JPH07215853A - 薬学的に有効な剤を製造するためにフミナートを使用する方法 - Google Patents
薬学的に有効な剤を製造するためにフミナートを使用する方法Info
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- JPH07215853A JPH07215853A JP6291804A JP29180494A JPH07215853A JP H07215853 A JPH07215853 A JP H07215853A JP 6291804 A JP6291804 A JP 6291804A JP 29180494 A JP29180494 A JP 29180494A JP H07215853 A JPH07215853 A JP H07215853A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 薬学的に有効剤を製造するためにフミナート
を使用する方法 【構成】 多価フエノール性化合物の酸化によって製造
された、合成のフミナートは、粘膜域で有効な剤を製造
するために使用される。この剤は、ヒト- 及び動物用薬
剤領域で、好ましくは胃- 及び腸粘膜域で呼吸器系で及
び生殖器系で使用される。
を使用する方法 【構成】 多価フエノール性化合物の酸化によって製造
された、合成のフミナートは、粘膜域で有効な剤を製造
するために使用される。この剤は、ヒト- 及び動物用薬
剤領域で、好ましくは胃- 及び腸粘膜域で呼吸器系で及
び生殖器系で使用される。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、薬学的に有効な剤の製
造のために、合成のフミナートを使用する新規方法に関
する。
造のために、合成のフミナートを使用する新規方法に関
する。
【０００２】
【従来の技術】対応するフミナートは、ヨーロッパ特許
公開第０，２８１，６７８号、第０，５３７，４２７号
及び第０，５３７，４２９号公報から公知である。
公開第０，２８１，６７８号、第０，５３７，４２７号
及び第０，５３７，４２９号公報から公知である。
【０００３】これは、ヨーロッパ特許公開第０，２８
１，６７８号公報に従って弱アルカリ性水性媒体中で多
価フエノールを酸化し、それによって生じる重縮合によ
って製造された、合成の低分子アンモニウム- 又はアル
カリフミナートである。これは散乱範囲２５０〜１５０
０で平均分子量１０００の暗褐色の水溶性化合物であ
る。
１，６７８号公報に従って弱アルカリ性水性媒体中で多
価フエノールを酸化し、それによって生じる重縮合によ
って製造された、合成の低分子アンモニウム- 又はアル
カリフミナートである。これは散乱範囲２５０〜１５０
０で平均分子量１０００の暗褐色の水溶性化合物であ
る。
【０００４】その水性溶液は、チンダル- 効果を示さ
ず、蛍光も発しない。更に５００００Ｄまでの分子量を
有する合成フミナートも本発明によれば使用することが
できるが、それはこれが次の要件に相当する場合であ
る：これは生態学的に有効である。すなわちこれは治療
性質を有し、極めて僅かな毒性であるが、突然変異性、
胎児毒性も奇形性もなくまた発癌性もない。
ず、蛍光も発しない。更に５００００Ｄまでの分子量を
有する合成フミナートも本発明によれば使用することが
できるが、それはこれが次の要件に相当する場合であ
る：これは生態学的に有効である。すなわちこれは治療
性質を有し、極めて僅かな毒性であるが、突然変異性、
胎児毒性も奇形性もなくまた発癌性もない。
【０００５】その水性溶液は、チンダル- 効果も示さ
ず、蛍光も発しない。この性質の対応する試験を、まだ
照射光線の透過率約５０％を有する濃度で水性溶液を用
いて実施するのが有利である。対応する、合成のフミナ
ートの例は、ヨーロッパ特許公開第０，５３７，４２７
号公報に従って製造された生成物である。
ず、蛍光も発しない。この性質の対応する試験を、まだ
照射光線の透過率約５０％を有する濃度で水性溶液を用
いて実施するのが有利である。対応する、合成のフミナ
ートの例は、ヨーロッパ特許公開第０，５３７，４２７
号公報に従って製造された生成物である。
【０００６】同様に、本発明によれば変性されたアンモ
ニウム- 又はアルカリフミナートは、これがヨーロッパ
特許公開第０，５３７，４２９号公報から公知である。
これを一般式Ｉ及び（又は）ＩＩ、
ニウム- 又はアルカリフミナートは、これがヨーロッパ
特許公開第０，５３７，４２９号公報から公知である。
これを一般式Ｉ及び（又は）ＩＩ、
【０００７】
【化１】
【０００８】（式中Ｒ1,Ｒ3 及びＲ4 は同一又は異な
り、ＯＨ- 基又は水素原子であり、Ｒ2はＣＯ- 又はＣ
Ｈ2-基を示し、Ｒ5 及びＲ6 は同一又は異なり、水素原
子、ＯＨ- 又はメトキシ基である、但しＲ4,Ｒ5 及びＲ
6 はすべて同時に水素原子を示さない。）なる化合物を
アルカリ性水性溶液（ｐＨ９）中で酸化して製造する。
り、ＯＨ- 基又は水素原子であり、Ｒ2はＣＯ- 又はＣ
Ｈ2-基を示し、Ｒ5 及びＲ6 は同一又は異なり、水素原
子、ＯＨ- 又はメトキシ基である、但しＲ4,Ｒ5 及びＲ
6 はすべて同時に水素原子を示さない。）なる化合物を
アルカリ性水性溶液（ｐＨ９）中で酸化して製造する。
【０００９】その際式Ｉ及びＩＩの化合物を個々の純粋
物質として並びにまた任意の混合物として相互に使用す
ることができる。これを多価フエノールとの反応混合物
の形で使用することもできる。このことは経済的理由か
ら好都合である。
物質として並びにまた任意の混合物として相互に使用す
ることができる。これを多価フエノールとの反応混合物
の形で使用することもできる。このことは経済的理由か
ら好都合である。
【００１０】
【発明が解決しようとする課題】本発明者は、このフミ
ナートがヒト及び動物に於ける粘膜の刺激及び疾患で炎
症阻害及び治療効果を有することを見い出した。炎症は
フミナート処理後極めて急速に消滅する。
ナートがヒト及び動物に於ける粘膜の刺激及び疾患で炎
症阻害及び治療効果を有することを見い出した。炎症は
フミナート処理後極めて急速に消滅する。
【００１１】
【課題を解決するための手段】対応する粘膜域は特に、
胃、腸、生殖器及び呼吸器系の粘膜である。その際個々
の粘膜域で次の特異性を示す：本発明者は、合成の、比
較的に低分子の水溶性アルカリ- 又はアンモニウムフミ
ナートが胃- 及び腸領域で炎症阻害及び解毒作用を有す
ることを見い出した。しかし飼養薬剤中にあるいは栄養
物質又は飼料物質として従来使用されるフミナートとは
対照的にこれは腸粘膜域で吸収され、蓄積され、そこで
延長された時間にわたってほぼ一様の作用を生じる。そ
の際これを含有するキームスが腸を極めて長い間にわた
って通過する場合である。すなわち本発明により使用さ
れるフミナートは、明らかな遅延作用を示す。
胃、腸、生殖器及び呼吸器系の粘膜である。その際個々
の粘膜域で次の特異性を示す：本発明者は、合成の、比
較的に低分子の水溶性アルカリ- 又はアンモニウムフミ
ナートが胃- 及び腸領域で炎症阻害及び解毒作用を有す
ることを見い出した。しかし飼養薬剤中にあるいは栄養
物質又は飼料物質として従来使用されるフミナートとは
対照的にこれは腸粘膜域で吸収され、蓄積され、そこで
延長された時間にわたってほぼ一様の作用を生じる。そ
の際これを含有するキームスが腸を極めて長い間にわた
って通過する場合である。すなわち本発明により使用さ
れるフミナートは、明らかな遅延作用を示す。
【００１２】ヒト及び動物の生殖器の粘膜域で、合成フ
ミナートは、炎症阻害及び治療効果を示す。フミナート
を粘膜で吸収し、それによって局部で作用する。この際
これはより一層長い時間（６〜８時間）にわたってほぼ
一様の作用を示す。通常の微生物群は、損傷を受けない
が、処理された領域が有害な細菌であふれることを抑制
する。特にカタル性炎症はフミナート処置後に極めて急
速に消滅する。
ミナートは、炎症阻害及び治療効果を示す。フミナート
を粘膜で吸収し、それによって局部で作用する。この際
これはより一層長い時間（６〜８時間）にわたってほぼ
一様の作用を示す。通常の微生物群は、損傷を受けない
が、処理された領域が有害な細菌であふれることを抑制
する。特にカタル性炎症はフミナート処置後に極めて急
速に消滅する。
【００１３】ヒト及び動物の呼吸器系の粘膜域でも、合
成フミナートの炎症阻害及び治療作用が観察される。こ
の場合もフミナートを粘膜で吸収し、それによって局部
で作用する。この際これはより一層長い時間（６〜８時
間）にわたってほぼ一様の作用を示す。その際これは直
ちに刺激を和らげ、粘膜上に膜を形成し、疾患の急速な
穏やかな状態を生じせしめる。カタル性炎症は、フミナ
ート処理後極めて急速に消滅する。
成フミナートの炎症阻害及び治療作用が観察される。こ
の場合もフミナートを粘膜で吸収し、それによって局部
で作用する。この際これはより一層長い時間（６〜８時
間）にわたってほぼ一様の作用を示す。その際これは直
ちに刺激を和らげ、粘膜上に膜を形成し、疾患の急速な
穏やかな状態を生じせしめる。カタル性炎症は、フミナ
ート処理後極めて急速に消滅する。
【００１４】したがって多価フエノール性化合物の酸化
によって製造される、合成のフミナートは、請求項１に
記載した様に、粘膜域で有効な、特に請求項２によれば
胃-及び腸粘膜域で、請求項３によれば呼吸器系で及び
請求項４によれば生殖器系で有効な薬剤を製造するのに
適する。
によって製造される、合成のフミナートは、請求項１に
記載した様に、粘膜域で有効な、特に請求項２によれば
胃-及び腸粘膜域で、請求項３によれば呼吸器系で及び
請求項４によれば生殖器系で有効な薬剤を製造するのに
適する。
【００１５】この剤は、請求項５に記載した様にヒト-
及び動物用薬剤領域で使用される。胃- 及び腸粘膜域で
有効な剤は、請求項６及び７に記載した様に飼養薬剤と
して又は飼料添加物として使用される。呼吸器系で有効
な剤は、請求項８〜１０の記載に対応して、伝染性及び
非伝染性に基づく気道のカタル性疾患で、仮性クループ
咳で及び喫煙者咳で主に使用される。
及び動物用薬剤領域で使用される。胃- 及び腸粘膜域で
有効な剤は、請求項６及び７に記載した様に飼養薬剤と
して又は飼料添加物として使用される。呼吸器系で有効
な剤は、請求項８〜１０の記載に対応して、伝染性及び
非伝染性に基づく気道のカタル性疾患で、仮性クループ
咳で及び喫煙者咳で主に使用される。
【００１６】生殖器域で有効な剤は、請求項１１〜１５
の記載に対応して、膣- 、子宮- 及び包皮域で並びに発
現する尿道炎症の処置に及び生殖器域で局所腫瘍治療に
使用される。
の記載に対応して、膣- 、子宮- 及び包皮域で並びに発
現する尿道炎症の処置に及び生殖器域で局所腫瘍治療に
使用される。
【００１７】腸域内での天然フミン物質が炎症阻害及び
解毒作用を有することは知られている。したがってディ
クティクム（Dystikum) 、ズルミン(Sulumin) 及びフモ
カルプ(Humocarb)の表示で有効成分として１０００００
までの分子量を有する種々の天然フミナートの混合物を
含有する動物用薬剤及び飼養薬剤が販売されている。こ
の剤は、経口投与で非毒性であり、長く持続する投与
後、望まれない副作用も示さない。
解毒作用を有することは知られている。したがってディ
クティクム（Dystikum) 、ズルミン(Sulumin) 及びフモ
カルプ(Humocarb)の表示で有効成分として１０００００
までの分子量を有する種々の天然フミナートの混合物を
含有する動物用薬剤及び飼養薬剤が販売されている。こ
の剤は、経口投与で非毒性であり、長く持続する投与
後、望まれない副作用も示さない。
【００１８】更に毒性分解生成物を生ぜず、再沈殿する
剤も天然生成物としてみなされ、これは環境を全く汚染
しない。しかしこのフミン物質の重要な欠点は、作用が
継代効果のみであること、すなわち長い規則的にかつ一
定の投与に於てのみ作用することである。
剤も天然生成物としてみなされ、これは環境を全く汚染
しない。しかしこのフミン物質の重要な欠点は、作用が
継代効果のみであること、すなわち長い規則的にかつ一
定の投与に於てのみ作用することである。
【００１９】したがって、公知の天然のフミン物質の様
に胃- 及び腸域で少なくとも同一の良好な有効性を有す
る剤を調製することが課題である。この剤はその毒性、
副作用及び環境汚染に関しても、天然フミン物質に相当
し、しかもその有効持続時間が著しく長いので、これを
供給する間及びその後、胃- 腸- 系で薬理学的有効性が
保たれるものである。
に胃- 及び腸域で少なくとも同一の良好な有効性を有す
る剤を調製することが課題である。この剤はその毒性、
副作用及び環境汚染に関しても、天然フミン物質に相当
し、しかもその有効持続時間が著しく長いので、これを
供給する間及びその後、胃- 腸- 系で薬理学的有効性が
保たれるものである。
【００２０】この課題の解決は、多価フエノール性化合
物の酸化によって製造された、合成の水溶性アルカリ-
又はアンモニウムフミナート（５００００Ｄまでの分子
量）を、ヒト- 及び動物用薬剤として並びに飼養薬剤と
して使用することによって又は胃- 及び腸粘膜域で有効
な経口投与剤の製造に使用することによって行われる。
物の酸化によって製造された、合成の水溶性アルカリ-
又はアンモニウムフミナート（５００００Ｄまでの分子
量）を、ヒト- 及び動物用薬剤として並びに飼養薬剤と
して使用することによって又は胃- 及び腸粘膜域で有効
な経口投与剤の製造に使用することによって行われる。
【００２１】本発明者は、この合成の、比較的低分子の
水溶性アルカリ- 又はアンモニウムフミナートが経口投
与で同様に胃- 及び腸域で炎症阻害及び解毒作用を有す
ることを見い出した。しかし従来飼養薬剤中に又は栄養
- 又は飼料物質として使用されるフミナートとは対照的
に、これは腸粘膜域で吸収され、蓄積され、そこで延長
された時間にわたってほぼ一様の作用を生じる。その際
これを含有するキームスが腸を極めて長い間にわたって
通過する場合である。すなわちこの本発明により使用さ
れるフミナートは、明らかな遅延作用を示す。
水溶性アルカリ- 又はアンモニウムフミナートが経口投
与で同様に胃- 及び腸域で炎症阻害及び解毒作用を有す
ることを見い出した。しかし従来飼養薬剤中に又は栄養
- 又は飼料物質として使用されるフミナートとは対照的
に、これは腸粘膜域で吸収され、蓄積され、そこで延長
された時間にわたってほぼ一様の作用を生じる。その際
これを含有するキームスが腸を極めて長い間にわたって
通過する場合である。すなわちこの本発明により使用さ
れるフミナートは、明らかな遅延作用を示す。
【００２２】本発明のフミナートの使用によって炎症す
る胃- 及び腸粘膜は、比較的速く腫れがひく。ウィルス
及び細菌を著しく不活性化する。それによって望まれる
作用に対して投与される投薬量は減少する。
る胃- 及び腸粘膜は、比較的速く腫れがひく。ウィルス
及び細菌を著しく不活性化する。それによって望まれる
作用に対して投与される投薬量は減少する。
【００２３】フミナートは腸粘膜で吸収されるにもかか
わらず、フミナートは身体から除去されない。すなわち
一方でこのフミナートは局所作用する。しかし他方でこ
れは、動物が屠殺されるまでこのフミナートで経口的に
処置されうること、危険が生じないこと、肉中にフミナ
ート又はその分解生成物の痕跡が残らないこと（残留物
の形成に関する問題がない）も重要である。
わらず、フミナートは身体から除去されない。すなわち
一方でこのフミナートは局所作用する。しかし他方でこ
れは、動物が屠殺されるまでこのフミナートで経口的に
処置されうること、危険が生じないこと、肉中にフミナ
ート又はその分解生成物の痕跡が残らないこと（残留物
の形成に関する問題がない）も重要である。
【００２４】更に、本発明により使用されるフミナート
は驚くべきことに強い駆虫効果を示す。約８日間、規則
的にこのフミナートの投与した後に、処置された動物は
全く虫がいない。
は驚くべきことに強い駆虫効果を示す。約８日間、規則
的にこのフミナートの投与した後に、処置された動物は
全く虫がいない。
【００２５】したがってこのフミナートは、栄養- 又は
飼料添加物として使用するのに、ヒト- 及び獣医学で使
用するために、胃- 及び腸粘膜域で有効な、経口投与薬
剤を製造するために、並びに飼養薬剤の製造のために適
する。
飼料添加物として使用するのに、ヒト- 及び獣医学で使
用するために、胃- 及び腸粘膜域で有効な、経口投与薬
剤を製造するために、並びに飼養薬剤の製造のために適
する。
【００２６】本発明により使用されるフミナートの他の
実質的利点は、これらが完全に水溶性であり、したがっ
て他の調製物中に従来使用されるフミン物質──これは
常に添加物質との組合せで形成されなければならなかっ
た──として使用することができることにある。
実質的利点は、これらが完全に水溶性であり、したがっ
て他の調製物中に従来使用されるフミン物質──これは
常に添加物質との組合せで形成されなければならなかっ
た──として使用することができることにある。
【００２７】本発明により使用されるフミナートを、最
も簡単な場合動物の飲料水に加えるか又はフミナートの
水性溶液を、飼料上に噴霧するかもしくは飼料と混合す
ることができる。
も簡単な場合動物の飲料水に加えるか又はフミナートの
水性溶液を、飼料上に噴霧するかもしくは飼料と混合す
ることができる。
【００２８】しかしフミナート１〜６０重量％及び増量
物質９９〜４０重量％から成る飼養薬剤又は飼料添加物
を製造するのが好ましい。この様な増量物質は、不活性
無機材料、たとえばシリケート又は重晶石あるいは天然
有機材料、特にセルロース含有材料、たとえば小麦粉
類、イナゴマメの粉又は粉砕された苞であってよい。
物質９９〜４０重量％から成る飼養薬剤又は飼料添加物
を製造するのが好ましい。この様な増量物質は、不活性
無機材料、たとえばシリケート又は重晶石あるいは天然
有機材料、特にセルロース含有材料、たとえば小麦粉
類、イナゴマメの粉又は粉砕された苞であってよい。
【００２９】本発明により使用されるフミナートの配量
添加は、１日につき体重ｋｇあたりフミナート０．０５
〜５ｍｇの量を投与する。呼吸器系で有効な剤は、噴霧
可能な調製物であるのが好ましい。治療及び炎症阻害作
用に加えて、フミナートはこの使用目的で次の利点を有
する：これは毒性を示さないが、多くの毒物がこれと結
合され、それによって妨害成分として処置された領域か
ら除かれる。生物再吸収性なしに粘膜にフミナートを吸
収することによって、高い滞留時間及び粘膜の良好な被
膜が得られる。処理を、しばしばくり返す必要はない。
科学療法薬とは対照的に組織によって形質変換が行われ
ず、したがって残留物形成も行われない。他方で、鎮静
及び鎮痙作用が観察される。乾咳発作を和らげる。
添加は、１日につき体重ｋｇあたりフミナート０．０５
〜５ｍｇの量を投与する。呼吸器系で有効な剤は、噴霧
可能な調製物であるのが好ましい。治療及び炎症阻害作
用に加えて、フミナートはこの使用目的で次の利点を有
する：これは毒性を示さないが、多くの毒物がこれと結
合され、それによって妨害成分として処置された領域か
ら除かれる。生物再吸収性なしに粘膜にフミナートを吸
収することによって、高い滞留時間及び粘膜の良好な被
膜が得られる。処理を、しばしばくり返す必要はない。
科学療法薬とは対照的に組織によって形質変換が行われ
ず、したがって残留物形成も行われない。他方で、鎮静
及び鎮痙作用が観察される。乾咳発作を和らげる。
【００３０】フミナートの作用は通常の殺菌剤としてで
はなく、すなわち生物学的バランスが処理された粘膜上
に残存する。しかし特に著しい利点が合成フミナートを
用いて呼吸器系を処置した場合、呼吸器系の線毛を傷つ
けないことにある。
はなく、すなわち生物学的バランスが処理された粘膜上
に残存する。しかし特に著しい利点が合成フミナートを
用いて呼吸器系を処置した場合、呼吸器系の線毛を傷つ
けないことにある。
【００３１】したがってフミナートを含有する剤は、呼
吸器系で粘膜のカタル性及び炎症性変化の処置に特に適
している。この剤は最も簡単な場合１０％までの、好ま
しくは０．１〜５％フミナート水性溶液であり、これを
噴霧器として又は吸入器として外因性又は内因性原因に
よる機能亢進性粘膜状態で気管の、気管支の又は肺胞の
処置のために使用する。
吸器系で粘膜のカタル性及び炎症性変化の処置に特に適
している。この剤は最も簡単な場合１０％までの、好ま
しくは０．１〜５％フミナート水性溶液であり、これを
噴霧器として又は吸入器として外因性又は内因性原因に
よる機能亢進性粘膜状態で気管の、気管支の又は肺胞の
処置のために使用する。
【００３２】たとえばいわゆるウィルス咳にかかってい
る馬に、ヨーロッパ特許第０２８１６７８号明細書の例
に従ってヒドロキノンの酸化によって製造された、１％
フミナート水性溶液を、喫煙室中で吸息する間噴霧す
る。この処理を夫々毎日１回行う。４〜６回処理後、馬
の疾患が消滅する。
る馬に、ヨーロッパ特許第０２８１６７８号明細書の例
に従ってヒドロキノンの酸化によって製造された、１％
フミナート水性溶液を、喫煙室中で吸息する間噴霧す
る。この処理を夫々毎日１回行う。４〜６回処理後、馬
の疾患が消滅する。
【００３３】咳をする競馬の馬を、同様に０．１％水性
フミナート溶液で処理する。これを２時間後咳刺激感が
失われ、レースに使用することができる。フミナート溶
液にエーテル性油又は特異的な薬剤有効物質の添加は可
能であり、数回の添加も望ましい。
フミナート溶液で処理する。これを２時間後咳刺激感が
失われ、レースに使用することができる。フミナート溶
液にエーテル性油又は特異的な薬剤有効物質の添加は可
能であり、数回の添加も望ましい。
【００３４】しかしこの剤は固形の、微粉砕されたフミ
ナートであってもよい。これは超音波噴霧器によって一
定に噴霧するか又はエアゾール投与する。水に容易に溶
けることによって、粘膜上に直ちに溶解されたフミナー
トの膜を形成する。
ナートであってもよい。これは超音波噴霧器によって一
定に噴霧するか又はエアゾール投与する。水に容易に溶
けることによって、粘膜上に直ちに溶解されたフミナー
トの膜を形成する。
【００３５】フミナートをベースとする、生殖器域で有
効な剤は水性溶液又はゲルであるかあるいはカプセル又
はステックである。これはフミナートを水性溶液、ゲル
又は軟膏の形であるいは固形で純粋物質として又は担体
材料と結合して（ヨーロッパ特許第０２８３５７３号明
細書参照）含有する。
効な剤は水性溶液又はゲルであるかあるいはカプセル又
はステックである。これはフミナートを水性溶液、ゲル
又は軟膏の形であるいは固形で純粋物質として又は担体
材料と結合して（ヨーロッパ特許第０２８３５７３号明
細書参照）含有する。
【００３６】治療する及び炎症阻害する作用に加えて、
フミナートはこの使用目的で次の利点を有する：これは
毒性を示さないが、多くの毒物がこれと結合され、それ
によって妨害成分として処置された領域から除かれる。
生物再吸収性なしに粘膜にフミナートを吸収することに
よって、高い滞留時間及び粘膜の良好な被膜が得られ
る。この処理を、しばしばくり返す必要はない。私学療
法薬とは対照的に残留物形成が行われない。他方で、鎮
静及び鎮痙作用が観察される。
フミナートはこの使用目的で次の利点を有する：これは
毒性を示さないが、多くの毒物がこれと結合され、それ
によって妨害成分として処置された領域から除かれる。
生物再吸収性なしに粘膜にフミナートを吸収することに
よって、高い滞留時間及び粘膜の良好な被膜が得られ
る。この処理を、しばしばくり返す必要はない。私学療
法薬とは対照的に残留物形成が行われない。他方で、鎮
静及び鎮痙作用が観察される。
【００３７】フミナートの作用は通常の殺菌剤としてで
はなく、殺ウィルス剤とみなされる。すなわち生物学的
バランスが処理された粘膜上に残存する。したがってフ
ミナートを含有する剤は、生殖器域で、並びに分娩の間
及びその後粘膜のカタル性及び炎症性変化の処置に特に
適している。
はなく、殺ウィルス剤とみなされる。すなわち生物学的
バランスが処理された粘膜上に残存する。したがってフ
ミナートを含有する剤は、生殖器域で、並びに分娩の間
及びその後粘膜のカタル性及び炎症性変化の処置に特に
適している。
【００３８】この剤は最も簡単な場合１０％までの、好
ましくは１〜５％フミナート水性溶液であり、これを膣
- 及び子宮洗浄に使用する。ゲル又は軟膏は３０％まで
のフミナート並びに通常のゲル化剤又は軟膏基剤を含有
する。ゼラチン、ヒドロキシアルキルセルロース及び
（又は）ポリオキシエチレンをベースとするゲル化剤と
のヒドロゲルが好ましい。子宮域で使用されるのが好ま
しいカプセル又はステックは、濃縮された溶液（４０％
まで）又は固形のフミナートを生態学的に相容な増量剤
及びいわゆる砕解剤（たとえば０．５〜２％炭酸水素
塩）と一緒に含有する。
ましくは１〜５％フミナート水性溶液であり、これを膣
- 及び子宮洗浄に使用する。ゲル又は軟膏は３０％まで
のフミナート並びに通常のゲル化剤又は軟膏基剤を含有
する。ゼラチン、ヒドロキシアルキルセルロース及び
（又は）ポリオキシエチレンをベースとするゲル化剤と
のヒドロゲルが好ましい。子宮域で使用されるのが好ま
しいカプセル又はステックは、濃縮された溶液（４０％
まで）又は固形のフミナートを生態学的に相容な増量剤
及びいわゆる砕解剤（たとえば０．５〜２％炭酸水素
塩）と一緒に含有する。
【００３９】
【実施例】次に本発明を例によって説明する。使用され
るフミナートは、散乱範囲３００〜１５００で平均分子
量１０００のＮａ- フミナートである。これはヨーロッ
パ特許第０２８１６７８号明細所の例に従ってヒドロキ
ノンの酸化によって製造する。 〔例１〕乳牛４０匹を、夫々難産後１２時間で、４回２
ｌの４％フミナート溶液で子宮洗浄する。
るフミナートは、散乱範囲３００〜１５００で平均分子
量１０００のＮａ- フミナートである。これはヨーロッ
パ特許第０２８１６７８号明細所の例に従ってヒドロキ
ノンの酸化によって製造する。 〔例１〕乳牛４０匹を、夫々難産後１２時間で、４回２
ｌの４％フミナート溶液で子宮洗浄する。
【００４０】他の牛に比して、子宮の促進された再生が
観察される。牛は２時間後すでに食品衛生上危険のない
牛乳を生じる。 〔例２〕小さい家庭用動物（犬、猫）のカタル性疾患
を、毎日２０％フミン酸溶液及び２％ヒドロキシメチル
セルロースから成る水性ゲルを用いて処置する。他の補
足処置をすることなく、カタルは７日以内に治る。
観察される。牛は２時間後すでに食品衛生上危険のない
牛乳を生じる。 〔例２〕小さい家庭用動物（犬、猫）のカタル性疾患
を、毎日２０％フミン酸溶液及び２％ヒドロキシメチル
セルロースから成る水性ゲルを用いて処置する。他の補
足処置をすることなく、カタルは７日以内に治る。
【００４１】
【発明の効果】本発明による合成フミナートは、ヒト及
び動物の胃- 及び腸粘膜域、呼吸器系及び生殖器系の疾
患に極めて有効な治療作用を示す。
び動物の胃- 及び腸粘膜域、呼吸器系及び生殖器系の疾
患に極めて有効な治療作用を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 // Ｃ０７Ｄ 311/30 311/60 (72)発明者 ハンス・ウエルナー・クレーフナー ドイツ連邦共和国、67271 バッテンベル ク、パナオラマストラーセ、13
Claims (15)
- 【請求項１】 粘膜域で有効な剤を製造するために、多
価フエノール性化合物の酸化によって製造された、合成
のフミナートを使用する方法。 - 【請求項２】 胃- 及び腸粘膜域で有効な経口投与剤を
製造するために、多価フエノール性化合物の酸化によっ
て製造された、合成のフミナートを使用する方法。 - 【請求項３】 呼吸器系で有効な剤を製造するために、
多価フエノール性化合物の酸化によって製造された、合
成のフミナートを使用する方法。 - 【請求項４】 生殖器系で有効な剤を製造するために、
多価フエノール性化合物の酸化によって製造された、合
成のフミナートを使用する方法。 - 【請求項５】 ヒト- 及び動物用薬剤領域で、請求項１
ないし４のいずれかに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項６】 飼養薬剤として、請求項１，２又は５の
いずれかに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項７】 飼料添加物として、請求項１，２又は５
のいずれかに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項８】 伝染性及び非伝染性の気道のカタル性疾
患で、請求項１，３又は５のいずれかに記載の剤を使用
する方法。 - 【請求項９】 仮性クループ咳で、請求項１，３又は５
のいずれかに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項１０】 喫煙者咳で、請求項１，３又は５のい
ずれかに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項１１】 腔域で、請求項１，４又は５のいずれ
かに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項１２】 子宮域で、請求項１，４又は５のいず
れかに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項１３】 包皮域で、請求項１，４又は５のいず
れかに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項１４】 発現する尿道炎症の処置に、請求項
１，４又は５のいずれかに記載の剤を使用する方法。 - 【請求項１５】 生殖器域での局所腫瘍処置に、請求項
１，４又は５のいずれかに記載の剤を使用する方法。
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19934340484 DE4340484A1 (de) | 1993-11-27 | 1993-11-27 | Mittel mit Wirksamkeit im Bereich der Magen- und Darmschleimhaut |
| DE19944412613 DE4412613A1 (de) | 1994-04-13 | 1994-04-13 | Verwendung von Huminaten zur Herstellung von pharmazeutisch wirksamen Mitteln |
| DE19944412612 DE4412612A1 (de) | 1994-04-13 | 1994-04-13 | Verwendung von Huminaten als pharmazeutisch wirksame Substanzen |
| DE4412612:3 | 1994-04-13 | ||
| DE4412613:1 | 1994-04-13 | ||
| DE4340484:7 | 1994-04-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07215853A true JPH07215853A (ja) | 1995-08-15 |
Family
ID=27205805
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6291804A Withdrawn JPH07215853A (ja) | 1993-11-27 | 1994-11-25 | 薬学的に有効な剤を製造するためにフミナートを使用する方法 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0656208A3 (ja) |
| JP (1) | JPH07215853A (ja) |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4129874C1 (en) * | 1991-09-09 | 1992-09-24 | Saechsisches Pharmawerk Weinboehla Gmbh, O-8256 Weinboehla, De | Granulating humic acids and/or cpds. - by mixing with granulating fluid for wet or moist granulation, then pressing through matrix |
| DE4134384A1 (de) * | 1991-10-17 | 1993-04-22 | Ruetgerswerke Ag | Modifizierte huminate, verfahren zu ihrer herstellung und verwendung |
| DE4134379A1 (de) * | 1991-10-17 | 1993-04-22 | Ruetgerswerke Ag | Verfahren zur herstellung von huminaten und ihre verwendung |
| DE4134378A1 (de) * | 1991-10-17 | 1993-04-22 | Ruetgerswerke Ag | Antivirale mittel |
| DE4229713B4 (de) * | 1992-09-05 | 2005-06-23 | Schiller, Friedrich, Prof. Dr.med.habil. | Lippencreme |
-
1994
- 1994-08-30 EP EP94113498A patent/EP0656208A3/de not_active Withdrawn
- 1994-11-25 JP JP6291804A patent/JPH07215853A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0656208A3 (de) | 1995-08-09 |
| EP0656208A2 (de) | 1995-06-07 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20020205 |