JPH0510325B2

JPH0510325B2 -

Info

Publication number: JPH0510325B2
Application number: JP59150155A
Authority: JP
Inventors: Kenji Hara
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1984-07-19
Filing date: 1984-07-19
Publication date: 1993-02-09
Also published as: JPS6130515A

Description

【発明の詳細な説明】

〔産業上の利用分野〕本発明は新規な坐剤基剤、更に詳細には、発
汗、粉ふき現象、着色等の外観上の品質劣化を惹
起することがない坐剤基剤に関する。〔従来の技術〕従来、坐剤基剤としては、液状油性基剤、固体
油性基剤、固体水溶性基剤が使用されている。こ
の中で、固体油性基剤としては、ヤシ油、ラツカ
セイ油、オリーブ油、大豆油、ナタネ油、綿実
油、ゴマ油、トウモロコシ油、ヌカ油、ツバキ
油、カカオ脂、豚脂、羊毛油、牛脂等の天然油脂
類の水素添加物、アセチル化物又は分別抽出物；
高級脂肪族酸の合成グリセリンエステル；高級脂
肪酸と炭素数２〜８のアルコールとの合成エステ
ル等が使用されており、これらの基剤に薬物、更
には補助剤として界面活性剤を配合して坐剤を調
製していた。〔発明が解決しようとする問題点〕しかしながら、従来の基剤、就中特に上記のよ
うな固体脂を使用する基剤は、その成分が多岐に
わたるため、均一な混合系となり難く、保存時間
の経過、保存環境の温度、湿度等の変化によつ
て、相溶性の不均衡が発生し、発汗や粉ふき現象
（ブルーミング）、クラツキングあるいは着色等を
惹起し、外観上の品質の劣化をきたす等の欠点が
あつた。〔問題点を解決するための手段〕斯かる実情において、本発明者は、上記欠点を
解決せんと鋭意研究を行つた結果、固体脂と特定
の１，３−ジ−Ｏ−アルキル−２−Ｏ−2′，3′−
ジヒドロキシプロピルグリセロールを併用すると
上記欠点のない優れた坐剤基剤が得られることを
見出し、本発明を完成した。すなわち、本発明は、固体脂及び次の一般式
（）［式中、R₁及びR₂は、各々炭素数１〜24のア
ルキル基を示す］で表わされる１，３−ジ−Ｏ−アルキル−２−Ｏ
−2′，3′−ジヒドロキシプロピルグリセロールの
均一混合物からなる坐剤基剤を提供するものであ
る。１，３−ジ−Ｏ−アルキル−２−Ｏ−2′，3′−
ジヒドロキシプロピルグリセロール（以下単に
「化合物（）」と略称する）はグリセロールから
誘導されるジグリセロールに常法に従いアルコー
ルを作用させることにより得られる。用いられる
アルコールの具体例としては、メチルアルコー
ル、エチルアルコール、プロピルアルコール、ブ
チルアルコール、オクチルアルコール、デシルア
ルコール、ドデシルアルコール、ヘキサデシルア
ルコール、オクタデシルアルコール等の直鎖型脂
肪族アルコール類；イソプロピルアルコール、イ
ソブチルアルコール、２−エチルヘキシルアルコ
ール、２−ヘキシルデシルアルコール、２−オク
チルドデシルアルコール、２−ヘプチルウンデシ
ルアルコール、２−（１，３，３−トリメチルブ
チル）オクチルアルコール、２−デシルテトラデ
シルアルコール、２−ドデシルヘキサデシルアル
コール、２−テトラデシルオクタデシルアルコー
ル、５，７，７−トリメチル−２−（１，３，３
−トリメチルブチル）オクチルアルコール、およ
びつぎの式（式中、ｐは４〜10の整数を、ｑは５〜11の整
数を示し、ｐ＋ｑは11〜17を示し、かつｐ＝７、
ｑ＝８を頂点とする分布を有する）で示されるメチル分岐イソステアリルアルコール
等の分岐型脂肪族１級アルコール類；sec−オク
チルアルコール、sec−デシルアルコール、sec−
ドデシルアルコール等の２級アルコール類；ｔ−
オクチルアルコール、ｔ−ドデシルアルコール等
の３級アルコール類などを挙げることができる。化合物（）において、R₁及びR₂は、それぞ
れが炭素数１〜18のアルキル基であることが好ま
しく、特にR₁及びR₂の合計炭素数が８〜22であ
ることが好ましい。また、化合物（）の好ましいものの具体例と
しては、１−Ｏ−ｎ−オクチル−３−Ｏ−メチル
−２−Ｏ−2′，3′−ジヒドロキシプロピルグリセ
ロール、１−Ｏ−ｎ−ドデシル−３−Ｏ−メチル
−２−Ｏ−2′，3′−ジヒドロキシプロピルグリセ
ロール、１−Ｏ−ｎ−ドデシル−３−Ｏ−ｎ−ブ
チル−２−Ｏ−2′，3′−ジヒドロキシプロピルグ
リセロール、１−Ｏ−ｎ−ドデシル−３−Ｏ−ｎ
−オクチル−２−Ｏ−2′，3′−ジヒドロキシプロ
ピルグリセロール、１−Ｏ−ｎ−テトラデシル−
３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−2′，3′−ジヒドロキシ
プロピルグリセロール、１−Ｏ−ｎ−ヘキサデシ
ル−３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−2′，3′−ジヒドロ
キシプロピルグリセロール、１−Ｏ−ｎ−オクタ
デシル−３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−2′，3′−ジヒ
ドロキシプロピルグリセロール、１−Ｏ−メチル
分岐イソステアリル−３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−
2′，3′−ジヒドロキシプロピルグリセロール、１
−Ｏ−メチル分岐イソステアリル−３−Ｏ−ｎ−
ブチル−２−Ｏ−2′，3′−ジヒドロキシプロピル
グリセロール、１−Ｏ−メチル分岐イソステアリ
ル−３−Ｏ−ｎ−オクチル−２−Ｏ−2′，3′−ジ
ヒドロキシプロピルグリセロールなどを挙げるこ
とができる。そして、これらの化合物（）は、
LD₅₀値が5000mg／Kg以上の極めて毒性の低いも
のである。また、本発明で使用される固体脂は、融点30〜
40℃のものが好ましく、例えばヤシ油、落花生
油、オリーブ油、大豆油、ナタネ油、綿実油、ゴ
マ油、トウモロコシ油、糖油、椿油、カカオ脂、
豚脂、牛脂等の天然油脂、その水素添加物、アセ
チル化物、分別抽出物；炭素数12〜22の高級脂肪
酸とグリセリン若しくは炭素数２〜８のアルコー
ルとのエステル化物等が挙げられる。この中で、
特に融点35〜37℃のものが好ましい。本発明の坐剤基剤は、自体公知の方法、例えば
溶融法によつて、固体脂と化合物（）を均一に
混合することにより製造される。両者の混合比
は、固体脂100重量部に対してエーテル誘導体0.1
〜10重量部になるようにするのが好ましい。〔発明の効果〕叙上の如き本発明の坐剤基剤は、長期間保存し
ても、発汗、粉ふき、色調の変化等を惹起するこ
となく安定であり、これも薬物を含有せしめて坐
剤を調製すれば、保存中に外観の劣化をきたすこ
とがなく、しかも使用時体腔中の水分（分泌液）
に容易に溶けて薬物を放出する優れた坐剤を得る
ことができる。〔実施例〕次に本発明の実施例を挙げて説明する。実施例１市販直腸坐剤Ａ〜Ｄ、第１表の組成に従い通常
の坐剤型を用い溶融法により作成した本発明品で
ある坐剤基剤のみの検体Ｅ〜Ｊ、また従来処方品
である坐剤基剤のみの検体Ｋ及びＬを10℃にて４
時間、続いて30℃、80％R.H.にて４時間保存し、
その発汗の状況を目視により観察した。また上記検体を30℃にて８時間、続いて、５℃
に24時間保存した後の粉ふき現象を目視により観
察した。さらに上記検体を30℃に３ケ月間保存し
た後の着色の状態を観察した。これらの結果は第１表の通りであり、本発明に
係る検体は発汗、粉ふき現象、着色は全く認めら
れず安定であつた。評価基準： −：全く認められない＋：わずかに認められる＋＋：やや多く認められる

【表】

【表】さらに、第１表に示した検体Ａ，Ｅ，Ｈ，Ｋ，
Ｌを実際にヒト肛門より直腸に投与した場合、Ｅ
及びＨはスムーズに挿入出来、Ａ及びＬは、Ｅ及
びＨに比較して挿入しずらく、Ｋはかなり挿入し
ずらいものであつた。

Claims

【特許請求の範囲】１固体脂及び次の一般式（）［式中、R₁及びR₂は、各々炭素数１〜24のア
ルキル基を示す。］で表わされる１，３−ジ−Ｏ−アルキル−２−Ｏ
−2′，3′−ジヒドロキシプロピルグリセロールの
均一混合物からなる坐剤基剤。