JPH058170B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はビタミンＣ（Ｌ−アスコルビン酸また
はその塩、もしくは両者の混合物）とビタミンＥ
との複合剤に係る。 ビタミンＣは、水溶性還元物質であり、生体細
胞の液相において、グルタチオン系に関連する酸
化還元反応過程で、抗酸化剤として作用する。一
方、ビタミンＥは脂溶性で、細胞および細胞内壁
に存在し、生命維持に必要なリン脂質の過酸化に
対する防禦作用を有する。 上述のように両者は共に、抗酸化剤としての性
格を有するが、その作用部位・機序が異なり、し
たがつて相乗・相補的な効果が期待できることが
知られている。このため、既に両者の複合剤も市
販されている。 こうした公知の複合剤には、油溶性のビタミン
Ｅと水溶性のビタミンＣとを一緒にするための
種々の工夫が施されている。たとえばビタミンＥ
をゼラチンでマイクロカプセル化あるいはビーズ
化し、これに所定配合比のビタミンＣを加えて細
粒としたり、さらにこれを硬カプセル内に充填し
たりあるいは打錠したりしている。これらの手段
は、有効成分以外の賦型剤・結合剤などの使用量
が多く、また多くの製剤工程を要するものである
ため、所要有効成分の量に対して剤型を大きくし
勝ちであり、また製造コストを高くする欠点があ
る。 また、ビタミンＣとビタミンＥとは、遊離基お
よび過酸化脂質の増加としてあらわれる老化の進
行を防止するビタミンであり、高齢者にとつて重
要なものである。このように両者は比較的大量の
有効成分を適当な配合比をもつて、長期間にわた
つて、あるいは生涯を通じて摂取しつづける必要
があり、こうした複合剤は出来る丈安価に提供で
きることが重要である。 経済的な見地から、最も有利な手段は、ゼラチ
ンなどを主な結合剤として固型化したビタミンＥ
のビーズとビタミンＣの結晶とを混合し、之を公
知の硬質ゼラチンカプセルに充填することである
が、混合物を充填する場合、ビタミンＣ結晶とビ
タミンＥのビーズ表面のゼラチンとの接触面積が
大きいため、内容物の経時変質をまねき易く、主
として外観不良に限られるが、商品価値を著しく
低下させる。また各成分の粒径が等しくない場
合、一カプセル毎の含量に偏析が生じ易いという
欠点があつた。 したがつて本発明の目的は、上述の欠点を克服
し、カプセルごとの有効成分の含量変動が少なく
内容物の経時変質が僅かであるビタミンCE複合
カプセル剤を提供することにある。 すなわち、本発明は、ゼラチンを主な結合剤と
して固型化した酢酸α−ｄ−トコフエロールのビ
ーズおよびアスコルビン酸細結晶を、互いに混合
することなく、まず該細結晶を硬質ゼラチンカプ
セル底部に充填した後、該ビーズをその上に充填
することにより、両成分が２層状に充填収容され
たビタミンCE含有カプセル剤をその要旨とする。 酢酸α−ｄ−トコフエロールは通常、ゼラチン
を主な結合剤として固型化したビーズの形で用い
られる。アスコルビン酸については何等の制限を
設ける必要がないが通常細結晶をそのまま用いる
ことが便利である。 両者の配合比率は、本複合剤の目的とする、遊
離基および過酸化脂質の増加抑制などの効果に対
して最適とされる１：５附近が選択され、一日量
を２個の日局１号カプセルに充填する。これは１
カプセル内にビタミンC250mg、同E50mgが収容さ
れたものである。 カプセル充填に際し、最初にビタミンＣ結晶を
カプセルボデイ底部に充填し、その上にビタミン
Ｅビーズを置くことが望ましい。逆に行つた場
合、ボデイ頂部まで詰つたビタミンＣの結晶が、
キヤツプをかぶせる際にボデイとキヤツプのすき
間に喰い込み変質を促進するおそれがあるからで
ある。 このほか任意の公知の賦形剤、滑沢剤および帯
電防止剤が、充填時の流動性の確保、充填後の緩
衝作用などの目的で微量に用いられる。 以下、実施例および比較例（混合物充填）によ
つて本発明をより詳細に説明する。 実施例 ビタミンＥビーズｄ（理研ビタミン(株)製）
333.34ｇ（酢酸ｄ−ａ−トコフエロールとして
100ｇ含有）、トウモロコシデンプン2.06ｇ、ステ
アリン酸３ｇ、ステアリン酸マグネシウム0.6ｇ
および軽質無水ケイ酸１ｇを混合してビタミンＥ
混合末を製造した。 また、アスコルビン酸細結晶500ｇとトウモロ
コシデンプン46.4ｇ、ステアリン酸10ｇ、ステア
リン酸マグネシウム２ｇおよび軽質無水ケイ酸
1.6ｇとを混合してビタミンＣ混合末とする。つ
いで、このビタミンＣ混合末280mgおよびビタミ
ンＥ混合末170mgを順次、日局１号カプセルに２
層充填して目的の複合ビタミンカプセル剤を得
た。 比較例 上記ビタミンＥ混合末およびビタミンＣ混合末
を混合した上、その450mgを同一サイズのカプセ
ルに充填して同様のカプセル剤を得た。 実施例および比較例で得たカプセルをそれぞれ
10個づつ抜取り内容物のビタミンＣおよびＥの含
量（設定値を100とする相対値であらわす）を測
定した結果、次の第１表に示す結果を得た。

【表】 上記の比較実験では、ビタミンＥビーズとし
て、0.2〜0.4mm径に粒度をととのえた球型のビー
ズを使用し、またビタミンＣとして同じく0.2〜
0.5mm径に相当する多面体結晶を使用した。こう
した配慮をすれば、本来混合末の方が偏析が少な
いものと言われている。しかしながら現に得られ
た上記に示す結果は、比較例のカプセルが実施例
のカプセルにくらべ約３倍の偏析を生じているこ
とを裏付けている。 また両カプセルについて40℃、R.H75％の密封
条件下に経時安定性試験を行ない次の第２表に示
す結果を得た。

【表】 上表に示すように、実施例および比較例のカプ
セルは試験期間中、ビタミンＣおよびＥについて
いずれも含量の変化は認められなかつた。しかし
ながら、比較例のカプセル中の内容物は試験開始
１ケ月後から外観上の変化が始まり、６ケ月に至
つて著しい変化を示した。この変化は透明なカプ
セルを用いた場合はもちろん、着色したカプセル
を用いた場合でも、外側より認識しうるものであ
り、商品価値を著しく減じ、販売を不可能にする
程度にするものであつた。 これに対し、実施例のカプセルは試験期間中全
く変化が認められなかつた。なお、カプセル充填
後、包装作業、運搬作業によつて、かなりの振動
を受けても、充填時の成層状態はほとんど変化し
なかつた。 上記のように、本発明を実施して製造したビタ
ミンCE複合剤は偏析による含量変動が少なく、
輸送および貯蔵中における外観変化がない。この
ように本発明の工業的効果はきわめて大きい。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ ゼラチンを主な結合剤として固型化した酢酸
   α−ｄ−トコフエロールのビーズおよびアスコル
   ビン酸細結晶を、互いに混合することなく、まず
   該細結晶を硬質ゼラチンカプセル底部に充填した
   後、該ビーズをその上に充填することにより、両
   成分が２層状に充填収容されたビタミンCE含有
   カプセル剤。 ２ アスコルビン酸細結晶を約250mg、酢酸α−
   ｄ−トコフエロールを約50mg含有する特許請求の
   範囲１記載のビタミンCE含有カプセル剤。