JPH072619B2 - 親水性油性軟膏基剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は透明な親水性油性軟膏基剤で、透明性、安全
性、安定性、使用感、薬剤の溶解性の優れた特にクレン
ジング化粧料、マッサージ化粧料等に用いる為の透明軟
膏基剤に関するものである。

〔従来の技術〕

軟膏基剤としては水性軟膏基剤、油性軟膏基剤、親水性
油性軟膏基剤がある。その中で透明な軟膏基剤は外観が
非常に美麗で好まれている。しかし現在透明軟膏基剤と
しては、水溶性高分子であるカルボキシビニルポリマー
をアルコール水溶液に懸濁させた基剤のみが使用されて
いるにすぎない。

カルボキシビニルポリマーを含有する透明軟膏基剤は、
通常カルボキシビニルポリマー水溶液とカルボキシビニ
ルポリマーを中和するための塩基、およびアルコールを
含有している。しかしこのカルボキシビニルポリマーを
含有する透明軟膏基剤は、薬剤の溶解性を上げるために
エチルアルコールをかなり多量に配合してあり、皮膚刺
戟の面で問題がある。

また油性成分を配合することが難しいので、薬剤の溶解
性があまりよくなく、また皮膚へ塗布した場合の経皮吸
収性がよくない。さらに基剤の熱安定性も非常によいと
はいえない。

従って水性軟膏基剤として使用されているに過ぎない。

前記水性軟膏基剤は一般に次のような欠点がある。すな
わち a.油性薬剤の溶解性が悪い。このためエチルアルコール
を多量に配合するが、この結果皮膚刺戟性が高い。b.カ
ルボキシビニルポリマーのみでその使用感が決定される
ため、べたつき感があり、使用感の選択範囲が狭い。c.
当然のことながら油を多量に配合できないため、クレン
ジング化粧料の基剤とはなりえない。

次に油性軟膏基剤はワセリンを主体とした基剤である
が、a.使用感が悪い、b.水溶性薬剤が配合できないとい
う欠点がある。

次に多価アルコール、親水性界面活性剤、油の組み合わ
せによる親水性油性軟膏基剤については、水性、油性に
おけるような欠点はないが、いままで公開されている親
水性油性軟膏基剤では安全性が悪い。安全性が高い基剤
では安定性、使用感が劣っている等の欠点がある。

特開昭60-218328号公報にはグリセリンまたはポリグリ
セリンと常温で固状の脂肪酸と多塩基酸とからなるエス
テルおよびその塩からなる群より選ばれた一種または二
種以上を有効成分としてなる増粘ゲル化剤が開示されて
いる。

特開昭60-64916号公報には、分枝脂肪酸、親水性非イオ
ン界面活性剤および／またはPOEアルキルエーテルリン
酸塩、有機アミン、油よりなる透明軟膏基剤が開示され
ている。

特開昭60-146812号公報にはリン脂質および多価アルコ
ールからなる油剤の増粘ゲル化剤組成物が開示されてい
る。

特開昭60-115509号公報には親水性ショ糖脂肪酸エステ
ル、多価アルコールアルキルエーテル、多価アルコー
ル、アニオン界面活性剤、液状油よりなる皮膚クレンジ
ング用透明ゲル組成物が開示されている。

特開昭62-96585号公報にはゲルベ型アルコールのエチレ
ンオキサイド付加物と多価アルコール、油成分と水とよ
りなるラメラ型液晶構造体が開示され、特開昭62-53910
号公報には親水性非イオン界面活性剤と、水酸基を有す
る水溶性物質と油成分と水よりなる液晶型油性化粧料が
開示されている。

〔発明が解決しようとする課題〕

これまで公開されている親水性油性軟膏基剤では、使用
感や安全性の向上には界面活性剤、油のゲル化剤、多価
アルコールや油の種類の選択で解決しようとしていた。
しかし粘度が高いとのびが重く、粘度が低いとのびは軽
いが安定性に問題が起るというようにすべての条件を満
足するような処方は得られなかった。

本発明の目的は、特殊な蛋白質や動物脂質を添加するこ
となく皮膚に適用して安全性があり、刺戟感がなく、使
用中、使用後のべとつき感がなく、のびがよく、クレン
ジング化粧料として使用した場合は汚れおちも良好とい
ういわゆる使用感がよく、しかも安定で水溶性、油溶性
薬剤の配合の自由度の広い親水性油性軟膏基剤を提供す
ることである。

〔課題を解決するための手段〕

本発明者らは、前記の課題を解決すべく鋭意研究を行っ
た。その結果、従来、化粧品や医薬品の水性軟膏基剤と
しては、もっぱら汎用されているが、親水性油性軟膏基
剤では使用例のないカルボキシビニルポリマー水溶液を
代表とする水溶性高分子化合物を配合してみた結果、こ
れまで解決できなかった課題がすべて解決できることを
見い出した。

更に水溶性高分子化合物を多価アルコールの中に配合す
ることによって、これまでの親水性油性軟膏基剤の安全
性、安定性、使用感をより好ましく解決できることを見
い出し、本発明を完成した。

すなわち本発明はグリセリン及び／又はジグリセリン
と、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
重合体及び／又はポリグリセリン脂肪酸エステルと水溶
性高分子化合物を含有して、水が30重量％以下の親水性
油性軟膏基剤であり、多価アルコールとしてグリセリン
及び／又はジグリセリン、界面活性剤として２重量％以
上のポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
重合体及び／又はポリグリセリン脂肪酸エステルを含む
Ａ成分と、水溶性高分子化合物を含むＢ成分と、油性成
分を含むＣ成分を含み、水が30重量％以下で、A,B,C成
分を混合撹拌してなる親水性油性軟膏基剤であり、グリ
セリン及び／又はジグリセリンを５〜30重量％、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレンブロック重合体及び
／又はポリグリセリン脂肪酸エステルを２〜20重量％、
水溶性高分子化合物を20重量％以下、油性成分30〜80重
量％を含み、水が30重量％以下である成分を混合攪拌し
てなる親水性油性軟膏基剤である。

前記のようにカルボキシビニルポリマー水溶液を水性の
化粧品や医薬品に配合することは一般的であるが、親水
性油性軟膏基剤には用いられた例はない。

水溶性高分子化合物としては、カルボキシビニルポリマ
ー、ヒアルロン酸、ポリアクリル酸ナトリウム、アルギ
ン酸ナトリウム、カラギーナンなど化粧品に使用できる
水溶性高分子化合物はすべて利用できるが、一番有効な
ものはカルボキシビニルポリマーである。

水溶性高分子化合物は水溶液の状態で配合する。配合限
度は20重量％である。

多価アルコールとしては1,3-ブチレングリコール、プロ
ピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ソルビ
トール、ジプロピレングリコール、ポリオキシエチレン
グリコ−ルを例示することができる。そのなかで最もよ
いのは、グリセリン或いはジグリセリンである。

配合量としては、これらの一種以上を５〜30重量％が好
ましい。

界面活性剤としてはポリオキシエチレンポリオキシプロ
ピレンブロック重合体、ポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油などHLBが９以上の界面
活性剤を挙げることができる。

そのなかで最もよいのは、ポリオキシエチレンポリオキ
シプロピレンブロック重合体及び／又はポリグリセリン
脂肪酸エステルである。ポリグリセリン脂肪酸エステル
のグリセリンの重合数は８以上が適当であり、ポリオキ
シエチレンポリオキシプロピレンブロック重合体の平均
分子量は2000以上が適当である。配合量としては、これ
らの一種以上を２重量％以上、好ましくは20重量％以下
である。

油性成分としては、流動パラフィン、スクワラン、ミリ
スチン酸イソプロピル、ホホバ油、オリーブ油、ミリス
チン酸オクチルドデシルなどを挙げることができるが、
化粧品に使用できる液状油はすべて使用できる。しかし
処方によっては非極性油が多い方が安定な場合がある。
液状油の配合量としては30〜80重量％が好ましい。

水は必ずしも必要としないが、粘度調整や官能面で必要
であるときは添加してもよい。

その他、エチルアルコール、高級アルコール、ポリオキ
シエチレンメチルグルコシド、HLB9以下の界面活性剤、
その他の化粧品に配合する原料を粘度調整や官能面ある
いは有効性を加味して添加することができる。

親水性油性軟膏基剤の製造方法としては、界面活性剤と
多価アルコールを主成分としこれに必要に応じ防腐剤を
添加したＡ成分を加温溶解したのち、水溶性高分子化合
物を主成分とし、必要によりエチルアルコール、水等を
添加したＢ成分を撹拌しつつ徐々にＡ成分に加える。更
にこれを撹拌しつつ、油状成分を主成分とし、必要によ
りこれに脂肪酸の多価アルコールエステル等を添加した
Ｃ成分を徐々に加えて製造する。

〔実施例〕

以下に実施例によって、本発明を具体的に説明するが、
本発明はこの実施例に限定されるものではない。

（実施例１） Ａ成分 ・デカグリセリンモノステアレート 2.0重量％ （商品名デカグリン1-S） ・ポリオキシエチレンポリオキシ 3.0重量％ プロピレンブロック重合体 （商品名プルロニックL-64） ・グリセリン 7.6重量％ ・ジグリセリン 7.6重量％ ・防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル） 0.2重量％ Ｂ成分 ・カルボキシビニルポリマー（1.0％） 6.0重量％ NaOH,PH7.0中和水溶液 （商品名カーボポール 941） ・エチルアルコール 1.0重量％ ・精製水 2.0重量％ Ｃ成分 ・流動パラフィン 40.4重量％ ・２エチルヘキサン酸トリグリセライド 30.2重量％ Ａ成分を加温溶解したのち、Ｂ成分を撹拌しつつ徐々に
加えた。更にこれを撹拌しつつＣ成分を徐々に加えた。

安全性（細胞毒性、皮膚刺戟性）、安定性、使用感等の
試験結果は全実施例、比較例と一緒に後記にまとめて表
示する。

（実施例２） Ａ成分 ・ポリオキシエチレンポリオキシ 8.0重量％ プロピレンブロック重合体 （商品名プルロニックF-68） ・グリセリン 20.0重量％ ・1,3ブチレングリコール 5.0重量％ ・防腐剤（パラオキシ安息香酸メチル） 0.2重量％ Ｂ成分 ・カルボキシビニルポリマー（1.0％） 4.0重量％ NaOH,PH7.0中和水溶液 （商品名カーボポール940） ・エチルアルコール 5.0重量％ Ｃ成分 ・スクワラン 40.0重量％ ・ホホバ油 10.0重量％ ・ミリスチン酸オクチルドデシル 7.8重量％ Ａ成分を加温溶解したのち、Ｂ成分を撹拌しつつ徐々に
加えた。これを撹拌しつつ、Ｃ成分を徐々に加えた。

（比較例１） ・ショ糖オレイン酸エステル 20.0重量％ （HLB 16） ・グリセリルモノステアリルエーテル 2.0重量％ ・グリセリン 17.5重量％ ・スクワラン 45.0重量％ ・２エチルヘキサン酸トリグリセライド 15.0重量％ ・ノニルフェニルエーテル硫酸 0.5重量％ ナトリウム（3EO） （比較例２） ・ポリオキシエチレンオクチル 15.0重量％ ドデシルエーテル（25EO） ・ソルビトール 10.0重量％ ・ポリオキシエチレンメチル 5.0重量％ グルコシド（10EO） ・エチルアルコール 1.0重量％ ・精製水 8.6重量％ ・２エチルヘキサン酸トリグリセライド 60.0重量％ ・香料 0.1重量％ ・ジブチルヒドロキシトルエン 0.1重量％ ・パラオキシ安息香酸メチル 0.1重量％ ・パラオキシ安息香酸ブチル 0.1重量％ 実施例、比較例で得られた試料は、次の構成により安全
性、安定性、使用感を試験した。

（安全性）……細胞毒性 試験方法 上皮性の形態を示す人皮膚由来培養細胞株 Japan Tissue Culture No 17 （JTC-17）を使用した。

試験試料は水溶性原料または製品である。

油溶性、高分子の原料は作用濃度に限界がある。

PHは6.5〜7.5の試料はそのまま用いるが、それ以外の試
料はNaOHまたはHCIでPH調整して用いる。

試験方法は6cmシャーレにCover Glassを入れ、Eagle ME
M（牛胎児血清20％）培地を5mlづつ分注し、30万個のJT
C-17細胞浮游液を加え、CO培養器中で48時間培養した。

この細胞をPBS（−）で２度洗浄し、その後PBS（−）で
各濃度に希釈した試料3mlを加え、36℃で60分間培養し
た。更に7ml Eagle MEM（牛胎児血清20％）培地を加
え、CO培養器中で48時間培養した。

固定・染色して判定した。

〔判定基準の１〕細胞数による判定（異常細胞数も含
む） Score 0:Controlと同じ 1:Controlとほぼ同じ（僅かに染色濃度劣る） 2:Controlの2/3位（肉眼でもわかる程度に減少） 3:Controlのほぼ半分（大巾に減少） 4:Controlの1/3位（細胞数はごく僅か） 5:細胞を認めない（全く、または殆んど認めな
い） 〔判定基準の２〕細胞形態による判定 Score 0:正常像 1:異常細胞が僅かに認められる。

（正常細胞 80％以上） 2:異常細胞が認められる。

（正常細胞 50％異常） 3:異常細胞が多数認められる。

（正常細胞 20〜50％位） 4:殆んど異常細胞である。

（正常細胞 10％位） 5:正常細胞を認めない。

（安全性）…皮膚一次刺戟性…ウサギクローズドパッチ
テスト （紅斑） 試験方法 試験方法は、日本白色種６羽を用いる。背部皮膚を電気
バリカンで刈毛し、動物用パッチテスト絆創膏に検体を
0.2ml滴下し、皮膚に24時間貼付する。判定は貼付除去
後1,24,48,72時間目にDraizeの基準で行う。

Draize基準 Score 紅斑の程度 ０〜４ 浮腫の程度 ０〜４ 相対評価は１時間または24時間後のスコアを対象とす
る。２検体の刺戟生を比較する場合、３羽（スコアにし
て0.5）以上の差が認められた場合、刺戟性の差ありと
判断する。

絶対評価は１時間および24時間のスコアのうち高い方の
スコアより判断する。

（自社基準） 1.00以下であれば適 1.51以上は否 0〜0.20 非刺戟性 0.21〜0.50 弱刺戟性 0.51〜1.00 中等度刺戟性 1.01〜1.50 中〜強度刺戟性 1.51〜 強度刺戟性 （安定性） 試験方法 試験品を各種の温度環境下に放置し、１ケ月間の状態を
観察し、経時変化を判定した。

（使用感）…クレンジング化粧料を用いてパネル20名へ
のアンケート調査を行った。

５段階評価 外観 透明…５ 使用中のべとつき感 べとつきがない…５ 使用後の油感 油感がない…５ よごれ落ち よごれが残っていない…５ （40℃安定性試験） 40℃の恒温槽に６ケ月間放置した後、状態を観察した。

〔発明の効果〕 実施例の結果より明らかなごとく、本発明の親水性油性
軟膏基剤は、安全性において、細胞数による判定でも、
細胞形態による判定においても、細胞毒性がほとんど認
められず、安全性が高い。

また皮膚刺戟性試験においても、殆んど非刺戟性という
ことができる。

安定性において、苛酷な条件下においても十分良好な状
態を保つ。

使用感においても、透明感が優れ使用中、使用後のべと
つき感がなく、特にクレンジング化粧料においては水だ
けで簡単に洗い流すことができ、よごれ落ちも良好で、
いわゆる使用感がよい。

親水性油性軟膏基剤であるので、水溶性、油溶性薬剤の
配合の自由度が、水性、油性軟膏基剤にくらべて広い。

しかも軟膏基剤として極めて安定性が良好である。従っ
て本発明の基剤は透明性、安定性、安全性、使用感、薬
剤の溶解性ともに良好な、優れた透明軟膏基剤というこ
とができる。

フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭63−141909（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−141908（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−209207（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−19310（ＪＰ，Ａ) 特開 昭58−41812（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−246109（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−30403（ＪＰ，Ａ)

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】グリセリン及び／又はジグリセリンとポリ
   オキシエチレンポリオキシプロピレンブロック重合体及
   び／又はポリグリセリン脂肪酸エステルと水溶性高分子
   化合物を含有して、水が30重量％以下の親水性油性軟膏
   基剤
2. 【請求項２】多価アルコールとしてグリセリン及び／又
   はジグリセリン、界面活性剤として２重量％以上のポリ
   オキシエチレンポリオキシプロピレンブロック重合体及
   び／又はポリグリセリン脂肪酸エステルを含むＡ成分と
   水溶性高分子化合物を含むＢ成分と、油性成分を含むＣ
   成分を含み、水が30重量％以下で、A,B,C成分を混合撹
   拌してなる親水性油性軟膏基剤
3. 【請求項３】グリセリン及び／又はジグリセリンを５〜
   30重量％、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブ
   ロック重合体及び／又はポリグリセリン脂肪酸エステル
   を２〜20重量％、水溶性高分子化合物を20重量％以下、
   油性成分30〜80重量％を含み、水が30重量％以下である
   成分を混合撹拌してなる親水性油性軟膏基剤。