JPH08143738A - 外用基材組成物 - Google Patents
外用基材組成物Info
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- JPH08143738A JPH08143738A JP28641194A JP28641194A JPH08143738A JP H08143738 A JPH08143738 A JP H08143738A JP 28641194 A JP28641194 A JP 28641194A JP 28641194 A JP28641194 A JP 28641194A JP H08143738 A JPH08143738 A JP H08143738A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】軟膏基材や貼付剤用基材に使用でき、薬物の皮
膚透過性に優れ、低刺激性の製剤を得ることができる外
用基材組成物を提供する 【構成】（メタ）アクリル酸アルキルエステルと、ラク
タム基、カルボキシル基、アミノ基、アミド基、又は水
酸基等を有する、これと共重合可能な単量体とからなる
共重合体にポリビニルアセタールが配合された、軟膏や
貼付剤等に適した外用基材組成物。必要に応じて可塑化
剤が配合される。
膚透過性に優れ、低刺激性の製剤を得ることができる外
用基材組成物を提供する 【構成】（メタ）アクリル酸アルキルエステルと、ラク
タム基、カルボキシル基、アミノ基、アミド基、又は水
酸基等を有する、これと共重合可能な単量体とからなる
共重合体にポリビニルアセタールが配合された、軟膏や
貼付剤等に適した外用基材組成物。必要に応じて可塑化
剤が配合される。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、外用基材組成物に関す
る。
る。
【０００２】
【従来の技術】薬物を経皮的に投与する方法として、外
用貼付剤が広く用いられている。しかしながら皮膚はバ
リア性が高く、薬物等を体内に吸収させることが困難で
あり、また、皮膚刺激がおこる等の問題があった。この
ような問題を解決するために、膏体を膨潤ゲル状態とす
ることによって、膏体中の薬物の拡散速度を高めて経皮
吸収性を向上させ、また皮膚との密着性を高め粘着力を
小さくすることで皮膚刺激を改善することがなされてい
る。しかしながらこの方法では膏体を膨潤ゲル状態とす
るため、剥離後の皮膚に糊残りが生じるという問題があ
る。
用貼付剤が広く用いられている。しかしながら皮膚はバ
リア性が高く、薬物等を体内に吸収させることが困難で
あり、また、皮膚刺激がおこる等の問題があった。この
ような問題を解決するために、膏体を膨潤ゲル状態とす
ることによって、膏体中の薬物の拡散速度を高めて経皮
吸収性を向上させ、また皮膚との密着性を高め粘着力を
小さくすることで皮膚刺激を改善することがなされてい
る。しかしながらこの方法では膏体を膨潤ゲル状態とす
るため、剥離後の皮膚に糊残りが生じるという問題があ
る。
【０００３】また皮膚刺激を改善するために、粘着剤組
成を調整することも行われており、例えば特開平３−２
２３２１２号公報では、アクリル系の架橋ゲルに液体成
分を配合して膏体を可塑化することにより粘着性を調整
し、皮膚刺激を改善することが開示されている。しかし
ながら、粘着剤組成を調整することによって薬物の放出
性が低下したり、薬物の安定性が損なわれる等の問題が
ある。
成を調整することも行われており、例えば特開平３−２
２３２１２号公報では、アクリル系の架橋ゲルに液体成
分を配合して膏体を可塑化することにより粘着性を調整
し、皮膚刺激を改善することが開示されている。しかし
ながら、粘着剤組成を調整することによって薬物の放出
性が低下したり、薬物の安定性が損なわれる等の問題が
ある。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記問題点
を解決するものであり、その目的は、薬物の吸収性が高
く、皮膚刺激性の低い外用剤を得ることができる外用基
材組成物を提供する点である。
を解決するものであり、その目的は、薬物の吸収性が高
く、皮膚刺激性の低い外用剤を得ることができる外用基
材組成物を提供する点である。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明において共重合体
成分である（メタ）アクリル酸アルキルエステルとして
は、炭素数１〜１８のアルキル基からなる（メタ）アク
リル酸のエステルが用いられ、例えば、（メタ）アクリ
ル酸メチル、（メタ）アクリル酸エチル、（メタ）アク
リル酸ブチル、（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メタ）
アクリル酸オクチル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘ
キシル、（メタ）アクリル酸ドデシル、（メタ）アクリ
ル酸ステアリル等が挙げられる。
成分である（メタ）アクリル酸アルキルエステルとして
は、炭素数１〜１８のアルキル基からなる（メタ）アク
リル酸のエステルが用いられ、例えば、（メタ）アクリ
ル酸メチル、（メタ）アクリル酸エチル、（メタ）アク
リル酸ブチル、（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メタ）
アクリル酸オクチル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘ
キシル、（メタ）アクリル酸ドデシル、（メタ）アクリ
ル酸ステアリル等が挙げられる。
【０００６】本発明において上記（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステルと共重合可能な成分としては、例えば、
ラクタム基、カルボキシル基、アミノ基、アミド基、又
は水酸基を有する単量体等が挙げられる。上記カルボキ
シル基を有する単量体としては、例えば、（メタ）アク
リル酸、フマル酸、（無水）マレイン酸、イタコン酸等
のα、β不飽和カルボン酸などが挙げられる。上記ラク
タム基を有する単量体としては、例えば、ビニルピロリ
ドン等が挙げられる。上記アミノ基を有する単量体とし
ては、例えば、（メタ）アクリル酸Ｎ，Ｎ−ジメチルア
ミノエチル、（メタ）アクリル酸Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
ノプロピル等の（メタ）アクリル酸エステル誘導体、ビ
ニルピリジン、アリルアミンなどが挙げられる。
ルキルエステルと共重合可能な成分としては、例えば、
ラクタム基、カルボキシル基、アミノ基、アミド基、又
は水酸基を有する単量体等が挙げられる。上記カルボキ
シル基を有する単量体としては、例えば、（メタ）アク
リル酸、フマル酸、（無水）マレイン酸、イタコン酸等
のα、β不飽和カルボン酸などが挙げられる。上記ラク
タム基を有する単量体としては、例えば、ビニルピロリ
ドン等が挙げられる。上記アミノ基を有する単量体とし
ては、例えば、（メタ）アクリル酸Ｎ，Ｎ−ジメチルア
ミノエチル、（メタ）アクリル酸Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
ノプロピル等の（メタ）アクリル酸エステル誘導体、ビ
ニルピリジン、アリルアミンなどが挙げられる。
【０００７】上記アミド基を有する単量体としては、例
えば、（メタ）アクリルアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチル（メ
タ）アクリルアミド、Ｎ−イソプロピル（メタ）アクリ
ルアミド、アクロイルモルホリン等の（メタ）アクリル
アミド誘導体などが挙げられる。上記水酸基を有する単
量体としては、例えば、（メタ）アクリル酸ヒドロキシ
エチル、（メタ）アクリル酸ヒドロキシプロピル、（メ
タ）アクリル酸エチレングリコール、（メタ）アクリル
酸プロピレングリコール、（メタ）アクリル酸ブチレン
グリコール、（メタ）アクリル酸ポリエチレングリコー
ル、（メタ）アクリル酸ポリプロピレングリコール等の
アクリル酸エステル誘導体などが挙げられる。
えば、（メタ）アクリルアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチル（メ
タ）アクリルアミド、Ｎ−イソプロピル（メタ）アクリ
ルアミド、アクロイルモルホリン等の（メタ）アクリル
アミド誘導体などが挙げられる。上記水酸基を有する単
量体としては、例えば、（メタ）アクリル酸ヒドロキシ
エチル、（メタ）アクリル酸ヒドロキシプロピル、（メ
タ）アクリル酸エチレングリコール、（メタ）アクリル
酸プロピレングリコール、（メタ）アクリル酸ブチレン
グリコール、（メタ）アクリル酸ポリエチレングリコー
ル、（メタ）アクリル酸ポリプロピレングリコール等の
アクリル酸エステル誘導体などが挙げられる。
【０００８】本発明の外用基材組成物は、上記共重合体
にポリビニルアセタールが配合される。上記ポリビニル
アセタールは、ポリビニルアルコールにアルデヒドを反
応させて得られる。上記アセトアルデヒドとしては、例
えば、ホルムアルデヒド、アセトアルデヒド、プロピオ
ンアルデヒド、ブチルアルデヒド、ペンチルアルデヒ
ド、ヘキシルアルデヒド等が挙げられる。上記ポリビニ
ルアルコールの重合度は、通常１００〜５０００であ
り、上記ポリビニルアセタールのアセタール化度は、通
常５〜１００モル％の範囲で調整される。
にポリビニルアセタールが配合される。上記ポリビニル
アセタールは、ポリビニルアルコールにアルデヒドを反
応させて得られる。上記アセトアルデヒドとしては、例
えば、ホルムアルデヒド、アセトアルデヒド、プロピオ
ンアルデヒド、ブチルアルデヒド、ペンチルアルデヒ
ド、ヘキシルアルデヒド等が挙げられる。上記ポリビニ
ルアルコールの重合度は、通常１００〜５０００であ
り、上記ポリビニルアセタールのアセタール化度は、通
常５〜１００モル％の範囲で調整される。
【０００９】上記ポリビニルアセタールはアルデヒドの
アルキル基の炭素数が小さいほど、またアセタール化度
が低くなるほど水溶性となり、アルデヒドのアルキル基
の炭素数が大きいほど、またアセタール化度が高くなる
ほど疎水性となる。上記ポリビニルアセタールの量は、
少なくなると凝集力を上げる効果が十分でなく、多くな
ると粘着性が低下するので、外用基材組成物中好ましく
は１〜５０重量％、より好ましくは３〜３０重量％であ
る。添加量は、外用基材の粘着性、凝集性、透湿性さら
に薬物の放出性を調節するために適宜調整される。
アルキル基の炭素数が小さいほど、またアセタール化度
が低くなるほど水溶性となり、アルデヒドのアルキル基
の炭素数が大きいほど、またアセタール化度が高くなる
ほど疎水性となる。上記ポリビニルアセタールの量は、
少なくなると凝集力を上げる効果が十分でなく、多くな
ると粘着性が低下するので、外用基材組成物中好ましく
は１〜５０重量％、より好ましくは３〜３０重量％であ
る。添加量は、外用基材の粘着性、凝集性、透湿性さら
に薬物の放出性を調節するために適宜調整される。
【００１０】前記外用基材組成物には、必要に応じて治
療効果を有する薬物を添加してもよい。上記薬物として
は、特に限定されず、例えば、硝酸イソソルビド、イン
ドメタシン、サリチル酸グリコール等が挙げられる。
療効果を有する薬物を添加してもよい。上記薬物として
は、特に限定されず、例えば、硝酸イソソルビド、イン
ドメタシン、サリチル酸グリコール等が挙げられる。
【００１１】また上記外用基材組成物には、必要に応じ
て可塑化剤を添加してもよい。上記可塑化剤としては、
例えば、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸イソプロピ
ル、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピ
ル、パルミチン酸ステアリル、オレイン酸エチル、オレ
イン酸オレイル、オレイン酸デシル、アジピン酸ジイソ
ブチル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジオク
チル、セバチン酸ジエチル、ミリスチン酸グリセリン、
オレイン酸グリセリン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、オ
レイン酸ソルビタン等の脂肪酸エステル；オリーブ油、
ヤシ油等の油脂；安息香酸ベンジル、フタル酸ジエチ
ル、フタル酸ジブチル等の環状エステル；スクワレン、
スクワラン、ゲラニオール、パラフィン、ワセリン等の
炭化水素；オレイン酸、ミリスチン酸等の酸；ヘキシル
デカノール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコー
ル、ベンジルアルコール、（ポリ）エチレングリコー
ル、ジエチレングリコール、エチレングリコールモノブ
チルエーテル、（ポリ）プロピレングリコール、ブチレ
ングリコール、オレイルアルコール、ポリオキシエチレ
ンポリオキシプロピレングリコール、グリセリン等のア
ルコール類などが挙げられる。
て可塑化剤を添加してもよい。上記可塑化剤としては、
例えば、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸イソプロピ
ル、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピ
ル、パルミチン酸ステアリル、オレイン酸エチル、オレ
イン酸オレイル、オレイン酸デシル、アジピン酸ジイソ
ブチル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジオク
チル、セバチン酸ジエチル、ミリスチン酸グリセリン、
オレイン酸グリセリン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、オ
レイン酸ソルビタン等の脂肪酸エステル；オリーブ油、
ヤシ油等の油脂；安息香酸ベンジル、フタル酸ジエチ
ル、フタル酸ジブチル等の環状エステル；スクワレン、
スクワラン、ゲラニオール、パラフィン、ワセリン等の
炭化水素；オレイン酸、ミリスチン酸等の酸；ヘキシル
デカノール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコー
ル、ベンジルアルコール、（ポリ）エチレングリコー
ル、ジエチレングリコール、エチレングリコールモノブ
チルエーテル、（ポリ）プロピレングリコール、ブチレ
ングリコール、オレイルアルコール、ポリオキシエチレ
ンポリオキシプロピレングリコール、グリセリン等のア
ルコール類などが挙げられる。
【００１２】上記可塑化剤の量は、多くなると基材との
相溶性が悪くなり、凝集力の低下により成形性が悪くな
るので、外用基材組成物中０〜５０重量％が好ましい。
上記可塑化剤を添加することにより、基材を柔らかく
し、薬物の放出性を高めたり、貼付剤としたときに密着
性を向上させて低粘着力での貼付性を確保し、刺激性を
低減化させることができる。さらに上記基材には、必要
に応じて、架橋剤、充填剤、酸化防止剤、吸収助剤等を
添加してもよい。
相溶性が悪くなり、凝集力の低下により成形性が悪くな
るので、外用基材組成物中０〜５０重量％が好ましい。
上記可塑化剤を添加することにより、基材を柔らかく
し、薬物の放出性を高めたり、貼付剤としたときに密着
性を向上させて低粘着力での貼付性を確保し、刺激性を
低減化させることができる。さらに上記基材には、必要
に応じて、架橋剤、充填剤、酸化防止剤、吸収助剤等を
添加してもよい。
【００１３】本発明の外用基剤組成物の製造方法として
は、例えば、前記共重合体とポリビニルアセタールを溶
剤に溶解または分散し混合する方法、前記共重合体とポ
リビニルアセタールを溶融加熱し混合する方法等が挙げ
られる。上記のようにして得られる組成物は軟膏基材と
して用いたり、必要に応じて薬物等を添加混合し、フィ
ルム状に成形して支持体を貼り合わせて貼付剤とするこ
とができる。
は、例えば、前記共重合体とポリビニルアセタールを溶
剤に溶解または分散し混合する方法、前記共重合体とポ
リビニルアセタールを溶融加熱し混合する方法等が挙げ
られる。上記のようにして得られる組成物は軟膏基材と
して用いたり、必要に応じて薬物等を添加混合し、フィ
ルム状に成形して支持体を貼り合わせて貼付剤とするこ
とができる。
【００１４】
【実施例】以下に本発明を実施例において説明する。な
お、実施例及び比較例において粘度の測定は、ブルック
フィールド型粘度計で、温度２０℃、回転数３０ｒｐｍ
で行った。 （実施例１）アクリル酸エチル５０重量部、アクリル酸
２−エチルヘキシル４０重量部、及びビニルピロリドン
１０重量部をセパラブルフラスコに仕込み、濃度４５重
量％となるように酢酸エチルを添加し、さらに過酸化ラ
ウロイル０．３重量部を添加して９０℃で２４時間重合
した。この液にさらに酢酸エチルを添加し、固形分２０
重量％、粘度７３００ｃｐｓの共重合体液Ａを得た。
お、実施例及び比較例において粘度の測定は、ブルック
フィールド型粘度計で、温度２０℃、回転数３０ｒｐｍ
で行った。 （実施例１）アクリル酸エチル５０重量部、アクリル酸
２−エチルヘキシル４０重量部、及びビニルピロリドン
１０重量部をセパラブルフラスコに仕込み、濃度４５重
量％となるように酢酸エチルを添加し、さらに過酸化ラ
ウロイル０．３重量部を添加して９０℃で２４時間重合
した。この液にさらに酢酸エチルを添加し、固形分２０
重量％、粘度７３００ｃｐｓの共重合体液Ａを得た。
【００１５】上記共重合体液Ａ３００重量部、ポリビニ
ルブチラール（エスレックＢＬ−Ｓ、アセタール化度７
０モル％、粘度２０ｃｐｓ〔エタノール：トルエン＝
１：１の１０重量％溶液で測定〕、積水化学社製）１０
重量部、ミリスチン酸イソプロピル２０重量部、及び硝
酸イソソルビド１０重量部を均一に混合し、ポリエチレ
ンテレフタレートフィルムに塗布し、６０℃で３０分間
乾燥して厚み７０μｍの貼付剤を作製した。
ルブチラール（エスレックＢＬ−Ｓ、アセタール化度７
０モル％、粘度２０ｃｐｓ〔エタノール：トルエン＝
１：１の１０重量％溶液で測定〕、積水化学社製）１０
重量部、ミリスチン酸イソプロピル２０重量部、及び硝
酸イソソルビド１０重量部を均一に混合し、ポリエチレ
ンテレフタレートフィルムに塗布し、６０℃で３０分間
乾燥して厚み７０μｍの貼付剤を作製した。
【００１６】（実施例２）実施例１において、共重合体
液Ａを２５０重量部、ポリビニルブチラールを２０重量
部としたこと以外は同様にして貼付剤を作製した。
液Ａを２５０重量部、ポリビニルブチラールを２０重量
部としたこと以外は同様にして貼付剤を作製した。
【００１７】（比較例１）実施例１において、共重合体
液Ａを３５０重量部とし、ポリビニルブチラールを添加
しなかったこと以外は同様にして貼付剤を作製した。
液Ａを３５０重量部とし、ポリビニルブチラールを添加
しなかったこと以外は同様にして貼付剤を作製した。
【００１８】（比較例２）実施例１において、共重合体
液Ａを４５０重量部、ポリビニルブチラール及びミリス
チン酸イソプロピルを添加しなかったこと以外は同様に
して貼付剤を作製した。
液Ａを４５０重量部、ポリビニルブチラール及びミリス
チン酸イソプロピルを添加しなかったこと以外は同様に
して貼付剤を作製した。
【００１９】上記実施例１〜２及び比較例１〜２で作製
した貼付剤につき、保持力試験、皮膚透過性試験及び貼
付試験を行った。 〔保持力試験〕ＪＩＳ Ｚ ０２３７（１９８０）に準
拠し、測定温度４０℃、荷重１ｋｇ、接着面積２５ｍｍ
×２５ｍｍの条件で、重りが落下するまでの時間を測定
した。落下時間が長いものほど凝集力が高いことを示
す。結果を表１に示す。
した貼付剤につき、保持力試験、皮膚透過性試験及び貼
付試験を行った。 〔保持力試験〕ＪＩＳ Ｚ ０２３７（１９８０）に準
拠し、測定温度４０℃、荷重１ｋｇ、接着面積２５ｍｍ
×２５ｍｍの条件で、重りが落下するまでの時間を測定
した。落下時間が長いものほど凝集力が高いことを示
す。結果を表１に示す。
【００２０】〔皮膚透過性試験〕フランツ拡散セルにヘ
アレスマウス背部摘出皮膚を装着し、これに半径１０ｍ
ｍの円形に打ち抜いた貼付剤を貼り付け、２４時間後に
リセプター液に透過した薬物の量を高速液体クロマトグ
ラフィーで測定し、薬物透過率〔（薬物透過量／薬物投
与量）×１００〕を算出した。なおリセプター液は２０
％ポリエチレングリコール水溶液を用いた。結果を表１
に示す。
アレスマウス背部摘出皮膚を装着し、これに半径１０ｍ
ｍの円形に打ち抜いた貼付剤を貼り付け、２４時間後に
リセプター液に透過した薬物の量を高速液体クロマトグ
ラフィーで測定し、薬物透過率〔（薬物透過量／薬物投
与量）×１００〕を算出した。なおリセプター液は２０
％ポリエチレングリコール水溶液を用いた。結果を表１
に示す。
【００２１】〔貼付試験〕男子５名の上腕内側に、２０
ｍｍ×２０ｍｍの試料を２４時間貼付した。貼付後、試
料を剥離し、皮膚への糊残り、剥離時の痛み、及び発赤
の有無を観察し、以下の基準にしたがって評価した。結
果を表１に示す。
ｍｍ×２０ｍｍの試料を２４時間貼付した。貼付後、試
料を剥離し、皮膚への糊残り、剥離時の痛み、及び発赤
の有無を観察し、以下の基準にしたがって評価した。結
果を表１に示す。
【００２２】・糊残り ○：５名とも糊残りなし、又は
部分的な糊残りが２名以下 △：３名以上に貼付部の周囲に部分的に糊残り有り ×：３名以上に貼付部位全面に糊残り有り ・痛み ○：５名とも剥離時痛みなし、又はやや痛み
有りが２名以下 △：３名以上にやや痛み有り ×：３名以上に強い痛み有り ・発赤 ○：５名とも発赤なし、又はやや発赤ありが
２名以下 △：３名以上にやや発赤あり ×：３名以上に貼付部の周囲に明瞭な発赤有り
部分的な糊残りが２名以下 △：３名以上に貼付部の周囲に部分的に糊残り有り ×：３名以上に貼付部位全面に糊残り有り ・痛み ○：５名とも剥離時痛みなし、又はやや痛み
有りが２名以下 △：３名以上にやや痛み有り ×：３名以上に強い痛み有り ・発赤 ○：５名とも発赤なし、又はやや発赤ありが
２名以下 △：３名以上にやや発赤あり ×：３名以上に貼付部の周囲に明瞭な発赤有り
【００２３】
【表１】
【００２４】表１から明らかなように、ラクタム基含有
のアクリル系粘着剤に可塑化剤を配合することにより、
皮膚透過性は向上するが、凝集力の低下により貼付性が
低下した。これにポリビニルアセタールを添加すること
により、皮膚透過性が向上し、かつ貼付性が改善され
た。
のアクリル系粘着剤に可塑化剤を配合することにより、
皮膚透過性は向上するが、凝集力の低下により貼付性が
低下した。これにポリビニルアセタールを添加すること
により、皮膚透過性が向上し、かつ貼付性が改善され
た。
【００２５】（実施例３）アクリル酸ブチル９６重量
部、及びアクリル酸４重量部をセパラブルフラスコに仕
込み、濃度５０重量％となるように酢酸エチルを添加
し、さらに過酸化ラウロイル０．３重量部を添加して９
０℃で２４時間重合した。この液にさらに酢酸エチルを
添加し、固形分２０重量％、粘度１６００ｃｐｓの共重
合体液Ｂを得た。
部、及びアクリル酸４重量部をセパラブルフラスコに仕
込み、濃度５０重量％となるように酢酸エチルを添加
し、さらに過酸化ラウロイル０．３重量部を添加して９
０℃で２４時間重合した。この液にさらに酢酸エチルを
添加し、固形分２０重量％、粘度１６００ｃｐｓの共重
合体液Ｂを得た。
【００２６】上記共重合体液Ｂ３２５重量部、ポリビニ
ルブチラール（エスレックＢＬ−Ｓ、アセタール化度７
０モル％、粘度２０ｃｐｓ〔エタノール：トルエン＝
１：１の１０重量％溶液で測定〕、積水化学社製）１０
重量部、ミリスチン酸イソプロピル２０重量部、及びイ
ンドメタシン５重量部を均一に混合し、ポリエチレンテ
レフタレートフィルムに塗布し、６０℃で３０分間乾燥
して厚み５０μｍの貼付剤を作製した。
ルブチラール（エスレックＢＬ−Ｓ、アセタール化度７
０モル％、粘度２０ｃｐｓ〔エタノール：トルエン＝
１：１の１０重量％溶液で測定〕、積水化学社製）１０
重量部、ミリスチン酸イソプロピル２０重量部、及びイ
ンドメタシン５重量部を均一に混合し、ポリエチレンテ
レフタレートフィルムに塗布し、６０℃で３０分間乾燥
して厚み５０μｍの貼付剤を作製した。
【００２７】（比較例３）実施例３において、共重合体
液Ｂを４７５重量部とし、ポリビニルブチラール及びミ
リスチン酸イソプロピルを添加しなかったこと以外は同
様にして貼付剤を作製した。
液Ｂを４７５重量部とし、ポリビニルブチラール及びミ
リスチン酸イソプロピルを添加しなかったこと以外は同
様にして貼付剤を作製した。
【００２８】上記実施例３及び比較例３で作製した貼付
剤につき、前記と同様にして保持力試験、皮膚透過性試
験及び貼付試験を行った。結果を表２に示す。
剤につき、前記と同様にして保持力試験、皮膚透過性試
験及び貼付試験を行った。結果を表２に示す。
【００２９】
【表２】
【００３０】表２より、可塑剤を配合しても貼付性を低
下させることなく、皮膚透過性を向上させ、刺激を低減
化できた。
下させることなく、皮膚透過性を向上させ、刺激を低減
化できた。
【００３１】（実施例４）アクリル酸ブチル９６重量
部、及びアクリル酸４重量部をセパラブルフラスコに仕
込み、濃度５０重量％となるように脱イオン水を添加
し、ポリオキシエチレンドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウムで乳化し、さらに過硫酸カリを添加して６０℃
で４時間重合した。この液にさらに脱イオン水を添加
し、固形分５０重量％、粘度６５０ｃｐｓの共重合体液
Ｃを得た。
部、及びアクリル酸４重量部をセパラブルフラスコに仕
込み、濃度５０重量％となるように脱イオン水を添加
し、ポリオキシエチレンドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウムで乳化し、さらに過硫酸カリを添加して６０℃
で４時間重合した。この液にさらに脱イオン水を添加
し、固形分５０重量％、粘度６５０ｃｐｓの共重合体液
Ｃを得た。
【００３２】上記共重合体液Ｃ１４８重量部、ポリビニ
ルアセトアセタール（エスレックＢＬ−Ｓ、２０重量％
水溶液、アセタール化度９モル％、粘度３０００ｃｐｓ
〔エタノール：トルエン＝１：１の１０重量％溶液で測
定〕、積水化学社製）１００重量部、及びサリチル酸グ
リコール６重量部を均一に混合し、ポリエチレンテレフ
タレートフィルムに塗布し、６０℃で３０分間乾燥して
厚み７０μｍの貼付剤を作製した。
ルアセトアセタール（エスレックＢＬ−Ｓ、２０重量％
水溶液、アセタール化度９モル％、粘度３０００ｃｐｓ
〔エタノール：トルエン＝１：１の１０重量％溶液で測
定〕、積水化学社製）１００重量部、及びサリチル酸グ
リコール６重量部を均一に混合し、ポリエチレンテレフ
タレートフィルムに塗布し、６０℃で３０分間乾燥して
厚み７０μｍの貼付剤を作製した。
【００３３】（比較例４）実施例４において、共重合体
溶液Ｃを１８８重量部とし、ポリビニルブチラールを添
加しなかったこと以外は同様にして貼付剤を作製した。
溶液Ｃを１８８重量部とし、ポリビニルブチラールを添
加しなかったこと以外は同様にして貼付剤を作製した。
【００３４】上記実施例４及び比較例４で作製した貼付
剤につき、前記と同様にして貼付試験を行った。結果を
表３に示す。
剤につき、前記と同様にして貼付試験を行った。結果を
表３に示す。
【００３５】
【表３】
【００３６】表３より、アセタール樹脂を配合すること
で、粘着性及び皮膚刺激性が改善された。
で、粘着性及び皮膚刺激性が改善された。
【００３７】
【発明の効果】本発明の外用基材組成物は上述のとおり
であり、微粘着性のフィルム形成能を有するため、軟膏
基材だけでなく容易に貼付剤用基材に利用でき、貼付剤
とした場合は薬物の皮膚透過性に優れ、適度な凝集性及
び粘着性が得られるので、剥離時の糊残りや痛み、発赤
がなく、低刺激性の製剤が得られる。
であり、微粘着性のフィルム形成能を有するため、軟膏
基材だけでなく容易に貼付剤用基材に利用でき、貼付剤
とした場合は薬物の皮膚透過性に優れ、適度な凝集性及
び粘着性が得られるので、剥離時の糊残りや痛み、発赤
がなく、低刺激性の製剤が得られる。
Claims (1)
- 【請求項１】（メタ）アクリル酸アルキルエステルとこ
れと共重合可能な単量体からなる共重合体、及びポリビ
ニルアセタールからなる外用基材組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP28641194A JPH08143738A (ja) | 1994-11-21 | 1994-11-21 | 外用基材組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP28641194A JPH08143738A (ja) | 1994-11-21 | 1994-11-21 | 外用基材組成物 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2003347388A Division JP2004091493A (ja) | 2003-10-06 | 2003-10-06 | 外用基材組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08143738A true JPH08143738A (ja) | 1996-06-04 |
Family
ID=17704057
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP28641194A Pending JPH08143738A (ja) | 1994-11-21 | 1994-11-21 | 外用基材組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08143738A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005034925A1 (ja) * | 2003-09-22 | 2005-04-21 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 低刺激性貼付剤 |
-
1994
- 1994-11-21 JP JP28641194A patent/JPH08143738A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005034925A1 (ja) * | 2003-09-22 | 2005-04-21 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | 低刺激性貼付剤 |
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