JPS63255216A - 坐剤基剤乳化組成物およびそれを含有する坐剤 - Google Patents
坐剤基剤乳化組成物およびそれを含有する坐剤Info
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- JPS63255216A JPS63255216A JP63073034A JP7303488A JPS63255216A JP S63255216 A JPS63255216 A JP S63255216A JP 63073034 A JP63073034 A JP 63073034A JP 7303488 A JP7303488 A JP 7303488A JP S63255216 A JPS63255216 A JP S63255216A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は、水、活性成分水溶液および極性活性成分に対
して優れた乳化作用を示す坐剤基剤組成物に関する。
して優れた乳化作用を示す坐剤基剤組成物に関する。
［従来技術］
坐剤は、体温で融解する組成物から成る円筒形でやや卵
形の栓状物である。坐剤中には薬剤が溶解、分散または
乳化しており、坐剤は、そのような薬剤をヒトの直腸に
適用するために用いられる。
形の栓状物である。坐剤中には薬剤が溶解、分散または
乳化しており、坐剤は、そのような薬剤をヒトの直腸に
適用するために用いられる。
従って、坐剤は、実質的に坐剤基剤および活性成分から
成る。坐剤基剤は、基剤およびその基剤磨用いて製造す
る坐剤の粘性、加工性および安定性を改良する助剤、ま
たは坐剤中の活性成分の分散性および活性成分の直腸吸
収性を改良する助剤を含有し得る。坐剤基剤としては、
水不溶性脂肪が広く用いられている。ポリエチレングリ
コールを含有する水溶性組成物も知られているが、それ
らは、活性成分の多くとは混和性でなく、吸湿性であり
、それ故粘膜を刺激し、後に硬化する傾向があるので、
重要性はあまり高くない。また、特定のノニオン性界面
活性エチレンオキシド付加物を含有する水分散性組成物
も知られているが、同様の理由で工業的に有用性が無い
。しかし、いわゆる「親水性脂肪基剤」、すなわち親脂
性脂肪と特定のノニオン性乳化剤との混合物は、幾分有
用性が認められている。
成る。坐剤基剤は、基剤およびその基剤磨用いて製造す
る坐剤の粘性、加工性および安定性を改良する助剤、ま
たは坐剤中の活性成分の分散性および活性成分の直腸吸
収性を改良する助剤を含有し得る。坐剤基剤としては、
水不溶性脂肪が広く用いられている。ポリエチレングリ
コールを含有する水溶性組成物も知られているが、それ
らは、活性成分の多くとは混和性でなく、吸湿性であり
、それ故粘膜を刺激し、後に硬化する傾向があるので、
重要性はあまり高くない。また、特定のノニオン性界面
活性エチレンオキシド付加物を含有する水分散性組成物
も知られているが、同様の理由で工業的に有用性が無い
。しかし、いわゆる「親水性脂肪基剤」、すなわち親脂
性脂肪と特定のノニオン性乳化剤との混合物は、幾分有
用性が認められている。
しかし、親脂性脂肪を含有する既知の坐剤基剤も、「親
水性」坐剤基剤も、活性成分水性製剤または高極性活性
成分、例えばフェノール、グリセロール、糖などと問題
なく安定に組み合わせるには不適当であり、しばしば非
常に多くの量が必要である。また、鋳造半割においては
しばしば分離が起こる。その結果、得られる坐剤は不均
質で、脆く、製造上および使用上問題がある。
水性」坐剤基剤も、活性成分水性製剤または高極性活性
成分、例えばフェノール、グリセロール、糖などと問題
なく安定に組み合わせるには不適当であり、しばしば非
常に多くの量が必要である。また、鋳造半割においては
しばしば分離が起こる。その結果、得られる坐剤は不均
質で、脆く、製造上および使用上問題がある。
［発明の目的］
本発明の目的は、活性成分の希水溶液または分散液およ
び他の高極性成分、例えばグリセロール、フェノール、
塩（例えばシェール油スルホン酸（イッチチオール（Ｉ
ｃｈｔｈｙｏＬ商標））などを、比較的大量に乳化に
よって問題なく均等かつ安定に組み合わせることができ
る水不溶性脂肪含有半割基剤組成物を提供することであ
る。
び他の高極性成分、例えばグリセロール、フェノール、
塩（例えばシェール油スルホン酸（イッチチオール（Ｉ
ｃｈｔｈｙｏＬ商標））などを、比較的大量に乳化に
よって問題なく均等かつ安定に組み合わせることができ
る水不溶性脂肪含有半割基剤組成物を提供することであ
る。
［発明の構成］
本発明によると、前記目的は、水不溶性脂肪および乳化
剤を含んで成る坐剤基剤組成物であって、乳化剤として
、硬化ヒマシ油１モルのエチレンオキシド５〜５０モル
付加物を含有する組成物により達成される。
剤を含んで成る坐剤基剤組成物であって、乳化剤として
、硬化ヒマシ油１モルのエチレンオキシド５〜５０モル
付加物を含有する組成物により達成される。
本発明において、水不溶性脂肪とは、ミュラー（Ｐｒｏ
ｆ、 Ｄｒ、 Ｂｅｒｎｄ、 Ｗ、 Ｍｕｅｌｌｅｒ）
、「ズボジトリエン（Ｓ ｕｐｐｏｓ １ｔｏｒ １ｅ
ｎ）Ｊ、ヴイッセンシャフ、トリッヒエ・フェルラーク
スゲゼルシャフト社（Ｗｉｓｓｅｎｓｃｈａｆｔｌｉｃ
ｈｅ ｖｅｒｌａｇｓｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｂ
Ｉ−［）、１９８６、第２．２．４．２章、９４〜１０
１頁に詳細に記載されているような脂肪である。このよ
うな脂肪は、カカオ脂、硬化植物性油およびとりわけ飽
和脂肪酸Ｃ＋ｏＨ＊ｏＯｔないしＣ＋ ｓ Ｈ３ａ Ｏ
ｔのモノ−、ジーおよびトリーグリセリドの混合物でり
、これらは、ＤＡＢ ９（１９８６）の明細書およびオ
イロベイシェス・アルツナイブラフ・フェア・ハルトコ
ェット（アデプス・ソリドゥス）［Ｅｕｒｏｐａｅｉｓ
ｃｈｅｓ Ａｒｚｎｅｉｂｕｃｈ ｆｕｅｒ Ｈ
ａｒｔｒｅｔｔ（Ａｄｅｐｓ ５ｏｌｉｄｕｓ）］に
記載されている。１価アルコールの脂肪酸エステル（ワ
ックス）および２価アルコールの脂肪酸エステル（例え
ば１．２−プロピレングリコールシミリステートまたは
パルミテート）、分枝状脂肪アルコール（炭素原子数３
２〜４０のゲルベアルコール）またはジセチルフタレー
トも、半割基剤用水不溶性脂肪として適当である。
ｆ、 Ｄｒ、 Ｂｅｒｎｄ、 Ｗ、 Ｍｕｅｌｌｅｒ）
、「ズボジトリエン（Ｓ ｕｐｐｏｓ １ｔｏｒ １ｅ
ｎ）Ｊ、ヴイッセンシャフ、トリッヒエ・フェルラーク
スゲゼルシャフト社（Ｗｉｓｓｅｎｓｃｈａｆｔｌｉｃ
ｈｅ ｖｅｒｌａｇｓｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｂ
Ｉ−［）、１９８６、第２．２．４．２章、９４〜１０
１頁に詳細に記載されているような脂肪である。このよ
うな脂肪は、カカオ脂、硬化植物性油およびとりわけ飽
和脂肪酸Ｃ＋ｏＨ＊ｏＯｔないしＣ＋ ｓ Ｈ３ａ Ｏ
ｔのモノ−、ジーおよびトリーグリセリドの混合物でり
、これらは、ＤＡＢ ９（１９８６）の明細書およびオ
イロベイシェス・アルツナイブラフ・フェア・ハルトコ
ェット（アデプス・ソリドゥス）［Ｅｕｒｏｐａｅｉｓ
ｃｈｅｓ Ａｒｚｎｅｉｂｕｃｈ ｆｕｅｒ Ｈ
ａｒｔｒｅｔｔ（Ａｄｅｐｓ ５ｏｌｉｄｕｓ）］に
記載されている。１価アルコールの脂肪酸エステル（ワ
ックス）および２価アルコールの脂肪酸エステル（例え
ば１．２−プロピレングリコールシミリステートまたは
パルミテート）、分枝状脂肪アルコール（炭素原子数３
２〜４０のゲルベアルコール）またはジセチルフタレー
トも、半割基剤用水不溶性脂肪として適当である。
しかし、グリセロール脂肪酸エステル（モノ−、ジーお
よびトリーグリセリド）が特に好ましい。
よびトリーグリセリド）が特に好ましい。
これらは、硬化天然脂肪（例えばヤシ油またはパーム核
油）をグリセロールおよび要すれば異なる炭素鎖長分布
の脂肪酸でエステル交換して、物性（酸価およびヒドキ
シル価）および所望の融解性を調節することによって調
製する。しかし、炭素原子数１０−１８であることが好
ましい適当な脂肪酸をグリセロールで直接エステル化し
てもよい。
油）をグリセロールおよび要すれば異なる炭素鎖長分布
の脂肪酸でエステル交換して、物性（酸価およびヒドキ
シル価）および所望の融解性を調節することによって調
製する。しかし、炭素原子数１０−１８であることが好
ましい適当な脂肪酸をグリセロールで直接エステル化し
てもよい。
乳化剤として使用するのに適当な硬化ヒマシ油１モルの
エチレンオキシド５〜５０モル付加物は、既知の条件下
に硬化ヒマシ油をエトキシ化することによって、すなわ
ち塩基性触媒、例えばナトリウムメチラートまたは水酸
化カリウムの存在下に、１４０〜２００℃で硬化ヒマシ
油を適当量のエチレンオキシドと反応させることによっ
て調製する。
エチレンオキシド５〜５０モル付加物は、既知の条件下
に硬化ヒマシ油をエトキシ化することによって、すなわ
ち塩基性触媒、例えばナトリウムメチラートまたは水酸
化カリウムの存在下に、１４０〜２００℃で硬化ヒマシ
油を適当量のエチレンオキシドと反応させることによっ
て調製する。
本発明の坐剤基剤組成物は、乳化剤を０．１〜２０重量
％含有し得る。更に、本発明の組成物は、坐剤基剤の融
解性、粘性および加工性を調節し、貯蔵安定性を高め、
坐剤基剤またはそれを用いて調製した坐剤の外観を改良
するだめの既知の助剤、例えば蜜蝋、セトステアリルア
ルコール、グリセコールモノステアレート、ステアリン
酸アルミニウム、ベントナイト、セルロース、液体トリ
グリセリド、パラフィン、高分散シリカまたは珪藻上、
炭酸カルシウム、酸化マグネシウム、抗酸化剤（例えば
トコフェロニル、ブチルヒドロキシトルエン、アスコル
ビルバルミテニト、没食子酸プロピル）、保存剤および
色素を比較的少量、例えば全部で５重量％まで含有し得
る。
％含有し得る。更に、本発明の組成物は、坐剤基剤の融
解性、粘性および加工性を調節し、貯蔵安定性を高め、
坐剤基剤またはそれを用いて調製した坐剤の外観を改良
するだめの既知の助剤、例えば蜜蝋、セトステアリルア
ルコール、グリセコールモノステアレート、ステアリン
酸アルミニウム、ベントナイト、セルロース、液体トリ
グリセリド、パラフィン、高分散シリカまたは珪藻上、
炭酸カルシウム、酸化マグネシウム、抗酸化剤（例えば
トコフェロニル、ブチルヒドロキシトルエン、アスコル
ビルバルミテニト、没食子酸プロピル）、保存剤および
色素を比較的少量、例えば全部で５重量％まで含有し得
る。
本発明の好ましい一態様においては、本発明の坐剤基剤
組成物は、グリセロール脂肪酸エステル９０〜９９．８
重量％と、硬化ヒマシ油１モルのエチレンオキシド５〜
５０モル付加物０．２〜ＩＯ重量％とから実質的に成る
。
組成物は、グリセロール脂肪酸エステル９０〜９９．８
重量％と、硬化ヒマシ油１モルのエチレンオキシド５〜
５０モル付加物０．２〜ＩＯ重量％とから実質的に成る
。
本発明の組成物の融点は、２９〜４５℃であることが特
に好ましい。
に好ましい。
本発明の半割基剤組成物は、含水半割を調製するために
、すなわち水溶液中においてしか存在しない、または加
工できない活性成分を組み合わせるために特に適当であ
る。このような活性成分を、得られる半割中に水が３０
重量％までの量で均等に分布（すなわち均等に分散）す
るように、本発明の組成物と共に加工し得る。
、すなわち水溶液中においてしか存在しない、または加
工できない活性成分を組み合わせるために特に適当であ
る。このような活性成分を、得られる半割中に水が３０
重量％までの量で均等に分布（すなわち均等に分散）す
るように、本発明の組成物と共に加工し得る。
従って、本発明は、本発明の半割基剤組成物７０〜９９
．５重量％およびその中に均等に分散した水０．５〜３
０重量％を含有する含水半割にも関する。このような平
削は、均質性が高く、崩れにくく、粘膜との適合性が高
い。
．５重量％およびその中に均等に分散した水０．５〜３
０重量％を含有する含水半割にも関する。このような平
削は、均質性が高く、崩れにくく、粘膜との適合性が高
い。
以下の実施例によって本発明を更に詳細に説明する。
［実施例］
実施例１
本発明の半割基剤組成物の調製
１．１
ノヴアータ（Ｎｏｖａｔａ、商標）ＢＣ９８７，８ｇ硬
化ヒマシ油＋Ｅ０４０モル １２．２ｇｔｏｏＯ
，Ｏｇ 成分を約５０℃で融解混和した。２０℃に冷却すること
により、融点３４．４℃の均質な組成物が得られた。
化ヒマシ油＋Ｅ０４０モル １２．２ｇｔｏｏＯ
，Ｏｇ 成分を約５０℃で融解混和した。２０℃に冷却すること
により、融点３４．４℃の均質な組成物が得られた。
１．２
ノヴアータＢＣ９５１，２ｇ
硬化ヒマシ油十Ｅ０７モル ４８．８ｇ１００
０．０ｇ １．１と同様に調製した。融点３４．２℃の均質な組成
物が得られた。
０．０ｇ １．１と同様に調製した。融点３４．２℃の均質な組成
物が得られた。
１．３
ノヴアータＡ ９７７．８ｇ硬
化ヒマシ油十Ｅ０７モル −１ １ＱＯ０，Ｏｇ １．１と同様に調製した。融点３４．２℃の均質な組成
物が得られた。
化ヒマシ油十Ｅ０７モル −１ １ＱＯ０，Ｏｇ １．１と同様に調製した。融点３４．２℃の均質な組成
物が得られた。
以下の市販品を使用した：
ノヴアータ（商標、ヘンケル社（Ｈｅｎｋｅｌ ＫＧ
ａＡ））およびノヴアータＢＣ 少量のジーおよびモノ−グリセリドおよびＣｌｆｆ１−
Ｃｌ３脂肪酸を含有するトリグリセリド混合物物性
ノヴアータＡ ノヴアータＢＣ融点
３３．５〜３５．５℃ ３３．５〜３５．５℃凝固点
２９ 〜３１ ℃３０．５〜３２．５℃酸
価 ０．３以下 ０．３以下ケン化価
２２５〜２４０ ２２５〜２４０ヒドロキシル
価 ３５〜４５３０〜４０実施例２ 平削の調製 ２．１ 実施例ｉ、ｔの半割基剤 ８２ｇ懸濁液１ｇ当た
り、大腸菌１７ 億個の小体成分および代謝産物 並びにフェノール１７−ｇの 水性懸濁液 １８ｇ００ｇ 半割基剤を５０℃で融解した。３８℃に冷却後、活性成
分懸濁液を加え、メルト中に均質に分散させた。約３３
℃に冷却後、均質な分散液を全剤型に注入し、２０℃で
約１時間放置した。重量的２゜１５ｇの均質な平削が得
られた。
ａＡ））およびノヴアータＢＣ 少量のジーおよびモノ−グリセリドおよびＣｌｆｆ１−
Ｃｌ３脂肪酸を含有するトリグリセリド混合物物性
ノヴアータＡ ノヴアータＢＣ融点
３３．５〜３５．５℃ ３３．５〜３５．５℃凝固点
２９ 〜３１ ℃３０．５〜３２．５℃酸
価 ０．３以下 ０．３以下ケン化価
２２５〜２４０ ２２５〜２４０ヒドロキシル
価 ３５〜４５３０〜４０実施例２ 平削の調製 ２．１ 実施例ｉ、ｔの半割基剤 ８２ｇ懸濁液１ｇ当た
り、大腸菌１７ 億個の小体成分および代謝産物 並びにフェノール１７−ｇの 水性懸濁液 １８ｇ００ｇ 半割基剤を５０℃で融解した。３８℃に冷却後、活性成
分懸濁液を加え、メルト中に均質に分散させた。約３３
℃に冷却後、均質な分散液を全剤型に注入し、２０℃で
約１時間放置した。重量的２゜１５ｇの均質な平削が得
られた。
２．２
実施例１．２の半割基剤 ８２ｇ実施例２．１の
水性懸濁液 １８ｇ００ｇ ２．１と同様に平削を調製した。
水性懸濁液 １８ｇ００ｇ ２．１と同様に平削を調製した。
２．３
実施例１．３の半割基剤 ８２．０ｇグリセロー
ル（８６％） ｌ ５．０ｇラクトース
１．５ｇベラドンナエキス
−一七ｊ１１０ ｏ、ｏｇ 半割基剤を５０℃で融解した。３８℃に冷却後、グリセ
ロール、ラクトースおよびベラドンナエキスを加え、メ
ルト中に均質に分散させた。約３３℃に冷却後、均質な
分散液を全剤型に注入し、２０℃で約１時間放置した。
ル（８６％） ｌ ５．０ｇラクトース
１．５ｇベラドンナエキス
−一七ｊ１１０ ｏ、ｏｇ 半割基剤を５０℃で融解した。３８℃に冷却後、グリセ
ロール、ラクトースおよびベラドンナエキスを加え、メ
ルト中に均質に分散させた。約３３℃に冷却後、均質な
分散液を全剤型に注入し、２０℃で約１時間放置した。
重量的２．１５ｇの均質な平削が得られた。
特許出願人 ヘンケル・コマンディットゲゼルシャフト
・アウフ・アクチェン
・アウフ・アクチェン
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、水不溶性脂肪および乳化剤を含んで成る坐剤基剤組
成物であって、乳化剤として、硬化ヒマシ油１モルのエ
チレンオキシド５〜５０モル付加物を含有する組成物。 ２、グリセロール脂肪酸エステル９０〜９９．８重量％
と、硬化ヒマシ油１モルのエチレンオキシド５〜５０モ
ル付加物０．２〜１０重量％とから実質的に成る第１項
記載の組成物。 ３、融点が２９〜４５℃である第１項または第２項記載
の組成物。 ４、第１〜３項のいずれかに記載の坐剤基剤組成物７０
〜９９．５重量％およびその中に均等に分散した水０．
５〜３０重量％を含有する含水坐剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3709861.6 | 1987-03-25 | ||
| DE19873709861 DE3709861A1 (de) | 1987-03-25 | 1987-03-25 | Emulgierende suppositoriengrundmassen und daraus hergestellte zaepfchen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63255216A true JPS63255216A (ja) | 1988-10-21 |
Family
ID=6323979
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63073034A Pending JPS63255216A (ja) | 1987-03-25 | 1988-03-25 | 坐剤基剤乳化組成物およびそれを含有する坐剤 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4871777A (ja) |
| EP (1) | EP0283977B1 (ja) |
| JP (1) | JPS63255216A (ja) |
| DE (2) | DE3709861A1 (ja) |
| ES (1) | ES2023452B3 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5783555A (en) * | 1994-12-29 | 1998-07-21 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Ulinastatin-containing suppository |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3914622A1 (de) * | 1989-05-03 | 1990-11-08 | Fiegert Seibt Edda Dr Rer Nat | Arzneimittel auf basis lipoider grundlagen |
| DE4205844A1 (de) * | 1992-02-26 | 1993-09-02 | Sandoz Ag | Kondensate und deren verwendung als oxalkylierungshilfsmittel |
| US6117452A (en) * | 1998-08-12 | 2000-09-12 | Fuisz Technologies Ltd. | Fatty ester combinations |
| JP3420540B2 (ja) * | 1999-01-29 | 2003-06-23 | 天藤製薬株式会社 | 坐剤用基剤及び坐剤 |
| AU2005329255B2 (en) | 2004-04-15 | 2010-09-30 | Chiasma, Inc. | Compositions capable of facilitating penetration across a biological barrier |
| US20070219131A1 (en) * | 2004-04-15 | 2007-09-20 | Ben-Sasson Shmuel A | Compositions capable of facilitating penetration across a biological barrier |
| DE102005009515A1 (de) | 2005-02-25 | 2006-09-07 | Exner, Heinrich, Dr. | Verfahren zur Herstellung einer Zubereitung einer DMSO-haltigen festen Silikonölemulsion zur Bindung von reaktiven Sauerstoffverbindungen im Körper von Menschen und Tieren |
| WO2007117173A1 (en) * | 2006-04-07 | 2007-10-18 | Closed Joint Stock Company 'biocad' | Fluid dispensing system, methods and products |
| MX2011002836A (es) | 2008-09-17 | 2011-04-28 | Chiasma Inc | Composiciones farmaceúticas y métodos de administración relacionados. |
| MA41462A (fr) | 2015-02-03 | 2021-05-12 | Chiasma Inc | Méthode de traitement de maladies |
| ES2688119T3 (es) * | 2015-07-08 | 2018-10-31 | Dr. Falk Pharma Gmbh | Formulación farmacéutica para el tratamiento de cambios inflamatorios del recto |
| US11141457B1 (en) | 2020-12-28 | 2021-10-12 | Amryt Endo, Inc. | Oral octreotide therapy and contraceptive methods |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3033814C2 (de) * | 1979-09-11 | 1983-10-27 | Asahi Kasei Kogyo K.K., Osaka | Arzneimittelzubereitung von N↑4-Acylcytosinarabinosiden |
| JPS6030650B2 (ja) * | 1979-10-26 | 1985-07-17 | 日本油脂株式会社 | 座薬基剤組成物 |
-
1987
- 1987-03-25 DE DE19873709861 patent/DE3709861A1/de not_active Withdrawn
-
1988
- 1988-03-19 EP EP88104433A patent/EP0283977B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1988-03-19 DE DE8888104433T patent/DE3863950D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1988-03-19 ES ES88104433T patent/ES2023452B3/es not_active Expired - Lifetime
- 1988-03-24 US US07/173,348 patent/US4871777A/en not_active Expired - Fee Related
- 1988-03-25 JP JP63073034A patent/JPS63255216A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5783555A (en) * | 1994-12-29 | 1998-07-21 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Ulinastatin-containing suppository |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE3863950D1 (de) | 1991-09-05 |
| ES2023452B3 (es) | 1992-01-16 |
| US4871777A (en) | 1989-10-03 |
| DE3709861A1 (de) | 1988-10-06 |
| EP0283977B1 (de) | 1991-07-31 |
| EP0283977A1 (de) | 1988-09-28 |
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