JPH07165549A

JPH07165549A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH07165549A
Application number: JP34254693A
Authority: JP
Inventors: Toshimochi Okada; 年以岡田
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1993-12-14
Filing date: 1993-12-14
Publication date: 1995-06-27

Abstract

(57)【要約】【目的】通常より少量の殺菌剤配合量で高い抗菌活性
を発揮し得、ＭＲＳＡ等の薬剤耐性菌の問題がない上、
口腔疾患原因菌を効果的に除去及び発育定着阻止してう
蝕、歯周疾患などの口腔疾患を有効に予防することがで
きる口腔用組成物を得る。【構成】トリクロサンと、ルチン又はその配糖体とを
併用する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、少量の殺菌剤含有量で
高い抗菌活性を発揮し得、口腔疾患の予防に有効でかつ
薬剤耐性菌の問題のない口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
歯磨等の口腔用組成物に有効成分としてトリクロサンを
配合すると、その強力な殺菌作用により歯垢形成を抑制
し得ることが知られており、更に、トリクロサンを配合
した口腔用組成物に亜鉛塩（特開昭６０−２３９４０９
号、同６０−２３９４１０号公報）、銅化合物（特開昭
６２−８９６１４号公報）、ポリエチレングリコール
（特開昭６２−１２６１１６号公報）等を配合すること
が提案されている。

【０００３】一方、近年、ＭＲＳＡ等の薬剤耐性菌の問
題が顕在化されており、トリクロサンなどの非特異的殺
菌能を持つ殺菌剤を口腔用組成物に配合する際には、で
きるだけ少量でその殺菌効果を引き出すことが望まれて
いる。従って、少量の殺菌剤含有量で優れた抗菌活性を
発揮させる技術の開発が望まれる。

【０００４】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
少量の殺菌剤含有量で高い抗菌活性を発揮し得る口腔用
組成物を提供することを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、トリクロサ
ンを含有する口腔用組成物に、ルチン又はその配糖体を
配合することにより、意外にもトリクロサンとルチン又
はその配糖体とが相乗的に作用してトリクロサンの抗菌
活性が非常に増強し、このため通常より少量のトリクロ
サン配合量で高い殺菌効果が得られること、それ故、Ｍ
ＲＳＡ等の薬剤耐性菌の問題に対処し得る上、口腔疾患
原因菌を効果的に除去及び発育阻止してう蝕、歯周疾患
などの口腔疾患を予防することができることを知見し、
本発明をなすに至った。

【０００６】なお、ルチン類を口腔用組成物に配合する
ことは知られており、例えば特開平５−１９４１６４号
公報には、柑橘系香料及びタール系色素とルチン又は酵
素処理ルチンを含有する口腔用組成物が提案されている
が、この場合はルチンを色素安定剤として使用するもの
で、ルチンをトリクロサンと併用した場合に上述した優
れた効果が得られることは、本発明者の新知見である。

【０００７】従って、本発明は、トリクロサンと、ルチ
ン又はその配糖体とを併用してなることを特徴とする口
腔用組成物を提供する。

【０００８】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、トリクロサンと、ルチン
又はその配糖体とを併用してなるものであり、練歯磨、
潤製歯磨等の歯磨類、マウスウォッシュ、歯肉マッサー
ジクリーム、液状又はペースト状の局所塗布剤、トロー
チ、チューインガム等として使用されるものである。こ
こで、トリクロサンの配合量は、口腔用組成物全体の
０．０００１％（重量％、以下同様）〜０．１％、特に
０．００１％以上０．０９％とすることができる。

【０００９】また、ルチン又はその配糖体としては、ル
チン、α−グルコシルルチン等が例示される。ルチン又
はその配糖体の配合量は、口腔用組成物全体の０．００
１〜１％、特に０．０１〜０．９％とすることが好まし
く、０．００１％に満たないとトリクロサンとの併用効
果が充分でない場合があり、１％を越えると使用感に悪
影響を及ぼす場合がある。

【００１０】本発明組成物には、上述した成分に加えて
更にその目的、組成物の種類等に応じて通常使用される
成分を配合し得る。例えば歯磨類の場合には、研磨剤と
して第２リン酸カルシウム・２水和物又は無水物、第１
リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシ
ウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、ア
ルミナ、無水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタ
リン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグ
ネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メチル、
ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂等の１種
又は２種以上を通常全体の２０〜９０％、特に練歯磨の
場合には２０〜６０％の配合量において配合し得る。

【００１１】また、練歯磨等のペースト状組成物には、
粘結剤としてカラゲナン、カルボキシメチルセルロース
ナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセル
ロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース
ナトリウム等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウ
ム等のアルギン酸アルカリ金属塩、アルギン酸プロピレ
ングリコールエステル、キサンタンガム、トラガカント
ガム、カラヤガム、アラビヤガム等のガム類、ポリビニ
ルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシ
ビニルポリマー、ポリビニルピロリドン等の合成粘結
剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、
ラボナイト等の無機粘結剤などの１種又は２種以上を配
合し得る（配合量通常０．３〜５％）。

【００１２】更に、歯磨等のペースト状や液状組成物に
は、粘稠剤としてソルビット、グリセリン、エチレング
リコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレング
リコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレング
リコール、キシリトール、マルチトール、ラクチトール
等を配合し得る（配合量通常１０〜７０％）。また、製
剤の雑菌などによる腐敗を防ぐ防腐効果を期待してｏ−
ヒドロキシ安息香酸であるサリチル酸、ｍ−ヒドロキシ
安息香酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、
プロピル、（ｔｅｒｔ−、ｓｅｃ−、ｎ−）ブチル、ペ
ンチル等のエステル化物などが配合可能である。

【００１３】本発明の口腔用組成物には、例えばメント
ール、カルボン、リモネン、オシメン、アネトール、オ
イゲノール、イソオイゲノール、メチルオイゲノール、
メチルイソオイゲノール、バニトロープ、ｎ−デシルア
ルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、メチ
ルアセテート、シトロネリルアセテート、シネオール、
リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、
スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ
油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、
桂葉油、シソ油、冬緑油、丁字油、ユーカリ油等の香料
を単独で又は組み合わせて全体の０〜１０％、好ましく
は０．５〜５％程度配合し得るほか、サッカリンナトリ
ウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカル
コン、グリチルリチン、ペリラルチン、ソーマチン、ア
フパラチルフェニルアラニンメチルエステル、ｐ−メト
キシシンナミックアルデヒド等の甘味剤（配合量は全体
の０〜１％、好ましくは０．０１〜０．５％）などを配
合し得る。

【００１４】また更に、ソジウムラウリルサルフェー
ト、ラウロイルザルコシネート、α−オレフィンスルフ
ォネート、タウレート、ラウリルモノグリセライドサル
フェート、ラウリルモノグリセライドスルフォネート、
石鹸等のアニオン活性剤、ラウリン酸ジエタノールアミ
ド、ステアリルモノグリセライド、ショ糖脂肪酸エステ
ル、ラクトース脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エ
ステル、マルチトール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビタンモノステアレート等のノニオン活性剤、
ベタイン型、アミノ酸型等の両性活性剤（配合量通常
０．５〜７％）などの成分を配合し得る。

【００１５】本発明においては、有効成分としてトリク
ロサンの他に例えばクロルヘキシジン、ベンゼトニウム
クロライド、ベンザルコニウムクロライド、セチルピリ
ジニウムクロライド、デカリニウムクロライド等の陽イ
オン性殺菌剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、リゾチ
ーム、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素、スーパー
オキサイドディムスターゼ等の酵素、モノフルオロリン
酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム等のアルカ
リ金属モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、
フッ化第１錫等のフッ化物、トラネキサム酸、イプシロ
ンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシア
ラントイン、ジヒドロコレスタノール、グリチルリチン
酸類、グリチルレチン酸、ビサボロール、グルセロホス
フェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、水溶性無機
リン酸化合物等の有効成分を配合し得る。

【００１６】なお、このようにして得られた練歯磨組成
物は、アルミニウムチューブ、アルミニウム箔の両面を
プラスチック等でラミネートしたラミネートチューブ、
プラスチックチューブや、ボトル状容器、エアゾール容
器等の所定の容器内に収容して使用することができる。

【００１７】また、練歯磨以外の口腔用組成物も通常用
いられる基材を使用し、常法に従って製造することがで
きる。

【００１８】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、トクロサンと
ルチン又はその配糖体とを併用することでトリクロサン
の抗菌活性が相乗的に増強し、通常より少量のトリクロ
サン配合量で高い殺菌効果が得られ、それ故、ＭＲＳＡ
等の薬剤耐性菌の問題がない上、口腔疾患原因菌を効果
的に除去及び発育定着阻止してう蝕、歯周疾患などの口
腔疾患を有効に予防することができる。

【００１９】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。

【００２０】〔実験例〕表１に示すようにトリクロサン
０．０２、０．１、０．５ｍｇ／ｍｌ及び添加剤（ルチ
ン、α−グルコシルルチン）の最終濃度の１００倍量を
溶解した試料液を調製し、この試料液各４０μｌ及び２
日間液体培地中で培養したポルフィロモナス・ジンジバ
イテス菌液（ＯＤ₅₅₀＝１）４０μｌを４ｍｌのＴＨＢ
液体培地（ヘミン・メナジオン添加）に加え、嫌気的条
件下で３７℃にて２日間培養し、その濁度（ＯＤ₅₅₀）
を測定した。また、コントロールとして純水を用いて同
様の測定を行い、各薬剤の濁度の抗菌活性を下記式に従
って求めた。結果を表１に示す。抗菌活性＝（コントロールの濁度−薬剤の濁度）／コントロールの濁度×１００

【００２１】

【表１】

【００２２】表１の結果より、トリクロサン自体は５μ
ｇ／ｍｌでは強力な殺菌作用を有しているが、１μｇ／
ｍｌではさほど強力とは言い難い。これに対して、トリ
クロサンにルチン又はα−グルコシルルチンを添加する
と、トリクロサンの殺菌効果が増強されることがわかっ
た。

【００２３】以下、実施例を示す。〔実施例１〕練歯磨水酸化アルミニウム４５．０％ゲル化性シリカ２．０ソルビット２５．０カルボキシメチルセルロースナトリウム１．０ショ糖モノパルミテート１．０ラウリル硫酸ナトリウム１．５サッカリンナトリウム０．２エタノール０．１安息香酸ナトリウム０．１トリクロサン０．０８サリチル酸メチル０．２ α−グルコシルルチン０．１香料１．０水残計１００．０％

【００２４】〔実施例２〕練歯磨沈降性シリカ２５．０％ソルビット２５．０グリセリン２５．０ポリビニルピロリドン１．０ラウロイルポリグリセリンエステル１．０ポリオキシエチレン（６０モル）ソルビタン０．５モノラウレートサッカリンナトリウム０．２パラオキシ安息香酸エチル０．１クロルヘキシジン塩酸塩０．１トリクロサン０．０５サリチル酸メチル０．２ルチン０．０１香料１．０水残計１００．０％

【００２５】〔実施例３〕練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物２０．０％第２リン酸カルシウム無水和物２０．０ゲル化性シリカ２．０ソルビット２０．０プロピレングリコール２．５カルボキシメチルセルロースナトリウム１．０ラウリルジエタノールアマイド１．０ラウリル硫酸ナトリウム１．５ラウロイルザルコシンナトリウム０．３サッカリンナトリウム０．１パラオキシ安息香酸エチル０．１トリクロサン０．０７５ α−グルコシルルチン０．０５アネトール０．２香料０．８水残計１００．０％

【００２６】〔実施例４〕液状歯磨沈降性シリカ２０．０％パラオキシ安息香酸ブチル０．０１キサンタンガム０．２ポリアクリル酸ナトリウム０．１５プロピレングリコール２．０ソルビット３５．０グリセリン２５．０サッカリンナトリウム０．１香料１．０色素（ブリリアントブルー）０．００１ラウリル硫酸ナトリウム１．５モノラウリン酸デカグリセリル２．０トリクロサン０．０５ α−グルコシルルチン０．２アネトール０．２水残計１００．０％

【００２７】〔実施例５〕液状歯磨水酸化アルミニウム２５．０％ポリアクリル酸ナトリウム０．１カルボキシメチルセルロースナトリウム０．２プロピレングリコール２．０ソルビット１５．０グリセリン４０．０サッカリンナトリウム０．１香料１．０ラウリル硫酸ナトリウム１．５モノラウリン酸デカグリセリル１．０トリクロサン０．０９ルチン０．４イソオイゲノール０．０５水残計１００．０％

【００２８】〔実施例６〕マウスウオッシュソルビット１０．０％エタノール５．０ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油０．１ショ糖モノパルミテート０．２ラウリル硫酸ナトリウム０．０５サッカリンナトリウム０．２トリクロサン０．０５ α−グルコシルルチン０．０５リモネン０．０５香料０．６水残計１００．０％

【００２９】〔実施例７〕口腔用トローチ乳糖９７．０％ポリオキシエチレン（６０モル）モノステアレート０．２ラウリル硫酸ナトリウム０．０５クロルヘキシジングルコン酸塩０．０２ステビア抽出物０．２トリクロサン０．０５ルチン０．１イソオイゲノール０．０５香料０．０２ヒドロキシエチルセルロース残計１００．０％

【００３０】〔実施例８〕口腔用パスタ流動パラフィン１５．０％セタノール１０．０グリセリン２０．０ソルビタンモノパルミテート０．６ポリオキシエチレン（４０モル）ソルビタンモノステアレート５．０ラウリル硫酸ナトリウム０．１サッカリンナトリウム０．５塩化ベンゼトニウム０．１トリクロサン０．０７ α−グルコシルルチン０．２サリチル酸メチル０．２香料０．５水残計１００．０％

【００３１】〔実施例９〕口腔用パスタセタノール１０．０％スクワラン２０．０沈降性シリカ５．０ポリオキシエチレン（４０モル）硬化ヒマシ油０．１ソルビタンモノオレイン酸エステル１．０ラウリル硫酸ナトリウム０．２グリチルレチン酸０．１サッカリンナトリウム０．６トリクロサン０．０９ルチン０．５ ε−アミノカプロン酸０．５サリチル酸エチル０．２オイゲノール０．１香料０．６水残計１００．０％

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】トリクロサンと、ルチン又はその配糖体
とを併用してなることを特徴とする口腔用組成物。