JPS5973517A - 口唇疱疹治療へのクロトリマゾ−ルの使用 - Google Patents
口唇疱疹治療へのクロトリマゾ−ルの使用Info
- Publication number
- JPS5973517A JPS5973517A JP58165282A JP16528283A JPS5973517A JP S5973517 A JPS5973517 A JP S5973517A JP 58165282 A JP58165282 A JP 58165282A JP 16528283 A JP16528283 A JP 16528283A JP S5973517 A JPS5973517 A JP S5973517A
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- JP
- Japan
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- clotrimazole
- composition
- treatment
- herpes
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- Prior art date
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- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
発明の背景
本発明は溢血動物の口唇部の庖疹単純ビールス−Ｉ（庖
疹Ｉと称す）感染を治療する方法に関し、より詳細には
、溢血動物の口唇部の庖疹■感染を、クロトリマシーｋ
（ＣＩｏｔｒｉｍＢｚｏｌｅ ） （化学的に１−（
０−りμルーα、α−ジフェニルベンジル）イミダゾー
ルと呼ぶ）、又はその塩と製薬上認められた担体の少く
とも１種とを含有する抗ビールス組成物により治療する
方法に関する。
疹Ｉと称す）感染を治療する方法に関し、より詳細には
、溢血動物の口唇部の庖疹■感染を、クロトリマシーｋ
（ＣＩｏｔｒｉｍＢｚｏｌｅ ） （化学的に１−（
０−りμルーα、α−ジフェニルベンジル）イミダゾー
ルと呼ぶ）、又はその塩と製薬上認められた担体の少く
とも１種とを含有する抗ビールス組成物により治療する
方法に関する。
口唇庖疹は口唇外方紅色の部分における目粘膜の急性の
及び回帰性の痛い小胞状発疹である。主因は庖疹ビール
ス、タイプＩであり、初期感染は通常小児期に起る。日
焼け、ひび又は発熱等の軽い外傷が回帰性庖疹にかかる
素因となり、その病巣の普通基は「単純庖疹（ｃｏｌｃ
ｌ ａｏｒｅ ） Ｊである。
及び回帰性の痛い小胞状発疹である。主因は庖疹ビール
ス、タイプＩであり、初期感染は通常小児期に起る。日
焼け、ひび又は発熱等の軽い外傷が回帰性庖疹にかかる
素因となり、その病巣の普通基は「単純庖疹（ｃｏｌｃ
ｌ ａｏｒｅ ） Ｊである。
回帰性病巣の開始期には、通常唇に焼けるような又はが
ゆい感覚で満ちた感じがする。これは典型的な小庖にな
る前に起きる。小胞状の病巣は、通常、何時間も現われ
た後、小庖が破れるか又は分泌液が二次感染される。次
に病巣は黄ばんできてかさぶたになる。その状態は通常
、約７日〜約１０日経っておさまる自己制限的症状であ
る。
ゆい感覚で満ちた感じがする。これは典型的な小庖にな
る前に起きる。小胞状の病巣は、通常、何時間も現われ
た後、小庖が破れるか又は分泌液が二次感染される。次
に病巣は黄ばんできてかさぶたになる。その状態は通常
、約７日〜約１０日経っておさまる自己制限的症状であ
る。
クロトリマゾールを庖疹Ｉの治療に用いることを開示す
る先行技術は知られていない。
る先行技術は知られていない。
発明の要約
本発明は溢血動物の口唇部の庖疹Ｉ感染を治療する方法
であって、前記治療を必要とする動物にクロトリマゾー
ル又はその塩と製薬上容認し得る担体の少くとも１種と
の組成物で該化合物が組成物の約０．０１〜約９５重量
％であるものの庖疹■ビールスの治療に有効な量を投与
することから成る方法に関する。
であって、前記治療を必要とする動物にクロトリマゾー
ル又はその塩と製薬上容認し得る担体の少くとも１種と
の組成物で該化合物が組成物の約０．０１〜約９５重量
％であるものの庖疹■ビールスの治療に有効な量を投与
することから成る方法に関する。
本発明のクロトリマゾール医薬品は、感染が始まった後
、活性成分化合物を体のビールス感染の跡に接触させる
任意の手段により本発明の抗ビールス治療に投与するこ
とができる。その医薬品の通常の投薬形態は局所適用で
ある。投薬形態は溶液、ゲル、乳剤懸濁液、泥惰・、軟
膏、散剤又はその他の適当な配合でよい。その医薬品の
投与量は治療するビールス、工…ち、ｆｔｇｌｆｉｒ、
受体の体重、治療の頻度、所望の効能による。人間の場
合、活性成分の毎日の局所投与量は、１回の適用当り通
常約５〜約５０ミリグラムであるが、一層少い量や一層
多い嵐を用いることができる。活性成分、即ち、医薬品
を本発明の有用な組成物に溶液、半固体、固体状等の投
薬形態で用いることができる。
、活性成分化合物を体のビールス感染の跡に接触させる
任意の手段により本発明の抗ビールス治療に投与するこ
とができる。その医薬品の通常の投薬形態は局所適用で
ある。投薬形態は溶液、ゲル、乳剤懸濁液、泥惰・、軟
膏、散剤又はその他の適当な配合でよい。その医薬品の
投与量は治療するビールス、工…ち、ｆｔｇｌｆｉｒ、
受体の体重、治療の頻度、所望の効能による。人間の場
合、活性成分の毎日の局所投与量は、１回の適用当り通
常約５〜約５０ミリグラムであるが、一層少い量や一層
多い嵐を用いることができる。活性成分、即ち、医薬品
を本発明の有用な組成物に溶液、半固体、固体状等の投
薬形態で用いることができる。
これらの投薬形態により好ましくは１同の適用当り約５
〜約５０ミリグラムの活性成分が連ばれるが、１回の適
用当り約１０〜約２５ミリグラムの範囲が好適である。
〜約５０ミリグラムの活性成分が連ばれるが、１回の適
用当り約１０〜約２５ミリグラムの範囲が好適である。
抗ビールス組成物はこれらの投薬形態において活性成分
に対する少くとも１種の非毒性のｈａ上容認し得る担体
を含有する。
に対する少くとも１種の非毒性のｈａ上容認し得る担体
を含有する。
非毒性の担体又は補助剤の例は増粘剤、例えばベントナ
イト、セルロース（例えばメチルセルロース、エチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース）、ポリビニル
ピロリドン（ＰＶＰ）、トラガカント、グリセリルモノ
ステアレート、七チルアルコール、ステアリルアルコー
ル、合成１！１う、ステアリン酸；ｐＨ調節剤、例えば
二塩基リン酸ナトリウム、クエン酸、水酸化ナトリウム
；防腐剤、例えばメチルパラベン、プ買ビルパラベン、
安息香ａ１ベンジルアルコール；安定性向上剤、例えば
亜硫酸水素ナトリウム、アスフルビン酸；着色剤、例え
ば食品医薬品局（ＦＤＡ）の証明付食品、医薬品、化粧
品（ＦＤＡＣ）染料及び医薬品、化粧品（Ｄ＆Ｃ）染料
：溶剤、例えば水、アルコール（例、ｔばエチルアルコ
ール、イソプロピルアルコール）、ポリエチレングリコ
ール、フロピレンゲリコール；沈殿防止剤、例えばカオ
リン、セルロース（例工ばメチルセルロース、エチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース）、アラビアゴ
ム、トラガカンズ、乳化剤、例えばグリセリルステアレ
ート、デシロレエート、セテアリルアルコール、ポリソ
ルヘ−） ６０、） ＩＪエタノールアミン；希釈剤、
例えばミリスチル之リステートである。
イト、セルロース（例えばメチルセルロース、エチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース）、ポリビニル
ピロリドン（ＰＶＰ）、トラガカント、グリセリルモノ
ステアレート、七チルアルコール、ステアリルアルコー
ル、合成１！１う、ステアリン酸；ｐＨ調節剤、例えば
二塩基リン酸ナトリウム、クエン酸、水酸化ナトリウム
；防腐剤、例えばメチルパラベン、プ買ビルパラベン、
安息香ａ１ベンジルアルコール；安定性向上剤、例えば
亜硫酸水素ナトリウム、アスフルビン酸；着色剤、例え
ば食品医薬品局（ＦＤＡ）の証明付食品、医薬品、化粧
品（ＦＤＡＣ）染料及び医薬品、化粧品（Ｄ＆Ｃ）染料
：溶剤、例えば水、アルコール（例、ｔばエチルアルコ
ール、イソプロピルアルコール）、ポリエチレングリコ
ール、フロピレンゲリコール；沈殿防止剤、例えばカオ
リン、セルロース（例工ばメチルセルロース、エチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース）、アラビアゴ
ム、トラガカンズ、乳化剤、例えばグリセリルステアレ
ート、デシロレエート、セテアリルアルコール、ポリソ
ルヘ−） ６０、） ＩＪエタノールアミン；希釈剤、
例えばミリスチル之リステートである。
本発明の薬剤組成物の代表的な実施例は次の通りである
：（全ての％は組成物の重量による）クリーム クロトリマゾール ０．０５−１０％ソ
ルビタンモノステアレー） １−２０％ポリソル
ベー） ６０ １−２０％セチルエステ
ルワックス １−２０％セトステアリルアルコ
ール １−２０％２−オクチルドデカノール
０．１−１０％ベンジルアルコール
０．１−５％水
１−８０％溶 液 クロトリマゾール ０．０５−２０％ポ
リエチレングリコール４００ ８０−９９９５％実
施例１ シトウェル（Ｓｉｄｗｅｌｌ ）の開発した方法を用い
てクロトリマゾールの庖疹Ｉに対する抗ビールス活性の
試験を行った。
：（全ての％は組成物の重量による）クリーム クロトリマゾール ０．０５−１０％ソ
ルビタンモノステアレー） １−２０％ポリソル
ベー） ６０ １−２０％セチルエステ
ルワックス １−２０％セトステアリルアルコ
ール １−２０％２−オクチルドデカノール
０．１−１０％ベンジルアルコール
０．１−５％水
１−８０％溶 液 クロトリマゾール ０．０５−２０％ポ
リエチレングリコール４００ ８０−９９９５％実
施例１ シトウェル（Ｓｉｄｗｅｌｌ ）の開発した方法を用い
てクロトリマゾールの庖疹Ｉに対する抗ビールス活性の
試験を行った。
雌のモルモットの両側から毛髪をそり落した。
次にこれらの雌のモルモットの測定面積およそ１０平方
ミリメートル（−”）にわたってビールスを塗り、接種
針を用いて水平に１Ｄ倍、垂直に１０倍の面積内で引っ
掻くことにより庖疹Ｉビールスを接種して病巣を作った
。次にモルモットを５匹ずつのグル・−プに分けた。ビ
ールスの接種後１５時間して医薬品治療を開始した。医
薬品を同一の投与量で１日に３回ずつ（ＴＩＤ）６日間
局所に適用した。医薬品をバニシングクリーム基剤に溶
解して賦形剤１ミリリッター当り医薬品１０■の濃度に
した。各々の動物の皮膚に医薬品を１回の治療につき病
巣当り３回の適用を用い、それにより各適用によりクロ
トリマゾール１５ミリグラムを含有する溶液α１５グラ
ムを付与し、よって各投薬量をおよそ４．５ミリグラム
として適用して治療した。水溶液（対照）投薬の条桑を
上記と同じ方法で第ニゲループのモルモットに使用した
。
ミリメートル（−”）にわたってビールスを塗り、接種
針を用いて水平に１Ｄ倍、垂直に１０倍の面積内で引っ
掻くことにより庖疹Ｉビールスを接種して病巣を作った
。次にモルモットを５匹ずつのグル・−プに分けた。ビ
ールスの接種後１５時間して医薬品治療を開始した。医
薬品を同一の投与量で１日に３回ずつ（ＴＩＤ）６日間
局所に適用した。医薬品をバニシングクリーム基剤に溶
解して賦形剤１ミリリッター当り医薬品１０■の濃度に
した。各々の動物の皮膚に医薬品を１回の治療につき病
巣当り３回の適用を用い、それにより各適用によりクロ
トリマゾール１５ミリグラムを含有する溶液α１５グラ
ムを付与し、よって各投薬量をおよそ４．５ミリグラム
として適用して治療した。水溶液（対照）投薬の条桑を
上記と同じ方法で第ニゲループのモルモットに使用した
。
動物を６日間毎日観察し、病巣が目に見えるようになっ
たとき測定し、３日目に評価値を決めた。
たとき測定し、３日目に評価値を決めた。
これらの実験で医薬品治療開始後２日目まで病巣は現わ
れなかった。観察を開始後６日目に測定を行い、またそ
の時に医薬品治療の効能が現われた。
れなかった。観察を開始後６日目に測定を行い、またそ
の時に医薬品治療の効能が現われた。
医薬品の抗ビールス活性についての計算は各グループの
動物について３日目までの平均の病巣の大きさの平均に
基づいている。対照グループと試験グループとの間の違
いは医薬品の抗ビールス活性の尺度である減力指数（ｒ
ｅｄｕｃｔｉｏｎ ５ｃｏｒｅ ）と称され、抑制％と
して表わされる。値を第１表に記録する。また、６日日
後に回帰する病巣の数も第１表に記録した。
動物について３日目までの平均の病巣の大きさの平均に
基づいている。対照グループと試験グループとの間の違
いは医薬品の抗ビールス活性の尺度である減力指数（ｒ
ｅｄｕｃｔｉｏｎ ５ｃｏｒｅ ）と称され、抑制％と
して表わされる。値を第１表に記録する。また、６日日
後に回帰する病巣の数も第１表に記録した。
第 １ 表
辛クロトリマゾールは１（ｏ−クロル−α、α−ジフェ
ニルベンジル）イミダゾールである。
ニルベンジル）イミダゾールである。
このデータは１％クロトリマゾールクリームを使用した
場合治療した動物の病巣が３日目に減少していることを
示している。クロトリマゾール治療の場合、病巣の回帰
はたった１３個であったが、対照治療の場合には６６個
の病巣が回帰した。
場合治療した動物の病巣が３日目に減少していることを
示している。クロトリマゾール治療の場合、病巣の回帰
はたった１３個であったが、対照治療の場合には６６個
の病巣が回帰した。
−１（
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、温血動物の口唇部の庖疹■感染を治療する方法であ
って前記治療を必要とする動物にクロトリマゾール又は
その塩と製薬上容認し得る担体の少くとも１種との組成
物であって該化合物が組成物の約１１０１〜約９５重量
％であるものの庖疹Ｉビールスの治療に有効な量を投与
することから成る方法。 ２、 組成物を温血動物に局所投与する特許請求の範囲
第１項記載の方法。 ３ クロトリマゾールをソルビタンモノステアレート、
ポリソルベート（ｐｏｌｙｓｏｒｂＢｔｅ ） ６０、
セチルエステルワックス、セトステアリルアルコール、
２−オクチルドデカノール、ベンジルアルコール、水の
均質な担体中に溶解して１％の濃度にする特許請求の範
囲第２項記岐の方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US424121 | 1982-09-27 | ||
| US06/424,121 US4438129A (en) | 1982-09-27 | 1982-09-27 | Use of clotrimazole to treat herpes labialis |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5973517A true JPS5973517A (ja) | 1984-04-25 |
Family
ID=23681526
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58165282A Pending JPS5973517A (ja) | 1982-09-27 | 1983-09-09 | 口唇疱疹治療へのクロトリマゾ−ルの使用 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4438129A (ja) |
| JP (1) | JPS5973517A (ja) |
| AU (1) | AU562822B2 (ja) |
| CA (1) | CA1218307A (ja) |
| PH (1) | PH18122A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4805733A (en) * | 1987-07-07 | 1989-02-21 | Nippondenso Co., Ltd. | Active silencer |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3315808A1 (de) * | 1983-04-30 | 1984-10-31 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Antivirale mittel |
| PH21923A (en) * | 1985-03-29 | 1988-04-08 | Pfizer | A method for the treatment of herpetic infections |
| DE3511411A1 (de) * | 1985-03-29 | 1986-10-02 | Basf Ag, 6700 Ludwigshafen | Verwendung von azolylmethyloxiranen zur bekaempfung von viralen erkrankungen |
| EP0196855A3 (en) * | 1985-03-29 | 1989-04-12 | Pfizer Inc. | Tioconazole and related compounds for prevention of sexually transmitted diseases and control of herpetic infections |
| US20090191288A1 (en) * | 1996-02-12 | 2009-07-30 | Squires Meryl J | Composition to Treat Herpes, Pseudomonas, Staph, Hepatitis and Other Infectious Diseases |
| US9662360B2 (en) | 2008-10-09 | 2017-05-30 | Meritus Corporation | Treatment of herpes, pseudomonas, staph, and hepatitis |
-
1982
- 1982-09-27 US US06/424,121 patent/US4438129A/en not_active Expired - Fee Related
-
1983
- 1983-09-06 AU AU18751/83A patent/AU562822B2/en not_active Ceased
- 1983-09-09 JP JP58165282A patent/JPS5973517A/ja active Pending
- 1983-09-23 CA CA000437507A patent/CA1218307A/en not_active Expired
- 1983-09-23 PH PH29582A patent/PH18122A/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4805733A (en) * | 1987-07-07 | 1989-02-21 | Nippondenso Co., Ltd. | Active silencer |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US4438129A (en) | 1984-03-20 |
| AU562822B2 (en) | 1987-06-18 |
| CA1218307A (en) | 1987-02-24 |
| AU1875183A (en) | 1984-04-05 |
| PH18122A (en) | 1985-03-22 |
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