JPH0348615A - 安定な美容上許容可能な局部的ゲル調合物および▲ざ▼瘡の治療方法 - Google Patents

安定な美容上許容可能な局部的ゲル調合物および▲ざ▼瘡の治療方法

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JPH0348615A
JPH0348615A JP2162978A JP16297890A JPH0348615A JP H0348615 A JPH0348615 A JP H0348615A JP 2162978 A JP2162978 A JP 2162978A JP 16297890 A JP16297890 A JP 16297890A JP H0348615 A JPH0348615 A JP H0348615A
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tetracycline
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Lawrence Ritter
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は薬学的調合物に関するものであり、そして特に
痙唐(acne)の治療用の安定な美容上優れている局
部的調合物に関するものである。本発明はまた、該薬学
的調合物を用いる人間の治療方法およびlulを医学的
に治療するための成分類にも関するものである。
本発明を要約すれば、人間の痙ffの局部的治療用のテ
トラサイクリン抗生物質からなる安定な美容上許容可能
なゲル調合物である。ミノサイクリン塩酸塩が好適な抗
生物質であり、そして薬学的賦形薬は皮膚軟化剤である
エステル共溶媒およびポリエチレンゲル化剤と組み合わ
されている揮発性ンリコーン溶媒である。
座迩は皮膚部分における普遍的な炎症性疾病であり、そ
こでは皮脂腺が最も大きく、最も多く、しかも最も活性
となっている。それの最も軽い形では、それはわずかな
点状の皮膚刺激により気付く程度の多少表面的な障害で
あり、そして満足のいく治療は一般的な皮膚の衛生管理
である。しかしながら、それより大きい炎症型の座迩で
は、毛脂膿庖へのまたはその付近でのバクテリア侵入が
起き、そして1庖、感染嚢胞、並びに極端な場合には路
通炎症および感染嚢が現れる。有効な治療をしないと、
これらの病変は広がり始め、そして永久的な暇疵敞痕を
残すこととなる。
座迩は青春期に非常に多い。エンニッツ(HunniL
Z)、 S 、 :クリニカル・ベディアトリック・デ
ルマトロジイ(Clinical Pediatric
 Dermatology)、107頁、フィラデルフ
ィア、W、B、サンダース・コンバニイ、1981によ
り報告されている如く、高校生の85%までが座逅病変
部を有しており、そして9−19歳の間の人間の100
%が痙逅病変の何らかの経験を有するほど痙逅は普遍的
であると実際に言われている。−船釣に、20代前半で
は病変生成工程が相当遅くなる。
座唐は生命を脅かす疾病ではないが、それは美容上およ
び感情的に気力を失わせるものである。
顔の発疹が精神障害を引き起こすことは知られている。
患者は常に明らかな顔の欠点を意識するであろう。従っ
て、治療の当面の目標は医学的および心理学的な鍛痕を
限定させることである。
病変生成の病因は下記の方法で観察される。初期の座逅
病変は面飽であり、そしてそれらは胞状の管を覆ってい
る角質表面細胞を正常に腐肉させるのに失敗した結果で
ある。面飽上の皮脂砲口の拡大がこの物体の表面上への
押し出しをもたらして、解放面麹すなわち黒色頭部とな
る。面飽上の穴が広大しないと、充填物が閉鎖面飽すな
わち白色頭部となる。閉鎖面飽の生成は炎症性病変によ
り追跡できる。充填されている皮脂胞単位が一般的な好
気性バクテリアであるコリネバクテリウム・アク洋ス(
P、アクネス)の数種の生成物の活性位置になり始める
過程で、ポウ口(paules)、バスチュル(pas
tules)、モジュール(modules)および嚢
胞か生しるであろう。すると、医師によるff1ffi
の治療が必要になる。
挫迫の治療に最近使用されている治療法には、面飽崩壊
、剥離剤、経口的および局部的制菌剤、並びに全身的抗
生物質が包含される。テトラサイクリン抗生物質類、特
にミノサイクリン塩酸塩、が全身的投与時に症状の治療
において特に有効であることが知られている。しかしな
がら、経口的抗生物質はカンジダ膣炎、光反応、爪剥離
症およびグラム−陰性毛嚢炎、並びに頭痛、めまいおよ
び他の中枢神経系副作用を引き起こすことがある。
局部的抗生物質は全身的抗生物質と比べて薬品の全体的
な吸収を減少させしかもそれに伴う毒性も減少させると
いう利点を有している。さらに、局部的抗生物質は薬品
を単独で目標病変部に適用できるという利点も有してい
る。
座迩のひどさを減じるために、先行技術では痙唐の治療
で使用するだめのテトラサイクリン抗生物質の局部的調
合物を調合するだめの多くの研究がなされてきている。
しかしながら、これらの研究は水性媒体中での調合物の
不安定性により妨害されていた。テトラサイクリン抗生
物質はプロトン性溶媒を用いると急速に減成してエビテ
トラサイクリン、アンヒドロテトラサイクリン、エピア
ンヒドロテトラサイクリンおよび他の減成生成物を生じ
ることが知られている。これらの減成生成物は無視でき
ない治療活性を有している。減成は溶解直後に始まるよ
うであり、そしてテトラサイタリンおよびエピマーの濃
度で平衡に達するまで急速に続けられる。この平衡点は
温度およびpHに依存しており、比較的高温および比較
的低いp Hではより多いエピマーが生成する。例えば
1、pH4,28よび3°Cではミノサイクリン:エピ
マーの比は約87:13であるが、pH2,0および3
7°Cではミノサイタリン:エピマーの比は10:90
である。この平衡に達した後でも、酸化および他の副反
応により減成は引き続き生じる。
このため、そのようなテトラサイクリン塩酸塩の水性媒
体中での寿命が限定される。
安定性問題を克服するために、テトラサイクリン抗生物
質を種々の非水性賦形薬中に加えて9〜だ。
テトラサイクリン抗生物質のアルコールを基にした溶媒
中溶液は米国特許番号3,219,529.3.389
,174および4,376.118中に開示されている
。しかしながら、そのようなアルコールを基にした溶媒
の使用は皮膚の刺激および乾燥のために美容上許容でき
るものではなかった。
テトラサイクリン塩酸塩を減成生成物である4−エビテ
トラサイクリン塩酸塩の平衡濃度と組み合わせた水性エ
タノール溶液は商品名「トビサイクリン」として市販さ
れているが、それは連続的な減成のためにその溶液形で
は比較的不安定である。
生成物は分散前に粉末から再製造しなければならず、そ
れは数箇月しか安定でない。
テトラサイクリン抗生物質を非水性軟膏基質中に調合す
ることもなされており、それは長期間にわたり安定であ
る。該調合物はそれらが吸蔵性でありそしてそれらが溶
液より良好に活性位置に対して薬品を浸透させるという
点で望ましいが、それらのグリース状軟調度が痙疹の治
療においては特に許容できない。例えばクリームの如き
非グリース状調合物はそれよりは許容できるが、多くの
クリーム調合物は水中の油乳化液であり、その中ではテ
トラサイクリン活性成分が不安定である。
従って、安定であり、皮膚表面に対して薬品を良好に分
配させ、しかも座漬の治療目的用に美容上許容できる座
迩の治療用の局部的テトラサイクリン抗生物質調合物に
対する要、望が存在している。
本発明に従うと、人間の座右の局部的治療で使用するた
めのテトラサイクリン抗生物質の安定なゲル調合物が提
供され、それは容易に適用でき、非−グリース状であり
、軟らかく、しかも投与位置に対して非−刺激性であり
、そして使用者にとっても美容上興味を引くものである
。本発明の局部的組成物は、テトラサイクリン抗生物質
、非−揮発性のシリコーン溶媒、および皮膚軟化剤を、
例えばポリエチレンの如き薬学的に許容可能なゲル化剤
と組み合わせた混合物からなっている。好適には、テト
ラサイクリン抗生物質はミノサイクリン塩酸塩としても
知られている7−ジメチルアミノ−6−デオキシ−6−
デメチルテトラサイクリン塩酸塩である。
本発明で使用される抗生物質は一般的にはテトラサイク
リン化合物であり、そして特に下記の一般式により表わ
される置換された4−7−1および9−アミノ−テトラ
サイクリン類からなるテトラサイクリン群のものの使用
が挙げられる:[式中、 Rは水素またはメチルであり、R1は水素またはヒドロ
キシルであり、そしてR2、R3およびR1は水素、モ
ノ(低級アルキル)アミノまたはジ(低級アルキル)ア
ミンであり、但し条件としてR2、R3およびR4の全
てが水素であることはできない]。
上記の一般式により表わされる典型的な化合物は、例え
ば、下記のものであるニ ア−メチルアミノ−6−デオキンー6−デメチルテトラ
サイタリン、 7−エチルアミノ−6−デオキシ−6−デメチルテトラ
サイクリン、 7−イツブロビルアミノー6−デオキシー6−デメチル
テトラサイタリン、 9−メチルアミノ−6−ジオキシ−6−ブメチルテトラ
サイタリン、 9−エチルアミノ−6−ジオキシ−6−ブメチルテトラ
サイクリン、 9−イソブロビルアミノー6−デオキシー6−デメチル
テトラサイクリン、 7.9−ジ(エチルアミノ)−6−ジオキシ−6−ブメ
チルテトラサイクリン、 7−ジメチルアミノ−6−デオ゛キシ−6−ゾメチルテ
トラサイタリン、 9−ジメチルアミノ−6−ジオキシ−6−ブメチルテト
ラサイクリン、 7−メチルアミノ−6−デオキシテトラサイクリン、 9−エチルアミノ−6−デオキシテトラサイクリン、 7.9−ジ(メチルアミノ)−6−デオキシテトラサイ
クリン、 7−ダニチルアミノ−6−デオキシテトラサイクリン、 9−ジエチルアミノ−6−デオキシテトラサイクリン、 79−ジ(メチルエチルアミノ)−6−デオキシテトラ
サイクリン、 7−メチルアミノ−9−エチルアミノ−6−デオキシテ
トラサイクリン、および 9−メチルアミノ−5−ヒドロキシ−6−デオキシテト
ラサイクリン。
この群の好適なものは、下記のものから選択されるテト
ラサイクリン化合物である: (a)7−ジメチルアミノ−6−デオキシ−6デメチル
テトラサイクリン、 (b)7−メチルアミノ−6−ジオキシ−6−ブメチル
テトラサイクリン、 (c)9−メチルアミノ−6−ジオキシ−6−ブメチル
テトラサイクリン、 (d)7−エチルアミノ−6−デオキシ−6−デメチル
テトラサイクリン、 (e)7−イソプロビルアミノ−6〜デオキシ6−ゾメ
チルテトラサイタリン、 (f)6−ジオキシ−5−オキシテトラサイクリン、 (g)(a)−(f)の非−毒性酸付加塩もしくは水和
物、または (h)前記のいずれかの混合物。
好適な抗生物質試薬の特定例には、テトラサイクリン類
(テトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリ
ン、オキシテトラサイクリン、クロロテトラサイクリン
、デメクロサイタリン、メタサイクリン)、並びに前記
のものの薬学的に許容可能な塩類または水和物が包含さ
れる。
テトラサイクリン化合物類である7−ジメチルアミノ−
6−デオキシ−6−デメチルテトラサイクリン、6−チ
オキン−5−オキシテトラサイクリン、およびそれらの
非−毒性の酸付加塩類または水和物、例えは塩酸塩、ス
ルホン酸塩、トリクロロ酢酸塩類なと、特に塩酸付加塩
、が特に挙げられる。最初に挙げられている化合物のモ
ノ塩酸塩形はメタサイクリンとしても知られており、そ
して次に挙げられている化合物の一水和物形はデオキシ
サイクリン水和物としても知られている。
これらの化合物およびそれらの製造方法は、米国特許3
,148,212.3,200,149および3.22
6,436中に開示されている。
メタサイクリンは、広範囲のグラム−陽性およびグラム
−陰性有機体に対する活性を有する有効な半合成テトラ
サイクリンである。それはひどい座逅の治療において補
助治療剤として特に有効であることが示されており、そ
の理由は多分薬品の活性位置への浸透をより良くするそ
れの脂質溶解性のためであろう。
従って、痙渚の治療用に本発明の組成物を使用すること
により、テトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサ
イクリンなどの経口的投与による副作用、例えば消化系
の副作用、例えば食欲不良、吐き気および下痢、舌長、
小腸結腸炎およびモニリア性の肥満並びに起きる可能性
のあるひとい生化学的異常、例えば血小板減少症および
好酸球増多症状、を減じることができる。従って、本発
明の局部的組成物は臨床的観点から非常に有用である。
本発明の基礎は、座唐病変を有する人間に対する局部的
適用のためにサイクリンを予期せぬほど非常に安定なゲ
ル状に調合できるという発見にある。該調合物は典型的
な石油グリースを基にした軟膏と比べると、それは非−
グリース性であり、有効であり、非−刺激性であり、局
部的投与により容易に擦り込むことができて目に見える
残渣を残さずしかもクリームの美容上の優雅さを有する
という利点を有する。さらに、皮膚の非−汚染性または
被筒性も患者の許容性を助けている。ミノサイタリン塩
酸塩ゲル調合物の異常な安定性のために、分散前の粉末
からの再製造の必要性がなくなり、従って特殊な貯蔵ま
たは頻繁な交換が必要ないため患者の費用も節約させる
本発明では、下記の群の連発性シリコーン類から選択さ
れる溶媒を使用することが好ましいがそれらに限定され
るものではないニ ジクロメチコン(オクタメチルシクロテトラシロキサン
)、 ジクロメチコン(デカメチルシクロテトラシロキサン)
、 ヘキサメチルジシロキサン、または それらの混合物。
さらに、該製造においては共溶媒として下記の群から選
択される皮膚軟化剤を使用することが好ましいがそれら
に限定されるものではない:パルミチン酸イソプロピル
、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸イングロビ
ル、7′ジピン酸ジイソプロピル、安息香酸C,2−C
,6アルコール類、ネオペンタン酸トリデンル、オクタ
ン酸トリデシル、グリコールジベラルゴン酸プロピレン
、オクタン酸オクチル、ステアリル酸オクチル、プロピ
オン酸ポリプロピレングリコール−2−ミリスチルエー
テル、サリチル酸オクチル、メトキシ桂皮酸オクチル、
ネオペンタン酸イソデシルおよびそれらの混合物。
本発明に従うと、溶媒および共溶媒混合物と組み合わせ
て、下記の群から選択されるポリエチレンホモ重合体お
よび共重合体を使用することが好ましいがそれらに限定
されるものではない:ホモ重合体A−C617,617
A、6.6A、7.7A18.8A19.9A、酸化さ
れたホモ重合体A−C316A、共重合体/アクリル酸
A−C540,540A、580、共重合体/酢酸ビニ
ルA−C400,40OA、405.430およびそれ
らの混合物。
本発明の安定組成物は一般的に下記のテトラサイタリン
抗生物質ゲルからなっている:テトラサイタリン抗生物
質・・・・・0.1−10.0重量/重量Xゲル化剤・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・1.0−40
.0重量/重量%共溶媒・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・5.0−75.0重量/重量%溶媒
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2
0.0−70.0重量/重量%。
特別な調合物は下記の如くである: ミノサイタリン抗生物質・・・・・・・0.1−5.0
重量/重量%ゲル化剤・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・1.0−40.0重量/重量%共溶媒・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・5.0−75.
0重fi/重量%溶媒・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・20.0−70.0重量/重量%。
本発明の好適な安定組成物は下記の組成のゲルからなっ
ている: テトラサイタリン抗生物質・・・・・1.0重量/重i
%ゲル化剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
エフ、0重量7重量%共溶媒・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・41.0重量/重量%溶媒・・・・
・・・・・・・・・・・・100.0重′!に/重量%
にするのに充分な量。
本発明のさらに好適な組成物は下記の組成のゲルからな
っている: ミノサイクリン・・・・・・・・・・・・・・1.0重
量/重量%ゲル化剤・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・1740重量7重量%共溶媒・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・41,0重量/重量%溶媒・
・・・・・・・・・・・・・・・100.0重量/重量
〜にするのに充分な量。
本発明の最も好適な組成物は下記の組成のゲルからなっ
ている: ミノサイタリン塩酸塩・・・・・・・・1.0重量1m
*%ポリエチレン・・・・・・・・・・・・・・・17
.0重量/重量Sバルミチン酸イソプロピル・・・41
.0重量/重量%シクロメチコン・・・・・・100.
0重量7重量%にするのに充分な量。
組成物は下記の方法で簡便に製造される。共溶媒および
一部の溶媒を水蒸気ジャケットケトル中で混合する。ゲ
ル化剤を乾燥顆粒の形状で加え、そして高温で静かに撹
拌しながら溶解させる。透明溶液が得られた時に、撹拌
を続けながら残りの溶媒をゆっくり加える。次に冷水を
ジャケット中に循環させて、撹拌を続けながらゲル化を
開始させる。テトラサイタリン抗生物質を溶媒−共溶媒
混合物の一部の中に撹拌器を使用して分散させ、次に必
要に応じてローター−スターター型コロイドミル中に通
す。主要バッチ混合物の温度を充分冷却した時に、テト
ラサイクリン抗生物質分散液を加え、そして分散が完了
するまで撹拌を続ける。
溶媒の添加により、混合物を最終的な希望する強度に調
節する。充分にゲル化するまで、冷水循環を続ける。次
に撹拌を停止し、そしてバッチを適当な最終的容器中に
充填する。
特別には、当該組成物を製造するためにパルミチン酸イ
ソプロピルおよび一部のシクロメチコンを水蒸気ジャケ
ントケトル中で混合する。ポリエチレン(アライド・コ
ーポレーション、モリスタウン、ニューシャーシー州、
番号AC617A)を乾燥顆粒の形状で加え、そして静
かに撹拌しながら90−95°Cで溶解させる。透明溶
液が得られた時に、撹拌を続けながら残りのシクロメチ
コーンをゆっくり加える。次に冷水(20−25°C)
をジャケット中に循環させて、撹拌を続けながらゲル化
を開始させる。ミノサイタリン塩酸塩を溶媒−共溶媒混
合物の一部の中に撹拌器を使用して分散させ、次に必要
に応じてローター−スターター型コロイドミル中に通す
。主要バッチ混合物の温度が約55℃に達した時に、ミ
ノサイタリン塩酸塩分散液を加え、そして分散が完了す
るまで撹拌を続ける。
シクロメチコンの添加により混合物を最終的な希望する
強度に調節し、そして循環を続けなからバッチ温度が3
5−40°Cに達するまで冷水循環を続ける。次に撹拌
を停止し、そしてバッチを適当な最終的容器中に充填す
る。
本発明は調節された室温では2年間以上の貯蔵寿命を可
能にするはずの安定性を有している。本発明の組成物は
23℃、37℃および42°Cにおいて意義ある減成な
しに長期間にわたり貯蔵されている。特別な貯蔵条件(
例えば乾燥粉末状での貯蔵および「トビサイクリン」製
品の使用時の如き使用直前の再製造)は必要ない。
下記の実施例は本発明と水性系との比較を示している。
プロトン性溶媒を使用する調合物は、水性系に関して示
されている急速な薬品有効性の損失を示さないであろう
実施例1 ミノサイタリン塩酸塩の水溶液と4.2のpHを保つの
に充分な緩衝液からなる下記の組成を有する対照組成物
(試料A)を製造した。
試料A %(重量/重量基準) ミノサイタリン塩酸塩         0.01木燐
酸ナトリウム、−塩基性、−水塩   0.0138燐
r11pH4,2にするのに充分量 精製水               100.00に
するのに充分合本 ミノサイクリン中性として 下記の組成を有する対照組成物(試料B)を製造した。
甚社旦 ミノサイタリン塩酸塩 バルミチン酸イソプロピル ポリエチレン^−C617A シリコーン244流体 %(重量/重量基準) 3.0本 41.4 17.2 充分量 上記の2種の組成物の適当な試料を種々の温度において
長期間にわたり貯蔵した。試料を下記の工程を使用して
ミノサイクリンおよび減成生成物であるエピ−ミノサイ
クリンに関して定期的に評価した。結果を下表Iおよび
■に示す。
表■ 東1 00 03 99.7 94.3 87.4 93.2 88.2 87.3 77.9 79.6 79.9 80.2 00 100.5 88.2 76.8 68.6 68.9 67.5 67.7 60.8 60.7 61.7 62.0 100.00 87.5 69.6 60.5 54.5 54.3 43.1 43.2 32.8 32.2 27.0 0       100.0 1     100.4   100.1    99
.12        99.8     97.8 
    101.33       .98.3   
  99.8     97.96       10
0.6 表工および■中に記されているデータを比較すると、本
発明の組成物は長期間にわたり安定でありそして水性賦
形薬を用いる組成物より相当安定であることが示されて
いる。室温以下における酸性条件下(pH4,2)では
、水溶液の減成に関する主要な反応工程はエピマー化並
びにその後のミノサイクリンおよびそれのC−4エピマ
ーの平衡化である。比較的高い温度および比較的長い時
間では、別の生成物が生じた。
ミノサイクリンおよび種々の組成のエピ−ミノサイクリ
ン減成生成物に関する上記のデータは、高性能液体クロ
マトグラフィー−分光方法を用いて得られた。ミノサイ
クリンゲル組成物に関する評価条件は下記の如くであっ
た。
カラム:スベルコンルLC−8,5ミクロン充填物、1
50X4.6mm、スペル:llム・インコーホレーテ
ッド製、または同等物溶媒系:50%ジメチルホルムア
ミド 50%メタノール 移動相ニジメチルホルムアミド/EDTA/シュウ酸ア
ンモニウム、2.0mQ/分検出器:280nmおよび
0.05AUFSにおける紫外線 本発明の主なる特徴および態様は以下のとおりである。
1 、 (a)約1.0−40.0重!/重量%の、(
i)ポリエチレンホモ重合体、また は (I4)ポリエチレン/酢酸ビニル共重合体、または (iii)ポリエチレン/アクリル酸共重合体、または (iv)それらの組み合わせ物 からなるゲル化剤、 (b)約5.0−75重重量/重量%の皮膚軟イヒ剤で
あるエステル共溶媒、並びに (c)約20.0−70重重量/重量9≦の揮発性シリ
コーン溶媒 を含有してなる薬学的賦形薬(vehicle)中に、
有効量の式 [式中、 Rは水素またはメチルであり、R1(ま水素またはヒド
ロキシルであり、そしてR2、RsおよびR4は水素、
モノ(低級アルキル またはジ(低級アルキル)アミノであり、但し条件とし
てR2、R1およびR3の全てが水素であることはでき
ない] のものからなる群から選択される化合物を0.10−1
0.0重量/重量%の濃度で含有している、安定な局部
的(topical)ゲル調合物。
2、テトラサイクリン抗生物質が7−ジメチルアミノ−
6−デオキシ−6−ジメチルテトラサイクリンおよび例
えば塩酸塩、スルホン酸塩、トリクロロ酢酸塩の如きそ
れの非−毒性酸付加塩または水和物である、上記1の組
成物。
3、テトラサイクリン抗生物質がミノサイクリン塩酸塩
として知られている塩酸塩としての7−ジメチルアミノ
−6−デオキシ−6−デメチルテトラサイクリンである
、上記lの組成物。
4、テトラサイクリン抗生物質濃度が約1.0重量/重
量%である、上記lの組成物。
5、テトラサイクリン抗生物質が6−ジオキシ−5−オ
キシ−テトラサイクリンおよび例えば塩酸塩、スルホン
酸塩、トリクロロ酢酸塩の如きそれの非−毒性酸付加塩
または水和物である、上記lの組成物。
6、溶媒がシクロメチコン(オクタメチルシクロテトラ
シロキサン)、シクロメチコン(デカメチルシクロペン
タシロキサン)、ヘキサメチルジンロキサンおよびそれ
の混合物からなるシリコーン群から選択され、そして共
溶媒がパルミチン酸インフロビル、ミリスチン酸イソプ
ロピル、ステアリン酸イソグロビル、アジピン酸ジイソ
プロピル、安息tmc 11− c lbアルコール類
、ネオペンタン酸トリデシル、オクタン酸トリデシル、
グリコールレジペラルゴン酸プロピレン、オクタン酸オ
クチル、ステアリル酸オクチル、プロピオン酸ポリプロ
ピレングリコール−2−ミリスチルエーテルチル酸オク
チル、メトキン桂皮酸オクチル、ネオペンタン酸イソデ
シルおよびそれらの混合物からなる群から選択される、
上記1の組成物。
7、溶媒が約20.0−70.0重量/重量%の濃度の
シクロメチコンであり、そして共溶媒が約50−75.
0重量/重量%の濃度のパルミチン酸イソプロピルであ
る、上記6の組成物。
8、ゲル化剤がホモ重合体A−C617、617A,6
、6A17、7A18、8A、9、9A。
酸化されたホモ重合体AーC316A,共重合体/7ク
リルaA−C 5 4 0、540A,580、共重合
体/酢酸ビニルA−C 4 0 0、400A。
405、430およびそれらの混合物からなるポリエチ
レンホモ重合体並びに共重合体の群から選択される、上
記lの組成物。
9、ゲル化剤が1.0−40.0重量/重量%の濃度の
ポリエチレンである、上記lの組成物。
10、成分類が モノサイタリン塩酸塩・・・・・・・・・・0.10−
5.0重量/重量%ポリエチレン・・・・・・・・・・
・・・・・・・・1.0−40.0重量/重量%バルミ
チン酸イソプロピル・・・・・・5.0−75.0重量
/重量Xシクロメチコーン・・・・・・・・・・・・・
20.0−70.0重量/重量%である、上記lの当該
組成物。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、(a)約1.0−40.0重量/重量%の、 (i)ポリエチレンホモ重合体、または (i)ポリエチレン/酢酸ビニル共重合体、または (iii)ポリエチレン/アクリル酸共重 合体、または (iv)それらの組み合わせ物 からなるゲル化剤、 (b)約5.0−75重量/重量%の皮膚軟化剤である
    エステル共溶媒、並びに (c)約20.0−70重量/重量%の揮発性シリコー
    ン溶媒 を含有して薬学的賦形薬中に、 有効量の式 ▲数式、化学式、表等があります▼ [式中、 Rは水素またはメチルであり、R_1は水素またはヒド
    ロキシルであり、そしてR_2、R_3およびR_4は
    水素、モノ(低級アルキル)アミノまたはジ(低級アル
    キル)アミノであり、但し条件としてR_2、R_3お
    よびR_4の全てが水素であることはできない] のものからなる群から選択される化合物を0.10−1
    0.0重量/重量%の濃度で含有している、安定な局部
    的ゲル調合物。
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