JPH06507503A - コンタクトレンズの付着物形成を抑制するための方法および組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 コンタクトレンズの付着物形成を抑制するための方法および組成物発明の背景 本発明は、コンタクトレンズに付着物が形成されるのを抑制するための方法およ び組成物に関する。とりわけ本発明は、哺乳動物、好ましくは人間の眼に装着す るコンタクトレンズに蛋白質の付着物および／または脂質の付着物が形成される のを抑制するための方法および組成物に関する。視力矯正のためにコンタクトレ ンズを使用することは普及しており、また多（の利点を与える。しかし、明らか な問題の一つに、たとえレンズ自体を規則的に、また頻繁に眼から外しても、長 時間にわたってコンタクトレンズを装着すると快適性がなくなることがある。

眼にこういった不快感や刺激を起こす原因の一つには、装着している間にコンタ クトレンズに付着物が形成されることが挙げられる。そのような付着物は、コン タクトレンズ装用者の眼から出る蛋白質および／または脂質に原因があることが 多いが、コンタクトレンズに付着するようになって、レンズ表面に凹凸を作り、 これが眼に不快感および／または刺激を起こす原因となる傾向がある。

コンタクトレンズから付着物を除去する方法の一つに、眼からレンズを外して使 用していない間に、そのような付着物の付いたレンズを洗浄することがある。

この方法は、大変有利ではあるが、コンタクトレンズ装用者が行わなくてはなら ない後処置が必ず必要となってくる。コンタクトレンズを使用している間に、コ ンタクトレンズに付着物が形成されるのを抑制する方法を提供することは有益で あろう。

当然ながら、コンタクトレンズを眼に装着している間に使用する、いずれの成分 または材料も眼科的に許容し得るものでなくてはならない。“眼科的に許容し得 る”とは、その材料を哺乳動物の眼の中に入れたとき、材料が哺乳動物の眼に実 質的に有害な影響を与えないことを意味する。

日本特許出願第１９６３７８号には、白内障の治療薬として有用な点眼剤が開示 されている。その点眼剤は、透明なレンズ本来の透明度を保つ役割を果たす還元 型グルタチオンのプロドラッグとして、酸化グルタチオンを含有する。この特許 出願には、コンタクトレンズ装着時における点眼剤としての効能は全く開示され ていない。

日本特許出願第０１１４９７号には、主成分として酸化型グルタチオンまたはそ の塩を含有し、角膜疾患を治療するための眼科組成物が開示されている。これら 組成物は、５，０に調節されたｐＨを有し、角膜疾患（例えば、角膜炎）を治療 するのに有用な組成物として開示されている。この出願では、従来の助剤（例え ば、増粘剤としてのポリビニルアルコール）を添加してもよいこと教示している 。

この出願では、コンタクトレンズケアにおけるそのような組成物の有効利用を何 も教示していないし、また提唱してもいない。

ガラベディアン（Ｇａｒａｂｅｄｉａｎ）らの米国特許第４．４４３，４３２号 には、手術中に眼を洗浄するための眼科洗浄液を調製する、完全殺菌した二成分 系が開示されている。Ａ部には、重炭酸イオンを含有する塩基性溶液を含む。Ｂ 部には、溶液の一つがナトリウム、カリウムおよび塩化物イオンを含むという条 件で、カルシウムイオン、マグネシウムイオン、ブドウ糖およびグルタチオンを 含有する酸性溶液を含む。この特許では、コンタクトレンズケアに関する何らか の効果に対して有効な組成物を教示していないし、また提唱してもいない。

シャチｙ　−（Ｓ　ｃｈａｃｈａｒ）の米国特許第４，６２０，９７９号には、 塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム水和物、リ ン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、グルコー ス、アデノシン、グルタチオン、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸ナ トリウムおよびアスコルベートから成る組成物で眼を洗浄する必要のある眼内手 術を受けた、眼の眼科組織におけるアスコルビン酸標準レベルを保つ方法が開示 されている。

この特許では、コンタクトレンズケアに関するこの組成物の有効利用を何も教示 していないし、また提唱してもいない。

コンタクトレンズに付着物が形成されるのを抑制する有用な系が依然として必要 である。

発明の概要 コンタクトレンズに付着物が形成されるのを抑制する新規方法および組成物を見 いだした。これら方法および組成物は、哺乳動物、好ましくは人間の眼に装着す るコンタクトレンズに蛋白質の付着物および／または脂質の付着物が形成される のを抑制するのに大変有効である。従って、レンズを哺乳動物の眼に装着してい る間、こういった抑制効果を生じる。本発明の方法および組成物はまた、レンズ の耐久性が向上するようコンタクトレンズに作用する一種またはそれ以上の成分 を含むのが好ましく、これにより、レンズ装用者にとって、コンタクトレンズが よりいっそう快適なものとなる。本発明の組成物は、眼科的に許容し得るもので あり、また目的とする付着物形成抑制効果を得るのに有効な量の組成物を与える ために容易に使用される。

一態様においては、コンタクトレンズに蛋白質の付着物および／または脂質の付 着物が形成されるのを抑制する本発明の方法は、哺乳動物の眼に装着するコンタ クトレンズを、コンタクトレンズに蛋白質の付着物および／または脂質の付着物 が形成されるのを抑制するのに有効な量の、少なくとも一種の眼科的に許容し得 るチオール化合物に接触させることを包含する。

本発明の組成物は、眼科的に許容し得る媒体成分、例えばコンタクトレンズの耐 久性が向上するよう、例えば、哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズに作用 するのに有効な量の、少なくとも一種の眼科的に許容し得る耐久性成分、および 哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズに蛋白質の付着物および脂質の付着物 の少なくとも一つが形成されるのを抑制するのに有効な量の、少な（とも一種の 眼科的に許容し得るチオール成分を含む。

本発明の方法および組成物は、コンタクトレンズの付着物形成の大変有用で有効 な抑制を与える。さらにコンタクトレンズ装用者は、本発明を大変便利に利用す ることができる。例えば、目的とする付着物形成抑制を与えるよう、本発明の組 成物を、コンタクトレンズを装着する眼に便利に局所適用し、入れてもよい。

発明の詳細な説明 本発明は、哺乳動物の眼に装着している間に蛋白質の付着物および／または脂質 の付着物が形成される傾向のある、あるゆるタイプのコンタクトレンズに適用で きる。そのようなレンズ（例えば、従来のソフトコンタクトレンズ、ＲＧＰｓお よびハードコンタクトレンズ）は、いずれの適当な材料または材料の組み合わせ で製造されたものであってもよ（、またいずれの適当な形状を有していてもよい 。

本発明の重要な特徴の一つには、哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズに蛋 白質の付着物および脂質の付着物の少なくとも一つが形成されるのを抑制するの に有効な量の、少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分を使用するこ とが挙げられる。本発明を何らか特定の作用理論に制限しようとするものではな いが、チオール成分は、装着するコンタクトレンズに蛋白質および／または脂質 が付着する前に、蛋白質および／または脂質の付着物が形成されるのを有効に妨 害し、または停止するよう作用すると考えられる。従って、−態様においては、 本発明は、哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズに付着物が形成されるのを 抑制するための方法を包含する。これら方法は、こういったコンタクトレンズを 、コンタクトレンズに蛋白質の付着物および脂質の付着物の少な（とも一つが形 成されるのを抑制するのに有効な量の、少なくとも一種の眼科的に許容し得るチ オール成分と接触させることを包含する。本明細書中で説明したようにチオール 成分が作用し、または装着するコンタクトレンズに、眼に、あるいはコンタクト レンズを装着する哺乳動物の身体に対し、チオール成分がひど（有害な影響を与 えないならば、本発明において、眼科的に許容し得るいずれの適当なチオール成 分を利用してもよい。現在有用な組成物中において、チオール成分が可溶性であ ることが好ましい。通例、チオール成分は、チオール、チオールの塩、チオール の先駆物質およびそれらの混合物を含む。本明細書中で使用した“先駆物質”と いう語は、眼内で、一種またはそれ以上の眼科的に許容し得るチオール（または これと同一物質にみなされる千オール）、眼科的に許容し得るチオールの塩（ま たはこれと同一物質にみなされるチオールの塩）およびそれらの混合物へ変換さ れる眼科的に許容し得る材料を意味する。

有用なチオール成分の例としては、グルタチオン（Ｇ　Ｓ　Ｈ）、酸化型グルタ チオン（ＧＳＳＧ）、Ｎ−アセチルンスティン、チオクト酸、２−オキソ−チア ゾリジン−４−カルボン酸、ノスティン、グルタミルシスティン、エタンチオー ル、１゜４−ブタンチオール、２−メルカプトエチルエーテル、ペンタエリトリ トールテトラチオプロビオネートおよびアセテート、ポリエチレングリコールメ ルカプトアセテートおよびメチルチオグリコレート、アリルメルカプタン、２− メルカプトエタノール、３−メルカプトプロパツール、４−メルカプトブタノー ル、１−チオグリセリン、チオエリトリトール、２，３−ジメルカプトプロパノ ール、ペンタエリトリトールモノ（ジまたはトリ）チオプロピオネートまたはア セテート、チオグリコール酸、チオ酢酸、３−メルカプトプロピオン酸、チオ乳 酸、チオリンゴ酸、チオコハク酸、チオサリチル酸、チオ安息香酸およびそれら 各々の水溶性塩、フルフリルメルカプタン、２−メルカプトベンゾイミダゾール 、２−メルカプトベンゾオキサゾール、２−メルカプト−３−ビリジノール、ジ メチルアミノプロパンチオール、２−メルカプトエチルアミン、２−ｎ−プチル アミノエタ７チオール、並びにこれと同類のものおよびそれらの混合物が含まれ る。

有用な一態様においては、チオール成分は、Ｎ−アセチルンステイン、チオクト 酸、２−オキソ−チアゾリジン−４−カルホン酸、ンステイン、グルタミルシス ティンおよびそれらの混合物より選択する。

少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分は、好ましくは、ＧＳＨ。

眼科的に許容し得るＧＳＨ，Ｇ５５Ｇの塩、眼科的に許容し得るＧ５５Ｇの塩、 それらの先駆物質およびそれらの混合物から成る群より選択し、さらに好ましく は、ＧＳＨ，Ｇ５５Ｇ、眼科的に許容し得るそれらの塩およびそれらの混合物か ら成る群より選択し、いっそう好ましくは、ＧＳＨＳＧＳＳＧおよびそれらの混 合物より選択し、とりわけＧＳＨである。

チオール成分として有用な、現在有用な眼科的に許容し得る塩に含まれる眼科的 に許容し得る陰イオンの例としては、クロリド、プロミド、ヨーシト、スルフェ ート、ビスルフエート、ホスフェート、酸性ホスフェート、ニトレート、アセテ ート、マレエート、フマレート、オキサレート、ラクテート、タルトレート、シ トレート、グルコネート、サッカレート、ｐ−）ルエンスルホネートおよびこれ と同類のものが含まれる。

本発明の有用な眼科的に許容し得るチオール成分は、眼科的に許容し得る材料ま たは媒体の体積につき、好ましくは約０．０００１〜１０重量％、さらに好まし くは約０．００１〜０．５重量％存在する。眼科的に許容し得るチオール成分は 、眼に対して局所的に適用される人工涙液、点眼剤、外用水剤の形およびこれと 同類のものといったような眼科的に許容し得る材料または媒体を含む組成物の形 で、便利に利用することができる。

特に有用な一態様においては、本発明の方法はさらに、本明細書中で説明したよ うな、少な（とも一種の眼科的に許容し得るチオール成分を含む組成物を、コン タクトレンズを装着する哺乳動物の眼の中に入れること、または滴下することを 包含する。例えば、装着するコンタクトレンズに蛋白質の付着物および／または 脂質の付着物が形成されるのを抑制するよう、有効な量の、少なくとも一種の眼 科的に許容し得るチオール成分を含む点眼剤を、１日に１回またはそれ以上の割 合で、コンタクトレンズを装着する眼に点眼してもよく、特に、コンタクトレン ズを眼に装着している時に点眼してもよい。

本発明の組成物は、眼科的に許容し得る材料または媒体、好ましくは眼科的に許 容し得る液体水性材料を含む。この材料は、組成物中、他の成分の溶剤として働 くことができる。特に有用な眼科的に許容し得る媒体の一つには、精製水、滅菌 水または保存水といったような水が挙げられる。

組成物が処方される特定用途に基づき、本発明の組成物中には、一種またはそれ 以上の追加的成分が含まれていてもよい。従って本発明の組成物は、コンタクト レンズの湿潤剤、コンタクトレンズの調整剤、コンタクトレンズの浸漬剤／保存 剤（レンズを快適な状態に調整し、また付着物の形成を抑制するために、レンズ 装着前および／または装着後のレンズに使用）、人工涙液剤およびこれと同類の ものとして配合することができる。レンズ装着前および／または装着後、ある一 定の時間（少なくとも約０５〜１時間）、本発明の組成物中にコンタクトレンズ を浸漬することは、レンズの耐久性を向上するのに、および／またはある一定の 時間、浸漬したレンズを眼に装着した後のレンズの付着物形成を抑制するのに有 効である。

特に有用な一態様においては、本発明の組成物は、５０より大きく、好ましくは 約７０または約８０まで、さらに好ましくは約５．３〜６０て、いっそう好まし くは約５５〜５８のｐＨを有する。そのようなｐＨを有する本発明の組成物は、 眼に装着している間、コンタクトレンズに蛋白質および／または脂質の付着物が 形成されるのを抑制するのに大変有効であると同時に、眼の健康を冒し、または 眼に刺激や不快感を起こすことなく、眼内て使用するのに適当であるということ がわかった。これより小さいｐＨ値を有する組成物では、健康な哺乳動物の眼に 刺激および／または不快感を起こす傾向がある。望ましいｐＨて組成物を安定化 または保持するため、組成物中に有効な量で、少なくとも一種の緩衝剤が含まれ ていてもよい。望ましいｐＨて配合物を緩衝または保持するために使用する緩衝 剤の有効量は種々変えることができ、また組成物の化学組成と同様、使用する緩 衝剤各々にかなり依存する。しかし、望ましいｐＨで組成物を安定化するために 組成物と組み合わせた緩衝剤の量が、組成物の約０．００５〜１重量／体積％で ある場合に、望ましい結果が得られた。

組成物の他の成分と適合し、眼や装着するコンタクトレンズに害を与え得るとい った有害性または有毒性のない、いずれの適当な緩衝剤を使用してもよい。適当 な眼科的に許容し得る緩衝剤の例としては、酢酸緩衝液、クエン酸緩衝液、リン 酸緩衝液、ホウ酸緩衝液およびそれらの混合物が含まれる。本発明において有用 な特有の緩衝剤には、ホウ酸、ホウ酸ナトリウム、−塩基性リン酸ナトリウム− 水和物および二塩基性リン酸ナトリウム七水和物、並びにそれらの混合物といっ たような一塩基性、二塩基性および三塩基性ホスフェートを包含するリン酸ナト リウムが含まれる。組成物にはｐＨ許容範囲が与えられているので、眼科的組成 物のｐＨを保持するため、いずれの適当な他の眼科的に許容し得る緩衝剤を使用 してもよく、また上記緩衝剤はそのような緩衝剤のほんの一例にすぎないという ことを述べておく。

組成物が望ましいｐＨを有していないことがわかったら、場合により、有効な量 の塩基かまたは酸を添加して、組成物のｐＨを調節してもよい。組成物のｐＨを 調節するために、コンタクトレンズかまたは眼に害を与え得るといった有毒性ま たは有害性を有する組成物を与えない、いずれの適当な塩基または酸を使用して もよい。組成物のｐＨを調節するために使用し得る塩基の例としては、ＩＮ水酸 化ナトリウムが挙げられる。また組成物のｐＨを調節するために使用し得る酸の 例としては、ＩＮ塩酸が挙げられる。

本発明の組成物は、哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズの耐久性が向上す るよう、例えば、哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズに作用するのに有効 な量で、少なくとも一種の眼科的に許容し得る耐久性重合体成分を含むのが好ま しい。そのような耐久性成分は、耐久性成分がない場合にコンタクトレンズを装 着するのと比べて、レンズ装用者に対し、レンズ装着時の快適性の度合いが増す よう、レンズを湿潤（または再湿潤）し、レンズの状態を調整し、レンズを被膜 し、または別の方法でレンズと互いに影響し合うことができる。耐久性成分は重 合体成分、すなわち、重合体成分の各分子中において、少な（とも−回、好まし くは少な（とも約１０回繰り返す一種またはそれ以上の副分子構成単位を有する 成分である。

本発明において含有され得る有用な耐久性重合体成分のうち、組成物は、コンタ クトレンズの湿潤（または再湿潤）剤、コンタクトレンズの調整剤およびこれと 同類のものである。そのような薬剤の多（は従来より存在し、またコンタクトレ ンズケアの分野においてよく知られている。

有用なコンタクトレンズの湿潤（または再湿潤）剤ポリマーおよび調整剤ポリマ ーには、これにより制限されるものではないが、ポリビニルアルコール、ポリオ キサマー、ポリビニルピロリジン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒド ロキシエチルセルロース、他の眼科的に許容し得るセルロース誘導体およびそれ らの混合物が挙げられる。

望ましいレンズ耐久性の上昇を与え、または提供するのに有効な量で、耐久性成 分が、本発明の組成物中に含まれる。その量は、例えば、使用する各々の組成物 、利用する各々の耐久性成分、各々に望まれる耐久性結果および利用可能な組成 物を有するコンタクトレンズ組成物により、種々変えることができる。耐久性重 合体成分は、好ましくは組成物の約０．１〜４（重量／体積）％、さらに好まし くは組成物の約０３〜３重量（重量／体積）％存在する。

さらに、組成物に少なくとも一つの有益な、または望ましい特性を与え、または 提供するよう、本発明の組成物中には、一種またはそれ以上の追加的成分が含ま れていてもよい。そのような追加的成分は、一種またはそれ以上のコンタクトレ ンズケア組成物中、特に眼内のコンタクトレンズケア組成物中で従来より使用さ れている成分より選択することができる。そのような追加的成分の例としては、 等張剤、栄養剤、酸化防止剤およびこれと同類のものが含まれる。組成物に有益 な、または望ましい特性を与え、または提供するのに有効な量で、これら追加的 成分が各々、本発明の組成物中に含まれる。他の、例えば従来より眼内における コンタクトレンズケア製品に使用されているそのような成分の量と同じぐらいの 量で、例えば、そのような追加的成分が、本発明の組成物中に含まれていてもよ い。

有用な等張剤には、これにより制限されるものではないが、塩化ナトリウム、塩 化カリウム、マンニトール、ブドウ糖、グリセリン、プロピレングリコールおよ びそれらの混合物が含まれる。組成物に望ましい等強性を与えるのに有効な量で 、そのような等張剤成分を含むのが好ましく、好ましくは少なくとも約２００ミ リオスモル／ｋｇ、さらに好ましくは約２５０〜３５０または４００ミリオスモ ル／ｋｇの浸透圧を有する。本発明の組成物は、実質的には等張であるのが好ま しし）３．　有用な粘度上昇剤には、これにより制限されるものではないが、ヒ ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニル ピロリジン、ポリビニルアルコールおよびそれらの混合物が含まれる。

有用な酸化防止剤には、これにより制限されるものではないが、メタ重亜硫酸ナ トリウム、チオ硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒド ロキシトルエンおよびそれらの混合物が含まれる。

本発明の組成物は、適当な配合剤と共に配合し、または組み合わせるといったよ うな、いずれの従来の方法で製造することができる。

本発明の組成物は、有効な量の一種またはそれ以上のイオン性界面活性剤、すな わち陽イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤および／または両性界面活性剤を 実質的には含有しないのが好ましい。そのようなイオン性界面活性剤は、コンタ クトレンズおよび／またはコンタクトレンズを装着する眼のパラメーターに悪影 響を与えることがある。また、特にそのような組成物を直接眼に適用し、または 眼内に入れる場合、本発明の組成物は、有効な量の一種またはそれ以上の酵素を 実質的には含有しないのが好ましい。

本発明の組成物は、直接眼に適用し、または眼内に入れる場合、とりわけコンタ クトレンズを装着する眼内に入れる場合、特に有効である。従って、本発明の組 成物は、従来通りまたは計画通り、定期的に眼内に入れることができる。哺乳動 物の眼に装着するコンタクトレンズに蛋白質の付着物および／または脂質の付着 物が形成されるのを抑制するよう、必要に応じてその組成物を使用することがで きる。

以下の実施例により、本発明を制限することなく、本発明のいくつかの態様を説 明する。

実施例１〜８ コンタクトレンズのりゾチーム付着物形成に対するグルタチオン（ＧＳＨ）の効 果を調べるため、一連の試験を行った。

従来のソフトヒドロゲルコンタクトレンズ（約５５重量％の含水率を有する）を 用いて、各試験を行った。以下の表に示したような他の成分を含む、また含まな い、リゾチーム１．００ｇ、＃含有水溶液５ｍｉの入ったガラスバイアルに、レ ンズを入れた。リゾチームてコンタクトレンズを被膜する試験管内における以下 の欅準的な手順ては、レンズ／溶液組み合わせを８０℃まで加熱し、この温度で ６０分間保持した。その後、レンズ／溶液組み合わせを室温まで冷却した。レン ズを溶液から取り出し、リゾチーム付着物量を測定するため、ファイバーオブチ ノクス昭明装置および紫外線スペクトロメーター装置（２８０ｎｍ）を用いて調 べた。

これらの試験の結果は、次の通りであった：１　２５　２５　なし　０．０７７ ２　２５　０　なし　０．１０２ ３（比較例）　Ｏ２５多量　０．８１７４　２５　１００　非常に少量　０．０ ９５５（比較例）０　１００　多量　０．７８７６（比較例）　０　０　多量　 ０．７８３７　５　０　非常に少量　０．４２７ ８　５０　０　非常に少量　０１３０ 最多部分 中心部 （他の部分ではなし） （１）　これらの結果は、ファイバーオプチックス照明装置を用いた目視による ものである。

（２）　紫外線吸光度は、リゾチーム付着量の増加に伴って大きくなる。

これらの結果は、上記加熱段階で変性した、コンタクトレンズのりゾチーム付着 物を抑制するのにグルタチオン（ＧＳＨ）が有効であることを示している。変性 リソチームは、ＧＳＨがない場合（実施例３．５および６）に、コンタクトレン ズに容易に付着する蛋白質である。グルタチオン（ＧＳＨ）がある場合（実施例 １゜２、　４．　７および８）、変性リゾチーム付着物は、実質的に減少する。

グリセロールの存在は、コンタクトレンズの変性リゾチーム付着物の種度に、は とんどまたは全く効果がない。

グルタチオン（ＧＳＨ）　０．５重量％ポリビニルアルコール（２０〜９０グレ ード）　１．４重量％ポリヒニルピロリドン　０６重量％ 塩化ナトリウム　０８重量％ 精製水　適宜（全量調節） この製剤は、ソフトヒドロケルコンタクトレンズ装用者の眼に、点眼剤の形で適 用する。この点眼剤は通常、コンタクトレンズ装着時に１日２回点眼する。また 装着していない時、レンズは従来の酵素洗浄を行う必要がある。コンタクトレン ズを装着した結果、装着時間中、レンズ装用者は、実質的な不快感や実質的な刺 激を全く感じなかった。

本発明をいくつかの特定の実施例および態様に関して説明したが、本発明はそれ らに制限されるものではなく、下記の請求の範囲内で、種々実施し得ると理解す べきである。

国際調査報告 フロントページの続き （８１）指定国　ＥＰ（ＡＴ、ＢＥ、ＣＨ，ＤＥ。

ＤＫ、ＥＳ、ＦＲ，ＧＢ、ＧＲ，ＩＴ、ＬＵ、ＭＣ，ＮＬ、ＳＥ）、０Ａ（ＢＦ 、ＢＪ、ＣＦ、ＣＧ、Ｃ１，ＣＭ、ＧＡ、ＧＮ、ＭＬ、ＭＲ，ＳＮ、ＴＤ、ＴＧ ）、ＡＵ、　ＢＢ、　ＢＧ、　ＢＲ，ＣＡ、　Ｃ３，ＦＩ、　ＨＵ、ＪＰ。

ＫＰ、　ＫＲ，ＬＫ、　ＭＧ、　ＭＮ、　ＭＷ、　Ｎｏ、　ＰＬ、　ＲＯ，ＲＵ 、５Ｄ （７２）発明者　タック、ジェイムズ・エフアメリカ合衆国　９２６９２　カリ フォルニア州　ミッション・ヴイージョ、ボトリタ２８４７２番 （７２）発明者　マイアジョブスキー、トルラアメリカ合衆国　９２７１５　カ リフォルニア州　アーヴイン、シェラ・マリア　１９５１番

Claims (29)

【特許請求の範囲】
1. １．コンタクトレンズに付着物が形成されるのを抑制するための方法であって、 哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズを、コンタクトレンズに蛋白質の付着 物および脂質の付着物の少なくとも一つが形成されるのを抑制するのに有効な量 の、少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分に接触させることを包含 する方法。
2. ２．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分をグルタチオン、酸化型 グルタチオン、眼科的に許容し得るそれらの塩、それらの先駆物質およびそれら の混合物から成る群より選択する請求項１に記載の方法。
3. ３．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分をＮ−アセチルシステイ ン、チオクト酸、２−オキソ−チアゾリジン−４−カルボン酸、システイン、グ ルタミルシステインおよびそれらの混合物から成る群より選択する請求項１に記 載の方法。
4. ４．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分をグルタチオン、酸化型 グルタチオン、眼科的に許容し得るそれらの塩およびそれらの混合物から成る群 より選択する請求項１に記載の方法。
5. ５．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分をグルタチオン、酸化型 グルタチオンおよびそれらの混合物から成る群より選択する請求項１に記載の方 法。
6. ６．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分がグルタチオンである請 求項１に記載の方法。
7. ７．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分を含む組成物を、コンタ クトレンズを装着する哺乳動物の眼の中に入れることをさらに包含する請求項１ に記載の方法。
8. ８．組成物が眼科的に許容し得る水性媒体成分をさらに含み、また５．０より大 きな眼科的に許容し得るｐＨを有する請求項７に記載の方法。
9. ９．コンタクトレンズの耐久性が向上するよう作用するのに有効な量で、少なく とも一種の追加的成分を、組成物がさらに含む請求項７に記載の方法。
10. １０．少なくとも一種の追加的成分が重合体成分である請求項９に記載の方法。
11. １１．組成物に望ましい等張性を与えるのに有効な量で、少なくとも一種の等張 剤成分を、組成物がさらに含む請求項８に記載の方法。
12. １２．コンタクトレンズの耐久性が向上するようコンタクトレンズに作用するの に有効な量で、少なくとも一種の追加的成分を、組成物がさらに含む請求項１１ に記載の方法。
13. １３．コンタクトレンズに蛋白質の付着物が形成されるのを抑制するのに有効な 量で、少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分が存在する請求項１に 記載の方法。
14. １４．コンタクトレンズに蛋白質の付着物が形成されるのを抑制するための方法 であって、５．０より大きな眼科的に許容し得るｐＨ、眼科的に許容し得る水性 媒体成分、コンタクトレンズの耐久性が向上するよう作用するのに有効な量の、 少なくとも一種の眼科的に許容し得る耐久性成分、組成物に望ましい等張性を与 えるのに有効な量の、少なくとも一種の眼科的に許容し得る等張剤成分、および コンタクトレンズに蛋白質の付着物が形成されるのを抑制するのに有効な量の、 少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分を有する組成物を、コンタク トレンズを装着する哺乳動物の眼の中に入れることを包含する方法。
15. １５．コンタクトレンズを調整する方法であって、眼科的に許容し得る水性媒体 成分、哺乳動物の眼に装着する浸漬したコンタクトレンズの耐久性が向上するの に有効な量の、少なくとも一種の眼科的に許容し得る耐久性重合体成分、および 哺乳動物の眼に装着する浸漬したコンタクトレンズに蛋白質の付着物および脂質 の付着物の少なくとも一つが形成されるのを抑制するのに有効な量の、少なくと も一種の眼科的に許容し得るチオール成分を含む組成物中にコンタクトレンズを 浸漬することを包含する方法。
16. １６．コンタクトレンズに付着物が形成されるのを抑制するのに有用な組成物で あって、眼科的に許容し得る水性媒体成分、哺乳動物の眼に装着するコンタクト レンズの耐久性が向上するのに有効な量の、少なくとも一種の眼科的に許容し得 る耐久性重合体成分、および哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズに蛋白質 の付着物および脂質の付着物の少なくとも一つが形成されるのを抑制するのに有 効な量の、少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分を含み、５．０よ り大きな眼科的に許容し得るｐＨを有する組成物。
17. １７．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分をグルタチオン、酸化 型グルタチオン、眼科的に許容し得るそれらの塩、それらの先駆物質およびそれ らの混合物から成る群より選択する請求項１５に記載の組成物。
18. １８．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分をＮ−アセチルシステ イン、チオクト酸、２−オキソ−チアゾリジン−４−カルボン酸、システイン、 グルタミルシステインおよびそれらの混合物から成る群より選択する請求項１６ に記載の組成物。
19. １９．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分をグルタチオン、酸化 型グルタチオン、眼科的に許容し得るそれらの塩およびそれらの混合物から成る 群より選択する請求項１６に記載の組成物。
20. ２０．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分をグルタチオン、酸化 型グルタチオンおよびそれらの混合物から成る群より選択する請求項１６に記載 の組成物。
21. ２１．少なくとも一種の眼科的に許容し得るチオール成分がグルタチオンである 請求項１６に記載の組成物。
22. ２２．組成物に望ましい等張性を与えるのに有効な量で、少なくとも一種の等張 剤成分をさらに含む請求項１６に記載の組成物。
23. ２３．望ましいｐＨで組成物を保持するのに有効な量で、少なくとも一種の緩衝 剤をさらに含む請求項１６に記載の組成物。
24. ２４．組成物が約８．０より小さいｐＨを有する請求項１６に記載の組成物。
25. ２５．組成物が約５．３〜６．０のｐＨを有する請求項１６に記載の組成物。
26. ２６．組成物が約５．５〜５．８のｐＨを有する請求項１６に記載の組成物。
27. ２７．哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズの耐久性が向上するよう作用す るのに各々有効な量のポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンを含む 請求項２６に記載の組成物。
28. ２８．組成物に望ましい等張性を与えるのに有効な量の塩化ナトリウムをさらに 含む請求項２７に記載の組成物。
29. ２９．コンタクトレンズに付着物が形成されるのを抑制するのに有用な組成物で あって、眼科的に許容し得る水性媒体成分、哺乳動物の眼に装着するコンタクト レンズの耐久性が向上するよう作用するのに各々有効な量のポリビニルアルコー ルおよびポリビニルピロリドン、組成物に望ましい等張性を与えるのに有効な量 の塩化ナトリウム、および哺乳動物の眼に装着するコンタクトレンズに蛋白質の 付着物および脂質の付着物の少なくとも一つが形成されるのを抑制するのに有効 な量のグルタチオンを含み、約５．３〜６．０のｐＨを有する組成物。