JPH061721A - 疼痛処置剤、及び疼痛軽減作用増強剤 - Google Patents
疼痛処置剤、及び疼痛軽減作用増強剤Info
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- JPH061721A JPH061721A JP4156961A JP15696192A JPH061721A JP H061721 A JPH061721 A JP H061721A JP 4156961 A JP4156961 A JP 4156961A JP 15696192 A JP15696192 A JP 15696192A JP H061721 A JPH061721 A JP H061721A
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
Abstract
(57)【要約】
【構成】 ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される
塩、臭化カルシウム及び消炎性ステロイドを含有してな
る局所注射用の疼痛処置剤。消炎性ステロイドを有効成
分とする、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される
塩および臭化カルシウムを含有する組成物における疼痛
軽減作用増強剤。 【効果】 本発明の疼痛処置剤は、従来治療剤より優れ
た疼痛軽減効果及び薬効持続性を有するため、少ない投
与量、投与回数で有効であり臨床上疼痛治療時に使用さ
れて極めて有用なものである。更に本発明の疼痛軽減作
用増強剤は消炎性ステロイドの新規なる用途を提供する
ものであり、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容され
る塩及び臭化カルシウムを含有する組成物、特にネオビ
タカイン注（登録商標）と共に使用されて、その疼痛軽
減効果を増強せしめ疼痛性疾患の処置に対して極めて有
用である。
塩、臭化カルシウム及び消炎性ステロイドを含有してな
る局所注射用の疼痛処置剤。消炎性ステロイドを有効成
分とする、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される
塩および臭化カルシウムを含有する組成物における疼痛
軽減作用増強剤。 【効果】 本発明の疼痛処置剤は、従来治療剤より優れ
た疼痛軽減効果及び薬効持続性を有するため、少ない投
与量、投与回数で有効であり臨床上疼痛治療時に使用さ
れて極めて有用なものである。更に本発明の疼痛軽減作
用増強剤は消炎性ステロイドの新規なる用途を提供する
ものであり、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容され
る塩及び臭化カルシウムを含有する組成物、特にネオビ
タカイン注（登録商標）と共に使用されて、その疼痛軽
減効果を増強せしめ疼痛性疾患の処置に対して極めて有
用である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、新規疼痛処置剤に関
し、またジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩
及び臭化カルシウムを含有する疼痛処置剤に対して、そ
の疼痛軽減効果を増強せしめる疼痛軽減作用増強剤に関
する。
し、またジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩
及び臭化カルシウムを含有する疼痛処置剤に対して、そ
の疼痛軽減効果を増強せしめる疼痛軽減作用増強剤に関
する。
【０００２】
【従来の技術】疼痛治療には通常、広義的に鎮痛剤と呼
ばれる非ステロイド抗炎症剤、局所麻酔剤及び鎮痙剤等
とを組合わせた処方、更にはそれらと他作用を持つ血管
収縮・拡張剤、筋弛緩剤等との併用処方が用いられる。
このような併用処方は、それぞれの薬剤の作用機序や痛
みの発生メカニズムに基づいたものであり、例えば、非
ステロイド抗炎症剤が発痛物質プロスタグランジンの合
成抑制作用による原因療法的効果を有するのに対し、局
所麻酔剤は発痛源局所から中枢への神経刺激伝導を遮断
するといった対症療法的効果を有しており、これらの併
用は異なる部位における異なる作用による相乗効果を狙
ったものである。
ばれる非ステロイド抗炎症剤、局所麻酔剤及び鎮痙剤等
とを組合わせた処方、更にはそれらと他作用を持つ血管
収縮・拡張剤、筋弛緩剤等との併用処方が用いられる。
このような併用処方は、それぞれの薬剤の作用機序や痛
みの発生メカニズムに基づいたものであり、例えば、非
ステロイド抗炎症剤が発痛物質プロスタグランジンの合
成抑制作用による原因療法的効果を有するのに対し、局
所麻酔剤は発痛源局所から中枢への神経刺激伝導を遮断
するといった対症療法的効果を有しており、これらの併
用は異なる部位における異なる作用による相乗効果を狙
ったものである。
【０００３】上記の効果を目的として処方された製剤と
して、ネオビタカイン注（登録商標、ビタカイン製薬株
式会社）が知られている。これは表１に示した処方の通
り塩酸ジブカイン、サリチル酸ナトリウム及び臭化カル
シウムを有効成分とした疼痛治療用の局所注射剤であ
り、例えば頭部、内臓等の神経痛、筋肉痛、リウマチ、
腰痛等に対して非常に有効である。このものは、現在疼
痛性疾患の治療時に頻繁に使用されているものである
が、更にその疼痛軽減効果が顕著になれば、より一層そ
の有用性が増すものと考えられる。
して、ネオビタカイン注（登録商標、ビタカイン製薬株
式会社）が知られている。これは表１に示した処方の通
り塩酸ジブカイン、サリチル酸ナトリウム及び臭化カル
シウムを有効成分とした疼痛治療用の局所注射剤であ
り、例えば頭部、内臓等の神経痛、筋肉痛、リウマチ、
腰痛等に対して非常に有効である。このものは、現在疼
痛性疾患の治療時に頻繁に使用されているものである
が、更にその疼痛軽減効果が顕著になれば、より一層そ
の有用性が増すものと考えられる。
【０００４】
【表１】
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、疼痛
性疾患に有効な新規疼痛処置剤を提供することである。
本発明の他の目的は、疼痛治療剤の疼痛軽減作用を増強
せしめる作用をもつ疼痛軽減作用増強剤を提供すること
である。
性疾患に有効な新規疼痛処置剤を提供することである。
本発明の他の目的は、疼痛治療剤の疼痛軽減作用を増強
せしめる作用をもつ疼痛軽減作用増強剤を提供すること
である。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するために鋭意研究を重ねてきたところ、消炎性
ステロイドが、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容さ
れる塩、臭化カルシウムを含有してなる疼痛治療剤に対
してその疼痛軽減作用を増強せしめることを見出した。
この知見を基にして本発明者らは、ジブカイン、サリチ
ル酸の医薬上許容される塩、臭化カルシウム及び消炎性
ステロイドを含有してなる組成物が疼痛処置剤として、
更に消炎性ステロイドまたはそれを有効成分とする組成
物が疼痛軽減作用増強剤として、疼痛性疾患の処置時に
使用されて極めて有効であることを確認して本発明を完
成した。このような消炎性ステロイドの用途は新規なる
ものである。
を達成するために鋭意研究を重ねてきたところ、消炎性
ステロイドが、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容さ
れる塩、臭化カルシウムを含有してなる疼痛治療剤に対
してその疼痛軽減作用を増強せしめることを見出した。
この知見を基にして本発明者らは、ジブカイン、サリチ
ル酸の医薬上許容される塩、臭化カルシウム及び消炎性
ステロイドを含有してなる組成物が疼痛処置剤として、
更に消炎性ステロイドまたはそれを有効成分とする組成
物が疼痛軽減作用増強剤として、疼痛性疾患の処置時に
使用されて極めて有効であることを確認して本発明を完
成した。このような消炎性ステロイドの用途は新規なる
ものである。
【０００７】即ち、本発明はジブカイン、サリチル酸の
医薬上許容される塩、臭化カルシウム及び消炎性ステロ
イドを含有する局所注射用の疼痛処置剤に関するもので
ある。更に本発明は、消炎性ステロイドを有効成分とす
る、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩およ
び臭化カルシウムを含有する組成物における疼痛軽減作
用増強剤に関するものである。
医薬上許容される塩、臭化カルシウム及び消炎性ステロ
イドを含有する局所注射用の疼痛処置剤に関するもので
ある。更に本発明は、消炎性ステロイドを有効成分とす
る、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩およ
び臭化カルシウムを含有する組成物における疼痛軽減作
用増強剤に関するものである。
【０００８】本発明でいう疼痛及び疼痛性疾患とは、特
に局所部位における痛み、例えば筋々膜性疼痛、肩関節
周囲炎、症候性神経痛、多くの運動器疾患に伴う皮下、
筋肉、関節痛等を示す。具体的には、例えば後頭及び側
頭部神経痛、筋肉痛、神経痛、慢性リウマチ、腰痛、背
痛、自律神経過敏による疼痛、片頭痛、三叉神経痛、五
十肩、自律神経異常による疼痛（疼痛性不眠症、更年期
神経痛）等が挙げられる。
に局所部位における痛み、例えば筋々膜性疼痛、肩関節
周囲炎、症候性神経痛、多くの運動器疾患に伴う皮下、
筋肉、関節痛等を示す。具体的には、例えば後頭及び側
頭部神経痛、筋肉痛、神経痛、慢性リウマチ、腰痛、背
痛、自律神経過敏による疼痛、片頭痛、三叉神経痛、五
十肩、自律神経異常による疼痛（疼痛性不眠症、更年期
神経痛）等が挙げられる。
【０００９】本発明でいう疼痛処置剤とは、上記の疼痛
を除去または軽減するといった目的で治療時あるいは予
防時に使用され、その効果を発揮せしめる作用を有する
ものを指す。
を除去または軽減するといった目的で治療時あるいは予
防時に使用され、その効果を発揮せしめる作用を有する
ものを指す。
【００１０】本発明において使用されるジブカインは通
常塩の態様で使用され、特に塩酸ジブカインが好適であ
る。
常塩の態様で使用され、特に塩酸ジブカインが好適であ
る。
【００１１】本発明において使用されるサリチル酸の医
薬上許容される塩としては、アルカリ金属塩が挙げら
れ、好ましくはナトリウム塩である。
薬上許容される塩としては、アルカリ金属塩が挙げら
れ、好ましくはナトリウム塩である。
【００１２】本発明において使用される消炎性ステロイ
ドは、注射剤として使用しえるものであればいずれの消
炎性ステロイドであってもよく、例えばデキサメタゾ
ン、ベタメタゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾ
ロン及びそれらの医薬上許容される塩が挙げられる。こ
れらは通常医薬上許容される塩の状態で使用され、例え
ば酢酸デキサメタゾン、パルミチン酸デキサメタゾン、
リン酸デキサメタゾンナトリウム、メタスルホ安息香酸
デキサメタゾンナトリウム、酢酸ベタメタゾン、リン酸
ベタメタゾンナトリウム、酢酸プレドニゾロン、ブチル
酢酸プレドニゾロン、コハク酸プレドニゾロンナトリウ
ム、酢酸メチルプレドニゾロン、コハク酸メチルプレド
ニゾロンナトリウム等が例示される。好ましくはリン酸
デキサメタゾンナトリウム、リン酸ベタメタゾンナトリ
ウム、酢酸メチルプレドニゾロン等である。
ドは、注射剤として使用しえるものであればいずれの消
炎性ステロイドであってもよく、例えばデキサメタゾ
ン、ベタメタゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾ
ロン及びそれらの医薬上許容される塩が挙げられる。こ
れらは通常医薬上許容される塩の状態で使用され、例え
ば酢酸デキサメタゾン、パルミチン酸デキサメタゾン、
リン酸デキサメタゾンナトリウム、メタスルホ安息香酸
デキサメタゾンナトリウム、酢酸ベタメタゾン、リン酸
ベタメタゾンナトリウム、酢酸プレドニゾロン、ブチル
酢酸プレドニゾロン、コハク酸プレドニゾロンナトリウ
ム、酢酸メチルプレドニゾロン、コハク酸メチルプレド
ニゾロンナトリウム等が例示される。好ましくはリン酸
デキサメタゾンナトリウム、リン酸ベタメタゾンナトリ
ウム、酢酸メチルプレドニゾロン等である。
【００１３】本発明の疼痛処置剤の各成分の配合割合
は、ジブカイン１００重量部に対して、サリチル酸の医
薬上許容される塩１００〜１０００重量部、好ましくは
２００〜５００重量部、臭化カルシウム５０〜５００重
量部、好ましくは１００〜３００重量部である。また消
炎性ステロイドの配合割合は同様にジブカイン１００重
量部に対して一般に４〜２０００であるが、好ましくは
その配合量は種類によって異なり、デキサメタゾン、ベ
タメタゾン系は通常、４〜８０重量部、好ましくは６〜
４０重量部、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン系
は通常、８０〜２０００重量部、好ましくは１００〜１
０００重量部である。
は、ジブカイン１００重量部に対して、サリチル酸の医
薬上許容される塩１００〜１０００重量部、好ましくは
２００〜５００重量部、臭化カルシウム５０〜５００重
量部、好ましくは１００〜３００重量部である。また消
炎性ステロイドの配合割合は同様にジブカイン１００重
量部に対して一般に４〜２０００であるが、好ましくは
その配合量は種類によって異なり、デキサメタゾン、ベ
タメタゾン系は通常、４〜８０重量部、好ましくは６〜
４０重量部、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン系
は通常、８０〜２０００重量部、好ましくは１００〜１
０００重量部である。
【００１４】詳細なる各種消炎性ステロイドの配合量
は、例えばネオビタカイン注（登録商標）５ｍｌに対し
て表２に示す如くである。ここに示した配合量は、消炎
性ステロイドそのものとしての値であり、実際には上述
したように通常使用される塩の態様に換算されて使用さ
れる。
は、例えばネオビタカイン注（登録商標）５ｍｌに対し
て表２に示す如くである。ここに示した配合量は、消炎
性ステロイドそのものとしての値であり、実際には上述
したように通常使用される塩の態様に換算されて使用さ
れる。
【００１５】
【表２】
【００１６】本発明の疼痛処置剤の態様は、使用時に注
射剤として調整されるものであればいずれでもよく、例
えば、水溶液、懸濁液、乳濁液、または用時溶解して使
用することによる粉末等が挙げられる。これらは、常法
に従って製造・調製される。その水溶液、懸濁液、乳濁
液のｐＨは、酸性側でのリン酸デキサメタゾンの不安定
性及びアルカリ性側での塩酸ジブカインの不安定性を考
慮して、長期保存に耐えうる４〜７の範囲内、好適には
ｐＨ６程度であることが好ましく、常法によってこのｐ
Ｈ範囲に調整される。また粉末も、滅菌水または滅菌生
理食塩水に溶解されてそのｐＨが４〜７、好ましくはｐ
Ｈ６程度になるように調製される。
射剤として調整されるものであればいずれでもよく、例
えば、水溶液、懸濁液、乳濁液、または用時溶解して使
用することによる粉末等が挙げられる。これらは、常法
に従って製造・調製される。その水溶液、懸濁液、乳濁
液のｐＨは、酸性側でのリン酸デキサメタゾンの不安定
性及びアルカリ性側での塩酸ジブカインの不安定性を考
慮して、長期保存に耐えうる４〜７の範囲内、好適には
ｐＨ６程度であることが好ましく、常法によってこのｐ
Ｈ範囲に調整される。また粉末も、滅菌水または滅菌生
理食塩水に溶解されてそのｐＨが４〜７、好ましくはｐ
Ｈ６程度になるように調製される。
【００１７】本発明の疼痛処置剤には、必要に応じて通
常製剤上許容される添加剤を配合してもよい。例えば、
液状治療剤には、担体、安定化剤（クレアチニン等）、
溶解補助剤（グリセリン等）、懸濁剤（ＣＭＣ等）、緩
衝化剤（クエン酸、炭酸水素ナトリウム等）、乳化剤
（脂肪酸モノグリセライド、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等）、防腐剤
（パラオキシ安息香酸メチルまたはプロピル等）、酸化
防止剤（ＢＨＡ等）等を、また粉末状治療剤には、更に
適当な賦形剤を添加することができる。
常製剤上許容される添加剤を配合してもよい。例えば、
液状治療剤には、担体、安定化剤（クレアチニン等）、
溶解補助剤（グリセリン等）、懸濁剤（ＣＭＣ等）、緩
衝化剤（クエン酸、炭酸水素ナトリウム等）、乳化剤
（脂肪酸モノグリセライド、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等）、防腐剤
（パラオキシ安息香酸メチルまたはプロピル等）、酸化
防止剤（ＢＨＡ等）等を、また粉末状治療剤には、更に
適当な賦形剤を添加することができる。
【００１８】本発明の疼痛処置剤が適用される疼痛治療
の対象はヒト、イヌ、ウシ、ウマ、ネコ等の哺乳動物で
あり、特にヒトを対象とすることが好ましい。
の対象はヒト、イヌ、ウシ、ウマ、ネコ等の哺乳動物で
あり、特にヒトを対象とすることが好ましい。
【００１９】本発明の疼痛処置剤による疼痛治療は、疼
痛局所に注射されることによって実施される。局所とし
て、例えば筋肉、腱鞘、関節腔内等が挙げられる。
痛局所に注射されることによって実施される。局所とし
て、例えば筋肉、腱鞘、関節腔内等が挙げられる。
【００２０】また本発明の疼痛治療剤の投与量は、患者
の年齢、症状、投与部位また使用する薬物等により異な
るが、例えば前記の処方（即ち、ネオビタカイン５ｍｌ
に消炎性ステロイドを表１記載の量で配合されてなる処
方）から成る疼痛処置剤を例にとると１ケ所当たり０．
１〜２５ml、好ましくは０．５〜５mlである。即ちジブ
カイン（塩酸塩として）０．１〜２５mg（好ましくは、
０．５〜５mg）、サリチル酸の医薬上許容される塩（Ｎ
ａ塩として）０．１〜２５０mg（好ましくは、１〜２５
mg）、臭化カルシウム０．０５〜１２５mg（好ましく
は、０．５〜１５mg）、及び消炎性ステロイドの量０．
００４〜５００mgである。詳細なる消炎性ステロイド量
は、デキサメタゾン及びベタメタゾン系は、０．００４
〜２０mg（好ましくは０．０３〜２mg）、メチルプレド
ニゾロン及びプレドニゾロン系は、０．０８〜５００mg
（好ましくは０．５〜５０mg）である。
の年齢、症状、投与部位また使用する薬物等により異な
るが、例えば前記の処方（即ち、ネオビタカイン５ｍｌ
に消炎性ステロイドを表１記載の量で配合されてなる処
方）から成る疼痛処置剤を例にとると１ケ所当たり０．
１〜２５ml、好ましくは０．５〜５mlである。即ちジブ
カイン（塩酸塩として）０．１〜２５mg（好ましくは、
０．５〜５mg）、サリチル酸の医薬上許容される塩（Ｎ
ａ塩として）０．１〜２５０mg（好ましくは、１〜２５
mg）、臭化カルシウム０．０５〜１２５mg（好ましく
は、０．５〜１５mg）、及び消炎性ステロイドの量０．
００４〜５００mgである。詳細なる消炎性ステロイド量
は、デキサメタゾン及びベタメタゾン系は、０．００４
〜２０mg（好ましくは０．０３〜２mg）、メチルプレド
ニゾロン及びプレドニゾロン系は、０．０８〜５００mg
（好ましくは０．５〜５０mg）である。
【００２１】本発明の疼痛処置剤は持続性ある疼痛治療
効果を有するため、間歇投与が実施できる。投与回数は
患者の年齢、症状、疼痛箇所にもよるが、通常１週間に
１〜２回、または２週間に１〜４回で十分その効果を発
揮しえる。
効果を有するため、間歇投与が実施できる。投与回数は
患者の年齢、症状、疼痛箇所にもよるが、通常１週間に
１〜２回、または２週間に１〜４回で十分その効果を発
揮しえる。
【００２２】本発明でいう疼痛軽減作用増強剤とは、疼
痛軽減作用を有する化合物または組成物に添加される
か、それらと並行して使用されることにより、当該疼痛
軽減作用をより強化せしめる作用を有するものを包含す
る概念である。本発明においては、ジブカイン、サリチ
ル酸の医薬上許容される塩及び臭化カルシウムを含有す
る組成物に添加・配合されるか、または並行して使用さ
れることにより、当該組成物による疼痛軽減効果を更に
増強せしめる消炎性ステロイドを有効成分とするものを
意味し、それは消炎性ステロイド単品または消炎性ステ
ロイドを有効成分とする組成物であってもよい。
痛軽減作用を有する化合物または組成物に添加される
か、それらと並行して使用されることにより、当該疼痛
軽減作用をより強化せしめる作用を有するものを包含す
る概念である。本発明においては、ジブカイン、サリチ
ル酸の医薬上許容される塩及び臭化カルシウムを含有す
る組成物に添加・配合されるか、または並行して使用さ
れることにより、当該組成物による疼痛軽減効果を更に
増強せしめる消炎性ステロイドを有効成分とするものを
意味し、それは消炎性ステロイド単品または消炎性ステ
ロイドを有効成分とする組成物であってもよい。
【００２３】その形態は、注射剤として適用可能な溶液
状、懸濁液状、乳濁液状等の製剤及び用時溶解、または
懸濁、乳濁等の処理を施すことによって注射剤となりう
る粉末状製剤等のいずれであってもよい。
状、懸濁液状、乳濁液状等の製剤及び用時溶解、または
懸濁、乳濁等の処理を施すことによって注射剤となりう
る粉末状製剤等のいずれであってもよい。
【００２４】またその疼痛軽減作用増強剤には、前記疼
痛治療剤と同様の添加剤を配合することができる。
痛治療剤と同様の添加剤を配合することができる。
【００２５】本発明の疼痛軽減増強剤は、通常疼痛処置
時においてジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される
塩および臭化カルシウムを含有した注射用組成物に本発
明の疼痛軽減作用増強剤を添加せしめることによって使
用される。特にジブカイン１００重量部、サリチル酸の
医薬上許容される塩１００〜１０００重量部、臭化カル
シウム５０〜５００重量部よりなる組成物、例えばネオ
ビタカイン注（登録商標）に添加使用されるのが好まし
い。また、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される
塩および臭化カルシウムを含有する治療剤による疼痛処
置時に、本発明の疼痛軽減作用増強剤を別の態様にて併
用することもできる。
時においてジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される
塩および臭化カルシウムを含有した注射用組成物に本発
明の疼痛軽減作用増強剤を添加せしめることによって使
用される。特にジブカイン１００重量部、サリチル酸の
医薬上許容される塩１００〜１０００重量部、臭化カル
シウム５０〜５００重量部よりなる組成物、例えばネオ
ビタカイン注（登録商標）に添加使用されるのが好まし
い。また、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される
塩および臭化カルシウムを含有する治療剤による疼痛処
置時に、本発明の疼痛軽減作用増強剤を別の態様にて併
用することもできる。
【００２６】この際使用される疼痛軽減作用増強剤の使
用量は、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩
および臭化カルシウムを含有する疼痛治療剤に対して、
有効成分である消炎性ステロイドの量を基準として、前
述した本発明の疼痛処置剤におけるステロイドの配合量
に準じることができる。即ち、対象とする疼痛治療剤中
のジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩および
臭化カルシウムの総計を１００重量部とすると、それに
対して消炎性ステロイドが約０．２５〜８００重量部含
有されるように使用される。
用量は、ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩
および臭化カルシウムを含有する疼痛治療剤に対して、
有効成分である消炎性ステロイドの量を基準として、前
述した本発明の疼痛処置剤におけるステロイドの配合量
に準じることができる。即ち、対象とする疼痛治療剤中
のジブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩および
臭化カルシウムの総計を１００重量部とすると、それに
対して消炎性ステロイドが約０．２５〜８００重量部含
有されるように使用される。
【００２７】なお、本発明で使用される各成分及びジブ
カイン、サリチル酸の医薬上許容される塩、臭化カルシ
ウムを含有する組成物は従来から医薬品として使用され
ているものであり、前記の投与量においてその安全性は
既に確立している。例えばネオビタカイン注（登録商
標）の急性毒性はＬＤ50値で３４ｍｌ／ｋｇであるが、
更にこのネオビタカイン注（登録商標）に上記の割合で
消炎性ステロイドを配合、または併用しても毒性におい
て殆ど影響は認められなかった。
カイン、サリチル酸の医薬上許容される塩、臭化カルシ
ウムを含有する組成物は従来から医薬品として使用され
ているものであり、前記の投与量においてその安全性は
既に確立している。例えばネオビタカイン注（登録商
標）の急性毒性はＬＤ50値で３４ｍｌ／ｋｇであるが、
更にこのネオビタカイン注（登録商標）に上記の割合で
消炎性ステロイドを配合、または併用しても毒性におい
て殆ど影響は認められなかった。
【００２８】以下に実施例を挙げて本発明を更に具体的
に説明する。但し本発明はこれらによってなんら制限さ
れるものではない。
に説明する。但し本発明はこれらによってなんら制限さ
れるものではない。
【００２９】
実施例１ （注射剤処方、１００ml中）： 塩酸ジブカイン １００mg サリチル酸ナトリウム ３００mg 臭化カルシウム ２００mg 塩酸チアミン ２００mg 塩酸ピリドキシン １００mg パントテン酸カルシウム １００mg リン酸デキサメタゾンナトリウム ２０mg
【００３０】実施例２ （注射剤処方、１００ml中）： 塩酸ジブカイン １００mg サリチル酸ナトリウム ３００mg 臭化カルシウム ２００mg リン酸ベタメタゾンナトリウム ２０mg
【００３１】実施例３ （注射剤処方、１００ml中）： リン酸ベタメタゾンナトリウム ２００mg 亜硫酸ナトリウム ３０mg パラオキシ安息香酸 ７５mg クレアチニン ４００mg
【００３２】実施例４ 疼痛軽減作用増強剤（注射剤処
方、１００ml中）： 酢酸メチルプレドニゾロン ２ ｇ パラオキシ安息香酸 ３ ｇ
方、１００ml中）： 酢酸メチルプレドニゾロン ２ ｇ パラオキシ安息香酸 ３ ｇ
【００３３】以下に、本発明の疼痛処置剤の疼痛軽減効
果、及び本発明の疼痛軽減作用増強剤の疼痛治療剤ネオ
ビタカイン注（登録商標）に対する疼痛軽減作用の増強
効果を示す。
果、及び本発明の疼痛軽減作用増強剤の疼痛治療剤ネオ
ビタカイン注（登録商標）に対する疼痛軽減作用の増強
効果を示す。
【００３４】
実験例１ 発病後２ヶ月の筋・筋膜性腰痛の患者（男性、６３歳）
に対し、以下の薬剤を週１回の割合で投与し、毎週投与
前にその痛みの程度を比較評価した。評価方法は最初の
痛みを１０とし、痛みがないのを０とした（以下の実験
においても同様）。 −投与薬剤− Ａ製剤：ネオビタカイン 3 ml Ｂ製剤：ネオビタカイン 3 ml＋リン酸デキサメタドン
Ｎａ 0.5 mg −投与部位− Ａ製剤： 左腰部 Ｂ製剤： 右腰部 結果を表３に示すが、ネオビタカインだけによる治療に
比べて、消炎性ステロイドをネオビタカインに添加使用
することで痛みが早く除去でき、疼痛治療効果が著しく
増強されることが示された。
に対し、以下の薬剤を週１回の割合で投与し、毎週投与
前にその痛みの程度を比較評価した。評価方法は最初の
痛みを１０とし、痛みがないのを０とした（以下の実験
においても同様）。 −投与薬剤− Ａ製剤：ネオビタカイン 3 ml Ｂ製剤：ネオビタカイン 3 ml＋リン酸デキサメタドン
Ｎａ 0.5 mg −投与部位− Ａ製剤： 左腰部 Ｂ製剤： 右腰部 結果を表３に示すが、ネオビタカインだけによる治療に
比べて、消炎性ステロイドをネオビタカインに添加使用
することで痛みが早く除去でき、疼痛治療効果が著しく
増強されることが示された。
【００３５】
【表３】
【００３６】実験例２ 発病後３ヶ月の両手母指腱鞘炎の患者（女性、２７歳）
に、以下の薬剤を週１回投与し、実験例１と同様に評価
した。 −投与薬剤− Ａ製剤：ネオビタカイン 0.5 ｍｌ Ｂ製剤：ネオビタカイン 0.5 ｍｌ＋リン酸デキサメタ
ドンＮａ 0.1ｍｌ −投与部位− Ａ製剤： 右母指 Ｂ製剤： 左母指 結果を表４に示すが、ネオビタカインだけによる治療に
比べて、消炎性ステロイドをネオビタカインに添加使用
することで痛みが早く除去でき、疼痛治療効果が著しく
増強されることが示された。
に、以下の薬剤を週１回投与し、実験例１と同様に評価
した。 −投与薬剤− Ａ製剤：ネオビタカイン 0.5 ｍｌ Ｂ製剤：ネオビタカイン 0.5 ｍｌ＋リン酸デキサメタ
ドンＮａ 0.1ｍｌ −投与部位− Ａ製剤： 右母指 Ｂ製剤： 左母指 結果を表４に示すが、ネオビタカインだけによる治療に
比べて、消炎性ステロイドをネオビタカインに添加使用
することで痛みが早く除去でき、疼痛治療効果が著しく
増強されることが示された。
【００３７】
【表４】
【００３８】実験例３ 発病後１ヶ月の項部の筋・筋膜症（天柱症候群）の患者
（男性、４６歳）に対し、左右項部の特に天柱部に以下
の薬剤を投与し、実験例１と同様に評価した。 −投与薬剤− Ａ製剤： ネオビタカイン ２ｍｌ Ｂ製剤： ネオビタカイン ２ｍｌ＋酢酸メチルプレド
ニゾロン ４ｍｇ −投与部位− Ａ製剤： 左項部 Ｂ製剤： 右項部 結果を表５に示すが、ネオビタカインだけによる治療に
比べて、消炎性ステロイドをネオビタカインに添加使用
することで痛みが早く除去でき、疼痛治療効果が著しく
増強されることが示された。
（男性、４６歳）に対し、左右項部の特に天柱部に以下
の薬剤を投与し、実験例１と同様に評価した。 −投与薬剤− Ａ製剤： ネオビタカイン ２ｍｌ Ｂ製剤： ネオビタカイン ２ｍｌ＋酢酸メチルプレド
ニゾロン ４ｍｇ −投与部位− Ａ製剤： 左項部 Ｂ製剤： 右項部 結果を表５に示すが、ネオビタカインだけによる治療に
比べて、消炎性ステロイドをネオビタカインに添加使用
することで痛みが早く除去でき、疼痛治療効果が著しく
増強されることが示された。
【００３９】
【表５】
【００４０】
【発明の効果】本発明の疼痛処置剤は、従来のジブカイ
ン、サリチル酸の医薬上許容される塩及び臭化カルシウ
ムを含有する疼痛治療剤より優れた疼痛軽減効果及び薬
効持続性を有している。ゆえに本疼痛処置剤は少ない投
与量、投与回数で有効であり、臨床上疼痛処置時に使用
されて極めて有用なものである。更に本発明は、疼痛軽
減作用増強剤として消炎性ステロイドの新規なる用途を
提供するものであり、この増強剤はジブカイン、サリチ
ル酸の医薬上許容される塩及び臭化カルシウムを含有す
る組成物、特にネオビタカイン注（登録商標）と共に使
用されて、その疼痛軽減効果を増強せしめ、疼痛性疾患
の処置に対して極めて有用である。
ン、サリチル酸の医薬上許容される塩及び臭化カルシウ
ムを含有する疼痛治療剤より優れた疼痛軽減効果及び薬
効持続性を有している。ゆえに本疼痛処置剤は少ない投
与量、投与回数で有効であり、臨床上疼痛処置時に使用
されて極めて有用なものである。更に本発明は、疼痛軽
減作用増強剤として消炎性ステロイドの新規なる用途を
提供するものであり、この増強剤はジブカイン、サリチ
ル酸の医薬上許容される塩及び臭化カルシウムを含有す
る組成物、特にネオビタカイン注（登録商標）と共に使
用されて、その疼痛軽減効果を増強せしめ、疼痛性疾患
の処置に対して極めて有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/28 Ｚ 7433−4Ｃ
Claims (6)
- 【請求項１】 ジブカイン、サリチル酸の医薬上許容さ
れる塩、臭化カルシウムおよび消炎性ステロイドを含有
してなる注射用の疼痛治療剤。 - 【請求項２】 ｐＨが４〜７である液状の請求項１記載
の疼痛治療剤。 - 【請求項３】 ジブカイン１００重量部、サリチル酸の
医薬上許容される塩１００〜１０００重量部、臭化カル
シウム５０〜５００重量部、および消炎性ステロイド４
〜２０００重量部を含有してなる請求項１、２のいずれ
かに記載の疼痛治療剤。 - 【請求項４】 １カ所当たりの投与量が、塩酸ジブカイ
ン０．１〜２５ｍｇ、サリチル酸の医薬上許容される塩
０．３〜７５ｍｇ、臭化カルシウム０．２〜５０ｍｇ、
及び消炎性ステロイド０．００４〜５００ｍｇである、
請求項１記載の疼痛治療剤。 - 【請求項５】 消炎性ステロイドを有効成分とする、ジ
ブカイン、サリチル酸の医薬上許容される塩および臭化
カルシウムを含有する組成物における疼痛軽減作用増強
剤。 - 【請求項６】 ジブカイン１００重量部、サリチル酸の
医薬上許容される塩１００〜１０００重量部、臭化カル
シウム５０〜５００重量部よりなる組成物における、請
求項５記載の疼痛軽減作用増強剤。
Priority Applications (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4156961A JPH061721A (ja) | 1992-06-16 | 1992-06-16 | 疼痛処置剤、及び疼痛軽減作用増強剤 |
| KR1019930000585A KR100262177B1 (ko) | 1992-06-16 | 1993-01-19 | 동통 처치용 조성물, 동통 처치 방법 및 동통 경감작용 증강조성물 |
| TW082104148A TW253837B (ja) | 1992-06-16 | 1993-05-26 | |
| DE69304266T DE69304266T2 (de) | 1992-06-16 | 1993-06-12 | Zusammensetzung enthaltend Dibucaine-Hydrochlorid, ein Salicylat, Calciumbromid und ein antiphlogistisches steroid zur Schmerzbekämpfung |
| EP93109425A EP0575841B1 (en) | 1992-06-16 | 1993-06-12 | Composition containing dibucaine hydrochloride, a salicylate, calcium bromide and an antiphlopstic steroid for the treatment of pain |
| AT93109425T ATE141789T1 (de) | 1992-06-16 | 1993-06-12 | Zusammensetzung enthaltend dibucaine- hydrochlorid, ein salicylat, calciumbromid und ein antiphlogistisches steroid zur schmerzbekämpfung |
| CA002098474A CA2098474A1 (en) | 1992-06-16 | 1993-06-15 | Composition for treating pain, method for treating pain and composition for reinforcing pain relief action |
| CN93107471A CN1039284C (zh) | 1992-06-16 | 1993-06-16 | 治疗疼痛和增强疼痛解除作用的组合物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4156961A JPH061721A (ja) | 1992-06-16 | 1992-06-16 | 疼痛処置剤、及び疼痛軽減作用増強剤 |
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|---|---|
| JPH061721A true JPH061721A (ja) | 1994-01-11 |
Family
ID=15639105
Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
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Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0575841B1 (ja) |
| JP (1) | JPH061721A (ja) |
| KR (1) | KR100262177B1 (ja) |
| CN (1) | CN1039284C (ja) |
| AT (1) | ATE141789T1 (ja) |
| CA (1) | CA2098474A1 (ja) |
| DE (1) | DE69304266T2 (ja) |
| TW (1) | TW253837B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7093861B2 (en) | 2000-08-31 | 2006-08-22 | Suncall Corporation | Exhaust pipe joint structure and coil spring used in the same |
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|---|---|---|---|---|
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| CN104758933A (zh) * | 2014-10-29 | 2015-07-08 | 吴鑫欣 | 治疗神经卡压、神经瘤疼痛的药物和给药系统 |
| CN110325179A (zh) * | 2016-12-26 | 2019-10-11 | 塞尔利克斯生物私人有限公司 | 用于治疗慢性疼痛的组合物和方法 |
| CN114699408B (zh) * | 2022-04-08 | 2024-02-13 | 苏州大学附属第二医院 | 地布卡因在制备治疗生精功能障碍的药物中的应用 |
-
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- 1992-06-16 JP JP4156961A patent/JPH061721A/ja active Pending
-
1993
- 1993-01-19 KR KR1019930000585A patent/KR100262177B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1993-05-26 TW TW082104148A patent/TW253837B/zh not_active IP Right Cessation
- 1993-06-12 EP EP93109425A patent/EP0575841B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-06-12 DE DE69304266T patent/DE69304266T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1993-06-12 AT AT93109425T patent/ATE141789T1/de active
- 1993-06-15 CA CA002098474A patent/CA2098474A1/en not_active Abandoned
- 1993-06-16 CN CN93107471A patent/CN1039284C/zh not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7093861B2 (en) | 2000-08-31 | 2006-08-22 | Suncall Corporation | Exhaust pipe joint structure and coil spring used in the same |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1039284C (zh) | 1998-07-29 |
| EP0575841A1 (en) | 1993-12-29 |
| CN1084062A (zh) | 1994-03-23 |
| KR100262177B1 (ko) | 2000-07-15 |
| ATE141789T1 (de) | 1996-09-15 |
| TW253837B (ja) | 1995-08-11 |
| EP0575841B1 (en) | 1996-08-28 |
| DE69304266D1 (de) | 1996-10-02 |
| DE69304266T2 (de) | 1997-02-13 |
| CA2098474A1 (en) | 1993-12-17 |
| KR940000107A (ko) | 1994-01-03 |
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