CN107875125B - 一种中药配方颗粒及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种中药配方颗粒及其制备方法，所述配方颗粒由以下成分组成：中药干粉、聚乙二醇和微粉硅胶。同时，本发明还提供了另外一种配方颗粒，由中药干粉、填充剂、聚乙二醇和微粉硅胶组成。本发明还提供了含上述配方颗粒的制备方法，该方法为干法制粒。发明人经过反复多次试验，经过不断的摸索，发现在中药配方颗粒中加入聚乙二醇作为润滑剂，粘合剂，助溶剂，并经过用量筛选后，在一次成型性改善、粒度保障、载药比提高较传统辅料配比等方面均有明显提升。
Description
技术领域
本发明属于制药领域，具体为一种采用干法制粒制备的中药配方颗粒处方及其工艺。
背景技术
中药配方颗粒是由单味中药饮片经提取浓缩制成的、供中医临床配方用的颗粒。
中药配方颗粒的有效成分、性味、归经、主治、功效和传统中药饮片完全一致，保持了传统中药饮片的全部特征，既能保证中医传统的君、臣、佐、使和辨证论治、灵活加减的特点，优于中成药，又免去了病人传统煎煮的麻烦，同时还可灵活地单味颗粒冲服，卫生有效。
近年来，中药配方颗粒发展迅速，其工艺目前主流是采用干法制粒技术。干法制粒主要是中药提取物直接或者加入适量辅料，利用干法制粒设备，压制成片、粉碎整粒而得。
关于中药配方颗粒的研发，有如下报道：
天津大学申请了多项专利，如CN200510013868.6(公开号为CN1723987A)、CN200510015971.4(公开号为CN1785233A)、CN200510015972.9(公开号为CN1785275A)、CN200610013199.7(公开号为CN1850141A)、CN200610013200.6(公开号为CN1850171A)、CN200610013201.0(公开号为CN1850142A)、CN200610013202.5(公开号为CN1850174A)、CN200610013203.X(公开号为CN1850140A)、CN200610013204.4(公开号为CN1850178A)、CN200610013205.9(公开号为CN1850175A)等，分别描述了葛根、甘草、白芍、桔梗、大黄、金银花、升麻、菊花、附子和赤芍制成中药配方颗粒，除了上述中药的提取外，其辅料是按照浸膏与辅料质量比为1：1-1：5的比例加入的可溶性淀粉、蔗糖粉、糊精或乳糖。
谭登平：CN200610122524.3(CN1939349A)公开了一种改善中药配方颗粒干法制粒的方法，具体是通过加入聚维酮来提高干法制粒生产效率，适用于各种因膏粉粘性不足，难以制成颗粒的配方颗粒的干法制粒；CN201010206522.9(公开号为CN101862458A)改善中药配方颗粒喷雾干燥工艺的辅料组合，所述组合包括β-环糊精10-19％、麦芽糊精或糊精10-90％。
江阴天江药业有限公司也在中药配方颗粒方面做了多方研究，如下：
CN200710134316.X(公开号为CN101167744A)公开了一种掩盖动物类中药腥臭味的配方颗粒，其包含以下重量份的成分：动物类中药干浸膏粉100份、微粉硅胶0.1-0.5份、预胶化淀粉1-3份、薄荷香精0.5-2份，柠檬香精0.5-2份、90％乙醇15-30份。
CN200910145154.9(公开号为CN101693110A)公开了一种改善含油脂类中药配方颗粒水中分散性的方法，该方法是通过加入表面活性剂(如亲水亲油平衡值为7-11的羟基化磷脂、聚山梨酯、蔗糖脂肪酸酯、阿拉伯胶、明胶、聚氧乙烯脂肪酸酯或聚氧乙烯脂肪醇酯)来实现的。
CN200710134317.4(公开号为CN101167801A)、CN200710134318.9(公开号为CN101167970A)分别公开了黄芩、天麻的配方颗粒，将中药提取后，然后与辅料糊精或乳糖或麦芽糊精混合，然后加入硬脂酸镁，混匀，干法制粒。
CN201110002934.5(公开号为CN102058624A)公开了一种改善中药配方颗粒成型性和配方颗粒质量的方法，是通过麦芽糊精和微粉硅胶来实现的，该方法能提高淀粉、脂肪油、动物蛋白、粘液质等含量高的根茎类、果实种子类和动物类中药配方颗粒。
总结现有技术可知，大多数中药配方颗粒所用的辅料选自糊精、麦芽糊精、乳糖、可溶性淀粉，以及微量的硬脂酸镁和微粉硅胶等成分。但是，中药饮片形态各样，成分差异很大，因此处方组合在干法制粒的过程中具有一定局限性，具体如下：
1、物料粘性大，可压性差导致的颗粒成形性差异很大；有的饮片、提取物可以直接压制后制成颗粒，很大一部分中药提取物可压性较差，一次成品率较低，需要反复压制，或者通过提高设备压力来实现。
2、部分组方可以压制出正常的颗粒，但是颗粒的粒度强度较差，在搬运，挤压过程中，颗粒容易粉碎，产生大量的细粉。
3、对于部分粘性较大的处方，有的选择采用硬脂酸镁等不溶性辅料作为干压润滑剂；这样导致颗粒溶解的时候，有不容物漂浮于溶液表面，溶解性较差。
4、部分中药提取物流动性差，且比重很轻，在0.2g/cm3左右，传统处方不能满足干法制粒的流畅制粒。
5、采用配方制得的颗粒，吸潮性会有改善。
6、也是最关键的地方，中药配方颗粒与普通制剂对辅料的要求不同，配方颗粒因为其载药比要求较高，一般情况辅料用量不得高于50％，且颗粒的粒度要求较高，防潮性要求更高，而如果采用普通的一般辅料，制成的配方颗粒的粒度差粉性强，载药比低，容易吸潮。
7、中药配方颗粒的难点是：中药配方颗粒品种多，相应需要的辅料类型多，不便于生产管理。
基于以上内容，发明人提供了一种可以减少辅料类型，便于生产管理，且颗粒的粒度，载药比等增高的辅料组合，该组合对中药提取物干法制粒的一次成型性改善、粒度保障、载药比提高较传统辅料配比均有明显提升，具有普遍意义。
发明内容
为了解决上述问题，发明人经过反复多次试验，经过不断的摸索，发现在中药配方颗粒中加入聚乙二醇作为润滑剂，粘合剂，助溶剂，并经过用量筛选后，可以良好的解决上述问题。
本发明的第一目的是提供一种中药配方颗粒，所述中药配方颗粒由以下成分组成：中药干粉、聚乙二醇和微粉硅胶。
具体的，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-20份、聚乙二醇0.1-5份和微粉硅胶0-0.1份。
优选地，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-20份、聚乙二醇0.3-3份。
进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、聚乙二醇0.3-0.9份。
更进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10份、聚乙二醇0.5-0.9份。
更进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、聚乙二醇0.3份。
优选地，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、聚乙二醇0.3-3份和微粉硅胶0.03-0.1份。
进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、聚乙二醇1-3份和微粉硅胶0.03-0.06份。
更进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉14-16份、聚乙二醇2-3份和微粉硅胶0.06份。
更进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、聚乙二醇1份和微粉硅胶0.03份。
本发明第二目的是提供另外一种中药配方颗粒，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-20份、填充剂1-10份、聚乙二醇0.1-5份和微粉硅胶0-0.1份。
优选地，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-20份、填充剂1-10份、聚乙二醇0.3-3份。
进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10份、填充剂1-3.4份、聚乙二醇0.5-0.9份。
进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、填充剂3-10份、聚乙二醇0.3份。
优选地，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-20份、填充剂2-10份、聚乙二醇0.3-3份和微粉硅胶0.03-0.1份。
进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉14-16份、填充剂2-3份、聚乙二醇2-3份和微粉硅胶0.06份。
进一步优选，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、填充剂2-10份、聚乙二醇1份和微粉硅胶0.03份。
上述组合物中：
所述重量份可以是μg、mg、g、kg等医药领域公知的重量单位，也可以是其倍数，如1/10、1/100、10倍、100倍等。
所述中药为中药提取物干粉；
所述填充剂为乳糖、麦芽糊精、糊精或淀粉，优选为乳糖或麦芽糊精；
所述聚乙二醇为聚乙二醇1000-10000，优选为聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或聚乙二醇10000。
本发明还提供了上述中药配方颗粒的制备方法，该方法是将上述成分混合均匀，干法制粒。
本发明提供的组合物具有以下优点：
1、本发明提供的组合物针对的是中药配方颗粒，从中药来说，中药提取物载药比低，溶化性差，粉性强，粒度差易吸潮，而对辅料方面的要求是用量不得高于50％，本发明提供的组合物制备的配方颗粒粒度要求较高，载药比高，溶化性好，防潮性好。
2、本发明提供的组合物中：
聚乙二醇具有良好的水溶性，且熔点较低，与中药的水提取物有良好的相容性，与中药水提取物混合后，挤压制粒时，药粉和聚乙二醇粉末可以紧密嵌合，形成的颗粒形态均匀，强度适中，挤压或者流动时，摩擦产生粉尘较普通配方少，粒度可以控制在1％以内。
在本发明中，聚乙二醇可以起到润滑剂、粘合剂及助溶剂的作用。
不同的中药提取物干粉，特性差异极大，例如松密度，流动性，可压性，粒度大小等；依据物料的特点，传统处方一般采用乳糖、淀粉、或者糊精类等等常规辅料作为充填剂。依据每个品种的粉体特点，调整聚乙二醇的量，可以改善粉体的流动性，可压性，增加聚乙二醇后，粉末的流动性明显增加，且颗粒的粒度获得改善。
乳糖，麦芽糊精良好的填充剂和剂量调整剂，其余聚乙二醇优选聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000等组合，可以明显改善流动性、可压性，粉性，若不使用聚乙二醇，则制剂指标差异较大。
微粉硅胶进一步调整流动性。
具体实施方式
以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
实施例1白芍配方颗粒
取白芍干粉，与乳糖、聚乙二醇6000以10:1:0.5混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率27.78％。
实施例2白芍配方颗粒
取白芍干粉，与乳糖、聚乙二醇6000以10:3.4:0.7混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率44.73％。
实施例3白芍配方颗粒
取白芍干粉，与乳糖、聚乙二醇4000以10:3.4:0.9混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率47.18％。
实施例4丹参配方颗粒
取丹参干粉，与乳糖、聚乙二醇1000、微粉硅胶以16:2:2:0.06混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率42.87％。
实施例5丹参配方颗粒
取丹参干粉，与乳糖、聚乙二醇10000、微粉硅胶以15:3:2:0.06混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率60.48％。
实施例6丹参配方颗粒
取丹参干粉，与乳糖、聚乙二醇6000、微粉硅胶以14:3:3:0.06混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率61.08％。
实施例7黄柏配方颗粒
取黄柏干粉与麦芽糊精MD20、聚乙二醇2000、微粉硅胶以17:2:1:0.03混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率40.68％。
实施例8黄柏配方颗粒
取黄柏干粉与麦芽糊精MD20、聚乙二醇6000、微粉硅胶以13:6:1:0.03混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率44.44％。
实施例9黄柏配方颗粒
取黄柏干粉与麦芽糊精MD20、聚乙二醇6000、微粉硅胶以10:10:1:0.03混合均匀，采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好，一次成型率59.43％。
实施例10海藻配方颗粒
取海藻干粉与麦芽糊精MD20、聚乙二醇6000以13:7:0.3混合均匀，采用干法制粒，物料可压性，成粒性较好，一次成型率42.13％。
实施例11海藻配方颗粒
取海藻干粉与麦芽糊精MD20、聚乙二醇6000以17:3:0.3混合均匀，采用干法制粒，物料可压性，成粒性较好，一次成型率47.57％。
实施例12海藻配方颗粒
取海藻干粉与麦芽糊精MD20、聚乙二醇6000以10:10:0.3混合均匀，采用干法制粒，物料可压性，成粒性较好，一次成型率37.19％。
实验例1：粒度、溶化性和防潮实验
1、粒度、溶化性和防潮实验，按照《中国药典》2015年版三部通则11中0104颗粒剂项下内容进行，其中：
粒度：照粒度和粒度分布测定法(通则0982第二法双筛法)测定，不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得超过15％。
溶化性，可溶颗粒检查法：取供试品10g(中药单剂量包装取1袋)，加热水200ml，搅拌5分钟，立即观察，可溶颗粒应全部融化或轻微浑浊。另，颗粒按上述方法检查，均不得有异物，中药颗粒还不得有焦屑。
防潮效果：是从外观性状上判断的。
2、实验分组：
实验例1为本发明的实施例2；
对比例1的配方为：白芍干粉、乳糖、硬脂酸镁的重量比为10:4.0:0.1；
其他实验例见表1。
3、实验结果：见表1
表1：制备方法、粒度、溶化性和防潮效果比较
表1结果表明：采用聚乙二醇6000为润滑剂和粘合剂，制成的颗粒粒度、溶化性、防潮性能有明显提升。
实验例2：载药量考察
1、载药量公式：
载药量＝投料浸膏干粉重量/理论制成颗粒重量×100％
载药量的提高能够减少辅料用量,从而减少患者的服用剂量。
2、实验分组：
实验例1：取白芍干粉，与乳糖、聚乙二醇6000以13.1:0.3:0.7混合均匀，采用干法制粒；
实验例2：取白芍干粉，与乳糖、硬脂酸镁以12:2:0.1混合均匀，采用干法制粒。
3、实验结果：见表2
表2：制备方法、载药量比较
| 制备过程考察 | 载药 | |
| 实验例1 | 采用干法制粒，物料不粘，成粒性较好 | 93％ |
| 实验例2 | 采用干法制粒，物料不粘，成粒性差 | 85％ |
表2结果表明：采用聚乙二醇6000作为润滑剂和粘合剂可明显提高处方载药量。
实验例3：流动性考察
1、流动性考察的方法：采用颗粒休止角来比较，通常休止角越小流动性越好，其中休止角测定方法如下：
将颗粒放在固定于圆形器皿的中心点上面的漏斗中，圆形器皿为培养平皿，颗粒从漏斗中流出，直至颗粒堆积至从平皿上缘溢出为止，测出圆锥陡堆的顶点到平皿上缘的高h,休止角即为下式中的值a：tana＝h/r
2、实验分组及结果：
2.1取白芍干粉，与乳糖、聚乙二醇6000以10:3.4:0.7混合均匀，采用干法制粒(实施例2的配方及方法)，取颗粒进行休止角测定，测定结果：33度。
2.2取白芍干粉，与乳糖、硬脂酸镁以10:4.0:0.1混合均匀，采用干法制粒，取颗粒进行休止角测定，测定结果：45度。
3、实验结果表明：采用采用聚乙二醇6000作为润滑剂和粘合剂可明显提高颗粒的流动性，保障后续包装的顺畅性。
实验小结：在中药配方颗粒中，添加聚乙二醇，制成的颗粒粒度、溶化性、防潮性能有明显提升，还可以提高处方载药量和颗粒的流动性。
Claims (6)
1.一种干法制粒的中药配方颗粒，其特征在于，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉14-16份、填充剂2-3份、聚乙二醇2-3份和微粉硅胶0.06份，其中，所述中药干粉为丹参提取物干粉，所述填充剂为乳糖、麦芽糊精、糊精或淀粉，所述聚乙二醇为聚乙二醇1000-10000。
2.一种干法制粒的中药配方颗粒，其特征在于，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、填充剂2-10份、聚乙二醇1份和微粉硅胶0.03份，其中，所述中药干粉为黄柏提取物干粉，所述填充剂为乳糖、麦芽糊精、糊精或淀粉，所述聚乙二醇为聚乙二醇1000-10000。
3.一种干法制粒的中药配方颗粒，其特征在于，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10份、填充剂3.4份、聚乙二醇0.7-0.9份，其中，所述中药干粉为白芍提取物干粉，所述填充剂为乳糖，所述聚乙二醇为聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。
4.一种干法制粒的中药配方颗粒，其特征在于，所述中药配方颗粒由以下重量份的成分组成：中药干粉10-17份、填充剂3-10份、聚乙二醇0.3份，其中，所述中药干粉为海藻提取物干粉，所述填充剂为乳糖、麦芽糊精、糊精或淀粉，所述聚乙二醇为聚乙二醇1000-10000。
5.根据权利要求1、2、4任一项所述的中药配方颗粒，其特征在于，所述聚乙二醇为聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或聚乙二醇10000。
6.一种权利要求1-4任一项所述的中药配方颗粒的制备方法，其特征在于，该方法为：将上述成分混合均匀，干法制粒。
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