JPH04288015A - 消化性潰瘍の治療 - Google Patents

消化性潰瘍の治療

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JPH04288015A
JPH04288015A JP3261964A JP26196491A JPH04288015A JP H04288015 A JPH04288015 A JP H04288015A JP 3261964 A JP3261964 A JP 3261964A JP 26196491 A JP26196491 A JP 26196491A JP H04288015 A JPH04288015 A JP H04288015A
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bismuth
ulcer disease
day
famotidine
combination therapy
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Roger G Berlin
ロジャー ジー.ベルリン
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Merck and Co Inc
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】過去において、消化性潰瘍疾患の治療は特
に制酸剤による胃内酸性の中和又はH2 レセプター拮
抗剤もしくはプロトンポンプ阻害による酸分泌液産生の
抑制に基づいていた。潰瘍を治癒させるため単独でビス
マス塩を用いることはおそらくヘリコバクター・ピロリ
(Helicobacter Pylori)に対する
その効果のため有効であることが示された。しかしなが
ら、ヘリコバクター活動の再発は抗分泌療法で治療され
た患者において潰瘍疾患の再発を伴うので問題であった
【0002】潰瘍疾患の治療に関する組成物及び方法を
提供することが本発明の目的である。もう1つの目的は
潰瘍疾患の治癒率を高める組成物を提供することである
。別の目的は潰瘍疾患の再発率を低下させることである
。更にもう1つの目的は潰瘍疾患の治療方法を提供する
ことである。本発明のこれら及び他の目的は以下の記載
から明らかであろう。
【0003】消化性潰瘍疾患はファモチジン又はオメプ
ラゾールと炭酸ビスマス、次炭酸ビスマス、次クエン酸
ビスマス、次没食子酸ビスマス、次硝酸ビスマス及び次
サリチル酸ビスマスを含めたビスマス塩との組合せ療法
で治療される。
【0004】本発明は消化性潰瘍疾患、最も詳しくは十
二指腸潰瘍疾患及び胃潰瘍疾患に関する。
【0005】ビスマス塩の懸濁液が長期にわたり胃腸不
良に用いられてきた。これらの塩はほとんど又は全く酸
中和活性を有さないが、それらはペプシンを阻害し、粘
液分泌を増加し、それらが酸拡散に対するバリアをおそ
らく形成している壊死潰瘍クレーターでタンパク質と相
互作用する。
【0006】H2 拮抗剤ファモチジンはヒスタミン及
び他のH2作動物質で誘導される胃酸分泌を抑制し、し
かもガストリン及びそれより低い程度でムスカリン作動
物質により誘導される酸分泌を抑制する。ファモチジン
の臨床的使用も特に消化性潰瘍の患者において胃酸分泌
を抑制しうるその能力から大いに抑制する。それは十二
指腸潰瘍、胃潰瘍、胃食道逆流疾患並びにこれらの疾状
及びゾリンガー・エリソン症候群の継続を治療する上で
有用である。
【0007】H+ 、K+ −ATPアーゼの阻害剤オ
メプラゾールは望ましいレベルまで酸分泌を大いに抑制
しうる手段を提供する。それは胃食道逆流疾患の患者及
び消化性潰瘍疾患がH2 拮抗剤で充分に制御されない
患者において特に有用である。
【0008】ファモチジン又はオメプラゾールとビスマ
ス塩との組合せは潰瘍疾患の初期治癒、潰瘍疾患のより
急速な治癒又はより急速な治癒と組合された潰瘍疾患の
大きな初期治癒を示すことがわかった。これらの組合せ
は経時的な潰瘍疾患の再発頻度も低下させる。ファモチ
ジンは米国特許第4,283,408号明細書で開示さ
れている。ヒトにおいて胃酸及びペプシン分泌を抑制す
るその効力はミワら、ジャーナル・オブ・クリニ・ファ
ーマコロ・セラ・トキシコロ、第22巻、第214頁、
1984年〔Miwa et al.,J.Clin.
Pharmacol.Ther.Toxicol., 
22,214(1984)〕で記載されている。 ゾリンガー・エリソン症候群における臨床試験の結果は
ハワードら、ガストロエンテロロジー、第88巻、第1
026頁、1985年〔Howard et al.,
Gastroenterology, 88,1026
(1985)〕で記載されている。 ファモチジンの薬理及び臨床効力に関するシンポジウム
はアメリカン・ジャーナル・オブ・メディシン、第81
巻、補巻第4B号、第1−64頁、1986年〔Am.
J.Med.,81,Suppl. 4B,1−64(
1986)〕及びスカンジナビアン・ジャーナル・オブ
・ガストロエンテロロジー、第22巻、補巻第134号
、第1−62頁、1987年〔Scand.J.Gas
troenterol., 22,Suppl. 13
4,1−62(1987)〕で報告されている。
【0009】オメプラゾールは米国特許第4,255,
431号明細書で開示されている。その薬理はミュラー
ら、アルツナイミッテル・フォルシュ、第33巻、第1
685頁、1983年〔Muller et al.,
Arzneimittel−Forsch,33,16
85(1983)〕で記載されている。ゾリンガー・エ
リソン症候群における臨床試験の結果はラマーズら、ニ
ューイングランド・ジャーナル・オブ・メディシン、第
310巻、第758頁、1984年〔Lamers e
t al.,N.Engl.J.Med.,310,7
58(1984)〕で、十二指腸潰瘍についてはローリ
ッセン(Lauritsen)ら、同誌、第312巻、
第958頁、1985年及びプリチャードら、ブリティ
ッシュ・メディシナル・ジャーナル、第290巻、第6
01頁、1985年〔Pritchardet al.
,Brit.Med.J., 290,601(198
5)〕で記載されている。薬力学、薬物動態学及び治療
用途のレビューはクリソールドら、ドラッグス、第32
巻、第15−47頁、1986年〔Clissold 
et al.,Drugs,32,15−47(198
6)〕で示されている。
【0010】本発明の組合せで用いられるビスマス塩は
胃腸不良の治療に有用であればいかなるビスマス塩であ
ってもよい。このような塩の例は炭酸ビスマス、次炭酸
ビスマス、次クエン酸ビスマス、次没食子酸ビスマス、
次硝酸ビスマス及び次サリチル酸ビスマスである。
【0011】本発明の組合せ療法は約10〜約80mg
/日用量範囲、典型的には就業時約40mgのファモチ
ジン又は約10〜約80mg/日範囲、典型的には午前
中約20mgのオメプラゾールと分割用量で約400〜
約600mg/日用量範囲の胃腸不良治療に有用なビス
マス塩とからなる。
【0012】本発明の組合せ療法の具体例は以下である
。指示量のファモチジン又はオメプラゾールが同欄にお
ける指示量のいずれか1種のビスマス塩と組合せられる
【0013】

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】  ファモチジン又はオメプラゾールから
    選択される胃酸抑制剤約10〜約80mg/日と胃腸不
    良の治療に有用なビスマス塩約400〜約600mg/
    日からなる消化性潰瘍疾患治療用の組合せ療法。
  2. 【請求項2】  胃酸抑制剤がファモチジンである、請
    求項1記載の組合せ療法。
  3. 【請求項3】  胃酸抑制剤がオメプラゾールである、
    請求項1記載の組合せ療法。
  4. 【請求項4】  ビスマス塩が炭酸ビスマス、次炭酸ビ
    スマス、次クエン酸ビスマス、次没食子酸ビスマス、次
    硝酸ビスマス又は次サリチル酸ビスマスである、請求項
    1記載の組合せ療法。
  5. 【請求項5】  請求項1記載の組合せ療法を行うこと
    からなる消化性潰瘍疾患の治療方法。
JP3261964A 1990-10-11 1991-10-09 消化性潰瘍の治療 Pending JPH04288015A (ja)

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EP0480691A2 (en) 1992-04-15
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