JPH0717867A - 呼吸器官系疾患治療用薬剤 - Google Patents
呼吸器官系疾患治療用薬剤Info
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- JPH0717867A JPH0717867A JP4111589A JP11158992A JPH0717867A JP H0717867 A JPH0717867 A JP H0717867A JP 4111589 A JP4111589 A JP 4111589A JP 11158992 A JP11158992 A JP 11158992A JP H0717867 A JPH0717867 A JP H0717867A
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- acid
- chronic
- ursodeoxycholic
- chemical
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 共に天然の胆汁酸であるヘノデオキシコール
酸及びウルソデオキシコール酸は、コレステリン胆石、
胆汁性消化不良、及び慢性肝障害（ウルソデオキシコー
ル酸のみ）、の治療に有効であることが知られている
が、本発明の目的は、これらの酸、もしくはその組合わ
せが、呼吸器官における急性及び慢性炎症疾患治療に役
立つ知見に基ずいて、その治療用薬剤に使用することで
ある。 【構成】 ヘノデオキシコール酸及び／もしくはウルソ
デオキシコール酸を、呼吸器系疾患治療用薬剤中に含有
させる。
酸及びウルソデオキシコール酸は、コレステリン胆石、
胆汁性消化不良、及び慢性肝障害（ウルソデオキシコー
ル酸のみ）、の治療に有効であることが知られている
が、本発明の目的は、これらの酸、もしくはその組合わ
せが、呼吸器官における急性及び慢性炎症疾患治療に役
立つ知見に基ずいて、その治療用薬剤に使用することで
ある。 【構成】 ヘノデオキシコール酸及び／もしくはウルソ
デオキシコール酸を、呼吸器系疾患治療用薬剤中に含有
させる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、胆汁酸ヘノデオキシコ
ール酸及びウルソデオキシコール酸、もしくはこれらを
組合わせを、呼吸器系疾患治療用薬剤として使用するこ
とに関する。ヘノデオキシコール酸の化学式は３α，７
α−ジヒドロキシ−５β−コーラン−２４−酸であり、
その組成式はＣ24Ｈ40Ｏ4 である。またその構造式は下
記の通りである。
ール酸及びウルソデオキシコール酸、もしくはこれらを
組合わせを、呼吸器系疾患治療用薬剤として使用するこ
とに関する。ヘノデオキシコール酸の化学式は３α，７
α−ジヒドロキシ−５β−コーラン−２４−酸であり、
その組成式はＣ24Ｈ40Ｏ4 である。またその構造式は下
記の通りである。
【０００２】
【化１】
【０００３】ウルソデオキシコール酸の化学式は３α，
７α−ジヒドロキシ−５β−クーラン−２４−酸であ
り、その組成式は下記の通りである。
７α−ジヒドロキシ−５β−クーラン−２４−酸であ
り、その組成式は下記の通りである。
【０００４】
【化２】
【０００５】両胆汁酸とも、牛の胆汁から合成される。
【０００６】
【従来の技術】上記胆汁酸は、体重１kgあたり１日５−
２０mg投与することにより、コレステリン胆石、胆汁性
消化不良等の治療に効果があることが知られている。こ
の場合、上記胆汁酸は単独に使用してもよく、組合わせ
て使用してもよい。両者を混合して使用する場合、区別
しがたい作用メカニズムにより、付加的な効果がみられ
る。ウルソデオキシコール酸は、また、逆流性胃炎や慢
性肝障害の治療にも使用される。これら適応症について
は、例えばウルリッヒ ロイシュナーの「胆汁酸治療の
具体的諸相」、ドイツ医薬報８６、４８ページ、Ｃ−２
１８０−２１８６、１９８９年１１月刊；あるいはアラ
ン Ｆ． ホフマンの「径口胆汁酸治療による胆石の医
学的溶解」、ザ アメリカン ジャーナル オブ サー
ジェリー、１５８巻、３号、７９−８５ページ、１９８
９年９月刊、に述べられている。しかしこれら物質が呼
吸器系疾患治療に有用であることは知られていない。
２０mg投与することにより、コレステリン胆石、胆汁性
消化不良等の治療に効果があることが知られている。こ
の場合、上記胆汁酸は単独に使用してもよく、組合わせ
て使用してもよい。両者を混合して使用する場合、区別
しがたい作用メカニズムにより、付加的な効果がみられ
る。ウルソデオキシコール酸は、また、逆流性胃炎や慢
性肝障害の治療にも使用される。これら適応症について
は、例えばウルリッヒ ロイシュナーの「胆汁酸治療の
具体的諸相」、ドイツ医薬報８６、４８ページ、Ｃ−２
１８０−２１８６、１９８９年１１月刊；あるいはアラ
ン Ｆ． ホフマンの「径口胆汁酸治療による胆石の医
学的溶解」、ザ アメリカン ジャーナル オブ サー
ジェリー、１５８巻、３号、７９−８５ページ、１９８
９年９月刊、に述べられている。しかしこれら物質が呼
吸器系疾患治療に有用であることは知られていない。
【０００７】
【本発明の要約】ここで、驚くべきことに、これら胆汁
酸が呼吸器官系の急性及び慢性の炎症性疾患、特に上部
気管系、例えば慢性気管支炎、慢性咽頭炎、また慢性扁
桃炎に、治療学的に効果があることがわかった。そこ
で、本発明の目的は、これらの胆汁酸、もしくはその組
合せが、呼吸器官系の急性及び慢性疾患治療に役立つ、
との知見に基いて、その治療用薬剤に使用することを提
案することである。
酸が呼吸器官系の急性及び慢性の炎症性疾患、特に上部
気管系、例えば慢性気管支炎、慢性咽頭炎、また慢性扁
桃炎に、治療学的に効果があることがわかった。そこ
で、本発明の目的は、これらの胆汁酸、もしくはその組
合せが、呼吸器官系の急性及び慢性疾患治療に役立つ、
との知見に基いて、その治療用薬剤に使用することを提
案することである。
【０００８】
【本発明の効果】５３才乃至６８才までの３人の成人男
性であって、慢性気管支炎が進行した患者に対して臨床
学的実験を試みた。３週間にわたり、それぞれ２５０mg
のウルソデオキシコール酸のカプセルを、毎日３包ずつ
投与した。これは患者体重１kgあたりほヾ１０mgに相当
する。治療開始前及び治療後の症候は以下の通りであ
る： 被検対象数（ｎ＝３） 判定 症候 治療前 治療後 咳（せき） ＋＋＋ ＋ 喀痰 ＋＋＋ ＋ 呼吸困難 ＋＋ ＋ 呼吸音（喘音） ＋＋ ＋ 病理学的肺活量測定 （減少ＦＥＶ１） ＋＋ ＋ 異常肺音 ＋＋ ＋ 病理学的スミア所見 ＋＋ ０ ＋＋＋は強い症候、＋＋は中程度、＋は弱い症候、０は
なし。
性であって、慢性気管支炎が進行した患者に対して臨床
学的実験を試みた。３週間にわたり、それぞれ２５０mg
のウルソデオキシコール酸のカプセルを、毎日３包ずつ
投与した。これは患者体重１kgあたりほヾ１０mgに相当
する。治療開始前及び治療後の症候は以下の通りであ
る： 被検対象数（ｎ＝３） 判定 症候 治療前 治療後 咳（せき） ＋＋＋ ＋ 喀痰 ＋＋＋ ＋ 呼吸困難 ＋＋ ＋ 呼吸音（喘音） ＋＋ ＋ 病理学的肺活量測定 （減少ＦＥＶ１） ＋＋ ＋ 異常肺音 ＋＋ ＋ 病理学的スミア所見 ＋＋ ０ ＋＋＋は強い症候、＋＋は中程度、＋は弱い症候、０は
なし。
【０００９】
【調製例】以下に、ウルソデオキシコール酸、ヘノデオ
キシコール酸、または両者を組みあわせたカプセルもし
くはフィルム被覆錠剤、の調製例、を示す。 例１ カプセル ２５kgのウルソデオキシコール酸を、トウモロコシデン
プンもしくはジャガイモデンプン、強く分散させた二酸
化ケイ素、及びステアリン酸マグネシウム、と共に混合
し、それぞれが２５０mgのウルソデオキシコール酸を含
むよう、１００，０００個の固型ゼラチン質カプセルに
充填した。
キシコール酸、または両者を組みあわせたカプセルもし
くはフィルム被覆錠剤、の調製例、を示す。 例１ カプセル ２５kgのウルソデオキシコール酸を、トウモロコシデン
プンもしくはジャガイモデンプン、強く分散させた二酸
化ケイ素、及びステアリン酸マグネシウム、と共に混合
し、それぞれが２５０mgのウルソデオキシコール酸を含
むよう、１００，０００個の固型ゼラチン質カプセルに
充填した。
【００１０】例２ カプセル ２５kgのヘノデオキシコール酸を、トウモロコシデンプ
ンもしくはジャガイモデンプン、強く分散させた二酸化
ケイ素、及びステアリン酸マグネシウム、と共に混合
し、それぞれが２５０mgのウルソデオキシコール酸を含
むよう、１００，０００個の固型ゼラチン質カプセルに
充填した。
ンもしくはジャガイモデンプン、強く分散させた二酸化
ケイ素、及びステアリン酸マグネシウム、と共に混合
し、それぞれが２５０mgのウルソデオキシコール酸を含
むよう、１００，０００個の固型ゼラチン質カプセルに
充填した。
【００１１】例３ カプセル ２５kgのヘノデオキシコール酸及び２５kgのウルソデオ
キシコール酸それぞれを、トウモロコシデンプンもしく
はジャガイモデンプン、強く分散させた二酸化ケイ素、
及びステアリンマグネシウムと混合し、それぞれ２５０
mgのヘノデオキシコール酸及び２５０mgのウルソデオキ
シコール酸を含むよう、１００，０００個の固体ゼラチ
ン質カプセルに充填した。
キシコール酸それぞれを、トウモロコシデンプンもしく
はジャガイモデンプン、強く分散させた二酸化ケイ素、
及びステアリンマグネシウムと混合し、それぞれ２５０
mgのヘノデオキシコール酸及び２５０mgのウルソデオキ
シコール酸を含むよう、１００，０００個の固体ゼラチ
ン質カプセルに充填した。
【００１２】例４ フィルム被覆錠剤 ２５kgのウルソデオキシコール酸を、トウモロコシデン
プンもしくはジャガイモデンプン、強く分散させた二酸
化ケイ素、乳糖、セルロース粉末、ステアリン酸マグネ
シウム、タルクと共に塊状とし、次いでそれぞれ２５０
mgのウルソデオキシコール酸を含む錠剤にプレスした。
これら錠剤はセルロース誘導体、ポリメタクリル酸エス
テル、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール
などの高分子物質からなるフィルムで被覆した。
プンもしくはジャガイモデンプン、強く分散させた二酸
化ケイ素、乳糖、セルロース粉末、ステアリン酸マグネ
シウム、タルクと共に塊状とし、次いでそれぞれ２５０
mgのウルソデオキシコール酸を含む錠剤にプレスした。
これら錠剤はセルロース誘導体、ポリメタクリル酸エス
テル、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール
などの高分子物質からなるフィルムで被覆した。
【００１３】例５ フィルム被覆錠剤 ２５kgのヘノデオキシコール酸を、トウモロコシデンプ
ンもしくはジャガイモデンプン、強く分散させた二酸化
ケイ素、乳糖、セルロース粉末、ステアリン酸マグネシ
ウム、タルクと共に塊状とし、次いでそれぞれ２５０mg
のヘノデオキシコール酸を含む錠剤にプレスした。これ
ら錠剤はセルロース誘導体、ポリメタクリル酸エステ
ル、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコールな
どの高分子物質からなるフィルムで被覆した。
ンもしくはジャガイモデンプン、強く分散させた二酸化
ケイ素、乳糖、セルロース粉末、ステアリン酸マグネシ
ウム、タルクと共に塊状とし、次いでそれぞれ２５０mg
のヘノデオキシコール酸を含む錠剤にプレスした。これ
ら錠剤はセルロース誘導体、ポリメタクリル酸エステ
ル、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコールな
どの高分子物質からなるフィルムで被覆した。
【００１４】例６ フィルム被覆錠剤 ２５kgのヘノデオキシコール酸及び２５kgのウルソデオ
キシコール酸それぞれを、トウモロコシデンプンもしく
はジャガイモデンプン、強く分散させた二酸化ケイ素、
乳糖、セルロース粉末、ステアリン酸マグネシウム、タ
ルクと共に塊状とし、次いでそれぞれ２５０mgのヘノデ
オキシコール酸及び２５kgのウルソデオキシコール酸を
含む錠剤にプレスした。これら錠剤はセルロース誘導
体、ポリメタクリル酸エステル、ポリビニルピロリド
ン、ポリエチレングリコールなどの高分子物質からなる
フィルムで被覆した。
キシコール酸それぞれを、トウモロコシデンプンもしく
はジャガイモデンプン、強く分散させた二酸化ケイ素、
乳糖、セルロース粉末、ステアリン酸マグネシウム、タ
ルクと共に塊状とし、次いでそれぞれ２５０mgのヘノデ
オキシコール酸及び２５kgのウルソデオキシコール酸を
含む錠剤にプレスした。これら錠剤はセルロース誘導
体、ポリメタクリル酸エステル、ポリビニルピロリド
ン、ポリエチレングリコールなどの高分子物質からなる
フィルムで被覆した。
【００１５】上記例では２５０mgのウルソデオキシコー
ル酸またはヘノデオキシコール酸が作用物質としてカプ
セルまたはフィルム被覆錠剤に含まれる。錠剤またはカ
プセルを毎日三回投与した場合、通常体重の人（７５k
g）にとっては、体重１kgあたり一日１０mgの作用物質
が与えられることになる。両者を組合わせて調製した場
合、両物質がそれぞれ２５０mg含まれる。この場合、両
作用物質の区別しがたい作用メカニズムにもとずき、付
加的な効果が得られる。
ル酸またはヘノデオキシコール酸が作用物質としてカプ
セルまたはフィルム被覆錠剤に含まれる。錠剤またはカ
プセルを毎日三回投与した場合、通常体重の人（７５k
g）にとっては、体重１kgあたり一日１０mgの作用物質
が与えられることになる。両者を組合わせて調製した場
合、両物質がそれぞれ２５０mg含まれる。この場合、両
作用物質の区別しがたい作用メカニズムにもとずき、付
加的な効果が得られる。
Claims (3)
- 【請求項１】 ヘノデオキシコール酸を使用した呼吸器
官における急性及び慢性炎症疾患治療用薬剤。 - 【請求項２】 ウルソデオキシコール酸を使用した呼吸
器官における急性及び慢性炎症疾患治療用薬剤。 - 【請求項３】 ヘノデオキシコール酸とウルソデオキシ
コール酸との組合せて使用した呼吸器官における急性及
び慢性炎症疾患治療用薬剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH1452/91-0 | 1991-05-15 | ||
| CH1452/91A CH680704A5 (ja) | 1991-05-15 | 1991-05-15 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0717867A true JPH0717867A (ja) | 1995-01-20 |
| JP2544868B2 JP2544868B2 (ja) | 1996-10-16 |
Family
ID=4210798
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4111589A Expired - Lifetime JP2544868B2 (ja) | 1991-05-15 | 1992-04-30 | 呼吸器官系疾患治療用薬剤 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5310560A (ja) |
| EP (1) | EP0514328B1 (ja) |
| JP (1) | JP2544868B2 (ja) |
| AT (1) | ATE131060T1 (ja) |
| CA (1) | CA2067863C (ja) |
| CH (1) | CH680704A5 (ja) |
| DE (1) | DE59204543D1 (ja) |
| DK (1) | DK0514328T3 (ja) |
| ES (1) | ES2079832T3 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20220037979A (ko) * | 2020-09-18 | 2022-03-25 | 주식회사 아미코젠파마 | 수가용화된 담즙산을 포함하는 패혈증, 급성 폐손상 질환, 또는 급성 호흡곤란증후군의 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0720854A1 (de) * | 1995-01-04 | 1996-07-10 | Medichemie Ag | Verwendung von Gallensäuren zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Erkrankungen der Haut |
| DE19701264A1 (de) * | 1997-01-16 | 1998-07-23 | Kief Lizenz Verwertungsgesells | Heilmittel, enthaltend Betasitosterin und/oder Phytosterol/Betasitosteringemische |
| KR100578669B1 (ko) * | 1997-05-29 | 2006-12-07 | 동아제약주식회사 | 우르소데옥시콜린산을함유하는투명연질캅셀 |
| US7303768B2 (en) | 1998-07-24 | 2007-12-04 | Seo Hong Yoo | Preparation of aqueous clear solution dosage forms with bile acids |
| RU2224523C2 (ru) | 1998-07-24 | 2004-02-27 | Сео Хонг Ю | Водный раствор, содержащий желчную кислоту, и способ его получения |
| US20050158408A1 (en) * | 1998-07-24 | 2005-07-21 | Yoo Seo H. | Dried forms of aqueous solubilized bile acid dosage formulation: preparation and uses thereof |
| US7772220B2 (en) * | 2004-10-15 | 2010-08-10 | Seo Hong Yoo | Methods and compositions for reducing toxicity of a pharmaceutical compound |
| AU5916900A (en) * | 1999-07-06 | 2001-01-22 | Nutricology, Inc. | Method for treatment of asthma syndrome |
| BR0108080A (pt) * | 2000-02-04 | 2006-02-07 | Seo Hong Yoo | Preparação de formas de dosagem de solução clara aquosa com ácidos biliares |
| US7145125B2 (en) | 2003-06-23 | 2006-12-05 | Advanced Optical Technologies, Llc | Integrating chamber cone light using LED sources |
| ATE458489T1 (de) * | 2004-08-30 | 2010-03-15 | Seo Hong Yoo | Nervenschutzwirkung von aufgelöster udca bei einem fokalen ischämischen modell |
| US20060074057A1 (en) * | 2004-10-04 | 2006-04-06 | Eric Marchewitz | Use of chenodeoxycholic acid for reducing adipose tissue |
| ATE506955T1 (de) * | 2004-10-15 | 2011-05-15 | Seo Hong Yoo | Zusammensetzungen zur verringerung der toxizität von cisplatin, carboplatin und oxaliplatin |
| WO2006050165A2 (en) * | 2004-11-01 | 2006-05-11 | Seo Hong Yoo | Methods and compositions for reducing neurodegeneration in amyotrophic lateral sclerosis |
| WO2022060121A1 (ko) * | 2020-09-18 | 2022-03-24 | 주식회사 아미코젠파마 | 수가용화된 담즙산을 포함하는 패혈증, 급성 폐손상 질환, 또는 급성 호흡곤란증후군의 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8417895D0 (en) * | 1984-07-13 | 1984-08-15 | Marples B A | Pharmaceutical anti-fungal composition |
| IT1212141B (it) * | 1987-06-03 | 1989-11-08 | So Ri Far S R L | Composizioni farmaceutiche per la prevenzione e terapia della calcolosi delle vie biliari e della dispepsia biliare. |
-
1991
- 1991-05-15 CH CH1452/91A patent/CH680704A5/de not_active IP Right Cessation
-
1992
- 1992-04-30 JP JP4111589A patent/JP2544868B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-01 CA CA002067863A patent/CA2067863C/en not_active Expired - Fee Related
- 1992-05-05 US US07/879,339 patent/US5310560A/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-06 DE DE59204543T patent/DE59204543D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1992-05-06 AT AT92810330T patent/ATE131060T1/de not_active IP Right Cessation
- 1992-05-06 DK DK92810330.8T patent/DK0514328T3/da not_active Application Discontinuation
- 1992-05-06 ES ES92810330T patent/ES2079832T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-06 EP EP92810330A patent/EP0514328B1/de not_active Expired - Lifetime
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20220037979A (ko) * | 2020-09-18 | 2022-03-25 | 주식회사 아미코젠파마 | 수가용화된 담즙산을 포함하는 패혈증, 급성 폐손상 질환, 또는 급성 호흡곤란증후군의 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES2079832T3 (es) | 1996-01-16 |
| DK0514328T3 (da) | 1996-02-12 |
| DE59204543D1 (de) | 1996-01-18 |
| US5310560A (en) | 1994-05-10 |
| EP0514328A1 (de) | 1992-11-19 |
| CH680704A5 (ja) | 1992-10-30 |
| EP0514328B1 (de) | 1995-12-06 |
| JP2544868B2 (ja) | 1996-10-16 |
| ATE131060T1 (de) | 1995-12-15 |
| CA2067863A1 (en) | 1992-11-16 |
| CA2067863C (en) | 1997-12-30 |
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