JPH05937A - 抗潰瘍剤 - Google Patents
抗潰瘍剤Info
- Publication number
- JPH05937A JPH05937A JP3150297A JP15029791A JPH05937A JP H05937 A JPH05937 A JP H05937A JP 3150297 A JP3150297 A JP 3150297A JP 15029791 A JP15029791 A JP 15029791A JP H05937 A JPH05937 A JP H05937A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ryokyo
- methoxyphenyl
- hydroxy
- phenyl
- hepten
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
潰瘍剤 【構成】 7−(4"−ヒドロキシ−3"−メトキシフェ
ニル)−1−フェニル−4−ヘプテン−3−オンを有効
成分として含有する抗潰瘍剤。
Description
−3"−メトキシフェニル)−1−フェニル−4−ヘプテ
ン−3−オンを有効成分とする新規な抗潰瘍剤に関す
る。
より数多くの抗潰瘍剤が開発されてきたが、新規かつ有
用な抗潰瘍剤は常に求められている。リョウキョウ(Alp
inia officinarum Rhizoma)は、古くから薬用あるいは
香辛料として用いられている生薬である。漢方処方安中
散などにも処方され、健胃作用を有しているにもかかわ
らず、利用頻度は低い。それ故、その薬理作用はほとん
ど未詳であり、リョウキョウの熱水抽出エキスにおける
プロスタグランジン生合成阻害作用についての報告がな
されているに過ぎない[医学のあゆみ、126、867
(1983)]。
に、医薬品として開発可能な素材を見い出すことを目的
として、実験動物を用いた種々の病態モデルにおいてス
クリーニング試験を行ってきた。この過程において、潰
瘍動物モデルに対しリョウキョウに含まれる7−(4"−
ヒドロキシ−3"−メトキシフェニル)−1−フェニル−
4−ヘプテン−3−オンに著明な抗潰瘍作用のあること
を見い出し、本発明を完成した。すなわち本発明は、7
−(4"−ヒドロキシ−3"−メトキシフェニル)−1−フ
ェニル−4−ヘプテン−3−オンを有効成分として含有
する抗潰瘍剤に関する。
ウキョウからの7−(4"−ヒドロキシ−3"−メトキシ
フェニル)−1−フェニル−4−ヘプテン−3−オンの
単離は、まず低級アルキルケトン、低級アルコール、低
級脂肪酸エステル、低級脂肪族エーテル等の有機溶剤で
抽出し、次いでこの抽出液の濃縮物をシリカゲル、アル
ミナ等を吸着剤とするカラムクロマトグラフィーに付す
ことにより行うことができる。低級アルキルケトンとし
ては例えばアセトン、メチルエチルケトン等が、低級ア
ルコールとして例えばメタノール、エタノール等が、低
級脂肪酸エステルとしては例えば酢酸エチル等が、低級
脂肪族エーテルとしては例えばエチルエーテル、イソプ
ロピルエーテル等が用いられる。リョウキョウからの抽
出分離例を参考例に示す。基本的には上述の抽出が好適
であるが、他の分離手段(蒸留等)を用いてもよく、また
それらの分離手段を組合わせてもよい。
ェニル)−1−フェニル−4−ヘプテン−3−オンを有
効成分として含有する抗潰瘍剤に関し、かかる潰瘍剤は
錠剤、カプセル剤、粉末剤、顆粒剤または経口的もしく
は非経口的投与用の無菌溶液もしくは懸濁液のような液
状製剤の形であることができる。錠剤、顆粒剤、粉末剤
は必要に応じて本発明の有効成分を経口投与するのに適
しており、顆粒剤および粉末剤は必要に応じてカプセル
剤として投与形態とすることができる。
えば賦形剤(無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、乳
糖、コーンスターチ、微結晶セルロース等)、結合剤(ア
ラビアゴム、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、ヒドロ
キシプロピルセルロース等)、滑沢剤(ステアリン酸マグ
ネシウム、タルク、無水ケイ酸等)、崩壊剤(コーンスタ
ーチ、カルボキシメチルセルロースカルシウム等)等を
含有することができる。錠剤は常法に従ってコーティン
グしてもよい。
液、溶液、シロップ等の形態にすればよいが、また使用
に先立って適当な溶剤で再溶解し得る乾燥物であっても
よい。このような液状製剤は普通に用いられる製剤添加
剤、例えば水、乳化剤(レシチン、ソルビタンモノオレ
ート等)、分散安定剤(カルボキシメチルセルロースナト
リウム、ゼラチン等)、非水性溶剤(ココナッツ油、落花
生油等)、酸化防止剤、着色剤、香味料等を含有するこ
とができ。非経口投与に用いるために7−(4"−ヒドロ
キシ−3"−メトキシフェニル)−1−フェニル−4−ヘ
プテン−3−オンを無菌溶剤中に溶解もしくは懸濁させ
て液状製剤を得てもよい。溶液には常用の緩衝剤、等張
化剤、溶解補助剤などを含有させ得る。
トキシフェニル)−1−フェニル−4−ヘプテン−3−
オンを有効成分とする医薬組成物はヒトおよび動物の潰
瘍、特に消化性潰瘍の治療および予防に有効である。当
化合物の有効量または投与量は潰瘍の程度、患者の体質
等の因子に応じて変動するが、一般にいえば投与量は成
人一人当り10〜500mgの範囲が適当である。
本発明はこれら実施例に限定されるものでない。リョウ
キョウからの7−(4"−ヒドロキシ−3"−メトキシフ
ェニル)−1−フェニル−4−ヘプテン−3−オンの抽
出分離法を参考例に、抗潰瘍作用、急性毒性試験および
製剤例を実施例に示す。
セトンに浸して2日間放置し濾過する。その残留物に同
一操作を3回反復し、濾液を合わせて減圧下で濃縮乾固
し、アセトンエキス(500g)を得た。得られたアセト
ンエキスをシリカゲルクロマトグラフィー[シリカゲル
60、メルク社製、展開溶媒ヘキサン・酢酸エチル(酢
酸エチルの割合を順次増加した)]に付してFr.1〜7に
分画し、特に強い活性の見られたFr.6についてクロロ
ホルム、メタノールを展開溶媒としてシリカゲルクロマ
トグラフィーで分画を行った。得られた3つの分画をさ
らに単離精製することにより、本発明品を含む5個の化
合物を得た。
重250〜280g)に60%エタノールと150mM
HClからなるHCl/エタノール溶液をラット1匹当り
1.5ml経口投与し、1時間後エーテル致死せしめた。
胃を摘出して2%ホルマリン10mlを胃内に入れて15
分間固定した後、大弯に沿って切り開き損傷の長さ(mm)
を測定した。1匹当りの損傷の長さの合計を潰瘍係数と
した。検体は5%アラビアゴム末で懸濁液とし、それぞ
れをHCl/エタノール投与の1時間前に経口投与し
た。コントロール群と検体投与群との潰瘍係数の差をコ
ントロール群の潰瘍係数で除して抑制率を算出した。結
果を表1に示す。
て単回経口投与による急性毒性試験を行った。本発明の
有効成分である7−(4"−ヒドロキシ−3"−メトキシ
フェニル)−1−フェニル−4−ヘプテン−3−オンの
LD50値は2000mg/kgより大であり、有効量に比べ
て高い安全性が確認された。
ることにより錠剤を製造する。 錠剤当りの量(mg) 7−(4"−ヒドロキシ−3"−メトキシフェニル) 25 −1−フェニル−4−ヘプテン−3−オン コーンスターチ 20 ヒドロキシプロピルセルロース 3 ステアリン酸マグネシウム 2 乳糖 適量 計 150
7−(4"−ヒドロキシ−3"−メトキシフェニル)−1−
フェニル−4−ヘプテン−3−オンを有効成分とする抗
潰瘍剤を提供する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 【請求項1】 7−(4"−ヒドロキシ−3"−メトキシ
フェニル)−1−フェニル−4−ヘプテン−3−オンを
有効成分として含有する抗潰瘍剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP3150297A JP3059243B2 (ja) | 1991-06-21 | 1991-06-21 | 抗潰瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP3150297A JP3059243B2 (ja) | 1991-06-21 | 1991-06-21 | 抗潰瘍剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH05937A true JPH05937A (ja) | 1993-01-08 |
JP3059243B2 JP3059243B2 (ja) | 2000-07-04 |
Family
ID=15493926
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP3150297A Expired - Fee Related JP3059243B2 (ja) | 1991-06-21 | 1991-06-21 | 抗潰瘍剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3059243B2 (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4955330A (en) * | 1988-12-28 | 1990-09-11 | Christian Fabi | Cam drive mechanism for internal combustion engine |
JP2007291008A (ja) * | 2006-04-25 | 2007-11-08 | Kowa Co | 消化管粘膜保護剤 |
CN100389761C (zh) * | 2006-06-21 | 2008-05-28 | 天津大学 | 7-(4-羟苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的用途 |
-
1991
- 1991-06-21 JP JP3150297A patent/JP3059243B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4955330A (en) * | 1988-12-28 | 1990-09-11 | Christian Fabi | Cam drive mechanism for internal combustion engine |
JP2007291008A (ja) * | 2006-04-25 | 2007-11-08 | Kowa Co | 消化管粘膜保護剤 |
CN100389761C (zh) * | 2006-06-21 | 2008-05-28 | 天津大学 | 7-(4-羟苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的用途 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP3059243B2 (ja) | 2000-07-04 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JPH0798752B2 (ja) | β−グルクロニダーゼ阻害剤 | |
JP2002543125A (ja) | リンパ増殖性および自己免疫症状の治療のための、ボスウェリアセラータ(Boswelliaserrata)ゴム樹脂由来ボスウェリン酸の組成物 | |
JP3059243B2 (ja) | 抗潰瘍剤 | |
JP2540871B2 (ja) | 抗高脂血症剤 | |
JPH10237093A (ja) | マツホド抽出成分を含む抗炎症剤 | |
JP3102908B2 (ja) | 3−フェニルプロペナール誘導体を有効成分とする抗潰瘍剤 | |
JP3734514B2 (ja) | 抗潰瘍剤 | |
JP2816664B2 (ja) | 抗痴呆症剤 | |
JPH0413629A (ja) | 新規な大腸過敏症治療剤 | |
US4083994A (en) | Choleretics | |
JPH07267864A (ja) | 体温降下剤 | |
JPH0717859A (ja) | アラキドン酸代謝異常疾患治療剤 | |
JPH03123734A (ja) | 抗頻尿剤 | |
JP3515793B2 (ja) | 抗アレルギー剤 | |
JP2729340B2 (ja) | 痴呆症治療剤 | |
JPH035424A (ja) | フラバノン類を有効成分とする抗潰瘍剤 | |
JPH08119864A (ja) | 鎮吐薬 | |
JPS6222714A (ja) | 脂質代謝促進剤 | |
JP3535207B2 (ja) | 抗ガン剤及びgrpレセプター拮抗剤 | |
JPS5843385B2 (ja) | シジミの薬効成分及びその製造法 | |
JPS62132829A (ja) | 肝炎の治療剤 | |
JPH0717507B2 (ja) | 抗血栓剤 | |
US5026733A (en) | Brain function-improving medicine | |
DE68907893T2 (de) | Neue 1,3,4,-thiadiazolderivate und antigeschwulstmittel, die diese enthalten. | |
JPH06211661A (ja) | 抗炎症剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080421 Year of fee payment: 8 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090421 Year of fee payment: 9 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090421 Year of fee payment: 9 |
|
S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090421 Year of fee payment: 9 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100421 Year of fee payment: 10 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |