JPH0616503A - カジネン型セスキテルペノイドを有効成分とする害虫忌避剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】式 化１ 【化１】 で示されるカジネン型セスキテルペノイドの１種以上を
有効成分とする害虫忌避剤 【効果】 本化合物は優れた害虫忌避効果を示す。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は害虫忌避剤に関するもの
である。

【０００２】

【従来の技術】従来、イエカ類、ヤブカ類、ハマダラカ
類をはじめとする蚊類、ブユ、サシバエ等の吸血害虫や
衛生害虫に対する忌避剤として、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ
−トルアミド（以下、Deetと称する。）が、スプレー、
ローション、クリーム等の形態で使用されてきた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記De
etの忌避効果は対象害虫種が限られ、ゴキブリ等には効
力が不充分であったり、不快臭がある等の点で、害虫忌
避剤の有効成分としては必ずしも充分とは言えない。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、このよう
な状況に鑑み、害虫、特に蚊等の吸血害虫およびゴキブ
リ等の衛生害虫等の両方共に、優れた忌避効力を示す化
合物を開発すべく鋭意検討した結果、式 化２

【化２】 で示されるカジネン型セスキテルペノイド（以下、本化
合物と記す）が優れた害虫忌避効力を示すことを見出
し、本発明を完成するに至った。化合物１はＴ−cadino
l 、化合物２はＴ−murrolol、化合物３はα−cadinol
として知られている。（木材学会誌、３４（５）、４５
１〜４５５（１９８８））

【０００５】本化合物が有効な害虫としては、たとえば
マラリア媒介蚊であるハマダラカ類、ネッタイシマカ、
ヒトスジシマカ等のAedes 類、アカイエカ、コガタアカ
イエカ等のイエカ類、ブユ、サシバエ、サンドフライ、
ヌカカ等の吸血害虫またはゴキブリ、イエバエ等の衛生
害虫等をあげることができる。

【０００６】本化合物を吸血害虫用忌避剤として用いる
場合につき、以下、さらに詳しく説明する。この場合、
原体そのものを用いることもできるが、通常、適当な担
体に配合した組成物（以下、本組成物と称する。）とし
て用いることができ、たとえばローション、エアゾール
等の液剤やクリーム剤等の形態に調製して利用される。
液剤を調製する際に用いられる担体としては、たとえば
水、メタノール、エタノール、グリセリン、ポリエチレ
ングリコール等のアルコール類、テトラヒドロフラン、
ジオキサン等のエーテル類、ヘキサン、ケロシン、パラ
フィン、石油ベンジン等の脂肪族炭化水素類、酢酸エチ
ル等のエステル類等があげられる。液剤には、さらに通
常の乳化剤または分散剤、展着・湿潤剤、懸濁化剤、保
存剤、噴霧剤等の製剤用補助剤等を添加配合することも
でき、さらに通常の塗膜成形剤を配合することもでき
る。具体的には、たとえば石鹸類、ポリオキシエチレン
オレイルエーテル等のポリオキシエチレン脂肪酸アルコ
ールエーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエー
テル等のポリオキシエチレンアルキルアリールエーテ
ル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、脂肪酸グリセ
リド、ソルビタン脂肪酸エステル、高級アルコールの硫
酸エステル、ドデシルベンゼンスルホン酸ソーダ等のア
ルキルアリールスルホン酸塩等の乳化剤、グリセリン、
ポリエチレングリコール等の展着・湿潤剤、カゼイン、
ゼラチン、アルギン酸、カルボキシメチルセルロース、
アラビアガム、ヒドロキシプロピルセルロース、ベント
ナイト等の懸濁化剤、パラオキシ安息香酸メチル、パラ
オキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、
パラオキシ安息香酸ブチル等の保存剤、ジメチルエーテ
ル、クロロフルオロカーボン、炭酸ガス等の噴射剤、ニ
トロセルロース、アセチルセルロース、アセチルブチリ
ルセルロース、メチルセルロース等のセルロース誘導
体、酢酸ビニル樹脂等のビニル系樹脂、ポリビニルアル
コール等の各種塗膜形成剤をあげることができる。クリ
ーム剤を調製する際に用いられる担体としては、たとえ
ば流動パラフィン、ワセリン、パラフィン等の炭化水素
類、ジメチルシロキサン、コロイド状シリカ、ベントナ
イト等のシリコン類、エタノール、ステアリルアルコー
ル、ラウリルアルコール等のアルコール類、ポリエチレ
ングリコール、エチレングリコール、グリセリン等の多
価アルコール類、ラウリン酸、ステアリン酸等のカルボ
ン酸類、蜜蝋、ラノリン等のエステル類等があげられ
る。クリーム剤にはさらに、液剤と同様の製剤用補助剤
を添加配合することもできる。また、本化合物をマイク
ロカプセル化した形態に調製して、ローション、エアゾ
ール等に製剤して用いることもできる。このようにして
得られた本組成物には、他の害虫忌避剤、共力剤、酸化
防止剤、その他の添加剤等を配合することもできる。配
合可能な他の害虫忌避剤としては、たとえばDeet、ｐ−
メンタン−３，８−ジオール、２，３，４，５−ビス
（△² −ブチレン）テトラヒドロフルフラール、ジ−ｎ
−プロピルイソシンコメロネート、ジ−ｎ−ブチルサク
シネート、２−ヒドロキシエチルオクチルスルフィドお
よびエンペントリン｛１−エチニル−２−メチル−２−
ペンテニル ｄ−シス，トランス−クリサンセメート
（シス：トランス比＝２：８）｝等を、酸化防止剤とし
ては、たとえばブチルヒドロキシアニソール、ジブチル
ヒドロキシトルエン、トコフェロール、γ−オリザノー
ル等をそれぞれ例示できる。上記のようにして調製され
た本組成物または本化合物は、直接皮膚等に処理するこ
とができ、また、予めシート状、フィルム状、網目状、
帯状等の適当な基材に塗布、含浸、混練、滴下等の処理
をしておき、該基材で皮膚の露出部または衣服の上を被
覆する等の方法で使用できる。該基材の材質としては、
たとえばポリエチレン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニ
リデン、ポリエステル、ビニロン、ナイロン等の合成繊
維や樹脂、絹、綿、羊毛等の動植物繊維、アルミニウム
等の無機質繊維またはそれらの混合物があげられる。網
目状の基材を用いる場合、網目は細かいほど好ましい
が、一般には１６メッシュ以下程度であれば充分に有効
である。本組成物中、有効成分である本化合物の量は、
剤型や適用方法により異なるが、たとえばローション、
エアゾール等の液剤あるいはクリーム剤等で用いる場合
または基材に含有させて用いる場合には、0.１〜５０重
量％、好ましくは１〜２０重量％である。また、本組成
物の処理量は、通常皮膚の面積１cm² 当たり、本化合物
を0.005〜１mg、好ましくは、0.02〜0.５mg含有する量
であり、もちろん本化合物を単独で処理することもでき
る。

【０００７】次に、本化合物をゴキブリ等衛生害虫用忌
避剤として用いる場合について以下詳しく説明する。こ
の場合にも、原体単独または適当な担体と配合した組成
物として用いることができ、エアゾールのような液剤、
固剤等として使用される。液剤を調製する際に用いられ
る担体や他の配合剤等および調製方法は、前述の吸血害
虫用忌避剤の場合と同様である。固剤を調製する際に用
いられる担体としては、たとえば酸化ケイ素、アルミ
ナ、酸性白土、カオリン、ベントナイト、活性炭、タル
ク、シリカ等の鉱物質粉末や木粉、大豆粉、小麦粉、デ
ンプン等の植物質粉末、シクロデキストリン等の包接化
合物等があげられる。固剤の調製にあたっては、たとえ
ばトリシクロデカン、シクロドデカン、２，４，６−ト
リイソプロピル−１，３，５−トリオキサン、トリメチ
レン、ノルボルネン等の昇華性担体やパラジクロロベン
ゼン、ナフタリン、樟脳等の昇華性防虫剤を用い、本化
合物を溶融混合または擂潰混合後成型して、昇華性固剤
とすることもできる。また、これらの製剤の調製にあた
っては、前述のような他の害虫忌避剤、殺虫剤、殺菌
剤、防カビ剤、香料等を配合することもできる。さら
に、上記のようにして調製された本組成物または本化合
物は、適当な基材に含浸・混練させて用いることがで
き、そのような基材の材質としては、たとえばポリエチ
レン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニル、ポリエステ
ル、ビニロン、ナイロン等の合成繊維や樹脂、絹、綿、
羊毛等の動植物繊維、アルミニウム等の無機質繊維等が
あげられ、害虫忌避シート、家具部材等として用いられ
る。本組成物中、有効成分である本化合物の量は、剤型
や適用方法により異なるが、通常、0.１〜５０重量％、
好ましくは１〜２０重量％である。本化合物または本組
成物は、その使用にあたり、忌避効果を要求される害虫
の侵入区域、たとえば食堂の厨房、果樹園、穀物倉庫、
家具、押入れ、玄関、洗面所、自動販売機等に噴霧、塗
布、貼付け、載置、散布等することにより適用でき、そ
の処理量は、処理面積１ｍ² 当たり、本化合物を５０mg
〜１０ｇ、好ましくは０．２ｇ〜５ｇ含有する量であ
り、もちろん本化合物を単独で処理することもできる。

【０００８】

【実施例】以下、製剤例および試験例をあげ、本発明を
さらに具体的に説明するが、本発明はもちろんこれらの
例に限定されるものではない。 製剤例１ 化合物１ １０部をエタノールに溶解して全体を３５部
とし、エアゾール容器に充填する。ついで、バルブを付
けた後、該バルブ部分を通じて、フロン１１および１２
の１：１の混合物（噴射剤）６５部を加圧充填すればエ
アゾールを得る。 製剤例２ 化合物１ １０部に、ステアリン酸１０部、セチルアル
コール２部、ラノリン１部、流動パラフィン２部および
水６２部を加え、加熱して溶解混和し、これに、さら
に、加熱したグリセリン１３部を注入し、よく攪拌して
クリーム剤を得る。 製剤例３ ステアリン酸６部、ラノリン0.５部およびTween ６０
（ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート）６
部からなる混合物を８０℃に加熱し、これを、水７５部
とサリチル酸2.５部との混合物（６０℃）中に入れ、迅
速に攪拌しながら化合物２ １０部を添加してローショ
ンを得る。 製剤例４ 化合物３ ４部、酸化ケイ素１部およびシクロドデカン
９５部を十分に攪拌混合後、３００kg／cm² の圧力下に
１０ｇ／錠に打錠し、錠剤を得る。 製剤例５ 化合物３ ５ｇとＮ−（２−エチルヘキシル）−ビシク
ロ−（２，２，１）−５−ヘプテン−２，３−ジカルボ
キシイミド５ｇとを、ｎ−ヘキサン１１で希釈し、不織
布（ポリエチレン−木綿（３：１重量比）製、厚さ３０
０μ，面積１ｍ ² ）に、供試化合物が３０ｇとなるよう
に含浸後、乾燥して、シート状形態のものを得る。

【０００９】次に、本化合物が害虫忌避剤の有効成分と
して有用であることを試験例により示す。 試験例１ ネッタイシマカ成虫２００〜４００頭（性比約１：１）
を放飼したケージ（２２×２２×３０cm）を準備した。
誘引源として、循環恒温漕と褐色ビン（底径６cm、高さ
１０cm）２個を、直列にシリコンチューブで接続し、温
水（３８℃）が循環する装置を用いた。６×６cmに切っ
た半透膜の表面に、所定濃度の本化合物のアセトン溶液
９０μｌを塗布した。処理薬量は３３４mg／ｍ² とし
た。風乾後、半透膜の裏面を水で湿らせ、褐色ビンの底
面に貼り付け、その後ケージの片面に密着させた。もう
片面には、無処理半透膜を貼った褐色ビンを密着させ
た。密着後２，４，６分後の３回それぞれのビンに誘引
された雌の蚊の合計数を観察し、その結果から下式によ
り忌避率を算出した。

【式１】 その結果を表１に示す。

【表１】 試験例２ 所定の濃度に希釈した本化合物のアセトン溶液を、濾紙
で作製した三角シェルター（一辺３cm、、長さ６cm）へ
一様に0.９cc塗布した。風乾後、これをポリエチレン製
カップ (直径１３cm、高さ７cm）に、エサ（マウス用固
型飼料少量）および綿球に水を浸みこませたものと共に
入れた。その後、カップの中に、チャバネゴキブリ成虫
雌雄５頭ずつを放飼し、ナイロンゴースでふたをした。
カップを一晩置いて、翌朝、シェルターに接触していな
い虫の数を数え、忌避率を下式により求めた。薬量は18
60mg／ｍ² 、２反復で試験を行なった。その結果を表２
に示す。

【式２】

【表２】

【００１０】

【発明の効果】本化合物は、優れた害虫忌避効果を示
す。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】式 化１ 【化１】 で示されるカジネン型セスキテルペノイドの１種以上を
   有効成分として含有することを特徴とする害虫忌避剤。
2. 【請求項２】害虫が吸血害虫および衛生害虫である請求
   項１記載の害虫忌避剤。