JPS6130515A

JPS6130515A - 坐剤基剤

Info

Publication number: JPS6130515A
Application number: JP15015584A
Authority: JP
Inventors: Kenji Hara; 健次原
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1984-07-19
Filing date: 1984-07-19
Publication date: 1986-02-12
Also published as: JPH0510325B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明はｉＩＴ規な全開基剤、史に詳細には、発汗、粉
ふき現象、膚色等の外鋼上の品質劣化を惹起することが
ない全開基剤に関する。

〔従来の技術〕

従来、全開基剤としては、液状油性基剤、固体油性基剤
、固体水溶性基剤が使用されている。この中で、固体油
性基剤としては、ヤシ油、ラッカセイ油、オリーブ油、
大豆油、ナタネ油、綿実油、ゴマ油、トウモロコシ油、
ヌカ油、ツノセキ油、カカオ脂、豚脂、羊毛油、牛脂等
の天然油脂類の水素添加物、アセチル化物又は分別抽出
物；高級脂肪族酸の合成グリセリンエステル；高級脂肪
酸と炭素数２−−８、のアルコールとの合成エステル等
が使用されており、これらの基剤に薬物、史には補助剤
として界面活性剤を配合して全開を調製していた。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかしながら、従来の基剤、就中特に上記のような固体
脂を使用する基剤は、その成分が多岐にわたるため、均
一な混合系となシ難く、保存時間の経過、保存環境の温
度、湿度等の変化によって、相溶性の不均衡が発生し、
発汗や粉ふき現象（ゾルーミング）、クジラキングある
いは着色等を惹起し、外観上の品質の劣化をきたす等の
欠点があった。

〔問題点を解決するための手段〕

斯かる笑情において、本発明者は、上記欠１′ 点を解決せんと鋭意研究を行った結果、、固体脂と特定
のグリセロール若しくは前ジ□グリセロールとのエーテ
ル化合物（以下、「エーテル誘導体」と称することがあ
る）を併用すると上記欠点のない優れた全開基剤が得ら
れるととを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、固体脂及び一般式（Ｉ）％式％（
）〔式中、Ｒ１、Ｒｘ　、Ｒｓ及びＲ４（ｎ個のＲ４は同
一でも異ってもよい）は、各々水素原子、炭素、数１〜
２４の飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分岐の脂肪族
炭化水素基又は芳香族炭化水素基を示す。但し、Ｒ１、
ＲｔｓＲｓ及びｎ個の＆が全て水素原子である場合を除
く。ｎはθ〜６０の整数を示す。〕で表わされるグリセロール若しくは？リグリセロールと
アルコールとのエーテル化合物の均一混合物からなる全
開基剤を提供するものである。

本発明で用いるエーテル誘導体は、グリセロール又はこ
れから誘導される鑓すグリセロールに常法に従いアルコ
ールを作用させることにより得られる。用いられるアル
コールの具体例としては、メチルアルコール、エチルア
ルコール、グロビルアルコール、ブチルアルコール、オ
クチルアルコール、デシルアルコール、ドデシルアルコ
ール、ヘキサテシルアルコール、オクタデシルアルコー
ル、オクタデセニル（オレイル）アルコール等の直鎖屋
脂肪族アルコール類；イソゾロビルアルコール、イソソ
チルアルコール、２−エチルヘキシルアルコール、２−
へキシルデシルアル！−／Ｉ／、２＋オクチルドデシル
アルコール、２−′＼ゾチルウンデシルアルコール、２
−（Ｉ，３，３−トリメチルブチル）オクチルアルコー
ル、２−デシルテトラデシルアルコ−ｈ、２−　）’７
’シルヘキサテシルノルコール、２−テトラデシルオク
タデシルアルコール、５．７．７−）リメチル−２−（
Ｉ，３，３−トリメチルジチル）オクチルアルコール、
およびつぎの式（式中、ｐは４〜１０の整数を、ｑは５〜１１の整数を
示し、Ｉ）＋（ｌは１１〜１７を示し、かつｐ＝７、ｑ
＝、８を頂点とする分布を有する）で示されるメチル分岐インステアリルアルコール等の分
岐戦脂肪族１級アルコール類；５ｅｃ−オクチルアルコ
ール、８ｅｅ−デシルアルコール、８ｅｃ−ドテシルア
ルコール等０２級アルコール類；ｔ−オクチルアルコー
ル、ｔ　−Ｆ’７’シルアルコール等の３Ｍアルコール
類；シクロヘキシルアルコール、シクロペンチルアルコ
ール等の脂環式アルコール類；オクチルフェノール、ノ
ニルフェノール等のアルキルフェノール類などを挙げる
ことができる。

本発明で用いるエーテル誘導体のうち、好ましいものと
しては、次の式（Ｉ）又は（Ｉｔ）ＯＲ１Ｏ＆　　　　
　　０Ｒ４０Ｒｒ　　Ｃ）ｆ鵞ＯＲ２０Ｒ４〔式中、Ｒ１％ＲＩ、Ｒｓ及びＲ，ｉ（ｎ個の８４は同
一でも異ってもよい）は、各々水素原子、炭素数１〜２
４の飽和もしくは不箆邪の直鎖もしくは分岐の脂肪族炭
化水素基又は芳香族炭化水素基を示す。但し、Ｒ１、Ｒ
２、Ｒ３及びｎ個のＲ４が全て水素原子である場合を除
く。ｎはＯ〜６０（７）整数を示す。〕で表わされるものが挙げられる。

これら式（Ｉ）又は（Ｉｔ）で表わされるエーテル誘導
体において、Ｒｔ〜Ｒ４は、それぞれが炭素数１−１８
の脂肪族炭化水素であることが好ましく、更にＲ１−Ｒ
４の合計炭素数が４〜３６、特に８〜２２であることが
好ましい。

また、ｎは、０〜６０の数であり、ｎが０〜２０、特に
０〜ｌＯのものが好ましい。更に、Ｒ１−Ｒ４どｎの組
合せのうちより好ましいものとしては、ｎがＯ〜１でＲ
１−Ｒ４の合計炭素数が４〜３６の組合せ、特にｎが１
でＲ４−Ｒ４の合計炭素数が８〜２２の組合せが挙げら
れる。

エーテル誘導体（Ｉ）又は（Ｕ）のうち、好ましいもの
の具体例としては、１−Ｑ−ｎ−オクチルグリセロール
、ｌ　−’０’−ｎ−７”シルグリセロール、１−０−
ｎ−ドデシルクリセロール、１−０−　ｎ　−ｆ　）２
デシルグリセロール、１−〇−ｎ−ヘキサデシルグリセ
ロール、１−０−ｎ−オクタデシルグリセロール、１−
０−ｎ−オクタデセニルグリセロール等の直鎖状１級ア
ルキルグリセロール類；１−０−２−エチルへキシルグ
リセロール、１−０−２−へキシルデシルグリセロール
、１−０−２−へジチルウンデシルグリセロール、１−
〇−２−オクチルドデシルグリセロール、１−０−２−
（Ｉ，３，３−）リメチルブチル）オクチルグリセロー
ル、１−０−５．７．７−ドリメチルー２−（Ｉ，３，
３−トリメチルブチル）オクチルグリセロール、１−０
−メチル分岐インステアリルグリセロール等の分岐鎖１
級アルキルグリセロール類；１−０−　ｍｅを一オクチ
ルグリセロール、ｌ−０−ｓｅｃ−デシルグリセロール
、ｌ−０−ｓｅｃ−ドデシルグリセロール等の２級アル
キルグリセロール類＃　１−０−　ｔ−オクチルグリセ
ロール、１−０−ｔ−ドデシルグリセ四−ル等の３Ｍア
ルキルグリセロール類などの１−０−アルキルグリセロ
ール；　１−０−ｎ−オクチル−３−０−２’、３’−
ジヒドロキシゾロビルグリセロール、ｌ−０−ｎ−ドデ
シル−３−０−２’＃　３’−ジヒドロキシゾロビルグ
リセロール、ｌ　−０−＊−テトラデシル−３−０−２
’、３’−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、ｌ　−
０−ｎ−ヘキサデシル−３−〇−２’、３’−ゾヒドロ
キシゾロビルｆリセロール、ｌ　−０−ｎ−オクタデシ
ル−３−〇−２７、ａ／−ジヒドロキシゾロビルグリセ
ロール、ｌ−０−ｎ−オクタデセニル−３−〇−２７、
３／−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−０−メ
チル分岐インステアリル−３−０−２’、３’−２ヒド
ロキシグロビルグリセロール等の１−０−アルキル−３
−〇−ｚ　／　、　ａ　Ｉ−ジヒドロキシゾロビルグリ
セロール類；ｌ−０−ｎ−オクチル−２−０−メチル−
５−０−２’ｍｓ’−ゾヒドロキシｆ四ピルグリセロー
ル、１−０−＊−ドデシル−２−〇−メチルー３−０−
２’、３’−２ヒドロキシゾロビルグリセロールｂｌ−
０−ｎ−ドデシル−２−０−ｎ−ブチル−３−０−２’
。

３′−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−０−　
ｎ−ドデシル−２−Ｑ−ｎ−ｔ／？ルー３−０−２’、
３’−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−０−＊
−テトラデシル−２−０−メチル−３−０−２’、３’
−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−〇−亀−ヘ
キサデシルー２−０−メチに−３−０−２’、３’−５
／ヒドロキシツロビルグリセ四−ル、１−　Ｑ　−ｍ−
オクタデシル−２−０−メチル−３−０−２’、３’−
ジヒドロキシゾロビルグリセロール％１−０−鳳一オク
タデ七ニルー２−〇−メチル−３−０−２’・、３′−
ジヒドロキシゾロビルグリ讐ロール、１−０−ｎ−オク
タデセニル−２−０−ｎ−ブチル−３−Ｏ−２′；３′
−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−Ｏ−メチル
分岐インステアリル−２−０−メチル−３−０−２’、
３’−ゾヒＦＯキシゾロビルダリセロー／Ｉ／、１−Ｏ
−メチル分岐インステアリル−２−０−ｎ−グチル−３
−０−２’、３’−ジヒドロキシゾロビルグリセロール
、１−Ｏ−メチル分岐イソステアリル−２−０−ｎ−オ
クチル−３−〇−２’、３’−ゾヒドロキシゾロビルグ
リセロール等の１ｔ２−シー０−アルキル−３−Ｏ−２
’、３’−ジヒドロキシゾロビルグリセロール類；１−
０−ｎ−オクチル−２−０＋　２／　、　ａ　／−ノヒ
ドは中シゾ四ビルグリセロール、ｌ　−０−ｍ−２クリ
ル−２−０−２’。

３′−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−０−＊
−テトラデシル−２−０−２’。

３′−ジヒドロキシゾロビルグリセ四−ル、１−０−ｍ
−ヘキサデシル−２−０−２’。

３′−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−０−ｎ
−オクタデシル−２−０−２’。

３′−ジヒドロキシｆ四ビルグリセロール、ｌ−０−Ｘ
Ｉ−オクタデセニル−２−０−２’。

３′−ゾとドロキシゾロビルグリセロール、１−０−メ
チル分岐インステアリル−２−０−２’、３’−ゾヒド
シキシデ四ビルグリセ日−ル等の１−０−アルキル−２
−０−２’。

３′−ゾヒドロキシゾ田ビルダリセロール類：１−０−
ｎ−オクチル−３−０−メチル−２−Ｏ−２’、３’−
ジヒドロキシゾロピルグリセ四−ル、１−０−ｎ−ドデ
シル−３−〇−メチルー２−０−２’、３’−ゾヒドロ
キシゾロビルグリセロール、ｌ−０−ｎ−）’デシルー
３−０−　ｎ−ブチル−２−０−２’、３’−ジヒドロ
キシゾロビルグリセロール、１−〇−ｎ−ドデシルー３
−０−ｎ−オクチル−２−０−２’、３’−ジヒドロキ
シゾロビルグリセロール、１−０−ｎ−テトラデシル−
３−〇−メチルー２−０−２’、３’−ゾヒドロキシデ
ロビルグリセロール、１−０−亀−ヘキサデシル−３−
０−メチル−２−０−２’。

３′　−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−０−
ｎ−オクタデシル−３−０−メチル−２−０−２’、３
’−ゾとドロキシゾロビルグリセロール、１−０−ｎ−
オクタデセニル−３−０−メチル−２−０−２’、３’
−ゾヒドロキシゾロピルダリセ四−ル、ｔ−ｏ−ｎ−オ
クタデセニル−３−０−ｎ−ブチル−２−０−２’、３
’−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−〇−メチ
ル分岐インステ了りルー３−〇−メチルー２−０−２’
、　３’−ジヒドロキシゾロビルグリセロール、１−０
−メチル分岐インステアリル−３−０−ｎ−ブチル−２
−０−２’、３’−ジヒドロキシゾロビルグリセロール
、１−０−メチル分岐インステアリル−３−０−ｎ−オ
クチル−２−０＋　２／　、　ａ　／−ジヒドロキシゾ
ロビルグリセロール等の１．３−ノーローフルキル−２
−０−２’、３’−７ヒドロキシゾロビルダリセ四−ル
類などを挙げることができる。そして、これらのアルコ
ールとのグリセロール又は−リグリセロールのエーテル
誘導体は、ＬＤｓ。

値が５０００１１／ＫＰ以上の極めて毒性の低いもので
ある。

また、本発明で使用される固体脂は、融点３０〜４０℃
のものが好ましく、例えばヤシ油、落花生油、オリーブ
油、大豆油、ナタネ油、綿実油、ゴマ油、トウモロコシ
油、糖油、椿油、カカオ脂、豚脂、牛脂等の天然油脂、
その水素添加物、アセチル化物、分別抽出物；炭素数１
２〜２２の高級脂肪酸とグリセリン若しくは炭素数２〜
８のアルコールとのエステル化物等が挙けられる。この
中で、特に融点３５〜３７℃のものが好ましい。

本発明の全開基剤は、自体公仰の方法、例えば溶融法に
よって、固体脂とエーテルｄ導体を均一に混合すること
により製造される。

両者の混合比は、固体脂１００重ｔｊｋ部に対してエー
テル誘導体０．１〜１０嵐量部になるようにするのが好
ましい。

〔発明の効果〕

銀型の如き本発明の全開基剤は、長期間保存しても、発
汗、粉ふき、色調の変化等を惹起することなく安定であ
抄、これも薬物を含有せしめて全開番調製すれば、保存
中に外観の劣化をきたすことがなく、シかも使用時体腔
中の水分（分泌液）に各局に浴けて薬物を放出する優れ
た全開を得ることかできる。

〔実施例〕

次に本発明の実施例を学シ１て説明する。

実施例１市販直腸全開Ａ−Ｄ、第１表の組成に従い通線の全剤型
を用い溶融法によ！り作成した本発明品である全開基剤
のみの侠ｔ＋Ｅ−Ｊ　％農だ従来処万品である全開基剤
のみの（シ体Ｋ及びＬを１０℃にて４時間、競い−ｃ　
’、ｉυＣ１８０％Ｒ，Ｈ，にて４時曲保存し、その発
汗の状況を目視により観察した。

また上記検体を３０℃にて８時間、絖いて、５℃に２４
４ｔ１４Ｊ保存した後の扮ふき現象を目視によりｄｉ祭
した。さらに上記灰体５（３ｏｃに３ケ月向保存した後
の水色の状・ポをｊ見祭した。

これらの偕果は第１表の通りであり、本発明に係る検体
は発汗、粉ふき現象、層色は全く認められず安定であっ
た。

評価基準：　− 一：全く認められない十二わずかに認められる升：やや多く認められる以下ふ白さらに、第１表に示した検体Ａ、Ｅ、Ｈ。

Ｋ、Ｌを実際にヒト肛門より直腸に投与した場合、Ｅ及
びＨはスムーズに挿入出来、Ａ及びＬは、Ｅ及びＨに比
較して挿入しずらく、Ｋはかな抄挿入しずらいものであ
った。

以上

Claims

【特許請求の範囲】１、固体脂及び一般式（ I ）若しくは（II）▲数式、
化学式、表等があります▼（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（II）〔式中、Ｒ＿１、Ｒ＿２、Ｒ＿３及びＲ＿４（ｎ個のＲ
＿４は同一でも異つてもよい）は、各々水素原子、炭素
数１〜２４の飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分岐の
脂肪族炭化水素基又は芳香族炭化水素基を示す。但し、
Ｒ＿１、Ｒ＿２、Ｒ＿３及びｎ個のＲ＿４が全て水素原
子である場合を除く。ｎは０〜６０の整数を示す。〕で表わされるグリセロール若しくはポリグリセロールと
アルコールとのエーテル化合物の均一混合物からなる主
剤基剤。