JPH0491022A - ケトチフェンのプラスター剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野、］ 本発明は、抗アレルギー薬として用いられる４−（１−
メチル−４−ピペリジデン）−４日−ベンゾＣ４，５］
シクロへブタ［１，２−ｂ］チオフェン−１０（９１−
１）−オン（以下、ケトチフェンと称する。）またはそ
の塩を有効成分とするプラスター剤に関する。ざらに詳
しくは、炭素数１０〜２２の脂肪族一価アルコールから
運ばれる吸収促進剤および有効成分ケトチフェンまたは
その塩を含有することを特徴とするプラスター剤に関す
る。

本発明の目的は、ケトチフェンまたはその塩を有効成分
とし、少ない値で全身的治療用に長時間持続的に抗アレ
ルギー作用または抗ヒスタミン作用を発揮させるプラス
ター剤を提供することにある。

；従米の技術］ ケトチフェンは、スイス・サンド社で開発され、とスタ
ミンおよび５Ｒ３−Ａなどのケミカルメデイエータ−（
化学伝達物質）の遊離を抑制する作用に蟇づく抗アレル
ギー作用および強い抗ヒスタミン作用を発揮する薬剤で
ある。ケトチフェンの７マル酸塩は、１９７８年以米、
気管支喘息、アレルギー性帰灸、湿疹および尋麻疹など
に対する有用性が各国で確認されてあり、現在、錠剤、
カプセル剤、シロップ剤およびドライシロップ剤の形態
Ｆ商品名；ザジテン（三共−サンド製）］で医薬品市場
に供給されている。

一方、プラスター剤としては、ケトチフェンが気触れ防
止剤として配合された外用貼付剤が知られている（参照
：特開昭６２−１９５１７号公報）。しかし、この公報
に、「ケトチフェンが皮膚より、血中へ吸収されること
が、特に少ない」と記載されているとあり、ケトチフェ
ンまたはその塩を有効成分とする全身適用の実用的なプ
ラスター剤は、未だ見出されていない。

Ｅ発明が解決しようとする課題］ 従来、ケトチフェンは、［ケネディ、ジー、アール０、
リサーチ・アンド・クリニカル・フォーラムズ（Ｋｅｎ
ｎｅｄｙ、　Ｇ、Ｒ，、Ｒｅ５ｅａｒｃｈ　ａｎｃｌ　
Ｃ１ｉＣ１１ｎｉｃａｌＦｏｒｕ第４巻、第１７頁（１
９８２年）］に、その体内勤態の観点から、小児におい
ても成人」の投与量が必要でおる、と報告されていると
あり、経口投与による薬剤の服用に不向きな小児にとっ
て、問題になっている点が多い。

経Ｆｆｉ投与型製剤の一つとして、プラスター剤は、投
与の各易さから、特に本則の対象となる小児喘息患者や
経口投与による薬剤の服用に不向きな老人にとって、安
全で有用な投与手段でおる。このような理由で全身適用
可能な、優れた経皮吸収性を有するケトチフェンまたは
その塩を有効成分とするプラスター剤の開発が望まれて
いる。

［課題を解決するための手段］ かかる状況下において、本発明者らは、鋭意研究した結
果、炭素数１０〜２２の脂肪族一価アルコールから選ば
れる吸収促進剤および有効成分ケトチフェンまたはその
塩を含有することを１とするプラスター剤が、前述の課
題を解決すると同時に、使用が極めて簡便で、かつ長時
間持続的に優れた渠理効果を発運させることを見出し、
不発明を完成した。

以下、本発明の詳細な説明する。

ケ！〜チフエンの塩としては、桑学的に許容される場で
あればよく、たとえば、混酸および硫酸などの無機酸と
の店；並びにフマル酸、マレイン酸および酒５醒なとの
有機酸との塩などが挙げられる。

また、不発明に用いられる炭素数１０〜２２の脂肪族−
画アルコールとしては、たとえば、デシルアルコール、
ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、９−デセ
ン−１−オール、パルミトレイルアルコール、リルイル
アルコール、オレイルフルコール、レチノールおよびフ
ィトールなどが挙げられる。

これらの脂肪族−画アルコールは、吸収促進剤として使
用されるものでおり、それぞれ単独で加えてもよく、ま
た、二種以上を加えてもよい。

本発明に用いられる炭素数１０〜２２の脂肪族一価フル
コールのうち、好ましいものとしてはオレイルアルコー
ルが挙げられる。

本発明に用いられる炭素数１０〜２２の脂肪族一価アル
コールの使用器は、特に限定されないが、今胃体甲に１
％（重量比）以上となるように配合すればよく、好まし
くは５％（重量比〉以上となるように配合するのがよい
。

また、本発明のプラスター剤の基剤成分とじては、通常
、プラスター剤を製造するために必要な基剤であれば特
に限定されないが、具体的には、弾性および粘着性の両
方の性質を有する基剤並びに弾性体および積石性付与剤
を組み合わせた基剤が考えられ、それぞれ、たとえば、
文献［新製剤開発システム総合技術　基剤添加物ｍ　（
Ｒ＆Ｄプランニング発行；？９８５年度発行）第５９頁
〜第６５頁および第４６５頁〜第４７６頁など〕に記載
されているような基剤が挙げられる。

さらに具体的には、弾性体としては、たとえば、シス−
１，４−ポリイソプレン；スチレン−ブタジェンコポリ
マー；イソブチレン−イソプレンコポリマー；ポリイソ
ブチレン；スチレン−イソプレン−スチレンブロックコ
ポリマーおよびスチレン−イソブタジェン−スチレンブ
ロックコポリマーなどのＡＢＡ型熟可塑性エラストマー
；並びに天然ゴムなどが挙げられる。

これらの弾性体は、それぞれ、単独で用いても訴く、ま
た、二種以上を用いてもよい。

また、積石性付与剤としては、Ｔことえば、ポリテルペ
ン樹脂類、芳香族炭化水果樹脂類、脂肪族炭化水系樹脂
類、ロジン樹脂類および油溶性フェノール樹脂類などが
挙げられる。

これらの粘着性付与剤は、それぞれ、単独で用いてもよ
く、また、二種以上を用いてもよい。

ざらにまた、弾性および粘着性の両方の性質を有する基
剤としては、たとえば、アクリル系基剤などが挙げられ
、具体的には、アクリル酸エステル、メタクリル酸エス
テル、アクリル酸、メタクリル酸および酢酸ビニルから
選ばれる１種または２種以上のモノマーを重合させるこ
とによって得られるポリマーなどが挙げられる。アクリ
ル酸エステルおよびメタクリル酸エステルとしては、そ
れぞれのメチルエステル、エチルエステル、ブチルエス
テル、ヘキシルエステル、オクチルエステル、２−エチ
ルヘキシルエステル、２−ヒドロキシトルエステル、メ
トキシエチルエステルおよびヱトキシエチルエステルな
どが挙げられる。また、具体的なポリマーとしては、た
とえば、アクリル醸エチルーメタクリル醒メチルコポリ
マーアクリル鍍エチルーメタクυル酸コボυマーもしく
はアクリル酸メチル−アクリル酸２−エチルへキシルコ
ポリマー、またはそれらの混合物が挙げられる。これら
上記した基剤は、水性エマルジョンの形態で、プラスタ
ーの製造に使用することもできる。

弾性体の使用」は、特に限定されないが、通常、今胃体
中に約１０〜６０％（重量比）となるように配合すれば
よい。

なあ、粘着性付与剤の使用量は、弾性体１に対し、１７
２〜２倍量（重置比）である。

また、弾性および粘着性の両方の性質を有する基剤の使
用量は、特に限定されないが、通常、全２体中に５０〜
９５％（重量比）となるように配合すればよい。

なあ、ケトチフェンは、水にｉｉ溶性でおるため、水性
エマルジョンの形態（以降、水性エマルジョン型と称す
る。）で供給される前体基剤を用いてプラスター剤を製
造するには、上記したプラスター基剤の他に、非イオン
性の界面活性剤を用いて可溶化、もしくは乳化させた形
態で用いるのが好ましい。

なあ、非イオン性の界面活性剤としては、ＨＬＢ１２〜
１８のものが適してあり、たとえば、ポリオキシエチレ
ンオレイルエーテル、ボッオキシエチレンでチルエーテ
ル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシ
エチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンベヘ
ニルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキ
シエチレン硬化ヒマシ抽、ポリオキシエチレンノニルフ
ェニルエーテル、ボリオギシエチレンオクチルフェニル
エーテル、ポリオキシエチレンソルビットミツロウ、ポ
リオキシエチレンフィトステロール、ポリオギシエチレ
ンポリオキシプロピレンセチルヱーテル、ポリオキシエ
チレンポリオキシプロピレンデシルテトラデシルエーテ
ル、ポリオキシエチレンツルじタンモノオレエート６よ
びポリオキシエチレンラノリンなどが挙げられる。

非イオン性の界面活性剤の使用量は、ケトチフヱンまた
はその塩に対して０．５〜２０倍量（重」比）である。

本発明のプラスター剤には、ざらに、その作用をそこな
わない限り、架橋剤、抗酸化剤および軟化剤などを加え
てもよい。

必要に応じて用いられる架橋剤としては、たとえば、ジ
メタクリルｉ！−１，６−ヘキサングリコールおよび水
溶性エポキシ樹脂などが；抗酸化剤としては、たとえば
、２，６−シーｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトル
エン、２，６−シーｔｅｒｔ−ブチル−４−ビトロキシ
アニソール、ｄｌ−α−トコフェロール、エリソルビン
酸、没食子酸プロピル、シバルミチン酸アスコルビルお
よびβ−力ロチンなどが；並びに軟化剤としては、たと
えば、流動パラフィンおよびシリコンオイルなどが挙げ
られる。

ケトチフェンまたはその場の使用量は、全青体重優に対
してｏ、　ｏｉ％（重置比）以上、好ましくは０．０３
％〜５％（重」比）の範囲になるように配合すればよい
。

ついで、本発明のプラスター剤の製造方法を説明する。

本発明のプラスター剤は、当該分野で通常用いられる方
法により製造することができ、たとえば、エマルジョン
法、溶剤法またはホットメルト法などを適用することに
よって製造することができる。

（１）　　エマルジョン法によるプラスター剤の製造法
は、たとえば、つどのとありである。

ケトチフェンまたはその塩を水に乳化または溶解させる
。なあ、ケトチフェンを用いる場合は、非イオン性の界
面活性剤を用いて、可溶化または乳化させることが好ま
しい。一方、予め炭素数１０〜２２の脂肪族一価アルコ
ールを非イオン性の界面活性剤を用いて水に溶解または
乳化させる。ケトチフェンもしくはその塩の乳化液また
は溶液を、脂肪族一価アルコールの乳化液または溶液と
ともに水性エマルジョン型の膏体基剤に添加し、均一に
混合すれば、膏体懸濁液を得る。つぎに、得られた前体
Ｆ！！！濁液を支持体または剥離用フィルム上で展延、
乾燥ざぜた後、この上に、それぞれ、剥離用フィルムま
たは支持体を貼合すれば、本発明のプラスター剤を得る
ことができる。

（２）溶剤法によるプラスター剤の製造法は、たとえば
、つぎのとおりである。

溶剤に、ケトチフェンまたはその塩、炭素数１０〜２２
の脂肪族一価アルコールおよびプラスター基剤を均一に
溶解させて膏体溶液とし、その膏体溶液を支持体または
剥離用フィルム上に塗布、乾燥させ、ついで、この上に
、それぞれ、剥離用フィルムまたは支持体を貼合すれば
、プラスター剤を得ることができる。

また、別法として、王妃のようにして２体溶液を得た後
、溶剤を除去して膏体を得、ついで得られた膏体を支持
体もしくは剥離用フィルム上に展延し、この上に、それ
ぞれ、剥離用フィルムまたは支持体を貼合すれば、本発
明のプラスター剤を得ることができる。

溶剤法で用いられる溶剤は、ケトチフェンまたはその堪
、炭素数１０〜２２の脂肪族一価アルコールおよびプラ
スター基剤などのすべてに相溶性のめる右派溶剤で必れ
ば特に限定されないが、たとえば、トルエン、ベンゼン
およびキシレンなどの芳香族炭化水素類のほか四基化炭
素、クロロホルムおよび塩化メチレンなどのハロゲン化
戻化水系類などから適宜選んで使用すればよい。

（３）　　また、ホットメルト法によるプラスター剤の
製造法は、たとえば、つぎのとありである。

まず、プラスター基剤をあらかじめ加熱して溶融状態と
し、これにケトチフェンまたはその塩および炭素数１０
〜２２の脂肪族アルコールを加え、均一に練合して膏体
を得る。

溶融は、通電１００℃以上で行なわれるため、薬剤や熱
に不支定な成分はなるべくＲ後に添加するのが好ましい
。また、膏体の７気酸化を防ぐため、これらの操作を窒
累などの不活性ガス雰囲気下で行うのが一層好ましい。

つぎに、得られた膏体をホットメルトコーターなどで加
熱下に支持体または剥離用フィルム上に展延し、この上
に、それぞれ、剥離用フィルムまたは支持体を貼合すれ
ば、不発明のプラスター剤を得ることができる。

なお、上で述べた（１）〜（３）の製造法において、架
橋剤、軟化剤および抗酸化剤などを適貧加えてもよい。

また、エマルジョン法、溶剤法またはホットメルト法で
用いられる支持体は、過言、当該分野で用いられるもの
でおれば特に限定されないが、たとえば、合成高分子の
フィルムもしくはシートまたはこれらの多孔質体もしく
は発泡体、ネルおよび不織布などから適宜選んで使用す
ればよい。

なあ、その特性として、柔軟性を具備していれば、特に
好ましい。

ざらにまた、エマルジョン法、溶剤法またはホットメル
ト法で用いられる剥離用フィルムは、過言、当該分野で
用いられるものであれば特に限定されないが、たとえば
、剥離しやすいように処理された合成高分子フィルムお
よび剥離紙などからＭ’に選んで使用すればよい。

なあ、エマルジョン法、溶剤法またはホットメルト法に
よって膏体を製造するには、得られる合体の特性や操作
の谷易さを考慮して、添加順序を適宜設定することがで
き、ざらに、プラスター剤に用いられる各成分の溶解を
促進するために、加温処理または超音波処理に付すこと
もできる。

前述のごとく本発明で得られたプラスター剤は、適応部
位およびその症状に応じて適当な形状に加工することが
できる特長がおる。このようにして得られたプラスター
剤を使用するには、プラスター剤より剥離用フィルムを
剥離し、適応部位に貼付すればよい。

また、上で述べた（１）〜（３）の製造法において、ケ
トチフェンの塩に薬学的に許容される塩基を作用させて
、ケトチフェンの遊離体を生成させ、プラスター剤を製
造することもできる。なあ、薬□学的に許容される塩基
としては、たとえば、エチルアミン、ジメチルアミノエ
タノール、ジイソプロパツールアミン、トリエタノール
アミン、ピペラジン、ピペリジン、モルホリンおよびエ
チルアミンなどの首振塩基並びに水酸化ナトリウムおよ
び水酸化カリウムなどの＠機塩基などが挙げられる。

なあ、本発明のプラスター剤のケトチフェン含！！およ
び投与回数は、患者の年齢、体重、適応部位およびその
症状に応じて適宜選択することができ、通常ｏ、　ｏｉ
ＪＩ２ｙ〜４０ηを１日１回〜数回に分け、適応部位に
貼付すればよい。

つぎに、本発明のプラスター剤の効果を血管透過性亢進
抑制試験により説明する。

血　　゛。性冗゛　制試験 （１）試艙法 薬剤投与前日に腹部をバリカンおよび脱毛クリーム（商
品名；エバクレームＳ、東京田辺製薬社製）で除毛した
ラット（ウィスター系；雄性；体重２３０〜２８０９　
ニー群３〜５匹）の腹部ｉｏＣ，”３．１６Ｃ１ｎｘ３
．１６ＣＩＲ）に、各実施例で得られたプラスター剤（
それぞれ、ケトチフェン含有ｌＯ，０３７５ＩＩｇ／１
０ｃｍ２または０．０７５　ｍ！ｊ／１０ｃｍ２）を、
それぞれ、貼付投与した。また、対照としてフマル酸ケ
トチフェンの生理食塩水溶液を、それぞれ、経口投与し
た。経皮投与２時間後、または経口投与１時間後、ラッ
トの背部をエーテル麻酔下バリカンで除毛した。その背
部２８ｃｒｎ２＜４ｃｍＸ７ｃｔｎ＞の範囲でを椎の左
側３カ所にコンパウンド４８／８００．１ｔ１ｇの生理
食塩水溶液を、右側３カ所にヒスタミン塩酸１０．３１
Ｉ３の生理食塩水溶液を、それぞれ、反内投与した。そ
の後、直ちに２％エバンスブルー生理食店水溶液１ｄを
尾静脈より注射し、３０分後、炭酸ガスにて致死させ、
色票漏出部位の皮膚を切り取り、アセトン法で抽出して
色素漏出量を測定した。

その結果、血管透過性亢進抑制効果を、表−１（薬物投
与量を変化させて実験した結果）および表−２（薬物投
与量を一定にして実験した結果）に示す。

なあ、上記試験に６いて、プラスター剤貼付群および経
口投与群におけるコントロールとしては、ケトチフェン
を含まないプラスター剤（コントロール製剤）を貼付し
た群および生理食塩水を経口投与した群を用いた。

また、表−１および表−２にあける抑制率（抑制効果）
は、それぞれ、以下の式に基づいて算出Ｑだ。

抑制率（％） （以下余白） 血管透過性九道抑制効桑 （ケトテフエン換＠Ｕ、じ９／Ｕ６よひυ、　３Ｄｑ／
Ｋｌ）を柱口Ｒ与した。

以上の結果より明らかなように、ケトチフェンまたはそ
の塩を有効成分とする発明のプラスター剤は、全身的な
ケミカルメデイエータ−の遊離を強力に抑制するととも
に強い抗ヒスタミン作用を有し、経口投与時よりも優れ
た血管透過性亢進抑制効果な発揮する。

［発明の効果］ よって、ケトチフェンまたはその塩を有効成分とする本
発明のプラスター剤は、種々のアレルギー性疾患の治療
薬として、用言に存用である。

Ｅ文施汐■ つぎに、実施例により本発明を置体的に説明するが、本
発明は、これらに限定されるものではない。

なあ、以下の実施例および参考例で用いられている水性
エマルジョン型のアクリル系基剤は、アクリル液メチル
ーアクリル酸２−エチルへキシルコポリマー（間品名：
ニカゾールＴＳ−６２ＯＡ、　Ｅ１本カーバイト社製）
およびアクリル醒エチルーメタクリル巖メチルコポリマ
ーＬ商品名；ブライマルＮ−５８０（ＮＦ−１）　、日
本アクリル社製］の固形分重量比が８＝２である混合物
でおる。また、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエ
ーテル、スチレン−イソプレン−スチレンコポリマー、
ポリイソプレンおよびポリテルペン樹脂は、それぞれ、
つどのものを用いた。

◎ポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテル（商品
名：０Ｐ−１５，日光ケミカルズ社製）◎スチレンーイ
ソブレンースチレンブロックコボソマー（商品名；カリ
フレックス丁Ｒ１１０７、シェル化学社製） ◎ポリインブレン（商品名；クラプレン、クラレ社製） ◎ポリテルペン樹脂（商品名；ＹＳレジンＰｘ８００　
。

女系油脂工業社製） 実施例１ フマル酸ケトチフェン１．６０ａｇ（ケトチフェン換算
１゜１６ｍｇに相当）に、ジイソプロパツールアミン１
、ＯＯ＃２ｇおよびポリオキシエチレンオクチルフェニ
ルエーテル５．１５！ＩＩ！ｊを含有する水溶液０．１
ｄを加え、この混合物を激しく攪拌して、均一溶液を得
る。

一方、予めオレイルアルコール２３２．５ｍｇをポリオ
キシエチレンオクチルフェニルエーテル１χ（４〆Ｖ）
水溶液２．２５．ｄに乳化させた液を調製する。先に得
られた均−溶＃１およびこの乳化液を、水性エマルジョ
ン型のアクリル系基剤１．２９９に添加し、均一に混合
する。このケトチフェン含有液のケトチフェン換算１．
０５ｍＪ相当四を剥離紙１４０ｃｍｚ上に塗布、乾燥さ
せ、二軸延伸ナイロンフィルムに貼合し、ケトチフェン
含有最０．０７５　ｍｃｊ／　１０ｃｍ”のプラスター
剤を得る。

実施例２ フマル醒ケトチフェン０．８０Ｊ１２ｇ（ケトチフェン
換算０．５８＃Ｉｇに相当）に、ジイソプロパツールア
ミン０１５０ｍ３およびポリオキシエチレンオクチルフ
ェニルエーテル２．５７ｍＣｌを含有する水ＩＭ０．０
５ｍを加え、この混合物を激しく攪拌して、均一溶液を
得る。

一方、予めオレイルアルコール２３２．５ｍｇをポリオ
キシエチレンオクチルフェニルエーテル１％（Ｗ／Ｖ）
水溶液２．２５ｍに乳化させた液を調製する。先に傳ら
れた均一溶液およびこの乳化液を、水性エマルジョン型
のアクリル系基剤１．２９９に添加し、均一に混合する
。このケトチフェン含有液のケトチフェン換算０．５２
５ｍｇ相当量を剥離紙１４０Ｃ，−上に塗布、乾燥させ
、二軸延伸ナイロンフィルムに貼合し、ケトチフェン含
有量０．０３７５ｍｇ／　１ｏＩＪ〜のプラスター剤を
得る。

ズ施例３ フマル酸ケトチフェン１．８０ｚｙ（ケトチフェン換ｆ
ｉ１．１６１１１ｊｊに相当）を含有する水溶＃ｉ１．
０　ｍｌを、オレイルアルコール２３２．５ｍｇをポリ
オキシエチレンオクチルフェニルエーテル１％〔綽／シ
ン水溶液２．２５ｍ１に乳化させた液とともに、水性エ
マルジョン型のアクリル系基剤１．２９Ｃ７に添加し、
均一に混合する。このケトチフェン含有液のケトチフェ
ン換算１．０５ｍ１ｊ相当団を剥離紙１４０ｃｔｎ−上
に塗布、乾燥させ、二Ｉ！！ｌｉｌ延伸ナイロンフィル
ムに貼合し、ケトチフェン含有云０．０７”４／　１０
ｃｍ−のプラスター剤を得る。

！側倒４ フマル酸ケトチフェン１．８０Ｗｊ（ケトチフェン換算
１．１６ηに相当）、ジイソプロパツールアミンｉ、ｏ
ｏｑを含有するクロロホルム溶液１．Ｏｄおよびオレイ
ルアルコール２３２．５！ｎ９を、スチレン−イソプレ
ン−スチレンブロックコポリマー０．３６ｇ、ポリイソ
プレン７７．５ｔｒｔｇおよびポリテルペン樹脂０，８
６ぴをクロロホルム１０ｄに溶解させた液に加え、均一
に混合する。このケトチフェン含有液のケトチフェン換
昇１゜０５ｍ！ｊ相当四を剥離紙１４０Ｃｍ”上に塗布
、乾燥させ、二軸延伸ナイロンフィルムに貼合し、ケト
チフェン含荷ｍ　０．０７５ｍ１／　１０ｃｍ−のプラ
スター剤を得る。

参考例１ フマル酸ケトチフェン１．６０ｆｆｉ７（ケトチフェン
換７ｉｉ１ｊＢｍｌに相当）に、ジイソプロパツールア
ミン１．００〜およびボ１ノオキシエチレンオクチルフ
ェニルエーテル５．１５Ｉｎ！ｊを含有する水浴液０．
１ｄを加え、この混合物を激しく攪拌して、均一澄液を
得る。

この液を、水性エマルジョン型のアクリル系基剤１．５
４ｇに添加し、均一に混合する。このケトチフヱン含有
液のケトデフエン換算１．０５／ｆｆ９相当量を剥離紙
１４０ｃｍ＝上に塗布、乾燥させ、二軸延伸ナイロンフ
ィルムに貼合し、ケトチフェン含有量０、０７５　ｍｌ
／　１０ｃｍ−のｇＨ数１０〜２２の脂肪族一価アルコ
ールを含有させないプラスター剤を得る。

参考例２ 文施例１のオレイルアルコール２３２．５＃１９の代わ
りにヘードデシルアザシクロへブタン−２−オン［エイ
シン（ＡＺＯＮＥ＠　）］　　２３２．５ｍｇを用いＴ
、冥施例１と同様にして、ケトチフェン含有量０、０７
５ｍ９／　１０ｃｍ−のプラスター剤を得る。

コントロール製剤例 オレイルアルコール２３２．５４をポリオキシエチレン
オクチルフェニルエーテル１％（Ｗ／Ｖ）水浴液２．２
５ｄに乳化させた液を、本性エマルジョン型のアクリル
系基剤１２９ｇに添加し、均一に混合する。

口の溶液を、剥離紙１４０Ｃｍ−上に塗布、乾燥させ、
二軸延伸ナイロンフィルムに貼合し、ケトチフェンを含
有させないプラスターを得る。

￥ｆ許出出願 人山化学工業株式会社

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）炭素数１０〜２２の脂肪族一価アルコールから選
   ばれる吸収促進剤および有効成分、ケトチフェンまたは
   その塩を含有することを特徴とするプラスター剤。
2. （２）炭素数１０〜２０の脂肪族一価アルコールが、オ
   レイルアルコールである特許請求項（１）記載のケトチ
   フェンまたはその塩を含有するプラスター剤。