JPH04266823A - 精神疾患治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は精神疾患治療剤に関し、
更に詳しくはβ−アミリンパルミチン酸エステルを有効
成分とする精神疾患治療剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】抗うつ剤、抗不安剤、抗分裂病剤などの
精神疾患治療剤を使用する場合、その使用が長期に渡る
ことなどからさまざまな副作用が問題になっている。た
とえば抗うつ剤は眠気、全身倦怠感、口渇、便秘、尿閉
、血圧低下、起立性低血圧などの副作用が出現する。 特に老年者において、抗うつ剤に限らず他の精神疾患治
療剤を使用した場合、副作用が出現しやすく、しかも重
症に至り易い。一方、既存の精神疾患治療剤は効力的に
も充分とは言えない。たとえば、既存の抗うつ剤は即効
性がないこと、２週間以上の連続投与を必要とすること
、無効例が存在することなどの問題がある。以上の状況
から、より副作用が少なく、効力の強い精神疾患治療剤
の開発が望まれている。

【０００３】本発明のβ−アミリンパルミチン酸エステ
ルは植物中に含有される天然物として報告され（たとえ
ば、Ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，第１４巻７号，第
１６６６頁，１９７５年など）、抗炎症作用、コレステ
ロール合成阻害作用、溶血作用などが知られている。し
かしながら、その精神疾患治療作用については一切報告
がない。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、精神
疾患治療剤としてより優れた治療効果のある、安全性の
高い薬剤を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、β−アミ
リンパルミチン酸エステルが強制水泳試験におけるマウ
スの無動時間の短縮作用を有し、しかも三環系抗うつ剤
のイミプラミンより効力が強いことを見出し、本発明を
完成するに至った。本発明は、

【化２】 で表されるβ−アミリンパルミチン酸エステルを有効成
分として含有してなる精神疾患治療剤である。

【０００６】本発明化合物を精神疾患の治療患者へ使用
する場合、本発明化合物はそのまままたは医薬的に許容
される添加剤を添加した医薬製剤として経口的または非
経口的に投与される。該医薬製剤は錠剤、カプセル剤、
散剤、顆粒剤、シロップ剤、懸濁剤、乳剤、注射剤、坐
剤などであり、これらの製剤は慣用の方法により製剤化
される。製剤の添加剤としては、乳糖、結晶セルロース
、蔗糖、マンニツト、ソルビット、でんぷん類（じゃが
いも、とうもろこし、米、麦など）、アラビアゴム、ゼ
ラチン、トラガントゴム、カルボキシメチルセルロース
、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシ
メチルセルロースカルシウム、ボリビニルビロリドン、
タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カル
シウム、合成ケイ酸アルミニウム、ポリエチレングリコ
ール、ポリソルベート、グリセリン、カカオ脂、マクロ
ゴール、エチルアルコール、注射用蒸留水、生理食塩水
などが挙げられる。精神疾患の治療患者に対する本発明
化合物の投与量は年齢、体重、病気の症状、投与方法に
よって異なるが、通常成人に対して１日あたり１〜１０
００ｍｇであリ、１ないし数回に分けて投与することが
望ましい。

【０００７】

【発明の効果】本発明によりβ−アミリンパルミチン酸
エステルは、本発明において設定したマウスの強制水泳
試験により向精神作用を有することが明かとなった。β
−アミリンパルミチン酸エステルは現在使用されている
精神疾患治療剤とはまったく構造が異なるため、新しい
作用機序をもつ精神疾患治療剤としての可能性がある。

【０００８】

【実施例】以下、試験例および実施例を示し、本発明を
更に詳細に説明する。 試験例［マウスの強制水泳試験］ Ｐｏｒｓｏｌｔ，Ｒ．ＤらのＡｒｃｈ．Ｉｎｔ．Ｐｈａ
ｒｍａｃｏｄｙ．Ｔｈｅｒａｐ．，第２２９巻，第３２
７〜３３６頁，１９７７年に記載の方法に従って、β−
アミリンパルミチン酸エステルおよび対照剤としてのイ
ミプラミンのマウス強制水泳試験に対する作用を検討し
た。動物はｄｄＹ系マウス（雄性、体重２０−２５ｇ、
１群６匹）を用い、装置は内径１５ｃｍのシリンダー内
に２５℃の水を２０ｃｍの深さに入れたものを使用した
。

【０００９】１日目に装置内に１５分間マウスを入れ水
泳させた。２日目に再びマウスを装置内に入れ、ストッ
プウオッチで０〜５，５〜１０，１０〜１５分間の無動
状態の持続時間を測定した。無動状態とはマウスが四肢
、体幹を動かすのを止め、ただ水面上に首を出して浮か
んでいる状態である。試験の１時間前に１．５〜２．０
％アラビアゴムに懸濁したβ−アミリンパルミチン酸エ
ステル（５，１０，２０ｍｇ／ｋｇ）およびイミプラミ
ン（７．５，１５，３０ｍｇ／ｋｇ）各々０．１ｍｇ／
１０ｇを腹腔内投与した。

【００１０】その結果、表１に示すように、β−アミリ
ンパルミチン酸エステル投与群は５ｍｇ／ｋｇの低用量
から無動状態の短縮作用が認められた。この作用は１０
，２０ｍｇ／ｋｇと作用が強くなり用量依存的であった
。これに対しイミプラミンは１５ｍｇ／ｋｇから無動状
態の短縮作用があり、β−アミリンパルミチン酸エステ
ルの方がより作用が強いことがわかった。β−アミリン
パルミチン酸エステルはイミプラミン同様０〜５分のみ
の無動時間を短縮し、抗うつ剤特有の作用態度を示した
。

【００１１】

【表１】 （注）コントロールの０〜５，５〜１０および１０〜１
５分における無動時間は各々１８８．２±５．７，２５
７．０±９．７，２８６．７±４．６秒であった。

【００１２】実施例１ β−アミリンパルミチン酸エステル９０．０ｇ、乳糖１
６０．０ｇおよびトウモロコシデンプン３５．０ｇをポ
リビニルピロリドン６．０ｇのアルコール溶液と混合し
、湿式造粒法によって混練造粒、乾燥して顆粒とした。 これにステアリン酸マグネシウム３．０ｇおよび結晶セ
ルロース７６．０ｇを加え、打錠機で直径８ｍｍ、重量
２００ｍｇの錠剤を得た。

【００１３】実施例２ β−アミリンパルミチン酸エステル１０．０ｇを注射用
蒸留水２０００ｍｌに溶解した。これを孔径０．２２μ
ｍのメンブランフィルターで濾過後、無菌操作にて２ｍ
ｌアンプルに分注し、熔封して注射剤とした。

【００１４】実施例３ β−アミリンパルミチン酸エステル１０．０ｇおよび乳
糖９０．０ｇを混合して１０倍散とした。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 【化１】 で表されるβ−アミリンパルミチン酸エステルを有効成
   分として含有してなる精神疾患治療剤。