JPH09183720A

JPH09183720A - 医薬用組成物

Info

Publication number: JPH09183720A
Application number: JP35413795A
Authority: JP
Inventors: Yoshikazu Soyama; 美和曽山; Koji Minami; 孝司南; Mitsuo Kojima; 称央小島; Yasushi Hayashi; 康司林; Makoto Nakao; 誠中尾
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1995-12-28
Filing date: 1995-12-28
Publication date: 1997-07-15

Abstract

(57)【要約】【課題】付着滞留性とともに、べたつき等使用感の改
善された医薬用組成物を提供することを目的とする。【解決手段】揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解す
る撥水性ポリマーと、粉体と、前記揮発性油分と相溶性
を有する非揮発性油分と、薬剤とを含み、組成物１ｇ中
に含まれる粉体の総表面積が１〜２５ｍ²であることを
特徴とする医薬用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬用組成物に関
し、特に、付着滞留性の改善された医薬用組成物に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】皮膚や口腔内に適用する医薬用組成物に
ついては、皮膚や口腔内での付着性がよく、患部を適当
に保護するものが望まれる。従来、皮膚の炎症、特に口
内炎や口唇や口角の炎症性病変には、軟膏タイプの製剤
が汎用されている。これらの製剤は、患部に直接適用す
ることが容易であり、局所塗布にも適したものである。

【０００３】

【発明の解決しようとする課題】しかしながら、これら
の製剤では、皮膚においては皮膚と第三物との接触や身
体の可動、口腔粘膜においては口腔粘膜、頬粘膜の可
動、唾液の介在、口唇、口角においては摂食及び口唇の
可動に伴い製剤が短時間に流出してしまうと考えられ
る。すなわち、比較的短時間で製剤が患部から剥離して
しまうため、薬剤本来の効果を十分に発揮することがで
きず、また患者は一日に何度も製剤を患部に塗布する必
要があった。このため、薬剤が長時間患部に滞留する製
剤の開発が望まれている。

【０００４】さらに、軟膏剤はべたつき感が生じる場合
が多く、製剤の使用感の改善も求められている。本発明
は前記従来技術の課題に鑑みなされたものであり、その
目的は、付着滞留性とともに、べたつき等使用感の改善
された医薬用組成物を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】前記目的を達成するため
に本発明者らが鋭意検討を行った結果、医薬用組成物の
基剤に含まれる、撥水性ポリマーと粉体との関係、該ポ
リマーとその溶剤との関係、及びポリマーとワックスと
の関係に着目した結果、付着滞留性優れ、しかもべたつ
かない医薬用組成物が得られることを見出し、本発明の
完成に至った。すなわち、本発明にかかる医薬用組成物
は、

【０００６】揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解する
撥水性ポリマーと、粉体と、前記揮発性油分と相溶性を
有する非揮発性油分と、薬剤とを含み、組成物１ｇ中に
含まれる粉体の総表面積が１〜２５ｍ²であることを特
徴とする。また、前記組成物は、揮発性油分を１０〜６
０重量％、撥水性ポリマーを５〜３５重量％、粉体を１
〜２５重量％、非揮発性油分を５〜４０重量％、含むこ
とが好適である。

【０００７】また、前記組成物は、揮発性油分を１０〜
５０重量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量％、粉体
を１〜２５重量％、非揮発性油分を１０〜４０重量％、
含むことが好適である。また、本発明にかかる医薬用組
成物の第２の要旨は、前記医薬用組成物において、粉体
が揮発性油分の存在しない状態で、撥水性ポリマーに被
覆されうるものであることを特徴とする。なお、同組成
物は、粉体の少なくとも一部がシリカであることが好適
である。

【０００８】また、同組成物は、揮発性油分を２０〜６
０重量％、撥水性ポリマーを５〜２０重量％、シリカを
１〜１０重量％、非揮発性油分を５〜３０重量％含むこ
とが好適である。また、本発明にかかる医薬用組成物の
第３の要旨は、粉体の少なくとも一部が雲母チタンであ
ることを特徴とする。また、同組成物は、揮発性油分を
１０〜５０重量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量
％、雲母チタンを１〜１０重量％、非揮発性油分を１０
〜４０重量％含むことが好適である。

【０００９】また、同組成物は、雲母チタン／撥水性ポ
リマーの配合量比が１／３０〜１／３であることが好適
である。また、同組成物は、雲母チタン／撥水性ポリマ
ーの配合量比が１／１０〜１／４であることが好適であ
る。また、本発明にかかる医薬用組成物の第４の要旨
は、前記医薬用組成物において、粉体として少なくとも
大径粒子と超微粒子が存在し、超微粒子は粒径が０．０
１〜０．１μｍであり、超微粒子の粒径と大径粒子の粒
径の比が１：２０〜１：５００であることを特徴とす
る。

【００１０】なお、同組成物は、揮発性油分を１０〜５
０重量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量％、粉体を
２〜２０重量％、非揮発性油分を１０〜４０重量％含む
ことが好適である。また、同組成物は、超微粒子と大径
粒子の配合量比が１：１９〜１０：１であることが好適
である。また、同組成物は、超微粒子が超微粒シリカで
あることが好適である。

【００１１】また、本発明にかかる医薬用組成物の第５
の要旨は、揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解する撥
水性ポリマーと、粉体と、前記揮発性油分と相溶性を有
する非揮発性油分とを含み、前記撥水性ポリマーと、前
記非揮発性油分がそれらのみを混合した場合の濁度が
９．０〜２５．５となるものより選択されることを特徴
とする。なお、同組成物は、揮発性油分を１０〜５０重
量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量％、非揮発性油
分を１０〜４０重量％含むことが好適である。

【００１２】また、同組成物は、非揮発性油分として撥
水性ポリマーに対する可塑化力のある油分と、可塑化力
のない油分とを用いることにより濁度を調整することが
できる。また、同組成物は、粉体の少なくとも一部がシ
リカであることが好適である。また、同組成物は、シリ
カを０．１〜１０重量％含むことが好適である。

【００１３】また、本発明にかかる医薬用組成物の第６
の要旨は、揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解する撥
水性ポリマーと、前記揮発性油分に分散するワックス
と、前記揮発性油分と相溶性を有する非揮発性油分とを
含み、前記撥水性ポリマーと前記ワックスの配合比が１
０／３〜５／７であることを特徴とする。なお、同組成
物は、揮発性油分を１０〜５０重量％、撥水性ポリマー
を１０〜３５重量％、ワックスを５〜２５重量％、非揮
発性油分を１０〜４０重量％含むことが好適である。

【００１４】また、同組成物は、さらに粉体を含むこと
が好適である。また、同組成物は、粉体の少なくとも一
部がシリカであることが好適である。また、同組成物
は、シリカを１〜１０重量％含むことが好適である。ま
た、前記いずれかに記載の医薬用組成物において、揮発
性油分がシリコン油、撥水性ポリマーがシリコン樹脂で
あることが好適である。

【００１５】また、前記いずれかに記載の医薬用組成物
において、撥水性ポリマーと非揮発性油分の重量比が１
／２〜２／１であることが好適である。なお、本明細書
中において、「総表面積」とは、組成物１ｇ中に含まれ
る粉体の表面積の総和を意味する。また、「濁度」は、
以下の方法により測定されたＬ値を意味する。また、
「可塑化力のある」とは、非揮発性油分の撥水性ポリマ
ーを溶解する力が３０重量％以上であることをいい、
「可塑化力のない」とは、非揮発性油分の撥水性ポリマ
ーを溶解する力が５重量％以下であることをいう。

【００１６】［濁度の測定方法］１．組成物中に含有する比率と同比率で、揮発性油分、
撥水性ポリマー、非揮発性油分を混合し、混合試料を作
成する。２．前記混合試料を２．８×１．９×０．３ｃｍ３の黒
色の中皿に０．２ｇ流し込み、９０℃−６ｈｒ放置し、
揮発性油分を完全に揮散させる。３．得られた試料の濁度を測色機を用いて測定したＬ値
を濁度とする。

【００１７】

【発明の実施の形態】以下、本発明の好適な実施の形態
を示し、本発明の特徴をさらに詳細に説明する。なお、
本発明はこれに限定されるものではない。

【００１８】揮発性油分本発明において好適に用いられる揮発性油分としては、
デカメチルテトラシロキサン、ヘキサメチルジシロキサ
ン、ドデカメチルペンタシロキサンなどの鎖状ポリシロ
キサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメ
チルシクロペンタシロキサンなどの環状ポリシロキサ
ン、シェルソル（シェル化学）、アイソパー（エッソ化
学）等の軽質流動イソパラフィン等が挙げられる。

【００１９】撥水性ポリマーまた、本発明において好適に用いられる撥水性ポリマー
としては、例えばシリコン樹脂、シリコンゴム、フッ素
変性シリコン樹脂、アルキル変性シリコン樹脂等が挙げ
られ、特にシリコン樹脂が好ましい。具体的には、平均
式（１）ＲｎＳｉＯ_(4-n)/2 …（１）（Ｒは炭素数１〜６までの炭化水素基又はフェニル基を
表し、ｎは１．０〜１．８までの値を示す。）で表され
るシリコン樹脂が挙げられる。このシリコン樹脂は、Ｒ
₃ＳｉＯ_1/2単位、Ｒ₂ＳｉＯ単位、ＲＳｉＯ_2/3単位及び
ＳｉＯ₂単位のうち適当な組み合わせからなり、約１，
５００〜２０，０００までの平均分子量を有することが
好ましい。

【００２０】非揮発性油分本発明において好適に用いられる非揮発性油分として
は、皮膚安全性の高いものであれば、いずれも使用可能
である。例えば流動パラフィン、スクワラン、ヒマシ
油、オリーブ油、ホホバ油、グリセリルジイソステアレ
ート、トリメチロールプロパントリ２エチルイソステア
レート、グリセロールトリ２エチルヘキサノエート、イ
ソプロピルミリステート、セチル２エチルヘキサノエー
ト、グリセリルトリイソステアレート、２ヘプチルウン
デシルパルミテート、メチルポリシロキサン、ポリブテ
ン、トリイソステアリン酸グリセリン、ジイソステアリ
ルマレート、ラノリン等が挙げられ、これらの中から一
種又は二種以上が任意に選択される。

【００２１】粉体本発明において好適に用いられる粉体としては、医薬品
に通常用いられる粉末ならばいずれも使用可能であり、
例えばタルク、カオリン、絹雲母（セリサイト）、白雲
母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黒雲母、リチア雲母、
雲母チタン、バーミキュライト、炭酸マグネシウム、炭
酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸バリウム、
ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸ストロ
ンチウム、タングステン酸金属塩、マグネシウム、シリ
カ、ゼオライト、ベントナイト、硫酸バリウム、焼成硫
酸カルシウム（焼石膏）、リン酸カルシウム、フッ素ア
パタイト、ヒドロキシアパタイト、セラミックパウダ
ー、窒化ホウ素、二酸化チタン、酸化亜鉛などの無機粉
末、ポリアミド樹脂粉末、ナイロン粉末、ポリエチレン
粉末、ポリプロピレン粉末、ポリエステル粉末、ポリメ
タクリル酸メチル粉末、ポリスチレン粉末、スチレンと
アクリル酸の共重合体樹脂粉末、シリコン樹脂粉末、ベ
ンゾグアナミン樹脂粉末、ポリ四弗化エチレン粉末、セ
ルロース粉末などの有機粉末等が挙げられる。

【００２２】これらの粉体のうち、特にシリカを一部に
含むことがべたつき等使用感の改善のために好適であ
る。また、雲母チタンを一部に含むことも付着滞留性と
共に、べたつき等使用感を改善するために好適である。

【００２３】薬剤また、本発明に配合される薬剤としては、次の薬剤が挙
げられる。すなわち、アクタリット、アスピリン、アス
ピリン・アスコルビン酸、アスピリンアルミニウム、ア
スピリン・ダイアルミネート、アセトアミノフェン、ア
セメタシン、アルクロフェナク、アルミノプロフェン、
アンピロキシカム、アンフェナクナトリウム、イソプロ
ピルアンチピリン、イブプロフェン、インドメタシン、
インドメタシンファルネシル、エテンザミド、エピリゾ
ール、エモルファゾン、塩酸テアラミド、塩酸チノリジ
ン、塩酸トラマドール、塩酸ブプレノルフィン、塩酸ベ
ンジダミン、オキサプロジン、オペロン、カンフル・サ
リチル酸ナトリウム、クリアミンＡ，−Ｓ、ケトフェニ
ルブタゾン、ケトプロフェン、コンドロイチン硫酸ナト
リウム・サリチル酸ナトリウム、サザピリン、サリチル
アミド、サリチル酸コリン、サリチル酸ナトリウム、サ
リドン、ザルソカイン、ザルトプロフェン、ジクロフェ
ナクナトリウム、ジフルニサル、シメトリド・無水カフ
ェイン、臭化水素酸エプタゾシン、酒石酸エルゴタミン
・無水カフェイン、酒石酸ブトルファノール、スリンタ
グ、スルピリン、チアプロフェン酸、テノキシカム、ト
リフェナムサン、トリメチンナトリウム、ナプメトン、
ナプロキセン、ネオビタカイン、ピロキシカム、フェナ
セチン、フェニルアセチルグリシンジメチルアミド、フ
ェニルブタゾン、フェノプロフェンカルシウム、フェン
ブフェン、ブコローム、プセタロン、プラノプロフェ
ン、フルフェナム酸、フルフェナム酸アルミニウム、フ
ルルビプロフェン、フルルビプロフェンアキセチル、フ
ロクタフェニン、ペンタゾシン、マレイン酸プログルメ
タシン、ミグレニン、メシル酸ジメトチアジン、メチア
ジン酸、メフェナム酸、ロキソプロフェンナトリウム、
ロベンザリット二ナトリウム、ワクシニアウイルス接種
家兎炎症皮膚抽出液等の解熱鎮痛消炎剤、

【００２４】エリスロマイシン、塩酸オキシテトラサイ
クリン、塩酸オキシテトラサイクリン・硫酸ポリミキシ
ンＢ、塩酸グラミシジンＳ・硫酸ストレプトマイシン、
塩酸テトラサイクリン、塩酸デメチルクロルテトラサイ
クリン、グラマイコーチゾン、クロマイ−Ｐ、クロラム
フェニコール、スルファジアジン、スルファジアジン
銀、スルフイソミジン、テトラサイクリン、ナジフロキ
サシン、パシトラシン・硫酸フラジオマイシン、フシジ
ン酸ナトリウム、硫酸カナマイシン、硫酸ゲンタマイシ
ン、硫酸コリスチン・硫酸フラジオマイシン、硫酸フラ
ジオマイシン、硫酸フラジオマイシン・トリプシン、硫
酸ポリミキシンＢ等の化膿性疾患用剤、アズレン、アム
シノニド、イブプロフェンピコノール、インドメタシ
ン、ウフェナマート、エキザルペ、塩酸イソチベンジ
ル、塩酸テトラサイクリン・ヒドロコルチゾン、塩酸テ
トラサイクリン・酢酸ヒドロコルチゾン、カラミン、カ
ンフル、吉草酸酢酸プレドニゾロン、吉草酸ジフルコル
トロン、吉草酸デキサメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、
吉草酸ベタメタゾン・硫酸ゲンタマイシン、グリチルレ
チン酸、クロタミトン、ケトプロフェン、ケナコルト−
Ａ，−ＡＧ、酢酸ジフロラゾン、酢酸デキサメタゾン、
酢酸鉛、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸メチルプレドニゾ
ロン、サリチル酸メチル、酸化亜鉛、紫雲膏、ジフェン
ヒドラミン、ジフルプレドナート、ジプロピオン酸ベタ
メタゾン、スプロフェン、タンニン酸、デキサメタゾ
ン、デキサメタゾン・脱脂大豆乾留タール、トコフェロ
ール・ビタミンＡ油、トリアムシノロンアセトニド、ハ
ルシノニド、ヒドロコルチゾン・クロタミトン、ピパル
酸フルメタゾン、ピリドレチン、ピロキシカム、フェノ
ール・亜鉛華リニメント、フェルピナク、プチソニド、
プフェキサマク、フランカルボン酸モメタゾン、フルオ
シノニド、フルオシノロンアセトニド、フルドロキシコ
ルチド、フルルピプロフェン、プレドニゾロン、プロピ
オン酸アルクロメタゾン、プロピオン酸クロベタゾー
ル、プロピオン酸デキサメタゾン、プロピオン酸デプロ
ドン、プロピオン酸ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ペ
ンタザック、モビラート、ラウリル硫酸ジフェンヒドラ
ミン、酢酸クロベタゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸
プロピオン酸ヒドロコルチゾン、酢酸プロピオン酸ベタ
メタゾン、硫酸アルミニウムカリウム、硫酸フラジオマ
イシン・吉草酸ベタメタゾン、硫酸フラジオマイシン・
酢酸メチルプレドニゾロン、硫酸フラジオマイシン・フ
ルオシノロンアセトニド、硫酸フラジオマイシン・プレ
ドニゾロン等の鎮痛、鎮痒、収れん、消炎剤、

【００２５】イホスファミド、塩酸ナイトロジェンマス
タード−Ｎ−オキシド、塩酸ニムスチン、カルボコン、
シクロホスファミド、ダカルバジン、チオテパ、トシル
酸インプロスルファン、ブスルファン、ミトプロニトー
ル、メルファラン、ラニムスチン、リン酸エストラムス
チンナトリウム等のアルキル化剤、エノシタビン、カル
モフール、シタラビン、シタラビンオクホスファート、
チオイノシン、テガフール、テガフール・ウラシル、ド
キシフルリジン、ヒドロキシカルバミド、フルオロウラ
シル、メトトレキサート、メルカプトプリン等の代謝拮
抗剤、

【００２６】アクチノマイシンＤ、塩酸アクラルピシ
ン、塩酸エピルビシン、塩酸ダウノルビシン、塩酸ドキ
ソルビシン、塩酸ピラルビシン、塩酸プレオマイシン、
クロモマイシンＡ₃、ジノスタンチンスチマラマー、ネ
オカルチノスタチン、マイトマイシンＣ、硫酸プレオマ
イシン、硫酸ペプロマイシン等の抗腫瘍性抗生物質製
剤、エトポシド、塩酸イリノテカン、硫酸ピンクリスチ
ン、硫酸ピンデシン、硫酸ピンプラスチン等の抗腫瘍性
植物成分製剤、アセグラトン、ウベニメクス、Ｌ−アス
パラギナーゼ、塩酸プロカルバジン、塩酸ミトキサント
ロン、カルボプラチン、クエン酸タモキシフェン、クレ
スチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、シスプラチ
ン、シゾフィラン、ソプゾキサン、ピシバニール、ベン
トスタチン、レンチナン等のその他の腫瘍用薬

【００２７】インジウム（¹¹¹Ｉｎ）オキシキノリン、
エキサメタジムテクネチウム（^99mＴｃ）、［Ｎ，Ｎ’
−エチレンジ−Ｌ−システイネート（３−）］オキソテ
クネチウム（^99mＴｃ）ジエチルエステル、Ｎ−ピリド
キシル−５−メチルトリプトファンテクネチウム（^99m
Ｔｃ）、塩化インジウム（¹¹¹Ｉｎ）、塩化タリウム（
²⁰¹Ｔｌ）、塩酸Ｎ−イソプロピル−ｐ−ヨードアンフ
ェタミン（¹²³Ｉ）、過テクネチウム酸ナトリウム（^99m
Ｔｃ）、ガラクトシル人血清アルブミンジエチレントリ
アミン五酢酸テクネチウム（^99mＴｃ）、キセノン（¹³³
Ｘｅ）、クエン酸ガリウム（⁶⁷Ｇａ）、クエン酸第二鉄
（⁵⁹Ｆｅ）、クリプトン（^81mＫｒ）、クロム酸ナトリ
ウム（⁵¹Ｃｒ）、ジエチレントリアミン五酢酸インジウ
ム（¹¹¹Ｉｎ）、ジメルカプトコハク酸テクネチウム（
^99mＴｃ）、ダイコパック、テクネＤＴＰＡ、テクネＨ
ＩＤＡ、テクネアルブミン、テクネチウムスズコロイド
（^99mＴｃ）、テクネチウム大凝集人血清アルブミン（
^99mＴｃ）、テクネピロリン酸、テトロホスミンテクネ
チウム（^99mＴｃ）、１５−（ｐ−ヨードフェニル）−
３（Ｒ，Ｓ）−メチルペンタデカン酸（¹²³Ｉ）、人血
清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウム
（^99mＴｃ）、ヒドロキシメチレンジホスホン酸テクネ
チウム（^99mＴｃ）、フィチン酸テクネチウム（^99mＴ
ｃ）、ヘキサキス（２−メトキシイソブチルイソニトリ
ル）テクネチウム（^99mＴｃ）、メタヨードベンジルグ
アニジン（¹²³Ｉ）、メタヨードベンジルグアニジン（
¹²³Ｉ）、メチレンホスホン酸テクネチウム（⁹ ^9mＴ
ｃ）、メルカプトアセチルグリシルグリシルグリシンテ
クネチウム（^99mＴｃ）、ヨウ化ナトリウム（¹²³Ｉ）、
ヨウ化ナトリウム（¹³¹Ｉ）、ヨウ化人血清アルブミン
（¹³¹Ｉ）、ヨウ化ヒプル酸ナトリウム（¹²³Ｉ）、ヨウ
化ヒプル酸ナトリウム（¹³¹Ｉ）、ヨウ化メチルノルコ
レステノール（¹³¹Ｉ）等の放射性医薬品、塩酸バンコ
マイシン、塩酸リンコマイシン、クリンダマイシン、ク
ロキサシリンナトリウム、フェネチシリンカリウム、フ
ェノキシメチルペニシリンカリウム、フルクロキサシリ
ンナトリウム、ベンジルペニシリンカリウム、ベンジル
ペニシリンペンザチン、硫酸アルペカシン等の主として
グラム陽性菌に作用する抗生物質製剤、

【００２８】アズトレオナム、塩酸スペクチノマイシ
ン、塩酸ビプメシリナム、カリンダシリンナトリウム、
カルモナムナトリウム、コリスチンメタンスルホン酸ナ
トリウム、セフスロジンナトリウム、セフチブテン、ト
ブラマイシン、硫酸アミカシン、硫酸イセバマイシン、
硫酸カナマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸フラジオ
マイシン、硫酸ポリミキシンＢ等の主としてグラム陰性
菌に作用する抗生物質製剤、アスポキシシリン、アモキ
シシリン、アモキシシリン・クラブラン酸カリウム、ア
ンピシリン、イミベネム・シラスタチンナトリウム、塩
酸セフェタメトピポキシル、塩酸セフォチアム、塩酸セ
フォチアムヘキセチル、塩酸セフメノキシム、塩酸タラ
ンピジリン、塩酸バカンピシリン、塩酸レナンピシリ
ン、カルベニシリンナトリウム、シクラシリン、スルペ
ニシリンナトリウム、セファクロル、セファゾリンナト
リウム、セファトリジンプロピレングリコール、セファ
ドロキシル、セファピリンナトリウム、セファマンドー
ルナトリウム、セファレキシン、セファロチンナトリウ
ム、セファロリジン、セフィキシム、セフォキシチンナ
トリウム、セフォジジムナトリウム、セフォタキシムナ
トリウム、セフォテタンナトリウム、セフォペラゾンナ
トリウム、セフォペラゾンナトリウム・スルバクタムナ
トリウム、セフジトレンピポキシル、セフジニル、セフ
ゾナムナトリウム、セフタジジム、セフチゾキシムナト
リウム、セフテゾールナトリウム、セフテラムピポキシ
ル、セフトリアキソンナトリウム、セフピミゾールナト
リウム、セフピラミドナトリウム、セフブベラゾンナト
リウム、セフポドキシプロキセチル、セフミノクスナト
リウム、セフメタゾールナトリウム、セフラジン、セフ
ロキサジン、セフロキシムアキセチル、セフロキシムナ
トリウム、チカルシリンナトリウム、チカルシリンナト
リウム・クラブラン酸カリウム、トシル酸スルタミシリ
ン、バニペネム・ベタミプロン、ピペラシリンナトリウ
ム、フロモキセフナトリウム、ホスホマイシン、ラタモ
キセフナトリウム、硫酸アストロマイシン、硫酸ゲンタ
マイシン、硫酸シソマイシン、硫酸ジベカシン、硫酸セ
フピロム、硫酸ネチルマイシン、硫酸ペカナマイシン、
硫酸ミクロノマイシン、硫酸リボスタマイシン等の主と
してグラム陽性、陰性菌に作用する抗生物質製剤、

【００２９】アセチルキタサマイシン、アセチルスピラ
マイシン、エチルコハク酸エリスロマイシン、エリスロ
マイシン、エリスロマイシンエストレート、キタサマイ
シン、クラリスロマイシン、酢酸ミデカマイシン、酒石
酸キタサマイシン、ジョサマイシン、ステアリン酸エリ
スロマイシン、プロピオン酸ジョサマイシン、ミデカマ
イシン、ラクトピオン酸エリスロマイシン、リン酸オレ
アンドマイシン、ロキシスロマイシン、ロキタマイシン
等の主としてグラム陽性菌、マイコプラズマに作用する
抗生物質製剤、

【００３０】塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸テトラ
サイクリン、塩酸デメチルクロル、塩酸ドキシサイクリ
ン、塩酸ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、ク
ロラムフェニコール、コハク酸クロラムフェニコールナ
トリウム、テトラサイクリン、パルチミン酸クロラムフ
ェニコール、メタリン酸テトラサイクリン、ロリテトラ
サイクリン等の主としてグラム陽性・陰性菌、リッチケ
ア、クラミジアに作用する抗生物質製剤、サイクロセリ
ン、リファンピシン、硫酸エンピオマイシン、硫酸カナ
マイシン、硫酸カプレオマイシン、硫酸ストレプトマイ
シン等の主として抗酸菌に作用する抗生物質製剤、

【００３１】アムホテリシンＢ、グリセオフルピン、ナ
イスタチン等の主としてカビに作用する抗生物質製剤、
アンピシリン・ジクロキサシリンナトリウム、アンピシ
リンナトリウム・オキサシリンナトリウム、アンピシリ
ン（ナトリウム）・クロキサシリンナトリウム、パシト
ラシン・硫酸フラジオマイシン、フェノキシメチルペニ
シリンベンザチン・フェノキシメチルペニシリンカリウ
ム等のその他の抗生物質製剤サラゾスルファピリジン、スルファジメトキシン、スル
ファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファメ
トピラジン、スルファモノメトキシン、スルフイソミジ
ン等のサルファ剤、

【００３２】エノキサシン、塩酸アミノ酢酸チアンフェ
ニコール、塩酸シプロフロキサシン、塩酸ロメフロキサ
シン、オフロキサシン、シノキサシン、スパルフロキサ
シン、チアンフェニコール、トシル酸トスフロキサシ
ン、ナリジクス酸、ノルフロキサシン、ピペミド酸三水
和物、ピロミド酸、フレロキサシン、レボフロキサシ
ン、等の合成抗菌剤、アシクロビル、ガンシクロビル、
ジダノシン、ジドブジン、ソリブジン、ビダラビン等の
抗ウイルス剤、イトラコナゾール、イノシンブラノベク
ス、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、ナリジ
クス酸、フルコナゾール、フルシトシン、ミコナゾール
等のその他の化学療法剤、等が挙げられる。

【００３３】ワックス本発明においては、医薬用組成物の剤形をスティック状
とするための保形剤としてワックスを配合することが可
能である。本発明で用いられるワックスとしては、セレ
シンワックス、カルナバロウ、ポリエチレンワックス、
パラフィンワックス、キャンデリラロウ、マイクロクリ
スタリンワックス、ベヘニン酸、ベヘニルアルコール、
モクロウ、ビーズワックス、セタノール等が挙げられ
る。

【００３４】他の成分なお、本発明にかかる医薬用組成物には、通常皮膚外用
剤等の医薬品に配合される各種成分、例えば酸化防止
剤、紫外線吸収剤、紫外線遮蔽剤、防腐剤、保湿剤、染
料などを配合することができる。

【００３５】組成物中の粉体の総表面積との相関本発明の医薬用組成物においては、組成物中の粉体の総
表面積が１〜２５ｍ²であることが特徴的である。ここ
で粉体としては、一種又は二種以上のものを用いること
ができ、二種以上の粉体を用いる場合は、各粉体の比表
面積は同一でも異なるものでも良い。本発明は、前述し
た構成をとることにより、塗布前には、製品形態として
揮発性油分中に撥水性ポリマー、粉体、非揮発性油分、
薬剤などが溶解ないし分散しており、塗布時ののびがよ
い。

【００３６】そして、患部への塗布後には、前記揮発性
油分が揮発し、撥水性ポリマー、粉体、非揮発性油分、
薬剤が患部に残存する。前記撥水性ポリマーと前記非揮
発性油分が共存する状態では、べたつきが著しいが、本
発明のごとく、組成物中の粉体の総表面積を調整するこ
とにより、該粉体が撥水性ポリマー及び非揮発性油分を
引きつけ、これらによるべたつきを抑制し、付着滞留性
を改善するものと思われる。なお、同組成物における揮
発性油分の好適な配合量は、１０〜６０重量％、好まし
くは１０〜５０重量％である。１０％未満では相対的に
他の成分が多くなることから塗布時ののびにかけ、一
方、６０重量％を越えると、相対的に他の成分が少なく
なることから付着滞留性の改善が不十分となる。５０重
量％を越えると、組成物が液状となる場合があるため、
特に１０〜５０重量％とすることが好ましい。

【００３７】また、撥水性ポリマーの好適な配合量は、
５〜３５重量％、好ましくは１０〜３５重量％、特に好
ましくは１５〜３０重量％である。撥水性ポリマーの配
合量が５重量％未満であると、付着滞留性の改善は全く
なされず、１０重量％以上配合することによりより付着
滞留性の改善が良好となる。一方、撥水性ポリマーの配
合量が３５重量％を越えると、のびが悪く、べたつきを
生じる場合があり、より好ましくは３０重量％以下であ
る。

【００３８】また、粉体の好適な配合量は、総表面積の
好適な範囲を満たす場合であっても、１〜２５重量％と
することが好ましい。粉体が１重量％未満の場合には、
べたつきを抑えるのに乏しい場合があり、また２５重量
％を越える場合には、使用感触が悪化する場合がある。
また、非揮発性油分の好適な配合量は、５〜４０重量
％、好ましくは１０〜４０重量％、特に好ましくは１５
〜３０重量％である。非揮発性油分が５重量％未満で
は、塗布、乾燥後の感触が悪くなってしまう。一方、４
０重量％を越えると付着滞留性の問題が生じてしまう。

【００３９】また、本発明において、組成物中における
薬剤の配合量は、各薬剤が十分機能しうる量配合される
ことが必要である。ただし、１０重量％以上配合すると
相対的に他の成分が少なくなり、本発明の求める付着滞
留性の改善が不十分となる場合があるため、好ましく
は、０．００１〜１０重量％である。なお、本発明にお
いては、医薬用組成物をスティック状とする際の保形剤
として５〜２０重量％のワックスを配合することができ
る。

【００４０】シリカの配合本発明にかかる医薬用組成物の第２の要旨においては、
粉体が揮発性油分の存在しない状態で撥水性ポリマーに
被覆されうるものであることが特徴的である。このよう
な粉体としては、特にシリカが好ましい。同組成物にお
いて、シリカの配合量を１〜１０重量％、特に好ましく
は１〜８重量％とすると、使用感触、付着滞留性とも良
好に改善される。

【００４１】本発明は、前述した構成をとることによ
り、塗布前には、製品形態として揮発性油分中に撥水性
ポリマー、シリカ、非揮発性油分、薬剤などが溶解ない
し分散しており、塗布時ののびがよく、なめらかな使用
感を得ることができる。そして、患部への塗布後には、
前記揮発性油分が揮発し、撥水性ポリマー、シリカ、非
揮発性油分、薬剤などが患部に残存する。前記撥水性ポ
リマーは単独では一般にべたつきが著しいが、本発明に
おいては、シリカが配合され、該粉体が撥水性ポリマー
のべたつきを抑制するものと思われる。

【００４２】なお、同組成物における揮発性油分の好適
な配合量は、１０〜６０重量％、好ましくは２０〜６０
重量％である。１０％未満では相対的に他の成分が多く
なることから塗布時ののびにかけ、一方、６０重量％を
越えると、相対的に他の成分が少なくなることから付着
滞留性の改善が不十分となる。特に使用感触の観点か
ら、２０〜６０重量％とすることが好ましい。

【００４３】また、撥水性ポリマーの好適な配合量は、
好ましくは５〜２０重量％、特に好ましくは７〜１５重
量％である。撥水性ポリマーの配合量が５重量％未満で
あると、付着滞留性の改善は全くなされず、一方、撥水
性ポリマーの配合量が２０重量％を越えると、べたつき
を生じる場合があり、より好ましくは１５重量％以下で
ある。

【００４４】また、粉体の好適な総配合量は、組成物中
１〜２５重量％、特に好ましくは１〜２０重量％であ
る。粉体が１重量％未満の場合には、べたつきを抑える
のに乏しい場合があり、また２５重量％を越える場合に
は、使用感触が悪化する場合がある。特にシリカを１〜
１０重量％、特に好ましくは１〜８重量％用いると使用
感触、付着滞留性とも良好に改善される。

【００４５】また、非揮発性油分の好適な配合量は、好
ましくは５〜３０重量％、特に好ましくは７〜１５重量
％である。非揮発性油分が５重量％未満では、塗布、乾
燥後の感触が悪くなってしまう。一方、３０重量％を越
えるとべたつきを生じる場合がある。

【００４６】また、本発明において、組成物中における
薬剤の配合量は、各薬剤が十分機能しうる量配合される
ことが必要である。ただし、１０重量％以上配合すると
相対的に他の成分が少なくなり、本発明の求める付着滞
留性の改善が不十分となる場合があるため、好ましく
は、０．００１〜１０重量％である。なお、本発明にお
いては、医薬用組成物をスティック状とする際の保形剤
として５〜２０重量％のワックスを配合することができ
る。

【００４７】雲母チタンの配合本発明にかかる医薬用組成物の第３の要旨においては、
粉体の少なくとも一部が雲母チタンであることが特徴的
である。特に雲母チタンを１〜１０重量％、特に好まし
くは１〜８重量％用いると使用感触、付着滞留性とも良
好に改善される。ここにいう雲母チタンとは、雲母を酸
化チタン若しくはチタン化合物で被覆したものをいい、
雲母：チタンが８０：２０〜５０：５０のものを用いる
ことが好ましい。また、雲母とチタンの他に、酸化鉄、
紺青、カーミン等の含まれるものも用いることができ
る。

【００４８】本発明は、前述した構成をとることによ
り、塗布前には、製品形態として揮発性油分中に撥水性
ポリマー、雲母チタン、非揮発性油分、薬剤などが溶解
ないし分散しており、塗布時ののびがよく、なめらかな
使用感を得ることができる。そして、患部への塗布後に
は、前記揮発性油分が揮発し、撥水性ポリマー、雲母チ
タン、非揮発性油分、薬剤などが患部に残存する。前記
撥水性ポリマーが配合されると非揮発性油分と共に雲母
チタンを配合しているので、雲母チタンが撥水性ポリマ
ーによるべたつきを抑制し、付着滞留性を改善するもの
と思われる。

【００４９】なお、同組成物における揮発性油分の好適
な配合量は１０〜６０重量％、好ましくは１０〜５０重
量％である。１０％未満では相対的に他の成分が多くな
ることから塗布時ののびにかけ、一方、６０重量％を越
えると、相対的に他の成分が少なくなることから付着滞
留性の改善が不十分となる。５０重量％を越えると、組
成物が液状となる場合があるため、特に１０〜５０重量
％とすることが好ましい。

【００５０】また、撥水性ポリマーの好適な配合量は、
５〜３５重量％、好ましくは１０〜３５重量％、特に好
ましくは１５〜３０重量％である。撥水性ポリマーの配
合量が５重量％未満であると、付着滞留性の改善は全く
なされず、１０重量％以上配合することにより、より付
着滞留性の改善が良好となる。一方、撥水性ポリマーの
配合量が３５重量％を越えると、べたつきを生じる場合
があり、より好ましくは３０重量％以下である。また、
粉体の好適な総配合量は、組成物中１〜２５重量％、特
に好ましくは１〜２０重量％である。粉体が１重量％未
満の場合には、べたつきを抑えるのに乏しい場合があ
り、また２５重量％を越える場合には、使用感触が悪化
する場合がある。

【００５１】さらに本発明においては、雲母チタンと撥
水性ポリマーの配合量比が１／３０〜１／３であること
が好ましく、特に１／１０〜１／４であることが好まし
い。１／３以上では、のびが悪くなり、一方、１／３０
以下ではべたつきが生じ、付着滞留性の改善も不十分と
なる。特に１／１０〜１／４にした場合には全ての使用
性付着滞留性優れた医薬用組成物を得ることが可能であ
る。本発明における非揮発性油分の好適な配合量は、５
〜４０重量％、好ましくは１０〜４０重量％、特に好ま
しくは１５〜３０重量％である。非揮発性油分が５重量
％未満では、塗布、乾燥後の感触が悪くなってしまう。
一方、４０重量％を越えるとべたつきを生じる場合があ
る。

【００５２】また、本発明において、組成物中における
薬剤の配合量は、各薬剤が十分機能しうる量配合される
ことが必要である。ただし、１０重量％以上配合すると
相対的に他の成分が少なくなり、本発明の求める付着滞
留性の改善が不十分となる場合があるため、好ましく
は、０．００１〜１０重量％である。なお、本発明にお
いては、医薬用組成物をスティック状とする際の保形剤
として５〜２０重量％のワックスを配合することができ
る。

【００５３】超微粒子と大径粒子の組合せとの相関本発明にかかる医薬用組成物の第４の要旨においては、
粉体として少なくとも大径粒子と超微粒子とが存在し、
超微粒子は粒径が０．０１〜０．１μｍであり、超微粒
子と大径粒子の粒径の比が１：２０〜１：５００である
ことが特徴的である。ここで、超微粒子としては、超微
粒シリカ、超微粒二酸化チタン、超微粒硫酸バリウム、
超微粒亜鉛華等が挙げられ、これらのうちでも、特に超
微粒シリカを用いることが好ましい。

【００５４】本発明は、前述した構成をとることによ
り、塗布前には、製品形態として揮発性油分中に撥水性
ポリマー、粉体、非揮発性油分、薬剤などが溶解ないし
分散しており、塗布時ののびがよく、なめらかな使用感
を得ることができる。そして、患部への塗布後には、前
記揮発性油分が揮発し、撥水性ポリマー、粉体、非揮発
性油分、薬剤などが患部に残存する。前記撥水性ポリマ
ーは単独では一般にべたつきが著しいが、本発明におい
ては、超微粒シリカ等の超微粒子と大径粒子とが配合さ
れ、該粉体が撥水性ポリマーのべたつきを抑制するもの
と思われる。

【００５５】なお、同組成物における揮発性油分の好適
な配合量は、１０〜６０重量％、好ましくは１０〜５０
重量％である。１０％未満では相対的に他の成分が多く
なることから塗布時ののびにかけ、一方、６０重量％を
越えると、相対的に他の成分が少なくなることから付着
滞留性の改善が不十分となる。５０重量％を越えると、
組成物が液状となる場合があるため、特に１０〜５０重
量％とすることが好ましい。

【００５６】また、撥水性ポリマーの好適な配合量は、
５〜３５重量％、好ましくは１０〜３５重量％、特に好
ましくは１５〜３０重量％である。撥水性ポリマーの配
合量が５重量％未満であると、付着滞留性の改善は全く
なされず、１０重量％以上配合することにより、付着滞
留性の改善がより良好となる。一方、撥水性ポリマーの
配合量が３５重量％を越えると、べたつきを生じる場合
があり、より好ましくは３０重量％以下である。

【００５７】また、粉体の好適な配合量は、組成物中１
〜２５重量％、特に好ましくは２〜２０重量％である。
粉体が１重量％未満の場合には、べたつきを抑えるのに
乏しい場合があり、また２５重量％を越える場合には、
使用感触が悪化する場合がある。本発明にあっては、超
微粒子を１〜１０重量％、特に好ましくは１〜８重量％
用いると使用感触、付着滞留性とも良好に改善される。

【００５８】また、同組成物における超微粒子と大径粒
子の配合量比は、１：１９〜１０：１であることが好ま
しい。超微粒子に対して大径粒子の配合量が多すぎると
使用時のべたつきを生じる場合がある。一方、大径粒子
の配合量が少なすぎると塗布時ののびが悪くなってしま
う。

【００５９】また、非揮発性油分の好適な配合量は、５
〜４０重量％、好ましくは１０〜４０重量％、特に好ま
しくは１５〜３０重量％である。非揮発性油分が５重量
％未満では、塗布、乾燥後の感触が悪くなってしまう。
一方、４０重量％を越えるとべたつきを生じる場合があ
る。

【００６０】また、本発明において、組成物中における
薬剤の配合量は、各薬剤が十分機能しうる量配合される
ことが必要である。ただし、１０重量％以上配合すると
相対的に他の成分が少なくなり、本発明の求める付着滞
留性の改善が不十分となる場合があるため、好ましく
は、０．００１〜１０重量％である。なお、本発明にお
いては、医薬用組成物をスティック状とする際の保形剤
として５〜２０重量％のワックスを配合することができ
る。

【００６１】撥水性ポリマーと非揮発性油分の濁度との
相関本発明にかかる医薬用組成物の第５の要旨においては、
配合される撥水性ポリマーと非揮発性油分のみを混合し
た状態の濁度が９．０〜２５．５となるように調整され
ることが特徴的である。濁度が８．９以下では付着滞留
性の改善が不十分となり、べたつきを生じる場合があ
る。一方、２５．６以上では、べたつき、のびが悪く、
付着滞留性に劣る場合がある。

【００６２】本発明は、前述した構成をとることによ
り、塗布前には、製品形態として揮発性油分中に撥水性
ポリマー、粉体、非揮発性油分、薬剤などが溶解ないし
分散しており、塗布時ののびがよく、なめらかな使用感
を得ることができる。そして、患部への塗布後には、前
記揮発性油分が揮発し、撥水性ポリマー、粉体、非揮発
性油分、薬剤などが患部に残存する。前記撥水性ポリマ
ーは単独では一般にべたつきが著しいが、本発明におい
ては、撥水性ポリマーと非揮発性油分の濁度を一定範囲
に保持することで、撥水性ポリマーの溶解率を調整する
ことにより、のびの悪さ、べたつきを抑制し、しかも付
着滞留性を改善すると思われる。

【００６３】なお、本発明において用いられる非揮発性
油分として、撥水性ポリマーに対して可塑化力のある油
分と可塑化力のない油分とを適宜組み合わせて用いるこ
とにより、撥水性ポリマーと非揮発性油分の濁度を調整
することが可能である。同組成物における揮発性油分の
好適な配合量は、１０〜６０重量％、好ましくは１０〜
５０重量％である。１０％未満では相対的に他の成分が
多くなることから塗布時ののびにかけ、一方、６０重量
％を越えると、相対的に他の成分が少なくなることから
付着滞留性の改善が不十分となる。５０重量％を越える
と、組成物が液状となるため、特に１０〜５０重量％と
することが好ましい。

【００６４】また、撥水性ポリマーの好適な配合量は、
５〜３５重量％、好ましくは１０〜３５重量％、特に好
ましくは１５〜３０重量％である。撥水性ポリマーの配
合量が５重量％未満であると、付着滞留性の改善は全く
なされず、１０重量％以上配合することにより、より付
着滞留性の改善が良好となる。一方、撥水性ポリマーの
配合量が３５重量％を越えると、べたつきを生じる場合
があり、より好ましくは３０重量％以下である。

【００６５】また、粉体の好適な配合量は、組成物中
０．１〜２５重量％、特に好ましくは０．１〜２０重量
％である。粉体が０．１重量％未満の場合には、べたつ
きを抑えるのに乏しい場合があり、また２５重量％を越
える場合には、使用感触が悪化する場合がある。特にシ
リカを０．１〜１０重量％、特に好ましくは１〜８重量
％用いると使用感触、付着滞留性とも良好に改善され
る。

【００６６】また、非揮発性油分の好適な配合量は、５
〜４０重量％、好ましくは１０〜４０重量％、特に好ま
しくは１５〜３０重量％である。非揮発性油分が５重量
％未満では、塗布、乾燥後の感触が悪くなってしまう。
一方、４０重量％を越えるとべたつきを生じる場合があ
る。

【００６７】また、本発明において、組成物中における
薬剤の配合量は、各薬剤が十分機能しうる量配合される
ことが必要である。ただし、１０重量％以上配合すると
相対的に他の成分が少なくなり、本発明の求める付着滞
留性の改善が不十分となる場合があるため、好ましく
は、０．００１〜１０重量％である。なお、本発明にお
いては、医薬用組成物をスティック状とする際の保形剤
として５〜２０重量％のワックスを配合することができ
る。

【００６８】撥水性ポリマーとワックスの組合せとの相
関本発明にかかる医薬用組成物の第６の要旨においては、
撥水性ポリマーとワックスを配合した医薬用組成物にお
ける撥水性ポリマーとワックスの配合量比が、１０／３
〜５／７であることが特徴的である。１０／３以上では
べたつきが生じ、付着滞留性の改善も不十分である。ま
た、５／７以下では、パサツキが生じ、付着滞留性の改
善も不十分である。

【００６９】本発明は、前述した構成をとることによ
り、塗布前には、製品形態として揮発性油分中に撥水性
ポリマー、ワックス、非揮発性油分、薬剤などが溶解な
いし分散しており、塗布時ののびがよく、なめらかな使
用感を得ることができる。そして、患部への塗布後に
は、前記揮発性油分が揮発し、撥水性ポリマー、ワック
ス、非揮発性油分、薬剤などが患部に残存する。ワック
スによる被膜は、それ単独では剥離しやすいが、シリコ
ン樹脂等の撥水性ポリマーと共存させ、樹脂により架橋
することにより付着滞留性を改善することが可能である
と思われる。

【００７０】さらに、前記撥水性ポリマーは単独では一
般にべたつき、一方、前記ワックスは単独では一般にパ
サツキを生じる。本発明においては、撥水性ポリマーと
ワックスを配合することにより、撥水性ポリマーのべた
つきと、ワックスのパサツキを抑制するものと思われ
る。

【００７１】なお、同組成物における揮発性油分の好適
な配合量は、１０〜６０重量％、好ましくは１０〜５０
重量％である。１０％未満では相対的に他の成分が多く
なることから塗布時ののびにかけ、一方、６０重量％を
越えると、相対的に他の成分が少なくなることから付着
滞留性の改善が不十分となる。５０重量％を越えると、
組成物が液状となる場合があるため、特に１０〜５０重
量％とすることが好ましい。

【００７２】また、撥水性ポリマーの好適な配合量は、
５〜３５重量％、好ましくは１０〜３５重量％、特に好
ましくは１５〜３０重量％である。撥水性ポリマーの配
合量が５重量％未満であると、付着滞留性の改善は全く
なされず、１０重量％以上配合することにより、より付
着滞留性の改善が良好となる。一方、撥水性ポリマーの
配合量が３５重量％を越えると、べたつきを生じる場合
があり、より好ましくは３０重量％以下である。

【００７３】また、粉体の好適な配合量は、組成物中１
〜２５重量％、特に好ましくは１〜２０重量％である。
粉体が１重量％未満の場合には、べたつきを抑えるのに
乏しい場合があり、また２５重量％を越える場合には、
使用感触が悪化する場合がある。特にシリカを１〜１０
重量％、特に好ましくは１〜８重量％用いると使用感
触、付着滞留性とも良好に改善される。

【００７４】また、非揮発性油分の好適な配合量は、５
〜４０重量％、好ましくは１０〜４０重量％、特に好ま
しくは１５〜３０重量％である。非揮発性油分が５重量
％未満では、塗布、乾燥後の感触が悪くなってしまう。
一方、４０重量％を越えるとべたつきを生じる場合があ
る。

【００７５】また、ワックスの好適な配合量は、５〜２
５重量％である。５重量％未満では、十分な撥水性を担
保することができず、一方、２５重量％を越えると塗布
面にパサツキが生じてしまう。なお、ここで用いるワッ
クスは、製品時の保形剤としても機能する。

【００７６】また、本発明において、組成物中における
薬剤の配合量は、各薬剤が十分機能しうる量配合される
ことが必要である。ただし、１０重量％以上配合すると
相対的に他の成分が少なくなり、本発明の求める付着滞
留性の改善が不十分となる場合があるため、好ましく
は、０．００１〜１０重量％である。

【００７７】

【実施例】以下、本発明のさらに具体的な実施例を用い
て本発明をさらに詳細に説明する。なお、本発明は以下
の実施例に限定されるものではない。また、配合量は特
に指定がない限り、重量％で示す。また使用性の評価は
以下の方法に従って行った。

【００７８】〔使用性の評価方法〕各実施例について専
用パネル２０名を用いて使用テストを行った。なお、評
価は以下の基準に従って判定した。 ◎：１６〜２０名が良好と判定 ○：１１〜１５名が良好と判定 △：８〜１０名が良好と判定 ×：０〜５名が良好と判定

【００７９】（１）組成物中の粉体の総表面積との相関まず、本発明者らは下記の組成の基剤を調整し、これに
テトラサイクリン１．２重量％、アンフェナクナトリウ
ムを０．１８重量％となるように配合して医薬用組成物
を作成し、その使用感、付着滞留性などを調べた。な
お、以下の試験例においては、いずれも少量の界面活性
剤を用いている。組成及び結果を表１に示す。

【００８０】

【表１】試験例 1-1 1-2 1-3 1-4 1-5 1-6 1-7 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 34.8 33.8 31.8 29.8 26.8 24.8 19.8 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０ヒマシ油 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５２５２５粉体シリカ(比表面積200m²/g) ０１３５８１０１５マイカ(比表面積2m²/g) ５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５総表面積(m²) 0.1 2.1 6.1 10.1 16.1 20.1 30.1 伸び ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ × 付着滞留性 × ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき × ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【００８１】なお、撥水性のシリコン樹脂Ａとしては、
約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃Ｓｉ
Ｏ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ
₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂を用いてい
る（以下、シリコン樹脂Ａという）。

【００８２】上記結果より明らかなように、粉体として
マイカのみを配合した場合には、総表面積は０．１ｍ²
となり、付着滞留性、使用時のべたつきの改善は全く見
られない。また、配合した粉体の総表面積が０．１ｍ²
では付着滞留性の改善は全く見られず、べたつきの点で
も満足な結果を得られない。さらに、総表面積が３０．
１ｍ²では、付着滞留性の改善は見られるものの、伸び
が悪くなってしまう。さらに、比表面積の異なるシリカ
を用いて検討を行った。組成及び結果を表２に示す。

【００８３】

【表２】試験例 1-8 1-9 1-10 1-11 1-12 1-13 1-14 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 44.8 39.8 34.8 29.8 24.8 19.8 14.8 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０ヒマシ油 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 ポリマーシリコン樹脂Ａ２０２０２０２０２０２０２０粉体シリカ(比表面積10m²/g) ０５１０１５２０２５３０マイカ(比表面積2m²/g) ５５５５５５５ワックスセレシンワックス１０１０１０１０１０１０１０総表面積(m²) 0.1 0.6 1.1 1.6 2.1 2.6 3.1 伸び ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ 付着滞留性 × × ○ ○ ○ ◎ ◎ べたつき × × ○ ○ ○ ◎ ◎

【００８４】上記結果より総表面積が１．０ｍ²以下で
は、付着滞留性及びべたつきの改善が不十分となる。ま
た、表面積が１．０ｍ²以上では、すべての評価が良好
であり、付着滞留性の改善も十分であった。したがっ
て、表１及び表２の結果より総表面積が１〜２５ｍ²で
あることが必要である。

【００８５】さらに、本発明者らは異なる粉体を配合し
て検討を行った。組成及び結果を表３に示す。

【００８６】

【表３】試験例 1-15 1-16 1-17 1-18 1-19 1-20 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 24.8 14.8 29.8 24.8 29.8 24.8 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０ヒマシ油 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５２５粉体亜鉛華(比表面積13m²/g) １０２０ − − − − 硫酸バリウム(比表面積19m²/g) − − ５１０ − − 酸化チタン（比表面積41m²/g) − − − − ５１０マイカ(比表面積2m²/g) ５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５総表面積 1.4 2.7 1.05 2.0 2.15 4.2 伸び ◎ ○ ◎ ◎ ○ ○ 付着滞留性 ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【００８７】上記結果より明らかなように、比表面積の
異なる粉体を配合した場合であっても、総表面積が上記
条件を満たす場合には付着滞留性が改善され、伸びが良
く、べたつきの改善された医薬用組成物を得ることが可
能である。したがって、組成物１ｇ中の粉体の総表面積
を１〜２５ｍ²とすることが必要である。

【００８８】次に、本発明者らは下記表２の医薬用組成
物を調整し、本発明の医薬用組成物の薬剤の放出性につ
いて検討した。薬剤の放出性は、日本薬局法に基づき経
時的に測定した。

【００８９】

【表４】 ──────────────────────────────────── 試験例1-21 試験例1-22 ──────────────────────────────────── 非揮発性油分ク゛リセロールトリ2エチルヘキサノエート５．０ − ク゛リセリルシ゛イソステアレート − ５．０ヒマシ油５．０５．０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３５．２７４３．６２ポリマーシリコーン樹脂Ａ１８．０１５．０粉体シリカ６．０６．０マイカ１０．５８．５ワックスセレシンワックス８．３１０．５カルナバロウ２．０２．０薬剤レボフロキサシン０．２ − ナプロキセン６．７３ − テトラサイクリン − １．２アンフェナクナトリウム − ０．１８界面活性剤ホ゜リオキシエチレン・メチルホ゜リシロキサン共重合体３．０３．０

【００９０】放出性の試験結果を図１に示す。図より明
らかなように、本医薬用組成物の溶出率は、ほぼ比例を
示しており、組成物に薬剤の徐放性が認められる。した
がって、本医薬用組成物は徐放性のあるものであること
が示唆される。また、表２の組成物を用い、５℃、２５
℃、４０℃の温度条件下において吸光度法、及びＨＰＬ
Ｃ法を用いて、薬剤の安定性を検討したところ、各温度
条件下において３０日経過後も配合した薬剤の９０％以
上が残存していた。したがって、本医薬用組成物は安定
性に優れたものであることが示唆される。

【００９１】次に、本発明者らは各成分の有効配合量に
ついて検討を進めた。なお、以下の検討においては、各
表に示す基剤を調整し、これにテトラサイクリン１．２
重量％、アンフェナクナトリウムを０．１８重量％とな
るように配合して医薬用組成物を調整している。

【００９２】撥水性ポリマー配合量まず、本発明者らは撥水性ポリマーの配合量について検
討を行った。なお、総表面積は１０．１ｍ²である。組
成及び結果を表５に示す。

【００９３】

【表５】試験例 1-23 1-24 1-25 1-26 1-27 1-28 1-29 1-30 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン５０４５４０３５３０２５２０１５非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０２０ポリマーシリコン樹脂Ａ５１０１５２０２５３０３５４０粉体シリカ (比表面積200m²/g) ５５５５５５５５マイカ(比表面積3m²/g) ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ △ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △

【００９４】上記検討結果より付着滞留性を改善する上
では、総表面積が条件を満たしている場合であっても、
撥水性ポリマーが１０重量％以上であることが好まし
い。ただし、撥水性ポリマーが３５重量％を越えると、
べたつき感、伸びの悪さが発生することがあり、特に好
ましくは３０重量％までである。

【００９５】粉体の配合量次に本発明者らは、粉体の配合量について検討した。組
成及び結果を表６に示す。

【００９６】

【表６】試験例 1-31 1-32 1-33 1-34 1-35 1-36 1-37 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン４０３９３５３０２５２０１５非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０ポリマーシリコン樹脂Ａ２０２０２０２０２０２０２０粉体シリカ(比表面積200m²/g) ５５５５５５５マイカ(比表面積2m²/g) 0.5 １５１０１５２０２５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５粉体の総配合量 5.5 ６１０１５２０２５３０総表面積 10.01 10.02 10.1 10.2 10.3 10.4 10.5 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △ 粉っぽさ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △

【００９７】上記結果より明らかなように、粉体の総表
面積が条件を満たす場合であっても、粉体の総配合量
が、２５重量％以上では伸びが悪く、べたつきを生じ、
また、組成物に対する粉体の割合が高く、粉っぽさが残
ってしまう。

【００９８】さらに本発明者らは、粉体の配合量が少な
い領域での検討を行った。結果を表７に示す。

【００９９】

【表７】試験例 1-38 1-39 1-40 1-41 1-42 1-43 1-44 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 44.7 44.2 43.7 41.7 39.7 36.7 34.7 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０ポリマーシリコン樹脂Ａ２０２０２０２０２０２０２０粉体シリカ(比表面積200m²/g) ０ 0.5 １３５８１０マイカ(比表面積2m²/g) 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５粉体の総配合量 0.3 0.8 1.3 3.3 5.3 8.3 10.3 総表面積 0.006 1.006 2.006 6.006 10.006 16.006 20.006 伸び ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ 付着滞留性 △ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき △ △ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１００】上記結果より明らかなように、粉体の総表
面積が条件を満たす場合であっても、粉体の総配合量
が、１重量％未満では、若干のべたつきを生じることが
ある。したがって、表６及び表７より粉体の総配合量
は、１〜２５重量％であることが好ましい。

【０１０１】非揮発性油分の配合量次に本発明者らは非揮発性油分の配合量について検討し
た。なお、総表面積は１０．１ｍ²である。組成及び結
果を表８に示す。

【０１０２】

【表８】試験例 1-45 1-46 1-47 1-48 1-49 1-50 1-51 1-52 1-53 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 50 45 40 35 30 25 20 15 10 非揮発性油分流動パラフィン 5 10 15 20 25 30 35 40 45 ポリマーシリコン樹脂Ａ 20 20 20 20 20 20 20 20 20 粉体シリカ (比表面積200m²/g) 5 5 5 5 5 5 5 5 5 マイカ (比表面積2m²/g) 5 5 5 5 5 5 5 5 5 ワックスセレシンワックス 15 15 15 15 15 15 15 15 15 伸び △ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ △ べたつき △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ △

【０１０３】上記結果より明らかなように、非揮発性油
分が５重量％では伸びが悪く、べたつきも生じてしま
う。一方で、非揮発性油分が４５重量％となると、べた
つき、付着滞留性の改善も十分でない。したがって、非
揮発性油分の配合量は、１０〜４０重量％であることが
好ましい。

【０１０４】油分とポリマーの比率前記検討を行う中で、本発明者らは非揮発性油分と撥水
性ポリマーの比率が使用感、付着滞留性に大きな影響を
与えることを見出した。すなわち、非揮発性油分が相対
的に著しく少ない場合には、撥水性ポリマーの影響が強
くでるため、べたつき、伸びの悪さなどを生じる場合が
あり、また撥水性ポリマーが相対的に著しく少ない場合
には撥水性ポリマーの作用が非揮発性油分に阻害され、
付着滞留性などが悪化するものと思われる。組成及び結
果を表９に示す。

【０１０５】

【表９】試験例 1-54 1-55 1-56 1-57 1-58 1-59 1-60 1-61 非揮発性油分流動パラフィン 5 10 14.9 19.8 24.7 29.5 34.3 39.0 ヒマシ油 - - 0.1 0.2 0.3 0.5 0.7 1.0 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３０３０３０３０３０３０３０３０ポリマーシリコン樹脂Ａ４０３５３０２５２０１５１０５粉体シリカ(比表面積200m²/g) ５５５５５５５５マイカ(比表面積2m²/g) ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５樹脂／非揮発性油分 8/1 7/2 2/1 5/4 4/5 1/2 2/7 1/8 伸び × △ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 × △ ◎ ◎ ◎ ○ △ × べたつき × △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１０６】上記検討結果より、樹脂と非揮発性油分の
比が２／１を越えると、伸びが若干悪くなり、しかも付
着滞留性、べたつき感などの改善もあまり認められな
い。また、樹脂と非揮発性油分の比が１／２未満では、
樹脂の特性を十分に発揮することができず、付着滞留性
の改善効果が不十分となることがある。したがって、樹
脂と非揮発性油分の比は、１／２以上、２／１以下であ
ることが好ましい。

【０１０７】（２）シリカの配合との相関本発明者らは、下記の組成の基剤を調整し、これにテト
ラサイクリン１．２重量％、アンフェナクナトリウムを
０．１８重量％となるように配合して医薬用組成物を作
成し、その使用感、付着滞留性などを調べた。なお、以
下の試験例においては、いずれも少量の界面活性剤を用
いている。組成と結果を表１０に示す。

【０１０８】

【表１０】試験例 2-1 2-2 2-3 2-4 2-5 非揮発性油分ヒマシ油２０２０２０２０２０ク゛リセリンシ゛イソステアレート１０１０１０１０１０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン５０３５３０３５３０ポリマーシリコン樹脂Ａ（撥水性） − − − １５１５樹脂Ｂ(非撥水性) − １５１５ − − 粉体シリカ − − ５ − ５マイカ５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 × △ △ ○ ○ べたつき ○ × △ × ○

【０１０９】なお、樹脂Ｂはポリビニルメチルエーテル
である。以上の検討結果より明らかなように、ポリマー
を配合しない場合には伸び、べたつきなどには問題ない
ものの、付着滞留性の改善が不十分である（試験例2-
1）。一方、ポリマーを配合すると、付着滞留性は改善
される傾向にあるが、非撥水性ポリマーを用いた場合に
は付着滞留性の改善が十分でないばかりでなく、著しい
べたつきを生じる（試験例2-2）。そこで、このポリマ
ーのべたつきを改善するために本発明者らは粉体の使用
を検討した。そして、非撥水性ポリマーと共に、シリカ
を配合したところ、べたつきが多少改善された（試験例
2-3）。一方、ポリマーとして撥水性ポリマーを用いた
場合には、付着滞留性が大幅に改善されるが、べたつき
は残る（試験例2-4）。しかし、撥水性ポリマーと共に
シリカを用いることで、付着滞留性、べたつき共に良好
な医薬用組成物が得られることを見出した（試験例2-
5）。

【０１１０】次に、本発明者らは各成分の有効配合量に
ついて検討を進めた。なお、以下の検討においては、各
表に示す基剤を調整し、これにテトラサイクリン１．２
重量％、アンフェナクナトリウムを０．１８重量％とな
るように配合して医薬用組成物を調整している。

【０１１１】撥水性ポリマー配合量まず、本発明者らは撥水性ポリマーの配合量について検
討を行った。組成と結果を表１１に示す。

【０１１２】

【表１１】試験例 2-6 2-7 2-8 2-9 2-10 2-11 2-12 2-13 2-14 非揮発性油分ヒマシ油１０１０１０１０１０１０１０１０１０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン６０５８５６５３５０４８４６４３３８ポリマーシリコン樹脂Ａ３５７１０１３１５１７２０２５粉体シリカ７７７７７７７７７マイカ５５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ △

【０１１３】上記検討結果より、付着滞留性を改善する
上では、撥水性ポリマーが５重量％以上、特に７重量％
以上であることが好ましい。ただし、撥水性ポリマーが
２０重量％を越えると、べたつき感が発生することがあ
り、特に好ましくは１５重量％までである。

【０１１４】粉体配合量次に、本発明者らは粉体の配合量について検討を行っ
た。組成と結果を表１２に示す。

【０１１５】

【表１２】試験例 2-15 2-16 2-17 2-18 2-19 2-20 2-21 2-22 2-23 非揮発性油分ヒマシ油２０２０２０２０２０２０２０２０２０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 49.5 ４９４８４５４２４０３５３２３０ポリマーシリコン樹脂Ａ１０１０１０１０１０１０１０１０１０粉体シリカ 0.5 1.0 2.0 5.0 8.0 10.0 15.0 18.0 20.0 マイカ５５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ◎ ◎ ◎ ○ ○ ○ △ 付着滞留性 ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１１６】上記検討結果より、べたつき感を改善する
上では、シリカの配合量が１．０重量％以上が好まし
い。ただし、シリカの配合量が１０重量％を越えると、
伸びなどの使用感触が悪くなる場合がある。したがっ
て、良好な使用感触を得るためには、粉体の配合量は１
〜１０重量％、特に１〜８重量％であることが好まし
い。なお、シリカの他にマイカその他の粉体を用いる場
合、シリカを含めたこれら粉体の総量は２０重量％以下
が望ましい。

【０１１７】油分とポリマーの比率本構成においても非揮発性油分と撥水性ポリマーの配合
量比が使用感、付着滞留性の改善に大きな影響を与える
ことを見出し、さらに検討を行った。組成と結果を表１
３に示す。

【０１１８】

【表１３】試験例 2-24 2-25 2-26 2-27 2-28 2-29 2-30 2-31 非揮発性油分流動パラフィン 5 10 14.9 19.8 24.7 29.5 34.3 39.0 ヒマシ油 - - 0.1 0.2 0.3 0.5 0.7 1.0 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３０３０３０３０３０３０３０３０ポリマーシリコン樹脂Ａ４０３５３０２５２０１５１０５粉体シリカ(粒径0.02μｍ) ５５５５５５５５マイカ(粒径5μｍ) ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５樹脂／非揮発性油分 8/1 7/2 2/1 5/4 4/5 1/2 2/7 1/8 伸び × △ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 × △ ◎ ◎ ◎ ○ △ × べたつき × △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１１９】上記検討結果より、樹脂と非揮発性油分の
比が２／１を越えると、のびが悪くなり、しかも付着滞
留性、べたつき感などの改善もあまり認められない。ま
た、樹脂と非揮発性油分の比が１／２未満であると、樹
脂の特性を十分に発揮することができず、付着滞留性の
改善効果が不十分となることがある。したがって、樹脂
と非揮発性油分の比は、１／２以上、２／１以下である
ことが好ましい。

【０１２０】（３）雲母チタンの配合との相関まず、本発明者らは、下記の基剤を調整し、これにテト
ラサイクリン１．２重量％、アンフェナクナトリウムを
０．１８重量％となるように配合して医薬用組成物を作
成し、その使用感、付着滞留性等を検討した。なお、以
下の試験例においては、いずれも少量の界面活性剤を用
いている。組成と結果を表１４に示す。

【０１２１】

【表１４】試験例 3-1 3-2 3-3 3-4 3-5 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３５３０３０３０３０非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５粉体酸化チタン − ５ − ２ − マイカ − − ５３ − 雲母チタンＡ − − − − ５マイカ５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ○ ○ ◎ 付着滞留性 × △ △ △ ◎ べたつき × △ △ △ ◎

【０１２２】なお、雲母チタンＡとしては、雲母：Ｔｉ
Ｏ₂が６０：４０のものを用いた。上記検討結果より、
粉末を全く配合しない医薬用組成物（試験例3-1）で
は、付着滞留性の改善が全く見られず、べたつきも生じ
てしまう。また、チタン単独（試験例3-2）及びマイカ
単独（試験例3-3）で配合した医薬用組成物では、付着
滞留性、べたつきの改善が不十分である。また、チタン
及びマイカを雲母チタンＡに含まれるのと同比率におい
て、配合した医薬用組成物（試験例3-4）においても付
着滞留性、べたつきの改善も不十分であった。一方、雲
母チタンＡを配合した試験例3-5においては、付着滞留
性、べたつきのいずれも改善された優れた医薬用組成物
を得ることができた。

【０１２３】次に、本発明者らは各成分の有効配合量に
ついて検討を進めた。なお、以下の検討においては、各
表に示す基剤を調整し、これにテトラサイクリン１．２
重量％、アンフェナクナトリウムを０．１８重量％とな
るように配合して医薬用組成物を調整している。

【０１２４】撥水性ポリマー配合量まず、本発明者らは撥水性ポリマーの配合量について検
討を行った。組成と結果を表１５に示す。

【０１２５】

【表１５】試験例 3-6 3-7 3-8 3-9 3-10 3-11 3-12 3-13 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン５０４５４０３５３０２５２０１５非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０２０ポリマーシリコン樹脂Ａ５１０１５２０２５３０３５４０粉体雲母チタンＡ５５５５５５５５マイカ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ○ ◎ ◎ ◎ ○ △ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △

【０１２６】上記検討結果より、付着滞留性を改善する
上では、撥水性ポリマーが１０重量％以上であることが
好ましい。ただし、撥水性ポリマーが３５重量％を越え
ると、べたつき感、伸びの悪さが発生することがあり、
特に好ましくは３０重量％までである。

【０１２７】粉体配合量次に、本発明者らは粉体の配合量について検討を行っ
た。組成と結果を表１６に示す。

【０１２８】

【表１６】試験例 3-14 3-15 3-16 3-17 3-18 3-19 3-20 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３５３４３３３０２７２５２０非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５２５２５粉体雲母チタンＡ０１２５８１０１５マイカ５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５伸び ○ ○ ◎ ◎ ◎ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１２９】上記検討結果より、べたつき感を改善する
上では、雲母チタンの配合量が１重量％以上が好まし
い。ただし、雲母チタンの配合量が１０重量％を越える
と、伸びなどの使用感触が悪くなる場合がある。したが
って、良好な使用感触を得るためには、雲母チタンの配
合量は１〜１０重量％、特に１〜８重量％であることが
好ましい。なお、雲母チタンの他にマイカその他の粉体
を用いる場合、雲母チタンを含めたこれら粉体の総量は
２０重量％以下が望ましい。

【０１３０】非揮発性油分配合量次に、非揮発性油分の配合量について検討を行った。組
成と結果を表１７に示す。

【０１３１】

【表１７】試験例 3-21 3-22 3-23 3-24 3-25 3-26 3-27 3-28 3-29 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン５０４５４０３５３０２５２０１５１０非揮発性油分流動パラフィン５１０１５２０２５３０３５４０４５ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５２５２５２５２５粉体雲母チタンＡ５５５５５５５５５マイカ５５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１０１０１０１０１０１０１０１０１０伸び ○ ○ ◎ ◎ ◎ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △ べたつき △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○

【０１３２】上記結果の通り、非揮発性油分が１０重量
％未満では、付着滞留性の改善が不十分であり、べたつ
きも生じてしまう。一方、非揮発性油分が４０重量％を
越えると、付着滞留性の改善が十分でない。したがっ
て、非揮発性油分の配合量は、１０〜４０重量％である
ことが好ましい。

【０１３３】雲母チタンと撥水性ポリマーの配合量比次に雲母チタンと撥水性ポリマーの配合量比について検
討した。組成と結果を表１８に示す。

【０１３４】

【表１８】 ──────────────────────────────────── 試験例 3-30 3-31 3-32 3-33 3-34 3-35 3-36 3-37 ──────────────────────────────────── 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン４０ 37.5 ４０３５３２２８２９２４非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０２０ポリマーシリコン樹脂Ａ１０１５１５２０２５３０３０３５粉体雲母チタンＡ１０ 7.5 ５５３２１１マイカ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５ ──────────────────────────────────── 雲母チタン/シリコン樹脂 1/1 1/2 1/3 1/4 3/25 1/15 1/30 1/35 ──────────────────────────────────── 伸び × △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ 付着滞留性 ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ △ べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ △ ────────────────────────────────────

【０１３５】上記結果より明らかなように、雲母チタン
とシリコン樹脂の配合量比が１／２以上では伸びが悪
く、使用性が落ちる。ただし１／３５ではべたつきを生
じてしまう。したがって、雲母チタンとシリコン樹脂の
配合量比が１／３０〜１／３であることが好ましい。さ
らに、雲母チタンとシリコン樹脂の配合量比が１／１０
〜１／４ではすべての使用性に優れた医薬用組成物を得
ることができる。

【０１３６】（４）超微粒子と大径粒子の組合せとの相
関次に、本発明者らは下記の組成の基剤を調整し、これに
テトラサイクリン１．２重量％、アンフェナクナトリウ
ムを０．１８重量％となるように配合して医薬用組成物
を作成し、その使用感、付着滞留性などを調べた。な
お、以下の試験例においては、いずれも少量の界面活性
剤を用いている。超微粒子と大径粒子の粒径比（以下、
粒径比という）は、超微粒子の粒径／大径粒子の粒径で
求めた。組成及び結果を表１９に示す。

【０１３７】

【表１９】試験例 4-1 4-2 4-3 4-4 4-5 4-6 4-7 4-8 非揮発性油分流動パラフィン 20 20 20 20 20 20 20 20 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 60 60 60 60 60 60 60 60 ポリマーシリコン樹脂Ａ 25 25 25 25 25 25 25 25 粉体シリカ（粒径0.02μｍ） - - - 5 5 5 5 5 シリカ（粒径2μｍ） - - 5 - - - - - 亜鉛華（粒径3μｍ） - 10 - - - - - 10 マイカ（粒径7μｍ） - - - - - - 5 - 亜鉛華（粒径2μｍ） - - - - - 5 - - 酸化チタン（粒径0.5μｍ） - - - - 5 - - - ワックスセレシンワックス 15 15 15 15 15 15 15 15 粒径比 - - - - 0.04 0.01 0.003 0.007 ──────────────────────────────────── 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 × △ △ ○ ○ ○ ○ ○ べたつき × △ △ △ ○ ○ ○ ○

【０１３８】以上の検討結果より明らかなように、粉末
を全く配合しない場合には、付着滞留性、べたつき感の
改善が全くみられない。また、粒径の大きい粉末のみを
配合したのでは、付着滞留性の十分な改善を図ることが
できない。一方、超微粒シリカを配合すると、べたつき
感の点で改善が不十分である。そこで、超微粒シリカと
共に各種大径粒子を配合したところ、塗布時の伸び、付
着滞留性、べたつき感のすべての面で優れた組成物を得
ることが可能であった。

【０１３９】次に、本発明者らは各成分の有効配合量に
ついて検討を進めた。なお、以下の検討においては、各
表に示す基剤を調整し、これにテトラサイクリン１．２
重量％、アンフェナクナトリウムを０．１８重量％とな
るように配合して医薬用組成物を調整している。

【０１４０】撥水性ポリマー配合量まず、本発明者らは撥水性ポリマーの配合量について検
討を行った。なお、本試験における超微粒子と大径粒子
の粒径比は０．００４である。組成及び結果を表２０に
示す。

【０１４１】

【表２０】試験例 4-9 4-10 4-11 4-12 4-13 4-14 4-15 4-16 非揮発性油分流動パラフィン 20 20 20 20 20 20 20 20 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 50 45 40 35 30 25 20 15 ポリマーシリコン樹脂Ａ 5 10 15 20 25 30 35 40 粉体シリカ（粒径0.02μｍ） 5 5 5 5 5 5 5 5 マイカ（粒径５μｍ） 5 5 5 5 5 5 5 5 ワックスセレシンワックス 15 15 15 15 15 15 15 15 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ × べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○

【０１４２】上記検討結果より、付着滞留性を改善する
上では、撥水性ポリマーが１０重量％以上、特に１５重
量％以上であることが好ましい。ただし、撥水性ポリマ
ーが３５重量％を越えると、べたつき感が発生すること
があり、特に好ましくは３０重量％までである。

【０１４３】粉体配合量次に、本発明者らは粉体の配合量について検討を行っ
た。まず、超微粒子の配合量について検討した。組成及
び結果を表２１に示す。

【０１４４】

【表２１】試験例 4-17 4-18 4-19 4-20 4-21 4-22 4-23 4-24 非揮発性油分流動パラフィン 20 20 20 20 20 20 20 20 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 39.5 39.0 38.0 35.0 32.0 30.0 25.0 20.0 ポリマーシリコン樹脂Ａ 20 20 20 20 20 20 20 20 粉体シリカ（粒径0.02μｍ） 0.5 1.0 2.0 5.0 8.0 10.0 15.0 20.0 マイカ（粒径5μｍ） 5 5 5 5 5 5 5 5 ワックスセレシンワックス 15 15 15 15 15 15 15 15 伸び ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ × × 付着滞留性 ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１４５】上記検討結果より、べたつき感を改善する
上では、シリカの配合量が１重量％以上が好ましい。た
だし、シリカの配合量が１０重量％を越えると、伸びな
どの使用感触が悪くなる場合がある。したがって、良好
な使用感触を得るためには、シリカの配合量は１〜１０
重量％、特に１〜８重量％であることが好ましい。

【０１４６】さらに、超微粒子と大径粒子の配合比の検
討を行った。なお、本試験における粒径比は０．００４
である。組成及び結果を表２２に示す。

【０１４７】

【表２２】試験例 4-25 4-26 4-27 4-28 4-29 4-30 4-31 4-32 非揮発性油分流動パラフィン 20 20 20 20 20 20 20 20 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 24 25 25 25 25 25 30 34 ポリマーシリコン樹脂Ａ 25 25 25 25 25 25 25 25 粉体シリカ（粒径0.02μｍ） 1.0 2.0 3.0 5.0 8.0 10.0 10.0 10.0 マイカ（粒径5μｍ） 19.0 18.0 17.0 15.0 12.0 10.0 5.0 1.0 ワックスセレシンワックス 10 10 10 10 10 10 10 10 超微粒子／大径粒子 1/19 1/9 3/17 1/3 2/3 1/1 2/1 10/1 伸び ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１４８】以上の結果より明らかなように、超微粒子
と大径粒子の配合比が１：１９〜１０：１であれば、使
用感、付着滞留性の改善された組成物を得ることが可能
である。

【０１４９】油分と撥水性ポリマーの比率本構成においても非揮発性油分と撥水性ポリマーの配合
量比が使用感、付着滞留性の改善に大きな影響を与える
ことを見出し、さらに検討を行った。組成と結果を表２
３に示す。

【０１５０】

【表２３】試験例 4-33 4-34 4-35 4-36 4-37 4-38 4-39 4-40 非揮発性油分流動パラフィン 5 10 14.9 19.8 24.7 29.5 34.3 39.0 ヒマシ油 - - 0.1 0.2 0.3 0.5 0.7 1.0 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３０３０３０３０３０３０３０３０ポリマーシリコン樹脂Ａ４０３５３０２５２０１５１０５粉体シリカ(粒径0.02μｍ) ５５５５５５５５マイカ(粒径5μｍ) ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５樹脂／非揮発性油分 8/1 7/2 2/1 5/4 4/5 1/2 2/7 1/8 伸び × △ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 × △ ◎ ◎ ◎ ○ △ × べたつき × △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１５１】上記検討結果より、樹脂と非揮発性油分の
比が２／１を越えると、のびが悪くなり、しかも付着滞
留性、べたつき感などの改善もあまり認められない。ま
た、樹脂と非揮発性油分の比が１／２未満であると、樹
脂の特性を十分に発揮することができず、付着滞留性の
改善効果が不十分となることがある。したがって、樹脂
と非揮発性油分の比は、１／２以上、２／１以下である
ことが好ましい。

【０１５２】（５）撥水性ポリマーと非揮発性油分の濁
度との相関本発明者らは粉体を必須の構成要件としない場合にも揮
発性油分が揮散後の非揮発性油分と撥水性ポリマーの存
在形態が使用感、付着滞留性に大きな影響を与えること
を見出した。すなわち、揮発性油分が揮散した後に患部
上に残る非揮発性油分が撥水ポリマーを適度に可塑化す
ることにより、使用感及び付着滞留性の改善に加えて、
塗布後の患部に潤い感を与えると思われる。検討に先立
ち、濁度の測定方法について説明する。

【０１５３】［濁度の測定方法］１．組成物中に含有する比率と同比率で、揮発性油分、
撥水性ポリマー、非揮発性油分を混合し、混合試料を作
成する。２．前記混合試料を２．８×１．９×０．３ｃｍの黒色
の中皿に０．２ｇ流し込み、９０℃−６ｈｒ放置し、揮
発性油分を完全に揮散させる。３．得られた試料の濁度を測色機（Color-Eye7000、Macb
eth社製）を用いて測定する（Ｌ値を濁度とする）。

【０１５４】上記知見の下、撥水性ポリマーと非揮発性
油分の濁度について検討を行った。なお、以下の試験例
においては、いずれも少量の界面活性剤を用いている。
基剤の組成及び結果を表２４に示す。なお、表２４の組
成の基剤を調整し、これにテトラサイクリン１．２重量
％、アンフェナクナトリウムを０．１８重量％となるよ
うに配合して医薬用組成物を作成して用いている。

【０１５５】

【表２４】試験例 5-1 5-2 5-3 5-4 5-5 5-6 5-7 5-8 5-9 5-10 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン５０４５４０３５３０２５２０１５１０５非揮発性油分流動パラフィン０５１０１５２０２５３０３５４０４５ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５２５２５２５２５２５粉体シリカ５５５５５５５５５５マイカ５５５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５１５１５濁度 28.9 25.6 18.3 15.2 13.8 11.9 10.3 9.5 8.9 8.1 伸び × △ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ◎ ◎ 付着滞留性 × ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ △ × べたつき × × ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１５６】上記検討結果より、濁度が２５．６以上で
は伸び、付着滞留性、べたつきが生じる。また、濁度が
８．９以下では、樹脂の特性を十分に発揮することがで
きず、付着滞留性の改善効果が不十分となることがあ
る。また、本発明者らは、非揮発性油分の内、撥水性ポ
リマーに対する可塑化力の異なる油分を用いて濁度を調
整し、さらに検討を行った。組成及び結果を表２５に示
す。

【０１５７】

【表２５】試験例 5-11 5-12 5-13 5-14 5-15 5-16 5-17 5-18 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 35 31.5 29.0 25.5 23.0 19.5 17.0 13.5 非揮発性油分流動パラフィン 15 18 20 23 25 28 30 33 ヒマシ油 - 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 3.0 3.5 ポリマーシリコン樹脂Ａ 25 25 25 25 25 25 25 25 粉体シリカ 5 5 5 5 5 5 5 5 マイカ 5 5 5 5 5 5 5 5 ワックスセレシンワックス 15 15 15 15 15 15 15 15 濁度 15.2 14.8 14.4 14.1 13.6 12.9 11.8 11.1 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１５８】以上の結果より、非揮発性油分の内、撥水
性ポリマーに対する可塑化力の高い油分と可塑化力の低
い油分とを組み合わせて適当な濁度に調整することによ
り、なじみがよく、付着滞留性の改善された組成物を得
ることが可能である。すなわち、本発明においては、可
塑化力の異なる非揮発性油分の配合量を調整し、揮発性
油分揮散後の撥水性ポリマーと非揮発性油分の濁度を調
整することが可能である。さらに、樹脂の配合量を１５
重量％、及び３５重量％として、非揮発性油分を調整し
て、その評価を行った。組成及び結果を表２６に示す。

【０１５９】

【表２６】 ──────────────────────────────────── 試験例 5-19 5-20 5-21 5-22 5-23 5-24 5-25 5-26 ──────────────────────────────────── 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン５２４０２９３７２７ 21.8 16.5 １９非揮発性油分トリメチロールフ゜ロハ゜ントリ2エチルヘキサノエート − − − ２０ − − − ２５流動パラフィン１０２０３０ − ２０２５３０ − ヒマシ油 − ２３５ − 0.2 0.5 ３ポリマーシリコン樹脂Ａ１５１５１５１５３５３５３５３５粉体シリカ３３３３３３３３マイカ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１０１０１０１０ ──────────────────────────────────── 濁度 13.1 12.0 9.1 12.1 21.6 19.3 17.7 14.1 ──────────────────────────────────── 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 ◎ ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ○ ○ ◎ ○ ○ ○ ◎ ○ ────────────────────────────────────

【０１６０】上記結果通り、樹脂量を一定にして配合す
る非揮発性油分の組成を変化させることによって、濁度
を調整すれば伸びがよく、付着滞留性が改善され、しか
もべたつかない医薬用組成物を得ることが可能である。
したがって、本発明の医薬用組成物においては、撥水性
ポリマーと非揮発性油分の濁度を、９．０以上２５．５
以下とすることが好ましい。

【０１６１】次に、本発明者らは各成分の有効配合量に
ついて検討を進めた。なお、以下の検討においては、各
表に示す基剤を調整し、これにテトラサイクリン１．２
重量％、アンフェナクナトリウムを０．１８重量％とな
るように配合して医薬用組成物を調整している。

【０１６２】撥水性ポリマー配合量まず、本発明者らは撥水性ポリマーの配合量について検
討を行った。組成及び結果を表２７に示す。

【０１６３】

【表２７】試験例 5-27 5-28 5-29 5-30 5-31 5-32 5-33 5-34 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン４８４３３８３３２８２３１８１３非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０２０ヒマシ油２２２２２２２２ポリマーシリコン樹脂Ａ５１０１５２０２５３０３５４０粉体シリカ５５５５５５５５マイカ５５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５濁度 9.1 10.0 12.0 14.5 18.3 20.1 23.5 25.3 ──────────────────────────────────── 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ △ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △

【０１６４】上記検討結果より、付着滞留性を改善する
上では、濁度が好適な範囲に含まれる場合であっても、
撥水性ポリマーが１０重量％以上であることが好まし
い。ただし、撥水性ポリマーが３５重量％を越えると、
べたつき感、伸びの悪さが発生することがあり、特に好
ましくは３０重量％までである。

【０１６５】粉体配合量次に、本発明者らは粉体の配合量について検討を行っ
た。組成及び結果を表２８に示す。

【０１６６】

【表２８】試験例 5-35 5-36 5-37 5-38 5-39 5-40 5-41 揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン 34.8 34.7 33.8 28.8 25.8 23.8 18.8 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０ヒマシ油 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５２５２５粉体シリカ０ 0.1 1.0 5.0 8.0 10.0 15.0 マイカ５５５５５５５ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５濁度 13.1 13.1 13.1 13.1 13.1 13.1 13.1 伸び ○ ○ ◎ ◎ ◎ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎

【０１６７】上記結果より、べたつき感を改善する上で
は、シリカの配合量が０．１重量％以上であることが好
ましい。ただし、シリカの配合量が１０重量％を越える
と、のび等の使用感触が悪化し、シリカの配合量は、
０．１〜１０重量％、特に１〜８重量％であることが好
ましい。なお、シリカの他にマイカその他の粉体を配合
する場合、シリカを含めたこれらの粉体の総量は、２０
重量％以下であることが望ましい。

【０１６８】（６）撥水性ポリマーとワックスの組合せ
との相関また、本発明者らは、粉体を必須の構成要件としない場
合にも撥水性ポリマーとワックスを所定の配合とするこ
とにより、付着滞留性及び使用性の改善がはかれること
を見出した。すなわち、本発明者らは下記の組成の基剤
を調整し、これにテトラサイクリン１．２重量％、アン
フェナクナトリウムを０．１８重量％となるように配合
して医薬用組成物を作成し、その使用感、付着滞留性等
を調べた。なお、以下の試験例においては、いずれも少
量の界面活性剤を用いている。組成と結果を表２９に示
す。

【０１６９】

【表２９】 ──────────────────────────────────── 試験例 6-1 6-2 6-3 6-4 6-5 ──────────────────────────────────── 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン７５５０６０３５３０ポリマーシリコン樹脂Ａ − ２５ − ２５２５ワックスセレシンワックス − − １５１５１５粉体シリカ − − − − ５マイカ５５５５５ ──────────────────────────────────── 伸び ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ 付着滞留性 × △ △ ○ ◎ べたつき × × ○ ◎ ◎ パサツキ ○ ○ × ◎ ◎ ────────────────────────────────────

【０１７０】上記結果より明らかなように、油分とマイ
カのみで処方した医薬用組成物は、付着滞留性、の改善
が見られない（試験例6-1）。そこで、シリコン樹脂を
配合した医薬用組成物を処方したところ、付着滞留性の
わずかな改善は見られたもののべたつき感が生じてしま
う（試験例6-2）。一方、シリコン樹脂と同様に被膜形
成の能力を有するワックスを配合すると、べたつきはな
いがパサツキが生じ、付着滞留性の改善も十分ではない
（試験例6-3）。そこで、シリコン樹脂と共にワックス
を配合した医薬用組成物を処方したところ、すべての官
能評価に優れ、しかも付着滞留性の改善された医薬用組
成物であることが判明した（試験例6-4）。さらにこれ
にシリカを配合した医薬用組成物は、より付着滞留性が
改善された優れた医薬用組成物となることが示唆される
（試験例6-5）。

【０１７１】撥水性ポリマーとワックスの配合比次に本発明者らは、撥水性ポリマーとワックスの配合比
について検討した。組成と結果を表３０に示す。

【０１７２】

【表３０】 ──────────────────────────────────── 試験例 6-6 6-7 6-8 6-9 6-10 6-11 ──────────────────────────────────── 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン３５３６３７３８３９４０ポリマーシリコン樹脂Ａ３５３０２５２０１５１０ワックスセレシンワックス５９１３１７２１２５粉体マイカ５５５５５５ ──────────────────────────────────── シリコン樹脂/ワックス 7/1 10/3 25/13 20/17 5/7 2/5 ──────────────────────────────────── 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ パサツキ ○ ○ ◎ ◎ ◎ △ ────────────────────────────────────

【０１７３】上記検討結果より明らかなように、シリコ
ン樹脂が多いと付着滞留性及びべたつきの改善が不十分
である。一方、ワックスの配合量が多くなると、パサツ
キが生じる。したがって、撥水性ポリマーとワックスの
配合比が、１０／３〜５／７であることが好ましい。

【０１７４】さらに本発明者らは、各有効成分の配合量
の検討を行った。なお、以下の検討においては、各表に
示す基剤を調整し、これにテトラサイクリン１．２重量
％、アンフェナクナトリウムを０．１８重量％となるよ
うに配合して医薬用組成物を調整している。

【０１７５】撥水性ポリマーの配合量まず、本発明者らは撥水性ポリマーの配合量について検
討を行った。組成と結果を表３１に示す。

【０１７６】

【表３１】 ──────────────────────────────────── 試験例 6-12 6-13 6-14 6-15 6-16 6-17 6-18 6-19 ──────────────────────────────────── 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０２０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン５５５０４５４０３５３０２５２０ポリマーシリコン樹脂Ａ５１０１５２０２５３０３５４０ワックスセレシンワックス１５１５１５１５１５１５１５１５粉体マイカ５５５５５５５５ ──────────────────────────────────── 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △ べたつき ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △ パサツキ △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ────────────────────────────────────

【０１７７】上記検討結果より、撥水性ポリマーが１０
重量％未満では、付着滞留性の改善が不十分であり、パ
サツキを生じる場合がある。したがって、付着滞留性を
改善するためには、撥水性ポリマーが１０重量％以上、
特に１５重量％以上であることが好ましい。ただし、撥
水性ポリマーが３５重量％を越えると、べたつき感が発
生することがあり、付着滞留性の改善も不十分となるた
め、特に好ましくは、３０重量％までである。

【０１７８】ワックスの配合量次に、本発明者らはワックスの配合量について検討を行
った。組成と結果を表３２に示す。

【０１７９】

【表３２】 ──────────────────────────────────── 試験例 6-20 6-21 6-22 6-23 6-24 6-25 6-26 6-27 ──────────────────────────────────── 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０２０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン４７４５４２４０３５３０２５２０ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５２５２５２５ワックスセレシンワックス３５８１０１５２０２５３０粉体マイカ５５５５５５５５ ──────────────────────────────────── 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 付着滞留性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ △ べたつき △ △ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ パサツキ ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ △ ────────────────────────────────────

【０１８０】上記検討結果より、付着滞留性を改善する
上では、ワックスが５重量％以上、特に８重量％以上で
あることが好ましい。ただし、ワックスが２５重量％を
越えると、パサツキが生じ、付着滞留性の改善も十分で
ないため、特に好ましくは、２０重量％までである。

【０１８１】粉体の配合量次に本発明者らは、粉体の配合量について検討した。組
成と結果を表３３に示す。

【０１８２】

【表３３】 ──────────────────────────────────── 試験例 6-28 6-29 6-30 6-31 6-32 6-33 6-34 6-35 ──────────────────────────────────── 非揮発性油分流動パラフィン２０２０２０２０２０２０２０２０揮発性油分オクタメチルシクロテトラシロキサン４７４５４２４０３５３０２５２０ポリマーシリコン樹脂Ａ２５２５２５２５２５２５２５２５ワックスセレシンワックス１０１０１０１０１０１０１０１０粉体シリカ０ 0.5 １３５８１０１５マイカ５５５５５５５５ ──────────────────────────────────── 伸び ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ × 付着滞留性 ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ べたつき ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ パサツキ ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ △ ────────────────────────────────────

【０１８３】上記検討結果より、シリカを１重量％以上
配合すると、付着滞留性の改善が強固なものとなる。た
だし、シリカの配合量が、１０重量％を越えると、伸び
等の使用感が悪くなる場合がある。したがって、良好な
使用感を得、しかも付着滞留性の改善をさらに強固なも
のとするためには、シリカの配合量が１〜１０重量％以
上、特に１〜８重量％であることが好ましい。

【０１８４】以下、本発明の好適な配合例を示す。な
お、いずれも付着滞留性が改善され、べたつきも生じな
かった。また、配合量は特に示さない限り重量％で示
す。

【０１８５】（１）組成物中の粉体の総表面積で規定し
たものの配合例配合例１−１セレシン１５．０重量％カルナバロウ２．０グリセリルジイソステアレート１５．０ラノリン０．２マカデミアナッツ油０．１ジイソステアリルマレート３．０トリメチロールプロパントリ２エチルヘキサノエート１．５グリセリルトリイソステアレート１．５約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン１９．７シリカ（比表面積２００ｍ²／ｇ）５．０顔料（比表面積２ｍ²／ｇ）５．０アシクロビル１．０香料適量合計：１００．０重量％組成物１ｇ中の総表面積：１０．１ｍ² 評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１８６】配合例１−２ワセリン１０．０重量％スクワラン１５．０ヒマシ油３．０グリセリルトリイソステアレート２．０約５０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２５．０デカメチルシクロペンタシロキサン３８．５シリカ（比表面積２００ｍ²／ｇ）２．５マイカ（比表面積２ｍ²／ｇ）３．０クロラムフェニコール１．０香料適量合計：１００．０重量％組成物１ｇ中の総表面積：５．０６ｍ² 評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎，

【０１８７】配合例１−３パラフィンワックス１０．０重量％マイクロクリスタリンワックス４．０グリセリルジイソステアレート７．０マカデミアナッツ油３．０ポリブテン３．０ジイソステアリルマレート４．０約８０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２５．０デカメチルシクロペンタシロキサン１０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン５．０ジメチルポリシロキサン（粘度６ｃｓ）５．０シリカ（比表面積２０ｍ²／ｇ）１０．０ジイソステアリン酸ポリグリセリル１．０ポリオキシエチレン−メチルポリシロキサン共重合体２．０イオン交換水５．０グリセリン１．０マイカ（比表面積２ｍ²／ｇ）４．５塩酸ブレオマイシン０．５香料適量合計：１００．０重量％組成物１ｇ中の総表面積：２．０９ｍ² 評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１８８】配合例１−４ポリエチレンワックス８．０重量％キャンデリラロウ３．０スクワラン８．０マカデミアナッツ油脂肪酸エステル２．５グリセリルトリ２エチルヘキサノエート４．５約６０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２０．０デカメチルシクロペンタシロキサン４１．０硫酸バリウム（比表面積１８．９ｍ²／ｇ）５．０シリカ（比表面積２００ｍ²／ｇ）２．０マイカ（比表面積２ｍ²／ｇ）５．０ジドブジン１．０香料適量合計：１００．０重量％組成物１ｇ中の総表面積：５．０４５ｍ² 評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１８９】（２）シリカの配合により規定したものの
配合例配合例２−１グリセリルトリ２エチルヘキサノエート１０．０重量％セレシン８．０カルナバロウ２．０マイカ１０．０シリカ５．０ジメチルポリシロキサンメチル(ポリオキシエチレン)共重合体２．０オクタメチルシクロテトラシロキサン４２．０約３，０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２０．０ナプロキセン１．０酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１９０】配合例２−２グリセリルトリ２エチルヘキサノエート５．０重量％ジメチルポリシロキサン（粘度２０ｃｓ）５．０セレシン５．０カルナバロウ３．０ポリエチレンワックス３．０マイカ１８．０シリカ２．０デカメチルシクロペンタシロキサン３８．０約５，０００分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．５：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.0ＳｉＯ_1.5で表されるシリコン樹脂１５．０パール剤３．０エリスロマイシン３．０酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１９１】配合例２−３流動パラフィン５．０重量％ジメチルポリシロキサン（粘度２０ｃｓ）５．０カルナバロウ２．０ポリエチレンワックス８．０マイカ７．０シリカ８．０ジメチルポリシロキサンメチル(ポリオキシエチレン)共重合体１．０オクタメチルシクロテトラシロキサン４０．５約３，０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂１８．０パール剤５．０フルオロウラシル０．５酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１９２】配合例２−４グリセリルトリ２エチルヘキサノエート５．０重量％ジメチルポリシロキサン（粘度２０ｃｓ）５．０ヒマシ油３．０セレシン４．０カルナバロウ４．０ポリエチレンワックス４．０マイカ１０．０シリカ２．０ジメチルポリシロキサンメチル(ポリオキシエチレン)共重合体１．０オクタメチルシクロテトラシロキサン２０．０デカメチルシクロペンタシロキサン２３．０約５，０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．５：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.0ＳｉＯ_1.5で表されるシリコン樹脂３０．０パール剤３．０セファレキシン１．０酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１９３】（３）雲母チタンの配合により規定したも
のの配合例配合例３−１セレシン１５．０重量％カルナバロウ２．０グリセリルジイソステアレート１５．０ラノリン０．２マカデミアナッツ油０．１ジイソステアリルマレート３．０トリメチルールプロパントリ２エチルヘキサノエート１．５グリセリルトリイソステアレート１．５約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン２０．６マイカ１．６二酸化チタン１．５雲母チタン（雲母：ＴｉＯ₂＝５５：４５）５．０エリスロマシン３．０香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ○，

【０１９４】配合例３−２ワセリン１０．０重量％スクワラン１５．０ヒマシ油３．０グリセリルトリイソステアレート２．０約５０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２５．０デカメチルシクロペンタシロキサン３５．４赤色２０１号０．８ベンガラ０．８カーミン被覆雲母チタン（雲母：ＴｉＯ₂：カーミン＝６０：３７：３）６．０ナリジクス酸２．０香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎，

【０１９５】配合例３−３パラフィンワックス１０．０重量％マイクロクリスタリンワックス４．０グリセリルジイソステアレート７．０マカデミアナッツ油３．０ポリブテン３．０ジイソステアリルマレート４．０約８０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０デカメチルシクロペンタシロキサン９．２オクタメチルシクロテトラシロキサン７．０ジメチルポリシロキサン（粘度６ｃｓ）５．０シリカ０．５合成ケイ酸ナトリウム−マグネシウム１．０ポリオキシエチレン−メチルポリシロキサン共重合体２．０イオン交換水５．０グリセリン１．０マイカ４．０二酸化チタン０．３雲母チタン（雲母：ＴｉＯ₂＝６５：３５）１．０セファレキシン３．０香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ○，

【０１９６】（４）超微粒子と大径粒子により規定した
ものの配合例配合例４−１セレシン１５．０重量％カルナバロウ２．０グリセリルジイソステアレート１５．０ラノリン０．２マカデミアナッツ油０．１ジイソステアリルマレート３．０トリメチロールプロパントリ２エチルヘキサノエート１．５グリセリルトリイソステアレート１．５約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン１９．７シリカ（粒径０．０２μｍ）５．０酸化チタン（粒径０．９３３μｍ）５．０アンフェナクナトリウム２．０香料適量合計：１００．０重量％粒径比（超微粒子／大径粒子）：０．０２１評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１９７】配合例４−２セレシン１５．０重量％カルナバロウ２．０グリセリルジイソステアレート１５．０ラノリン０．２マカデミアナッツ油０．１ジイソステアリルマレート３．０トリメチロールプロパントリ２エチルヘキサノエート１．５グリセリルトリイソステアレート１．５約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン２０．７シリカ（粒径０．０３μｍ）５．０雲母チタン（粒径６．９μｍ）５．０硫酸カナマイシン１．０香料適量合計：１００．０重量％粒径比（超微粒子／大径粒子）：０．００４３評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１９８】配合例４−３セレシン１５．０重量％カルナバロウ２．０グリセリルジイソステアレート１５．０ラノリン０．２マカデミアナッツ油０．１ジイソステアリルマレート３．０トリメチロールプロパントリ２エチルヘキサノエート１．５グリセリルトリイソステアレート１．５約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン２１．２微粒子硫酸バリウム（粒径０．０８μｍ）５．０雲母チタン（粒径６．９μｍ）５．０マイトマイシンＣ０．５香料適量合計：１００．０重量％粒径比（超微粒子／大径粒子）：０．０１２評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０１９９】配合例４−４ポリエチレンワックス８．０重量％キャンデリラロウ３．０スクワラン８．０マカデミアナッツ油脂肪酸エステル２．５グリセリルトリ２エチルヘキサノエート４．５約６０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２０．０デカメチルシクロペンタシロキサン４３．０シリカ（粒径０．０２μｍ）５．０酸化チタン（粒径０．４０７μｍ）５．０オフロキサシン１．０香料適量合計：１００．０重量％粒径比（超微粒子／大径粒子）：０．０４９評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０２００】配合例４−５パラフィンワックス１０．０重量％マイクロクリスタリンワックス４．０グリセリルジイソステアレート７．０マカデミアナッツ油３．０ポリブテン３．０ジイソステアリルマレート４．０約８０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０デカメチルシクロペンタシロキサン１０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン７．０ジメチルポリシロキサン（粘度６ｃｓ）５．０シリカ（粒径０．０２μｍ）３．０合成ケイ酸ナトリウム−マグネシウム１．０ポリオキシエチレン−メチルポリシロキサン共重合体１．０イオン交換水５．０グリセリン１．０酸化チタン（粒径０．６０２μｍ）４．５レボフロキサシン０．５香料適量合計：１００．０重量％粒径比（超微粒子／大径粒子）：０．０３３評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０２０１】配合例４−６ワセリン１０．０重量％スクワラン１５．０ヒマシ油３．０グリセリルジイソステアレート２．０約５０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２５．０デカメチルシクロペンタシロキサン３７．５シリカ（粒径０．０２μｍ）２．５酸化チタン（粒径０．９３３μｍ）３．０メルカプトプリン２．０香料適量合計：１００．０重量％粒径比（超微粒子／大径粒子）：０．０２１評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０２０２】（５）撥水性ポリマーと非揮発性油分の濁
度により規定したものの配合例配合例５−１セレシン１５．０重量％カルナバロウ２．０グリセリルジイソステアレート１５．０ラノリン０．２マカデミアナッツ油０．１ジイソステアリルマレート３．０トリメチルールプロパントリ２エチルヘキサノエート１．５グリセリルトリイソステアレート１．５約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン２０．２シリカ１０．０テトラサイクリン１．５香料適量合計：１００．０重量％濁度：１８．０評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎，

【０２０３】配合例５−２ワセリン１０．０重量％スクワラン１５．０ヒマシ油３．０グリセリルトリイソステアレート２．０約５０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２５．０デカメチルシクロペンタシロキサン３７．５シリカ５．５ナプロキセン２．０香料適量合計：１００．０重量％濁度：２０．５評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ○，

【０２０４】配合例５−３ポリエチレンワックス８．０重量％キャンデリラロウ３．０スクワラン８．０マカデミアナッツ油脂肪酸エステル２．５グリセリルトリ２エチルヘキサノエート４．５約６０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２０．０デカメチルシクロペンタシロキサン４３．０微粒子硫酸バリウム１０．０テガフール１．０香料適量合計：１００．０重量％濁度：１４．１評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎，

【０２０５】配合例５−４パラフィンワックス１０．０重量％マイクロクリスタリンワックス４．０グリセリルジイソステアレート７．０マカデミアナッツ油３．０ポリブテン３．０ジイソステアリルマレート４．０約８０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０デカメチルシクロペンタシロキサン１０．５オクタメチルシクロテトラシロキサン６．５ジメチルポリシロキサン（粘度６ｃｓ）５．０シリカ７．５合成ケイ酸ナトリウム−マグネシウム１．０ポリオキシエチレン−メチルポリシロキサン共重合体２．０イオン交換水５．０グリセリン１．０アンピシリン０．５香料適量合計：１００．０重量％濁度：２１．５評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎

【０２０６】（６）撥水性ポリマーとワックスの組合せ
により規定したものの配合例配合例６−１セレシンワックス１５．０重量％カルナバロウ２．０グリセリルジイソステアレート１５．０ラノリン０．２マカデミアナッツ油０．１ジイソステアリルマレート３．０トリメチルールプロパントリ２エチルヘキサノエート１．５グリセリルトリイソステアレート１．５約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン２０．７シリカ１０．０レボフロキサシン１．０香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎，パサ
ツキ ◎

【０２０７】配合例６−２ポリエチレンワックス８．０重量％キャンデリラロウ３．０スクワラン８．０マカデミアナッツ油脂肪酸エステル２．５グリセリルトリ２エチルヘキサノエート４．５約６０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂２０．０デカメチルシクロペンタシロキサン４３．５シリカ１０．０アンフェナクナトリウム０．５香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎，パサ
ツキ ◎

【０２０８】配合例６−３パラフィンワックス１０．０重量％マイクロクリスタリンワックス４．０グリセリルジイソステアレート７．０マカデミアナッツ油３．０ポリブテン３．０ジイソステアリルマレート４．０約８０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０デカメチルシクロペンタシロキサン８．５オクタメチルシクロテトラシロキサン７．０ジメチルポリシロキサン（粘度６ｃｓ）５．０シリカ８．０合成ケイ酸ナトリウム−マグネシウム１．０ポリオキシエチレン−メチルポリシロキサン共重合体２．０イオン交換水５．０グリセリン１．０ゲンタマイシン２．０香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ◎，パサ
ツキ ◎

【０２０９】配合例６−４セレシンワックス１５．０重量％カルナバロウ２．０グリセリルジイソステアレート１５．０ラノリン０．２マカデミアナッツ油０．１ジイソステアリルマレート３．０トリメチロールプロパントリエチルヘキサノエート１．５グリセリルトリイソステアレート１．５約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂３０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン２１．２シリカ５．０雲母チタン５．０ホスホマイシン０．５香料適量合計：１００．０重量％評価：伸び ◎，付着滞留性 ◎，べたつき ○，パサ
ツキ ○

【０２１０】（７）その他の配合例配合例７−１グリセリルトリ２エチルヘキサノエート１０．０重量％セレシン８．０カルナバロウ２．０マイカ１０．０シリカ１０．０オクタメチルシクロテトラシロキサン３５．０ポリエーテル変性ジメチルポリシロキサン（粘度２２０ｃｓ）０．５ビーガムＨＶ（Ｒ．Ｔ．Ｖａｎｄｅｒｂｕｉｌｔ社製）３．０精製水０．５約５０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．５：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.0ＳｉＯ_1.5で表されるシリコン樹脂２０．０アンフェナクナトリウム１．０酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００．０重量％評価：付着滞留性 ◎，うるおい感 ◎，

【０２１１】配合例７−２グリセリルトリ２エチルヘキサノエート５．０重量％ジメチルポリシロキサン（粘度２０ｃｓ）４．５セレシンワックス５．０カルナバワックス３．０ポリエチレンワックス３．０マイカ１２．０シリカ７．０デカメチルシクロペンタシロキサン３５．０約５０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．５：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.0ＳｉＯ_1.5で表されるシリコン樹脂１５．０モンモリロナイト（国峰鉱化ＫＫ製国ピアＧ−４）４．０天然水（採水地：谷川岳）２．０グリセリン０．５パール剤３．０塩酸ブレオマイシン１．０酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００．０重量％評価：付着滞留性 ◎，うるおい感 ○，

【０２１２】配合例７−３グリセリルトリ２エチルヘキサノエート５．０重量％ジメチルポリシロキサン（粘度２０ｃｓ）３．０ヒマシ油３．０セレシン４．０カルナバロウ４．０ポリエチレンワックス４．０マイカ１０．０シリカ７．０ジメチルポリシロキサンメチル(ポリオキシエチレン)共重合体１．０オクタメチルシクロテトラシロキサン１５．９デカメチルシクロペンタシロキサン１９．０約３０００の分子量を有し、かつ（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_1/2：ＳｉＯ₂単位＝０．８：１からなる平均式（ＣＨ₃）_1.33ＳｉＯ_1.34で表されるシリコン樹脂１５．０ポリエーテル変性ジメチルポリシロキサン（粘度２２０ｃｓ）１．０合成ヘクライト（ラボナイトＸＬＧ；英国ラポルテ社製）３．０水０．１パール剤３．０セファゾリンナトリウム２．０酸化防止剤適量紫外線吸収剤適量香料適量合計：１００．０重量％評価：付着滞留性 ○，うるおい感 ◎，

【０２１３】

【発明の効果】以上説明したように本発明にかかる医薬
用組成物によれば、撥水性ポリマーと共に、シリカを配
合したので、付着滞留性が高く、しかもべたつき感を生
じることがない。また、薬剤の滞留性が良いため、薬剤
の効果を十分発揮することが可能である。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の医薬用組成物の薬剤の放出性を示す説
明図である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者林康司愛知県名古屋市昭和区滝川町47−40 シティーファミリー八事Ｎ棟607 (72)発明者中尾誠愛知県名古屋市千種区高見１丁目８−16

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】揮発性油分と前記揮発性油分に溶解する
撥水性ポリマーと、粉体と、前記揮発性油分と相溶性を有する非揮発性油分と、薬剤と、を含み、組成物１ｇ中に含まれる粉体の総表面積が１〜２５ｍ²
であることを特徴とする医薬用組成物。
【請求項２】請求項１に記載の医薬用組成物におい
て、揮発性油分を１０〜６０重量％、撥水性ポリマーを５〜３５重量％、粉体を１〜２５重量％、非揮発性油分を５〜４０重量％含むことを特徴とする医
薬用組成物。
【請求項３】請求項１に記載の医薬用組成物におい
て、揮発性油分を１０〜５０重量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量％、粉体を１〜２５重量％、非揮発性油分を１０〜４０重量％含むことを特徴とする
医薬用組成物。
【請求項４】請求項１に記載の医薬用組成物におい
て、粉体が揮発性油分の存在しない状態で、撥水性ポリ
マーに被覆されうるものであることを特徴とする医薬用
組成物。
【請求項５】請求項４に記載の医薬用組成物におい
て、粉体の少なくとも一部がシリカであることを特徴と
する医薬用組成物。
【請求項６】請求項４又は５に記載の医薬用組成物に
おいて、揮発性油分を２０〜６０重量％、撥水性ポリマーを５〜２０重量％、シリカを１〜１０重量％、非揮発性油分を５〜３０重量％、含むことを特徴とする
医薬用組成物。
【請求項７】請求項１に記載の組成物において、粉体
の少なくとも一部が雲母チタンであることを特徴とする
医薬用組成物。
【請求項８】請求項７に記載の医薬用組成物におい
て、揮発性油分を１０〜５０重量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量％、雲母チタンを１〜１０重量％、非揮発性油分を１０〜４０重量％、含むことを特徴とす
る医薬用組成物。
【請求項９】請求項７又は８に記載の医薬用組成物に
おいて、雲母チタン／撥水性ポリマーの配合量比が１／
３０〜１／３であることを特徴とする医薬用組成物。
【請求項１０】請求項７又は８に記載の医薬用組成物
において、雲母チタン／撥水性ポリマーの配合量比が１
／１０〜１／４であることを特徴とする医薬用組成物。
【請求項１１】請求項１に記載の医薬用組成物におい
て、粉体として少なくとも大径粒子と超微粒子が存在
し、超微粒子は粒径が０．０１〜０．１μｍであり、超微粒子の粒径と大径粒子の粒径の比が１：２０〜１：
５００であることを特徴とする医薬用組成物。
【請求項１２】請求項１１に記載の医薬用組成物にお
いて、揮発性油分を１０〜５０重量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量％、粉体を２〜２０重量％、非揮発性油分を１０〜４０重量％、含むことを特徴とす
る医薬用組成物。
【請求項１３】請求項１１又は１２に記載の医薬用組
成物において、超微粒子と大径粒子の配合量比が１：１
９〜１０：１であることを特徴とする医薬用組成物。
【請求項１４】請求項１１〜１３のいずれかに記載の
医薬用組成物において、超微粒子が超微粒シリカである
ことを特徴とする医薬用組成物。
【請求項１５】揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解する撥水性ポリマーと、粉体と、前記揮発性油分と相溶性を有する非揮発性油分と、薬剤と、を含み、前記撥水性ポリマーと前記非揮発性油分が、それらのみ
を混合した場合の濁度が９．０〜２５．５となるものよ
り選択されることを特徴とする医薬用組成物。
【請求項１６】請求項１５に記載の医薬用組成物にお
いて、揮発性油分を１０〜５０重量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量％、非揮発性油分を１０〜４０重量％、含むことを特徴とす
る医薬用組成物。
【請求項１７】請求項１５又は１６に記載の医薬用組
成物において、非揮発性油分として、撥水性ポリマーに
対する可塑化力のある油分と、可塑化力のない油分とを
用いることにより濁度を調整することを特徴とする医薬
用組成物。
【請求項１８】請求項１５〜１７のいずれかに記載の
医薬用組成物において、粉体の少なくとも一部がシリカ
であることを特徴とする医薬用組成物。
【請求項１９】請求項１８に記載の医薬用組成物にお
いて、シリカを０．１〜１０重量％含むことを特徴とす
る医薬用組成物。
【請求項２０】揮発性油分と、前記揮発性油分に溶解する撥水性ポリマーと、前記揮発性油分に分散するワックスと、前記揮発性油分と相溶性を示す非揮発性油分と、薬剤と、を含み、前記撥水性ポリマーと前記ワックスの配合比が１０／３
〜５／７であることを特徴とする医薬用組成物。
【請求項２１】請求項２０に記載の医薬用組成物にお
いて、揮発性油分を１０〜５０重量％、撥水性ポリマーを１０〜３５重量％、ワックスを５〜２５重量％、非揮発性油分を１０〜４０重量％、含むことを特徴とす
る医薬用組成物。
【請求項２２】請求項２０又は２１に記載の医薬用組
成物において、さらに粉体を含むことを特徴とする医薬
用組成物。
【請求項２３】請求項２２に記載の医薬用組成物にお
いて、粉体を１〜２０重量％含むことを特徴とする医薬
用組成物。
【請求項２４】請求項２２又は２３に記載の医薬用組
成物において、粉体の少なくとも一部がシリカであるこ
とを特徴とする医薬用組成物。
【請求項２５】請求項２４に記載の医薬用組成物にお
いて、シリカを１〜１０重量％含むことを特徴とする医
薬用組成物。
【請求項２６】請求項１〜２５のいずれかに記載の医
薬用組成物において、揮発性油分がシリコン油、撥水性
ポリマーがシリコン樹脂であることを特徴とする医薬用
組成物。
【請求項２７】請求項１〜２６のいずれかに記載の医
薬用組成物において、撥水性ポリマーと非揮発性油分の
重量比が１／２〜２／１であることを特徴とする医薬用
組成物。