JPH0665084A - 抗ウイルス剤 - Google Patents
抗ウイルス剤Info
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- JPH0665084A JPH0665084A JP4219986A JP21998692A JPH0665084A JP H0665084 A JPH0665084 A JP H0665084A JP 4219986 A JP4219986 A JP 4219986A JP 21998692 A JP21998692 A JP 21998692A JP H0665084 A JPH0665084 A JP H0665084A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】本発明は、抗ウイルス活性が強く、低毒性で且
つ水溶性の抗ウイルス剤を提供することを目的とする。 【構成】本発明の抗ウイルス剤は、天然物のパラミロン
の水酸基がグリシドールとの反応により修飾されている
水溶性パラミロン誘導体を含有するものである。
つ水溶性の抗ウイルス剤を提供することを目的とする。 【構成】本発明の抗ウイルス剤は、天然物のパラミロン
の水酸基がグリシドールとの反応により修飾されている
水溶性パラミロン誘導体を含有するものである。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、抗ウイルス剤に関す
る。
る。
【０００２】
【従来技術とその課題】従来、ユーグレナから抽出した
パラミロンは、そのままで、或いはアルカリ処理、化学
修飾、架橋結合等の処理を施して、使用されている。斯
かるパラミロン及びパラミロン処理物は、抗ウイルス効
果に乏しく、また水に対する溶解性に劣っているという
問題点を有している。また、仮にパラミロンに化学修飾
を施し、動物実験で抗ウイルス効果を示すパラミロン処
理物が得られたとしても、該処理物は毒性が大きく安全
性を欠くという致命的欠点を有していた。
パラミロンは、そのままで、或いはアルカリ処理、化学
修飾、架橋結合等の処理を施して、使用されている。斯
かるパラミロン及びパラミロン処理物は、抗ウイルス効
果に乏しく、また水に対する溶解性に劣っているという
問題点を有している。また、仮にパラミロンに化学修飾
を施し、動物実験で抗ウイルス効果を示すパラミロン処
理物が得られたとしても、該処理物は毒性が大きく安全
性を欠くという致命的欠点を有していた。
【０００３】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、抗ウイル
ス活性が強く、低毒性で且つ水溶性のパラミロン処理物
を開発すべく鋭意研究を重ねてきた。その結果、パラミ
ロンの水酸基をグリシドールと反応させることにより得
られるパラミロン誘導体が所望の特性を兼備しているこ
とを見い出した。本発明は、斯かる知見に基づき完成さ
れたものである。
ス活性が強く、低毒性で且つ水溶性のパラミロン処理物
を開発すべく鋭意研究を重ねてきた。その結果、パラミ
ロンの水酸基をグリシドールと反応させることにより得
られるパラミロン誘導体が所望の特性を兼備しているこ
とを見い出した。本発明は、斯かる知見に基づき完成さ
れたものである。
【０００４】即ち、本発明は、天然物のパラミロンの水
酸基がグリシドールとの反応により修飾されている水溶
性パラミロン誘導体を有効成分として含有することを特
徴とする抗ウイルス剤に係る。
酸基がグリシドールとの反応により修飾されている水溶
性パラミロン誘導体を有効成分として含有することを特
徴とする抗ウイルス剤に係る。
【０００５】本発明の抗ウイルス剤において有効成分と
して用いられる水溶性パラミロン誘導体は、天然物のパ
ラミロンにグリシドールを反応させることにより製造さ
れる。
して用いられる水溶性パラミロン誘導体は、天然物のパ
ラミロンにグリシドールを反応させることにより製造さ
れる。
【０００６】天然物のパラミロンは、ユーグレナを、グ
ルコースを主体とした培地上で培養することにより、そ
の細胞内に蓄積させることができる。ユーグレナ細胞中
のパラミロンは、細胞を破砕することにより簡単に取り
出すことができると共に、アルコールやトルエン処理に
より精製することができる。パラミロンは、大部分の有
機溶媒には不溶であるが、アルカリ水溶液や一部の有機
溶媒には可溶である。
ルコースを主体とした培地上で培養することにより、そ
の細胞内に蓄積させることができる。ユーグレナ細胞中
のパラミロンは、細胞を破砕することにより簡単に取り
出すことができると共に、アルコールやトルエン処理に
より精製することができる。パラミロンは、大部分の有
機溶媒には不溶であるが、アルカリ水溶液や一部の有機
溶媒には可溶である。
【０００７】パラミロンとグリシドールとの反応は、例
えば０．１〜２Ｎの水酸化ナトリウム中で行なわれる。
この場合にパラミロンの量は、５〜１０％まで反応させ
ることが可能である。水酸化ナトリウム水溶液にパラミ
ロンを溶解し、グリシドールを添加、攪拌して反応を行
なうのがよい。グリシドールの添加量としては、パラミ
ロンの４〜５倍量が好適である。反応温度は３５〜４５
℃程度であり、反応時間は３時間で十分である。斯くし
て本発明の有効成分である水溶性パラミロン誘導体が製
造される。
えば０．１〜２Ｎの水酸化ナトリウム中で行なわれる。
この場合にパラミロンの量は、５〜１０％まで反応させ
ることが可能である。水酸化ナトリウム水溶液にパラミ
ロンを溶解し、グリシドールを添加、攪拌して反応を行
なうのがよい。グリシドールの添加量としては、パラミ
ロンの４〜５倍量が好適である。反応温度は３５〜４５
℃程度であり、反応時間は３時間で十分である。斯くし
て本発明の有効成分である水溶性パラミロン誘導体が製
造される。
【０００８】本発明の抗ウイルス剤中に配合されるべき
水溶性パラミロン誘導体の量としては、本発明の所期の
効果が発現され得る量である限り、特に限定されるもの
ではないが、通常本発明組成物中に０．０１〜１０重量
％程度配合するのがよい。
水溶性パラミロン誘導体の量としては、本発明の所期の
効果が発現され得る量である限り、特に限定されるもの
ではないが、通常本発明組成物中に０．０１〜１０重量
％程度配合するのがよい。
【０００９】本発明の抗ウイルス剤は、一般的な医薬製
剤の形態で用いられる。製剤は通常使用される充填剤、
増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤
等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて調製される。この医
薬製剤としては各種の形態が治療目的に応じて選択で
き、その代表的なものとして錠剤、丸剤、散剤、液剤、
懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、坐剤、注射剤（液
剤、懸濁剤等）等が挙げられる。
剤の形態で用いられる。製剤は通常使用される充填剤、
増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤
等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて調製される。この医
薬製剤としては各種の形態が治療目的に応じて選択で
き、その代表的なものとして錠剤、丸剤、散剤、液剤、
懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、坐剤、注射剤（液
剤、懸濁剤等）等が挙げられる。
【００１０】錠剤の形態に成形するに際しては、担体と
してこの分野で従来よりよく知られている各種のものを
広く使用することができる。その例としては、例えば乳
糖、白糖、塩化ナトリウム、ブドウ糖、尿素、デンプ
ン、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、ケイ
酸等の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロ
ップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボ
キシメチルセルロース、セラック、メチルセルロース、
リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等の結合剤、乾
燥デンプン、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラミ
ナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル
硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプ
ン、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバタ
ー、水素添加油等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩
基、ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリ
ン、デンプン等の保湿剤、デンプン、乳糖、カオリン、
ベントナイト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タル
ク、ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリエチレングリコー
ル等の滑沢剤等を使用できる。さらに錠剤は必要に応じ
通常の剤皮を施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラチン被包
錠、腸溶被錠、フィルムコーティング錠あるいは二重
錠、多層錠とすることができる。
してこの分野で従来よりよく知られている各種のものを
広く使用することができる。その例としては、例えば乳
糖、白糖、塩化ナトリウム、ブドウ糖、尿素、デンプ
ン、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、ケイ
酸等の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロ
ップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボ
キシメチルセルロース、セラック、メチルセルロース、
リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等の結合剤、乾
燥デンプン、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、ラミ
ナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル
硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプ
ン、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバタ
ー、水素添加油等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩
基、ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリ
ン、デンプン等の保湿剤、デンプン、乳糖、カオリン、
ベントナイト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タル
ク、ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリエチレングリコー
ル等の滑沢剤等を使用できる。さらに錠剤は必要に応じ
通常の剤皮を施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラチン被包
錠、腸溶被錠、フィルムコーティング錠あるいは二重
錠、多層錠とすることができる。
【００１１】丸剤の形態に成形するに際しては、担体と
してこの分野で従来公知のものを広く使用できる。その
例としては、例えばブドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ
脂、硬化植物油、カオリン、タルク等の賦形剤、アラビ
アゴム末、トラガント末、ゼラチン、エタノール等の結
合剤、ラミナラン、カンテン等の崩壊剤等を使用でき
る。
してこの分野で従来公知のものを広く使用できる。その
例としては、例えばブドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ
脂、硬化植物油、カオリン、タルク等の賦形剤、アラビ
アゴム末、トラガント末、ゼラチン、エタノール等の結
合剤、ラミナラン、カンテン等の崩壊剤等を使用でき
る。
【００１２】坐剤の形態に成形するに際しては、担体と
して従来公知のものを広く使用できる。その例として
は、例えばポリエチレングリコール、カカオ脂、高級ア
ルコール、高級アルコールのエステル類、ゼラチン、半
合成グリセライド等を挙げることができる。
して従来公知のものを広く使用できる。その例として
は、例えばポリエチレングリコール、カカオ脂、高級ア
ルコール、高級アルコールのエステル類、ゼラチン、半
合成グリセライド等を挙げることができる。
【００１３】注射剤として調製される場合、液剤、乳剤
及び懸濁剤は殺菌され、かつ血液と等張であるのが好ま
しく、これらの形態に成形するに際しては、希釈剤とし
てこの分野において慣用されているものをすべて使用で
き、例えば水、エチルアルコール、マクロゴール、プロ
ピレングリコール、エトキシ化イソステアリルアルコー
ル、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル類等を使用でき
る。なお、この場合等張性の溶液を調製するに充分な量
の食塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬製剤中に含
有せしめてもよく、また通常の溶解補助剤、緩衝剤、無
痛化剤等を添加してもよい。
及び懸濁剤は殺菌され、かつ血液と等張であるのが好ま
しく、これらの形態に成形するに際しては、希釈剤とし
てこの分野において慣用されているものをすべて使用で
き、例えば水、エチルアルコール、マクロゴール、プロ
ピレングリコール、エトキシ化イソステアリルアルコー
ル、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル類等を使用でき
る。なお、この場合等張性の溶液を調製するに充分な量
の食塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬製剤中に含
有せしめてもよく、また通常の溶解補助剤、緩衝剤、無
痛化剤等を添加してもよい。
【００１４】軟膏剤として調製される場合には、この分
野で従来公知の油性基剤を広く使用することができ、具
体的にはラッカセイ油、ゴマ油、ダイズ油、サフラワー
油、アボカド油、ヒマワリ油、トウモロコシ油、ナタネ
油、メンジツ油、ヒマシ油、ツバキ油、ヤシ油、オリー
ブ油、ケシ油、カカオ油、牛油、豚油、羊毛油等の油脂
類、ワセリン、パラフィン、シリコン油、スクワラン等
の鉱物油、イソプロピルミリステート、ｎ−ブチルミリ
ステート、イソプロピルリノレート、アセチリシノレー
ト、ステアリルリシノレート、ジエチルセバケート、ジ
イソプロピルアジペート、セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール、サラシミツロウ、ゲイロウ、木ロウ等の
高級脂肪酸エステル、高級脂肪族アルコール及びワック
ス類、ステアリン酸、オレイン酸、パルミチン酸等の高
級脂肪酸、炭素数１２〜１８の飽和又は不飽和脂肪酸の
モノ、ジ、トリグリセライド混合物等を例示できる。本
発明では、これら基剤を１種単独で使用してもよいし、
２種異常混合して使用してもよい。
野で従来公知の油性基剤を広く使用することができ、具
体的にはラッカセイ油、ゴマ油、ダイズ油、サフラワー
油、アボカド油、ヒマワリ油、トウモロコシ油、ナタネ
油、メンジツ油、ヒマシ油、ツバキ油、ヤシ油、オリー
ブ油、ケシ油、カカオ油、牛油、豚油、羊毛油等の油脂
類、ワセリン、パラフィン、シリコン油、スクワラン等
の鉱物油、イソプロピルミリステート、ｎ−ブチルミリ
ステート、イソプロピルリノレート、アセチリシノレー
ト、ステアリルリシノレート、ジエチルセバケート、ジ
イソプロピルアジペート、セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール、サラシミツロウ、ゲイロウ、木ロウ等の
高級脂肪酸エステル、高級脂肪族アルコール及びワック
ス類、ステアリン酸、オレイン酸、パルミチン酸等の高
級脂肪酸、炭素数１２〜１８の飽和又は不飽和脂肪酸の
モノ、ジ、トリグリセライド混合物等を例示できる。本
発明では、これら基剤を１種単独で使用してもよいし、
２種異常混合して使用してもよい。
【００１５】本発明の組成物には、慣用の添加剤、例え
ば金属石鹸、動物乃至植物抽出液、ビタミン剤、ホルモ
ン剤、アミン酸等の薬効剤、界面活性剤、色素、染料、
顔料、香料、紫外線吸収剤、保湿剤、増粘剤、酸化防止
剤、金属封鎖剤、ｐＨ調整剤等を必要に応じて適宜配合
することができる。
ば金属石鹸、動物乃至植物抽出液、ビタミン剤、ホルモ
ン剤、アミン酸等の薬効剤、界面活性剤、色素、染料、
顔料、香料、紫外線吸収剤、保湿剤、増粘剤、酸化防止
剤、金属封鎖剤、ｐＨ調整剤等を必要に応じて適宜配合
することができる。
【００１６】本発明の組成物は、常法に従い製造され
る。
る。
【００１７】本発明のこれら医薬製剤の投与方法は特に
制限はなく、各種製剤形態、患者の年齢、性別その他の
条件、疾患の程度等に応じた方法で投与される。例えば
錠剤、丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤及びカプセル
剤の場合には、経口投与される。注射剤の場合には単独
で又はブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静
脈内投与され、更に必要に応じて単独で筋肉内、皮内、
皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には直腸内
投与される。また外用剤の場合には患部に塗布される。
制限はなく、各種製剤形態、患者の年齢、性別その他の
条件、疾患の程度等に応じた方法で投与される。例えば
錠剤、丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤及びカプセル
剤の場合には、経口投与される。注射剤の場合には単独
で又はブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静
脈内投与され、更に必要に応じて単独で筋肉内、皮内、
皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には直腸内
投与される。また外用剤の場合には患部に塗布される。
【００１８】本発明のこれら医薬製剤の投与量は、用
法、患者の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等によ
り適宜選択されるが、通常有効成分化合物の量が、一日
当り体重１ｋｇ当り、約１〜２００ｍｇ程度とするのが
よい。また、該医薬製剤は、通常１〜３回に分けて投与
されるのがよい。
法、患者の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等によ
り適宜選択されるが、通常有効成分化合物の量が、一日
当り体重１ｋｇ当り、約１〜２００ｍｇ程度とするのが
よい。また、該医薬製剤は、通常１〜３回に分けて投与
されるのがよい。
【００１９】
【発明の効果】本発明の抗ウイルス剤は、優れた抗ウイ
ルス作用を発現し、しかも毒性は極めて低く安全性に優
れたものである。また、本発明の抗ウイルス剤の有効成
分は、水に対する溶解性に優れており、腸管からの吸収
性に優れたものである。更に、本発明の抗ウイルス剤
は、薬効持続時間も長いという特徴をも有している。
ルス作用を発現し、しかも毒性は極めて低く安全性に優
れたものである。また、本発明の抗ウイルス剤の有効成
分は、水に対する溶解性に優れており、腸管からの吸収
性に優れたものである。更に、本発明の抗ウイルス剤
は、薬効持続時間も長いという特徴をも有している。
【００２０】
【実施例】以下に、参考例、製剤例及び薬理試験例を掲
げる。
げる。
【００２１】参考例 小田培地改良培地を用いて培養したユーグレナ グラシ
リス Ｚ細胞を、遠心分離にかけて細胞を集めた。この
細胞を５０％エタノール液で２回洗浄し、次いで水洗し
た後、再度の遠心分離により細胞を集め、６Ｍ尿素水溶
液に懸濁し、超音波破砕を行なった。これを遠心分離
し、沈殿物を集めた。この沈殿物は、再度６Ｍ尿素水溶
液に懸濁し、１時間攪拌し、これを遠心分離して沈殿物
を集めた。この沈殿物は、トルエン：水（１：４）の混
合液に懸濁し、３時間攪拌し、遠心分離により沈殿物を
集めた。この操作を３回行なうことにより、白色のペー
ストが得られた。このペーストを７０℃で３時間乾燥さ
せることにより、白色粉体のパラミロンを得ることがで
きた。
リス Ｚ細胞を、遠心分離にかけて細胞を集めた。この
細胞を５０％エタノール液で２回洗浄し、次いで水洗し
た後、再度の遠心分離により細胞を集め、６Ｍ尿素水溶
液に懸濁し、超音波破砕を行なった。これを遠心分離
し、沈殿物を集めた。この沈殿物は、再度６Ｍ尿素水溶
液に懸濁し、１時間攪拌し、これを遠心分離して沈殿物
を集めた。この沈殿物は、トルエン：水（１：４）の混
合液に懸濁し、３時間攪拌し、遠心分離により沈殿物を
集めた。この操作を３回行なうことにより、白色のペー
ストが得られた。このペーストを７０℃で３時間乾燥さ
せることにより、白色粉体のパラミロンを得ることがで
きた。
【００２２】上記で得られたパラミロン２ｇを、１Ｎ水
酸化ナトリウム水溶液に完全に溶解させ、５％パラミロ
ン溶液を調製した。この溶液にグリシドールを最終濃度
が１５％になるように滴下し、４０℃で３時間反応させ
た。反応終了後、１Ｎ酢酸水溶液でｐＨ６．５〜７．０
に調整した。この反応液に、３倍容量の水を加えてよく
攪拌し、分子分画５０００のセロハンチューブを用いて
１６時間透析を行なった。この透析終了後、遠心分離
（１００００ｇ、３０分間）を行ない、上澄液を真空凍
結乾燥することにより、２．５〜２．９ｇの白色のグリ
シドール処理パラミロン（本発明の有効成分化合物）を
得た。
酸化ナトリウム水溶液に完全に溶解させ、５％パラミロ
ン溶液を調製した。この溶液にグリシドールを最終濃度
が１５％になるように滴下し、４０℃で３時間反応させ
た。反応終了後、１Ｎ酢酸水溶液でｐＨ６．５〜７．０
に調整した。この反応液に、３倍容量の水を加えてよく
攪拌し、分子分画５０００のセロハンチューブを用いて
１６時間透析を行なった。この透析終了後、遠心分離
（１００００ｇ、３０分間）を行ない、上澄液を真空凍
結乾燥することにより、２．５〜２．９ｇの白色のグリ
シドール処理パラミロン（本発明の有効成分化合物）を
得た。
【００２３】上記で得られたグリシドール処理パラミロ
ンの構造の解析として、赤外吸収スペクトルでの測定を
試みた。結果を図１に示す。図１から次のことが判る。
即ち、グリシドールで処理する前のパラミロンと、処理
した後のパラミロンの構造では、１１００〜１４００ｃ
ｍ-1における糖に由来する水酸基の吸収が、処理後には
殆んど見られなくなり、水酸基の部分がグリシドールに
より置換されていることが判る。また、これ以外の吸収
スペクトルについては、殆んど変化が見られず、パラミ
ロンの基本構造であるβ−１，３−グルカンの構造が維
持されていることが判る。
ンの構造の解析として、赤外吸収スペクトルでの測定を
試みた。結果を図１に示す。図１から次のことが判る。
即ち、グリシドールで処理する前のパラミロンと、処理
した後のパラミロンの構造では、１１００〜１４００ｃ
ｍ-1における糖に由来する水酸基の吸収が、処理後には
殆んど見られなくなり、水酸基の部分がグリシドールに
より置換されていることが判る。また、これ以外の吸収
スペクトルについては、殆んど変化が見られず、パラミ
ロンの基本構造であるβ−１，３−グルカンの構造が維
持されていることが判る。
【００２４】更に、上記で得られたグリシドール処理パ
ラミロンのＣ（炭素）、Ｈ（水素）、Ｎ（窒素）の重量
％を表１に示す。
ラミロンのＣ（炭素）、Ｈ（水素）、Ｎ（窒素）の重量
％を表１に示す。
【００２５】
【表１】
【００２６】製剤例１ 水溶性パラミロン誘導体 ２ｇ 乳糖（日本薬局方品） ５０ｇ 結晶セルロース（日本薬局方品） ２５ｇ コーンスターチ（日本薬局方品） ２５ｇ メチルセルロース（日本薬局方品） １．５ｇ ステアリン酸マグネシウム（日本薬局方品） １ｇ 水溶性パラミロン誘導体、乳糖、結晶セルロース及びコ
ーンスターチを充分混合し、メチルセルロースの５％水
溶液で顆粒化し、２００メッシュの篩に通して注意深く
乾燥し、これを常法により打錠して錠剤１０００錠を調
製する。
ーンスターチを充分混合し、メチルセルロースの５％水
溶液で顆粒化し、２００メッシュの篩に通して注意深く
乾燥し、これを常法により打錠して錠剤１０００錠を調
製する。
【００２７】製剤例２ 水溶性パラミロン誘導体 ２ｇ 注射用蒸留水 １００ｍｌ 等張化剤 適量 水溶性パラミロン誘導体を注射用蒸留水に溶解し、等張
化剤を加える。適当なフィルターペーパーを用いて滅菌
濾過することにより滅菌して、注射剤を調製する。
化剤を加える。適当なフィルターペーパーを用いて滅菌
濾過することにより滅菌して、注射剤を調製する。
【００２８】薬理試験例１ ４週齢のＩＣＲ系雄性マウス（１群１１匹）に、上記参
考例で得られたグリシドール処理パラミロン水溶液０．
２ｍｌを、該パラミロンの投与量がマウスの体重１ｋｇ
当り１００ｍｇになるように尾静脈より投与し、更に２
日後に該パラミロンを同一の投与量で投与した。翌日、
ワクシニアウイルス（ワクシニアＷＲ株）を尾静脈より
０．２ｍｌ注射した。ウイルス感染から７日目にマウス
の尾部に見られるポックス数をプラーク法により計測
し、抗ウイルス効果を調べた。また、コントロールとし
て生理食塩水０．２ｍｌ投与群も同様にして調べた。結
果を表２に示す。
考例で得られたグリシドール処理パラミロン水溶液０．
２ｍｌを、該パラミロンの投与量がマウスの体重１ｋｇ
当り１００ｍｇになるように尾静脈より投与し、更に２
日後に該パラミロンを同一の投与量で投与した。翌日、
ワクシニアウイルス（ワクシニアＷＲ株）を尾静脈より
０．２ｍｌ注射した。ウイルス感染から７日目にマウス
の尾部に見られるポックス数をプラーク法により計測
し、抗ウイルス効果を調べた。また、コントロールとし
て生理食塩水０．２ｍｌ投与群も同様にして調べた。結
果を表２に示す。
【００２９】
【表２】
【００３０】表２によれば、生理食塩水投与群のワクシ
ニア感染による病変部、ポックス数は感染後７日目で１
９．１８±２．７２であった。一方、グリシドール処理
パラミロン群のワクシニア感染による病変部、ポックス
数は感染後７日目で６．００±１．３２であった。この
ことから、上記パラミロンは、優れたウイルス増殖抑制
効果を発現することが判る。
ニア感染による病変部、ポックス数は感染後７日目で１
９．１８±２．７２であった。一方、グリシドール処理
パラミロン群のワクシニア感染による病変部、ポックス
数は感染後７日目で６．００±１．３２であった。この
ことから、上記パラミロンは、優れたウイルス増殖抑制
効果を発現することが判る。
【００３１】薬理試験例２ ５週齢のＢＡＬＢ／ｃ系雄性マウス（１群１１匹）に、
上記参考例で得られたグリシドール処理パラミロン水溶
液０．２ｍｌを、該パラミロンの投与量がマウスの体重
１ｋｇ当り２０ｍｇ又は１００ｍｇになるように１日１
回、５日間連続して尾静脈より投与し、投与開始から２
４日目までのマウスの体重を測定した。コントロールと
して生理食塩水０．２ｍｌ投与群も同様にして体重を測
定した。結果を図２に示す。
上記参考例で得られたグリシドール処理パラミロン水溶
液０．２ｍｌを、該パラミロンの投与量がマウスの体重
１ｋｇ当り２０ｍｇ又は１００ｍｇになるように１日１
回、５日間連続して尾静脈より投与し、投与開始から２
４日目までのマウスの体重を測定した。コントロールと
して生理食塩水０．２ｍｌ投与群も同様にして体重を測
定した。結果を図２に示す。
【００３２】図２から上記パラミロン投与群は、マウス
の体重増加を抑制しないことが判る。
の体重増加を抑制しないことが判る。
【図１】グリシドールで処理する前のパラミロンと処理
後のパラミロンの赤外吸収スペクトル図である。
後のパラミロンの赤外吸収スペクトル図である。
【図２】パラミロン投与後の日数とマウスの体重との関
係を示すグラフである。
係を示すグラフである。
Claims (1)
- 【請求項１】 天然物のパラミロンの水酸基がグリシド
ールとの反応により修飾されている水溶性パラミロン誘
導体を含有することを特徴とする抗ウイルス剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4219986A JPH0665084A (ja) | 1992-08-19 | 1992-08-19 | 抗ウイルス剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4219986A JPH0665084A (ja) | 1992-08-19 | 1992-08-19 | 抗ウイルス剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0665084A true JPH0665084A (ja) | 1994-03-08 |
Family
ID=16744136
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4219986A Pending JPH0665084A (ja) | 1992-08-19 | 1992-08-19 | 抗ウイルス剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0665084A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013091716A (ja) * | 2011-10-26 | 2013-05-16 | Kri Inc | パラミロン粒子を含有する複合体 |
| WO2015156339A1 (ja) * | 2014-04-08 | 2015-10-15 | 株式会社ユーグレナ | 免疫バランス調整剤 |
-
1992
- 1992-08-19 JP JP4219986A patent/JPH0665084A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013091716A (ja) * | 2011-10-26 | 2013-05-16 | Kri Inc | パラミロン粒子を含有する複合体 |
| WO2015156339A1 (ja) * | 2014-04-08 | 2015-10-15 | 株式会社ユーグレナ | 免疫バランス調整剤 |
| JPWO2015156339A1 (ja) * | 2014-04-08 | 2017-04-13 | 株式会社ユーグレナ | 免疫バランス調整剤 |
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