他の各試料間が
呈した閾値との間の有意差の有無について検討した。
【００４３】これら試験結果を、下記表５にまとめ、グ
ラフ（図４）に表した。
ラフ（図４）に表した。
【００４４】
【表５】
【００４５】表５の結果より、イブプロフェン１重量部
に対して、 0.5〜７重量部のコンドロイチン硫酸ナトリ
ウムの濃度範囲とすることで、一段と増大した鎮痛効果
が相乗的に得られることが認められた。
に対して、 0.5〜７重量部のコンドロイチン硫酸ナトリ
ウムの濃度範囲とすることで、一段と増大した鎮痛効果
が相乗的に得られることが認められた。
【００４６】実施例４：本願薬剤組成物のLD 50の測定 本願薬剤組成物のLD50を、以下のようにして測定した。
まず、下記表６に示した処方に従って各組成物を調製
し、これらをマウスに経口投与した。 すなわち、体重
20ｇ前後のddy 雄性マウスを、１グループが10匹となる
ようにマウスを６群にグループ分けし、処方ａについて
は初期投与値1190mg/kg 、公比 1.4で、また、処方ｂに
ついては初期投与値1250mg/kg 、公比 1.4として測定を
行った。
まず、下記表６に示した処方に従って各組成物を調製
し、これらをマウスに経口投与した。 すなわち、体重
20ｇ前後のddy 雄性マウスを、１グループが10匹となる
ようにマウスを６群にグループ分けし、処方ａについて
は初期投与値1190mg/kg 、公比 1.4で、また、処方ｂに
ついては初期投与値1250mg/kg 、公比 1.4として測定を
行った。
【００４７】なお、対照として、イブプロフェン(75m
g)、コンドロイチン硫酸ナトリウム(112.5mg) 、あるい
はカフェイン(25mg)のいずれかを単独で用いて、前記し
た方法に従って、そのLD50を求めた。 これらの試験結
果を、下記表６にまとめた。
g)、コンドロイチン硫酸ナトリウム(112.5mg) 、あるい
はカフェイン(25mg)のいずれかを単独で用いて、前記し
た方法に従って、そのLD50を求めた。 これらの試験結
果を、下記表６にまとめた。
【００４８】
【表６】
【００４９】表６の結果から、本願組成物が改善された
薬理効果を呈することに加え、毒性も低減されており、
薬剤としての用途に有用であることが確認されたのであ
る。
薬理効果を呈することに加え、毒性も低減されており、
薬剤としての用途に有用であることが確認されたのであ
る。
【００５０】
【発明の効果】このように、本発明によると、コンドロ
イチン硫酸ナトリウムの新規の薬理効果が解明されたこ
とに加え、コンドロイチン硫酸ナトリウムをイブプロフ
ェン、さらにはカフェインと組み合わせることで、従来
のイブプロフェン含有組成物よりも改善された鎮痛性お
よび抗炎症性作用を呈する薬剤組成物が提供されるので
ある。 また、その毒性は、従来のイブプロフェン含有
組成物よりも低減されたものであり、薬剤用途への応用
をも容易ならしめるなどの、優れた効果を奏するもので
ある。
イチン硫酸ナトリウムの新規の薬理効果が解明されたこ
とに加え、コンドロイチン硫酸ナトリウムをイブプロフ
ェン、さらにはカフェインと組み合わせることで、従来
のイブプロフェン含有組成物よりも改善された鎮痛性お
よび抗炎症性作用を呈する薬剤組成物が提供されるので
ある。 また、その毒性は、従来のイブプロフェン含有
組成物よりも低減されたものであり、薬剤用途への応用
をも容易ならしめるなどの、優れた効果を奏するもので
ある。
【図１】 本願薬剤組成物が呈する鎮痛作用の定量結果
を示すグラフである。
を示すグラフである。
【図２】 本願薬剤組成物が呈する抗炎症作用の定量結
果を示すグラフである。
果を示すグラフである。
【図３】 コンドロイチン硫酸ナトリウムが呈する鎮痛
作用の定量結果を示すグラフである。
作用の定量結果を示すグラフである。
【図４】 本願薬剤組成物が呈する鎮痛作用の定量結果
を示すグラフである。
を示すグラフである。
Claims (4)
- 【請求項１】 イブプロフェン、およびコンドロイチン
硫酸ナトリウムを含むことを特徴とする鎮痛性および抗
炎症性を備えた薬剤組成物。 - 【請求項２】 前記イブプロフェン１重量部に対して、
0.5〜７重量部のコンドロイチン硫酸ナトリウムを含む
請求項１に記載の組成物。 - 【請求項３】 前記組成物が、カフェインをさらに含む
請求項１もしくは２に記載の組成物。 - 【請求項４】 前記イブプロフェン１重量部に対して、
0.1〜４重量部のカフェインを含む請求項３に記載の組
成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7247287A JPH0987174A (ja) | 1995-09-26 | 1995-09-26 | 鎮痛性および抗炎症性組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7247287A JPH0987174A (ja) | 1995-09-26 | 1995-09-26 | 鎮痛性および抗炎症性組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0987174A true JPH0987174A (ja) | 1997-03-31 |
Family
ID=17161205
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7247287A Pending JPH0987174A (ja) | 1995-09-26 | 1995-09-26 | 鎮痛性および抗炎症性組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0987174A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6841544B2 (en) * | 2000-02-23 | 2005-01-11 | Bioselect Innovations, Inc. | Composition and method for treating the effects of diseases and maladies |
| WO2005067943A1 (en) * | 2004-01-20 | 2005-07-28 | Panacea Biotec Ltd., | Compostions comprising glycosaminoglycan and nonsteroidal anti-inflammatory drug |
| JP2006290812A (ja) * | 2005-04-12 | 2006-10-26 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 鎮痛製剤 |
| JP2012051911A (ja) * | 2011-10-05 | 2012-03-15 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 鎮痛製剤 |
Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56154416A (en) * | 1980-04-30 | 1981-11-30 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | Antipyretic analgesic composition |
| JPS59501413A (ja) * | 1982-07-22 | 1984-08-09 | リチヤ−ドソン−ビツクス，インコ−ポレイテイド | イブプロフェンを含む改良した鎮痛性及び抗炎症性組成物 |
| WO1994007471A1 (en) * | 1992-09-29 | 1994-04-14 | Merck & Co., Inc. | Ibuprofen-caffeine combinations |
| WO1994014449A1 (en) * | 1992-12-21 | 1994-07-07 | The Procter & Gamble Company | Compositions containing caffeine and s(+)-ibuprofen or s(+)-flurbiprofen or s(+)-ketoprofen |
| JPH06219938A (ja) * | 1993-01-25 | 1994-08-09 | Seikagaku Kogyo Co Ltd | 薬剤組成物及びその製造法 |
| JPH07316075A (ja) * | 1994-05-26 | 1995-12-05 | Pola Chem Ind Inc | 皮膚外用剤 |
| JPH08333245A (ja) * | 1995-06-07 | 1996-12-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | イブプロフェン懸濁液剤 |
-
1995
- 1995-09-26 JP JP7247287A patent/JPH0987174A/ja active Pending
Patent Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56154416A (en) * | 1980-04-30 | 1981-11-30 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | Antipyretic analgesic composition |
| JPS59501413A (ja) * | 1982-07-22 | 1984-08-09 | リチヤ−ドソン−ビツクス，インコ−ポレイテイド | イブプロフェンを含む改良した鎮痛性及び抗炎症性組成物 |
| WO1994007471A1 (en) * | 1992-09-29 | 1994-04-14 | Merck & Co., Inc. | Ibuprofen-caffeine combinations |
| WO1994014449A1 (en) * | 1992-12-21 | 1994-07-07 | The Procter & Gamble Company | Compositions containing caffeine and s(+)-ibuprofen or s(+)-flurbiprofen or s(+)-ketoprofen |
| JPH06219938A (ja) * | 1993-01-25 | 1994-08-09 | Seikagaku Kogyo Co Ltd | 薬剤組成物及びその製造法 |
| JPH07316075A (ja) * | 1994-05-26 | 1995-12-05 | Pola Chem Ind Inc | 皮膚外用剤 |
| JPH08333245A (ja) * | 1995-06-07 | 1996-12-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | イブプロフェン懸濁液剤 |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6841544B2 (en) * | 2000-02-23 | 2005-01-11 | Bioselect Innovations, Inc. | Composition and method for treating the effects of diseases and maladies |
| WO2005067943A1 (en) * | 2004-01-20 | 2005-07-28 | Panacea Biotec Ltd., | Compostions comprising glycosaminoglycan and nonsteroidal anti-inflammatory drug |
| AU2005205422B2 (en) * | 2004-01-20 | 2008-04-24 | Panacea Biotec Ltd. | Compostions comprising glycosaminoglycan and nonsteroidal anti-inflammatory drug |
| JP2006290812A (ja) * | 2005-04-12 | 2006-10-26 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 鎮痛製剤 |
| JP2012051911A (ja) * | 2011-10-05 | 2012-03-15 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 鎮痛製剤 |
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|---|---|---|---|
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