JPH0425252B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はビタミンＣ（Ｌ−アスコルビン酸また
はその塩、もしくは両者の混合物）とビタミンＥ
（トコフエロールまたはそのカルボン酸エステル）
との複合剤に係る。 ビタミンＣは、水溶性還元物質であり、生体細
胞の液相において、グルタチオン系に関連する酸
化還元反応過程で、抗酸化剤として作用する。一
方、ビタミンＥは脂溶性で、細胞および細胞内壁
に存在し、生命維持に必要なリン脂質の過酸化に
対する防禦作用を有する。 上述のように両者は共に、抗酸化剤としての性
格を有するが、その作用部位・機序が異なり、し
たがつて相乗・相補的な効果が期待できることが
知られている。このため、既に両者の複合剤も市
販されている。 こうした公知の複合剤には、油溶性のビタミン
Ｅと水溶性のビタミンＣとを一緒にするための
種々の工夫が施されている。たとえばビタミンＥ
をゼラチンでマイクロカプセル化あるいはビーズ
化し、これに所定配合比のビタミンＣを加えて細
粒としたり、さらにこれを硬カプセル内に充填し
たりあるいは打錠したりしている。これらの手段
は、有効成分以外の賦型剤・結合剤などの使用量
が多く、また多くの製剤工程を要するものである
ため、所定有効成分の量に対して剤型を大きくし
勝ちであり、また製造コストを高くする欠点があ
る。 また、ビタミンＣとビタミンＥとは、遊離基お
よび過酸化脂質の増加としてあらわれる老化の進
行を防するビタミンであり、高齢者にとつて重要
なものである。このように両者は、比較的大量の
有効成分を適当な配合比をもつて、長期間にわた
つて、あるいは生涯を通じて摂取しつづける必要
があり、こうした複合剤は出来る丈安価に提供で
きることが重要である。 経済的な見地から、最も有利な手段は、ゼラチ
ンなどを主な結合剤として固型化したビタミンＥ
のビーズをビタミンＣの結晶と単に混合すること
であるが成分の粒状に特別の配慮をしない限り、
一服用単位に分包する迄に、有効成分の偏析を避
けることができず、場合によつては細粒としての
規格に適合しない（たとえば74μm以下の微粒子
が10％を超える）ものとなり兼ねない。 したがつて本発明の目的は、後述の比較実験に
よつて裏付けられる所定の粒度を有する両者効成
分と矯味剤を用い、これに微量の着色剤、流動化
（帯電防止）剤などを添加したものを単に混合す
るだけで何等の造粒模作を必要とせずに日本薬局
方収載の細粒剤規格に適合した、また分包ごとの
含量変動の少ない複合ビタミン剤を提供すること
にある。 すなわち、本発明は、ゼラチンを主な結合剤と
するトコフエロールまたはそのカルボン酸エステ
ルの42メツシユ篩過ビーズ（145メツシユ篩上品
の合計が90％を占める）アスコルビン酸の32メツ
シユ篩過細結晶（200メツシユ篩上品の合計が90
％以上を占める）、ブドウ糖の32メツシユ篩過細
結晶（200メツシユ篩上品の合計が90％以上を占
める）および白糖の48メツシユ篩過塊晶（200メ
ツシユ篩上品の合計が90％以上を占める）を主な
配合成分として含む混合物を一服用単位ごとに分
包して成るビタミンCE複合剤をその要旨とする。 ここで、トコフエロール・カルボン酸エステル
としては、酢酸ｄ−α−トコフエロール・酢酸dl
−α−トコフエロール、ニコチン酸dl−α−トコ
フエロール、コハク酸dl−α−トコフエロール・
コハク酸ｄ−α−トコフエロールが挙げられる。 これらは通常、ゼラチンを主な結合剤として固
型化したビーズの形で用いられる。42メツシユ
（目開き350μm）篩過品は100メツシユ篩上品を中
心に、出来る丈急峻な分布を示すものが好ましい
が、48メツシユ篩上品から145メツシユ篩上品ま
での合計が90％以上あれば充分である。 もう一つの有効成分であるアスコルビン酸は32
メツシユ（目開き500μm）篩過細結晶であればよ
いが、48メツシユ（目開き297μm）篩過品がより
好ましい。32メツシユ篩過品は200メツシユ篩上
品の合計が90％以上を占めるものであり、48メツ
シユ篩上品が計88％を占めるものであつた。 本発明のように造粒工程を省略した細粒剤のた
めの矯味剤としては、白糖が最も効果的である
が、官能パネル試験の結果、白糖に加えてブドウ
糖または果糖のような単糖類を併用することが風
味の点から優れたものを与えるものであつた。矯
味の目的には果糖の方が効果的であるが、吸湿性
の点から不適当であるので、ブドウ糖の併用が最
も好ましいことが認められた。ブドウ糖も32メツ
シユ篩過細結晶でよいが、48メツシユ篩過品がよ
り好ましい。これらは両者共、200メツシユ篩上
品が合計90％以上を占めるものであつた。 白糖は矯味剤の主な成分として大量に使用する
ので、その塊状晶（通常の微単結晶を固めた、い
わゆるコングロタイプと称せられるもの）で、偏
析を避けるため、48メツシユ篩過品を使用すべき
であつて32メツシユ篩過品では目的達成上、不充
分であることが判つた。48メツシユ篩過品は、
200メツシユ篩上品がその90％以上を占めるもの
である。 上記の各成分のうち、ビタミンＣおよびＥに関
しては、目的とする遊離基および過酸脂質の増加
抑制などの効果に対して最適とされる５：１付近
の配合比が選択され、一日量を二服用単位とする
ため、それぞれ250mg、50mgを一分包内に収容す
る。ブドウ糖は、アスコルビン酸とほぼ同量、白
糖は、ほぼ３倍量を使用することによつて目的と
する矯味効果を達成しうる。 このほか、任意の着色料、香料および帯電防止
剤ないし流動化剤を加えることができる。任意の
食用色素が着色のために利用可能であるが、より
安全なものとしてリボフラビンをアスコルビン酸
の量のほぼ1500分の１程度添加することが好まし
い。帯電防止剤ないし流動化剤としては含水二酸
化ケイ素が好ましく、アスコルビン酸の量の約35
分の１程度使用できる。商品価値を高め、服用者
の抵抗感を減じるため香料を使用することが望ま
しく、その場合任意の食品用香料をアスコルビン
酸の量の200分の１程度使用する。 主な配合成分に対する上記した粒度に対する限
定は、次記の比較実験を行い、偏析を抑制して分
包した状態で、ビタミンＣおよびＥの含量変動が
規格に適合することを確認して求めたものであ
る。 比較実験： 一分包あたり、アスコルビン酸250mg、酢酸α
−ｄ−トコフエロール50mg（ビーズとして166.6
mg）、ブドウ糖200mg、白糖674mg、リボフラビン
0.16mg、含水二酸化ケイ素7.8mgおよび香料1.3mg
の混合細粒を収容することを目標として、筆頭の
４成分につき、その粒度を次の第２表の配合例に
示すように選び、、その他の成分とともに、一分
包量の整数倍の量の混合物を製造した。 これらの各配合例の混合物を一服用単位ごとに
アルミ箔ラミネートフイルムを用いてストリツ
プ・パツケージング（S.P.）マシンで連続した帯
状SP包装体とした。

【表】 分包作業開始直後、同５分後、同10分後、同15
分後および同20分後に抜取つたSP包装帯より、
それぞれ帯端部から１番目、３番目および６番目
のポケツトより内容物をより出し、一配合例につ
き15試料を採取し、内容物のアスコルビン酸
（V.C）および酢酸α−ｄ−トコフエロール（V.
E）含量を測定し、次の第２表に示す結果（含量
は設定値を100とする相対値）を得た。

【表】 上表より明らかなように配合例１のものは標準
偏差および変動係数が６を超えるものとなり、規
格限界を超える偏析を生じることが判つた。また
配合例２および３のものは、いずれも設定規格に
適合しているが、配合例３が配合例２にくらべ格
段に優れていることも確認された。 以下、本発明を実施例によつて詳細に説明す
る。 実施例 ビタミンＥビーズ300d（理研ビタミン(株)製）
33.334Kg（酢酸α−ｄ−トコフエロール100ｇ含
有）、アスコルビン酸（48メツシユ篩過品）50Kg、
リボフラビン32ｇによつて着色されたブドウ糖細
結晶（48メツシユ篩過品）40Kg、コングロタイプ
の白糖結晶（48メツシユ篩過品）134.814Kg、含
水二酸化ケイ素1.56Kgおよび香料260ｇを混合し
て細粒剤とし、之をストリツプ・パツケージン
グ・マシンにより、アルミ箔ラミネートフイルム
のSP包装体（−ポケツトあたり1.3ｇ）に分包し
た。ビタミンＣおよびＥ含量についての測定結果
は上記比較実験の配合例３の値と同様であつた。 上述のように本発明によれば、何等の造粒工程
を要せずして、偏析が少なく風味のよいビタミン
CE複合剤を最も経済的に製造することができ、
発明の工業的効果は大きい。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ ゼラチンを主な結合剤とするトコフエロー
   ル・カルボン酸エステルの42メツシユ篩過ビー
   ズ、アスコルビン酸の32メツシユ篩過細結晶、ブ
   ドウ糖の32メツシユ篩過細結晶、および白糖の48
   メツシユ篩過塊晶からなるビタミンCE組成物。 ２ トコフエロール・カルボン酸エステルが、酢
   酸α−ｄ−トコフエロールであることを特徴とす
   る特許請求の範囲１記載のビタミンCE組成物。 ３ 酢酸α−ｄ−トコフエロールとアスコルビン
   酸が重量比で約１：５の割合で配合されているこ
   とを特徴とする特許請求の範囲２記載のビタミン
   CE組成物。 ４ アスコルビン酸が48メツシユ篩過細結晶であ
   り、ブドウ糖が48メツシユ篩過細結晶であること
   を特徴とする特許請求の範囲１、２または３に記
   載のビタミンCE組成物。 ５ 一服用単位ごとに分包されていることを特徴
   とする特許請求の範囲１、２、３または４に記載
   のビタミンCE組成物。