JPH07113001A - 新規多糖体及び該多糖体を有効成分とする放射線防護剤 - Google Patents
新規多糖体及び該多糖体を有効成分とする放射線防護剤Info
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- JPH07113001A JPH07113001A JP6038814A JP3881494A JPH07113001A JP H07113001 A JPH07113001 A JP H07113001A JP 6038814 A JP6038814 A JP 6038814A JP 3881494 A JP3881494 A JP 3881494A JP H07113001 A JPH07113001 A JP H07113001A
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- C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
- C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
- C08B37/006—Heteroglycans, i.e. polysaccharides having more than one sugar residue in the main chain in either alternating or less regular sequence; Gellans; Succinoglycans; Arabinogalactans; Tragacanth or gum tragacanth or traganth from Astragalus; Gum Karaya from Sterculia urens; Gum Ghatti from Anogeissus latifolia; Derivatives thereof
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 アラビノース、ガラクトース、グルコース、
ラムノース、ガラクツロン酸及びグルクロン酸を、それ
ぞれ１モル％以上構成糖として含み、分子量が５×１０
4 〜１×１０6 である多糖体及び該多糖体を有効成分と
する放射線防護剤。 【効果】 造血機能を改善する作用を有し、放射線防護
剤として有用な新規多糖体が提供される。
ラムノース、ガラクツロン酸及びグルクロン酸を、それ
ぞれ１モル％以上構成糖として含み、分子量が５×１０
4 〜１×１０6 である多糖体及び該多糖体を有効成分と
する放射線防護剤。 【効果】 造血機能を改善する作用を有し、放射線防護
剤として有用な新規多糖体が提供される。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、放射線被曝による障害
の治療及び予防に有用な造血機能改善作用を有する新規
多糖体及び該多糖体の放射線防護剤としての用途に関す
る。
の治療及び予防に有用な造血機能改善作用を有する新規
多糖体及び該多糖体の放射線防護剤としての用途に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】近年の技術革新に伴う、原子力発電所か
らの人工放射性核種、医療における放射線（Ｘ線、γ
線、中性子線、アイソトープ）、工業・農業等における
放射線（γ線）の利用等による放射線の被曝の危険は、
地球的な環境問題、医療上の問題として注目されてい
る。
らの人工放射性核種、医療における放射線（Ｘ線、γ
線、中性子線、アイソトープ）、工業・農業等における
放射線（γ線）の利用等による放射線の被曝の危険は、
地球的な環境問題、医療上の問題として注目されてい
る。
【０００３】生体が大量の放射線を被曝した場合、即ち
大量の放射線が生体内を通過すると生体組織の障害が生
じる。特に、全身あるいは腹部を含んだ広範囲に、短時
間で大量の放射線を被曝すると発症してくる一連の症候
群を急性放射線症候群という。その症状は、線量に応じ
て標的臓器のそれぞれの症状が加算されて出現する。１
０Ｇｙ（グレイ）以下の線量の被曝では、標的臓器は骨
髄であるので白血球減少による感染症、血小板減少によ
る出血傾向等が出現し、適切な治療をほどこさないと死
に至る場合がある。更に、１０Ｇｙ以上の被爆では、骨
髄障害が高度となり、その線量が増加するにつれて、消
化器障害も加わって、症状は一層重篤なものとなる。
大量の放射線が生体内を通過すると生体組織の障害が生
じる。特に、全身あるいは腹部を含んだ広範囲に、短時
間で大量の放射線を被曝すると発症してくる一連の症候
群を急性放射線症候群という。その症状は、線量に応じ
て標的臓器のそれぞれの症状が加算されて出現する。１
０Ｇｙ（グレイ）以下の線量の被曝では、標的臓器は骨
髄であるので白血球減少による感染症、血小板減少によ
る出血傾向等が出現し、適切な治療をほどこさないと死
に至る場合がある。更に、１０Ｇｙ以上の被爆では、骨
髄障害が高度となり、その線量が増加するにつれて、消
化器障害も加わって、症状は一層重篤なものとなる。
【０００４】一方、これらの症状には、無菌室への患者
の収容、抗生物質の投与、成分輸血等の治療法がとられ
ているが、これらは決定的な治療法ではなく、放射線被
曝による生体への有害効果から生体を防護する薬剤、つ
まり放射線防護剤の開発が望まれている。従来、放射線
防護活性を有するものとして、メルカプト基を有する化
合物、シアン化合物、アミン、ホルモン、キレート化剤
等が知られているが、多糖体で放射線防護活性を有する
ものとしては、β−（１→３）−グルカン、グルコマン
ナンが知られているのみであり、また放射線被曝により
低下した血小板生成造血機能を改善する作用を有するも
のは知られていない。
の収容、抗生物質の投与、成分輸血等の治療法がとられ
ているが、これらは決定的な治療法ではなく、放射線被
曝による生体への有害効果から生体を防護する薬剤、つ
まり放射線防護剤の開発が望まれている。従来、放射線
防護活性を有するものとして、メルカプト基を有する化
合物、シアン化合物、アミン、ホルモン、キレート化剤
等が知られているが、多糖体で放射線防護活性を有する
ものとしては、β−（１→３）−グルカン、グルコマン
ナンが知られているのみであり、また放射線被曝により
低下した血小板生成造血機能を改善する作用を有するも
のは知られていない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、放射線防護
活性を有する新規多糖体を提供することを目的とする。
前述のとおり、急性放射線症候群では、骨髄障害が認め
られ、顕著に血球細胞（白血球、血小板等）の分化増殖
を含む造血機能の抑制が生じることが広く知られてい
る。従って、この造血機能を改善する作用を有する薬物
は、放射線防護剤として有用である。
活性を有する新規多糖体を提供することを目的とする。
前述のとおり、急性放射線症候群では、骨髄障害が認め
られ、顕著に血球細胞（白血球、血小板等）の分化増殖
を含む造血機能の抑制が生じることが広く知られてい
る。従って、この造血機能を改善する作用を有する薬物
は、放射線防護剤として有用である。
【０００６】そこで、本発明者等は、造血機能を改善す
る作用を有する医薬を見い出すべく鋭意研究を重ねた結
果、当帰から得られた新規多糖体が血小板生成造血機能
を改善する作用を有することを見い出し、本発明を完成
するに至った。
る作用を有する医薬を見い出すべく鋭意研究を重ねた結
果、当帰から得られた新規多糖体が血小板生成造血機能
を改善する作用を有することを見い出し、本発明を完成
するに至った。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明は、以下の発明を
包含する。 （１）アラビノース、ガラクトース、グルコース、ラム
ノース、ガラクツロン酸及びグルクロン酸を、それぞれ
１モル％以上構成糖として含み、分子量が５×１０4 〜
１×１０6 である多糖体。 （２）更に、マンノース、フコース、２−メチルフコー
ス、キシロース及び２−メチルキシロースを構成糖とし
て含む前記（１）に記載の多糖体。
包含する。 （１）アラビノース、ガラクトース、グルコース、ラム
ノース、ガラクツロン酸及びグルクロン酸を、それぞれ
１モル％以上構成糖として含み、分子量が５×１０4 〜
１×１０6 である多糖体。 （２）更に、マンノース、フコース、２−メチルフコー
ス、キシロース及び２−メチルキシロースを構成糖とし
て含む前記（１）に記載の多糖体。
【０００８】（３）構成糖のモル比が、アラビノース１
０．０〜３０．０、ガラクトース１０．０〜３０．０、
マンノース０．５〜４．０、グルコース２．５〜１５．
０、ラムノース７．０〜１８．０、ガラクツロン酸１
７．０〜４７．０、グルクロン酸３．０〜１１．０、フ
コース０．５〜２．５、２−メチルフコース０．０１〜
０．６、キシロース０．２〜２．０、２−メチルキシロ
ース０．３以下である前記（２）に記載の多糖体。
０．０〜３０．０、ガラクトース１０．０〜３０．０、
マンノース０．５〜４．０、グルコース２．５〜１５．
０、ラムノース７．０〜１８．０、ガラクツロン酸１
７．０〜４７．０、グルクロン酸３．０〜１１．０、フ
コース０．５〜２．５、２−メチルフコース０．０１〜
０．６、キシロース０．２〜２．０、２−メチルキシロ
ース０．３以下である前記（２）に記載の多糖体。
【０００９】（４）構成糖のモル比が、アラビノース約
１３．０、ガラクトース約１２．１、マンノース約１．
８、グルコース約３．８、ラムノース約１５．０、ガラ
クツロン酸約４６．０、グルクロン酸約５．６、フコー
ス約０．８、２−メチルフコース約０．４、キシロース
約１．３、２−メチルキシロース約０．２で、分子量が
約２．６×１０5 である前記（３）に記載の多糖体。
１３．０、ガラクトース約１２．１、マンノース約１．
８、グルコース約３．８、ラムノース約１５．０、ガラ
クツロン酸約４６．０、グルクロン酸約５．６、フコー
ス約０．８、２−メチルフコース約０．４、キシロース
約１．３、２−メチルキシロース約０．２で、分子量が
約２．６×１０5 である前記（３）に記載の多糖体。
【００１０】（５）構成糖のモル比が、アラビノース約
２９．３、ガラクトース約２２．８、マンノース約０．
８、グルコース約５．８、ラムノース約１４．７、ガラ
クツロン酸約２０．４、グルクロン酸約３．４、フコー
ス約１．２、２−メチルフコース約０．０３、キシロー
ス約１．３、２−メチルキシロース約０．２で、分子量
が約８．８×１０5 である前記（３）に記載の多糖体。
２９．３、ガラクトース約２２．８、マンノース約０．
８、グルコース約５．８、ラムノース約１４．７、ガラ
クツロン酸約２０．４、グルクロン酸約３．４、フコー
ス約１．２、２−メチルフコース約０．０３、キシロー
ス約１．３、２−メチルキシロース約０．２で、分子量
が約８．８×１０5 である前記（３）に記載の多糖体。
【００１１】（６）構成糖のモル比が、アラビノース約
２０．３、ガラクトース約２８．５、マンノース約２．
８、グルコース約７．７、ラムノース約７．７、ガラク
ツロン酸約１９．５、グルクロン酸約１０．９、フコー
ス約１．５、２−メチルフコース約０．０２、キシロー
ス約１．０、２−メチルキシロース約０．０２で、分子
量が約８．８×１０4 である前記（３）に記載の多糖
体。 （７）更に、マンノース、フコース、キシロース及び２
−メチルキシロースを構成糖として含む前記（１）に記
載の多糖体。
２０．３、ガラクトース約２８．５、マンノース約２．
８、グルコース約７．７、ラムノース約７．７、ガラク
ツロン酸約１９．５、グルクロン酸約１０．９、フコー
ス約１．５、２−メチルフコース約０．０２、キシロー
ス約１．０、２−メチルキシロース約０．０２で、分子
量が約８．８×１０4 である前記（３）に記載の多糖
体。 （７）更に、マンノース、フコース、キシロース及び２
−メチルキシロースを構成糖として含む前記（１）に記
載の多糖体。
【００１２】（８）構成糖のモル比が、アラビノース１
０．０〜３０．０、ガラクトース１０．０〜３０．０、
マンノース０．５〜４．０、グルコース２．５〜１５．
０、ラムノース７．０〜１８．０、ガラクツロン酸１
７．０〜４７．０、グルクロン酸３．０〜１１．０、フ
コース０．５〜２．５、キシロース０．２〜２．０、２
−メチルキシロース０．３以下である前記（７）に記載
の多糖体。
０．０〜３０．０、ガラクトース１０．０〜３０．０、
マンノース０．５〜４．０、グルコース２．５〜１５．
０、ラムノース７．０〜１８．０、ガラクツロン酸１
７．０〜４７．０、グルクロン酸３．０〜１１．０、フ
コース０．５〜２．５、キシロース０．２〜２．０、２
−メチルキシロース０．３以下である前記（７）に記載
の多糖体。
【００１３】（９）構成糖のモル比が、アラビノース約
２４．７、ガラクトース約１９．４、マンノース約１．
４、グルコース約３．３、ラムノース約１７．７、ガラ
クツロン酸約２３．０、グルクロン酸約８．８、フコー
ス約１．２、キシロース約０．４、２−メチルキシロー
ス約０．０１以下で、分子量が約８．６×１０5 である
前記（８）に記載の多糖体。
２４．７、ガラクトース約１９．４、マンノース約１．
４、グルコース約３．３、ラムノース約１７．７、ガラ
クツロン酸約２３．０、グルクロン酸約８．８、フコー
ス約１．２、キシロース約０．４、２−メチルキシロー
ス約０．０１以下で、分子量が約８．６×１０5 である
前記（８）に記載の多糖体。
【００１４】（10）構成糖のモル比が、アラビノース約
２２．１、ガラクトース約１７．９、マンノース約３．
２、グルコース約１４．４、ラムノース約１１．２、ガ
ラクツロン酸約１８．１、グルクロン酸約９．６、フコ
ース約１．９、キシロース約１．６、２−メチルキシロ
ース約０．０１以下で、分子量が約８．６×１０5 であ
る前記（８）に記載の多糖体。
２２．１、ガラクトース約１７．９、マンノース約３．
２、グルコース約１４．４、ラムノース約１１．２、ガ
ラクツロン酸約１８．１、グルクロン酸約９．６、フコ
ース約１．９、キシロース約１．６、２−メチルキシロ
ース約０．０１以下で、分子量が約８．６×１０5 であ
る前記（８）に記載の多糖体。
【００１５】（11）構成糖結合様式として、１，２結合
ラムノース、１，２，４分岐ラムノース、末端アラビノ
フラノース、１，５結合アラビノフラノース、１，３，
５分岐アラビノフラノース、末端ガラクトース、１，６
結合ガラクトース、１，４結合ガラクトース、１，４，
６分岐ガラクトース、末端グルコース、末端ガラクツロ
ン酸及び１，４結合ガラクツロン酸を含む前記（１）〜
（10）のいずれかに記載の多糖体。
ラムノース、１，２，４分岐ラムノース、末端アラビノ
フラノース、１，５結合アラビノフラノース、１，３，
５分岐アラビノフラノース、末端ガラクトース、１，６
結合ガラクトース、１，４結合ガラクトース、１，４，
６分岐ガラクトース、末端グルコース、末端ガラクツロ
ン酸及び１，４結合ガラクツロン酸を含む前記（１）〜
（10）のいずれかに記載の多糖体。
【００１６】（12）前記（１）〜（11）のいずれかに記
載の多糖体を有効成分として含有する放射線防護剤。 （13）当帰の抽出物を有効成分として含有する放射線防
護剤。 （14）当帰の抽出物が熱水抽出エキスである前記（13）
に記載の放射線防護剤。
載の多糖体を有効成分として含有する放射線防護剤。 （13）当帰の抽出物を有効成分として含有する放射線防
護剤。 （14）当帰の抽出物が熱水抽出エキスである前記（13）
に記載の放射線防護剤。
【００１７】（15）有効成分が当帰の熱水抽出エキスか
ら得られる水可溶性の多糖体である前記（13）に記載の
放射線防護剤。 （16）有効成分が当帰の熱水抽出エキスから得られる水
不溶性の多糖体である前記（13）に記載の放射線防護
剤。
ら得られる水可溶性の多糖体である前記（13）に記載の
放射線防護剤。 （16）有効成分が当帰の熱水抽出エキスから得られる水
不溶性の多糖体である前記（13）に記載の放射線防護
剤。
【００１８】本発明の多糖体は、前記の性質を有してお
り、このような多糖体に関する発表は全くなされていな
いことから、本発明の多糖体は新規な多糖体であると認
められる。本発明の多糖体は、例えば次のようにして得
ることができる。先ず、当帰、原植物であるセリ科のト
ウキ又はその他近縁植物を破砕し、１０〜２０倍量程度
の水性溶剤にて抽出し、抽出液をろ過して得たろ液を遠
心分離し、上清を凍結乾燥して乾燥物を得る。抽出に用
いる水性溶剤としては、水、特に精製水が好ましく、抽
出にあたっては熱時抽出が好ましい。
り、このような多糖体に関する発表は全くなされていな
いことから、本発明の多糖体は新規な多糖体であると認
められる。本発明の多糖体は、例えば次のようにして得
ることができる。先ず、当帰、原植物であるセリ科のト
ウキ又はその他近縁植物を破砕し、１０〜２０倍量程度
の水性溶剤にて抽出し、抽出液をろ過して得たろ液を遠
心分離し、上清を凍結乾燥して乾燥物を得る。抽出に用
いる水性溶剤としては、水、特に精製水が好ましく、抽
出にあたっては熱時抽出が好ましい。
【００１９】この乾燥物をアセトン、メタノール、エタ
ノール等の有機溶媒に溶解し、場合によっては還流した
後、遠心分離して脂質成分を除いた沈殿物を精製水に溶
解し、更に透析を行い、非透析物を凍結乾燥して粗画分
を得る。透析に際しては、流水又は精製水に対し２〜５
日間程度行えばよい。次いで、得られた粗画分を更にイ
オン交換クロマトグラフィー等で精製する。イオン交換
クロマトグラフィーの担体の具体例としては、ＤＥＡＥ
−セファロース(Sepharose) ＣＬ−６Ｂ等が挙げられ、
溶出に用いる水性溶媒としては、水、希薄な無機塩水溶
液（例えば塩化ナトリウム、塩化カリウム等の水溶
液）、弱酸性水溶液（例えば０．０５モルまでの酢酸、
０．０５モルまでのシュウ酸等）が挙げられる。
ノール等の有機溶媒に溶解し、場合によっては還流した
後、遠心分離して脂質成分を除いた沈殿物を精製水に溶
解し、更に透析を行い、非透析物を凍結乾燥して粗画分
を得る。透析に際しては、流水又は精製水に対し２〜５
日間程度行えばよい。次いで、得られた粗画分を更にイ
オン交換クロマトグラフィー等で精製する。イオン交換
クロマトグラフィーの担体の具体例としては、ＤＥＡＥ
−セファロース(Sepharose) ＣＬ−６Ｂ等が挙げられ、
溶出に用いる水性溶媒としては、水、希薄な無機塩水溶
液（例えば塩化ナトリウム、塩化カリウム等の水溶
液）、弱酸性水溶液（例えば０．０５モルまでの酢酸、
０．０５モルまでのシュウ酸等）が挙げられる。
【００２０】また、本発明の多糖体を更に精製するに
は、ゲルろ過法を合わせて行えばよく、その担体の具体
例としては、セファロースＣＬ−６Ｂ、セファロースＣ
Ｌ−４Ｂが挙げられ、溶離液としては無機塩水溶液等を
用いる。以上のようにして得られる本発明の多糖体は、
アラビノース、ガラクトース、グルコース、ラムノー
ス、ガラクツロン酸及びグルクロン酸を、それぞれ１モ
ル％以上構成糖として含むものであるが、更にマンノー
ス、フコース、２−メチルフコース、キシロース、２−
メチルキシロースを構成糖として含んでいてもよく、ま
た、その他、アピオース等を微量構成糖として含んでい
てもよい。
は、ゲルろ過法を合わせて行えばよく、その担体の具体
例としては、セファロースＣＬ−６Ｂ、セファロースＣ
Ｌ−４Ｂが挙げられ、溶離液としては無機塩水溶液等を
用いる。以上のようにして得られる本発明の多糖体は、
アラビノース、ガラクトース、グルコース、ラムノー
ス、ガラクツロン酸及びグルクロン酸を、それぞれ１モ
ル％以上構成糖として含むものであるが、更にマンノー
ス、フコース、２−メチルフコース、キシロース、２−
メチルキシロースを構成糖として含んでいてもよく、ま
た、その他、アピオース等を微量構成糖として含んでい
てもよい。
【００２１】本発明の多糖体及び当帰の抽出物は、優れ
た造血機能改善作用を有し、放射線防護剤として、放射
線被曝による障害の治療及び予防に使用される。本発明
の放射線防護剤の有効成分である当帰の抽出物は、古く
から漢方処方の構成生薬として使用されており、安全性
は確立されている。即ち、ｄｄＹウィスター系マウスに
経口で限界投与量（１５ｇ／匹）を投与しても死亡例は
認められない。本発明の多糖体も当帰の抽出物から得ら
れるものであり、同様に安全性が高いと考えられる。
た造血機能改善作用を有し、放射線防護剤として、放射
線被曝による障害の治療及び予防に使用される。本発明
の放射線防護剤の有効成分である当帰の抽出物は、古く
から漢方処方の構成生薬として使用されており、安全性
は確立されている。即ち、ｄｄＹウィスター系マウスに
経口で限界投与量（１５ｇ／匹）を投与しても死亡例は
認められない。本発明の多糖体も当帰の抽出物から得ら
れるものであり、同様に安全性が高いと考えられる。
【００２２】本発明の多糖体の放射線防護剤としての有
効投与量は、患者の年令、体重、症状又は放射線被曝の
程度により異なるが、通常成人で１回５０〜１００ｍｇ
を１日１〜３回の内服、あるいは１回１０〜２０ｍｇを
１日１〜３回の静脈注射、筋肉内注射が適当である。ま
た、有効成分として熱水抽出エキス等の当帰の抽出物を
用いる場合は、通常成人で１回２〜１５ｇを１日１〜３
回の内服が適当である。
効投与量は、患者の年令、体重、症状又は放射線被曝の
程度により異なるが、通常成人で１回５０〜１００ｍｇ
を１日１〜３回の内服、あるいは１回１０〜２０ｍｇを
１日１〜３回の静脈注射、筋肉内注射が適当である。ま
た、有効成分として熱水抽出エキス等の当帰の抽出物を
用いる場合は、通常成人で１回２〜１５ｇを１日１〜３
回の内服が適当である。
【００２３】また、本発明の多糖体等を放射線防護剤と
して用いるにあたり、本発明の多糖体等に通常の製剤に
用いられる賦形剤、補助剤等を加えて製剤製法の常法に
従って、注射剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、カプセ
ル剤及びシロップ剤等の製剤として用いることもでき
る。経口投与のために少なくとも一種の賦形剤、例えば
デンプン、乳糖、白糖、マンニット、カルボキシメチル
セルロース等を用いて錠剤、丸剤、カプセル剤、散剤、
顆粒剤等に処方することができる。
して用いるにあたり、本発明の多糖体等に通常の製剤に
用いられる賦形剤、補助剤等を加えて製剤製法の常法に
従って、注射剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、カプセ
ル剤及びシロップ剤等の製剤として用いることもでき
る。経口投与のために少なくとも一種の賦形剤、例えば
デンプン、乳糖、白糖、マンニット、カルボキシメチル
セルロース等を用いて錠剤、丸剤、カプセル剤、散剤、
顆粒剤等に処方することができる。
【００２４】この種の製剤には、適宜前記賦形剤の他
に、例えばステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナ
トリウム、タルク等の滑沢剤、デキストリン、結晶セル
ロース、ポリビニルピロリドン、アラビアゴム、トウモ
ロコシデンプン、ゼラチン等の結合剤、バレイシヨデン
プン、カルボキシメチルセルロール等の崩壊剤を使用す
ることができる。
に、例えばステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナ
トリウム、タルク等の滑沢剤、デキストリン、結晶セル
ロース、ポリビニルピロリドン、アラビアゴム、トウモ
ロコシデンプン、ゼラチン等の結合剤、バレイシヨデン
プン、カルボキシメチルセルロール等の崩壊剤を使用す
ることができる。
【００２５】また、懸濁剤、乳剤、シロップ剤、エリキ
シル剤として投与することができ、これら剤型には、矯
味矯臭剤、着色剤を含有してもよい。非経口用製剤とし
て、適当な基剤と混和してクリーム、軟膏剤、パップ
剤、注射剤又は坐剤とすることができる。希釈剤として
一般に注射用蒸留水、生理食塩水、デキストロース水溶
液、注射用植物油、プロピレングリコール、ポリエチレ
ングリコール等を用いることができる。更に必要に応じ
て、適宜等張化剤、溶解補助剤、安定剤、防腐剤、無痛
化剤等を加えてもよい。また、この種の剤型の場合、滅
菌された注射用媒体に溶解することが望ましい。
シル剤として投与することができ、これら剤型には、矯
味矯臭剤、着色剤を含有してもよい。非経口用製剤とし
て、適当な基剤と混和してクリーム、軟膏剤、パップ
剤、注射剤又は坐剤とすることができる。希釈剤として
一般に注射用蒸留水、生理食塩水、デキストロース水溶
液、注射用植物油、プロピレングリコール、ポリエチレ
ングリコール等を用いることができる。更に必要に応じ
て、適宜等張化剤、溶解補助剤、安定剤、防腐剤、無痛
化剤等を加えてもよい。また、この種の剤型の場合、滅
菌された注射用媒体に溶解することが望ましい。
【００２６】
【実施例】以下、実施例により本発明を具体的に説明す
るが、本発明の範囲はこれにより何ら制限されるもので
はない。 （実施例１） 粗多糖体の分離 当帰（奈良県産）５００ｇを１０リットルの精製水を用
いて半量になるまで煎じ、ステンレスメッシュでのろ過
や遠心分離により、煎じ液と残渣とに分けた。残渣は、
再び７リットルの精製水を用いて同様の方法により煎
じ、煎じ液と残渣を得た。得られた煎じ液を合わせて凍
結乾燥することにより、熱水抽出エキス２５１．７８ｇ
を得た。この熱水抽出エキスを３リットルのメタノール
を用いて１時間還流後、遠心分離することにより抽出液
と残渣に分け、残渣についてこの操作を３回繰り返し
た。最終的に得られた残渣を精製水に溶解後、水道水で
３日間、次いで精製水で３日間、セルロース製半透膜
（ビスキング社製）を用いて透析した。非透析性画分を
遠心分離することにより沈殿を除去後、上清を凍結乾燥
することにより非透析性のメタノール不溶性−水可溶性
の粗多糖体画分２７．２１ｇを得た。
るが、本発明の範囲はこれにより何ら制限されるもので
はない。 （実施例１） 粗多糖体の分離 当帰（奈良県産）５００ｇを１０リットルの精製水を用
いて半量になるまで煎じ、ステンレスメッシュでのろ過
や遠心分離により、煎じ液と残渣とに分けた。残渣は、
再び７リットルの精製水を用いて同様の方法により煎
じ、煎じ液と残渣を得た。得られた煎じ液を合わせて凍
結乾燥することにより、熱水抽出エキス２５１．７８ｇ
を得た。この熱水抽出エキスを３リットルのメタノール
を用いて１時間還流後、遠心分離することにより抽出液
と残渣に分け、残渣についてこの操作を３回繰り返し
た。最終的に得られた残渣を精製水に溶解後、水道水で
３日間、次いで精製水で３日間、セルロース製半透膜
（ビスキング社製）を用いて透析した。非透析性画分を
遠心分離することにより沈殿を除去後、上清を凍結乾燥
することにより非透析性のメタノール不溶性−水可溶性
の粗多糖体画分２７．２１ｇを得た。
【００２７】透析前の残渣（メタノール不溶性画分）、
非透析性のメタノール不溶性−水可溶性の粗多糖体画
分、沈殿物として得られた非透析性のメタノール不溶性
−水不溶性の粗多糖体画分及びメタノール可溶性画分に
ついてマウス腹腔内投与により放射線防護活性を検討し
た結果、透析前の残渣（メタノール不溶性画分）３．８
ｍｇ／匹投与では危険率５％未満で、非透析性のメタノ
ール不溶性−水可溶性の粗多糖体画分１０．０ｍｇ／匹
投与及び沈殿物として得られた非透析性のメタノール不
溶性−水不溶性の粗多糖体画分５．０ｍｇ／匹投与では
危険率１％未満で、有意に（対照群には生理食塩水を投
与）放射線照射による血小板低下が抑制されたが、メタ
ノール可溶性画分では血小板低下の抑制は観察されなか
った。
非透析性のメタノール不溶性−水可溶性の粗多糖体画
分、沈殿物として得られた非透析性のメタノール不溶性
−水不溶性の粗多糖体画分及びメタノール可溶性画分に
ついてマウス腹腔内投与により放射線防護活性を検討し
た結果、透析前の残渣（メタノール不溶性画分）３．８
ｍｇ／匹投与では危険率５％未満で、非透析性のメタノ
ール不溶性−水可溶性の粗多糖体画分１０．０ｍｇ／匹
投与及び沈殿物として得られた非透析性のメタノール不
溶性−水不溶性の粗多糖体画分５．０ｍｇ／匹投与では
危険率１％未満で、有意に（対照群には生理食塩水を投
与）放射線照射による血小板低下が抑制されたが、メタ
ノール可溶性画分では血小板低下の抑制は観察されなか
った。
【００２８】（実施例２） 多糖体のイオン交換クロマ
トグラフィー及びゲルろ過クロマトグラフィーによる精
製 （１）実施例１で得た水可溶性の粗多糖体２．０ｇを精
製水２００ｍｌに溶解後、この溶液を水で平衡化したＤ
ＥＡＥ−セファロースＣＬ−６Ｂ（Ｃｌ- 型）カラムに
添加し、未吸着画分を精製水で溶出させることにより除
去した。カラムに吸着した画分について、５０ｍＭ Ｎ
ａＣｌ水溶液、１００ｍＭ ＮａＣｌ水溶液、２００ｍ
Ｍ ＮａＣｌ水溶液、２５０ｍＭ ＮａＣｌ水溶液、３
００ｍＭＮａＣｌ水溶液、２Ｍ ＮａＣｌ水溶液で順次
溶出させた。 （２）３００ｍＭ ＮａＣｌ水溶液で溶出された画分を
透析及び凍結乾燥することにより、３００ｍＭ ＮａＣ
ｌ溶出多糖体画分（平均収率：３．８％）を放射線防護
活性多糖体画分として得た。
トグラフィー及びゲルろ過クロマトグラフィーによる精
製 （１）実施例１で得た水可溶性の粗多糖体２．０ｇを精
製水２００ｍｌに溶解後、この溶液を水で平衡化したＤ
ＥＡＥ−セファロースＣＬ−６Ｂ（Ｃｌ- 型）カラムに
添加し、未吸着画分を精製水で溶出させることにより除
去した。カラムに吸着した画分について、５０ｍＭ Ｎ
ａＣｌ水溶液、１００ｍＭ ＮａＣｌ水溶液、２００ｍ
Ｍ ＮａＣｌ水溶液、２５０ｍＭ ＮａＣｌ水溶液、３
００ｍＭＮａＣｌ水溶液、２Ｍ ＮａＣｌ水溶液で順次
溶出させた。 （２）３００ｍＭ ＮａＣｌ水溶液で溶出された画分を
透析及び凍結乾燥することにより、３００ｍＭ ＮａＣ
ｌ溶出多糖体画分（平均収率：３．８％）を放射線防護
活性多糖体画分として得た。
【００２９】得られた多糖体画分１００ｍｇを０．２Ｍ
ＮａＣｌ水溶液３ｍｌに溶解後、０．２Ｍ ＮａＣｌ
水溶液で平衡化したセファロースＣＬ−６Ｂカラムに添
加し、０．２Ｍ ＮａＣｌ水溶液を用いて５．２ｍｌず
つ分画した。得られた各溶出液について糖、ウロン酸の
比色定量と２８０ｎｍでの紫外部吸収を測定し、分子量
２．６〜２．０×１０5 の多糖体を含む画分及び分子量
５．０×１０5 以上の多糖体を含む画分を得た。
ＮａＣｌ水溶液３ｍｌに溶解後、０．２Ｍ ＮａＣｌ
水溶液で平衡化したセファロースＣＬ−６Ｂカラムに添
加し、０．２Ｍ ＮａＣｌ水溶液を用いて５．２ｍｌず
つ分画した。得られた各溶出液について糖、ウロン酸の
比色定量と２８０ｎｍでの紫外部吸収を測定し、分子量
２．６〜２．０×１０5 の多糖体を含む画分及び分子量
５．０×１０5 以上の多糖体を含む画分を得た。
【００３０】分子量２．６〜２．０×１０5 の多糖体を
含む画分を透析後、再度同様の方法によりセファロース
ＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約２．６×１０5 の
多糖体を含む画分を精製し、この画分を透析、凍結乾燥
することにより、精製放射線防護多糖体（本発明の多糖
体（Ｉ））を得た（粗多糖体画分からの収率：０．２４
％）。本発明の多糖体（Ｉ）は、Ａｓａｈｉ−Ｐａｋ
ＧＳ５１０＋ＧＳ３２０を用いたＧＰＣカラムによるＨ
ＰＬＣにより、単一の多糖体であることが確認された。
含む画分を透析後、再度同様の方法によりセファロース
ＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約２．６×１０5 の
多糖体を含む画分を精製し、この画分を透析、凍結乾燥
することにより、精製放射線防護多糖体（本発明の多糖
体（Ｉ））を得た（粗多糖体画分からの収率：０．２４
％）。本発明の多糖体（Ｉ）は、Ａｓａｈｉ−Ｐａｋ
ＧＳ５１０＋ＧＳ３２０を用いたＧＰＣカラムによるＨ
ＰＬＣにより、単一の多糖体であることが確認された。
【００３１】本発明の多糖体（Ｉ）の性質を以下に示
す。 （ａ）性状：白色繊維状 （ｂ）分子量：約２．６×１０5 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約１３．０ ガラクトース：約１２．１ マンノース：約１．８ グルコース：約３．８ ラムノース：約１５．０ ガラクツロン酸：約４６．０ グルクロン酸：約５．６ フコース：約０．８ ２−メチルフコース：約０．４ キシロース：約１．３ ２−メチルキシロース：約０．２ （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。
す。 （ａ）性状：白色繊維状 （ｂ）分子量：約２．６×１０5 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約１３．０ ガラクトース：約１２．１ マンノース：約１．８ グルコース：約３．８ ラムノース：約１５．０ ガラクツロン酸：約４６．０ グルクロン酸：約５．６ フコース：約０．８ ２−メチルフコース：約０．４ キシロース：約１．３ ２−メチルキシロース：約０．２ （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。
【００３２】また、分子量５．０×１０5 以上の多糖体
を含む画分を透析後、再度同様の方法によりセファロー
スＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約８．６×１０5
の多糖体を含む画分を精製し、この画分を透析、凍結乾
燥することにより、精製放射線防護多糖体（本発明の多
糖体(III) ）を得た（粗多糖体画分からの収率：０．１
３％）。本発明の多糖体(III) は、Ａｓａｈｉ−Ｐａｋ
ＧＳ７１０＋ＧＳ６２０を用いたＧＰＣカラムによる
ＨＰＬＣにより、単一の多糖体であることが確認され
た。
を含む画分を透析後、再度同様の方法によりセファロー
スＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約８．６×１０5
の多糖体を含む画分を精製し、この画分を透析、凍結乾
燥することにより、精製放射線防護多糖体（本発明の多
糖体(III) ）を得た（粗多糖体画分からの収率：０．１
３％）。本発明の多糖体(III) は、Ａｓａｈｉ−Ｐａｋ
ＧＳ７１０＋ＧＳ６２０を用いたＧＰＣカラムによる
ＨＰＬＣにより、単一の多糖体であることが確認され
た。
【００３３】本発明の多糖体(III) の性質を以下に示
す。 （ａ）性状：白色繊維状 （ｂ）分子量：約８．６×１０5 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約２４．７ ガラクトース：約１９．４ マンノース：約１．４ グルコース：約３．３ ラムノース：約１７．７ ガラクツロン酸：約２３．０ グルクロン酸：約８．８ フコース：約１．２ キシロース：約０．４ ２−メチルキシロース：約０．０１以下 （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。 （３）（１）において５０ｍＭ ＮａＣｌ水溶液で溶出
された画分を透析及び凍結乾燥することにより、５０ｍ
Ｍ ＮａＣｌ溶出多糖体画分（平均収率：３．８６％）
を放射線防護活性多糖体画分として得た。
す。 （ａ）性状：白色繊維状 （ｂ）分子量：約８．６×１０5 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約２４．７ ガラクトース：約１９．４ マンノース：約１．４ グルコース：約３．３ ラムノース：約１７．７ ガラクツロン酸：約２３．０ グルクロン酸：約８．８ フコース：約１．２ キシロース：約０．４ ２−メチルキシロース：約０．０１以下 （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。 （３）（１）において５０ｍＭ ＮａＣｌ水溶液で溶出
された画分を透析及び凍結乾燥することにより、５０ｍ
Ｍ ＮａＣｌ溶出多糖体画分（平均収率：３．８６％）
を放射線防護活性多糖体画分として得た。
【００３４】得られた多糖体画分２００ｍｇを０．２Ｍ
ＮａＣｌ水溶液２ｍｌに溶解後、０．２Ｍ ＮａＣｌ
水溶液で平衡化したセファロースＣＬ−６Ｂカラムに添
加し、０．２Ｍ ＮａＣｌ水溶液を用いて５．２ｍｌず
つ分画した。得られた各溶出液について糖、ウロン酸の
比色定量と２８０ｎｍでの紫外部吸収を測定し、分子量
２．０×１０5 以上の多糖体を含む画分を得た。
ＮａＣｌ水溶液２ｍｌに溶解後、０．２Ｍ ＮａＣｌ
水溶液で平衡化したセファロースＣＬ−６Ｂカラムに添
加し、０．２Ｍ ＮａＣｌ水溶液を用いて５．２ｍｌず
つ分画した。得られた各溶出液について糖、ウロン酸の
比色定量と２８０ｎｍでの紫外部吸収を測定し、分子量
２．０×１０5 以上の多糖体を含む画分を得た。
【００３５】この画分を透析後、再度同様の方法により
セファロースＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約８．
８×１０5 の多糖体を含む画分を精製し、この画分を透
析、凍結乾燥することにより、精製放射線防護多糖体
（本発明の多糖体（II））を得た（粗多糖体画分からの
収率：０．１１％）。本発明の多糖体（II）は、Ａｓａ
ｈｉ−Ｐａｋ ＧＳ７１０＋ＧＳ６２０を用いたＧＰＣ
カラムによるＨＰＬＣにより、単一の多糖体であること
が確認された。
セファロースＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約８．
８×１０5 の多糖体を含む画分を精製し、この画分を透
析、凍結乾燥することにより、精製放射線防護多糖体
（本発明の多糖体（II））を得た（粗多糖体画分からの
収率：０．１１％）。本発明の多糖体（II）は、Ａｓａ
ｈｉ−Ｐａｋ ＧＳ７１０＋ＧＳ６２０を用いたＧＰＣ
カラムによるＨＰＬＣにより、単一の多糖体であること
が確認された。
【００３６】本発明の多糖体（II）の性質を以下に示
す。 （ａ）性状：白色繊維状 （ｂ）分子量：約８．８×１０5 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約２９．３ ガラクトース：約２２．８ マンノース：約０．８ グルコース：約５．８ ラムノース：約１４．７ ガラクツロン酸：約２０．４ グルクロン酸：約３．４ フコース：約１．２ ２−メチルフコース：約０．０３ キシロース：約１．３ ２−メチルキシロース：約０．２ （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。 （４）（１）において２Ｍ ＮａＣｌ水溶液で溶出され
た画分を透析及び凍結乾燥することにより、２Ｍ Ｎａ
Ｃｌ溶出多糖体画分（平均収率：４．８３％）を放射線
防護活性多糖体画分として得た。
す。 （ａ）性状：白色繊維状 （ｂ）分子量：約８．８×１０5 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約２９．３ ガラクトース：約２２．８ マンノース：約０．８ グルコース：約５．８ ラムノース：約１４．７ ガラクツロン酸：約２０．４ グルクロン酸：約３．４ フコース：約１．２ ２−メチルフコース：約０．０３ キシロース：約１．３ ２−メチルキシロース：約０．２ （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。 （４）（１）において２Ｍ ＮａＣｌ水溶液で溶出され
た画分を透析及び凍結乾燥することにより、２Ｍ Ｎａ
Ｃｌ溶出多糖体画分（平均収率：４．８３％）を放射線
防護活性多糖体画分として得た。
【００３７】得られた多糖体画分２００ｍｇを０．２Ｍ
ＮａＣｌ水溶液２ｍｌに溶解後、０．２Ｍ ＮａＣｌ
水溶液で平衡化したセファロースＣＬ−６Ｂカラムに添
加し、０．２Ｍ ＮａＣｌ水溶液を用いて５．２ｍｌず
つ分画した。得られた各溶出液について糖、ウロン酸の
比色定量と２８０ｎｍでの紫外部吸収を測定し、分子量
１０．０〜３．０×１０5 の多糖体を含む画分及び分子
量２５．０〜１．０×１０4 の多糖体を含む画分を得
た。
ＮａＣｌ水溶液２ｍｌに溶解後、０．２Ｍ ＮａＣｌ
水溶液で平衡化したセファロースＣＬ−６Ｂカラムに添
加し、０．２Ｍ ＮａＣｌ水溶液を用いて５．２ｍｌず
つ分画した。得られた各溶出液について糖、ウロン酸の
比色定量と２８０ｎｍでの紫外部吸収を測定し、分子量
１０．０〜３．０×１０5 の多糖体を含む画分及び分子
量２５．０〜１．０×１０4 の多糖体を含む画分を得
た。
【００３８】分子量１０．０〜３．０×１０5 の多糖体
を含む画分を透析後、再度同様の方法によりセファロー
スＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約８．６×１０5
の多糖体を含む画分を精製し、この画分を透析、凍結乾
燥することにより、精製放射線防護多糖体（本発明の多
糖体（IV））を得た（粗多糖体画分からの収率：０．５
６％）。本発明の多糖体（IV）は、Ａｓａｈｉ−Ｐａｋ
ＧＳ７１０＋ＧＳ６２０を用いたＧＰＣカラムによる
ＨＰＬＣにより、単一の多糖体であることが確認され
た。
を含む画分を透析後、再度同様の方法によりセファロー
スＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約８．６×１０5
の多糖体を含む画分を精製し、この画分を透析、凍結乾
燥することにより、精製放射線防護多糖体（本発明の多
糖体（IV））を得た（粗多糖体画分からの収率：０．５
６％）。本発明の多糖体（IV）は、Ａｓａｈｉ−Ｐａｋ
ＧＳ７１０＋ＧＳ６２０を用いたＧＰＣカラムによる
ＨＰＬＣにより、単一の多糖体であることが確認され
た。
【００３９】本発明の多糖体（IV）の性質を以下に示
す。 （ａ）性状：茶褐色繊維状 （ｂ）分子量：約８．６×１０5 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約２２．１ ガラクトース：約１７．９ マンノース：約３．２ グルコース：約１４．４ ラムノース：約１１．２ ガラクツロン酸：約１８．１ グルクロン酸：約９．６ フコース：約１．９ キシロース：約１．６ ２−メチルキシロース：約０．０１以下 （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。
す。 （ａ）性状：茶褐色繊維状 （ｂ）分子量：約８．６×１０5 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約２２．１ ガラクトース：約１７．９ マンノース：約３．２ グルコース：約１４．４ ラムノース：約１１．２ ガラクツロン酸：約１８．１ グルクロン酸：約９．６ フコース：約１．９ キシロース：約１．６ ２−メチルキシロース：約０．０１以下 （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。
【００４０】また、分子量２５．０〜１．０×１０4 の
多糖体を含む画分を透析後、再度同様の方法によりセフ
ァロースＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約８．８×
１０ 4 の多糖体を含む画分を精製し、この画分を透析、
凍結乾燥することにより、精製放射線防護多糖体（本発
明の多糖体（Ｖ））を得た（粗多糖体画分からの収率：
０．５１％）。本発明の多糖体（Ｖ）は、Ａｓａｈｉ−
Ｐａｋ ＧＳ５１０＋ＧＳ３２０を用いたＧＰＣカラム
によるＨＰＬＣにより、単一の多糖体であることが確認
された。
多糖体を含む画分を透析後、再度同様の方法によりセフ
ァロースＣＬ−６Ｂカラムを用いて、分子量約８．８×
１０ 4 の多糖体を含む画分を精製し、この画分を透析、
凍結乾燥することにより、精製放射線防護多糖体（本発
明の多糖体（Ｖ））を得た（粗多糖体画分からの収率：
０．５１％）。本発明の多糖体（Ｖ）は、Ａｓａｈｉ−
Ｐａｋ ＧＳ５１０＋ＧＳ３２０を用いたＧＰＣカラム
によるＨＰＬＣにより、単一の多糖体であることが確認
された。
【００４１】本発明の多糖体（Ｖ）の性質を以下に示
す。 （ａ）性状：茶褐色繊維状 （ｂ）分子量：約８．８×１０4 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約２０．３ ガラクトース：約２８．５ マンノース：約２．８ グルコース：約７．７ ラムノース：約７．７ ガラクツロン酸：約１９．５ グルクロン酸：約１０．９ フコース：約１．５ ２−メチルフコース：約０．０２ キシロース：約１．０ ２−メチルキシロース：約０．０２ （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。
す。 （ａ）性状：茶褐色繊維状 （ｂ）分子量：約８．８×１０4 （ｃ）構成糖及びモル比 アラビノース：約２０．３ ガラクトース：約２８．５ マンノース：約２．８ グルコース：約７．７ ラムノース：約７．７ ガラクツロン酸：約１９．５ グルクロン酸：約１０．９ フコース：約１．５ ２−メチルフコース：約０．０２ キシロース：約１．０ ２−メチルキシロース：約０．０２ （ｄ）構成糖結合様式：１，２結合ラムノース、１，
２，４分岐ラムノース、末端アラビノフラノース、１，
５結合アラビノフラノース、１，３，５分岐アラビノフ
ラノース、末端ガラクトース、１，６結合ガラクトー
ス、１，４結合ガラクトース、１，４，６分岐ガラクト
ース、末端グルコース、末端ガラクツロン酸及び１，４
結合ガラクツロン酸を含む。
【００４２】（実施例３） Ｘ線照射したマウスへの影
響 （１）動物 緑膿菌に感染していない正常マウス（ＩＣＲ系、雄）を
４週齢で購入し、６週齢まで飼育室（温度２４±１℃、
湿度６０±１０％、１００％新鮮外気）で飼い慣らした
（使用時平均体重：３０ｇ）。１ケージ当たり１０匹で
飼育した。半数（５匹）の背中に、９５％エタノールに
溶かしたピクリン酸を筆で塗って標識し、薬物投与群と
した。標識のない５匹のマウスを対照群とした。実験に
は、２ケージ（２０匹）のマウスを用いた。
響 （１）動物 緑膿菌に感染していない正常マウス（ＩＣＲ系、雄）を
４週齢で購入し、６週齢まで飼育室（温度２４±１℃、
湿度６０±１０％、１００％新鮮外気）で飼い慣らした
（使用時平均体重：３０ｇ）。１ケージ当たり１０匹で
飼育した。半数（５匹）の背中に、９５％エタノールに
溶かしたピクリン酸を筆で塗って標識し、薬物投与群と
した。標識のない５匹のマウスを対照群とした。実験に
は、２ケージ（２０匹）のマウスを用いた。
【００４３】（２）Ｘ線照射及び薬物の投与 マウスを１匹ずつ、呼吸のために小さな穴をいくつもあ
けたカプセルにいれ、照射台上に１０カプセルを放射状
に配置して回転照射した。Ｘ線照射は、２６０ｋＶ、１
５．５ｍＡ、０．３ｍｍＣｕ＋０．５ｍｍＡｌフィルタ
ー、毎分０．５０Ｇｙ（グレイ）の条件で５．５Ｇｙ
（１１分間）の全身照射を行った。照射終了後、マウス
をカプセルから出し、インシュリン注射用注射器を使用
して、照射後４分以内に、薬物投与群には０．２〜０．
５ｍｌの薬剤、対照群には薬剤の溶解に用いた溶媒（生
理的食塩水）を腹腔内注射した。
けたカプセルにいれ、照射台上に１０カプセルを放射状
に配置して回転照射した。Ｘ線照射は、２６０ｋＶ、１
５．５ｍＡ、０．３ｍｍＣｕ＋０．５ｍｍＡｌフィルタ
ー、毎分０．５０Ｇｙ（グレイ）の条件で５．５Ｇｙ
（１１分間）の全身照射を行った。照射終了後、マウス
をカプセルから出し、インシュリン注射用注射器を使用
して、照射後４分以内に、薬物投与群には０．２〜０．
５ｍｌの薬剤、対照群には薬剤の溶解に用いた溶媒（生
理的食塩水）を腹腔内注射した。
【００４４】（３）血小板の計測 Ｘ線照射１４日後に、マウスの頸部を解剖用ハサミで切
断し、噴出する血液を血液凝固防止剤のエチレンジアミ
ン四酢酸・２カリウム塩を入れたプラスチック製シャー
レに採取した。採取の数分後に、多項目血球計数装置
（ＳｙｓｍｅｘＫ−１０００、東亜医用電子株式会社
製）で計数して血小板数を求めた。薬物投与群と対照群
（各々１０匹）の差の有無は、ｔ検定で行った。危険率
５％未満の場合を有意差あり（有効）と判断した。結果
を表１に示す。
断し、噴出する血液を血液凝固防止剤のエチレンジアミ
ン四酢酸・２カリウム塩を入れたプラスチック製シャー
レに採取した。採取の数分後に、多項目血球計数装置
（ＳｙｓｍｅｘＫ−１０００、東亜医用電子株式会社
製）で計数して血小板数を求めた。薬物投与群と対照群
（各々１０匹）の差の有無は、ｔ検定で行った。危険率
５％未満の場合を有意差あり（有効）と判断した。結果
を表１に示す。
【００４５】
【表１】
【００４６】表１に示す結果から、本発明の多糖体が顕
著な増血機能改善作用有することがわかる。 （実施例４）実施例２で得られた本発明の多糖体３０ｇ
を微結晶セルロース１５５ｇ及びステアリン酸マグネシ
ウム５ｇと混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠
して直径７ｍｍ、重量１９０ｍｇの錠剤を製造した。本
錠剤１錠中には実施例２で得られた本発明の多糖体３０
ｍｇが含有されている。本錠剤は症状にあわせて１回２
〜３錠を１日３回服用する。
著な増血機能改善作用有することがわかる。 （実施例４）実施例２で得られた本発明の多糖体３０ｇ
を微結晶セルロース１５５ｇ及びステアリン酸マグネシ
ウム５ｇと混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠
して直径７ｍｍ、重量１９０ｍｇの錠剤を製造した。本
錠剤１錠中には実施例２で得られた本発明の多糖体３０
ｍｇが含有されている。本錠剤は症状にあわせて１回２
〜３錠を１日３回服用する。
【００４７】（実施例５）実施例２で得られた本発明の
多糖体１０ｇをトウモロコシデンプン４９０ｇと混合し
水を加えて練合し、１ｍｍ×１ｍｍの網目を有するスク
リーンにて造粒して乾燥し顆粒剤とした。本顆粒剤１ｇ
中には実施例２で得られた本発明の多糖体２０ｍｇが含
有されている。本顆粒剤は症状にあわせて１回３〜５ｇ
を１日３回服用する。
多糖体１０ｇをトウモロコシデンプン４９０ｇと混合し
水を加えて練合し、１ｍｍ×１ｍｍの網目を有するスク
リーンにて造粒して乾燥し顆粒剤とした。本顆粒剤１ｇ
中には実施例２で得られた本発明の多糖体２０ｍｇが含
有されている。本顆粒剤は症状にあわせて１回３〜５ｇ
を１日３回服用する。
【００４８】（実施例６）実施例２で得られた本発明の
多糖体２０ｇを乳糖７０ｇ及びステアリン酸マグネシウ
ム１０ｇと混合し、５００ｍｇずつ硬カプセルに充填し
た。本カプセル剤１カプセル中には実施例２で得られた
本発明の多糖体１００ｍｇが含有されている。本カプセ
ル錠は症状にあわせて１回１カプセルを１日２〜３回服
用する。
多糖体２０ｇを乳糖７０ｇ及びステアリン酸マグネシウ
ム１０ｇと混合し、５００ｍｇずつ硬カプセルに充填し
た。本カプセル剤１カプセル中には実施例２で得られた
本発明の多糖体１００ｍｇが含有されている。本カプセ
ル錠は症状にあわせて１回１カプセルを１日２〜３回服
用する。
【００４９】（実施例７）実施例２で得られた本発明の
多糖体１０ｇを水８０ｍｌに溶解し、オレンジエッセン
ス２ｍｌ及び単シロップを加えて全量１０００ｍｌのシ
ロップ剤とした。本シロップ剤１ｍｌ中には実施例２で
得られた本発明の多糖体１０ｍｇが含有されている。本
シロップ剤は症状にあわせて１回５〜１０ｍｌを１日３
回服用する。
多糖体１０ｇを水８０ｍｌに溶解し、オレンジエッセン
ス２ｍｌ及び単シロップを加えて全量１０００ｍｌのシ
ロップ剤とした。本シロップ剤１ｍｌ中には実施例２で
得られた本発明の多糖体１０ｍｇが含有されている。本
シロップ剤は症状にあわせて１回５〜１０ｍｌを１日３
回服用する。
【００５０】（実施例８）実施例２で得られた本発明の
多糖体５ｇを注射剤製造の常法に従って、注射用蒸留水
１リットルに溶解し、塩化ナトリウムを加えることによ
り等張化し、１０ｍｌずつバイアルに分注して注射剤と
した。本注射剤１ｍｌ中には、実施例２で得られた本発
明の多糖体５ｍｇが含有されている。本注射剤は症状に
あわせて１回２〜４ｍｌを１日３回静脈注射又は筋肉内
注射する。
多糖体５ｇを注射剤製造の常法に従って、注射用蒸留水
１リットルに溶解し、塩化ナトリウムを加えることによ
り等張化し、１０ｍｌずつバイアルに分注して注射剤と
した。本注射剤１ｍｌ中には、実施例２で得られた本発
明の多糖体５ｍｇが含有されている。本注射剤は症状に
あわせて１回２〜４ｍｌを１日３回静脈注射又は筋肉内
注射する。
【００５１】
【発明の効果】本発明によれば、造血機能を改善する作
用を有し、放射線防護剤として有用な新規多糖体を提供
することができる。
用を有し、放射線防護剤として有用な新規多糖体を提供
することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 米澤 司郎 大阪府堺市三原台２丁目４番10号 (72)発明者 篠原 精一 東京都千代田区二番町12−７ 株式会社ツ ムラ内
Claims (16)
- 【請求項１】 アラビノース、ガラクトース、グルコー
ス、ラムノース、ガラクツロン酸及びグルクロン酸を、
それぞれ１モル％以上構成糖として含み、分子量が５×
１０4 〜１×１０6 である多糖体。 - 【請求項２】 更に、マンノース、フコース、２−メチ
ルフコース、キシロース及び２−メチルキシロースを構
成糖として含む請求項１記載の多糖体。 - 【請求項３】 構成糖のモル比が、アラビノース１０．
０〜３０．０、ガラクトース１０．０〜３０．０、マン
ノース０．５〜４．０、グルコース２．５〜１５．０、
ラムノース７．０〜１８．０、ガラクツロン酸１７．０
〜４７．０、グルクロン酸３．０〜１１．０、フコース
０．５〜２．５、２−メチルフコース０．０１〜０．
６、キシロース０．２〜２．０、２−メチルキシロース
０．３以下である請求項２記載の多糖体。 - 【請求項４】 構成糖のモル比が、アラビノース約１
３．０、ガラクトース約１２．１、マンノース約１．
８、グルコース約３．８、ラムノース約１５．０、ガラ
クツロン酸約４６．０、グルクロン酸約５．６、フコー
ス約０．８、２−メチルフコース約０．４、キシロース
約１．３、２−メチルキシロース約０．２で、分子量が
約２．６×１０5 である請求項３記載の多糖体。 - 【請求項５】 構成糖のモル比が、アラビノース約２
９．３、ガラクトース約２２．８、マンノース約０．
８、グルコース約５．８、ラムノース約１４．７、ガラ
クツロン酸約２０．４、グルクロン酸約３．４、フコー
ス約１．２、２−メチルフコース約０．０３、キシロー
ス約１．３、２−メチルキシロース約０．２で、分子量
が約８．８×１０5 である請求項３記載の多糖体。 - 【請求項６】 構成糖のモル比が、アラビノース約２
０．３、ガラクトース約２８．５、マンノース約２．
８、グルコース約７．７、ラムノース約７．７、ガラク
ツロン酸約１９．５、グルクロン酸約１０．９、フコー
ス約１．５、２−メチルフコース約０．０２、キシロー
ス約１．０、２−メチルキシロース約０．０２で、分子
量が約８．８×１０4 である請求項３記載の多糖体。 - 【請求項７】 更に、マンノース、フコース、キシロー
ス及び２−メチルキシロースを構成糖として含む請求項
１記載の多糖体。 - 【請求項８】 構成糖のモル比が、アラビノース１０．
０〜３０．０、ガラクトース１０．０〜３０．０、マン
ノース０．５〜４．０、グルコース２．５〜１５．０、
ラムノース７．０〜１８．０、ガラクツロン酸１７．０
〜４７．０、グルクロン酸３．０〜１１．０、フコース
０．５〜２．５、キシロース０．２〜２．０、２−メチ
ルキシロース０．３以下である請求項７記載の多糖体。 - 【請求項９】 構成糖のモル比が、アラビノース約２
４．７、ガラクトース約１９．４、マンノース約１．
４、グルコース約３．３、ラムノース約１７．７、ガラ
クツロン酸約２３．０、グルクロン酸約８．８、フコー
ス約１．２、キシロース約０．４、２−メチルキシロー
ス約０．０１以下で、分子量が約８．６×１０5 である
請求項８記載の多糖体。 - 【請求項１０】 構成糖のモル比が、アラビノース約２
２．１、ガラクトース約１７．９、マンノース約３．
２、グルコース約１４．４、ラムノース約１１．２、ガ
ラクツロン酸約１８．１、グルクロン酸約９．６、フコ
ース約１．９、キシロース約１．６、２−メチルキシロ
ース約０．０１以下で、分子量が約８．６×１０5 であ
る請求項８記載の多糖体。 - 【請求項１１】 構成糖結合様式として、１，２結合ラ
ムノース、１，２，４分岐ラムノース、末端アラビノフ
ラノース、１，５結合アラビノフラノース、１，３，５
分岐アラビノフラノース、末端ガラクトース、１，６結
合ガラクトース、１，４結合ガラクトース、１，４，６
分岐ガラクトース、末端グルコース、末端ガラクツロン
酸及び１，４結合ガラクツロン酸を含む請求項１〜１０
のいずれか１項に記載の多糖体。 - 【請求項１２】 請求項１〜１１のいずれか１項に記載
の多糖体を有効成分として含有する放射線防護剤。 - 【請求項１３】 当帰の抽出物を有効成分として含有す
る放射線防護剤。 - 【請求項１４】 当帰の抽出物が熱水抽出エキスである
請求項１３記載の放射線防護剤。 - 【請求項１５】 有効成分が当帰の熱水抽出エキスから
得られる水可溶性の多糖体である請求項１３記載の放射
線防護剤。 - 【請求項１６】 有効成分が当帰の熱水抽出エキスから
得られる水不溶性の多糖体である請求項１３記載の放射
線防護剤。
Priority Applications (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6038814A JPH07113001A (ja) | 1993-08-23 | 1994-03-09 | 新規多糖体及び該多糖体を有効成分とする放射線防護剤 |
| PCT/JP1994/001385 WO1995006068A1 (fr) | 1993-08-23 | 1994-08-22 | Nouveau polyoside et agent de radioprotection contenant ce nouveau polyoside comme principe actif |
| AU74679/94A AU7467994A (en) | 1993-08-23 | 1994-08-22 | Novel polysaccharide and radioprotective agent containing the same as active ingredient |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5-227799 | 1993-08-23 | ||
| JP22779993 | 1993-08-23 | ||
| JP6038814A JPH07113001A (ja) | 1993-08-23 | 1994-03-09 | 新規多糖体及び該多糖体を有効成分とする放射線防護剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07113001A true JPH07113001A (ja) | 1995-05-02 |
Family
ID=26378100
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6038814A Pending JPH07113001A (ja) | 1993-08-23 | 1994-03-09 | 新規多糖体及び該多糖体を有効成分とする放射線防護剤 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07113001A (ja) |
| AU (1) | AU7467994A (ja) |
| WO (1) | WO1995006068A1 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100450061B1 (ko) * | 2001-06-13 | 2004-09-24 | 주식회사 한국인삼공사 | 홍삼으로부터 분리된 항암 면역 조절효과를 갖는 신규산성다당체 및 이를 함유하는 항암 면역 조절용 조성물 |
| WO2006082707A1 (ja) * | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Daiwa Pharmaceutical Co., Ltd. | 免疫力増強物質 |
| US7157431B2 (en) | 1996-08-09 | 2007-01-02 | Mannatech, Inc. | Compositions of plant carbohydrates as dietary supplements |
| JP2009142165A (ja) * | 2007-12-12 | 2009-07-02 | Mie Prefecture | 増粘安定剤 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5897987A (en) | 1996-03-25 | 1999-04-27 | Advanced Reproduction Technologies, Inc. | Use of arabinogalactan in cell cryopreservation media |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0717685B2 (ja) * | 1986-09-01 | 1995-03-01 | 台糖株式会社 | 縮合糖の製造方法 |
-
1994
- 1994-03-09 JP JP6038814A patent/JPH07113001A/ja active Pending
- 1994-08-22 AU AU74679/94A patent/AU7467994A/en not_active Abandoned
- 1994-08-22 WO PCT/JP1994/001385 patent/WO1995006068A1/ja active Application Filing
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7157431B2 (en) | 1996-08-09 | 2007-01-02 | Mannatech, Inc. | Compositions of plant carbohydrates as dietary supplements |
| US7196064B2 (en) | 1996-08-09 | 2007-03-27 | Mannatech, Inc. | Compositions of plant carbohydrates as dietary supplements |
| US7199104B2 (en) | 1996-08-09 | 2007-04-03 | Mannatech, Inc. | Compositions of plant carbohydrates as dietary supplements |
| US7202220B2 (en) | 1996-08-09 | 2007-04-10 | Mannatech, Inc. | Compositions of plant carbohydrates as dietary supplements |
| KR100450061B1 (ko) * | 2001-06-13 | 2004-09-24 | 주식회사 한국인삼공사 | 홍삼으로부터 분리된 항암 면역 조절효과를 갖는 신규산성다당체 및 이를 함유하는 항암 면역 조절용 조성물 |
| WO2006082707A1 (ja) * | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Daiwa Pharmaceutical Co., Ltd. | 免疫力増強物質 |
| WO2006082647A1 (ja) * | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Daiwa Pharmaceutical Co., Ltd. | 免疫力増強物質 |
| JP2009142165A (ja) * | 2007-12-12 | 2009-07-02 | Mie Prefecture | 増粘安定剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO1995006068A1 (fr) | 1995-03-02 |
| AU7467994A (en) | 1995-03-21 |
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