JPH0357882B2 - - Google Patents
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- H01B3/30—Insulators or insulating bodies characterised by the insulating materials; Selection of materials for their insulating or dielectric properties mainly consisting of organic substances plastics; resins; waxes
- H01B3/44—Insulators or insulating bodies characterised by the insulating materials; Selection of materials for their insulating or dielectric properties mainly consisting of organic substances plastics; resins; waxes vinyl resins; acrylic resins
- H01B3/441—Insulators or insulating bodies characterised by the insulating materials; Selection of materials for their insulating or dielectric properties mainly consisting of organic substances plastics; resins; waxes vinyl resins; acrylic resins from alkenes
Description
請求の範囲
1 車前子が、車前子粒子表面上の無毒性の通常
固体のアルコール可溶性水分散性ポリエチレング
リコール、ポリビニルピロリドンまたはそれらの
混合物の約10重量%までの量のコーテイングの存
在により、水に実質上瞬間的にかつ均一に分散性
になつていることを特徴とする車前子粉末を顆粒
より本質的に構成されている摂取し得る顆粒化車
前子組成物。 2 該コーテイングはポリエチレングリコールを
含む請求の範囲第1項の組成物。 3 コーテイングが主として組成物の約2ないし
約5重量%のポリエチレングリコールからなる請
求の範囲第1項の組成物。 4 ポリエチレングリコールが約3000ないし8000
の分子量を有する請求の範囲第2項の組成物。 5 車前子粒子上のコーテイングが同じ量のポリ
エチレングリコールのみで被覆された対応する顆
粒化車前子よりも顆粒を有意に非破壊性とするの
に有効な量のポリビニルピロリドンを含有してい
る請求の範囲第2項の組成物。 6 組成物の約2.5ないし4重量%のポリエチレ
ングリコールと、組成物の約2ないし0.5重量%
のポリビニルピロリドンと含んでいる請求の範囲
第5項の組成物。 7 ポリエチレングリコールが約3000ないし約
8000の分子量を有する請求の範囲第6項の組成
物。 8 ポリエチレングリコール約4重量%およびポ
リビニルピロリドン約1%を含有している請求の
範囲第7項の組成物。 9 ポリエチレングリコールが約3350の分子量を
有する請求の範囲第8項の組成部。 10 車前子粉末を、乾燥した時車前子顆粒を水
に実質上瞬間的にそして均一に分散性とするのに
有効な量の、車前子の10重量%までの、無毒性の
通常固体のアルコール可溶性および水分散性のポ
リエチレングリコール、ポリビニルピロリドンま
たは両者の揮発性有機溶媒またはその水との混合
物への溶液をもつて湿式造粒することを特徴とす
る摂取し得る顆粒化車前子組成物の製造法。 11 溶媒が無水である請求の範囲第10項の方
法。 12 溶媒は少なくとも約95%のエタノールより
なる請求の範囲第10項の方法。 13 溶液はポリエチレングリコールを含む請求
の範囲第10項の方法。 14 溶液は、同じ量のポリエチレングリコール
のみの溶液から製造された対応する顆粒よりも非
破壊性とするのに有効な量のポリビニルピロリド
ンをまた含有している請求の範囲第13項の方
法。 15 溶媒が無水である請求の範囲第13項の方
法。 16 溶媒が少なくとも約95%のエタノールより
なる請求の範囲第15項の方法。 本発明の背景 本発明は水および水性飲料に容易に分散し得る
顆粒状車前子組成物に関する。 車前子(オオバコの種子)の粉末化した皮は普
通のそして効果的なバルク緩下剤である。この天
然繊維状緩下剤の親水性は、摂取した服用量に大
量の水を吸収せしめ、そのためかさ高くし、そし
て適正な糞形成により規則性を正常化させる。 一回の正常成人服用量は車前子粉末約3gであ
り、使用者によつて水または水性飲料中に分散さ
れる。粉末車前子は非常に貧弱な湿潤能力を有
し、そのため服用し得る分散液を調整するため水
性液と激しく混合しなければならない。 歴史的には、オオバコ種子製剤は活性バルク緩
下剤と分散容易促進手段としての糖(通常グルコ
ース)との等量を含有するように処方される。こ
れら50:50希釈剤も混合性がなお困難であるため
使用者に不便である。該組成物を服用可能および
塊なしとするには激しいかきまぜが必要である。
さらに糖分制限または体重コントロール食事下に
ある患者は通常これら製品を使用することができ
ない。 混合性を改良する試みは、なお最高約50%の活
性バルク緩下剤を含有するに過ぎず、通常糖含有
量が高く、そして著しい量のナトリウムまたはカ
リウムイオンを含有する発泡粉末処方へ導いた
が、これらは糖尿患者および低ナトリウム食事療
法患者による使用を阻止する。 純粋な車前子粉末はその細かい粒径および急速
な表面水和および膨潤のため水が粉末塊へ浸透で
きないため、水または水性飲料中で濡れることに
抵抗する。水中での激しいかきまぜは塊のある分
散液を生ずる。塊はそれらの外表面において濡れ
ているが、内側には乾いた分散しない粉末を含有
する。瞬間的湿潤性および分散性を達成するため
には、液体浸透が水和に先行しなければならな
い。 粉末車前子の湿潤性は粒子を大量の高度に水溶
性の物質、例えばシヨ糖で希釈することによつて
増強することができる。そうすることの不利益は
先に論じた。さらに塊状化を全く避けることはで
きない。何故ならばそうするためには、水溶性物
質は車前子粉末へ拡張を、すなわち個々の粒子が
塊へ凝集せずに濡れることを許容するのにそれら
を離れさせる個々の粒子間の空隙の形成を与えな
ければならないからである。前述のように、糖が
限れた成功度をもつてこの目的に使用されてい
た。発泡性糖/車前子混合物は、使用時二酸化炭
素が発生する時自然に拡張する。その後、もしベ
ツドが適切に機械的に拡張されれば、空気だけが
車前子のベツドのための希釈剤として作用しなけ
ればならない。 しかしながら拡張だけ、または被覆剤の水溶性
のいずれも粉末車前子の水および水性飲料中への
急速なそして完全な分散性を確実にしない。 その中で車前子粒子が空気隙によつて拡張され
ている顆粒へ粉末車前子を変えることにより粉末
車前子の拡張を達成するため、多数の水溶性また
は水分散性ポリマーを使用することができるが、
得られる製品の水および水性飲料中への瞬間的な
そして完全な分散性は、車前子を顆粒化するため
に使用するのに十分な低粘度のアルコール溶液を
形成できるその量を使用してまれにしか達成され
ない。 種々のポリマー溶液を使つて車前子粉末を顆粒
化によつて製造された車前子顆粒の湿潤性に対す
る各種ポリマーの効果を示すための湿潤テストが
開発された。65ml直径ビーカー中の水(または水
性飲料)150mlの表面上にすくつた車前子3.7gを
完全に濡らすのに要する時間が測定された。もし
湿潤のため2分以上を要したならば、湿潤時間は
120秒以上と記録された。 以下の表Iは、車前子粉末の表面湿潤を増すこ
とによつて理論的に車前子の分散性を増強する筈
のグリセリを使つて、車前子のもつと急速な湿潤
を達成しようとする試みの結果を掲げる。界面活
性剤Tween80を加えまたは加えない、グリセリ
ンのアルコール(無水エタノール)溶液を車前子
粉末へ加えた。濡れた粉末の完全な混合は成分の
完全分散を確実にした。アルコールを蒸発し、粉
末を計り、試験した。強力な湿潤剤を加えたとき
さえも、グリセリンは湿潤性を増強しないことが
判明した。車前子とデキストロース等量混合物だ
けをグリセリと湿潤剤との混合物が急速に濡らし
た。グリセリは車前子と水との良好な湿潤ブリツ
ジでなければならないのに、粉末塊へは拡張を少
しも与えなかつた。事実、粉末と水との界面の急
速な水和は水の浸透を実際に阻害し、そしてすべ
ての粒子の完全な湿潤が阻止された。50%デキス
トロースで拡張ることにより、車前子の拡張は実
際に達成され、そして水の浸透が水和に先行し、
グリセリンと湿潤剤の助けにより、急速な塊なし
の湿潤が起こつた。しかしながら得られる製品は
前述の他の不利益を有していた。
固体のアルコール可溶性水分散性ポリエチレング
リコール、ポリビニルピロリドンまたはそれらの
混合物の約10重量%までの量のコーテイングの存
在により、水に実質上瞬間的にかつ均一に分散性
になつていることを特徴とする車前子粉末を顆粒
より本質的に構成されている摂取し得る顆粒化車
前子組成物。 2 該コーテイングはポリエチレングリコールを
含む請求の範囲第1項の組成物。 3 コーテイングが主として組成物の約2ないし
約5重量%のポリエチレングリコールからなる請
求の範囲第1項の組成物。 4 ポリエチレングリコールが約3000ないし8000
の分子量を有する請求の範囲第2項の組成物。 5 車前子粒子上のコーテイングが同じ量のポリ
エチレングリコールのみで被覆された対応する顆
粒化車前子よりも顆粒を有意に非破壊性とするの
に有効な量のポリビニルピロリドンを含有してい
る請求の範囲第2項の組成物。 6 組成物の約2.5ないし4重量%のポリエチレ
ングリコールと、組成物の約2ないし0.5重量%
のポリビニルピロリドンと含んでいる請求の範囲
第5項の組成物。 7 ポリエチレングリコールが約3000ないし約
8000の分子量を有する請求の範囲第6項の組成
物。 8 ポリエチレングリコール約4重量%およびポ
リビニルピロリドン約1%を含有している請求の
範囲第7項の組成物。 9 ポリエチレングリコールが約3350の分子量を
有する請求の範囲第8項の組成部。 10 車前子粉末を、乾燥した時車前子顆粒を水
に実質上瞬間的にそして均一に分散性とするのに
有効な量の、車前子の10重量%までの、無毒性の
通常固体のアルコール可溶性および水分散性のポ
リエチレングリコール、ポリビニルピロリドンま
たは両者の揮発性有機溶媒またはその水との混合
物への溶液をもつて湿式造粒することを特徴とす
る摂取し得る顆粒化車前子組成物の製造法。 11 溶媒が無水である請求の範囲第10項の方
法。 12 溶媒は少なくとも約95%のエタノールより
なる請求の範囲第10項の方法。 13 溶液はポリエチレングリコールを含む請求
の範囲第10項の方法。 14 溶液は、同じ量のポリエチレングリコール
のみの溶液から製造された対応する顆粒よりも非
破壊性とするのに有効な量のポリビニルピロリド
ンをまた含有している請求の範囲第13項の方
法。 15 溶媒が無水である請求の範囲第13項の方
法。 16 溶媒が少なくとも約95%のエタノールより
なる請求の範囲第15項の方法。 本発明の背景 本発明は水および水性飲料に容易に分散し得る
顆粒状車前子組成物に関する。 車前子(オオバコの種子)の粉末化した皮は普
通のそして効果的なバルク緩下剤である。この天
然繊維状緩下剤の親水性は、摂取した服用量に大
量の水を吸収せしめ、そのためかさ高くし、そし
て適正な糞形成により規則性を正常化させる。 一回の正常成人服用量は車前子粉末約3gであ
り、使用者によつて水または水性飲料中に分散さ
れる。粉末車前子は非常に貧弱な湿潤能力を有
し、そのため服用し得る分散液を調整するため水
性液と激しく混合しなければならない。 歴史的には、オオバコ種子製剤は活性バルク緩
下剤と分散容易促進手段としての糖(通常グルコ
ース)との等量を含有するように処方される。こ
れら50:50希釈剤も混合性がなお困難であるため
使用者に不便である。該組成物を服用可能および
塊なしとするには激しいかきまぜが必要である。
さらに糖分制限または体重コントロール食事下に
ある患者は通常これら製品を使用することができ
ない。 混合性を改良する試みは、なお最高約50%の活
性バルク緩下剤を含有するに過ぎず、通常糖含有
量が高く、そして著しい量のナトリウムまたはカ
リウムイオンを含有する発泡粉末処方へ導いた
が、これらは糖尿患者および低ナトリウム食事療
法患者による使用を阻止する。 純粋な車前子粉末はその細かい粒径および急速
な表面水和および膨潤のため水が粉末塊へ浸透で
きないため、水または水性飲料中で濡れることに
抵抗する。水中での激しいかきまぜは塊のある分
散液を生ずる。塊はそれらの外表面において濡れ
ているが、内側には乾いた分散しない粉末を含有
する。瞬間的湿潤性および分散性を達成するため
には、液体浸透が水和に先行しなければならな
い。 粉末車前子の湿潤性は粒子を大量の高度に水溶
性の物質、例えばシヨ糖で希釈することによつて
増強することができる。そうすることの不利益は
先に論じた。さらに塊状化を全く避けることはで
きない。何故ならばそうするためには、水溶性物
質は車前子粉末へ拡張を、すなわち個々の粒子が
塊へ凝集せずに濡れることを許容するのにそれら
を離れさせる個々の粒子間の空隙の形成を与えな
ければならないからである。前述のように、糖が
限れた成功度をもつてこの目的に使用されてい
た。発泡性糖/車前子混合物は、使用時二酸化炭
素が発生する時自然に拡張する。その後、もしベ
ツドが適切に機械的に拡張されれば、空気だけが
車前子のベツドのための希釈剤として作用しなけ
ればならない。 しかしながら拡張だけ、または被覆剤の水溶性
のいずれも粉末車前子の水および水性飲料中への
急速なそして完全な分散性を確実にしない。 その中で車前子粒子が空気隙によつて拡張され
ている顆粒へ粉末車前子を変えることにより粉末
車前子の拡張を達成するため、多数の水溶性また
は水分散性ポリマーを使用することができるが、
得られる製品の水および水性飲料中への瞬間的な
そして完全な分散性は、車前子を顆粒化するため
に使用するのに十分な低粘度のアルコール溶液を
形成できるその量を使用してまれにしか達成され
ない。 種々のポリマー溶液を使つて車前子粉末を顆粒
化によつて製造された車前子顆粒の湿潤性に対す
る各種ポリマーの効果を示すための湿潤テストが
開発された。65ml直径ビーカー中の水(または水
性飲料)150mlの表面上にすくつた車前子3.7gを
完全に濡らすのに要する時間が測定された。もし
湿潤のため2分以上を要したならば、湿潤時間は
120秒以上と記録された。 以下の表Iは、車前子粉末の表面湿潤を増すこ
とによつて理論的に車前子の分散性を増強する筈
のグリセリを使つて、車前子のもつと急速な湿潤
を達成しようとする試みの結果を掲げる。界面活
性剤Tween80を加えまたは加えない、グリセリ
ンのアルコール(無水エタノール)溶液を車前子
粉末へ加えた。濡れた粉末の完全な混合は成分の
完全分散を確実にした。アルコールを蒸発し、粉
末を計り、試験した。強力な湿潤剤を加えたとき
さえも、グリセリンは湿潤性を増強しないことが
判明した。車前子とデキストロース等量混合物だ
けをグリセリと湿潤剤との混合物が急速に濡らし
た。グリセリは車前子と水との良好な湿潤ブリツ
ジでなければならないのに、粉末塊へは拡張を少
しも与えなかつた。事実、粉末と水との界面の急
速な水和は水の浸透を実際に阻害し、そしてすべ
ての粒子の完全な湿潤が阻止された。50%デキス
トロースで拡張ることにより、車前子の拡張は実
際に達成され、そして水の浸透が水和に先行し、
グリセリンと湿潤剤の助けにより、急速な塊なし
の湿潤が起こつた。しかしながら得られる製品は
前述の他の不利益を有していた。
【表】
表は、選定した物質のアルコール(95%変
性)溶液からの車前子粉末の湿式顆粒化により、
機械的拡張に使用した種々の高分子および他の材
料で得られた湿潤時間を与える。車前子粉末の凝
集化は空気隙による拡張によつて有効に機械的拡
張を達成した。使用したそれらの濃度はそれらの
溶液の粘度により、または毒性を考慮して決めら
れた。1例(界面活性剤プルロニツク)を除いて
すべての場合に拡張が達成されたが、急速な水浸
透および均一な湿潤はまれにしか達成されなかつ
た。
性)溶液からの車前子粉末の湿式顆粒化により、
機械的拡張に使用した種々の高分子および他の材
料で得られた湿潤時間を与える。車前子粉末の凝
集化は空気隙による拡張によつて有効に機械的拡
張を達成した。使用したそれらの濃度はそれらの
溶液の粘度により、または毒性を考慮して決めら
れた。1例(界面活性剤プルロニツク)を除いて
すべての場合に拡張が達成されたが、急速な水浸
透および均一な湿潤はまれにしか達成されなかつ
た。
【表】
上記結果にもかゝわらず、われわれは高い車前
子含量(90%以上そして通常少なくとも約95%)
を有するのみならず、水および水性飲料に実質上
瞬間的にそして均一に分散し得る顆粒化車前子製
品を製造するため、上記ポリマーのあるものを高
濃度で湿式顆粒化方法に使用できることを見出し
た。 ポリビニルピロリドン(PVP)は約2%以上
の濃度で使用し得ることが証明されたポリマーの
一つである。米国特許第2820741号は、水の存在
下不安定な水溶性物質の顆粒化剤としてPVPの
アルコール溶液の使用と、PVPは錠剤にしたと
きまたはカプセルへ充填した時顆粒の物理的破壊
を助けることを教えている。しかしながらそのよ
うな顆粒化物質の水への分散性に対する効果は何
も教えていない。米国特許第3725541号は下痢止
め剤を製造するためポリビニルピロリドンの水不
溶性重合体または共重合対と粉末シヨ糖の使用を
開示する。PVPアルコール溶液へ活性成分の添
加による薬剤製造方法を開示する他の米国特許は
3089818、3257277、3553313、3673163、4081529
である。われわれはまた、ポリエチレングリコー
ル(PEG)はPVPよりも車前子の重量の約1.5%
以上の濃度において車前子の水への急速な分散性
を達成するのにすぐれていることを発見した。医
療製品の製造にPEGを使用する米国特許は
2698822、2540253、3308217、3862311、3932613、
4151273である。Gakenheimer(2540253)は錠剤
の製造に適した顆粒を形成するためPEGの使用
を開示する。Riealmanら(4151273)は担体
(PEG)および薬剤の光沢のある固体マトリツク
の形成によつて難溶性の薬剤の系統的吸収を促進
する方法を開示する。薬剤および担体の溶液が溶
剤の存在下または不存在下高温でつくられ、そし
て粉末へ粉砕し得る固体塊をつくるように急冷さ
れる。 Leeson(3862311)は薬剤を担体(PEG)およ
び界面活性剤と併用した時の薬剤の増加した吸収
を開示する。使用される担体および薬剤−界面活
性剤−担体の比の議論についてはカラム2,3〜
9行およびカラム2,48〜58行をそれぞれ参照。
Halpernら(2698822)は不溶性薬剤の系統的吸
収を増加するために使用されるPEGを開示する。
Lowry等(3308217)は、加熱ステツプを使用す
る、PEG(カラム4,36〜44行を見よ)を使用す
る錠剤製造用ミツクスの乾式顆粒化方法を開示す
る。Chapura(3932623)はPEG座薬をクレーム
する。 本発明の概要 組成物面において、本発明は車前子粒子を水に
実質上瞬間的にそして均一に分散性とするのに有
効な量の、車前粒子上の無毒性、通常固体のアル
コール可溶水分散性ポリエチレングリコール、ポ
リビニルピロリドンまたはそれらの混合物のコー
テイングの存在により、水に急速に分散性となし
た車前子粉末の顆粒から実質的に構成される摂取
し得る顆粒化車前子組成物に関する。好ましい面
においては、コーテイングは大部分ポリエチレン
グリコールと、顆粒の砕け易さを減らすのに有効
な量のポリビニルピロリドンとよりなる。 方法面にいては、本発明は車前子粉末を、乾燥
した時顆粒を水に実質上瞬間的にそして均一に分
散性とするのに有効な量の無毒性の通常固体のア
ルコール可溶水分散性ポリエチレングリコール、
ポリビニルピロリドンまたは両者の揮発性有機溶
媒またはその水との混合物の溶液で湿式顆粒化す
ることによりなる摂取し得る車前子粉末を水に実
質上瞬間的にそして均一に分散性とする方法に関
する。好ましい面においては、溶媒は無水エタノ
ールである。 詳細な議論 本発明において使用される車前子粉末はその
まゝ商業的にそしてこれまで記載した先行技術顆
粒化組成物を製造するために使用される普通の粉
末である。 同様に、本発明の顆粒化プロセスは当分野で良
く知られた操作を使用する。例えばU.S.2820741
およびそれに引用された引例;2540253、
2980589、およびNewitt.D.M.らProc.Fert.Soc.,
1960,No.55,pp.1−35参照。 本発明において使用されるポリマーは、エチレ
ングリコールおよびビニルピロリドンの無毒性の
通常固体の(環境条件下で)アルコール可溶水分
散性ポリマーである。そのようなポリマーは当分
野において良く知られている。そのようなポリエ
チレングリコールは実質上同じ溶解度を有するポ
リビニルピロリドンよりもいくらか低い分子量を
持つている。所望の性質を有する商業的に入手し
得るポリエチレングリコールは約900ないし約
20000の範囲の分子量を持つている。低い分子量
を有する通常液体のポリマーは通常固体のポリマ
ーよりも有効でない。好ましいものは約3000ない
し8000の分子量を有するものである。特に有用な
ポリマー(PEG3350)は約3350の平均分子量を
有する。本発明において使用し得るポリエチレン
グリコールには、末端ヒドロキシル基が例えばエ
ーテルまたはエステル基によつて化学的に修飾さ
れたものが含まれる。所望の性質を持つ商業的に
入手し得るポリビニルピロリドンは約10000から
360000の範囲の分子量を有する。特に有用なポリ
マー(ポビドンK29/32)は約40000の分子量を
持つている。これらポリマーの意図する均等物は
実質的に同じ物理的性質を有する対応するコポリ
マーおよびターポリマーである。 驚くべきことに、ポリエチレングリコールは大
部分、ポリビニルピロリドンよりも、実質上瞬間
的に濡れることができる、すなわち以後記載する
湿潤テストにおいて10秒以内に完全に濡れる車前
子顆粒をつくるそれらの能力においてすぐれてい
る。従つて本発明の好ましい組成物の車前子粒子
上のコーテイングは、主にすなわち50重量%より
多いポリエチレングリコールを含み、そして好ま
しくはそれよりなり、もつとも好ましくは約65〜
100重量%のポリエチレングリコールよりなる。 PEGのみで被覆した車前子顆粒が最も速い湿
潤時間を持つているが、該顆粒はいくらか崩壊し
易く、取り扱いまたは出荷によつて壊れ易い。コ
ーテイングは少割合の、すなわち50%未満、好ま
しくは約10〜35%、最も好ましくは約15〜25%、
例えば約20%のPVPを含む時は、湿潤速度に著
しく影響することなく崩壊性が実質上減少され
る。 本発明の組成物中に存在するPEG、PVPまた
はそれらの混合物の量は、使用する特定のポリマ
ーによつていくらか変化する、しかしながら通常
顆粒化した組成物の重量の5%が車前子顆粒へ実
質上瞬間的な、すなわち10秒以内の水湿潤性を与
えるのに十分である。高いパーセントは通常組成
物へそれ以上の利益を与えない。そのようにする
のに必要な最小量は通常少なくとも2%である。 予期されるように、組成物のコーテイング中の
少量の他のポリマーまたは他の成分は、車前子顆
粒化を水に実質上瞬間的にそして均一に水分散性
とするコーテイングの作用を破壊することなく許
容することができる。しかしながらそのような他
の物質は組成物へどのような利益をも与えず、そ
して通常それに悪影響を有する。従つてそれらの
存在は通常望ましくない。 本発明の顆粒化した車前子組成物は実質上すべ
て、すなわち重量で少なくとも約90%、好ましく
は約92.5〜97.5%、例えば約95%の粉末車前子よ
りなる。 本発明の方法の実施においては、出発車前子粉
末を揮発性有機溶媒、例えば低級アルカノール類
例えばメタノール、エタノール、イソプロパノー
ルおよびn−ブタノール、ケトン類例えばアセト
ンおよびメチルエチルケトン、エーテル類および
エステル類で湿式顆粒化する。残留問題のため、
エタノールまたは95%エタノールと5%メタノー
ルが好ましい。有意割合の水の存在は、一般に溶
媒中の水の量に比例してそれからつくつた車前子
顆粒の乾燥時間および/または湿潤性に悪影響を
持ち易いので、実質上無水の溶媒、すなわち約10
%より多くない水が好ましい。しかしながら溶媒
相から車前子へ有意に移行しない量の有機溶媒中
の水、例えば約50容積%までの、しかし好ましく
は25容積%以下はそれからつくつた車前子顆粒製
品の水分散性に大きく影響することなく溶媒中に
許容することができる。 使用される溶媒の量は好ましくは車前子粒子を
均一に濡らすのに必要な量だけ、例えば車前子粒
子の重量の約5%から25%、好ましくは約7〜15
%である。溶媒の多量は利益がなく、そして湿式
顆粒化プロセスを複雑にし易い。少ない量は車前
子粒子を不均一に濡らし、水に分散した時塊をつ
くる顆粒をつくり易い。 湿式顆粒化プロセスに使用されるポリマーまた
はポリマー混合物の溶媒に対する割合は、車前子
を濡らすのに必要以上の量の溶媒が使用されいに
ものと仮定して、粒子上に沈着させようと望むポ
リマーの量に主に依存する。一般に約3:1から
1:1、好ましくは約2:1の溶媒対ポリマー重
量比が採用される。 車前子粉末は次に車前子粉末を均一に濡らしそ
してその上に所望量のポリマーまたはポリマー混
合物を沈着させるのに十分な量のポリマー溶液を
もつて、例えば連続的にかきまぜながら溶液を
徐々に車前子粉末へ加えることによつて慣用方法
によつて湿式造粒される。 全部の溶液を加え終わつた時、このようにつく
つた湿つた顆粒は、好ましくはかきまぜることな
く、蒸発した溶媒を排出する排気フアンを有する
乾燥室中のトレイ中で溶媒を乾燥される。もし望
むならば、顆粒は次に例えばNo.20メツシユ網を通
して所望の粒径分布へふるうことができる。次に
乾燥した顆粒粒子は慣用的に、例えば単位服用量
小袋または25gびんに包装することができる。 水に実質上瞬間的にそして均一に分散すること
に加えて、本発明の顆粒化した車前子組成物は水
性飲料中に、例えばすももジユース、トマトジユ
ース、オレンジおよび他のフルーツジユース、フ
ルーツ加味ソフトドリンク、ミルク、コーヒーお
よび紅茶へ容易に分散することができ、制限は急
速分散性ではなく服用性によつて主として指図さ
れる。 これ以上工夫することなく、当業者はこれまで
の説明を使用して、本発明のその全部を範囲にお
いて利用できるものと信じられる。以下の好まし
い特定具体意は、それ故単に例証であり、記載の
残部のいかなる限定でもないものと考えるべきで
ある。 実施例 I 粉末化したポリビニルピロリドン(ポビドン
K29/32)5.331Kgと粉末化したポリエチレング
リコール(PEG3350)21.613Kgとを、ポリマーが
溶解するまで50℃へ加温して無水95%エタノー
ル/5%メタノール50Kg中へ溶解した。溶液を転
倒する車前子粉末500Kg上へポンプで送つた。生
成した湿つた顆粒を乾燥トレイ上にひろげ、それ
らを一夜乾燥した。No.14メツシユ網を通す乾燥顆
粒のふるい分けは、出荷および取扱時崩壊に抵抗
し、そして水に塊をつくらずに急速に(10秒以下
で)分散する均一な実質的に粉末を含まない顆粒
化製品を与えた。 実施例 以下の実施例において、特記しない限り、粉末
化した車前子種子皮475Kgと、5w/w%メタノー
ルで変性した無水エタノール(SDA−3A)60ml
中の平均分子量3350の粉末化したポリエチレング
リコール(P.E.G.3350)および/また平均分子量
40000のポリビニルピロリドン(ポビドンK29/
32)の溶液とから、ポリマーをエタノール中へ加
熱して溶解し、粉末車前子をホバートミキサー中
へ仕込み、車前子をかきまぜながらポリマー溶液
を車前子へ徐々に加えそして1分間混合すること
によつて湿式造粒し、湿つた顆粒をトレイ上にひ
ろげそして室温で一夜乾燥し、No.20メツシユ網を
通して乾燥顆粒をふるうことによつて顆粒化車前
子組成物を製造した。 乾燥した顆粒の湿潤性は上に記載した湿潤テス
トに従つて測定した。乾燥顆粒の崩壊性はめいめ
い約0.17gの重量でそして直径0.195インチを有す
る535個のガラスビーズを入れたCencoMeinzer
ふるいシエーカー(スピードNo.4)上で測定し
た。60メツシユ網上に残つた乾燥顆粒80gをガラ
スビーズと共に60メツシユ網上に置き、シエーカ
ーを2分または4分始動し、そして60メツシユ以
下の顆粒のパーセントを測定した。
子含量(90%以上そして通常少なくとも約95%)
を有するのみならず、水および水性飲料に実質上
瞬間的にそして均一に分散し得る顆粒化車前子製
品を製造するため、上記ポリマーのあるものを高
濃度で湿式顆粒化方法に使用できることを見出し
た。 ポリビニルピロリドン(PVP)は約2%以上
の濃度で使用し得ることが証明されたポリマーの
一つである。米国特許第2820741号は、水の存在
下不安定な水溶性物質の顆粒化剤としてPVPの
アルコール溶液の使用と、PVPは錠剤にしたと
きまたはカプセルへ充填した時顆粒の物理的破壊
を助けることを教えている。しかしながらそのよ
うな顆粒化物質の水への分散性に対する効果は何
も教えていない。米国特許第3725541号は下痢止
め剤を製造するためポリビニルピロリドンの水不
溶性重合体または共重合対と粉末シヨ糖の使用を
開示する。PVPアルコール溶液へ活性成分の添
加による薬剤製造方法を開示する他の米国特許は
3089818、3257277、3553313、3673163、4081529
である。われわれはまた、ポリエチレングリコー
ル(PEG)はPVPよりも車前子の重量の約1.5%
以上の濃度において車前子の水への急速な分散性
を達成するのにすぐれていることを発見した。医
療製品の製造にPEGを使用する米国特許は
2698822、2540253、3308217、3862311、3932613、
4151273である。Gakenheimer(2540253)は錠剤
の製造に適した顆粒を形成するためPEGの使用
を開示する。Riealmanら(4151273)は担体
(PEG)および薬剤の光沢のある固体マトリツク
の形成によつて難溶性の薬剤の系統的吸収を促進
する方法を開示する。薬剤および担体の溶液が溶
剤の存在下または不存在下高温でつくられ、そし
て粉末へ粉砕し得る固体塊をつくるように急冷さ
れる。 Leeson(3862311)は薬剤を担体(PEG)およ
び界面活性剤と併用した時の薬剤の増加した吸収
を開示する。使用される担体および薬剤−界面活
性剤−担体の比の議論についてはカラム2,3〜
9行およびカラム2,48〜58行をそれぞれ参照。
Halpernら(2698822)は不溶性薬剤の系統的吸
収を増加するために使用されるPEGを開示する。
Lowry等(3308217)は、加熱ステツプを使用す
る、PEG(カラム4,36〜44行を見よ)を使用す
る錠剤製造用ミツクスの乾式顆粒化方法を開示す
る。Chapura(3932623)はPEG座薬をクレーム
する。 本発明の概要 組成物面において、本発明は車前子粒子を水に
実質上瞬間的にそして均一に分散性とするのに有
効な量の、車前粒子上の無毒性、通常固体のアル
コール可溶水分散性ポリエチレングリコール、ポ
リビニルピロリドンまたはそれらの混合物のコー
テイングの存在により、水に急速に分散性となし
た車前子粉末の顆粒から実質的に構成される摂取
し得る顆粒化車前子組成物に関する。好ましい面
においては、コーテイングは大部分ポリエチレン
グリコールと、顆粒の砕け易さを減らすのに有効
な量のポリビニルピロリドンとよりなる。 方法面にいては、本発明は車前子粉末を、乾燥
した時顆粒を水に実質上瞬間的にそして均一に分
散性とするのに有効な量の無毒性の通常固体のア
ルコール可溶水分散性ポリエチレングリコール、
ポリビニルピロリドンまたは両者の揮発性有機溶
媒またはその水との混合物の溶液で湿式顆粒化す
ることによりなる摂取し得る車前子粉末を水に実
質上瞬間的にそして均一に分散性とする方法に関
する。好ましい面においては、溶媒は無水エタノ
ールである。 詳細な議論 本発明において使用される車前子粉末はその
まゝ商業的にそしてこれまで記載した先行技術顆
粒化組成物を製造するために使用される普通の粉
末である。 同様に、本発明の顆粒化プロセスは当分野で良
く知られた操作を使用する。例えばU.S.2820741
およびそれに引用された引例;2540253、
2980589、およびNewitt.D.M.らProc.Fert.Soc.,
1960,No.55,pp.1−35参照。 本発明において使用されるポリマーは、エチレ
ングリコールおよびビニルピロリドンの無毒性の
通常固体の(環境条件下で)アルコール可溶水分
散性ポリマーである。そのようなポリマーは当分
野において良く知られている。そのようなポリエ
チレングリコールは実質上同じ溶解度を有するポ
リビニルピロリドンよりもいくらか低い分子量を
持つている。所望の性質を有する商業的に入手し
得るポリエチレングリコールは約900ないし約
20000の範囲の分子量を持つている。低い分子量
を有する通常液体のポリマーは通常固体のポリマ
ーよりも有効でない。好ましいものは約3000ない
し8000の分子量を有するものである。特に有用な
ポリマー(PEG3350)は約3350の平均分子量を
有する。本発明において使用し得るポリエチレン
グリコールには、末端ヒドロキシル基が例えばエ
ーテルまたはエステル基によつて化学的に修飾さ
れたものが含まれる。所望の性質を持つ商業的に
入手し得るポリビニルピロリドンは約10000から
360000の範囲の分子量を有する。特に有用なポリ
マー(ポビドンK29/32)は約40000の分子量を
持つている。これらポリマーの意図する均等物は
実質的に同じ物理的性質を有する対応するコポリ
マーおよびターポリマーである。 驚くべきことに、ポリエチレングリコールは大
部分、ポリビニルピロリドンよりも、実質上瞬間
的に濡れることができる、すなわち以後記載する
湿潤テストにおいて10秒以内に完全に濡れる車前
子顆粒をつくるそれらの能力においてすぐれてい
る。従つて本発明の好ましい組成物の車前子粒子
上のコーテイングは、主にすなわち50重量%より
多いポリエチレングリコールを含み、そして好ま
しくはそれよりなり、もつとも好ましくは約65〜
100重量%のポリエチレングリコールよりなる。 PEGのみで被覆した車前子顆粒が最も速い湿
潤時間を持つているが、該顆粒はいくらか崩壊し
易く、取り扱いまたは出荷によつて壊れ易い。コ
ーテイングは少割合の、すなわち50%未満、好ま
しくは約10〜35%、最も好ましくは約15〜25%、
例えば約20%のPVPを含む時は、湿潤速度に著
しく影響することなく崩壊性が実質上減少され
る。 本発明の組成物中に存在するPEG、PVPまた
はそれらの混合物の量は、使用する特定のポリマ
ーによつていくらか変化する、しかしながら通常
顆粒化した組成物の重量の5%が車前子顆粒へ実
質上瞬間的な、すなわち10秒以内の水湿潤性を与
えるのに十分である。高いパーセントは通常組成
物へそれ以上の利益を与えない。そのようにする
のに必要な最小量は通常少なくとも2%である。 予期されるように、組成物のコーテイング中の
少量の他のポリマーまたは他の成分は、車前子顆
粒化を水に実質上瞬間的にそして均一に水分散性
とするコーテイングの作用を破壊することなく許
容することができる。しかしながらそのような他
の物質は組成物へどのような利益をも与えず、そ
して通常それに悪影響を有する。従つてそれらの
存在は通常望ましくない。 本発明の顆粒化した車前子組成物は実質上すべ
て、すなわち重量で少なくとも約90%、好ましく
は約92.5〜97.5%、例えば約95%の粉末車前子よ
りなる。 本発明の方法の実施においては、出発車前子粉
末を揮発性有機溶媒、例えば低級アルカノール類
例えばメタノール、エタノール、イソプロパノー
ルおよびn−ブタノール、ケトン類例えばアセト
ンおよびメチルエチルケトン、エーテル類および
エステル類で湿式顆粒化する。残留問題のため、
エタノールまたは95%エタノールと5%メタノー
ルが好ましい。有意割合の水の存在は、一般に溶
媒中の水の量に比例してそれからつくつた車前子
顆粒の乾燥時間および/または湿潤性に悪影響を
持ち易いので、実質上無水の溶媒、すなわち約10
%より多くない水が好ましい。しかしながら溶媒
相から車前子へ有意に移行しない量の有機溶媒中
の水、例えば約50容積%までの、しかし好ましく
は25容積%以下はそれからつくつた車前子顆粒製
品の水分散性に大きく影響することなく溶媒中に
許容することができる。 使用される溶媒の量は好ましくは車前子粒子を
均一に濡らすのに必要な量だけ、例えば車前子粒
子の重量の約5%から25%、好ましくは約7〜15
%である。溶媒の多量は利益がなく、そして湿式
顆粒化プロセスを複雑にし易い。少ない量は車前
子粒子を不均一に濡らし、水に分散した時塊をつ
くる顆粒をつくり易い。 湿式顆粒化プロセスに使用されるポリマーまた
はポリマー混合物の溶媒に対する割合は、車前子
を濡らすのに必要以上の量の溶媒が使用されいに
ものと仮定して、粒子上に沈着させようと望むポ
リマーの量に主に依存する。一般に約3:1から
1:1、好ましくは約2:1の溶媒対ポリマー重
量比が採用される。 車前子粉末は次に車前子粉末を均一に濡らしそ
してその上に所望量のポリマーまたはポリマー混
合物を沈着させるのに十分な量のポリマー溶液を
もつて、例えば連続的にかきまぜながら溶液を
徐々に車前子粉末へ加えることによつて慣用方法
によつて湿式造粒される。 全部の溶液を加え終わつた時、このようにつく
つた湿つた顆粒は、好ましくはかきまぜることな
く、蒸発した溶媒を排出する排気フアンを有する
乾燥室中のトレイ中で溶媒を乾燥される。もし望
むならば、顆粒は次に例えばNo.20メツシユ網を通
して所望の粒径分布へふるうことができる。次に
乾燥した顆粒粒子は慣用的に、例えば単位服用量
小袋または25gびんに包装することができる。 水に実質上瞬間的にそして均一に分散すること
に加えて、本発明の顆粒化した車前子組成物は水
性飲料中に、例えばすももジユース、トマトジユ
ース、オレンジおよび他のフルーツジユース、フ
ルーツ加味ソフトドリンク、ミルク、コーヒーお
よび紅茶へ容易に分散することができ、制限は急
速分散性ではなく服用性によつて主として指図さ
れる。 これ以上工夫することなく、当業者はこれまで
の説明を使用して、本発明のその全部を範囲にお
いて利用できるものと信じられる。以下の好まし
い特定具体意は、それ故単に例証であり、記載の
残部のいかなる限定でもないものと考えるべきで
ある。 実施例 I 粉末化したポリビニルピロリドン(ポビドン
K29/32)5.331Kgと粉末化したポリエチレング
リコール(PEG3350)21.613Kgとを、ポリマーが
溶解するまで50℃へ加温して無水95%エタノー
ル/5%メタノール50Kg中へ溶解した。溶液を転
倒する車前子粉末500Kg上へポンプで送つた。生
成した湿つた顆粒を乾燥トレイ上にひろげ、それ
らを一夜乾燥した。No.14メツシユ網を通す乾燥顆
粒のふるい分けは、出荷および取扱時崩壊に抵抗
し、そして水に塊をつくらずに急速に(10秒以下
で)分散する均一な実質的に粉末を含まない顆粒
化製品を与えた。 実施例 以下の実施例において、特記しない限り、粉末
化した車前子種子皮475Kgと、5w/w%メタノー
ルで変性した無水エタノール(SDA−3A)60ml
中の平均分子量3350の粉末化したポリエチレング
リコール(P.E.G.3350)および/また平均分子量
40000のポリビニルピロリドン(ポビドンK29/
32)の溶液とから、ポリマーをエタノール中へ加
熱して溶解し、粉末車前子をホバートミキサー中
へ仕込み、車前子をかきまぜながらポリマー溶液
を車前子へ徐々に加えそして1分間混合すること
によつて湿式造粒し、湿つた顆粒をトレイ上にひ
ろげそして室温で一夜乾燥し、No.20メツシユ網を
通して乾燥顆粒をふるうことによつて顆粒化車前
子組成物を製造した。 乾燥した顆粒の湿潤性は上に記載した湿潤テス
トに従つて測定した。乾燥顆粒の崩壊性はめいめ
い約0.17gの重量でそして直径0.195インチを有す
る535個のガラスビーズを入れたCencoMeinzer
ふるいシエーカー(スピードNo.4)上で測定し
た。60メツシユ網上に残つた乾燥顆粒80gをガラ
スビーズと共に60メツシユ網上に置き、シエーカ
ーを2分または4分始動し、そして60メツシユ以
下の顆粒のパーセントを測定した。
【表】
【表】
* 透明溶液をつくるに必要な最低量
前記実施例は、一般的にまたは特定的に記載し
た本発明の反応剤および/または作業条件をもつ
て前記実施例に使用したものを置換することによ
つて同様の成功度をもつて反覆することができ
る。 以上の記載から、当業者は本発明の必須の特徴
を容易に確かめることができ、そしてその精神お
よび範囲から逸脱することなく、本発明を種々の
用途および条件に適応させるため種々の変更およ
び修飾をすることができる。
前記実施例は、一般的にまたは特定的に記載し
た本発明の反応剤および/または作業条件をもつ
て前記実施例に使用したものを置換することによ
つて同様の成功度をもつて反覆することができ
る。 以上の記載から、当業者は本発明の必須の特徴
を容易に確かめることができ、そしてその精神お
よび範囲から逸脱することなく、本発明を種々の
用途および条件に適応させるため種々の変更およ
び修飾をすることができる。
Applications Claiming Priority (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US06/192,319 US4328323A (en) | 1979-08-29 | 1980-09-30 | Production of silane modified copolymers of alkylene-alkyl acrylates |
US06/207,600 US4321263A (en) | 1980-09-30 | 1980-11-17 | Psyllium compositions |
AR288783A AR229176A1 (es) | 1980-09-30 | 1982-03-17 | Metodo para producir una composicion ingerible de psyllium granulado |
IT20240/82A IT1150693B (it) | 1980-09-30 | 1982-03-18 | Composizioni di psillio |
ES510650A ES510650A0 (es) | 1980-09-30 | 1982-03-22 | Metodo para producir una composicion de pulguera ("psyllium) dispersable en agua. |
PCT/US1982/000345 WO1983003353A1 (en) | 1980-09-30 | 1982-03-22 | Psyllium compositions |
NZ200489A NZ200489A (en) | 1980-09-30 | 1982-04-30 | Granulated psyllium composition readily dispersible in water |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS59500417A JPS59500417A (ja) | 1984-03-15 |
JPH0357882B2 true JPH0357882B2 (ja) | 1991-09-03 |
Family
ID=36764430
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Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP56153127A Granted JPS57126804A (en) | 1980-09-30 | 1981-09-29 | Manufacture of silane-modified alkylene- acrylic acid alkyl copolymer, organotitanate- bonded polysiloxanes and use for manufacture of silane-modified alkylene-acrylic acid alkyl copolymer |
JP57501316A Granted JPS59500417A (ja) | 1980-09-30 | 1982-03-22 | 車前子組成物 |
JP59030480A Granted JPS6035027A (ja) | 1980-09-30 | 1984-02-22 | オルガノチタネ−ト変性ポリシロキサンの製造法 |
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Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP56153127A Granted JPS57126804A (en) | 1980-09-30 | 1981-09-29 | Manufacture of silane-modified alkylene- acrylic acid alkyl copolymer, organotitanate- bonded polysiloxanes and use for manufacture of silane-modified alkylene-acrylic acid alkyl copolymer |
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Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP59030480A Granted JPS6035027A (ja) | 1980-09-30 | 1984-02-22 | オルガノチタネ−ト変性ポリシロキサンの製造法 |
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IT (1) | IT1150693B (ja) |
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NZ (1) | NZ200489A (ja) |
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WO (1) | WO1983003353A1 (ja) |
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