JPH04230321A - シス−ウロカニン酸含有皮膚科学組成物 - Google Patents

シス−ウロカニン酸含有皮膚科学組成物

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JPH04230321A
JPH04230321A JP3184183A JP18418391A JPH04230321A JP H04230321 A JPH04230321 A JP H04230321A JP 3184183 A JP3184183 A JP 3184183A JP 18418391 A JP18418391 A JP 18418391A JP H04230321 A JPH04230321 A JP H04230321A
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urocanic acid
urocanic
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ゲルハルト・ザウアーマン
Udo Hoppe
ウド・ホツペ
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は、炎症性、アレルギー性もしくは
自己免疫反応性を示す皮膚病の治療および予防、並びに
感受性を示すか或はストレスを受けた皮膚の手入れおよ
び回復のための製品に関する。本発明は更に、局所塗布
のための調剤に関する。
【０００２】皮膚病はその患者に対して大きな苦しみを
与える。炎症性もしくはアレルギー性皮膚病の数は、連
続して、工業化された国々で増大している。調査の結果
、ここで明らかに職業に関係した皮膚疾患が多大な役割
を果していることが確認された。職業上の皮膚病は、特
に、その患者の生活にかかわる重要性を有している、何
故ならば、多くの場合、それによって職業を変更させら
れるからである。しかしながら、それは少なくともかな
りの予防的方策を必要とする。
【０００３】これらの疾患の治療のための製品は従来か
ら知られており、特に、抗ヒスタミン剤またはグルココ
ルチコイドが用いられている。他方、予防に関する適切
な調剤は今まで知られていない。
【０００４】しかしながら、現在数多くの市販形態で用
いられている従来技術の組成物はいくつかの欠点を有し
ている：即ち、多くの人が抗ヒスタミン剤によるだるさ
および眠気を感じている。グルココルチコイド類（例え
ばコルチゾン）の継続的使用は、通常、数多くの不快な
副作用による医学的理由から妥当ではない。同様のこと
がまた、いわゆるＮＳＡＩＤ（非ステロイド抗炎症剤）
にも適用される。
【０００５】従って、本発明の目的は、従来技術の欠点
を回避するための方法を見い出すことであった。特に、
炎症性もしくはアレルギー性皮膚病の治療および予防、
並びに感受性を示すか或はストレスを受けた皮膚の手入
れおよび回復に対して、上述した副作用を生じさせるこ
となく有効に用いられ得る入手可能な薬剤の製造を意図
したものであった。
【０００６】本発明に従って、これらの目的は、有効量
のシス−ウロカニン酸またはその誘導体を有する皮膚科
学組成物によって達成される。
【０００７】シス−ウロカニン酸（ｃｉｓ−ｕｒｏｃａ
ｎｉｎｉｃ　ａｃｉｄまたはｃｉｓ−ｕｒｏｃａｎｉｃ
　ａｃｉｄまたはシス−４−イミダゾロリルアクリル酸
としても知られている）は、下記の構造式によって特徴
づけられる：
【０００８】
【化１】
【０００９】これは、分子式Ｃ６Ｈ６Ｎ２Ｏ２を有して
おり、そしてその分子量は１３８，１２である。シス−
ウロカニン酸は、例えば、トランス異性体のＵＶ照射（
これは、ヒトの皮膚中そしてまた発汗作用中に生じる）
によって生成する。日焼け止め剤としてのトランス異性
体の使用は公知である。
【００１０】シス−ウロカニン酸の誘導体は、主に、そ
のエステルおよび塩を意味すると理解され、そしてまた
イミダゾリル基の置換によって生じる生成物であると理
解される。
【００１１】最も驚くべきことに、シス−ウロカニン酸
が抗炎症作用を有しており、アレルギー反応性の結果を
軽減し、そしてアレルギー反応を大きく防止することを
見い出した。
【００１２】このような抗炎症性、免疫調節および抗ア
レルギー力のため、本発明に従う組成物は、乾せん、神
経皮膚炎および接触皮膚炎、並びに自己免疫病、例えば
白斑、かゆみ症、円形脱毛症、魚鱗せん、およびアトピ
ー（これらの全ては、共通する作用機構を有しているこ
とが示されている）に対して活性を示す。
【００１３】本発明に従う組成物中、該シス−ウロカニ
ン酸は、好適には、０．００００１ｍｇ／ｍＬ〜６０ｍ
ｇ／ｍＬの濃度で存在している。好適なものは、０．０
１ｍｇ／ｍＬ〜２．０ｍｇ／ｍＬ、特に０．０５ｍｇ／
ｍＬ〜１．０ｍｇ／ｍＬの濃度を有する組成物である。
【００１４】本発明に従う組成物は、患者の皮膚上に局
所的に塗布される。好適には、ある期間に渡る１日数回
の投与、例えば１４日間、その患者を治癒するのに充分
な量での投与である。
【００１５】本発明に従う組成物は、予防を意図してい
る場合、同様にして患者の皮膚に局所的に投与する。好
適には、ある期間に渡って１日数回の投与、例えば１４
日間、その患者に対して充分な量の投与である。
【００１６】本発明に従うシス−ウロカニン酸含有調剤
は、優位に、全ての市販形態、例えばクリーム、ゲル、
ローション、スプレー、乳剤などから選択される。調剤
中、シス−ウロカニン酸の、水系もしくはアルコール系
／水系もしくはアルコール系またはアセトン／水系もし
くはアセトンもしくはアセトン／アルコール系溶液が好
ましいことが確認された。
【００１７】薬学的観点から、シス−ウロカニン酸もし
くはその誘導体の安定性を増大させるか、或は該組成物
の品質を改良するかまたは修飾するところの、助剤およ
び／または添加剤を該組成物中に包含させることも更に
優位である。
【００１８】助剤および添加剤は、例えば、増粘剤、充
填剤、着色剤、乳化剤、追加的活性化合物、例えば光し
ゃへい剤、安定剤、抗酸化剤、防腐剤、アルコール、水
、塩類、蛋白分解もしくは角質溶解作用などを有する物
質である。
【００１９】本発明に従う組成物に不飽和脂肪酸を添加
するのが特に有利である、何故ならば、これらは、更に
驚くべきことに、シス−ウロカニン酸の効果を増大させ
るからである。ここで好適な酸は、ガンマ−リノレイン
酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、オレ
イン酸、およびそれらの誘導体、優位にその相当するエ
ステルおよび塩である。この不飽和脂肪酸もしくは相当
する誘導体は、好適には、該組成物の全重量に対して０
．２〜２．０重量％の濃度で存在している。
【００２０】シス−およびトランス−ウロカニン酸混合
物の使用が非常に便利である。本発明に従う効果は該シ
ス−化合物から実際上生じるものであるが、しかしなら
が、使用者はトランス−化合物の性質も同様に利用する
ことができる。
【００２１】特に、トランス−ウロカニン酸をＵＶ照射
に暴露して、シス−およびトランス異性体の混合物を生
じさせ、そしてこの混合物を適当な調剤中に混合するこ
ともまた有利である。
【００２２】その他は、本分野の技術者に公知の通常の
手段に従うものである。
【００２３】下記の実施例は、これらの実施例に対して
本発明を制限することを意図したものでなく、本発明を
説明するためのものである。シス−ウロカニン酸は実施
例中、ＵＣＡとして省略されている。
【００２４】
【実施例】実施例１ 水系調剤（顔用ローション） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％ＰＥＧ−４０−水添ひまし油　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　０．８１１ジプロ
ピレングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　２．５３４ＰＥＧ−８　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１．５２１Ｎａ３ＥＤＴＡ　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　０．２５３ポリマーＪＲ　１２５
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．０２５ＵＣＡ　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　０．７５０脱イオン水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　全体として１
００．０００になる量実施例２ 水系組成物 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％ポリ脂肪酸エステル（Ｃｅｔｉｏｌ　ＨＥ）
　　　　　　　　　　　　　　　　　１６．０００ＰＰ
Ｇ−３−ミリスチルエーテル（Ｗｉｔｏｃｏｎｏｌ　Ａ
ＰＭ）　　　１．０００プロピレングリコール　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　３．０００グリセロール　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４０
．０００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　０．５００脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　全体として１００．０００に
なる量実施例３ ヒドロゲル（ポリアクリレートゲル） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％アクリル酸ポリマー（Ｃａｒｂｏｐｏｌ　９
３４）　　　　　　　　　　　　　　　　１．０００ト
リス（ヒドロキシメチルアミノ）メタン（Ｔｒｉｓ）　
　　　１．０００グリセロール　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　２．０００プロピレングリコール　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．０５０脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　全体として１００．０００になる
量実施例４ 高水含有量の調剤（非常に柔らかい） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％セテアレス（Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ）（Ｃｒｅ
ｍｏｐｈｏｒ　Ａ　２５）　　　　　　　　　０．１０
０セテアリルアルコール（Ｃｅｔｅａｒｙｌ　Ａｌｃｏ
ｈｏｌ）（Ｌａｎｅｔｔｅ　０）　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．４００石油ゼリーＧＰ９　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１２．
５００ミネラルオイルＧＰ９　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１１．０００セテア
レス−６−ステアリルアルコール（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ
　Ａ６）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　６．０００ＵＣＡ　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．０２０脱イオン水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　全体として１００．０００になる量実施例５ 高水含有量の調剤（柔らかい） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％セテアレス−２５（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　Ａ
２５）　　　　　　　　　　　　　　　　　１．５００
セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ　０）　　　　
　　　　　　　　　　　　　８．５００ＵＣＡ　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．２５０脱イオン水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　全体として１００．０００になる量実施例６ 高水含有量の調剤（柔らかい） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％セテアレス−２５（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　Ａ
２５）　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０００
セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ　０）　　　　
　　　　　　　　　　　　　８．０００石油ゼリー、Ｇ
Ｐ９　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　１０．０００ミネラルオイル、ＧＰ９　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１０．０００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．１００脱イオン水　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　全体として１００．００
０になる量実施例７ 高水含有量の調剤（半固体） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％セテアレス−２５　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０
００セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ　０）　　
　　　　　　　　　　　　　１７．０００ＵＣＡ　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　０．１７５脱イオン
水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　全体として１００．０００になる量実施例８ 水ローション 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％セテアレス−２５（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　Ａ
２５）　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０００
セテアレス−６−ステアリルアルコール（Ｃｒｅｍｏｐ
ｈｏｒ　Ａ６）　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１．０００グリセロ
ール−モノ−ジステアレート （Ｔｅｇｉｎノーマル）　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０００セ
チルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１．０００ミリスチ
ン酸イソプロピル　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１．４５０グリセロール　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１．０００ポリビニルピロリドン　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．５００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　０．１２５脱イオン水　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　全体として１００．
０００になる量実施例９ 粘性を示すローション 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％セテアレス−２５（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　Ａ
２５）　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０００
セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ　０）　　　　
　　　　　　　　　　　　　３．０００ミネラルオイル
、ＧＰ９　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　５．０００プロピレングリコール　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　３．０００ポリビニルピロリドン　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５
００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．３００脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　全体として１００．０００になる
量実施例１０ Ｗ／Ｏクリーム 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％グリセロールソルビタン脂肪酸エステル　　
　　　　　　　　　　　　（Ａｒｌａｃｅｌ　４８１）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　６．０００ミクロ結晶性ワックス （Ｌｕｎａｃｅｒａ　Ｍ）　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．
０００中性油　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
３．０００パラフィン油　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１９．
０００ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１．０００プロピレ
ングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　３．７００硫酸マグネシウム（
ＭｇＳＯ４＊７Ｈ２Ｏ）　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．７００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１．０００脱イオン水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　全体として１
００．０００になる量実施例１１ Ｗ／Ｏエマルジョン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％ポリオキシエチレングリセロールソルビタン
脂肪酸エステル（Ａｒｌａｃｅｌ　９８８）　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　３．６００ポリオキ
シエチレン脂肪酸エステル （Ａｒｌａｃｅｌ　９８９）　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．
４００セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ　０）　
　　　　　　　　　　　　　　　　２．０００ミネラル
オイル、ＧＰ９　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　２５．０００パラベン混合物　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　所望量硫酸マグネシウム（ＭｇＳＯ
４＊７Ｈ２Ｏ）　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．７００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１．２５０脱イオン水　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　全体として１００．０
００になる量実施例１２ Ｗ／Ｏローション 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％グリセロールソルビタン脂肪酸エステル　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　（Ａｒ
ｌａｃｅｌ　４８１）　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．３００
ポリオキシエチレン脂肪酸エステル （Ａｒｌａｃｅｌ　９８９）　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．
７００中性油（Ｍｉｇｌｙｏｌ）　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　６．
０００パラフィン油、ＧＰ９　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１４．０００プロピ
レングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　３．８００硫酸マグネシウム
（ＭｇＳＯ４＊７Ｈ２Ｏ）　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０．７００ＵＣＡ　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　０．０６０脱イオン水　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　全体として
１００．０００になる量実施例１３ Ｏ／Ｗエマルジョン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％ＰＥＧ１００ステアレート（Ａｒｌａｃｅｌ
　１６５）　　　　　　　　　　　５．０００セテアリ
ルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ　０）　　　　　　　　
　　　　　　　　　３．０００ミネラルオイル、ＧＰ９
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　２５．０００パラベン混合物　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　所望量ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．３２５脱イオン水　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　全体として１００．０００
になる量実施例１４ Ｏ／Ｗエマルジョン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　重量％ポリソルベート−６０（Ｔｗｅｅｎ　６０）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０００ス
テアリン酸ソルビタン（Ａｒｌａｃｅｌ　６０）　　　
　　　　　　　　　　　　２．０００セテアリルアルコ
ール（Ｌａｎｅｔｔｅ　０）　　　　　　　　　　　　
　　　　　　３．０００ミネラルオイル、ＧＰ９　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２
５．０００パラベン混合物　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
所望量ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　０．０３５脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　全体として１００．０００
になる量実施例１５ カチオン活性エマルジョン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　重量％塩化ジステアリルジメチルアンモニウム（
Ｇｅｎａｍｉｎ　ＤＳ　ＡＣ）　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．
０００石油ゼリー、ＧＰ９　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０００
パルミチン酸イソプロピル　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　２．０００セチルアルコ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１．０００シリコン油　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　０．１００プロピルパラベ
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．１００メチルパラベン　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　０．１００グリセロール　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　４．０００ＵＣＡ　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　０．０９０脱イオン水　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
全体として１００．０００になる量実施例１６ エマルジョン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　重量％セテアリル硫酸ナトリウム （Ｅｍｕｌｇａｄｅ　Ｆ）　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　６
．０００ミネラルオイル、ＧＰ９　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　２５．０００パラ
ベン混合物　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　所望量ＵＣＡ
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．４５０
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　全体として１００．０００になる量実施
例１７ Ｏ／Ｗエマルジョン 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　重量％ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　５．０００セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ　
０）　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０００
ミネラルオイル、ＧＰ９　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　２５．０００パラベン混合
物　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　所望量トリエタノール
アミン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１．０００ＵＣＡ　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　０．０８０脱イオン水　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　全
体として１００．０００になる量ＤＮＦＢ（ジニトロフ
ルオロベンゼン）誘発接触アレルギーの抑制をシス−ウ
ロカニン酸が誘発することの証拠。
【００２５】材料および方法 実験（１） 試験動物：　　この実験の試験動物として、グループ当
たり１０匹の純真な有性生殖のメスのマウスを用いた（
年令：１２〜１４週）。
【００２６】ウロカニン酸：　　トランス−ウロカニン
酸をＳｉｇｍａ（Ｍｕｎｉｃｈ，　Ｇｅｒｍａｎｙ）か
ら購入した。異性化のため、ＨＰＬＣ分析で制御しなが
ら、このトランス−ウロカニン酸溶液（ＮａＯＨでｐＨ
を６．９に緩衝させたｄｄ　Ｈ２Ｏ中１％）をＯｓｒａ
ｍ　Ｖｉｔａｌｕｘランプ（３００Ｗ）で照射して、ト
ランス−ウロカニン酸からシス−ウロカニン酸への５０
％の変換を得た。
【００２７】このシス／トランスラセミ化合物の溶液を
、０．１μｍのＭｉｌｌｉｐｏｒｅフィルターを通した
後、水相中でＯ／Ｗクリーム状に調合した（クリーム１
ｍＬ当たり１ｍｇのウロカニン酸）。ウロカニン酸の入
っていないＯ／Ｗ−調剤を対照として用いた。
【００２８】ＤＮＦＢに対する接触アレルギーの誘導お
よび誘発：接触アレルギー（遅延型過敏症（ＤＨ））反
応を誘発させるアレルゲンとしてＳｉｇｍａ（Ｍｕｎｉ
ｃｈ，　Ｇｅｒｍａｎｙ）から購入したＤＮＦＢを用い
た。ＤＮＦＢで感作させる前に、グループ当たり１０匹
のマウスを用いて、剃った腹部の皮膚領域（６ｃｍ２）
を、各々、１００μＬのウロカニン酸クリーム（グルー
プＡ）および１００μＬプラセボクリーム（グループＢ
）で、約３日間毎日処理した。
【００２９】クリームの最終局所塗布５時間後、両方の
グループのマウスの剃った腹部の皮膚領域を、アセトン
／オリーブ油（４：１）中に溶解させた３０μＬのＤＮ
ＦＢ（０．６％）を用いて上皮処理することによって感
作させた。
【００３０】８日後、グループＡのマウスの１つの耳の
表面に１０μＬのウロカニン酸クリーム（データグルー
プＡＩＩ）を塗布し、そしてもう１つの耳の表面に１０
μＬのプラセボクリーム（データグループＡＩ）を塗布
した。更に、グループＢのマウスの１つの耳の表面に１
０μＬのウロカニン酸クリーム（データグループＢＩＩ
）を塗布し、そしてもう１つの耳に１０μＬのプラセボ
クリーム（データ、グループＢＩ）を塗布した。クリー
ムで処理した耳（左または右）の分布は、各々の動物の
グループ中、統計的にランダム化させた。
【００３１】１日後、全てのグループの両耳の厚さをマ
イクロメーターで測量して、基本値を測定した。その後
、全てのマウスの両耳の表面に２０μＬのＤＮＦＢ（０
．５％）を試し、そして２４時間後、再び耳の厚さを測
った。
【００３２】ＤＨ応答を、マウス当たりの耳の厚さの平
均上昇度として計算した（ネット耳膨張）。ＤＨ抑制の
パーセントは、下記の式に従って、活性剤（＝シス−ウ
ロカニン酸）の有無で処理した耳に関して計算した：
【
００３３】
【数１】 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
＊ネット耳膨張（グループＡ）ＤＨ抑制＝１００−　　
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−（％）　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ネット耳
膨張（グループＢ）データの統計的有意性をＷｉｌｃｏ
ｘｏｎ　Ｕ−テストで計算した。
【００３４】結果（表１に示されている）：耳厚の計算
上の平均値に関しては、ＤＮＦＢを試す前のマウスの両
方のグループの間に統計学的差はなかった。しかしなが
ら、ＤＮＦＢを試して２４時間後、データグループＢＩ
（ｖｉｓ．表１）の耳厚は、データグループＡＩおよび
ＢＩＩに比較して有意に増大していた。
【００３５】これらのデータは、シス−ウロカニン酸含
有調剤を用いた予防処置、或は感作が既に生じている場
合、アレルゲンの接触を繰り返す以前に行うシス−ウロ
カニン酸含有調剤を用いた治療が、ＤＨ反応からの保護
を与えることの良好な証拠を示している。
【００３６】
【表１】表１：　　ＤＮＦＢに対するＤＨ応答に関する
ウロカニン酸有無で調合されたＯ／Ｗクリームの効果活
性剤＝ウロカニン酸含有クリーム＝調剤Ａプラセボ＝ウ
ロカニン酸非含有クリーム＝調剤Ｂ耳の膨張はｍｍ＊１
０−２で測定した。括弧内の値は平均値の標準偏差であ
る。グループの比率（パーセントで表した耳の膨張の抑
制）は下記の通りである：Ａ　Ｉ　　：　Ｂ　Ｉ　　＝
　３２．１％Ａ　ＩＩ　：　Ａ　Ｉ　　＝　３７．９％
Ａ　ＩＩ　：　Ｂ　Ｉ　　＝　５８．３％Ａ　ＩＩ　：
　Ｂ　ＩＩ　＝　３２．５％Ｂ　ＩＩ　：　Ａ　Ｉ　　
＝　　８．０％Ｂ　ＩＩ　：　Ｂ　Ｉ　　＝　３８．３
％実験（２） 試験動物：　　実験（１）と同様。
【００３７】ウロカニン酸：　　実験（１）と同様。シ
ス／トランスラセミ化合物の溶液を、０．１μｍのＭｉ
ｌｌｉｐｏｒｅフィルターを通した後、水相中でＯ／Ｗ
クリーム状に調合した（クリーム１ｍＬ当たり１ｍｇの
ウロカニン酸）。このクリームには、追加的に０．７５
重量％のガンマ−リノレイン酸を含有させた。
【００３８】ウロカニン酸を含有していないがガンマ−
リノレイン酸を含有しているＯ／Ｗ調剤を対照として用
いた。
【００３９】ＤＮＦＢに対する接触アレルギーの誘導お
よび誘発：ＤＮＦＢで感作させる前に、グループ当たり
１０匹のマウスを用いて、剃った腹部の皮膚領域（６ｃ
ｍ２）を、各々、１００μＬのウロカニン酸クリーム（
グループＣ）および１００μＬプラセボクリーム（グル
ープＤ）で、約３日間毎日処理した。
【００４０】クリームの最終局所塗布５時間後、両方の
グループのマウスの剃った腹部の皮膚領域を、アセトン
／オリーブ油（４：１）中に溶解させた３０μＬのＤＮ
ＦＢ（０．６％）を用いて上皮処理することによって感
作させた。
【００４１】８日後、グループＣのマウスの１つの耳の
表面に１０μＬのウロカニン酸クリーム（データグルー
プＣＩＩ）を塗布し、そしてもう１つの耳の表面に１０
μＬのプラセボクリーム（データグループＣＩ）を塗布
した。更に、グループＤのマウスの１つの耳の表面に１
０μＬのウロカニン酸クリーム（データグループＤＩＩ
）を塗布し、そしてもう１つの耳に１０μＬのプラセボ
クリーム（データグループＤＩ）を塗布した。クリーム
で処理した耳（左または右）の分布は、各々の動物のグ
ループ中、統計的にランダム化させた。
【００４２】１日後、全てのグループの両耳の厚さをマ
イクロメーターで測量して、基本値を測定した。その後
、全てのマウスの両耳の表面に２０μＬのＤＮＦＢ（０
．５％）を試し、そして２４時間後、再び耳の厚さを測
った。
【００４３】ＤＨ応答を、マウス当たりの耳の厚さの平
均上昇度として計算した（ネット耳膨張）。ＤＨ抑制の
パーセントは、下記の式に従って、活性剤の有無で処理
した耳に関して計算した：
【００４４】
【数２】 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
＊ネット耳膨張（グループＣ）ＤＨ抑制＝１００−　　
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−（％）　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ネット耳
膨張（グループＤ）データの統計的有意性をＷｉｌｃｏ
ｘｏｎ　Ｕ−テストで計算した。
【００４５】結果（表２に示されている）：耳厚の計算
上の平均値に関しては、ＤＮＦＢを試す前のマウスの両
方のグループの間に統計学的差はなかった。しかしなが
ら、ＤＮＦＢを試して２４時間後、データグループＤＩ
（ｖｉｓ．表１）の耳厚は、データグループＣＩおよび
ＤＩＩに比較して有意に増大していた。
【００４６】これらのデータは、シス−ウロカニン酸含
有調剤を用いた予防処置、或は感作が既に生じている場
合、アレルゲンの接触を繰り返す以前に行うシス−ウロ
カニン酸含有調剤を用いた治療が、ＤＨ反応からの保護
を与えることの良好な証拠を示している。
【００４７】
【表２】表２：　　ＤＮＦＢに対するＤＨ応答に関する
ウロカニン酸有無で調合されたＯ／Ｗクリームの効果活
性剤＝ウロカニン酸含有クリーム＝調剤Ｃプラセボ＝ウ
ロカニン酸非含有クリーム＝調剤Ｄ耳の膨張はｍｍ＊１
０−２で測定した。括弧内の値は平均値の標準偏差であ
る。グループの比率（パーセントで表した耳の膨張の抑
制）は下記の通りである：Ａ　Ｉ　　：　Ｂ　Ｉ　　＝
　３３．８％Ａ　ＩＩ　：　Ａ　Ｉ　　＝　４８．１％
Ａ　ＩＩ　：　Ｂ　Ｉ　　＝　６５．６％Ａ　ＩＩ　：
　Ｂ　ＩＩ　＝　４２．５％Ｂ　ＩＩ　：　Ａ　Ｉ　　
＝　　９．７％Ｂ　ＩＩ　：　Ｂ　Ｉ　　＝　４０．３
％実験（３） 抗炎症性に関する試験： ＵＶ照射（Ｓｏｌ　３、　Ｈｏｅｎｌｅ、　Ｇｅｒｍａ
ｎｙ）後、この照射した皮膚（照射した皮膚の領域１．
０＊１．２ｃｍ２）を試験調剤で処理した。
【００４８】（１）ＵＶ照射後直ちに、そして２回目と
して照射６時間後、１４人の志願者（平均年令：３１，
２年、平均偏差７，６年）に対して試験調剤Ａを塗布し
た。このクリームの重量を測り、そして塗布した量は２
ｍｇ／ｃｍ２であった。
【００４９】（２）ＵＶ照射後直ちに、そして２回目と
して照射６時間後、１４人の志願者に対して試験調剤Ｂ
を塗布した。このクリームの重量を測り、そして塗布し
た量は２ｍｇ／ｃｍ２であった。
【００５０】（３）ＵＶ照射後直ちに、そして２回目と
して照射６時間後、１４人の志願者に対して試験調剤Ｃ
を塗布した。このクリームの重量を測り、そして塗布し
た量は２ｍｇ／ｃｍ２であった。
【００５１】（４）ＵＶ照射後直ちに、そして２回目と
して照射６時間後、１４人の志願者に対して試験調剤Ｄ
を塗布した。このクリームの重量を測り、そして塗布し
た量は２ｍｇ／ｃｍ２であった。
【００５２】結果：照射２４時間後、誘発された紅斑を
可視的に評価した。
【００５３】 （ａ）１２人：弱い紅斑、　　　　　　　　　　２人：
明瞭な紅斑（ｂ）１３人：明瞭な紅斑、　　　　　　　
　１人：弱い紅斑（ｃ）１３人：紅斑なし、　　　　　
　　　　　１人：弱い紅斑（ｄ）１０人：明瞭な紅斑、
　　　　　　　　３人：弱い紅斑１人：ひどい紅斑 実験（４） 調剤Ｅに従うＯ／Ｗクリーム（活性剤）を、ニッケルア
レルギーに苦しんでいる志願者の左前腕の手掌側に、１
日１回、３日間塗布し、そして調剤Ｆに従うＯ／Ｗクリ
ーム（プラセボ）を彼の右前腕の手掌側に塗布した。最
終塗布後直ちに、両方の前腕に、ワセリン中０．１％の
ＮｉＳＯ４混合物２０μＬを試した。このアレルゲン塗
布７２時間後、その反応を可視的に評価した。プラセボ
で処理した前腕は明瞭なアレルギー反応を示していたが
、活性剤で処理した前腕は若干紅斑が見られたのみであ
った。
【００５４】実験（５） 乾せんで苦しんでいる志願者を、下記を用いて６週間、
日に２回処理した。
【００５５】 （５．１）　　左ひじの領域に調剤Ａに従う組成物（５
．２）　　右ひじの領域に調剤Ｂに従う組成物。
【００５６】実験前、両方のひじは乾せんの症状を示し
ていた。
【００５７】結果：６週間後、左ひじの乾せんの症状は
軽減されていた。右ひじに関しては、いかなる変化も認
められなかった。
【００５８】実験（６） ひどい乾せんで苦しんでいる志願者を、下記を用いて６
週間、日に２回処理した。
【００５９】 （６．１）　　左ひじの領域に調剤Ｃに従う組成物（６
．２）　　右ひじの領域に調剤Ｄに従う組成物。
【００６０】実験前、両方のひじは乾せんのひどい症状
を示していた。
【００６１】結果：６週間後、左ひじの乾せんの症状は
軽減されていた。右ひじに関しては、いかなる変化も認
められなかった。
【００６２】実験（１）〜（６）に従う調剤活性剤含有
クリームＡは下記の組成を有していた：セテアレス−２
０　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３，００セ
チルステアリルアルコール　　　　　　８，００ワセリ
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０
，００ミネラルオイル　　　　　　　　　　　　　　　
　１０，００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　１，００脱イオン水　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　６８，００プラセボＢは
下記の組成を有していた：セテアレス−２０　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　３，００セチルステアリ
ルアルコール　　　　　　８，００ワセリン　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１０，００ミネラ
ルオイル　　　　　　　　　　　　　　　　１０，００
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
６９，００活性剤含有クリームＣは下記の組成を有して
いた：セテアレス−２０　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　３，００セチルステアリルアルコール　　　
　　　８，００ワセリン　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１０，００ミネラルオイル　　　　　
　　　　　　　　　　　１０，００ＵＣＡ　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１，００ガ
ンマ−リノレイン酸　　　　　　　　　　　　０，７５
脱イオン水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
６７，２５プラセボＤは下記の組成を有していた：セテ
アレス−２０　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
３，００セチルステアリルアルコール　　　　　　８，
００ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１０，００ミネラルオイル　　　　　　　　　　
　　　　　　１０，００ガンマ−リノレイン酸　　　　
　　　　　　　　０，７５脱イオン水　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　６８，２５活性剤含有クリー
ムＥは下記の組成を有していた：セテアレス−２０　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　３，００セチルス
テアリルアルコール　　　　　　８，００ワセリン　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０，００
ミネラルオイル　　　　　　　　　　　　　　　　１０
，００ＵＣＡ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　２，００脱イオン水　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　６７，００プラセボＦは下記の
組成を有していた：セテアレス−２０　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　３，００セチルステアリルアル
コール　　　　　　８，００ワセリン　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　１０，００ミネラルオイ
ル　　　　　　　　　　　　　　　　１０，００脱イオ
ン水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　６９，
００本発明の特徴および態様は以下のとうりである。
【００６３】１．有効量のシス−ウロカニン酸および／
またはその誘導体（この誘導体は、特に相当するエステ
ルおよび塩を含む）を有する皮膚科学組成物。
【００６４】２．含有量が０．０００１ｍｇ／ｍＬ〜６
０ｍｇ／ｍＬのシス−ウロカニン酸を有する皮膚科学組
成物。
【００６５】３．追加的量の不飽和脂肪酸および／また
はそれらの誘導体によって特徴づけられる第１または２
項記載の組成物。
【００６６】４．該不飽和脂肪酸がガンマ−リノレイン
酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、オレ
イン酸、およびそれらの誘導体、優位にその相当するエ
ステルおよび塩から成る群から選択されることを特徴と
する第３項記載の組成物。
【００６７】５．調剤の全重量を基準にして０．２〜２
．０重量％の不飽和脂肪酸を含有している第３項記載の
組成物。
【００６８】６．シス−およびトランス−ウロカニン酸
の混合物、優位にシス−およびトランス−ウロカニン酸
のラセミ混合物を含有していることを特徴とする第１〜
４項記載の組成物。
【００６９】７．炎症性もしくはアレルギー性皮膚病、
乾せん、神経皮膚炎および自己免疫病、例えば白斑、か
ゆみ症、円形脱毛症、魚鱗せん、およびアトピーの治療
および予防、並びに感受性を示すか或はストレスを受け
た皮膚の手入れおよび回復のための、第１〜６項のいず
れか１項記載の皮膚科学組成物の使用方法。
【００７０】８．トランス−ウロカニン酸をＵＶ照射に
暴露して、シス−およびトランス−ウロカニン酸の混合
物を生じさせ、そしてこの混合物を皮膚科学もしくは局
所的調剤中に混合することを特徴とする、第１〜６項の
いずれか１項記載の組成物の製造方法。
【００７１】９．局所的調剤中のシス−ウロカニン酸ま
たはシス−およびトランス−ウロカニン酸混合物の使用
方法。

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】　　有効量のシス−ウロカニン酸および／
    またはその誘導体、この誘導体は特に相当するエステル
    および塩を含む、を有する皮膚科学組成物。
  2. 【請求項２】　　含有量が０．０００１ｍｇ／ｍＬ〜６
    ０ｍｇ／ｍＬのシス−ウロカニン酸を有する皮膚科学組
    成物。
  3. 【請求項３】　　炎症性もしくはアレルギー性皮膚病、
    乾せん、神経皮膚炎および自己免疫病、例えば白斑、か
    ゆみ症、円形脱毛症、魚鱗せん、およびアトピーの治療
    および予防、並びに感受性を示すか或はストレスを受け
    た皮膚の手入れおよび回復のための、請求項１または２
    記載の皮膚科学組成物の使用方法。
  4. 【請求項４】　　トランス−ウロカニン酸をＵＶ照射に
    暴露して、シス−およびトランス−ウロカニン酸の混合
    物を生じさせ、そしてこの混合物を皮膚科学もしくは局
    所的調剤中に混合することを特徴とする、請求項１また
    は２記載の組成物の製造方法。
  5. 【請求項５】　　局所的調剤中のシス−ウロカニン酸ま
    たはシス−およびトランス−ウロカニン酸混合物の使用
    方法。
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