JPH10316575A - 表皮角質化促進剤 - Google Patents
表皮角質化促進剤Info
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- JPH10316575A JPH10316575A JP14315397A JP14315397A JPH10316575A JP H10316575 A JPH10316575 A JP H10316575A JP 14315397 A JP14315397 A JP 14315397A JP 14315397 A JP14315397 A JP 14315397A JP H10316575 A JPH10316575 A JP H10316575A
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Abstract
ー性皮膚炎、乾癬、乾皮症、肌荒れ、頭皮のフケ症、唇
の荒れなどの各種皮膚疾患の防止、バリア機能の回復効
果を有する表皮角質化促進剤を提供するにある。 【解決手段】ケイ酸、メタケイ酸、オルトケイ酸、水ガ
ラスなどのケイ酸関連物質とカルシウムを含有すること
を特徴とする表皮角質化促進剤によって達成される。
Description
例えばケイ酸、メタケイ酸、オルトケイ酸、水ガラスな
どと、カルシウム、例えば塩化カルシウム、炭酸カルシ
ウムなどを有効成分とする表皮角質化促進剤に係る。更
に詳しくは、表皮細胞の角質化を促進することで皮膚バ
リア機能を改善し、アトピー性皮膚炎や乾癬、乾皮症、
肌荒れ、頭皮のフケ症、唇の荒れなど各種皮膚疾患の改
善に有効な、ケイ酸関連物質およびカルシウムを有効成
分とする表皮角質化促進剤に関する。
たバリア機能を有し、体内の水分蒸散を防ぐと共に、外
来抗原などの異物が体内に侵入することや外的刺激が体
内に伝わることを防ぐなど、生体防御に重要な役割を果
たしている。それに対し、アトピー性皮膚炎、乾癬、乾
皮症、肌荒れ、頭皮のフケ症、唇の荒れなど各種皮膚疾
患においては、健全な角質層の形成が妨げられているこ
とが知られている(J.Soc.Cosmet.Che
m.Japan、23巻、1号、5頁、1989年)。
は、皮膚のバリア機能の低下をもたらし、水分の蒸散や
外来の異物の侵入、外的刺激の体内への伝達が容易とな
り、皮膚の乾燥や各種皮膚疾患の惹起あるいは悪化に結
びつくと考えられる。
を維持するために、ある種の成分を投与することにより
皮膚のトラブルを正常化することが考えられる。従来、
上記目的のための主たる方法として、保湿成分を投与す
ることで皮膚の乾燥状態を防ぎ潤いを持たせることが行
われてきた。
表面の水分補給あるいは保湿成分の一部補給を行うもの
であり、その効果が一時的なものに留まり、皮膚バリア
ーの回復効果を持続的に与える事ができず(武村俊之:
ファルマシア、28巻、1頁、1992年)、この問題
の解決が望まれていた。
発明者等は、表皮細胞自身の角質化を促進させる事を意
図し、培養表皮細胞での探索を鋭意検討してきた。各地
の温泉水について検討したところ、メタケイ酸とカルシ
ウムを高濃度で含有する温泉水に強い表皮細胞角質化促
進作用を見出した。
とカルシウムの共存によりに強い表皮細胞角質化促進作
用を見出し、本発明を完成した。その目的とするところ
は、表皮細胞の角質化促進作用、それによるアトピー性
皮膚炎、乾癬、乾皮症、肌荒れ、頭皮のフケ症、唇の荒
れなどの各種皮膚疾患の防止、バリア機能の回復効果を
有する表皮角質化促進剤を提供するにある。
連物質およびカルシウムを含有することを特徴とする表
皮角質化促進剤によって達成される。
する。
は、ケイ酸およびケイ酸塩をさすものである。具体的に
は例えばメタケイ酸,オルトケイ酸,メタ二ケイ酸,メ
タ三ケイ酸,水ガラス,あるいはこれらの化学的に可能
な塩、具体的にはナトリウム塩,カリウム塩,マグネシ
ウム塩,アルミニウム塩,カルシウム塩等の塩が挙げら
れ、さらに具体的には、メタケイ酸ナトリウム,ケイ酸
ナトリウム,ケイ酸カリウム,オルトケイ酸ナトリウム
等が挙げられる。
酸,オルトケイ酸,メタ二ケイ酸,メタ三ケイ酸は溶液
中にしか存在しないこと、ケイ酸,メタケイ酸,オルト
ケイ酸,メタ二ケイ酸,メタ三ケイ酸のマグネシウム塩
も水に不溶であることから、本発明の表皮角質化促進剤
に用いるケイ酸関連物質としては、メタケイ酸ナトリウ
ム,ケイ酸ナトリウム,ケイ酸カリウム,オルトケイ酸
ナトリウム,水ガラスが利用しやすいため、より好まし
い。
物質を表皮角質化促進剤として化粧料等の水溶液等の形
態で用いる場合は、これらの他更に酸を含有させ、pH
を2〜10に調整するのが好ましい。入浴剤などのよう
に、形態としては固体であっても使用時に水溶液となる
ものについても、酸を含有させ、使用状態でのpHが2
〜10になるように調整するのが好ましい。
定されるものではないが、具体的には例えばクエン酸,
酢酸,リンゴ酸,有機酸,ギ酸,アスパラギン酸等の酸
性アミノ酸,塩酸,硫酸等が挙げられる。
は、その用途や剤型により異なるが、皮膚外用剤、化粧
料または入浴剤などの用途、剤型を用いる場合は、総量
を基準として0.1〜99重量%が好ましく、特に0.
1〜50重量%が好ましい。さらには単位ケイ素あたり
のカルシウムのモル比が、10以上となることが好まし
い。
不全角化の生じた人の年齢、体重、症状あるいは投与方
法等により異なるが、皮膚外用剤や化粧料に適用する場
合には、経皮投与によって1回当たり1〜50mg投与
できるように配合し、あるいは入浴剤に適用する場合に
おいては、一日あたり10〜30分入浴する場合、湯浴
中の濃度が1〜5000mg/lとなるように配合する
のが好ましい。また、培養細胞系に添加して用いる場合
には、0.1〜100000μM添加するのが好まし
い。
ウムは水に溶解してカルシウムイオンを発するものを好
適に用いることができる。具体的には例えば塩化カルシ
ウム、水酸化カルシウム、炭酸カルシウムが挙げられ
る。
その用途や剤型により異なるが、皮膚外用剤、化粧料ま
たは入浴剤などの総量を基準として0.1〜99重量%
が好ましく、特に0.1〜50重量%が好ましい。
角化の生じた人の年齢、体重、症状あるいは投与方法等
により異なるが、皮膚外用剤や化粧料に適用する場合に
は、経皮投与によって1回当たり1〜50mg投与でき
るように配合し、あるいは入浴剤に適用する場合におい
ては、一日あたり10〜30分入浴する場合、湯浴中の
濃度が1〜5000mg/lとなるように配合するのが
好ましい。また、培養細胞系に添加して用いる場合に
は、0.1〜10mM添加するのが好ましい。
角質化促進剤を適用する際の形態としては、固体のケイ
酸関連物質およびカルシウムの組成物、またはこれらを
水、中和水、酸性水などで希釈したもの、あるいは希釈
したものにさらにメチルパラベン等の防腐剤などを適宜
添加したもの等が挙げられる。
的に応じて、通常用いられる医学的に許容される公知の
成分、皮膚外用剤、化粧料または入浴剤等の通常用いら
れる公知の成分とともに経皮適用組成物に配合すること
ができる。
に先立ち、ケイ酸関連物質とカルシウムの角質化促進試
験について述べる。
ogy社製)を用いた。
をベースにして、これにハイドロコーチゾン(0.5μ
M)、エタノールアミン(0.1mM)、ホスホエタノ
ールアミン(0.1mM)、インシュリン(5μg/m
l)、およびEGF(上皮細胞成長因子:10ng/m
l)を加えたK−GM培地を用いた。又細胞の増殖培養
時には、これにBPE(牛脳下垂体抽出液)(Casc
adeBiology社製)を添加して(4μl/ml
培地)用いた。
ウム0.22g 、塩化ナトリウム7.7g 、リン酸水素
二ナトリウム・12水和物0.27g を精製水に溶解
し、1N水酸化ナトリウム水溶液にてpH7.4に調製
後、1lにメスアップした。
(BPE添加)にて1×104 個/mlに調製し、24
穴コラーゲンコートプレート(コーニング社製)に1m
lずつ播種し、95%空気(V/V)−5%(V/V)
炭酸ガスの雰囲気下、37℃で4日間静置培養した。そ
の後、本発明の構成成分であるケイ酸関連物質、カルシ
ウムなどの表皮角質化促進剤を含有するMCDB153
HAA培地(BPE添加:0.4μl/ml培地)に交
換した。対照としてはMCDB153HAA培地(BP
E添加:0.4μl/ml培地)を用いた。その後95
%空気(V/V)−5%(V/V)炭酸ガスの雰囲気
下、37℃で5日間静置培養した。この間2日置きに培
地交換を行った。
回洗浄した後、細胞をトリプシン処理で剥離させ、総細
胞数を測定した。その後、残りの細胞を20μg/ml
のカルシウムイオノフォア(A23187)および1.
25mMカルシウムイオンを含む500μlの培地にて
37℃、2時間静置し、更に1%SDS(ラウリル硫酸
ナトリウム)/20mM DTT(ジチオスレイトー
ル)液に細胞を溶解し、100℃ 5分間熱処理をし
た。熱処理後、不溶化細胞数(角質化細胞数)を計測し
た。角化率(%)=(角質化細胞数/総細胞数)×10
0で算出し、結果は対照の角化率を100とした場合の
角化促進率で表した。
を表1、2に示した。薬剤無添加の対照に比べ、メタケ
イ酸ナトリウムやケイ酸ナトリウム、塩化カルシウム添
加培養では表皮細胞角質率をそれぞれ濃度依存的に上昇
させた。ケイ酸関連物質やカルシウムがヒト表皮細胞の
角質化を促進することが分かった。さらにケイ酸関連物
質とカルシウムの共存下では、特にケイ素/カルシウム
のモル比が0.001以下で、ヒト表皮細胞自体の高い
角質化促進が認められた。
液9mlに溶解し、pHを1N水酸化ナトリウムで中和
後、1M塩化カルシウム溶液を10μl添加し、精製水
で10mlにメスアップした。それを、ポアサイズが
0.2μmのニトロセルロース膜(アドバンテック東洋
製、DISMIC−25)で濾過滅菌し、表皮角質化促
進剤とした。
と同様にして表皮角質化促進剤を調製した。
液9mlを用いる以外は、実施例1と同様にして表皮角
質化促進剤を調製した。
にして表皮角質化促進剤を調製した。
0.1重量%メチルパラベン溶液で10倍希釈して、実
施例5,6,7,8の表皮角質化促進剤を調製した。
ウリル硫酸ナトリウム、精製水を表3に示した量に調製
して湯浴で80℃に加温して混合し、一方サラシミツロ
ウ、セタノール、濃グリセリンを表3に示した量に調製
して80℃に加温して混合し、この混合物へ加温した表
皮角質化促進剤混合物を攪拌しながら徐々に加え、ホモ
ジナイザー(TOKUSHUKIKAKOGYO製)で
2.5分間激しく攪拌(2500rpm)した。攪拌し
ながら徐々に室温まで冷却して、100g中にメタケイ
酸塩6mMを含むそれぞれの応用例1,2,3,4のロ
ーションを得た。
で均一に混合溶解しておいた成分中に加えて乳化した
後、約50℃で均一に混合溶解しておいた成分を添加
し、約30℃まで冷却して、応用例5,6,7,8のク
リームを調製した。
ク) 実施例5,6,7,8いずれかの表皮角質化促進剤を3
7.2g用い、表5の組成に従って、親水性成分と親油
性成分を混合攪拌して、処方例9,10,11,12の
オイリーヘアートニックを得た。
む下記表6に示す親水性成分を、約80℃で均一に混合
溶解し、予め約80℃で均一に混合溶解しておいた親油
性成分中に加えて乳化した後、約50℃で香料成分を添
加し、約30℃になるまで攪拌を続け、処方例13,1
4,15,16のヘアークリームを調製した。
常の方法で調製し、メタケイ酸ナトリウム40.00
g、塩化カルシウム8.95gを含む入浴剤を100g
作製した。
内部で表皮細胞の角質化を促進し、皮膚バリアー機能を
改善することにより、アトピー性皮膚炎、乾癬を始め、
乾皮症、肌荒れ、頭皮のフケ症、さらに口唇の荒れなど
の皮膚疾患の改善に有効な表皮角質化促進剤を提供でき
ることは明らかである。
Claims (5)
- 【請求項1】 ケイ酸関連物質およびカルシウムを含有
することを特徴とする表皮角質化促進剤。 - 【請求項2】 単位ケイ素あたりのカルシウムの含有量
がモル比で10以上であることを特徴とする請求項1記
載の表皮角質化促進剤。 - 【請求項3】 ケイ酸関連物質が、ケイ酸,メタケイ
酸,オルトケイ酸およびこれらの化学的に可能な塩から
なる群から選択されるものである請求項1記載の表皮角
質化促進剤。 - 【請求項4】 ケイ酸関連物質とカルシウムを単位ケイ
素あたりのカルシウムをモル比が10以上の割合で含有
し、さらに酸を含有することを特徴とする表皮角質化促
進剤。 - 【請求項5】 ケイ酸関連物質が、ケイ酸,メタケイ
酸,オルトケイ酸およびこれらの化学的に可能な塩から
なる群から選択されるものである請求項4記載の表皮角
質化促進剤。
Priority Applications (1)
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---|---|---|---|
JP14315397A JP3827259B2 (ja) | 1997-05-16 | 1997-05-16 | 表皮角質化促進剤 |
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JP14315397A JP3827259B2 (ja) | 1997-05-16 | 1997-05-16 | 表皮角質化促進剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
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JPH10316575A true JPH10316575A (ja) | 1998-12-02 |
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Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP14315397A Expired - Lifetime JP3827259B2 (ja) | 1997-05-16 | 1997-05-16 | 表皮角質化促進剤 |
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Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB2411834A (en) * | 2004-03-08 | 2005-09-14 | Dermasalve Sciences Ltd | Composition for use in the treatment of dry skin conditions |
JP2009292809A (ja) * | 2008-05-09 | 2009-12-17 | Kracie Home Products Ltd | 感触改善剤及びそれを配合した皮膚化粧料並びに感触改善方法 |
JP2010105924A (ja) * | 2008-10-28 | 2010-05-13 | Juntendo | 皮膚角化促進剤 |
JP2011195521A (ja) * | 2010-03-23 | 2011-10-06 | Mikimoto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚角化促進剤 |
-
1997
- 1997-05-16 JP JP14315397A patent/JP3827259B2/ja not_active Expired - Lifetime
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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GB2411833A (en) * | 2004-03-08 | 2005-09-14 | Skin Salveation Ltd | Composition for use in the treatment of dry skin conditions |
GB2411834B (en) * | 2004-03-08 | 2006-02-01 | Dermasalve Sciences Ltd | Composition for use in the treatment of dry skin conditions |
JP2009292809A (ja) * | 2008-05-09 | 2009-12-17 | Kracie Home Products Ltd | 感触改善剤及びそれを配合した皮膚化粧料並びに感触改善方法 |
JP2010105924A (ja) * | 2008-10-28 | 2010-05-13 | Juntendo | 皮膚角化促進剤 |
JP2011195521A (ja) * | 2010-03-23 | 2011-10-06 | Mikimoto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚角化促進剤 |
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