JPH05117157A - 象牙質知覚過敏予防・治療剤及びこれを含有する口腔用組成物 - Google Patents

象牙質知覚過敏予防・治療剤及びこれを含有する口腔用組成物

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JPH05117157A
JPH05117157A JP3264919A JP26491991A JPH05117157A JP H05117157 A JPH05117157 A JP H05117157A JP 3264919 A JP3264919 A JP 3264919A JP 26491991 A JP26491991 A JP 26491991A JP H05117157 A JPH05117157 A JP H05117157A
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phosphate
colloid
soluble
therapeutic agent
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JP3264919A
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Shigeto Kayane
滋人 茅根
Katsumi Kita
克己 喜多
Ryozo Nakai
良三 中井
Yoshiaki Fujikura
芳明 藤倉
Yasuteru Eguchi
泰輝 江口
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Kao Corp
Original Assignee
Kao Corp
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 (a)その水酸化物又は酸化物が水不溶性又
は水難溶性である金属の塩と(b)ポリオールリン酸エ
ステル又はその水溶性塩とを水性媒体中で混合すること
により得られる水不溶性又は水難溶性の金属水酸化物コ
ロイド及び/又は金属酸化物コロイドを有効成分とする
象牙質知覚過敏予防・治療剤、及びこれを含有する口腔
用組成物。 【効果】 本発明の象牙質知覚過敏予防・治療剤及び口
腔用組成物は、低刺激でかつ安全であり、歯牙が着色す
ることもない優れたものである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、歯の象牙質知覚過敏症
を予防しかつ治療することができる象牙質知覚過敏予防
・治療剤及びこれを含有する口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】象牙質の知覚過敏は、種々の原因で象牙
質が露出した場合に冷水や擦過刺激によって痛みが誘発
される疾患である。近年、社会が高齢化するに伴い、歯
肉の退縮、歯周病の増加がみられ、本疾患を臨床上ます
ます重要なものにしてきている。知覚過敏の原因として
は、現在のところ、動水力学説が有力視されている。す
なわち、刺激が象牙細管を伝わり、歯髄あるいは象牙質
に分布する神経を刺激することによって痛みが誘発され
る。こうした象牙質知覚過敏を抑制し、除痛するには知
覚伝導である象牙細管を物理的、化学的に封鎖するか、
細管内の蛋白を固定すれば良いとされている。
【0003】象牙質知覚過敏症に用いられる治療剤とし
ては、臨床の場で用いられるものと家庭でのアフターケ
アもしくは予防で用いられるものがある。前者には、フ
ッ化ナトリウム水溶液の塗布(吉田ら,日本歯科評論,
173,39(1959))、亜鉛イオン導入法(井上
雅臣,日本歯科保存学会誌,,1(1958))、塩
化ストロンチウムの利用(村上義雄,日本歯科評論,
28,36(1970))、フッ化アンモニア銀の塗布
(青野正雄ら,日本歯科保存学会誌,10,31(19
67))やF−ヴァニッシュの塗布(三浦正士ら,口腔
衛生学会誌,28,301(1978))などがあり、
後者には塩化ストロンチウム含有歯磨剤(内田昭次ら,
日本歯周病学会誌,23,486(1980))、クエ
ン酸ナトリウム含有歯磨剤(J.F.Collins
et.al.,J.Periodontol,55,7
20(1984))、乳酸アルミニウム含有歯磨剤(米
田栄吉ら,日本歯科保存学会誌,33,1070(19
90))などがある。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記の
治療剤は歯の着色、歯髄や歯ぐきに対する刺激があった
り、味が悪かったり、安全性及び効果が十分でない等の
欠点を有しており、未だ十分に満足できるものではなか
った。
【0005】
【課題を解決するための手段】かかる実情において、本
発明者らは鋭意研究を行なった結果、下記の特定の製法
により得られたコロイドが象牙質内の象牙細管を狭窄又
は閉塞し、優れた象牙質知覚過敏症の予防・治療作用を
有することを見出し本発明を完成した。
【0006】すなわち本発明は、(a)その水酸化物又
は酸化物が水不溶性又は水難溶性である金属の塩と
(b)ポリオールリン酸エステル及び/又はその水溶性
塩とを水性媒体中で混合することにより得られる水不溶
性又は水難溶性の金属水酸化物コロイド及び/又は金属
酸化物コロイドを有効成分とする象牙質知覚過敏予防・
治療剤及び該コロイドを含有する口腔用組成物を提供す
るものである。
【0007】本発明の象牙質知覚過敏予防・治療剤の原
料である(a)成分の金属塩としては、その水酸化物又
は酸化物が水不溶性又は水難溶性であれば特に制限され
ないが、例えばMg、Sr、Ba等のアルカリ土類金
属、Ag、Au、Fe、Ti、Al、Cr、Mn、C
u、Ni、Co、Bi、Sn、Si、V、Mo、Nb、
Zr、Sb、In又はランタノイド等の金属の塩化物、
硫酸化物、硝酸化物等が挙げられ、より好ましくは、F
e、Ti、Al、Sn、Cu、Ni、Si、Mg、B
a、Sr、V、Mn、Mo、Ag、Nb、Zr、Sb、
In又はランタノイドの塩が挙げられ、特に好ましくは
Fe、Ti、Al、Sn、Mg、Sr、Mn、Agの塩
が挙げられる。
【0008】上記の金属塩は1種でも2種以上を組み合
せて用いてもよい。本発明において、水不溶性では実質
的に水に不溶であることをいい、水難溶性とは、25℃
における溶解度が10重量%以下であることをいう。
【0009】本発明のもう一方の原料である(b)成分
のポリオールリン酸エステルとしては、単糖、オリゴ
糖、多糖及びポリオールのリン酸エステルが挙げられ、
例えば、グルコース−1−リン酸、グルコール−6−リ
ン酸、マンノース−6−リン酸、ガラクトース−6−リ
ン酸、フルクトース−6−リン酸、グルコース−1,6
−ジリン酸、フルクトース−1,6−ジリン酸、α−グ
リセロリン酸、β−グリセロリン酸、ショ糖リン酸、ア
スコルビン酸リン酸、ソルビトールリン酸、リン酸化ポ
リグリセリン、リン酸化ポリエチレングリコール、リン
酸化デンプン等が挙げられこれらの水溶性塩としてはア
ルカリ金属、アルカリ土類金属、アミン、アミノ酸等の
塩が挙げられ、好ましくはグルコース−1−リン酸、グ
ルコース−6−リン酸、フルクトース−6−リン酸、フ
ルクトース−1,6−ジリン酸、α−グリセロリン酸、
β−グリセロリン酸、アスコルビン酸リン酸、ショ糖リ
ン酸、ソルビトールリン酸、リン酸化ポリグリセリン、
リン酸化ポリエチレングリコール及びこれらの塩等が挙
げられる。
【0010】本発明において用いる金属コロイドは、上
記(a)成分と(b)成分を水性媒体中で混合すること
により製造される。ここで用いる水性媒体としては、水
が特に好ましく、反応を妨害しない範囲でアルコール等
の有機溶媒を混合して用いることもできる。混合方法は
特に制限されず、例えば(b)成分の水溶液に(a)成
分を混合してもよいし、(a)成分の水溶液に(b)成
分を混合してもよい。また(a)成分と(b)成分の夫
々を水溶液とした後、混合してもよく、更に、これらを
混合した後に水を加えて溶解させてもよい。
【0011】(a)成分及び(b)成分の混合比は特に
制限されないが、(a)成分に対して(b)成分が0.
5倍モル以上、特に等モル以上が好ましい。また、
(a)成分と(b)成分を混合した溶液のpHは1〜1
0、特に4〜10、更に6〜8にするのが好ましい。pH
が1未満では目的とするコロイドが得られず、また10
を超えるとコロイド粒子の凝集が生じやすく、安定なコ
ロイドを得ることは困難である。混合溶液のpHは、適当
な酸又は塩基を用いて調整することができる。なお、温
度等その他の条件についても特に制限されず、適宜設定
して行なえばよい。得られたコロイドは、例えば超遠心
分離、凍結乾燥などの方法を用いて溶媒を除去すること
により、単離することができる。なお、上記方法により
製造されたコロイドの粒子径は、通常1〜100nmであ
る。
【0012】この反応によって生成するコロイドは水不
溶性又は水難溶性の金属水酸化物コロイド又は金属酸化
物コロイド、あるいはこれらの混合体である。コロイド
生成反応の詳細は明らかではないが、(a)成分の金属
塩が水性媒体で加水分解を受けてこれらの金属の水酸化
物及び/又は酸化物が生成し、ここに(b)成分が何ら
かの作用をすることによって安定なコロイドが生成する
ものと考えられる。
【0013】また、このコロイドの粒子は、一般に極め
て微細であり、その粒子径が10nm程度となることもあ
る。その為、適切な配合比率と配合操作条件で均質なコ
ロイドを生成させると、これらは透明な溶液とすること
ができる。その為、このコロイドを洗口剤や透明な歯磨
剤に応用すると、更にその商品としての価値を高めるこ
とができる。
【0014】かくして得られるコロイドは優れた象牙質
知覚過敏予防・治療効果を示す。従って、これを洗口
剤、歯磨剤などの口腔用組成物に配合すれば、優れた歯
の象牙質知覚過敏防止作用を有する口腔用組成物が得ら
れる。本発明口腔用組成物中へのコロイドの配合量は、
口腔用組成物全量に対し金属濃度として10〜100,
000ppm 、特に10〜50,000ppm が好ましい。
【0015】本発明の口腔用組成物はその形態に応じて
種々の公知成分を用いることができる。例えばグリセリ
ン、ソルビット、プロピレングリコール、1,3−ブチ
レングリコール、エチレングリコール、ポリエチレング
リコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マ
ルチット、ラクチット等の湿潤剤;カルボキシメチルセ
ルロース及びその塩類;メチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、カラギーナン、ポリアクリル酸ナト
リウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメ
チルヒドロキシエチルセルロースナトリウム、アルギン
酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステ
ル、キサンタンガム、トラガカントガム、カラヤガム、
アラビヤガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロ
リドン、ビーガム、ラポナイト等の粘結剤;モノフルオ
ルリン酸ナトリウム、フッ化スズ、フッ化ナトリウム等
の歯質強化剤;クロルヘキシジンの塩類、塩化セチルピ
リジニウム等の殺菌剤;リン酸ナトリウム等のpH調整
剤;デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、リ
ゾチーム、ムタナーゼ等の酵素類;塩化ナトリウム、ヒ
ノキチオール、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム
酸、アラントイン類、トコフェロール類、ジヒドロコレ
ステロール、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸及び
その塩類;グリセロホスフェート、クロロフィル、水溶
性無機リン酸化合物、アズレン、カミツレ、当帰、川
弓、生薬類等の抗炎症剤・血行促進剤;ラウリル硫酸
塩、ミリスチル硫酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、
N−アシルアミノ酸塩、アシルモノグリセリド硫酸塩、
石鹸、脂肪酸モノグリセリド、脂肪酸モノアルカノール
アミド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキルグリコ
シド、イミダゾリニウムベタイン、アルキルベタイン、
アルキルアミドベタイン、スルホベタイン、アミンオキ
サイド等の界面活性剤;サッカリンナトリウム、ステビ
オサイド、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニン
メチルエステル等の甘味剤;パラヒドロキシ安息香酸、
パラヒドロキシ安息香酸エチル、パラヒドロキシ安息香
酸プロピル、パラヒドロキシ安息香酸ブチル、安息香酸
ナトリウム等の防腐剤;二酸化チタン等の着色剤・色素
類;ペパーミント油、スペアミント油、メントール、カ
ルボン、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチ
ル、リモネン、オシメン、n−デシルアルコール、シト
ロネロール、α−テルピネオール、メチルアセテート、
シトロネリルアセテート、メチルオイゲノール、シネオ
ール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモ
ール、アニス油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ロ
ーズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、
冬緑油、丁子油、ユーカリ油等からなる香料等を適宜使
用する。
【0016】本発明口腔用組成物の剤型は特に限定され
ず、歯磨剤、歯牙塗布剤、バッカル錠、チューインガム
等種々の剤型とすることができ、また製造方法は剤型に
応じて常法により行なうことができる。
【0017】
【発明の効果】本発明は広いpH範囲で安定な金属含有コ
ロイドからなる象牙質知覚過敏予防・治療剤及びこれを
含有する口腔用組成物を提供するものである。本剤は極
めて優れた象牙質知覚過敏治療効果を示し、かつ高い安
全性を付与するものであり、臨床上極めて有用である。
本剤は象牙質知覚過敏予防・治療作用を有するだけでな
く、低刺激でかつ安全性に優れるため広い範囲の口腔製
品もしくは薬剤に使用することができる。なお、本組成
物は単に知覚過敏症を治療するのみでなく、常時使用す
ることにより知覚過敏症状の発現を有効に予防すること
ができる。
【0018】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を説明するが、本
願発明はこれら実施例に何ら制約されるものではない。 実施例1 ポリオールリン酸としてグルコース−1−リン酸2ナト
リウム塩4水和物13.9g(0.015mol )を用
い、これを60mlのイオン交換水に溶解した。これに塩
化アルミニウム6水塩4.5g(0.005mol )を加
え、溶解し、1NNaOHでpH7.0に調整後、イオン
交換水を加え、100mlとし、コロイド溶液を調製した
(Al含有量5000ppm)。
【0019】新鮮抜去歯の歯頸部を研磨後リン酸処理し
て象牙細管を露出させた歯牙切片を上記コロイド溶液1
0mlに5分間浸漬した。次いで、10mlのイオン交換水
で5分間洗浄、乾燥した後、走査型電子顕微鏡(SE
M)で観察したところ、象牙細管が狭搾又は閉塞してい
ることが判った。なお、塩化アルミニウムに代えて、T
i、Sn、Sr、Fe、Mg、Mnの塩化物を用い、上
記方法と同様に製造したコロイド液に同様に歯牙切片を
浸漬したところ、いずれも同様な結果が得られた。
【0020】実施例2 ポリオールリン酸としてグルコース−6−リン酸、グリ
セロリン酸、フルクトース−1,6−ジリン酸、ショ糖
リン酸及びリン酸化ポリエチレングリコールのナトリウ
ム塩を夫々用いた以外は実施例1と同様にして、pH7.
0のコロイド水溶液(金属含有量はいずれも5000pp
m )を得た。これらのコロイド水溶液に、実施例1と同
様に、歯牙切片を5分間浸漬したところ、いずれのコロ
イド水溶液も象牙細管を狭搾又は閉塞させることが判っ
た。
【0021】実施例3 実施例1と同様の方法で塩化アルミニウムとグルコース
−1−リン酸を混合しコロイド溶液(Al濃度として5
000ppm )を得た。この溶液をスポンジ片に含浸さ
せ、知覚過敏症状を訴える患者の歯牙象牙質表面に前記
スポンジを用いて塗布した結果、患者の知覚過敏症状が
消失した。
【0022】実施例4 実施例1と同様な方法で塩化アルミニウムとグルコース
−1−リン酸ナトリウムを水に混合し、コロイドを得
た。次いで、他の成分を脱気混合して、下記に示す組成
の練歯磨剤を得た。これを用いて、象牙細管の狭搾又は
閉塞作用をSEMにより評価した結果、優れた効果が認
められた。
【0023】 組成: (重量%) コロイド 6.0 炭酸水素ナトリウム 0.2 水酸化アルミニウム 35.0 ヒドロキシエチルセルロース 2.0 蔗糖脂肪酸エステル 2.5 脂肪酸ジエタノールアミド 0.5 グリセリン 10.0 70%ソルビット液 15.0 メチルパラベン 0.1 香料 1.0 サッカリンナトリウム 0.2 水 適 量 計 100.0
【0024】実施例5 実施例1と同様な方法で塩化アルミニウムとグルコース
−1−リン酸ナトリウムを水に混合し、コロイドを得
た。次いで、他の成分を脱気混合して、下記に示す組成
の練歯磨剤を得た。これを用いて、象牙細管の狭搾又は
閉塞作用をSEMにより評価した結果、優れた効果が認
められた。
【0025】 組成: (重量%) コロイド 6.0 炭酸ナトリウム 0.5 無水ケイ酸 25.0 ポリアクリル酸ナトリウム 1.0 ヒドロキシエチルセルロース 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 グリセリン 10.0 70%ソルビット液 15.0 メチルパラベン 0.1 香料 1.0 サッカリンナトリウム 0.2 着色剤 適 量 水 適 量 計 100.0
【0026】実施例6 実施例1と同様な方法で塩化アルミニウムとグルコース
−6−リン酸ナトリウムを水に混合し、コロイドを得
た。次いで、他の成分を脱気混合して、下記に示す組成
の練歯磨剤を得た。これを用いて、象牙細管の狭搾又は
閉塞作用をSEMにより評価した結果、優れた効果が認
められた。
【0027】 組成: (重量%) コロイド 6.0 リン酸ナトリウム・12水塩 0.5 水酸化アルミニウム 25.0 ヒドロキシエチルセルロース 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 脂肪酸ジエタノールアミド 0.5 グリセリン 10.0 70%ソルビット液 15.0 メチルパラベン 0.1 香料 1.0 サッカリンナトリウム 0.2 水 適 量 計 100.0
【0028】実施例7 実施例1と同様な方法で塩化ストロンチウムとフルクト
ース−1,6−ジリン酸ナトリウムを水に混合し、コロ
イドを得た。次いで、他の成分を脱気混合して、下記に
示す組成の練歯磨剤を得た。これを用いて、象牙細管の
狭搾又は閉塞作用をSEMにより評価した結果、優れた
効果が認められた。
【0029】 組成: (重量%) コロイド 2.0 リン酸水素ナトリウム 0.3 結晶性セルロース粉末 15.0 ヒドロキシエチルセルロース 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 脂肪酸ジエタノールアミド 0.5 グリセリン 10.0 70%ソルビット液 15.0 メチルパラベン 0.1 香料 1.0 サッカリンナトリウム 0.2 水 適 量 計 100.0
【0030】実施例8 実施例1と同様な方法で塩化アルミニウムとグルコース
−1−リン酸ナトリウムを水に混合し、コロイドを得
た。次いで、他の成分を混合して、下記に示す組成の洗
口剤を得た。これを用いて、象牙細管の狭搾又は閉塞作
用をSEMにより評価した結果、優れた効果が認められ
た。
【0031】 組成: (重量%) コロイド 4.0 炭酸水素ナトリウム 0.2 グリセリン 5.0 ポリオキシエチレン硬化ひまし油 0.5 エタノール 8.0 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.1 着色剤 適 量 水 適 量 計 100.0
【0032】実施例9 実施例1と同様な方法で塩化アルミニウムとグルコース
−1−リン酸ナトリウムを水に混合し、コロイドを得
た。次いで、他の成分を混合して、下記に示す組成の洗
口剤を得た。これを用いて、象牙細管の狭搾又は閉塞作
用をSEMにより評価した結果、優れた効果が認められ
た。
【0033】 組成: (重量%) コロイド 12.0 リン酸水素カリウム 0.1 グリセリン 5.0 ポリオキシエチレン硬化ひまし油 0.5 エタノール 8.0 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.1 着色剤 適 量 水 適 量 計 100.0
【0034】実施例10 実施例1と同様な方法で塩化アルミニウムとグルコース
−1−リン酸ナトリウムを水に混合し、コロイドを得
た。次いで、他の成分を混合して、下記に示す組成の洗
口剤を得た。これを用いて、象牙細管の狭搾又は閉塞作
用をSEMにより評価した結果、優れた効果が認められ
た。
【0035】 組成: (重量%) コロイド 12.0 炭酸水素カリウム 0.2 塩化カルシウム−2水塩 0.3 グリセリン 5.0 ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール 0.8 エタノール 8.0 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.1 着色剤 適 量 水 適 量 計 100.0
【0036】実施例11 実施例1と同様な方法で塩化アルミニウムとグルコース
−1−リン酸ナトリウムを水に混合し、コロイドを得
た。次いで、他の成分を混合して、下記に示す組成の粘
稠な液状の歯牙塗布剤を得た。これを用いて、象牙細管
の狭搾又は閉塞作用をSEMにより評価した結果、優れ
た効果が認められた。
【0037】 組成: (重量%) コロイド 50.0 ヒドロキシエチルセルロース 2.0 香料 適 量 水 適 量 計 100.0
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 33/24 ACK 8314−4C 47/24 F 7329−4C 47/26 F 7329−4C

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (a)その水酸化物又は酸化物が水不溶
    性又は水難溶性である金属の塩と(b)ポリオールリン
    酸エステル及び/又はその水溶性塩とを水性媒体中で混
    合することにより得られる水不溶性又は水難溶性の金属
    水酸化物コロイド及び/又は金属酸化物コロイドを有効
    成分とする象牙質知覚過敏予防・治療剤。
  2. 【請求項2】 (a)成分と(b)成分とを混合した水
    性媒体溶液のpHが4〜10である請求項1記載の象牙質
    知覚過敏予防・治療剤。
  3. 【請求項3】 (a)成分がFe、Ti、Al、Sn、
    Cu、Ni、Si、Mg、Ba、Sr、V、Mn、M
    o、Ag、Nb、Zr、Sb、In又はランタノイドの
    塩である請求項1又は2記載の象牙質知覚過敏予防・治
    療剤。
  4. 【請求項4】 (b)成分が、グルコース−1−リン
    酸、グルコース−6−リン酸、マンノース−6−リン
    酸、ガラクトース−6−リン酸、フルクトース−6−リ
    ン酸、グルコース−1,6−ジリン酸、フルクトース−
    1,6−ジリン酸、α−グリセロリン酸、β−グリセロ
    リン酸、アスコルビン酸リン酸、ショ糖リン酸、ソルビ
    トールリン酸、リン酸化ポリグリセリン、リン酸化ポリ
    エチレングリコール及びこれらの水溶性塩から選ばれる
    1種又は2種以上である請求項1、2又は3記載の象牙
    質知覚過敏予防・治療剤。
  5. 【請求項5】 請求項1、2、3又は4記載の象牙質知
    覚過敏予防・治療剤を含有する口腔用組成物。
JP3264919A 1991-09-04 1991-10-14 象牙質知覚過敏予防・治療剤及びこれを含有する口腔用組成物 Pending JPH05117157A (ja)

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JP (1) JPH05117157A (ja)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH06227964A (ja) * 1993-01-29 1994-08-16 Toyama Chem Co Ltd 徐放性口腔用軟膏
WO1995007067A1 (en) * 1993-09-10 1995-03-16 Byelocorp Scientific, Inc. Liquid mordant suitable for binding filling materials to dental tissues (enamel and dentin)
JPH09169656A (ja) * 1995-10-26 1997-06-30 L'oreal Sa ランタノイド、マンガン、スズ、亜鉛、イットリウム、コバルト、バリウムもしくはストロンチウム塩を含む薬学的組成物
JP2009520829A (ja) * 2005-12-20 2009-05-28 ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー 亜鉛およびフィチン酸塩を含む口腔ケア組成物

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