JPH0643296B2 - 貼付剤組成物の製造法 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、貼付剤組成物の製造法に関し、更に詳しくは
任意の架橋速度で均一にゲル化でき含水率が任意に選択
できる保型性、粘着性に優れた貼付剤組成物の製造法に
関する。

〔従来の技術〕

従来の貼付剤、就中湿布剤、パツプ剤等親水性の貼付剤
はカオリン、タルク、ベントナイト、二酸化チタン、酸
化亜鉛等の無機粉体を賦形剤とし、これにゼラチン、ポ
リアクリル酸、ポリアクリル酸ソーダ、ポリビニルアル
コール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレンオキサイ
ド、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、アルギン酸ソーダ、天然ガム類等の水溶性
高分子物質、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレン
グリコール等の保湿剤、水、有効成分などを加えて練合
し、ペースト状としたものであつた。しかし、このまま
では、熱や汗等で膏体がダレ易いため、これを多価金属
イオンで架橋させたり（特開昭５３−１５４１３号、同
５４−１７１１３号、同５４−２６３２６号、同５４−
９２６１８号等）、尿素を加えて尿素−ゼラチンコンプ
レツクスを形成したり（特開昭４５−５２７８号、同４
５−１２３１４号等）、ジアルデヒドデンプン等の有機
架橋剤で架橋ゲル化させたり（特開昭５１−９１３１８
号、同５１−１０１１１９号、同５１−１０４０２７
号、同５２−１４３２２３号、同５４−１４３５１７
号、同５６−７８９７４号、同５７−２１３１７号
等）、高分子−高分子コンプレツクス形成による不溶化
を行つたり（特開昭５２−３８０１６号）などして耐熱
性、耐水性を高め、ダレを防止している。この中でも、
多価金属イオンによる架橋は特に多用されているが、一
般に高分子電解質物質と金属イオンの反応は無機反応に
属するといわれ、その速度は極めて速く、金属塩（特に
可溶性塩の場合）添加と同時に反応が生じるため、部分
的に不均一な架橋ゲル化（フロツキユレーシヨン）が生
じて均一な膏体を得ることができなかつたり、膏体の支
持体に対する塗布工程中で粘度上昇が著しく、均一に塗
布できない等の問題があつた。このため、金属イオンに
よる架橋では、非常に薄い金属塩溶液を徐々に加えたり
（特開昭４９−３５５２３号、特公昭５２−２８８４５
号等）、難溶性塩を用いたり（特開昭５４−１０６５９
８号等）、ＥＤＴＡやクエン酸又はその塩などで金属イ
オンを封鎖したり（特開昭５４−７０４２１号、特開昭
５９−１１０６１４号等）する方法がとられていた。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかしながら上記の塩の添加方法も膏体の均一性や架橋
速度及び／又は架橋化度のコントロールに制限があり、
完全なものとはいい難い。また、難溶性塩や不溶性塩を
多量に使用することは、膏体のゲル強度やpHの経時的変
化を大きくし、膏体の硬化や有効成分の安定性を低下さ
せるなどの問題があつた。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは、上記事情に鑑み、均一に、しかも任意の
架橋速度で金属イオンにより架橋し得る貼付剤組成物の
製造法に関し種々研究をおこなつた。そしてその結果、
多価金属塩水溶液とＨＬＢ８以下の非イオン系界面活性
剤との混合物を乳化し、次いで水溶性高分子化合物を添
加し、更にこの乳化系を破壊すれば、均一な架橋が行な
われ、また、乳化物の破壊速度を調節することにより、
架橋速度がコントロールできるので任意の架橋速度で均
一にゲル化することができること及び乳化物の含水量と
多価金属イオン濃度を増減することにより、任意の含水
率を有するゲルを得ることができ、かつ、保型性、粘着
性に優れた貼付剤組成物が得られることを見出し、本発
明を完成した。

本発明において用いる水溶性高分子化合物は、多価金属
イオンと反応、架橋するものであればいずれのものであ
つても良いが、その例としては、ゼラチン、ポリアクリ
ル酸、ポリアクリル酸ソーダ、ポリビニルカルボキシ共
重合体、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン
・ビニルアセテート共重合体、カルボキシメチルセルロ
ース、アルギン酸ソーダ、メチルビニルエーテル・無水
マレイン酸共重合体等が挙げられる。この水溶性高分子
化合物の使用量は特に制限されないが、通常貼付剤組成
物全体の１〜３０％（重量％以下同じ）である。

上記の水溶性高分子化合物を架橋させるための多価金属
塩も特に制限はないが、通常は塩化カルシウム、塩化マ
グネシウム、塩化アルミニウム、カリ明バン、アンモニ
ウム明バン、鉄明バン、硫酸アルミニウム、硫酸第２
鉄、硫酸マグネシウム等の水溶性塩が好適に用いられ
る。しかしながら、水酸化カルシウム、水酸化第２鉄、
水酸化アルミニウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウ
ム、リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ス
テアリン酸アルミニウム、クエン酸カルシウム、硫酸バ
リウム、水酸化バリウム、アルミニウムアラントイネー
ト、酢酸アルミニウム、次硝酸ビスマス、次没食子酸ビ
スマス等の水難溶性若しくは水微溶性塩も使用すること
ができる。この多価金属塩の使用量は、特に限定される
ものではないが、通常は水溶性高分子化合物の架橋可能
な部位１当量に対して0.01〜５当量、特に0.1〜２当量
とすることが好ましい。多価金属塩が0.05当量より少な
いとイオン封鎖が起こりゲル化が起こらない場合が生
じ、また、５当量より多いと、架橋化度が高過ぎて離水
現象が起こる場合がある。

更に、ＨＬＢ８以下の非イオン系界面活性剤としては、
ポリオキシエチレンアルキルエーテル類、ポリオキシエ
チレンアルキルアリルエーテル類、ポリオキシエチレン
誘導体、オキシエチレンオキシプロピレンブロツクポリ
マー類、ソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン
ソルビトール脂肪酸エステル類、グリセリン脂肪酸エス
テル類、ポリグリセリン脂肪酸エステル類、グリセリル
アルキルエーテル類、ポリグリセリンアルキルエーテル
類等が挙げられ、これらの中の１種または２種以上を用
いることができる。このＨＬＢ８以下の非イオン系界面
活性剤の代表的な例としては、グリセリルアルキルエー
テル類のうち次の式(I) （式中、Ｒ_１は炭素数８〜２４のアルキル基を示す）で
表わされるグリセリルエーテル、就中Ｒ_１が次式(II) （式中、ｐは４〜１０の整数、ｑは５〜１１の整数を示
し、ｐ＋ｑ＝１１〜１７でｐ＝７、ｑ＝８を頂点とする
分布を有する） で表わされるα−モノ（メチル分岐アルキル）グリセリ
ルエーテルを挙げることができる。非イオン系界面活性
剤の使用量は特に制限されないが、少なすぎると乳化が
不充分であり、多すぎると親水性貼付剤膏体の粘着性が
低下するので、通常貼付剤組成物全体の0.01〜５％、特
に0.5〜３％の範囲が適当である。

本発明の貼付剤組成物の製造法は、次の通りである。す
なわち、まず前記多価金属塩の水溶液をＨＬＢ８以下の
非イオン系界面活性剤の１種または２種以上を用いて乳
化し、次いで得られた乳化物に水溶性高分子化合物の溶
液もしくは粉末を加えて均一に混合した後、更に適当な
乳化破壊剤又は乳化破壊操作を行うことにより貼付剤組
成物が製造される。

上記製造法における乳化及び混合工程は常法によつて実
施することができる。また、乳化破壊剤としては、カチ
オン系界面活性剤、アニオン系界面活性剤、両性界面活
性剤、または／及びＨＬＢ値が８を超える非イオン系界
面活性剤等を用いることができる。また、一般的にＨＬ
Ｂ値が８を超える化合物の一部、例えば、エチルアルコ
ール、イソプロピルアルコール等のアルコール類や、
−メントール、サリチル酸グリコール、塩酸ジフエンヒ
ドラミン等の有効成分も乳化破壊作用を有する。なお、
乳化破壊剤の使用量は特に制限されないが、乳化剤とし
て用いる非イオン系界面活性剤の種類とその使用量によ
り、乳化破壊剤の種類と使用量は選択され、それによつ
て、乳化破壊速度、即ち、金属架橋速度を自在にコント
ロールすることができ、架橋ゲル化が極めて均一に進行
する。乳化破壊操作としては、例えば、架橋、強攪拌等
の操作が挙げられる。

本発明の貼付剤組成物の製造法においては、上記各成分
に加えて通常貼付剤の製造に用いられている適宜な成分
を配合することができる。例えば、プロピレングリコー
ル、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコー
ル、乳酸ナトリウム等の保湿剤の１種又は２種以上（配
合量は通常、組成物全体の５〜３０％）、カオリン、タ
ルク、ベントナイト、二酸化チタン、酸化亜鉛、無水ケ
イ酸等の無機粉体の１種又は２種以上（配合量は通常０
〜３０％）、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコー
ル、インドメタシン、−メントール、ハツカ油、ユー
カリ油、ｄ−カンメル、トウガラシエキス、ノニル酸
ワニリルアミド、酢酸トコフエノール、ジフエンヒドラ
ミン、マレイン酸クロルフエニラミン、チモール等の薬
効成分の１種又は２種以上（配合量は通常０〜２０
％）、更に膏体物性（柔軟性、粘着性、保型性等）の調
整を目的として、ポリブテン、ラテツクス、アクリル樹
脂エマルジヨン、酢酸ビニルエマルジヨン等の高分子物
質、乳化助剤として流動パラフイン、シリコン、植物
油、豚脂、牛脂、アルコール脂肪酸エステル等が必要に
応じて適宜配合することができる。

これらの成分は通常乳化破壊前に添加され得る。また、
得られた貼付剤組成物は最後に紙、織布、不織布、プラ
スチツクフイルム等の支持体（バツキング）に塗布する
ことができ、更に必要によりポリエチレンフイルム等の
フエイシングを施すこともできる。

〔作用〕

本発明は、ＨＬＢ値が８以下である非イオン系界面活性
剤を用いて乳化した乳化物には、水溶性高分子物質粉体
を均一に混合することが出来る性質を利用したものであ
る。従つて、本発明の貼付剤組成物の製造法において
は、乳化破壊剤の種類と量を選択することにより、架橋
速度を自在にコントロールすることが可能であり、架橋
剤が最初から溶解している為、pH変化も小さいものと考
えられる。

〔発明の効果〕

本発明により得られる貼付剤組成物は、従来のものに比
べゲル強度が大幅に向上すると同時に、架橋速度が自在
にコントロールされるものである。しかも、架橋剤を最
初から系内に溶解させている為、架橋後のpH変化が小さ
く、薬物の安定性に優れているものである。

〔実施例〕

次に実施例を挙げ、本発明を更に詳しく説明する。

実施例１． 下に示す処方及び製法で貼付剤組成物を調製し、これを
湿布剤膏体として不織布又はリント布等の上に塗布し、
更にポリエチレンフイルムを施して湿布剤とした。膏体
は塗布後約１日でゲル化し、汗等の水分や体温等の温度
によつてダレないので、極めて保型性、粘着性の優れた
湿布剤が得られた。

（処方） （製法） 、及びを混合溶解し、これを及びの混合物中
に加え乳化した。この乳化物中に及びの混合物を加
え攪拌し、更にを加え十分攪拌して貼付剤組成物を得
た。

実施例２〜５ 下に示す処方及び製法で貼付剤組成物を調製し、これを
湿布剤膏体として不織布又はリント布等の上に塗布し、
さらにポリエチレンフイルムを施して湿布剤とした。こ
の湿布剤及び実施例１で得た湿布剤のゲル化速度及びゲ
ル均一性を調べた。この結果を第２表に示す。なお、比
較としては、実施例１の処方より、レオドールＡＯ−１
５を除いたもの（比較例１）、実施例２の処方より、α
−モノイソステアリルグリセリルエーテルを除いたもの
（比較例２）及び実施例３の処方のα−モノイソステア
リルグリセリルエーテル（ＨＬＢ4.5）をレオドールＴ
Ｗ−０１２０（ＨＬＢ15.0）に代えたもの（比較例３）
を用いた。また、実施例２、３の処方で製法の異なるも
の（比較例４、５）を製造した。

（処方） （製法） 実施例１〜５及び比較例１〜３については、、及び
を混合溶解し、これを及びの混合物中に加え乳化
した。この乳化物中にを加えて混合し、更にを加え
十分撹拌して貼付剤組成物を得た。

また、比較例４及び５については、実施例２、３の組成
成分を用い、、及びを混合溶解し、これを、
及びの混合物中に加え撹拌した後、更にに加え十分
混合して貼付剤組成物を得た。

（結果） 実施例６ 実施例２〜５で調製した貼付剤組成物について、その粘
着性、pH及び薬物含量を調べた。この結果を第３表に示
す。

（試験方法） 粘着性（ボールタツク法）： ボールタツク法によるスチールボールの番号を示した。

pH： 調製時及び８０℃で３日保存した後の膏体表面のpHをpH
メーターで測定した。

薬物含量： 膏体中のサリチル酸グリコールをアルコール抽出後定量
し、膏体調製直後を１００％として、４０℃、１週間後
のサリチル酸グリコール含量割合で示した。

（結果）

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】多価金属塩水溶液とＨＬＢ８以下の非イオ
   ン系界面活性剤との混合物を乳化し、次いで水溶性高分
   子化合物を添加し、更にこの乳化系を破壊することを特
   徴とする貼付剤組成物の製造法。