JPH09208472A - 便秘抑制剤及びそれを含有する組成物 - Google Patents
便秘抑制剤及びそれを含有する組成物Info
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- JPH09208472A JPH09208472A JP8035420A JP3542096A JPH09208472A JP H09208472 A JPH09208472 A JP H09208472A JP 8035420 A JP8035420 A JP 8035420A JP 3542096 A JP3542096 A JP 3542096A JP H09208472 A JPH09208472 A JP H09208472A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 下記一般式（Ｉ）に表されるオリゴガラクチ
ュロン酸及び／又はその塩からなる、便秘抑制剤及びそ
れを含有する食品や医薬等の組成物。 【化１】 （式中ｎは０〜２０の整数を表す。） 【効果】 本発明の便秘抑制剤はマイルドに便秘を抑制
し安全性も高いので、これを配合した医薬品や食品など
の組成物は便秘の治療・予防、便通の改善に好適であ
る。
ュロン酸及び／又はその塩からなる、便秘抑制剤及びそ
れを含有する食品や医薬等の組成物。 【化１】 （式中ｎは０〜２０の整数を表す。） 【効果】 本発明の便秘抑制剤はマイルドに便秘を抑制
し安全性も高いので、これを配合した医薬品や食品など
の組成物は便秘の治療・予防、便通の改善に好適であ
る。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、便秘の予防又は改
善に好適な、便秘抑制剤及びそれを含有する組成物に関
する。
善に好適な、便秘抑制剤及びそれを含有する組成物に関
する。
【０００２】
【従来の技術】現代に於いて食生活の変化は著しく、高
年齢化傾向と相まって、この変化に伴って、各種の新し
い疾病が大きな問題となってきている。この様な疾病に
は、脂質等の高エネルギー食品の摂取量の増加と粗繊維
含有食品の摂取の減少に起因する、便秘等の排泄異常疾
病が挙げられる。この様な疾病は、例えば、欧米に於い
て直腸癌の罹患者数が多いことからも判るように、直腸
癌等の原因にもなると言われており、早期の対応が重要
である。この様な観点から、植物繊維などを含む健康食
品が出回るようになっている。又、センナ等の成分を含
有する緩下剤の売り上げが好調なのもこの様な状況を反
映したものである。しかしながら、植物繊維などの便秘
に対する作用は微弱であり、実用的とは言い難く、市販
されている緩下剤は作用が強すぎるため、その使用に難
しさが伴うことは否めなかった。
年齢化傾向と相まって、この変化に伴って、各種の新し
い疾病が大きな問題となってきている。この様な疾病に
は、脂質等の高エネルギー食品の摂取量の増加と粗繊維
含有食品の摂取の減少に起因する、便秘等の排泄異常疾
病が挙げられる。この様な疾病は、例えば、欧米に於い
て直腸癌の罹患者数が多いことからも判るように、直腸
癌等の原因にもなると言われており、早期の対応が重要
である。この様な観点から、植物繊維などを含む健康食
品が出回るようになっている。又、センナ等の成分を含
有する緩下剤の売り上げが好調なのもこの様な状況を反
映したものである。しかしながら、植物繊維などの便秘
に対する作用は微弱であり、実用的とは言い難く、市販
されている緩下剤は作用が強すぎるため、その使用に難
しさが伴うことは否めなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明はこの様な状況
下になされたものであり、副作用の少ないマイルドに、
且つ、確実に便通を改善し得る化合物を提供することを
課題とする。
下になされたものであり、副作用の少ないマイルドに、
且つ、確実に便通を改善し得る化合物を提供することを
課題とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】この様な状況に鑑みて、
本発明者等は副作用の少ない、マイルドに、且つ確実に
便通を改善する化合物を求めて鋭意研究を重ねた結果、
一般式（Ｉ）に表される化合物、即ち、オリゴガラクチ
ュロン酸及び／又は生理的に許容されるそれらの塩にそ
の様な作用を見いだし発明を完成させた。以下、本発明
について詳細に説明する。
本発明者等は副作用の少ない、マイルドに、且つ確実に
便通を改善する化合物を求めて鋭意研究を重ねた結果、
一般式（Ｉ）に表される化合物、即ち、オリゴガラクチ
ュロン酸及び／又は生理的に許容されるそれらの塩にそ
の様な作用を見いだし発明を完成させた。以下、本発明
について詳細に説明する。
【０００５】
【化２】 一般式（Ｉ） （但し、式中ｎは０〜２０の整数を表す。）
【０００６】（１）本発明の便秘抑制剤 本発明の便秘抑制剤は上記一般式（Ｉ）に表される化合
物及び／又は生理的に許容されるそれらの塩からなる。
この様な化合物は、ペクチンをペクチナーゼ等の酵素で
加水分解したり、酸加水分解したりすることにより容易
に得られる。また、これら加水分解物を限外濾過やゲル
濾過で精製することにより、ｎが単一のものに分けるこ
とが出来る。本発明では、ｎが単一のものであっても、
分布のある未精製のものであっても用いることが出来る
が、単一乃至は分布幅を狭くしたものを用いるのが好ま
しい。ここで、ｎは０〜２０が好ましく、１〜１５がよ
り好ましく、１〜８が更に好ましい。塩は、生理的に許
容されるものであれば特段の限定を受けずに用いること
が出来、例えば、ナトリウムやカリウム等のアルカリ金
属塩、カルシウムやマグネシウム等のアルカリ土類金属
塩、アンモニウム塩、有機アミン塩、塩基性アミノ酸
塩、マンガンや鉄等の遷移金属塩等が例示でき、これら
の内で最も好ましいものは、得られる効果が高い遷移金
属塩であり、中でも鉄塩が最も好ましい。この塩は、フ
リー体よりも効果が高いのでフリー体よりも好ましい。
ここで、本発明で言う塩とは、化学当量的に１：１であ
る塩ばかりではなく、量比が化学当量とは異なる複合体
をも含んで意味するものである。一般式（Ｉ）に表され
る化合物の塩は、一般式（Ｉ）に表される化合物と対応
する塩基を水などを媒介にして混合することにより製造
できる。
物及び／又は生理的に許容されるそれらの塩からなる。
この様な化合物は、ペクチンをペクチナーゼ等の酵素で
加水分解したり、酸加水分解したりすることにより容易
に得られる。また、これら加水分解物を限外濾過やゲル
濾過で精製することにより、ｎが単一のものに分けるこ
とが出来る。本発明では、ｎが単一のものであっても、
分布のある未精製のものであっても用いることが出来る
が、単一乃至は分布幅を狭くしたものを用いるのが好ま
しい。ここで、ｎは０〜２０が好ましく、１〜１５がよ
り好ましく、１〜８が更に好ましい。塩は、生理的に許
容されるものであれば特段の限定を受けずに用いること
が出来、例えば、ナトリウムやカリウム等のアルカリ金
属塩、カルシウムやマグネシウム等のアルカリ土類金属
塩、アンモニウム塩、有機アミン塩、塩基性アミノ酸
塩、マンガンや鉄等の遷移金属塩等が例示でき、これら
の内で最も好ましいものは、得られる効果が高い遷移金
属塩であり、中でも鉄塩が最も好ましい。この塩は、フ
リー体よりも効果が高いのでフリー体よりも好ましい。
ここで、本発明で言う塩とは、化学当量的に１：１であ
る塩ばかりではなく、量比が化学当量とは異なる複合体
をも含んで意味するものである。一般式（Ｉ）に表され
る化合物の塩は、一般式（Ｉ）に表される化合物と対応
する塩基を水などを媒介にして混合することにより製造
できる。
【０００７】本発明の便秘抑制剤は後記実施例に示す如
く、安全性に優れる上、マイルドにに、且つ、確実に便
通を改善する作用を有するので、一日当たりの投与量
は、成人一人一日当たり１０〜１０００００ｍｇを一回
乃至は数回に分けて投与すればよい。投与経路として
は、経口投与、静脈、動脈、門脈、腹腔、皮下等への注
射或いは点滴注射による投与等が例示できる。これらの
内最も好ましい投与は、経口投与である。これは経口投
与に於いては本発明の便秘抑制剤は優れた持続性を発揮
するからである。更に、投与の手軽さという点でも経口
投与が好ましい。又、本発明の便秘抑制剤は確実である
が、従来の緩下剤のように急激に便意を誘発するもので
はないので、本発明の便秘抑制剤を投与しても社会生活
に影響を及ぼす可能性は非常に少ない。
く、安全性に優れる上、マイルドにに、且つ、確実に便
通を改善する作用を有するので、一日当たりの投与量
は、成人一人一日当たり１０〜１０００００ｍｇを一回
乃至は数回に分けて投与すればよい。投与経路として
は、経口投与、静脈、動脈、門脈、腹腔、皮下等への注
射或いは点滴注射による投与等が例示できる。これらの
内最も好ましい投与は、経口投与である。これは経口投
与に於いては本発明の便秘抑制剤は優れた持続性を発揮
するからである。更に、投与の手軽さという点でも経口
投与が好ましい。又、本発明の便秘抑制剤は確実である
が、従来の緩下剤のように急激に便意を誘発するもので
はないので、本発明の便秘抑制剤を投与しても社会生活
に影響を及ぼす可能性は非常に少ない。
【０００８】（２）本発明の組成物 本発明の組成物は一般式（Ｉ）に表される化合物及び生
理的に許容されるこれらの塩から選ばれる１種乃至は２
種以上を含有することを特徴とする。本発明の組成物
は、医薬或いは飲食料として用いるのが好適である。こ
れは、本発明の便秘抑制剤がマイルドで且つ確実な便秘
抑制作用と高い安全性を有しているからである。本発明
の組成物はこれら一般式（Ｉ）に表される化合物及び生
理的に許容される塩から選ばれる１種乃至は２種以上以
外に通常これら医薬品や飲食料で用いられる製剤化のた
めの任意成分を含有することができる。この様な任意成
分としては、例えば医薬用の組成物では、賦形剤、結合
剤、被覆剤、滑沢剤、糖衣剤、崩壊剤、増量剤、矯味矯
臭剤、乳化・可溶化・分散剤、安定剤、ｐＨ調整剤、等
張剤等等が挙げられ、飲食料では、甘味料、菓子基剤、
矯味矯臭剤、多糖類、乳化安定剤、増粘剤等が挙げるこ
とが出来る。これらの組成物は通常の方法に従って製造
できる。例えば、真空釜中で乳化・混合したり、造粒器
で造粒などすればよい。
理的に許容されるこれらの塩から選ばれる１種乃至は２
種以上を含有することを特徴とする。本発明の組成物
は、医薬或いは飲食料として用いるのが好適である。こ
れは、本発明の便秘抑制剤がマイルドで且つ確実な便秘
抑制作用と高い安全性を有しているからである。本発明
の組成物はこれら一般式（Ｉ）に表される化合物及び生
理的に許容される塩から選ばれる１種乃至は２種以上以
外に通常これら医薬品や飲食料で用いられる製剤化のた
めの任意成分を含有することができる。この様な任意成
分としては、例えば医薬用の組成物では、賦形剤、結合
剤、被覆剤、滑沢剤、糖衣剤、崩壊剤、増量剤、矯味矯
臭剤、乳化・可溶化・分散剤、安定剤、ｐＨ調整剤、等
張剤等等が挙げられ、飲食料では、甘味料、菓子基剤、
矯味矯臭剤、多糖類、乳化安定剤、増粘剤等が挙げるこ
とが出来る。これらの組成物は通常の方法に従って製造
できる。例えば、真空釜中で乳化・混合したり、造粒器
で造粒などすればよい。
【０００９】
【発明の実施の形態】以下に例を挙げて発明の実施の形
態について詳細に説明するが、本発明がこれら例にのみ
限定されないことは言うまでもない。
態について詳細に説明するが、本発明がこれら例にのみ
限定されないことは言うまでもない。
【００１０】例１． 製造例１．ペクチン１Ｋｇとペクチナーゼ５０ｇと水５
ｌを３５℃で１時間攪拌し、限外濾過し凍結乾燥しペク
チン加水分解物（便秘抑制剤１）を１２３ｇ得た。更に
このものをゲル濾過により生成して、濃縮して、ガラク
チュロン酸（ｎ＝０、便秘抑制剤２）３０ｇ、２量体
（ｎ＝１、便秘抑制剤３）１１ｇ、３量体（ｎ＝２、便
秘抑制剤４）８ｇ、４量体（ｎ＝３、便秘上昇抑制剤
５）５ｇ、５量体（ｎ＝４、便秘抑制剤６）７ｇ、６量
体（ｎ＝５、便秘抑制剤７）５ｇ、７量体（ｎ＝６、便
秘抑制剤８）４ｇ、８量体（ｎ＝７、便秘抑制剤９）３
ｇを得た。
ｌを３５℃で１時間攪拌し、限外濾過し凍結乾燥しペク
チン加水分解物（便秘抑制剤１）を１２３ｇ得た。更に
このものをゲル濾過により生成して、濃縮して、ガラク
チュロン酸（ｎ＝０、便秘抑制剤２）３０ｇ、２量体
（ｎ＝１、便秘抑制剤３）１１ｇ、３量体（ｎ＝２、便
秘抑制剤４）８ｇ、４量体（ｎ＝３、便秘上昇抑制剤
５）５ｇ、５量体（ｎ＝４、便秘抑制剤６）７ｇ、６量
体（ｎ＝５、便秘抑制剤７）５ｇ、７量体（ｎ＝６、便
秘抑制剤８）４ｇ、８量体（ｎ＝７、便秘抑制剤９）３
ｇを得た。
【００１１】例２． 製造例２ 上記便秘抑制剤２〜９の１ｇと塩化第一鉄１ｇとを水２
００ｍｌに溶かし２時間室温で攪拌した後限外濾過で精
製し、４８時間凍結乾燥した後、それぞれのコンプレッ
クスをガラクチュロン酸コンプレックス（便秘抑制剤１
０）０．１ｇ、２量体コンプレックス（便秘抑制剤１
１）０．４ｇ、３量体コンプレックス（便秘抑制剤１
２）０．５ｇ、４量体コンプレックス（便秘抑制剤１
３）０．８ｇ、５量体コンプレックス（便秘抑制剤１
４）１．３ｇ、６量体コンプレックス（便秘抑制剤１
５）１．２ｇ、７量体コンプレクス（便秘抑制剤１６）
１．６ｇ、８量体コンプレックス（便秘抑制剤１７）
１．１ｇ得た。
００ｍｌに溶かし２時間室温で攪拌した後限外濾過で精
製し、４８時間凍結乾燥した後、それぞれのコンプレッ
クスをガラクチュロン酸コンプレックス（便秘抑制剤１
０）０．１ｇ、２量体コンプレックス（便秘抑制剤１
１）０．４ｇ、３量体コンプレックス（便秘抑制剤１
２）０．５ｇ、４量体コンプレックス（便秘抑制剤１
３）０．８ｇ、５量体コンプレックス（便秘抑制剤１
４）１．３ｇ、６量体コンプレックス（便秘抑制剤１
５）１．２ｇ、７量体コンプレクス（便秘抑制剤１６）
１．６ｇ、８量体コンプレックス（便秘抑制剤１７）
１．１ｇ得た。
【００１２】例３． キャンディーへの配合例 下記の（Ａ）成分を１５０℃で加熱溶解し、１２０℃に
冷却後、（Ｂ）成分を添加、攪はん後均一としたものを
成型し、冷却してキャンディーを得た。
冷却後、（Ｂ）成分を添加、攪はん後均一としたものを
成型し、冷却してキャンディーを得た。
【００１３】例４． キャンディーへの配合例 下記の（Ａ）成分を１５０℃で加熱溶解し、１２０℃に
冷却後、（Ｂ）成分を添加、攪はん後均一としたものを
成型し、冷却してキャンディーを得た。
冷却後、（Ｂ）成分を添加、攪はん後均一としたものを
成型し、冷却してキャンディーを得た。
【００１４】例５． グミへの配合例 下記の（Ａ）成分を１１０℃で加熱溶解し、別途膨潤溶
解させた（Ｂ）成分を添加し、更に（Ｃ）成分を添加
し、型に流し込み、１昼夜放置後型からはずしてグミを
得た。
解させた（Ｂ）成分を添加し、更に（Ｃ）成分を添加
し、型に流し込み、１昼夜放置後型からはずしてグミを
得た。
【００１５】例６． グミへの配合例 下記の（Ａ）成分を１１０℃で加熱溶解し、別途膨潤溶
解させた（Ｂ）成分を添加し、更に（Ｃ）成分を添加
し、型に流し込み、１昼夜放置後型からはずしてグミを
得た。
解させた（Ｂ）成分を添加し、更に（Ｃ）成分を添加
し、型に流し込み、１昼夜放置後型からはずしてグミを
得た。
【００１６】例７． カプセル剤 下記の（Ａ）成分を均一に混合攪はんし、これに（Ｂ）
成分を加えてニーダーにより充分に混練した。これをカ
プセル充填機によりカプセル化しカプセル剤を作成し
た。 （Ａ） スクワレン １５ リノレン酸トリグリセライド １５ 小麦胚芽油 １０ 精製イワシ油 ２０ αーｄートコフェロール ０．２ （Ｂ） 脱脂大豆粉末 ３９．８ 便秘抑制剤５ １０
成分を加えてニーダーにより充分に混練した。これをカ
プセル充填機によりカプセル化しカプセル剤を作成し
た。 （Ａ） スクワレン １５ リノレン酸トリグリセライド １５ 小麦胚芽油 １０ 精製イワシ油 ２０ αーｄートコフェロール ０．２ （Ｂ） 脱脂大豆粉末 ３９．８ 便秘抑制剤５ １０
【００１７】例８． 錠剤 下記成分を均一に混合し、流動層造粒法により造粒し、
乾燥させた。これを打錠機で打錠し錠剤を得た。
乾燥させた。これを打錠機で打錠し錠剤を得た。
【００１８】例９． 顆粒剤 下記（Ａ）成分をグラッド造粒機に入れ、（Ｂ）成分の
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤７ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤７ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
【００１９】例１０． 顆粒剤 下記（Ａ）成分をグラッド造粒機に入れ、（Ｂ）成分の
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤８ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤８ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
【００２０】例１１． キャンディーへの配合例 下記の（Ａ）成分を１５０℃で加熱溶解し、１２０℃に
冷却後、（Ｂ）成分を添加、攪はん後均一としたものを
成型し、冷却してキャンディーを得た。
冷却後、（Ｂ）成分を添加、攪はん後均一としたものを
成型し、冷却してキャンディーを得た。
【００２１】例１２． キャンディーへの配合例 下記の（Ａ）成分を１５０℃で加熱溶解し、１２０℃に
冷却後、（Ｂ）成分を添加、攪はん後均一としたものを
成型し、冷却してキャンディーを得た。
冷却後、（Ｂ）成分を添加、攪はん後均一としたものを
成型し、冷却してキャンディーを得た。
【００２２】例１３． グミへの配合例 下記の（Ａ）成分を１１０℃で加熱溶解し、別途膨潤溶
解させた（Ｂ）成分を添加し、更に（Ｃ）成分を添加
し、型に流し込み、１昼夜放置後型からはずしてグミを
得た。
解させた（Ｂ）成分を添加し、更に（Ｃ）成分を添加
し、型に流し込み、１昼夜放置後型からはずしてグミを
得た。
【００２３】例１４． グミへの配合例 下記の（Ａ）成分を１１０℃で加熱溶解し、別途膨潤溶
解させた（Ｂ）成分を添加し、更に（Ｃ）成分を添加
し、型に流し込み、１昼夜放置後型からはずしてグミを
得た。
解させた（Ｂ）成分を添加し、更に（Ｃ）成分を添加
し、型に流し込み、１昼夜放置後型からはずしてグミを
得た。
【００２４】例１５． カプセル剤 下記の（Ａ）成分を均一に混合攪はんし、これに（Ｂ）
成分を加えてニーダーにより充分に混練した。これをカ
プセル充填機によりカプセル化しカプセル剤を作成し
た。 （Ａ） スクワレン １５ リノレン酸トリグリセライド １５ 小麦胚芽油 １０ 精製イワシ油 ２０ αーｄートコフェロール ０．２ （Ｂ） 脱脂大豆粉末 ３９．８ 便秘抑制剤１３ １０
成分を加えてニーダーにより充分に混練した。これをカ
プセル充填機によりカプセル化しカプセル剤を作成し
た。 （Ａ） スクワレン １５ リノレン酸トリグリセライド １５ 小麦胚芽油 １０ 精製イワシ油 ２０ αーｄートコフェロール ０．２ （Ｂ） 脱脂大豆粉末 ３９．８ 便秘抑制剤１３ １０
【００２５】例１６． 錠剤 下記成分を均一に混合し、流動層造粒法により造粒し、
乾燥させた。これを打錠機で打錠し錠剤を得た。 デキストリン １５ 乳糖 ５ パラチノース １５ バレイショデンプン ４０ ステアリン酸マグネシウム ５ 便秘抑制剤１４ ２０
乾燥させた。これを打錠機で打錠し錠剤を得た。 デキストリン １５ 乳糖 ５ パラチノース １５ バレイショデンプン ４０ ステアリン酸マグネシウム ５ 便秘抑制剤１４ ２０
【００２６】例１７． 顆粒剤 下記（Ａ）成分をグラッド造粒機に入れ、（Ｂ）成分の
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤１５ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤１５ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
【００２７】例１８． 顆粒剤 下記（Ａ）成分をグラッド造粒機に入れ、（Ｂ）成分の
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤１６ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤１６ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
【００２８】例１９． 顆粒剤 下記（Ａ）成分をグラッド造粒機に入れ、（Ｂ）成分の
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤１７ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
５％水溶液を滴下しながら造粒し、４０℃で乾燥させ、
整粒し顆粒剤を得た。 （Ａ） 乳糖 ６７．５ コーンスターチ １０ 便秘抑制剤１７ ２０ （Ｂ） ヒドロキシプロピルセルロース ２．５
【００２９】
実施例１． 急性毒性毒性試験 体重１５〜２５ｇのｄｄｙ系マウス１群１０匹を用いて
経口投与での急性毒性試験を行った。試料は例１、２の
便秘抑制剤１〜１７を用いた。それぞれの試料を３０％
生理食塩水溶液又は分散液にし、１２ｇ／Ｋｇ経口投与
し、７２時間後に生死の判定を行った。何れの群に於い
ても死亡例を認めなかった。これより本発明の便秘抑制
剤の安全性が高いことが明らかである。
経口投与での急性毒性試験を行った。試料は例１、２の
便秘抑制剤１〜１７を用いた。それぞれの試料を３０％
生理食塩水溶液又は分散液にし、１２ｇ／Ｋｇ経口投与
し、７２時間後に生死の判定を行った。何れの群に於い
ても死亡例を認めなかった。これより本発明の便秘抑制
剤の安全性が高いことが明らかである。
【００３０】実施例２． 胃貯留性試験 ＩＣＲマウス（雄性、２５〜３０ｇ）１群１０匹を用い
て、胃の貯留性試験を行った。即ち、マウスを２４時間
絶食させた後、スクロース１ｇ／Ｋｇと検体２ｇ／Ｋｇ
とブロモチモールブルーナトリウム（ＢＴＢ）０．３％
生理食塩水溶液３５０μｌを投与した。投与後３０分に
動物を屠殺し、胃及び腸管を摘出し胃、腸及び糞からエ
タノールでＢＴＢを抽出・定量し胃内貯留率を求めた。
検体は便秘抑制剤１〜１７とセンナの乾燥葉（対照１）
と小麦のフスマ（対照２）で、コントロールは生理食塩
水を検体の代わりに投与した。結果を表１に示す。これ
より、本発明の便秘抑制剤は通常の粗繊維であるフスマ
よりも確実に胃排泄を促進し、センナほど急激な作用を
及ぼさないことが判る。又、本発明の便秘抑制剤では遷
移金属塩のものの方が作用が優れていることも判る。
て、胃の貯留性試験を行った。即ち、マウスを２４時間
絶食させた後、スクロース１ｇ／Ｋｇと検体２ｇ／Ｋｇ
とブロモチモールブルーナトリウム（ＢＴＢ）０．３％
生理食塩水溶液３５０μｌを投与した。投与後３０分に
動物を屠殺し、胃及び腸管を摘出し胃、腸及び糞からエ
タノールでＢＴＢを抽出・定量し胃内貯留率を求めた。
検体は便秘抑制剤１〜１７とセンナの乾燥葉（対照１）
と小麦のフスマ（対照２）で、コントロールは生理食塩
水を検体の代わりに投与した。結果を表１に示す。これ
より、本発明の便秘抑制剤は通常の粗繊維であるフスマ
よりも確実に胃排泄を促進し、センナほど急激な作用を
及ぼさないことが判る。又、本発明の便秘抑制剤では遷
移金属塩のものの方が作用が優れていることも判る。
【００３１】
【表１】
【００３２】実施例３ アトロピン投与 ＩＣＲマウス（雄性、２５ｇ〜３０ｇ）群５匹を用い、
アトロピン投与便秘モデルでの便秘抑制作用を調べた。
即ち、アトロピン（０．５ｍｇ／Ｋｇ）を摂食直後及び
摂食後３時間に皮内投与し実験便秘モデルとした。検体
は摂食時に２ｇ／Ｋｇを投与した。この時実施例２と同
様にＢＴＢも投与した。投与後６時間まで経時的に糞を
採取し、糞重量とＢＴＢの排泄量を測定した。検体は便
秘抑制剤９と１７を用い、対照１には小麦のフスマ、対
照２にはセンナの乾燥葉を用いた。結果を表２に示す。
尚、無処置はアトロピンも検体も投与しない群である。
これより、本発明の便秘抑制剤は便秘を正常に近い状態
まで回復していることが判る。更に、センナの様に排泄
を異常に促進しないことも判る。
アトロピン投与便秘モデルでの便秘抑制作用を調べた。
即ち、アトロピン（０．５ｍｇ／Ｋｇ）を摂食直後及び
摂食後３時間に皮内投与し実験便秘モデルとした。検体
は摂食時に２ｇ／Ｋｇを投与した。この時実施例２と同
様にＢＴＢも投与した。投与後６時間まで経時的に糞を
採取し、糞重量とＢＴＢの排泄量を測定した。検体は便
秘抑制剤９と１７を用い、対照１には小麦のフスマ、対
照２にはセンナの乾燥葉を用いた。結果を表２に示す。
尚、無処置はアトロピンも検体も投与しない群である。
これより、本発明の便秘抑制剤は便秘を正常に近い状態
まで回復していることが判る。更に、センナの様に排泄
を異常に促進しないことも判る。
【００３３】
【表２】
【００３４】
【発明の効果】本発明のよれば、副作用の少ないマイル
ドに、且つ、確実に便通を改善し得る化合物を提供でき
る。
ドに、且つ、確実に便通を改善し得る化合物を提供でき
る。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０８Ｂ 37/06 Ｃ０８Ｂ 37/06 // Ａ２３Ｌ 1/06 Ａ２３Ｌ 1/06
Claims (5)
- 【請求項１】 下記一般式（Ｉ）に表される化合物及び
／又は生理的に許容されるこれらの塩からなる便秘抑制
剤。 【化１】 一般式（Ｉ） （但し、式中ｎは０〜２０の整数を表す。） - 【請求項２】 一般式（Ｉ）に於いて、ｎが１〜８であ
ることを特徴とする、請求項１記載の便秘抑制剤。 - 【請求項３】 遷移金属塩であることを特徴とする、請
求項１又は２記載の便秘抑制剤。 - 【請求項４】 請求項１〜３の何れか一項に記載の便秘
抑制剤を含有する、便秘の予防又は改善のための組成
物。 - 【請求項５】 用途が医薬品又は食品である、請求項４
記載の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP03542096A JP3512553B2 (ja) | 1996-01-30 | 1996-01-30 | 便秘抑制剤及びそれを含有する組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP03542096A JP3512553B2 (ja) | 1996-01-30 | 1996-01-30 | 便秘抑制剤及びそれを含有する組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09208472A true JPH09208472A (ja) | 1997-08-12 |
| JP3512553B2 JP3512553B2 (ja) | 2004-03-29 |
Family
ID=12441388
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP03542096A Expired - Fee Related JP3512553B2 (ja) | 1996-01-30 | 1996-01-30 | 便秘抑制剤及びそれを含有する組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3512553B2 (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007039760A2 (en) * | 2005-10-06 | 2007-04-12 | Ntnu Technology Transfer As | Use of oligouronates for treating mucus hyperviscosity |
| US7576070B2 (en) | 2000-11-22 | 2009-08-18 | N.V. Nutricia | Method for producing pectin hydrolysis products |
| US8529890B2 (en) | 2009-03-23 | 2013-09-10 | Ntnu Technology Transfer As | Composition for the administration of polymeric drugs |
| US8680072B2 (en) | 2007-11-27 | 2014-03-25 | Algipharma As | Use of alginate oligomers in combating biofilms |
| US8815831B2 (en) | 2009-06-03 | 2014-08-26 | Algipharma As | Treatment of Acinetobacter with alginate oligomers and antibiotics |
| US8841279B2 (en) | 2007-04-12 | 2014-09-23 | Norwegian University Of Science And Technology | Oligo-guluronate and galacturonate compositions |
| US8987215B2 (en) | 2009-03-23 | 2015-03-24 | Ntnu Technology Transfer As | Composition for use in gene therapy |
-
1996
- 1996-01-30 JP JP03542096A patent/JP3512553B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7960351B2 (en) | 2000-11-22 | 2011-06-14 | N.V. Nutricia | Method for producing pectin hydrolysis products |
| US8435958B2 (en) | 2000-11-22 | 2013-05-07 | N.V. Nutricia | Method for producing pectin hydrolysis products |
| US7576070B2 (en) | 2000-11-22 | 2009-08-18 | N.V. Nutricia | Method for producing pectin hydrolysis products |
| US8673878B2 (en) | 2005-10-06 | 2014-03-18 | Ntnu Technology Transfer As | Mucosal treatment |
| WO2007039760A3 (en) * | 2005-10-06 | 2007-08-09 | Ntnu Technology Transfer As | Use of oligouronates for treating mucus hyperviscosity |
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| EP3403657A1 (en) * | 2005-10-06 | 2018-11-21 | Norwegian University of Science and Technology (NTNU) | Use of oligouronates for treating mucus hyperviscosity |
| US8841279B2 (en) | 2007-04-12 | 2014-09-23 | Norwegian University Of Science And Technology | Oligo-guluronate and galacturonate compositions |
| US9877983B2 (en) | 2007-11-27 | 2018-01-30 | Algipharma As | Use of alginate oligomers in combating biofilms |
| US8680072B2 (en) | 2007-11-27 | 2014-03-25 | Algipharma As | Use of alginate oligomers in combating biofilms |
| US10624920B2 (en) | 2007-11-27 | 2020-04-21 | Algipharma As | Use of alginate oligomers in combating biofilms |
| US8529890B2 (en) | 2009-03-23 | 2013-09-10 | Ntnu Technology Transfer As | Composition for the administration of polymeric drugs |
| US8987215B2 (en) | 2009-03-23 | 2015-03-24 | Ntnu Technology Transfer As | Composition for use in gene therapy |
| US8815831B2 (en) | 2009-06-03 | 2014-08-26 | Algipharma As | Treatment of Acinetobacter with alginate oligomers and antibiotics |
| US9801901B2 (en) | 2009-06-03 | 2017-10-31 | Algipharma As | Alginate oligomers for use in overcoming multidrug resistance in bacteria |
| US9018158B2 (en) | 2009-06-03 | 2015-04-28 | Algipharma As | Alginate oligomers for use in overcoming multidrug resistance in bacteria |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3512553B2 (ja) | 2004-03-29 |
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