JPH0344313A - 育毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野Ｊ 本発明は、ＣＧ　ＲＰ　（Ｃａ１ｃｉｔｏｎｉｎｅ　Ｇ
ｅｎｅＲｅｌａｔｅｄ　Ｐｅｐｔｉｄｅカルシトニン遺
伝子関連ペプチド）を含有する育毛剤に関する。

［従来の技術及び課題］ 従来、脱毛症の予防・治療を目的とした育毛剤として末
梢血管拡張剤、細胞賦活剤、皮腺分泌抑制剤、抗炎症剤
あるいはアミノ酸、ビタミン等各種毛髪栄養成分・薬効
成分を配合したものが多く知られているが、いずれも充
分な効果が得られていない、育毛効果のすぐれた製剤の
開発が望まれている。

［課題を解決するための手段］ 近年、Ｃ０ＲＰが末梢血管拡張作用を示すことが報告さ
れ（Ｓ、　Ｄ、　Ｂｒａｉｎ　ｅｔ、　ａｌ、、　Ｊ。

ｔｎｖｅｓｔ、　　Ｄｅｒｍａｔｏｌ、、　　８１．　
５３３（１９８６１）ＣＧＲＰを含有する製剤により育
毛効果を検討したところ、すぐれた育毛作用を示すこと
から本発明を完成した。

即ち、本発明はＣ０ＲＰを含有することを特徴とした育
毛剤である。

以下、本発明の詳細な説明する。

カルシトニンそのものは、広範囲な種類のを椎動物神に
おいて存在が認められつる一種のペプチド　ホルモンで
ある。カルシトニンは甲状腺のＣ細胞から分泌されるＣ
ａ代謝ホルモンであるが、その発現機構の研究からスプ
ライシングの違いにより２種類のｍＲＮＡが生じている
ことが判った。そのｍＲＮＡのコードする蛋白のうち１
つはカルシトニンであり、１つはカルシトニンとは構造
が異なる別種のペプチドであった。その新しく見出され
たペプチドはＣ０ＲＰと名づけられた。（Ｓ、　Ｇ、　
Ａｍａｒａ　ｅｔ、　ａｌ、。

Ｎａｔｕｒｅ、　２９８．２４０（１９８２））即ち、
ＣＧ　Ｒｐは中枢神経組織または末梢組織におけるカル
シトニン遺伝子の別種の発現により生成される２種類の
ペプチドに対して適用される用語であり、Ｓ−８結合を
１つ含むアミノ酸２８個からなる。構造式は下記のごと
くである。

Ｉｆ−Ａ　１ａ−Ｃｙｓ−Ａｐｓ−Ｔｈｒ−＾１ａ−Ｔ
ｈｒ−Ｃｙｓ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ−Ｈｉｓ−＾ｒｇ−Ｌｅ
ｕ−Ａｌａ−ＧＩｙ−Ｌｅｕ−Ｌｃｕ−３ｅｒ−Ａｒｇ
−３ｅｒ−ＧＩｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｌｙｓ−
Ａｓｎ−＾５ｎ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｔｈｒ−＾
５ｎ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−＾１ａ−Ｐｈ
ｅ−Ｎｌ１２ＣＯＲＰは中枢及び末梢神経に存在し、神
経伝達物質の１つと考えられている６ ＣＧ　Ｒｒ’を動物に投与すると、血清Ｃａ低下作用、
血流促進作用、胃酸分泌低下作用があることが知られて
いる。

ＣＯＲＰの新医薬特許としてカルシウム均衡調整用医薬
組成物として開示されている。（特開昭６Ｏ−２５２４
２７） また、ヒトカルシトニン遺伝子関連ペプチドの構造及び
医薬特許が開示されている。（特開昭６１−５００１１
９）　　一方、ニワトリカルシトニン逍。

転子関連ペプチドの構造及び医薬特許が開示されている
。（特開昭６３−１２６８９４）本発明者らは、ＣＧＲ
Ｐをヒト皮府内に投与すると、末梢血管拡張作用によ’
：１．　ｌ＜皮膚末梢血流が増加することから、ＣＧＲ
ｒ’の育毛効果につき実験を行った。

即ち、ヒト頭部毛髪に対してＣ０ＲＰが生理的に関与し
ている可能性を調べた。手術時に得られたヒト頭皮を用
いてヒトＣ０ＲＰに特異的に結合するＣ０ＲＰ抗体と反
応する物質を免疫電子顕微鏡的手法で検索した。

その結果、Ｃ０ＲＰ抗体と反応するＣ　ＯＲＰ神経が毛
根に栄養分を供給する毛細血管の近傍に存在し、明らか
に血流の抑制を行っていることが示唆された。

即ち、ＣＧＲＰをこれら毛細血管に投与すれば、血管拡
張長び血流促進作用により毛根に充分栄養が補給され、
育毛効果が発揮される。

本発明の、育毛剤を製造するために必要な基剤原料とし
ては、動植物油、鉱物Ｍｈ、エステル油、ワックス類、
高級アルコール類、脂肪酸類、シリコン油、界面活性剤
、リン脂質類、アルコール類、多価アルコール類、水溶
性高分子類、ケイ酸類などの粘土類、稍製氷など公知の
原料を組み合わせて用いることができる。

また、本発明に係わる育毛剤は、他の養毛効果や血流促
進効果を有する薬効成分、角質溶解剤、保湿剤、殺菌剤
、細胞賦活剤、ビタミン類、ホルモン類など例えばサリ
チル酸やレゾルシン及びヘキサクロロフェンのような殺
菌剤、ニコチン酸、ビタミンＥ　、ビタミンＡ、パント
テン酸、エチニールエストラジオール、ヒノキチオール
、グリチルレチン酸、ビオチン、その他のビタミン類、
脂肪酸！ｎ、アミノ酸等の薬剤をＣＧ　Ｉ　Ｐの必要に
応じて配合することが可能である。

さらに必要に応じて防腐剤、安定化削、抗酸化剤、若色
料、香料などを配合することができる。

本発明の育毛剤はＣＧ　ＲＰが皮ｈ”−１から吸収され
てその効果を発揮するので、経皮吸収を促進する作用を
持つ公知の化合物を配合することができる。

本発明において有効成分が配合される育毛剤の削形は特
に限定されない。

即ち、従来公知のヘアトニック、ヘアローション、ヘア
クリーム、エアゾール、フオームタイプ等に幅広く適用
しつる。

本発明の育毛剤中のＣＯＲＰ配合量は好ましくはｏ、　
ｏｏｏｓ〜２８口ｗ／ｗ％であり、さらに好ましくは、
０．０１〜０．５”／＝％である。これ以上、配合５が
多い場合には、経皮吸収晴との関係から、また、副作用
の発現の恐れ等が考えられ、好ましくない。また、これ
以下の配合ｉｄではセ分な効果が期待できない。

〔実施例］ 以下に本発明を実施例により更に詳細に説明するが、本
発明はこれらの実施測定されるものではない。

Ｘ厘拠」 ＣＯＲＰ　　　　　　　　　　９０ｍｇ乳酸セチル　　
　　　　　　５．０ｇ プロピレングリコール　　５．０ｇ エタノール　　　　　　　７０．０ｍｌ稍製水　　　　
　　　　　　適ｈ１ 全量　　　　　　　　　１００．０ｍ１ＣＯＲＰをエタ
ノールに溶解し、乳酸セチル及びプロピレングリコール
を加え、攪拌溶解後、精製水を添加して全損を１００．
Ｏｍｌとし、上記組成のＣＯＲＰ含有へアートニック製
剤を得た。

裏通ｌ札２ ＣＯＲＰ　　　　　　　　　　１００ｍｇ大豆リン脂質
　　　　　　　０．３ｇ プロピレングリコール　　３．０ｇ エタノール　　　　　　　　９．０ｍｌメチルパラベン
　　　　　０．１５ｇ 聞製水　　　　　　　　　　遣損 全量　　　　　　　　　１００．０ｍｌプロピレングリ
コールにメチルパラベンを溶解し、８０ｍ１の精製水を
加えて５０℃に加温した。

これにＣＧ　Ｉｔ　Ｐ、大Ｇリン脂質、エタノールを５
０℃に加温溶解したものを攪拌ド注入した。これを室温
まで冷却した後紹製水を添加して全損１００ｍ１とし、
上記組成のＣ０ＲＰを含有へアーローション製剤を得た
。

叉点０注旦 ＣＯＲＰ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５０
．０ｍｇｍラスラン　　　　　　　　　　　　ＩＯ，Ｏ
ｇ白色ワセリン　　　　　　　　　　　　８．０ｇセト
ステアリルアルコール　　　　　８．０ｇグリセリンモ
ノステアレート　　　　　２．５ｇポリオキシエヂレン
モノステアレート　１ｇバラオキシ安息香酸メチル　　
　　　Ｑ、１５ｇバラオキシ安息香酸プロピル　　　　
０．０５ｇ１．３−ブチレングリコール　　　　２．５
ｇ精製水　　　　　　　　　　　　　　適」ａ全量　　
　　　　　　　　　　　　＋ｏｏ、ｏｇ浦相としてスク
ワラン、白色ワセリン、セトステアリルアルコール、グ
リセリンモノステアレート、ポリオキシエチレンモノス
テアレートを７５℃に加温し溶解した。水相としてバラ
オキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、
■、３−ブチレングリコール、ＣＧＲＰ。

精製水を６０℃に加温溶解した。油相６０℃に冷却して
水相に添加しホモミキサーで攪拌乳化した後攪拌ド室温
まで冷却して上記組成の軟ｔ’を製剤を得た。

実験例 本発明の養毛剤の効果を調べるために以下のように実験
を行った。

〔方　法］ Ｃ３１１系雄性マウスの背部枝毛を電気バリカン及び除
毛クリームを用いて除去し、２４時間後に除毛部に炎症
の無いものを選び実験に供した。除毛したマウスを各１
４匹づつ３群に分け、第１群（ＣＧＲＰ群〉には実施例
１の養毛ローションを、第２群（基剤ａ）にはＣＯＲＰ
を含有しないほかは実施例１と同様に調整した基剤を第
３群（対照群）には対照として生理食塩水をマウスのイ
テ部右側の皮に７に２０口間にわたり、１日１回盲匹当
り５０μｌ塗布した。背部左側の皮膚は無処置部位とし
た。実験期間中、一般症状および皮膚刺激性の有無を試
料塗布時に観察した。発毛状態はＯ１４，７，１１，１
３，１５，２０日０に色彩色差計（ミノルタＣＲ−２０
０１／　ＣＲ−２３１）を用いて測定した。Ｃ３Ｈ系マ
ウスの場合脱毛部位は白色であるのに対し発毛部位には
褐色の枝毛が増加するので、これを色彩色差計で測定す
ると黒色度の増加度の増加として枝毛の増加を表わすこ
とができる。あらかじめ作成した検量線により黒色増加
度（【７値）を求め、無処置部位を対照として塗布部位
の発毛率を次式から求めた。

さらに対照群の発毛率を１００とした場合のＣ０ＲＰ投
与群、基剤投与群の発毛率より発毛促進率を次式から求
め養毛効果を評価した。

尚、試料の塗布や観察を行った実験者には試料の内容を
知らせずに実験を行った。

〔結　果〕

本実験の結果、Ｃ０ＲＰローシヨン、基剤共にマウスの
皮膚に対する刺激は認められなかった。また、摂食、体
重増加、律動性、枝毛のつや、糞尿などに異常は認めら
れなかった。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ＣＧＲＰ（ＣａｌｃｉｔｏｎｉｎｅＧｅｎｅＲｅｌａｔ
   ｅｄＰｅｐｔｉｄｅカルシトニン遺伝子関連ペプチド）
   を含有することを特徴とする育毛剤。