JPH0745402B2 - 持続性アスコルビン酸製剤 - Google Patents
持続性アスコルビン酸製剤Info
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- JPH0745402B2 JPH0745402B2 JP8820393A JP8820393A JPH0745402B2 JP H0745402 B2 JPH0745402 B2 JP H0745402B2 JP 8820393 A JP8820393 A JP 8820393A JP 8820393 A JP8820393 A JP 8820393A JP H0745402 B2 JPH0745402 B2 JP H0745402B2
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、持続性アスコルビン酸
製剤に関する。
製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】アスコ
ルビン酸もしくはその塩の作用効果は周知の通りであ
り、例えば、（１）生体内の酵素の働きを活発にし、ま
た副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、コリン等の働き
を賦活する、（２）血管壁を緻密にして強化し、血小板
の生成を促し、またトロンビン作用を賦活し、出血防止
や止血にあずかる等の生体ホメオスタシスの維持の他、
（３）メラニンの生成を抑制して色素の沈着を防ぐ等、
美容面での効果も知られている。
ルビン酸もしくはその塩の作用効果は周知の通りであ
り、例えば、（１）生体内の酵素の働きを活発にし、ま
た副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、コリン等の働き
を賦活する、（２）血管壁を緻密にして強化し、血小板
の生成を促し、またトロンビン作用を賦活し、出血防止
や止血にあずかる等の生体ホメオスタシスの維持の他、
（３）メラニンの生成を抑制して色素の沈着を防ぐ等、
美容面での効果も知られている。
【０００３】一方、アスコルビン酸もしくはその塩が諸
種の原因により生体内に不足すると、例えば、壊血病、
小児におけるメルレルバロー病、アジソン病のようなホ
ルモン失調、栄養低下、脱力などの疾病が起こる。ま
た、血管壁の脆弱化、骨、歯牙の発育の遅延、更には免
疫、抗体産生能力や感染に対する抵抗力、傷創の治癒能
力の低下を引き起こす。
種の原因により生体内に不足すると、例えば、壊血病、
小児におけるメルレルバロー病、アジソン病のようなホ
ルモン失調、栄養低下、脱力などの疾病が起こる。ま
た、血管壁の脆弱化、骨、歯牙の発育の遅延、更には免
疫、抗体産生能力や感染に対する抵抗力、傷創の治癒能
力の低下を引き起こす。
【０００４】具体的な使用症状としては、口内炎、歯齦
炎、腎炎、腎出血、胃出血、腸出血等の炎症及び出血
時、肺結核、肺炎、風邪、脳炎、リウマチ、癌等の疾患
時、更にはアレルギー中毒、軽微感染症等の疾患時等、
多方面にまたがる。その他病後の回復中、疲労、妊娠、
授乳中等にも広く用いられている。
炎、腎炎、腎出血、胃出血、腸出血等の炎症及び出血
時、肺結核、肺炎、風邪、脳炎、リウマチ、癌等の疾患
時、更にはアレルギー中毒、軽微感染症等の疾患時等、
多方面にまたがる。その他病後の回復中、疲労、妊娠、
授乳中等にも広く用いられている。
【０００５】しかしながら、アスコルビン酸もしくはそ
の塩は、体内に高濃度に長くとどまることがなく、一定
濃度以上に投与しても吸収されずに体外へ排泄される。
特に、注射による投与は、速効性を期待する場合以外
は、経口投与より更に体内残留時間が短く、投与方法が
煩雑である等のため、アスコルビン酸もしくはその塩の
投与に関しては経口投与が一般的とされているが、経口
投与の場合も投与量がある一定の濃度に達すると、それ
以上の吸収は望めなくなり、その生物学的利用価値は低
下する。このため、適当量を少量ずつ分割投与すること
がアスコルビン酸もしくはその塩の生物学的利用価値を
高めるのに有効であるが、従来のアスコルビン酸製剤
は、速放性のものが殆んどであり、血中濃度の持続性は
低く、このために投与回数を増やさなければならず、実
際の服用に際してはコンプライアンスの点で問題があっ
た。それ故、このような欠点がない生物学的利用価値の
高い、持続性アスコルビン酸製剤の開発が要望されてい
た。
の塩は、体内に高濃度に長くとどまることがなく、一定
濃度以上に投与しても吸収されずに体外へ排泄される。
特に、注射による投与は、速効性を期待する場合以外
は、経口投与より更に体内残留時間が短く、投与方法が
煩雑である等のため、アスコルビン酸もしくはその塩の
投与に関しては経口投与が一般的とされているが、経口
投与の場合も投与量がある一定の濃度に達すると、それ
以上の吸収は望めなくなり、その生物学的利用価値は低
下する。このため、適当量を少量ずつ分割投与すること
がアスコルビン酸もしくはその塩の生物学的利用価値を
高めるのに有効であるが、従来のアスコルビン酸製剤
は、速放性のものが殆んどであり、血中濃度の持続性は
低く、このために投与回数を増やさなければならず、実
際の服用に際してはコンプライアンスの点で問題があっ
た。それ故、このような欠点がない生物学的利用価値の
高い、持続性アスコルビン酸製剤の開発が要望されてい
た。
【０００６】本発明は上記要望に応えるためなされたも
ので、病状、目的等に応じて溶出率を調節でき、生物学
的利用価値の高い、優れた持続性を保持する持続性アス
コルビン酸製剤を提供することを目的とする。
ので、病状、目的等に応じて溶出率を調節でき、生物学
的利用価値の高い、優れた持続性を保持する持続性アス
コルビン酸製剤を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記目的を
達成するため鋭意検討を重ねた結果、アスコルビン酸も
しくはその塩に対し、水素添加植物油及びショ糖脂肪酸
エステルの１種又は２種以上とトウモロコシタンパクと
を併用することにより、溶出時間をコントロールするこ
とが可能で、従来製剤と同様速やかに血中濃度を上昇さ
せながら、消失過程は遥かに緩やかであることから、優
れた持続性を保持するアスコルビン酸製剤が得られるこ
とを知見し、本発明をなすに至った。
達成するため鋭意検討を重ねた結果、アスコルビン酸も
しくはその塩に対し、水素添加植物油及びショ糖脂肪酸
エステルの１種又は２種以上とトウモロコシタンパクと
を併用することにより、溶出時間をコントロールするこ
とが可能で、従来製剤と同様速やかに血中濃度を上昇さ
せながら、消失過程は遥かに緩やかであることから、優
れた持続性を保持するアスコルビン酸製剤が得られるこ
とを知見し、本発明をなすに至った。
【０００８】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明のアスコルビン酸製剤は、アスコルビン酸もしくはそ
の塩と、水素添加植物油及びショ糖脂肪酸エステルから
選ばれる１種又は２種以上と、トウモロコシタンパクと
を含有してなるものである。
明のアスコルビン酸製剤は、アスコルビン酸もしくはそ
の塩と、水素添加植物油及びショ糖脂肪酸エステルから
選ばれる１種又は２種以上と、トウモロコシタンパクと
を含有してなるものである。
【０００９】ここで、本発明の持続性アスコルビン酸製
剤に配合されるアスコルビン酸もしくはその塩の割合は
２０〜４０％（重量％、以下同じ）が好ましく、２０％
に満たないと薬効が充分に発揮されない場合があり、一
方４０％を越えると製造上の問題等が起こるおそれがあ
る。
剤に配合されるアスコルビン酸もしくはその塩の割合は
２０〜４０％（重量％、以下同じ）が好ましく、２０％
に満たないと薬効が充分に発揮されない場合があり、一
方４０％を越えると製造上の問題等が起こるおそれがあ
る。
【００１０】また、本発明に配合される水素添加植物油
は公知のものを配合することができ、例えば市販品とし
てラブリワックス−１０２（フロイント産業（株）製）
などが用いられる。この水素添加植物油の配合割合は５
〜４０％が好ましく、５％に満たないとその効果が充分
に得られず、４０％を越えると錠剤等に製剤化した場
合、硬度が低下する場合がある。
は公知のものを配合することができ、例えば市販品とし
てラブリワックス−１０２（フロイント産業（株）製）
などが用いられる。この水素添加植物油の配合割合は５
〜４０％が好ましく、５％に満たないとその効果が充分
に得られず、４０％を越えると錠剤等に製剤化した場
合、硬度が低下する場合がある。
【００１１】ショ糖脂肪酸エステルとしては、脂肪酸残
基の炭素数が１０〜２０のものが好ましく、この場合脂
肪酸は単一脂肪酸であっても混合脂肪酸であってもよ
く、硬化牛脂等の食用油脂からの脂肪酸が好適に用いら
れる。またモノエステル含量の多いものが好ましく、例
えば市販品としてＤＫエステル（第一製薬（株）製）な
どを使用することができる。なお、ショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量も５〜４０％とすることが好ましい。
基の炭素数が１０〜２０のものが好ましく、この場合脂
肪酸は単一脂肪酸であっても混合脂肪酸であってもよ
く、硬化牛脂等の食用油脂からの脂肪酸が好適に用いら
れる。またモノエステル含量の多いものが好ましく、例
えば市販品としてＤＫエステル（第一製薬（株）製）な
どを使用することができる。なお、ショ糖脂肪酸エステ
ルの配合量も５〜４０％とすることが好ましい。
【００１２】一方、トウモロコシタンパクも公知のもの
を配合することができ、例えば昭和ツェイン８８（昭和
産業（株）製）が用いられる。このトウモロコシタンパ
クの配合割合は０．１〜１０％が好ましい。
を配合することができ、例えば昭和ツェイン８８（昭和
産業（株）製）が用いられる。このトウモロコシタンパ
クの配合割合は０．１〜１０％が好ましい。
【００１３】なお、本発明の持続性アスコルビン酸製剤
に配合する水素添加植物油、トウモロコシタンパク、シ
ョ糖脂肪酸エステルはいずれも食品添加物として使用が
認められ、人体に対する毒性の低いものである。
に配合する水素添加植物油、トウモロコシタンパク、シ
ョ糖脂肪酸エステルはいずれも食品添加物として使用が
認められ、人体に対する毒性の低いものである。
【００１４】更に、本発明の持続性アスコルビン酸製剤
には、上記成分以外に製剤調製時に繁用されている添加
剤、例えば、乳糖、ブドウ糖、可溶性でんぷん等を添加
することも可能であり、従来のアスコルビン酸製剤同
様、他の薬剤との併用も可能である。
には、上記成分以外に製剤調製時に繁用されている添加
剤、例えば、乳糖、ブドウ糖、可溶性でんぷん等を添加
することも可能であり、従来のアスコルビン酸製剤同
様、他の薬剤との併用も可能である。
【００１５】本発明の持続性アスコルビン酸製剤は、錠
剤、顆粒剤等適宜な経口投与用の形態に調製でき、その
製造方法としては、アスコルビン酸もしくはその塩と、
水素添加植物油及びショ糖脂肪酸エステルの１種又は２
種以上とを混合し、エタノール・水混合液に溶解したト
ウモロコシタンパク溶液をバインダーとした上記混合末
をミニペレットに掛ける遠心流動造粒法、上記混合末に
エタノール・水混液に溶解したトウモロコシタンパクを
噴霧して造粒する流動造粒法、上記混合末とトウモロコ
シタンパク溶液を練合機にて練合する方法等が挙げられ
る。また、この顆粒剤を打錠し、錠剤を得ることもでき
る。
剤、顆粒剤等適宜な経口投与用の形態に調製でき、その
製造方法としては、アスコルビン酸もしくはその塩と、
水素添加植物油及びショ糖脂肪酸エステルの１種又は２
種以上とを混合し、エタノール・水混合液に溶解したト
ウモロコシタンパク溶液をバインダーとした上記混合末
をミニペレットに掛ける遠心流動造粒法、上記混合末に
エタノール・水混液に溶解したトウモロコシタンパクを
噴霧して造粒する流動造粒法、上記混合末とトウモロコ
シタンパク溶液を練合機にて練合する方法等が挙げられ
る。また、この顆粒剤を打錠し、錠剤を得ることもでき
る。
【００１６】本発明のアスコルビン酸製剤は、従来のア
スコルビン酸製剤と同様の疾患の治療、予防の目的の
他、滋養強壮、美容効果といった効果を期待できる食品
への応用も可能である。
スコルビン酸製剤と同様の疾患の治療、予防の目的の
他、滋養強壮、美容効果といった効果を期待できる食品
への応用も可能である。
【００１７】
【発明の効果】本発明の持続性アスコルビン酸製剤は、
従来のアスコルビン酸製剤と同様速やかにその血中濃度
を上昇させるばかりでなく、消失過程は遥かに緩やかで
あることから、優れた持続性を有するので、従来に比べ
て少ない投与回数でその薬効を充分発揮し得、血中濃度
を長時間維持できるので、生物学的利用価値が高く、更
に服用のわずらわしさも軽減できるものである。しか
も、トウモロコシタンパクの配合割合により、溶出率も
コントロールできるので症状、目的等に応じた調製も可
能である。従って、治療、予防薬として有効であり、更
には健康食品等への応用も可能である。
従来のアスコルビン酸製剤と同様速やかにその血中濃度
を上昇させるばかりでなく、消失過程は遥かに緩やかで
あることから、優れた持続性を有するので、従来に比べ
て少ない投与回数でその薬効を充分発揮し得、血中濃度
を長時間維持できるので、生物学的利用価値が高く、更
に服用のわずらわしさも軽減できるものである。しか
も、トウモロコシタンパクの配合割合により、溶出率も
コントロールできるので症状、目的等に応じた調製も可
能である。従って、治療、予防薬として有効であり、更
には健康食品等への応用も可能である。
【００１８】
【実施例】以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体
的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。
的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。
【００１９】〔実施例１〕 アスコルビン酸 ２，５００ｇ 水素添加植物油 ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 １，７００ｇ ノンパレル ２，５００ｇトウモロコシタンパク ２００ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００２０】アスコルビン酸（武田薬品工業製）２，５
００ｇ、水素添加植物油（ラブリーＷＡＸ１０２，フロ
イント産業製）２，５００ｇ、コーンスターチ（日本食
品化工製）６００ｇ及び粉糖（日清製糖製）１，７００
ｇを混合する。
００ｇ、水素添加植物油（ラブリーＷＡＸ１０２，フロ
イント産業製）２，５００ｇ、コーンスターチ（日本食
品化工製）６００ｇ及び粉糖（日清製糖製）１，７００
ｇを混合する。
【００２１】ノンパレル１０１（フロイント産業製）
２，５００ｇを遠心流動造粒機ＣＦ−７５０に入れて回
転させながら、別にトウモロコシタンパク（昭和ツェイ
ン８８，昭和産業製）２００ｇをエタノール・精製水
（９：１）の混液３リットルに溶解した液を噴霧しなが
ら先の混合末を掛けて顆粒を得た。
２，５００ｇを遠心流動造粒機ＣＦ−７５０に入れて回
転させながら、別にトウモロコシタンパク（昭和ツェイ
ン８８，昭和産業製）２００ｇをエタノール・精製水
（９：１）の混液３リットルに溶解した液を噴霧しなが
ら先の混合末を掛けて顆粒を得た。
【００２２】次に、上記顆粒製剤（１ｇ中にアスコルビ
ン酸を２５０ｍｇ含有）及び市販アスコルビン酸顆粒製
剤（１ｇ中にアスコルビン酸を２５０ｍｇ含有）を用
い、下記の試験を行った。 １．試験方法 試験開始当日９日前から６日間、被験者として選定した
成人男子６名にアスコルビン酸１０００ｍｇ／日を連日
投与して、体組織のアスコルビン酸を飽和状態にさせ
た。試験当日は、被験者を３名ずつ２群に分け、本発明
群には上記本発明品を４ｇ（アスコルビン酸として１０
００ｍｇ）、比較群には上記市販品２ｇ（アスコルビン
酸として５００ｍｇ）を朝食後に投与した。採血は、投
与直前、投与後１，３，６，９，１２時間に行った。 ２．試験結果 各群の血漿中アスコルビン酸濃度平均は表１及び図１に
示す通りであった。
ン酸を２５０ｍｇ含有）及び市販アスコルビン酸顆粒製
剤（１ｇ中にアスコルビン酸を２５０ｍｇ含有）を用
い、下記の試験を行った。 １．試験方法 試験開始当日９日前から６日間、被験者として選定した
成人男子６名にアスコルビン酸１０００ｍｇ／日を連日
投与して、体組織のアスコルビン酸を飽和状態にさせ
た。試験当日は、被験者を３名ずつ２群に分け、本発明
群には上記本発明品を４ｇ（アスコルビン酸として１０
００ｍｇ）、比較群には上記市販品２ｇ（アスコルビン
酸として５００ｍｇ）を朝食後に投与した。採血は、投
与直前、投与後１，３，６，９，１２時間に行った。 ２．試験結果 各群の血漿中アスコルビン酸濃度平均は表１及び図１に
示す通りであった。
【００２３】
【表１】
【００２４】両群を比較検討し易くするため、コントロ
ールとしての０時間値をそれぞれ差し引き、この値を基
にして各パラメーターを算出した。結果を表２，３に示
す。
ールとしての０時間値をそれぞれ差し引き、この値を基
にして各パラメーターを算出した。結果を表２，３に示
す。
【００２５】
【表２】
【００２６】
【表３】
【００２７】上記各パラメーターが示す通り、Ｃｍａｘ
及びＴｍａｘにおいて両製剤の相違は認められないが、
ＡＵＣ及びＴ1/2に著しい差を認め、消失過程での相違
が反映されていた。すなわち、本発明群において、比較
群の３倍以上の半減期が認められ、消失過程が緩徐であ
ることを示している。また、生体での利用率を比較する
ため、無限大時間までのＡＵＣを算定したところ、本発
明群は、比較群の約３．４倍の値を示した。本発明群は
比較群に対してアスコルビン酸として２倍の投与量であ
ることを考慮しても、格段に優れている結果が示され
た。
及びＴｍａｘにおいて両製剤の相違は認められないが、
ＡＵＣ及びＴ1/2に著しい差を認め、消失過程での相違
が反映されていた。すなわち、本発明群において、比較
群の３倍以上の半減期が認められ、消失過程が緩徐であ
ることを示している。また、生体での利用率を比較する
ため、無限大時間までのＡＵＣを算定したところ、本発
明群は、比較群の約３．４倍の値を示した。本発明群は
比較群に対してアスコルビン酸として２倍の投与量であ
ることを考慮しても、格段に優れている結果が示され
た。
【００２８】次に連続投与を想定して、本発明品につい
ては１２時間ごとに、市販品については６時間ごとに投
与する場合のシュミレーションを行った。すなわち、本
発明品については、アスコルビン酸として１回１０００
ｍｇ、１日２回、市販品については、アスコルビン酸と
して１回５００ｍｇ、１日４回の投与を行った場合であ
る。結果は図２，３の通りであった。また、定常状態に
おける各パラメーターは表４の通りである。
ては１２時間ごとに、市販品については６時間ごとに投
与する場合のシュミレーションを行った。すなわち、本
発明品については、アスコルビン酸として１回１０００
ｍｇ、１日２回、市販品については、アスコルビン酸と
して１回５００ｍｇ、１日４回の投与を行った場合であ
る。結果は図２，３の通りであった。また、定常状態に
おける各パラメーターは表４の通りである。
【００２９】
【表４】
【００３０】上記各パラメーターが示すように、両製剤
ともアスコルビン酸として２０００ｍｇ／日投与としな
がらも、本発明群においては安定した濃度推移が認めら
れる。
ともアスコルビン酸として２０００ｍｇ／日投与としな
がらも、本発明群においては安定した濃度推移が認めら
れる。
【００３１】従って、表１、図１の結果に見られるよう
に、市販製剤２ｇ（アスコルビン酸として５００ｍｇ）
及び本発明製剤４ｇ（アスコルビン酸として１０００ｍ
ｇ）を投与した場合、本発明品は市販品と比較して投与
量が２倍ではあるが、約３．４倍の吸収量を示した。ま
た、表４、図２，３の結果より、１日アスコルビン酸と
して２０００ｍｇ投与した場合のシュミレーションによ
ると、本発明品は市販品に比べ定常状態での濃度比が少
なく、高濃度での血中濃度を維持することができること
が明らかにされた。
に、市販製剤２ｇ（アスコルビン酸として５００ｍｇ）
及び本発明製剤４ｇ（アスコルビン酸として１０００ｍ
ｇ）を投与した場合、本発明品は市販品と比較して投与
量が２倍ではあるが、約３．４倍の吸収量を示した。ま
た、表４、図２，３の結果より、１日アスコルビン酸と
して２０００ｍｇ投与した場合のシュミレーションによ
ると、本発明品は市販品に比べ定常状態での濃度比が少
なく、高濃度での血中濃度を維持することができること
が明らかにされた。
【００３２】以上より、本発明品は、通常製剤と同様速
やかに血中濃度の増大を示しながら、その消失過程は緩
やかであることから、投与回数について通常製剤の半分
で、しかも効率的に生体内で利用されることが認められ
る。
やかに血中濃度の増大を示しながら、その消失過程は緩
やかであることから、投与回数について通常製剤の半分
で、しかも効率的に生体内で利用されることが認められ
る。
【００３３】〔実施例２〕実施例１と同様にして下記処
方のアスコルビン酸顆粒製剤Ａ〜Ｉを各々調製し、溶出
試験を行った。溶出試験は、日本薬局方の回転バスケッ
ト法により行い、試験液として３７℃の水９００ｍｌを
用い、回転数は１００ｒｐｍとした。
方のアスコルビン酸顆粒製剤Ａ〜Ｉを各々調製し、溶出
試験を行った。溶出試験は、日本薬局方の回転バスケッ
ト法により行い、試験液として３７℃の水９００ｍｌを
用い、回転数は１００ｒｐｍとした。
【００３４】製剤Ａ（本発明品） アスコルビン酸 ２，５００ｇ 水素添加植物油 ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 １，８５０ｇ ノンパレル ２，５００ｇ トウモロコシタンパク ５０ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００３５】製剤Ｂ（本発明品） アスコルビン酸 ２，５００ｇ 水素添加植物油 ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 １，７５０ｇ ノンパレル ２，５００ｇ トウモロコシタンパク １５０ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００３６】製剤Ｃ（本発明品） アスコルビン酸 ２，５００ｇ 水素添加植物油 ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 １，６００ｇ ノンパレル ２，５００ｇ トウモロコシタンパク ３００ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００３７】製剤Ｄ（本発明品） アスコルビン酸 ２，５００ｇ ショ糖硬化牛脂脂肪酸エステル ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 １，６００ｇ ノンパレル ２，５００ｇ トウモロコシタンパク ３００ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００３８】製剤Ｅ（比較品） アスコルビン酸 ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 ３，６００ｇ ノンパレル ２，５００ｇ トウモロコシタンパク ８００ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００３９】製剤Ｆ（比較品） アスコルビン酸 ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 ３，５７０ｇ ノンパレル ２，５００ｇ トウモロコシタンパク ８３０ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００４０】製剤Ｇ（比較品） アスコルビン酸 ２，５００ｇ 水素添加植物油 ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 １，９００ｇ ノンパレル ２，５００ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００４１】製剤Ｈ（比較品） アスコルビン酸 ２，５００ｇ ショ糖硬化牛脂脂肪酸エステル ２，５００ｇ コーンスターチ ６００ｇ 粉糖 １，９００ｇ ノンパレル ２，５００ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００４２】製剤Ｉ（比較品） 実施例１で用いた市販品 上記製剤Ａ〜Ｉの血中アスコルビン酸濃度の結果を表５
及び図４に示す。
及び図４に示す。
【００４３】
【表５】
【００４４】表５、図４より明らかなように、本発明の
持続性アスコルビン酸製剤は、エタノール・水混液のト
ウモロコシタンパクの配合割合により、溶出率をコント
ロールできることが認められる。
持続性アスコルビン酸製剤は、エタノール・水混液のト
ウモロコシタンパクの配合割合により、溶出率をコント
ロールできることが認められる。
【００４５】〔実施例３〕 アスコルビン酸 ２，５００ｇ 水素添加植物油 １，０００ｇ ショ糖脂肪酸エステル １，６００ｇ 乳糖 ４，６００ｇトウモロコシタンパク ３００ｇ 合 計 １０，０００ｇ
【００４６】アスコルビン酸２，５００ｇ、ラブリーＷ
ＡＸ１，０００ｇ、ショ糖脂肪酸エステル（ＤＫエステ
ルＦ−２０Ｗ第一工業製薬製）１，３００ｇ及び乳糖
４，６００ｇを流動造粒機（フロイント産業製）に入
れ、別にトウモロコシタンパク（昭和ツェイン８８昭和
産業製）８００ｇをエタノール・精製水（９：１）の混
液１２リットルに溶解した液を噴霧しながら造粒して顆
粒とし、残りのショ糖脂肪酸エステル３００ｇと混合し
打錠機（菊水製作所製）にて錠剤を得た。この錠剤も実
施例１の製剤と同様の持続性を示した。
ＡＸ１，０００ｇ、ショ糖脂肪酸エステル（ＤＫエステ
ルＦ−２０Ｗ第一工業製薬製）１，３００ｇ及び乳糖
４，６００ｇを流動造粒機（フロイント産業製）に入
れ、別にトウモロコシタンパク（昭和ツェイン８８昭和
産業製）８００ｇをエタノール・精製水（９：１）の混
液１２リットルに溶解した液を噴霧しながら造粒して顆
粒とし、残りのショ糖脂肪酸エステル３００ｇと混合し
打錠機（菊水製作所製）にて錠剤を得た。この錠剤も実
施例１の製剤と同様の持続性を示した。
【図１】本発明品と市販品の経時によるアスコルビン酸
血中濃度を示すグラフである。
血中濃度を示すグラフである。
【図２】本発明品を連続投与した場合のアスコルビン酸
血中濃度変化を示すグラフである。
血中濃度変化を示すグラフである。
【図３】比較品を連続投与した場合のアスコルビン酸血
中濃度変化を示すグラフである。
中濃度変化を示すグラフである。
【図４】種々製剤の溶出試験結果を示すグラフである。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/44 Ｃ
Claims (1)
- 【請求項１】 アスコルビン酸もしくはその塩と、水素
添加植物油及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種
又は２種以上と、トウモロコシタンパクとを含有してな
ることを特徴とする持続性アスコルビン酸製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8820393A JPH0745402B2 (ja) | 1993-03-23 | 1993-03-23 | 持続性アスコルビン酸製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8820393A JPH0745402B2 (ja) | 1993-03-23 | 1993-03-23 | 持続性アスコルビン酸製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06271465A JPH06271465A (ja) | 1994-09-27 |
| JPH0745402B2 true JPH0745402B2 (ja) | 1995-05-17 |
Family
ID=13936349
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8820393A Expired - Lifetime JPH0745402B2 (ja) | 1993-03-23 | 1993-03-23 | 持続性アスコルビン酸製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0745402B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE60004797T2 (de) * | 1999-03-16 | 2004-06-17 | Merck Patent Gmbh | Arzneimittel mit verzögerter wirkstoffabgabe enthaltend isoquercetin und ascorbinsäure |
| JP6382667B2 (ja) * | 2014-09-26 | 2018-08-29 | 株式会社ファンケル | Ｌ−アスコルビン酸徐放性製剤 |
-
1993
- 1993-03-23 JP JP8820393A patent/JPH0745402B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH06271465A (ja) | 1994-09-27 |
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