JPH07126146A - 皮膚外用剤 - Google Patents
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- JPH07126146A JPH07126146A JP5294355A JP29435593A JPH07126146A JP H07126146 A JPH07126146 A JP H07126146A JP 5294355 A JP5294355 A JP 5294355A JP 29435593 A JP29435593 A JP 29435593A JP H07126146 A JPH07126146 A JP H07126146A
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Abstract
マサキ、シルマサキ等のニシキギ属植物の抽出物を必須
成分とし、必要に応じてこの種の外用剤に添加される配
合成分を併せて配合することを特徴とする皮膚外用剤。 【効果】 本発明皮膚外用剤は、生体に対する著しい副
作用を有さず、皮膚機能及び毛根細胞の亢進作用による
優れた皮膚機能向上作用や育毛・養毛効果を持ち、また
優れた保湿作用や美白作用を示す。
Description
生体に対する著しい副作用を有さず、皮膚機能及び毛根
細胞の亢進作用による優れた皮膚機能向上作用や育毛・
養毛効果を持ち、また優れた保湿作用や美白作用を持つ
ニシキギ属植物、例えばニシキギ、マサキ、シルマサキ
等の抽出物を必須成分として配分してなる皮膚外用剤組
成物に関する。
や治療のための美白作用、また頭皮・、毛根の持続亢進
による育毛・養毛作用についてこれまでホルモン剤、血
流促進剤、種々細胞活性化成分等々について数多くの研
究がなされ、種々の薬効成分が試みられ配合されてき
た。しかし、効果が特に優れ、且つ安全性の高いものは
未だに少なく、その薬効があるといわれる成分につい
て、その有効性を客観的に評価するならばその大部分が
予防的効果の発現で留っているのが現状である。
性に優れ、皮膚の機能促進作用による美白作用と、育毛
・養毛効果による脱毛症への治療効果と、脱毛症が発症
していない人に対しては優れた予防効果があり、また促
進作用や皮膚の老化防止作用をもつ皮膚外用剤を開発す
ることを目的として行ったものである。
皮膚外用剤基剤にニシキギ、マサキ、シルマサキ等のニ
シキギ属植物の抽出物を必須成分として配合したことを
特徴とするものである。また、第2の本発明の皮膚外用
剤は、ニシキギ属植物抽出物及び外用剤に配合すること
が知られている他の成分を複合してなることを特徴とす
るものである。ニシキギ(Euonymus)属植物は、むくろ
じ目、にしきぎ科の植物で、日本や中国などに広く分布
しその中のいくつかの種類は庭木や生垣として栽植され
るものもあり、比較的暖帯地方に分布する木本植物であ
る。本発明に使用するニシキギ属植物の種類としては、
その代表的なものにニシキギ( Euonymus alata Sie
b.), シルマサキ( Euonymus japonica Thunb.) 、シル
マサキ( Euonymus radicons Sieb.)及びその変異種であ
るフィリマサキ、ナカバマサキ、オオバマサキ、ヒメマ
サキ、カワチマサキ、コバマサキ、オオツルマサキ等が
あげられる。
は、ニシキギ属植物の葉、茎、根のいづれも使用でき、
これらを単独で又は併せて抽出用原料として使用しても
よく、またそれぞれ別個に根、茎等から抽出した成分を
必要に応じて併せて使用してもよい。同様に、原料であ
る抽出植物は単一植物である必要はなく、ニシキギとマ
サキのように2種以上を併せて使用してもよい。抽出方
法としては、例えば、ニシキギの茎部を主体とする全体
を細断し、更にホモジナイザーにて半流動性の液体と
し、その搾り汁をそのまま、又は搾り汁を濃縮して用い
ることもできるが、好ましくは植物の細断物又はホモジ
ナイザーによる半流動性の液体に適当な溶媒を加えて抽
出し、その上清液を凍結乾燥器にて蒸発させ、この成分
を皮膚外用剤基剤に配合して皮膚化粧料等に調製すると
よい。
プロパノール、t−ブタノール、プロピレングリコー
ル、1,3−ブチレングリコール等の親水性の溶媒や、
クロロホルム、ジエチルエーテル等の疎水性の溶媒から
選ばれる1種または2種以上の単独あるいは混合溶媒が
あげられる。抽出は、室温で行ってもよいし、加温又は
加熱下で行ってもよい。溶媒抽出法によるときは、植物
体は生の植物体のみならず、乾燥体、半乾燥体であって
もよい。溶媒抽出物は、以後の操作を容易にするため、
必要に応じて濃縮あるいは濃縮乾固して使用するが、そ
の際、必要に応じて溶媒抽出物中に含まれるデンプンな
どの活性に影響しないとみられる成分を常法によって沈
澱除去してもよい。
た重量(W)で、本発明養毛皮膚化粧料中に0.001 〜10
%(W/W)、好ましくは0.01〜5%(W/W)配合す
ることができる。
て作用するニシキギ属植物抽出物に含有される有効成分
の詳細は現在のところ不明であるが、該植物抽出物中に
含まれるステロール類、フラボノイド類、アルカロイド
類、サポニン類、有機酸類、クマリン系化合物類などの
有機化合物のあるものが、本発明の優れた細胞機能促進
作用や保湿作用を発揮しているものと推察される。
根細胞及び、皮膚細胞に対する作用について長年にわた
り研究開発を進めた結果、本発明を完成するに至ったも
のである。本発明皮膚外用剤の作用効果の検討は、培養
細胞及び実験動物を用い、皮膚細胞や毛母細胞に対する
作用を検討した。その実験例の一つを以下に示す。
3Hマウス♂(6週令)の背部体毛を完全にHand pluck
ing 法にて除毛(面積約4cm2 )し、この部分に試験液
として、60%アルコール水溶液にマサキ葉及び茎の抽出
物を1%量溶解した1%マサキ抽出液及び対照として60
%アルコール水溶液を2群の計10匹(1群5匹)の動
物について毛再生が終わるまで,毎日1回 200μl ずつ
25日間連続塗採与した。試験液の塗布採与を開始した13
日目、15日目、19日目に各動物より毛を20本ずつ採取
し、その長さについて拡大実測法にて測定し、コンピュ
ーターによる集計算出と統計学的解析により、その有効
性を検討した。その結果を次の表に示す。
いて1%の有意差を示す。
が、生体の皮膚及び毛の成長を促進する優れた皮膚機能
亢進作用による発毛・育毛効果を有することがわかる。
これらの作用のメカニズムの詳細は不明であるが、本発
明の植物抽出物中のある有効成分が皮膚内へ浸透し、皮
膚及び毛根の細胞を活性化し、また毛の成長に大きく関
与する毛細血管の発達を促し、皮膚細胞の機能を直接亢
進させ、頭皮及び毛の状態を健やかに保つことによるも
のと考えられる。
出物による発毛・養毛促進効果を更に高めるべく、既に
養毛効果の知られている物質である「(3−カルボキシ
プロピル)−トリメチルアンモニウムクロライドメチル
エステル」、「6−アミノ−1,2−ジヒドロ−ヒドロ
キシ−イミノ−4−ピペリジノピリジミン」、「7−ク
ロロ−3−メチル−2H−ベンゾ−1,2,4−チアジ
アジン−1,1−ジオキシド」、「ポリオキシエチレン
ソルビタンモノステアレート(20 E.O. )」、「センブ
リ抽出液」、「エチニルエストラジオール」、「延命草
抽出液」及び「苦参抽出液」等とニシキギ属植物抽出物
との複合作用についても検討を行った。その結果、本発
明らは、既知の発毛・養毛成分はニシキギ属植物抽出物
との複合によって優れた皮膚機能亢進作用による発毛・
養毛促進の相乗効果を示すことを見出して、第2の本発
明を完成した。
の皮膚血行促進作用のある皮膚刺激作用機序成分、コリ
ン作動性作用機序成分、アドレナリン抑制作用機序成分
及び血管平滑筋弛緩作用機序成分等と本発明のニシキギ
属植物抽出物との複合による養毛促進等の外用剤作用に
ついても検討を行なった結果、これら成分についてもよ
り高い有効性が認められた。また、ニシキギ属植物抽出
物の経皮吸収率を高めることを目的として、本発明外用
剤中に化粧品類に繁用される保湿剤、角質柔軟剤、界面
活性剤を複合することにより皮膚内への吸収率の増大に
よると思われる効果の増加が認められた。
ギ属植物抽出物の配合濃度は0.01〜5.0 %程度が望まし
い。ニシキギ属植物抽出物を濃度0.01〜5.0 %含有する
発毛・養毛促進剤に配合する「(3−カルボキシプロピ
ル)−トリメチルアンモニウムクロライドメチルエステ
ル」の濃度は0.01〜5.0 %程度が望ましい。以下同様
に、「6−アミノ−1,2−ジヒドロ−ヒドロキシ−イ
ミノ−4−ピペリジノピリジミン」の配合濃度は0.01〜
5.0 %が望ましい。「7−クロロ−3−メチル−2H−
ベンゾ−1,2,4−チアジアジン−1,1−ジオキシ
ド」の配合濃度は0.01〜5.0 %程度が望ましい。「ポリ
オキシエチレンソルビタンモノステアレート(20E.
O.)」の配合濃度は、 1.0〜60.0%程度が望ましい。
「センブリ抽出液(乾燥重量1gは抽出液1gに相
当)」の配合濃度は0.01〜5%程度が望ましい。「エチ
ニルエストラジオール」の配合濃度は 0.001〜0.1 %程
度が望ましい。「延命草抽出液(乾燥重量1gは抽出液
1gに相当)」の配合濃度は、0.01〜10.0%が望まし
い。「苦参抽出液(乾燥重量1gは抽出液1gに相
当)」の配合濃度は、0.01〜10.0%程度が望ましい。
用があることが知られる成分の配合濃度は、例えば、オ
ウゴンエキス0.01〜10.0%、ビタミンE 0.1〜5%、ア
ロエエキス0.01〜10.0%が好ましい。皮膚保湿剤として
は、グリセリン、プロピレングリコール、1,3−ブチ
レングリコール、エチレングリコール、ジエチレングリ
コール、PEG(ポリエチレングリコール)類、エチル
ヘキサンジオール、糖アルコール類(例えば、ソルビッ
ト等)、ムコ多糖類(例えば、ヒアルロン酸塩、コンド
ロイチン硫酸塩、PCA塩等)等、この種の分野で用い
られるものが使用でき、配合濃度は常用範囲とすること
ができるが、好ましくは 0.1〜10%の範囲である。角質
軟化剤としては、サリチル酸、尿素等で、配合濃度は
0.1〜10%で用いられる。アニオン界面活性剤として
は、N−ラウロイルグルタミン塩酸塩等、ノニオン界面
活性剤としては、デカグリセリルモノラウレート、ポリ
オキシエチレンソルビタン類、ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油類等で、配合濃度は 0.1〜5.0 %が望ましい。
本発明の発毛・養毛促進剤に用いる基剤としては、一般
的に外用剤に使用される基剤である水性化剤、アルコー
ル溶剤の他、通常の基剤のクリーム、ゲルクリーム、軟
膏等の基剤の他、ファンデーション、リップスティック
等のメイクアップ化粧料や、シャンプー、リンス、石ケ
ンなどの洗浄剤や浴用剤などの基剤も使用することがで
き、これら基剤によって本発明の優れた効果は十分に認
められた。
の具体例を示すが、これらの抽出法に限るものではな
い。 製造例1 マサキの葉及び茎をそのままミキサーにて細断し、その
搾り汁を濾過した後、遠心分離機にて葉緑素を除き、水
分を蒸発させたものを抽出物として本発明に使用する。 製造例2 ニシキギの葉及び茎の細切したものを等量のエタノール
に浸漬し、これをソックスレー抽出器に移し、エタノー
ルにて加温抽出を8時間行なう。その後、抽出液を冷却
し、濾過した後、溶媒を蒸発させたものを抽出物として
本発明に使用する。 製造例3 マサキの茎及び根の細切したものを、等量のプロピレン
グリコール:蒸留水=1:1の溶媒に浸漬し、バッチ法
にて50℃加温下で24時間の浸漬抽出を行なう。その
後、冷却し濾過した後、溶媒を蒸発させたものを抽出物
として本発明に使用する。
明はこれらの例に限定されるものではない。本発明の外
用剤は以下の例で揚げた成分の他、従来より皮膚・毛髪
に対して有用とされる成分を更に配合してもよい。
粧料を調整した。 (単位:g) ニシキギ植物抽出物 1.0 7−クロロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾチ 1.0 アジアン−1,1−ジオキシド 濃グリセリン 2.0 エチルヘキサンジオール 2.0 ヒノキチオール 0.01 デカグリセリルモノラウレート 0.5 カルボキシビニールポリマー 0.5 トリエタノールアミン 適量 香 料 適量 アルコール 30.0 水 ※ 全量 100.0g (※ 水を加えて全量 100.0gとする。)
効果の優れたローション養毛化粧料を調整した。 (単位:g) マサキ植物抽出物 1.5 濃グリセリン 5.0 サリチル酸 0.1 POE硬化ヒマシ油(50E.O.) 0.5 アルコール 30.0 香 料 微量 緩衝液 適量 水 ※ 全量 100.0ml (※ 水を加えて全量 100.0gとする。) 上記において、POEはポリオキシエチレン、E.O.はエ
チレンオキサイドを示す。
養毛化粧料を調整した。 (単位:g) ニシキギ植物 1,3ブチレングリコール抽出物 2.0 苦参抽出液 5.0 尿 素 1.0 β−グリチルレチン酸 0.1 N−ラウロイルグルタミン酸 ナトリウム 0.5 香 料 微量 緩衝液 適量 アルコール 50.0 フェノキシタノール 1.0 水 ※ 全量 100.0ml (※ 水を加えて全量 100.0gとする。)
プー化粧料を調整した。 (単位:g) ニシキギ植物抽出物 5.0 ラウリルPOE(3)硫酸エステルナトリウム塩 30.0 ラウリル硫酸エステルナトリウム塩 15.0 エチレングリコールモノステアリル酸エステル 3.0 N−ラウロイルジエタノールアミド 2.0 ラノリン誘導体 1.0 加水分解ケラチン 3.0 香 料 微量 色 素 微量 水 ※ 全量 100.0ml (※ 水を加えて全量 100.0gとする。) 上記において、POEはポリオキシエチレンを示す。
化粧料を調整した。 (単位:g) マサキ植物抽出物 3.0 ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド 2.0 セチルアルコール 2.0 シリコン油 3.0 オレイルPOE(10)アルコールエーテル 1.0 グリセリン 5.0 加水分解ケラチン 2.0 香 料 微量 色 素 微量 水 ※ 全量 100.0ml (※ 水を加えて全量 100.0gとする。) 上記において、POEはポリオキシエチレンを示す。
化粧用クリームを調整した。 (単位:g) ミツロウ 6.0 セタノール 5.0 還元ラノリン 8.0 スクワラン 37.5 脂肪酸グリセリン 4.0 モノステアリン酸グリセリン 2.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノラウリン酸エステル(20E.O.) 2.0 マサキ植物抽出物 2.0 香 料 適量 防腐剤、酸化防止剤 適量 プロピレングリコール 5.0 精製水 全量 100.0ml
化粧用クリームを調整した。 <他の皮膚老化防止成分との複合例> (単位:g) ミツロウ 6.0 セタノール 5.0 還元ラノリン 8.0 スクワラン 37.5 脂肪酸グリセリン 4.0 モノステアリン酸グリセリン 2.0 ポリオキシエチレンソルビタン モノラウリン酸エステル(20E.O.) 2.0 ニシキギ植物抽出物 1.0 酢酸トコフェロール(皮膚老化防止抑制成分) 0.5 香 料 適量 防腐剤、酸化防止剤 適量 プロピレングリコール 5.0 精製水 全量 100.0ml
化粧水を調整した。 (単位:g) グリセリン 5.0 プロピレングリコール 4.0 オレイルアルコール 0.1 ポリオキシエチレンソルビタン 1.5 モノラウリン酸エステル(20E.O.) ポリオキシエチレンラウリルエーテル 0.5 シルマサキ植物抽出物 0.5 エタノール 10.0 香 料 適量 防腐剤、酸化防止剤 適量 精製水 全量 100.0ml
た口紅を調整した。 (単位:g) ヒマシ油 48.8 ヘキサデシルアルコール 27.0 ラノリン 4.0 ミツロウ(黄色) 5.0 オゾケライト 4.0 キャンデリウロウ 7.0 カルナウバロウ 2.0 マサキ植物抽出物 1.0 防腐剤、酸化防止剤 適量 酸化チタン 2.0 黄色202号 0.5 だいだい色211号 0.2 香 料 適量
〜7名を一群とし1日1〜2回、試験液を約3mlづつ3
カ月間塗布し、その結果下記に示す発毛・養毛効果を得
た。 (判定基準)3カ月後、塗布部分の新生毛の発生、発毛
などを単位面積あたりの硬毛の毛幹数を計測する毛密度
測定法と、写真撮影を行って判定するSCORE判定法
にて評価した。SCORE判定の判定基準は次の通りと
した。 SCORE1 毛がほとんどなくわずかに軟毛がみられ
るのみである。 SCORE2 脱毛部位に多数の軟毛とわずかに硬毛が
みられる。 SCORE3 脱毛部位に密集した軟毛があり、半数程
度の硬毛がみられる。 SCORE4 硬毛で全体が覆われているが、頭皮が透
けて見える。 SCORE5 脱毛班、薄毛の状態が全く見られない。 SCORE判定により、1ランク以上改善された場合を
有効とする。
含有させた本発明皮膚外用剤である発毛・養毛促進剤の
有効率は74.5%を示した。 2) 基剤1に(3−カルボキシプロピル)−トリメチ
ルアンモニウムクロライドメチルエスチルを 1.0%及び
マサキ植物エタノール抽出物を 0.5%含有させた発毛・
養毛促進剤の有効率は基剤1に、(3−カルボキシプロ
ピル)−トリメチルアンモニウムクロライドメチルエス
テルを 1.0%含有させた発毛・養毛促進の有効率より
6.2%高く、マサキ植物エタノール抽出物による相乗効
果が認められた。 3) 基剤2に6−アミノ−1,2−ジヒドロヒドロキ
シイミノ−4−ピペリジノピリミジンを 1.0%及びマサ
キ植物エタノール抽出物を 0.5%含有させた発毛・養毛
促進剤の有効率は、基剤2に6−アミノ−1,2−ヒド
ロヒドロキシイミノ−4−ピペリジノピリミジンを 1.0
%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より 9.8%高
く、マサキ植物エタノール抽出物による相乗効果が認め
られた。
2H−[ベンゾ−1,2,4−チアジアジン]−1,1
−ジオキシド 1.0%及びマサキ植物エタノール抽出物を
1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率は、基剤3
に7−クロロ−3−メチル−2H−[ベンゾ−1,2,
4−チアジアジン]−1,1−ジオキシド 1.0%を含有
させた発毛・養毛促進剤の有効率より12.1%高く、マサ
キ植物エタノール抽出物による相乗効果が認められた。
タンモノステアレート(20E.O.)を50%及びマサキ植物
エタノール抽出物を 0.5%含有させた発毛・養毛促進剤
の有効率は、基剤1にポリオキシエチレンソルビタンモ
ノステアレート(20E.O.)を50%含有させた発毛・養毛
促進剤の有効率より、 8.5%高くマサキ植物エタノール
抽出物による相乗効果が認められた。なお、ポリオキシ
エチレンソルビタンモノステアレート(20E.O.)の配合
分量だけ基剤の水の量を差し引いた。 6) 基剤1にセンブリ抽出液を 1.0%(乾燥重量1g
に相当)及びマサキ植物エタノール抽出物を 0.5%含有
させた発毛・養毛促進剤の有効率は、基剤1にセンブリ
抽出液を 1.0%(乾燥重量1gに相当)含有させた発毛
・養毛促進剤の有効率より 7.4%高く、マサキ植物エタ
ノール抽出物による相乗効果が認められた。
0.1%及びマサキ植物エタノール抽出物を 0.5%含有さ
せた発毛・養毛促進剤の有効率は、基剤1にエチニルエ
ストラジオールを 0.1%含有させた発毛・養毛促進剤の
有効率より 6.9%高く、マサキ植物エタノール抽出物に
よる相乗効果が認められた。 8) 基剤1に延命草抽出液を 2.0%(乾燥重量2gに
相当)及び苦参抽出液を 2.0%(乾燥重量2gに相当)
及びマサキ植物エタノール抽出物を 0.2%含有させた発
毛・養毛促進剤の有効率は基剤1に延命草抽出液を 2.0
%(乾燥重量2gに相当)より、 6.9%高くマサキ植物
エタノール抽出物による相乗効果が認められた。
用した各基剤の組成を以下に示す。 基剤1 (単位:g) 濃グリセリン 3.0 イソプロピルメチルフェノール 0.3 デカグリセリルモノラウレート 0.5 サリチル酸 0.5 香 料 微量 アルコール 40.0 水 全量 100.0ml 基剤2 (単位:g) 濃グリセリン 25.0 イソプロピルメチルフェノール 0.3 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(50E.O.) 0.5 サリチル酸 0.5 香 料 微量 アルコール 60.0 水 全量 100.0ml 基剤3 (単位:g) 濃グリセリン 2.0 イソプロピルメチルフェノール 0.3 デカグリセリルモノラウレート 0.5 尿 素 1.0 カルボキシビニルポリマー 0.5 トリエタノールアミン 微量 エチルヘキサンジオール 2.0 香 料 微量 アルコール 30.0 水 全量 100.0g
Claims (3)
- 【請求項1】 皮膚外用剤基剤にニシキギ属植物抽出物
を必須成分として配合することを特徴とする皮膚外用
剤。 - 【請求項2】 皮膚外用剤基剤にニシキギ属植物抽出物
と他の外用剤に配合することが知られている成分を複合
してなることを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項3】 ニシキギ属植物がニシキギ、マサキ又は
シルマサキであることを特徴とする請求項1又は2記載
の皮膚外用剤。
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