JPH06321779A - 魚鱗癬の治療剤 - Google Patents

魚鱗癬の治療剤

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Abstract

(57)【要約】 【目的】 魚鱗癬の治療剤を提供する。 【構成】 ７〜13個の炭素原子を有し、酸の部分以外に
おいてはヒドロキシル又はケトの群を有しない、直鎖の
モノ又はジカルボン酸、そのアルキルエステル及びポリ
オール, オリゴサッカライド又はポリサッカライドから
生成されたエステルからなる群から選ばれた化合物を治
療に有効な量だけ含む。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、魚鱗癬の治療剤に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】米国特許第 4,292,326（Nazarro-Porro,
1981年９月29日）, 第 4,386,104（Nazarro-Porro,1983
年５月31日）は、ニキビとメラニン細胞性色素沈着過度
の皮膚病との治療にジカルボン酸の使用を開示してい
る。
【０００３】魚鱗癬の中で最もよくある尋常性魚鱗癬は
最も普通に見られる角化症である。これは通常少年期に
発症し、「魚鱗」のような特徴を有し、手足に最も顕著
な毛孔性角化症である。この他、脚の高角化症，背中の
下方と下腹部とにおける魚鱗化が通常見られる。この病
気は角質細胞の過度の集積によって発症する。生涯にわ
たる現在の治療法は皮膚軟化剤であるが、その最も標準
的なものでは効果はあまりなく、アルファヒドロキシ酸
は小児に対しては特に焼けるような感覚を起こす。通常
のアレルギー感作剤であって刺激剤であるプロピレング
リコールも効果はあることが報告されているが、明らか
に不利な点を持っている。アルファヒドロキシ酸はジカ
ルボン酸と化学的に比較すると、分子鎖が短く（３個乃
至５個の炭素）てモノ, ジ，トリカルボキシル成分をど
の端にも持っていない点で異なっている。
【０００４】尋常性魚鱗癬の局所胞状集合と一般に考え
られている毛孔性角化症は稠厚性皮脂を含む角質栓と通
常隣接四肢上の胞状漏斗を充たすコイル状毛髪を有する
上皮細胞とからなっている。大部分のアトピー性の人ま
たは尋常性魚鱗癬にかかった人は毛孔性角化症となる。
皮膚軟化剤，角質溶解剤，tretinoin 等を用いる現在の
治療法では、治療を長期に亘って行っても効果は上がら
ないことが多い。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】以上のように魚鱗癬の
障害を持った皮膚に対して有効な治療法は見出されてい
ない。そしてこのような状態の皮膚に対して、ある種の
モノまたはジカルボン酸が有効であることを、本発明者
は知見した。本発明はかかる事情に鑑みてなされたもの
であり、角化症を伴った魚鱗癬, 角化症を伴わない魚鱗
癬を治療することができる治療剤を提供することを目的
とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明に係る魚鱗癬の治
療剤は、７〜13個の炭素原子を有し、酸の部分以外にお
いてはヒドロキシル又はケトの群を有しない、直鎖のモ
ノ又はジカルボン酸、そのアルキルエステル及びポリオ
ール, オリゴサッカライド又はポリサッカライドから生
成されたエステルからなる群から選ばれた化合物を治療
に有効な量だけ含むことを特徴とする。
【０００７】
【作用】本発明の治療剤では、これを魚鱗癬の皮膚の病
変部に塗布する。そうすると病変部の皮膚は正常に回復
するか、または病状は軽快する。
【０００８】
【実施例】本発明者の知見によれば魚鱗癬の治療に用い
るモノまたはジカルボン酸は分子内に４乃至18個の炭素
原子を含むものである。これらの酸で好ましいものは、
非環状な飽和の脂肪酸であり、特に直鎖のものが好まし
い。これらのうち７乃至13個の炭素原子を有するものが
最も好ましい。
【０００９】例をあげるとアゼライン（１，９ノナンジ
カルボン）酸、スベリン（１，８オクタンジカルボン）
酸、セバシン（１，10デカンジカルボン）酸、ピメリン
（１，７ヘプタンジカルボン）酸等である。またこれら
の酸のモノまたはジメルカプト誘導体を含み、また例え
ばナトリウム，エステルのような塩も同様に含まれる。
エステルの中にはアルキルエステル，ポリオールから作
られるエステル，オリゴ及びポリサッカライドからのエ
ステルも含まれる。このポリオールの例としてはグリセ
リン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ール等があり、オリゴ及びポリサッカライドの例として
は蔗糖、乳糖、澱粉等がある。ジカルボン酸の中にはモ
ノエステルとジエステルとの両方が含まれる。好ましい
エステルとしては、特にジカルボン酸に対してはモノグ
リセライドとモノ蔗糖エステルとがある。
【００１０】これらの化合物は一般に、皮膚科医向け製
剤として適用される。これらは種々の既知の混合物，ま
たは組合せとして局所的にて適用され、病気に冒された
部位（病変部）に活性部分を行きわたらせるようにして
使用される。これらの例として、クリーム、ローショ
ン、溶液、軟膏等がある。
【００１１】製剤中のモノまたはジカルボン酸の濃度は
厳密なものではなく、広い範囲にて変化できる。酸の濃
度は各製剤中溶解度の上限ぎりぎりでもよい。多くの場
合、最良の結果は約 0.1％〜40％重量の範囲内にて得ら
れ、好ましくは約３％〜20％重量である。製剤には付加
的成分を任意に加えてもよく、これは生物学的に活性な
ものでも不活性なものでもよい。不活性な成分の例とし
ては湿潤剤、表面活性剤、皮膚軟膏剤、溶剤、角質溶解
剤、経皮吸収促進剤等がある。
【００１２】「特許請求の範囲」における「治療に有効
な量」という言葉は、病変部に繰り返しある期間に亘っ
て塗布した際に、病変の状態に実質的な改善または変化
をもたらした量を意味している。この量は治療中の状
態、病変の進行度合、製剤の種類と濃度等によって変化
する。なおその際の適当な量は、当業者またはルーチン
の実験にて決定できる者にとっては容易に判明される。
この組成物は一般に局所的に病変部位に塗布される。即
ち臨床的に障害が明白である部位に局所的に塗布され
る。
【００１３】以下、本発明の製剤例、及び実際に治療を
施した例について説明する。 〔製剤例〕 製剤Ａ：１ポンドのCetaphilクリームと90グラムのアゼ
ライン酸とを別々にとり夫々が液化するまで熱する（約
２時間）。Cetaphilクリームは水、エチルアルコール、
プロピレンアルコール、ラウリル硫酸ナトリウム、ステ
アリルアルコール、メチルパラベン、プロピルパラベ
ン、ブチルパラベンの非処方混合物として市場にて入手
でき、Owen研究所（サンアントニオ, テキサス）から得
られる。クリームと酸とを液化した後、酸をクリーム中
にて徐々にかきまぜて滑らかな均一なクリームに仕上げ
る。
【００１４】〔治療例１〕標準的皮膚軟化剤にて効果が
なかった尋常性魚鱗癬の２人の患者を、製剤Ａを１日２
回〜３回塗布して治療した。１人の患者はアルファヒド
ロオキシ製剤でも効果はなく、もう１人は小児であって
これらの薬剤が用いられると焼けるような不快感を訴え
ていた。ところが製剤Ａの塗布により、小児の患者の皮
膚は５週間にて正常な組織に回復し、もう１人の患者の
皮膚は７週間にて正常に戻った。皮膚が回復した後、両
患者は再発を防ぐために１日おきに薬剤の使用を続け、
良好な結果が得られた。
【００１５】〔製剤例〕 製剤Ｂ：12個の炭素原子を有するモノカルボン酸を使用
したもの モノラウリン 17.14 ％ アルコール 10.0 ％ 純水 52.01 ％ ポロクサーマー 4077 7.0 ％ オレイル アルコール 5.0 ％ 96％グリセリン 5.0 ％ 白ろう 3.5 ％ メチルパラベン 0.2 ％ プロピルパラベン 0.1 ％ アスコルピルパラミラート 0.05 ％
【００１６】〔治療例２〕強度の魚鱗癬に苦しむ患者８
人に供試された。内４人は先天性赤膚魚鱗癬の患者であ
り、残りの４人は交差結合的(cross linked)魚鱗癬の患
者であった。患者の半分には気休めの薬を与え、他の半
分には製剤Ｂを与えて治療した。全患者につき研究開始
時と、２週間おきのタイミングで８週間、寸法, 厚み及
び赤膚パラメータが評価された。研究終了時には、本発
明の製剤を使用した方は寸法で7.6％減であったのに対
し、気休め薬では43％減となった。しかし深さでは本発
明の製剤では70％減であるのに対し、気休め薬では30％
であった。また赤膚パラメータも本発明では54％減であ
るのに対し、気休め薬では32％減であった。
【００１７】なお上述した記載は、元来本発明の目的の
ために書かれたものであり、上述した例にはないが、製
剤とその使用法との両者には本発明の精神と範囲とを逸
脱しない限り、多くの変化は存在し得ることは当業者に
とっては容易に理解される。
【００１８】
【発明の効果】以上詳述した如く本発明の治療剤によれ
ば魚鱗癬の皮膚障害を短期間にて、完全に治療すること
ができる。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 ７〜13個の炭素原子を有し、酸の部分以
    外においてはヒドロキシル又はケトの群を有しない、直
    鎖のモノ又はジカルボン酸、そのアルキルエステル及び
    ポリオール, オリゴサッカライド又はポリサッカライド
    から生成されたエステルからなる群から選ばれた化合物
    を治療に有効な量だけ含むことを特徴とする魚鱗癬の治
    療剤。
  2. 【請求項２】 アゼライン酸、及びラウリン酸のエステ
    ルからなる群から選ばれる化合物を治療に有効な量だけ
    含むことを特徴とする魚鱗癬の治療剤。
  3. 【請求項３】 前記化合物を約0.1 乃至40重量％含む請
    求綱１又は２記載の魚鱗癬の治療剤。
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