JPH09183721A

JPH09183721A - 医薬用組成物

Info

Publication number: JPH09183721A
Application number: JP35413895A
Authority: JP
Inventors: Yoshikazu Soyama; 美和曽山; Koji Minami; 孝司南; Mitsuo Kojima; 称央小島; Yasushi Hayashi; 康司林; Makoto Nakao; 誠中尾
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1995-12-28
Filing date: 1995-12-28
Publication date: 1997-07-15

Abstract

(57)【要約】【課題】付着滞留性とともに、べたつき等使用感の改
善された医薬用組成物を提供することを目的とする。【解決手段】揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解す
る撥水性ポリマーと、前記揮発性油分が存在しない状態
で、前記撥水性ポリマーに被覆されうる粉体と、前記揮
発性油分と相溶性を有する非揮発性油分と、薬剤とを含
み、前記粉体の少なくとも一部はシリカであることを特
徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は医薬用組成物、特に
付着滞留性の改善に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚や口腔内に適用する医薬用組成物に
ついては、皮膚や口腔内での付着性がよく、患部を適当
に保護するものが望まれる。従来、皮膚の炎症、特に口
内炎や口唇や口角の炎症性病変には、軟膏タイプの製剤
が用いられている。これらの製剤は、患部に直接適用す
ることが容易であり、局所塗布にも適したものである。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の製剤では、皮膚においては皮膚と第三物との接触や身
体の可動、口腔粘膜においては口腔粘膜、頬粘膜の可
動、唾液の介在、口唇、口角においては摂食及び口唇の
可動に伴い製剤が短時間に流出してしまうと考えられ
る。すなわち、比較的短時間で製剤が患部から剥離して
しまうため、薬剤本来の効果を十分に発揮することがで
きず、また患者は一日に何度も製剤を患部に塗布する必
要があった。このため、薬剤が長時間患部に滞留する製
剤の開発が望まれている。

【０００４】さらに、軟膏剤はべたつき感が生じる場合
が多く、製剤の使用感の改善も求められている。本発明
は前記従来技術の課題に鑑みなされたものであり、その
目的は、付着滞留性とともに、べたつき等使用感の改善
された医薬用組成物を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】前記目的を達成するため
に本発明者らが鋭意検討を行なった結果、医薬用組成物
の基剤に撥水性ポリマーと共にシリカを配合することに
より、付着滞留性、使用時のべたつきが改善された医薬
用組成物が得られることを見出し、本発明を完成するに
至った。

【０００６】すなわち、本出願の請求項１記載の医薬用
組成物は、揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解する撥
水性ポリマーと、前記揮発性油分が存在しない状態で、
前記撥水性ポリマーに被覆され得る粉体と、前記揮発性
油分と相溶性を有する非揮発性油分と、薬剤とを含み、
前記粉体の少なくとも一部はシリカであることを特徴と
する。請求項２記載の組成物は、前記揮発性油分を２０
〜６０重量％、前記撥水性ポリマーを５〜２０重量％、
前記シリカを１〜１０重量％、前記非揮発性油分を５〜
３０重量％含むことを特徴とする。

【０００７】請求項３記載の組成物は、揮発性油分が揮
発性シリコーン油であり、撥水性ポリマーがシリコーン
樹脂であることを特徴とする。請求項４記載の組成物
は、撥水性ポリマー／非揮発性油分が１／２〜２／１の
重量比であることを特徴とする。

【０００８】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態を詳細
に説明する。本発明において好適に用いられる揮発性油
分としては、デカメチルテトラシロキサン、ヘキサメチ
ルジシロキサン、ドデカメチルペンタシロキサンなどの
鎖状ポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキ
サン、デカメチルシクロペンタシロキサンなどの環状ポ
リシロキサン、シェルソル（シェル化学）、アイソパー
（エッソ化学）等の軽質流動イソパラフィン等が挙げら
れる。

【０００９】また、本発明において好適に用いられる撥
水性ポリマーとしては、シリコーン樹脂、シリコーンゴ
ム、フッ素変性シリコーン樹脂、アルキル変性シリコー
ン樹脂等が挙げられ、特にシリコーン樹脂が好ましい。
具体的には、平均式化１

【００１０】

【化１】ＲｎＳｉＯ_(4-n)/2 （Ｒは炭素数１〜６間での炭化水素基又はフェニル基を
表し、ｎは１．０〜１．８までの値を示す。）で表され
るシリコーン樹脂が挙げられる。このシリコーン樹脂
は、Ｒ₃ＳｉＯ_1/2単位、Ｒ₂ＳｉＯ単位ＲＳｉＯ_3/2単位
及びＳｉＯ₂単位のうち適当な組合せからなり、約１，
５００〜２０，０００までの平均分子量を有することが
好ましい。

【００１１】また、本発明において好適に用いられる粉
体としては、通常化粧品に用いられる粉末ならばいずれ
も使用可能であり、例えばタルク、カオリン、絹雲母
（セリサイト）、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、
黒雲母、リチア雲母、バーミキュライト、炭酸マグネシ
ウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸バ
リウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ
酸ストロンチウム、タングステン酸金属塩、マグネシウ
ム、シリカ、ゼオライト、ベントナイト、硫酸バリウ
ム、焼成硫酸カルシウム（焼石膏）、リン酸カルシウ
ム、フッ素アパタイト、ヒドロキシアパタイト、セラミ
ックパウダー、窒化ホウ素、二酸化チタン、酸化亜鉛な
どの無機粉末、ポリアミド樹脂粉末、ナイロン粉末、ポ
リエチレン粉末、ポリプロピレン粉末、ポリエステル粉
末、ポリメタクリル酸メチル粉末、ポリスチレン粉末、
スチレンとアクリル酸の共重合体樹脂粉末、シリコーン
樹脂粉末、ベンゾグアナミン樹脂粉末、ポリ四弗化エチ
レン粉末、セルロース粉末などの有機粉末が挙げられ
る。

【００１２】これらの粉体のうち、シリカを粉体の一部
として配合することにより、撥水性ポリマーのべたつき
が抑制され、使用感が改善される。なお、シリカとの相
性から、前記揮発性油分として揮発性シリコーン油、撥
水性ポリマーとしてシリコーン樹脂を用いることが好ま
しい。

【００１３】また、本発明において好適に用いられる非
揮発性油分としては、皮膚安全性の高いものであれば、
いずれの使用も可能である。例えば流動パラフィン、ス
クワラン、ヒマシ油、オリーブ油、ホホバ油、グリセリ
ルジイソステアレート、トリメチロールプロパントリ２
エチルイソステアレート、グリセロールトリ２エチルヘ
キサノエート、イソプロピルミリステート、セチル２エ
チルヘキサノエート、グリセリルトリイソステアレー
ト、２ヘプチルウンデシルパルミテート、メチルポリシ
ロキサン、ポリブテン、トリイソステアリン酸グリセリ
ン、ジイソステアリルマレート、ラノリンなどが挙げら
れ、これらの中から１種又は２種以上が任意に選択され
る。

【００１４】また、本発明に配合される薬剤としては、
次の薬剤が挙げられる。すなわち、アクタリット、アス
ピリン、アスピリン・アスコルビン酸、アスピリンアル
ミニウム、アスピリン・ダイアルミネート、アセトアミ
ノフェン、アセメタシン、アルクロフェナク、アルミノ
プロフェン、アンピロキシカム、アンフェナクナトリウ
ム、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、イン
ドメタシン、インドメタシンファルネシル、エテンザミ
ド、エピリゾール、エモルファゾン、塩酸テアラミド、
塩酸チノリジン、塩酸トラマドール、塩酸ブプレノルフ
ィン、塩酸ベンジダミン、オキサプロジン、オペロン、
カンフル・サリチル酸ナトリウム、クリアミンＡ，−
Ｓ、ケトフェニルブタゾン、ケトプロフェン、コンドロ
イチン硫酸ナトリウム・サリチル酸ナトリウム、サザピ
リン、サリチルアミド、サリチル酸コリン、サリチル酸
ナトリウム、サリドン、ザルソカイン、ザルトプロフェ
ン、ジクロフェナクナトリウム、ジフルニサル、シメト
リド・無水カフェイン、臭化水素酸エプタゾシン、酒石
酸エルゴタミン・無水カフェイン、酒石酸ブトルファノ
ール、スリンタグ、スルピリン、チアプロフェン酸、テ
ノキシカム、トリフェナムサン、トリメチンナトリウ
ム、ナプメトン、ナプロキセン、ネオビタカイン、ピロ
キシカム、フェナセチン、フェニルアセチルグリシンジ
メチルアミド、フェニルブタゾン、フェノプロフェンカ
ルシウム、フェンブフェン、ブコローム、プセタロン、
プラノプロフェン、フルフェナム酸、フルフェナム酸ア
ルミニウム、フルルビプロフェン、フルルビプロフェン
アキセチル、フロクタフェニン、ペンタゾシン、マレイ
ン酸プログルメタシン、ミグレニン、メシル酸ジメトチ
アジン、メチアジン酸、メフェナム酸、ロキソプロフェ
ンナトリウム、ロベンザリット二ナトリウム、ワクシニ
アウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液等の解熱鎮痛消炎
剤、

【００１５】エリスロマイシン、塩酸オキシテトラサイ
クリン、塩酸オキシテトラサイクリン・硫酸ポリミキシ
ンＢ、塩酸グラミシジンＳ・硫酸ストレプトマイシン、
塩酸テトラサイクリン、塩酸デメチルクロルテトラサイ
クリン、グラマイコーチゾン、クロマイ−Ｐ、クロラム
フェニコール、スルファジアジン、スルファジアジン
銀、スルフイソミジン、テトラサイクリン、ナジフロキ
サシン、パシトラシン・硫酸フラジオマイシン、フシジ
ン酸ナトリウム、硫酸カナマイシン、硫酸ゲンタマイシ
ン、硫酸コリスチン・硫酸フラジオマイシン、硫酸フラ
ジオマイシン、硫酸フラジオマイシン・トリプシン、硫
酸ポリミキシンＢ等の化膿性疾患用剤、アズレン、アム
シノニド、イブプロフェンピコノール、インドメタシ
ン、ウフェナマート、エキザルペ、塩酸イソチベンジ
ル、塩酸テトラサイクリン・ヒドロコルチゾン、塩酸テ
トラサイクリン・酢酸ヒドロコルチゾン、カラミン、カ
ンフル、吉草酸酢酸プレドニゾロン、吉草酸ジフルコル
トロン、吉草酸デキサメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、
吉草酸ベタメタゾン・硫酸ゲンタマイシン、グリチルレ
チン酸、クロタミトン、ケトプロフェン、ケナコルト−
Ａ，−ＡＧ、酢酸ジフロラゾン、酢酸デキサメタゾン、
酢酸鉛、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸メチルプレドニゾ
ロン、サリチル酸メチル、酸化亜鉛、紫雲膏、ジフェン
ヒドラミン、ジフルプレドナート、ジプロピオン酸ベタ
メタゾン、スプロフェン、タンニン酸、デキサメタゾ
ン、デキサメタゾン・脱脂大豆乾留タール、トコフェロ
ール・ビタミンＡ油、トリアムシノロンアセトニド、ハ
ルシノニド、ヒドロコルチゾン・クロタミトン、ピパル
酸フルメタゾン、ピリドレチン、ピロキシカム、フェノ
ール・亜鉛華リニメント、フェルピナク、プチソニド、
プフェキサマク、フランカルボン酸モメタゾン、フルオ
シノニド、フルオシノロンアセトニド、フルドロキシコ
ルチド、フルルピプロフェン、プレドニゾロン、プロピ
オン酸アルクロメタゾン、プロピオン酸クロベタゾー
ル、プロピオン酸デキサメタゾン、プロピオン酸デプロ
ドン、プロピオン酸ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ペ
ンタザック、モビラート、ラウリル硫酸ジフェンヒドラ
ミン、酢酸クロベタゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸
プロピオン酸ヒドロコルチゾン、酢酸プロピオン酸ベタ
メタゾン、硫酸アルミニウムカリウム、硫酸フラジオマ
イシン・吉草酸ベタメタゾン、硫酸フラジオマイシン・
酢酸メチルプレドニゾロン、硫酸フラジオマイシン・フ
ルオシノロンアセトニド、硫酸フラジオマイシン・プレ
ドニゾロン等の鎮痛、鎮痒、収れん、消炎剤、

【００１６】イホスファミド、塩酸ナイトロジェンマス
タード−Ｎ−オキシド、塩酸ニムスチン、カルボコン、
シクロホスファミド、ダカルバジン、チオテパ、トシル
酸インプロスルファン、ブスルファン、ミトプロニトー
ル、メルファラン、ラニムスチン、リン酸エストラムス
チンナトリウム等のアルキル化剤、エノシタビン、カル
モフール、シタラビン、シタラビンオクホスファート、
チオイノシン、テガフール、テガフール・ウラシル、ド
キシフルリジン、ヒドロキシカルバミド、フルオロウラ
シル、メトトレキサート、メルカプトプリン等の代謝拮
抗剤、

【００１７】アクチノマイシンＤ、塩酸アクラルピシ
ン、塩酸エピルビシン、塩酸ダウノルビシン、塩酸ドキ
ソルビシン、塩酸ピラルビシン、塩酸プレオマイシン、
クロモマイシンＡ₃、ジノスタンチンスチマラマー、ネ
オカルチノスタチン、マイトマイシンＣ、硫酸プレオマ
イシン、硫酸ペプロマイシン等の抗腫瘍性抗生物質製
剤、エトポシド、塩酸イリノテカン、硫酸ピンクリスチ
ン、硫酸ピンデシン、硫酸ピンプラスチン等の抗腫瘍性
植物成分製剤、

【００１８】アセグラトン、ウベニメクス、Ｌ−アスパ
ラギナーゼ、塩酸プロカルバジン、塩酸ミトキサントロ
ン、カルボプラチン、クエン酸タモキシフェン、クレス
チン、酢酸メドロキシプロゲステロン、シスプラチン、
シゾフィラン、ソプゾキサン、ピシバニール、ベントス
タチン、レンチナン等のその他の腫瘍用薬インジウム（¹¹¹Ｉｎ）オキシキノリン、エキサメタジ
ムテクネチウム（^99mＴｃ）、［Ｎ，Ｎ’−エチレンジ
−Ｌ−システイネート（３−）］オキソテクネチウム（
^99mＴｃ）ジエチルエステル、Ｎ−ピリドキシル−５−
メチルトリプトファンテクネチウム（^99mＴｃ）、塩化
インジウム（¹¹¹Ｉｎ）、塩化タリウム（²⁰¹Ｔｌ）、塩
酸Ｎ−イソプロピル−ｐ−ヨードアンフェタミン（¹²³
Ｉ）、過テクネチウム酸ナトリウム（^99mＴｃ）、ガラ
クトシル人血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸
テクネチウム（^99mＴｃ）、キセノン（¹³³Ｘｅ）、クエ
ン酸ガリウム（⁶⁷Ｇａ）、クエン酸第二鉄（⁵⁹Ｆｅ）、
クリプトン（^81mＫｒ）、クロム酸ナトリウム（⁵¹Ｃ
ｒ）、ジエチレントリアミン五酢酸インジウム（¹¹¹Ｉ
ｎ）、ジメルカプトコハク酸テクネチウム（^99mＴ
ｃ）、ダイコパック、テクネＤＴＰＡ、テクネＨＩＤ
Ａ、テクネアルブミン、テクネチウムスズコロイド（
^99mＴｃ）、テクネチウム大凝集人血清アルブミン（^99m
Ｔｃ）、テクネピロリン酸、テトロホスミンテクネチウ
ム（^99mＴｃ）、１５−（ｐ−ヨードフェニル）−３
（Ｒ，Ｓ）−メチルペンタデカン酸（¹²³Ｉ）、人血清
アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウム（
^99mＴｃ）、ヒドロキシメチレンジホスホン酸テクネチ
ウム（^99mＴｃ）、フィチン酸テクネチウム（^99mＴ
ｃ）、ヘキサキス（２−メトキシイソブチルイソニトリ
ル）テクネチウム（^99mＴｃ）、メタヨードベンジルグ
アニジン（¹²³Ｉ）、メタヨードベンジルグアニジン（
¹²³Ｉ）、メチレンホスホン酸テクネチウム（⁹ ^9mＴ
ｃ）、メルカプトアセチルグリシルグリシルグリシンテ
クネチウム（^99mＴｃ）、ヨウ化ナトリウム（¹²³Ｉ）、
ヨウ化ナトリウム（¹³¹Ｉ）、ヨウ化人血清アルブミン
（¹³¹Ｉ）、ヨウ化ヒプル酸ナトリウム（¹²³Ｉ）、ヨウ
化ヒプル酸ナトリウム（¹³¹Ｉ）、ヨウ化メチルノルコ
レステノール（¹³¹Ｉ）等の放射性医薬品、塩酸バンコ
マイシン、塩酸リンコマイシン、クリンダマイシン、ク
ロキサシリンナトリウム、フェネチシリンカリウム、フ
ェノキシメチルペニシリンカリウム、フルクロキサシリ
ンナトリウム、ベンジルペニシリンカリウム、ベンジル
ペニシリンペンザチン、硫酸アルペカシン等の主として
グラム陽性菌に作用する抗生物質製剤、

【００１９】アズトレオナム、塩酸スペクチノマイシ
ン、塩酸ビプメシリナム、カリンダシリンナトリウム、
カルモナムナトリウム、コリスチンメタンスルホン酸ナ
トリウム、セフスロジンナトリウム、セフチブテン、ト
ブラマイシン、硫酸アミカシン、硫酸イセバマイシン、
硫酸カナマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸フラジオ
マイシン、硫酸ポリミキシンＢ等の主としてグラム陰性
菌に作用する抗生物質製剤、アスポキシシリン、アモキ
シシリン、アモキシシリン・クラブラン酸カリウム、ア
ンピシリン、イミベネム・シラスタチンナトリウム、塩
酸セフェタメトピポキシル、塩酸セフォチアム、塩酸セ
フォチアムヘキセチル、塩酸セフメノキシム、塩酸タラ
ンピジリン、塩酸バカンピシリン、塩酸レナンピシリ
ン、カルベニシリンナトリウム、シクラシリン、スルペ
ニシリンナトリウム、セファクロル、セファゾリンナト
リウム、セファトリジンプロピレングリコール、セファ
ドロキシル、セファピリンナトリウム、セファマンドー
ルナトリウム、セファレキシン、セファロチンナトリウ
ム、セファロリジン、セフィキシム、セフォキシチンナ
トリウム、セフォジジムナトリウム、セフォタキシムナ
トリウム、セフォテタンナトリウム、セフォペラゾンナ
トリウム、セフォペラゾンナトリウム・スルバクタムナ
トリウム、セフジトレンピポキシル、セフジニル、セフ
ゾナムナトリウム、セフタジジム、セフチゾキシムナト
リウム、セフテゾールナトリウム、セフテラムピポキシ
ル、セフトリアキソンナトリウム、セフピミゾールナト
リウム、セフピラミドナトリウム、セフブベラゾンナト
リウム、セフポドキシプロキセチル、セフミノクスナト
リウム、セフメタゾールナトリウム、セフラジン、セフ
ロキサジン、セフロキシムアキセチル、セフロキシムナ
トリウム、チカルシリンナトリウム、チカルシリンナト
リウム・クラブラン酸カリウム、トシル酸スルタミシリ
ン、バニペネム・ベタミプロン、ピペラシリンナトリウ
ム、フロモキセフナトリウム、ホスホマイシン、ラタモ
キセフナトリウム、硫酸アストロマイシン、硫酸ゲンタ
マイシン、硫酸シソマイシン、硫酸ジベカシン、硫酸セ
フピロム、硫酸ネチルマイシン、硫酸ペカナマイシン、
硫酸ミクロノマイシン、硫酸リボスタマイシン等の主と
してグラム陽性、陰性菌に作用する抗生物質製剤、

【００２０】アセチルキタサマイシン、アセチルスピラ
マイシン、エチルコハク酸エリスロマイシン、エリスロ
マイシン、エリスロマイシンエストレート、キタサマイ
シン、クラリスロマイシン、酢酸ミデカマイシン、酒石
酸キタサマイシン、ジョサマイシン、ステアリン酸エリ
スロマイシン、プロピオン酸ジョサマイシン、ミデカマ
イシン、ラクトピオン酸エリスロマイシン、リン酸オレ
アンドマイシン、ロキシスロマイシン、ロキタマイシン
等の主としてグラム陽性菌、マイコプラズマに作用する
抗生物質製剤、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸テト
ラサイクリン、塩酸デメチルクロル、塩酸ドキシサイク
リン、塩酸ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、
クロラムフェニコール、コハク酸クロラムフェニコール
ナトリウム、テトラサイクリン、パルチミン酸クロラム
フェニコール、メタリン酸テトラサイクリン、ロリテト
ラサイクリン等の主としてグラム陽性・陰性菌、リッチ
ケア、クラミジアに作用する抗生物質製剤、

【００２１】サイクロセリン、リファンピシン、硫酸エ
ンピオマイシン、硫酸カナマイシン、硫酸カプレオマイ
シン、硫酸ストレプトマイシン等の主として抗酸菌に作
用する抗生物質製剤、、アムホテリシンＢ、グリセオフ
ルピン、ナイスタチン等の主としてカビに作用する抗生
物質製剤、

【００２２】アンピシリン・ジクロキサシリンナトリウ
ム、アンピシリンナトリウム・オキサシリンナトリウ
ム、アンピシリン（ナトリウム）・クロキサシリンナト
リウム、パシトラシン・硫酸フラジオマイシン、フェノ
キシメチルペニシリンベンザチン・フェノキシメチルペ
ニシリンカリウム等のその他の抗生物質製剤サラゾスルファピリジン、スルファジメトキシン、スル
ファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファメ
トピラジン、スルファモノメトキシン、スルフイソミジ
ン等のサルファ剤、

【００２３】エノキサシン、塩酸アミノ酢酸チアンフェ
ニコール、塩酸シプロフロキサシン、塩酸ロメフロキサ
シン、オフロキサシン、シノキサシン、スパルフロキサ
シン、チアンフェニコール、トシル酸トスフロキサシ
ン、ナリジクス酸、ノルフロキサシン、ピペミド酸三水
和物、ピロミド酸、フレロキサシン、レボフロキサシ
ン、等の合成抗菌剤、アシクロビル、ガンシクロビル、
ジダノシン、ジドブジン、ソリブジン、ビダラビン等の
抗ウイルス剤、イトラコナゾール、イノシンブラノベク
ス、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、ナリジ
クス酸、フルコナゾール、フルシトシン、ミコナゾール
等のその他の化学療法剤、等が挙げられる。

【００２４】その他、本発明の医薬用組成物をスティッ
ク状として用いる場合には、保形剤としてセレシンワッ
クス、カルナバワックス、ポリエチレンワックス、パラ
フィンワックス、キャンデリラワックス、マイクロクリ
スタリンワックス、ベヘニン酸、ベヘニルアルコール、
モクロウ、ビーズワックス、セタノールなどが挙げら
れ、これらのワックスを５〜２０重量％配合することが
好ましい。

【００２５】本発明において、組成物中における前記揮
発性油分の好適な配合量は、１０〜６０重量％である。
１０重量％未満であると、相対的に他の成分が多くな
り、口唇への塗布時ののびに欠ける場合がある。また、
６０重量％を越えると、相対的に他の成分が少なくな
り、液状となる場合がある。また、本発明において、組
成物中における撥水性ポリマーの好適な配合量は、５〜
２０重量％、特に好ましくは７〜１５重量％である。撥
水性ポリマーの配合量が５重量％未満であると、付着滞
留性の改善が充分でない場合がある。一方、撥水性ポリ
マーの配合量が２０重量％を越えると、べたつきを生じ
る場合がある。

【００２６】本発明において、組成物中における粉体の
配合量は、１〜２０重量％が好適である。粉体が１重量
％未満の場合には、べたつきを抑える効果に乏しい場合
があり、また２０重量％を越える場合には使用感触が悪
化する場合がある。特にシリカを１〜１０重量％、さら
に好ましくは１〜８重量％用いると、使用感触、付着滞
留性ともに好適である。本発明において、組成物中にお
ける非揮発性油分の好適な配合量は、５〜４０重量％、
特に好ましくは１０〜２５重量％である。非揮発性油分
が５％未満の場合には、塗布・乾燥後の感触が悪く、し
かも場合により固型を保持するのが困難なことがある。
また、３０重量％を越えるとべたつきを生じる場合があ
る。

【００２７】また、本発明において、組成物中における
薬剤の配合量は、各薬剤が十分機能しうる量配合される
ことが必要である。ただし、１０重量％以上配合すると
相対的に他の成分が少なくなり、本発明の求める付着滞
留性の改善が不十分となる場合があるため、好ましく
は、０．００１〜１０重量％である。なお、本発明にか
かる医薬用組成物には、通常皮膚外用剤等の医薬品に配
合される各種成分、例えば酸化防止剤、紫外線吸収剤、
紫外線遮蔽剤、防腐剤、保湿剤、染料、顔料などを配合
することができる。

【００２８】本発明にかかる医薬用組成物は、前述した
構成をとることにより、塗布前には製品形態として揮発
性油分中に撥水性ポリマー、シリカ、非揮発性油分薬剤
などが溶解ないし分散しており、なめらかな使用感を得
ることができる。そして、患部への塗布後には、前記揮
発性油分が揮発し、撥水性ポリマー、シリカ、非揮発性
油分、薬剤などが患部に残存する。前記撥水性ポリマー
は単独では一般にべたつきが著しいが、本発明において
はシリカが配合され、該粉体が撥水性ポリマーのべたつ
きを抑制するものと思われる。また、患部に薬剤が長時
間残存するため、薬剤の効果を十分引き出すことが可能
である。

【００２９】以下、本発明のより好適な実施形態を説明
する。なお、本発明はこれらの実施形態に限定されるも
のではない。また、配合量等は特に指定がない限り、重
量％で示す。

【００３０】まず、本発明者らは下記の組成の医薬用基
剤を作成し、これにテトラサイクリン１．２重量％、ア
ンフェナクナトリウムを０．１８重量％となるように配
合して、その使用感、付着滞留性などを調べた。なお、
以下の配合例においては、いずれも少量の界面活性剤を
用いている。また、塗布時の伸び、べたつき等の使用感
及び付着滞留性は以下の基準で判断した。

【００３１】［使用感の評価基準］各製剤について２０
名のパネルにより、その使用感触を以下の基準で評価し
た。 ◎：１６〜２０名が良好と判定 ○：１１〜１５名が良好と判定 △：６〜１０名が良好と判定 ×：０〜５名が良好と判定

【００３２】［付着滞留性の評価基準］各製剤をパネル
５名の口唇に塗布し、１時間ごとに口唇の写真を撮影
し、５時間後の組成物の退色により、以下のように評価
した。 ◎：退色を認めず ○：一部分に退色を認める △：全体的に退色を認める ×：完全に退色した

【００３３】

【表１】試験例１２３４５非揮発性油分ヒマシ油２０％２０％２０％２０％２０％ク゛リセリンシ゛イソステアレート１０１０１０１０１０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン５０３５３０３５３０ポリマーシリコーン樹脂Ａ（撥水性） − − − １５１５ホ゜リヒ゛ニルメチルエーテル(非撥水性) − １５１５ − − 粉体シリカ − − ５ − ５マイカ５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 × △ △ ○ ○ べたつき ○ × △ × ○

【００３４】なお、シリコーン樹脂Ａとしては、オクタ
メチルシクロテトラシロキサン／トリメチルシロキシケ
イ酸を用いている。以上の検討結果より明らかなよう
に、ポリマーを配合しない場合には伸び、べたつきなど
には問題ないものの、付着滞留性が悪い（試験例１）。
一方、ポリマーを配合すると、付着滞留性は改善される
傾向にあるが、非撥水性ポリマーでは付着滞留性の改善
が充分でないばかりでなく、著しいべたつきを生じる
（試験例２）。そこで、このポリマーのべたつきを改善
するために本発明者らは粉体の使用を検討した。そし
て、非撥水性ポリマーとともに、シリカを配合すること
で、べたつきも多少改善された（試験例３）。一方、ポ
リマーとして撥水性ポリマーを用いると、付着滞留性が
大幅に改善される（試験例４）。しかし、撥水性ポリマ
ーと共にシリカを用いることで、付着滞留性、べたつき
共に良好な医薬用組成物が得られることを見出した（試
験例５）。

【００３５】次に、本発明者らは下記表２の医薬用組成
物を調整し、本発明の医薬用組成物の薬剤の放出性につ
いて検討した。薬剤の放出性は、日本薬局法に基づき経
時的に測定した。

【００３６】

【表２】 ──────────────────────────────────── 試験例６試験例７ ──────────────────────────────────── 非揮発性油分ク゛リセロールトリ2エチルヘキサノエート５．０ − ク゛リセリルシ゛イソステアレート − ５．０ヒマシ油５．０５．０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３５．２７４３．６２ポリマーシリコーン樹脂Ａ１８．０１５．０粉体シリカ６．０６．０マイカ１０．５８．５ワックスセレシンワックス８．３１０．５カルナバロウ２．０２．０薬剤レボフロキサシン０．２ − ナプロキセン６．７３ − テトラサイクリン − １．２アンフェナクナトリウム − ０．１８界面活性剤ホ゜リオキシエチレン・メチルホ゜リシロキサン共重合体３．０３．０

【００３７】放出性の試験結果を図１に示す。図より明
らかなように、本医薬用組成物の溶出率は、ほぼ比例を
示しており、組成物に薬剤の徐放性が認められる。した
がって、本医薬用組成物は徐放性のあるものであること
が示唆される。また、表２の組成物を用い、５℃、２５
℃、４０℃の温度条件下において吸光度法、及びＨＰＬ
Ｃ法を用いて、薬剤の安定性を検討したところ、各温度
条件下において３０日経過後も配合した薬剤の９０％以
上が残存していた。したがって、本医薬用組成物は安定
性に優れたものであることが示唆される。

【００３８】次に、本発明者らは各成分の有効配合量に
ついて検討を進めた。なお、以下の検討においては、各
表に示す基剤を調整し、これにテトラサイクリン１．２
重量％、アンフェナクナトリウムを０．１８重量％とな
るように配合して医薬用組成物を調整している。

【００３９】撥水性ポリマー配合量まず、本発明者らは撥水性ポリマーの配合量について検
討を行なった。

【００４０】

【表３】試験例８９１０１１１２１３１４１５１６非揮発性油分ヒマシ油１０１０１０１０１０１０１０１０１０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン６０５８５６５３５０４８４６４３３８ポリマーシリコーン樹脂Ａ３５７１０１３１５１７２０２５粉体シリカ７７７７７７７７７マイカ５５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ △

【００４１】上記検討結果より、付着滞留性を改善する
上では、撥水性ポリマーが５重量％以上、特に７重量％
以上であることが好ましい。但し、撥水性ポリマーが２
０重量％を越えると、べたつき感が発生することがあ
り、特に好ましくは１５重量％までである。

【００４２】粉体配合量次に、本発明者らは粉体の配合量について検討を行なっ
た。

【００４３】

【表４】試験例１７１８１９２０２１２２２３２４２５非揮発性油分ヒマシ油２０２０２０２０２０２０２０２０２０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 49.5 ４９４８４５４２４０３５３２３０ポリマーシリコーン樹脂Ａ１０１０１０１０１０１０１０１０１０粉体シリカ 0.5 １２５８１０１５１８２０マイカ５５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ◎ ◎ ◎ ○ ○ ○ △ 付着滞留性 ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【００４４】上記検討結果より、べたつき感を改善する
上では、シリカの配合量が１重量％以上が好ましい。但
し、シリカの配合量が１０重量％を越えると、伸びなど
の使用感触が悪くなる場合がある。従って、べたつきを
抑えるためには、シリカの配合量は１〜１０重量％、特
に１〜８重量％であることが好ましい。なお、シリカの
他に顔料その他の粉体を用いる場合、シリカを含めたこ
れら粉体の総量は２０重量％以下であることが望まし
い。

【００４５】油分とポリマーの比率前記検討を行なう中で、本発明者らは非揮発性油分と撥
水性ポリマーの比率が使用感、付着滞留性に大きな影響
を与えることを見出した。すなわち、非揮発性油分が相
対的に著しく少ない場合には、撥水性ポリマーの影響が
強くでるため、べたつき、伸びの悪さなどを生じる場合
があり、また撥水性ポリマーが相対的に著しく少ない場
合には撥水性ポリマーの作用が非揮発性油分に阻害さ
れ、付着滞留性などが悪化するものと思われる。

【００４６】

【表５】試験例２６２７２８２９３０３１３２３３非揮発性油分ヒマシ油５１０１５２０２５３０３５４０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３０３０３０３０３０３０３０３０ポリマーシリコーン樹脂Ａ４０３５３０２５２０１５１０５粉体シリカ５５５５５５５５マイカ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５樹脂／非揮発性油分 8/1 7/2 2/1 5/4 4/5 1/2 2/7 1/8 伸び × △ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 × △ ◎ ◎ ◎ ◎ △ × べたつき △ △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ×

【００４７】上記検討結果より、樹脂と非揮発性油分の
比が２／１を越えると、伸びが悪くなり、しかも付着滞
留性、べたつき感などの改善もあまり認められない。ま
た、樹脂と非揮発性油分の比が１／２未満では、樹脂の
特性を充分に発揮することができず、付着滞留性の改善
効果が不十分となることがある。従って、樹脂と非揮発
性油分の比は、１／２以上、２／１以下であることが好
ましい。

【００４８】

【実施例】以下、本発明のより具体的な実施例について
説明する。なお、いずれも付着滞留性がなく、しかもべ
たつき感を生じることが少なかった。

【００４９】配合例１グリセロールトリ２エチルヘキサノエート１０重量％セレシンワックス８カルナバワックス２マイカ１０シリカ５シ゛メチルホ゜リシロキサンメチル(ホ゜リオキシエチレン)共重合体２オクタメチルシクロテトラシロキサン３７．９シリコーン樹脂Ａ２０硫酸ブレオマイシン０．１顔料５酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【００５０】配合例２グリセロールトリ２エチルヘキサノエート５重量％ジメチルポリシロキサン（２０ｃｓ）５セレシンワックス７カルナバワックス５ポリエチレンワックス３マイカ１８シリカ２デカメチルシクロペンタシロキサン３９シリコーン樹脂Ａ１５アシクロビル１酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【００５１】配合例３流動パラフィン５重量％ジメチルポリシロキサン（２０ｃｓ）５カルナバワックス５ポリエチレンワックス１０マイカ８シリカ８シ゛メチルホ゜リシロキサンメチル(ホ゜リオキシエチレン)共重合体１オクタメチルシクロテトラシロキサン３９．５シリコーン樹脂Ａ１８オフロキサシン０．５酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【００５２】配合例４グリセロールトリ２エチルヘキサノエート５重量％ジメチルポリシロキサン（２０ｃｓ）５ヒマシ油３セレシンワックス４カルナバワックス４ポリエチレンワックス４マイカ１０シリカ８シ゛メチルホ゜リシロキサンメチル(ホ゜リオキシエチレン)共重合体１オクタメチルシクロテトラシロキサン２０デカメチルシクロペンタシロキサン２０シリコーン樹脂Ａ１５カナマイシン１酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ○，べたつき ◎

【００５３】

【発明の効果】以上説明したように本発明にかかる医薬
用組成物によれば、撥水性ポリマーと共に、シリカを配
合したので、付着滞留性が高く、しかもべたつき感を生
じることがない。また、薬剤の滞留性が良いため、薬剤
の効果を十分発揮することが可能である。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の医薬用組成物の薬剤の放出性を示す説
明図である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者曽山美和神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者南孝司神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者小島称央東京都中央区銀座７丁目５番５号株式会社資生堂内 (72)発明者林康司愛知県名古屋市昭和区滝川町47−40 シティーファミリー八事Ｎ棟607 (72)発明者中尾誠愛知県名古屋市千種区高見１丁目８−16

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解する撥水性ポリマーと、前記揮発性油分が存在しない状態で、前記撥水性ポリマ
ーに被覆され得る粉体と、前記揮発性油分と相溶性を有する非揮発性油分と、薬剤と、を含み、前記粉体の少なくとも一部はシリカであることを特徴と
する医薬用組成物。
【請求項２】請求項１記載の組成物において、揮発性油分を２０〜６０重量％、撥水性ポリマーを５〜２０重量％、シリカを１〜１０重量％、非揮発性油分を５〜３０重量％、含むことを特徴とする
医薬用組成物。
【請求項３】請求項１又は２に記載の医薬用組成物に
おいて、揮発性油分が揮発性シリコーン油であり、撥水
性ポリマーがシリコーン樹脂であることを特徴とする医
薬用組成物。
【請求項４】請求項１〜３のいずれかに記載の組成物
において、撥水性ポリマー／非揮発性油分が１／２〜２
／１の重量比であることを特徴とする医薬用組成物。