JPH0640920A - ウイルス感染症処置剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 チクセツサポニンIII を有効成分とするウイ
ルス感染症処置剤。 【効果】 本発明のウイルス感染症処置剤によれば、ウ
イルス感染症の予防、治療、症状の軽減、症状の悪化防
止または抑制等を副作用の少ない状態で行うことができ
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、新規なウイルス感染症
処置剤に関する。

【０００２】

【従来の技術・発明が解決しようとする課題】細菌感染
症に有効な薬剤ないしは細菌感染症の治療方法に対して
は、優れた薬剤が種々開発されているが、ウイルス感染
症の治療・予防に有効な薬剤は比較的少ない上に、副作
用の強いものが大半である。

【０００３】例えば、単純ヘルペスウイルスは成人に広
く蔓延するウイルスであり、主に口唇、角膜、性器に感
染し、神経組織に潜伏感染を起こすものとして知られて
いる。また、新たなヘルペスウイルス感染症も出現して
いる。従来、抗ヘルペスウイルス剤としては、核酸誘導
体であるacyclovir 等が有効な薬剤として臨床で用いら
れている。しかし、acyclovir はウイルスが耐性を獲得
し易いことが治療上の問題となっており、また副作用が
強いことも問題となっている。

【０００４】そこで、本発明の目的は新規なウイルス感
染症処置剤を提供することである。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するために鋭意研究を重ねてきたところ、チクセ
ツサポニンIII が優れた抗ウイルス作用を有することを
見出して本発明を完成した。即ち、本発明は、チクセツ
サポニンIII を有効成分とするウイルス感染症処置剤で
ある。

【０００６】チクセツサポニンIII は一般式（Ｉ）で表
される化合物である。

【０００７】

【化１】

【０００８】チクセツサポニンIII は、竹節人参〔ウコ
ギ科(Araliaceae)〕中に含まれるサポニンの一種であ
り、従来より、健胃、鎮咳、去たん等の薬効を有するこ
とが知られている。しかし、当該化合物が抗ウイルス活
性を有することは知られていない。チクセツサポニンII
I は公知の化合物であり、公知の方法[Kondo N, et a
l.,(1968) 薬学雑誌，88(3) 325-329]により調製する
ことができる。

【０００９】本発明において使用されるチクセツサポニ
ンIII とは、それ自体、および投与対象に投与後チクセ
ツサポニンIII となって抗ウイルス活性を示すものをも
包含する概念である。

【００１０】本発明のウイルス感染症処置剤において使
用されるチクセツサポニンIII は、特にヘルペスウイル
ス科のウイルスに対して有効であり、就中、単純疱疹ウ
イルス１型および２型、ヒトサイトメガロウイルス、水
痘・帯状疱疹ウイルス、エプスタイン・バールウイルス
等に対して有効である。

【００１１】本発明において、「ウイルス感染症処置
剤」とはウイルス感染症の予防、治療、症状の軽減、症
状の悪化防止または抑制等を目的とする薬剤を意味す
る。

【００１２】本発明において、「ウイルス感染症を処置
する」対象はヒト、イヌ、ウシ、ウマ、イヌ、ネコ等の
哺乳動物であり、特にヒトを対象とすることが好まし
い。

【００１３】本発明のウイルス感染症処置剤は、外用、
経口、注射等によって投与され、特にヘルペスウイルス
感染症に対しては、その患部皮膚または粘膜に外用投与
することが好適である。その投与に際しては、それぞれ
の投与経路に応じて適宜の形態、例えば外用製剤、経口
製剤、注射剤として製剤化されて投与される。

【００１４】それぞれの製剤には、通常それぞれの剤型
に応じた製薬上許容される担体または添加物が配合され
る。

【００１５】外用製剤としては、軟膏剤（油性軟膏、親
水軟膏等）、ローション剤、リニメント剤等が挙げられ
る。外用製剤を製造する際には、担体（基剤）として、
流動パラフイン、ワセリン、シリコーン油、脂肪族高級
アルコール類（パルミチルアルコール、オレイルアルコ
ール等）、高級脂肪酸類（ミリスチン酸、ステアリン酸
等）、脂肪酸エステル類（マイクロクリスタリンワック
ス、イソプロピルミリステート等）、ラノリン、プラス
チベース（流動パラフインとポリエチレンの混合物）、
ポリエチレングリコール、水等を用いるのが普通であ
る。また、必要に応じて、乳化剤（脂肪酸モノグリセラ
イド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
ラウリルエーテル等）、湿潤剤（グリセリン、プロピレ
ングリコール、ソルビット等）、防腐剤（パラオキシ安
息香酸メチルまたはプロピル等）、酸化防止剤（ＢＨＡ
等）、ｐＨ調整剤（クエン酸等）、懸濁化剤（ＣＭＣ
等）および他の薬剤（止痒剤、鎮痛剤等）を加えること
ができる。上記外用製剤には、経皮吸収を目的とするも
のも含まれる。

【００１６】経口投与用製剤（例えば錠剤、カプセル）
および注射用製剤は、それぞれ常法によって製造され
る。

【００１７】有効成分の含有量は、剤形等によって異な
るが外用製剤の場合、一般に０．１〜５０ｍｇ／基剤ｇ
が適当であり、１〜２０ｍｇ／基剤ｇが好ましい。その
投与量は患者の年令、患部の状態等により異なるが、外
用製剤の場合、１回０．５〜５０ｍｇ／ｃｍ² 、例えば
１０ｍｇ／ｃｍ² （１日３回）が適当である。

【００１８】

【実施例】以下、本発明を詳細に説明するため実施例を
挙げるが、本発明はこれら実施例によって何ら限定され
るものではない。また、チクセツサポニンIII の抗ウイ
ルス効果を示す実験例を挙げる。

【００１９】実施例１（外用製剤処方） ポリエチレングリコール（数平均分子量４０００）１０
ｇを６０℃で融解し、これに６０℃に加温したポリエチ
レングリコール（数平均分子量４００）１０ｇを加えて
撹拌した。さらに、チクセツサポニンIII ０．０２ｇを
加えて、撹拌、均一化した後、室温まで冷却して親水軟
膏とした。

【００２０】実験例１（細胞毒性試験） ４０〜８０μＭのチクセツサポニンIII を含むＲＰＭＩ
１６４０培地中でVero（アフリカミドリザル腎由来）細
胞を３７℃で培養を行い、３日後に生細胞数を測定し
た。対照としてチクセツサポニンIII を含まないＲＰＭ
Ｉ１６４０培地中で同様の培養を行い、同様にして生細
胞数を測定した。かくして、実験試料における生細胞数
の、対照における生細胞数に対するパーセントを求め
た。その結果を図１に示す。これよりチクセツサポニン
III のＩＤ₅₀値は６６μＭと求められた。

【００２１】実験例２（ウイルス増殖阻害試験） Vero細胞に単純ヘルペスウイルス（Ｉ型）を３PFU/cell
で感染させ、１０〜５０μＭのチクセツサポニンIII を
含むＲＰＭＩ１６４０培地中で２４時間培養した。増殖
したウイルス数をプラーク形成法により測定した。対照
としてチクセツサポニンIII を含まないＲＰＭＩ１６４
０培地中で同様の培養を行い、同様にして増殖したウイ
ルス数を求めた。かくして、実験試料におけるウイルス
数の、対照におけるウイルス数に対するパーセントを求
めた。その結果を図２に示す。これよりＩＤ₅₀値は２９
μＭと求められた。

【００２２】上記実験例１と２の結果より、チクセツサ
ポニンIII の治療指数は２．３と求められ、チクセツサ
ポニンIII のウイルス増殖阻害はその細胞毒性に由来す
るのではなく、それ自身の抗ウイルス活性によることが
示された。

【００２３】

【発明の効果】本発明のウイルス感染症処置剤は、竹節
人参中に含まれるサポニンの一種であり、副作用の少な
いウイルス感染症処置剤である。

【図面の簡単な説明】

【図１】チクセツサポニンIII のウイルス増殖阻害が細
胞毒性に由来するものではないことを示すグラフであ
る。

【図２】チクセツサポニンIII のウイルス増殖阻害が抗
ウイルス作用に由来するものであることを示すグラフで
ある。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ケネス エフ．バストウ アメリカ合衆国、27514 ノース カロラ イナ州、チャペル ヒル、ボックス 518 −Ｂ、ルート ９

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 チクセツサポニンIII を有効成分とする
   ウイルス感染症処置剤。
2. 【請求項２】 ウイルス感染症を処置するに十分量のチ
   クセツサポニンIIIと、製薬上許容される担体または添
   加物を含有してなる請求項１記載のウイルス感染症処置
   剤。
3. 【請求項３】 ウイルスがヘルペスウイルスである請求
   項１記載のウイルス感染症処置剤。