JPH03255024A - 口中易溶軟カプセル剤 - Google Patents
口中易溶軟カプセル剤Info
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- JPH03255024A JPH03255024A JP5315490A JP5315490A JPH03255024A JP H03255024 A JPH03255024 A JP H03255024A JP 5315490 A JP5315490 A JP 5315490A JP 5315490 A JP5315490 A JP 5315490A JP H03255024 A JPH03255024 A JP H03255024A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野コ
本発明は、口中で容易にカプセル被膜が溶解し、薬物を
速゛やかに吸収させ得る口中易溶軟カプセル剤に関する
。
速゛やかに吸収させ得る口中易溶軟カプセル剤に関する
。
［従来の技術及び発明が解決しようとする課題］従来、
経口投与製剤において、せき止め薬等、口腔粘膜に対す
る速効性を期待する場合には、液剤が一般に用いられて
いる。しかし、液剤は容器が大きく携帯に不便であり、
また服用に際しての計量も正確に行なうことは困難であ
った。
経口投与製剤において、せき止め薬等、口腔粘膜に対す
る速効性を期待する場合には、液剤が一般に用いられて
いる。しかし、液剤は容器が大きく携帯に不便であり、
また服用に際しての計量も正確に行なうことは困難であ
った。
一方、ニフェジピン軟カプセル剤においては、速効性を
期待する場合は日中でカプセル被膜をかみ砕くという投
与法が採られている。軟カプセル剤は内容薬物をプラン
ジャーポンプを用いて精度よく充填できるので、カプセ
ル中の薬物含量は正確である。しかし、この方法ではあ
る程度のかみ砕く力が必要であり、高齢者には適してい
るとはいえなかった。また、カプセル被膜が固いため、
かみ砕いた際に日中にけがをすることもあった。
期待する場合は日中でカプセル被膜をかみ砕くという投
与法が採られている。軟カプセル剤は内容薬物をプラン
ジャーポンプを用いて精度よく充填できるので、カプセ
ル中の薬物含量は正確である。しかし、この方法ではあ
る程度のかみ砕く力が必要であり、高齢者には適してい
るとはいえなかった。また、カプセル被膜が固いため、
かみ砕いた際に日中にけがをすることもあった。
更にカプセル被膜は容易に溶解しないため、ある程度長
時間口中に含んでもカプセル被膜が残ってしまい、これ
を吐き出すか又は飲み込む必要があるなど、その服用に
は不快感が伴っていた。
時間口中に含んでもカプセル被膜が残ってしまい、これ
を吐き出すか又は飲み込む必要があるなど、その服用に
は不快感が伴っていた。
［課題を解決するための手段］
かかる実情において、本発明者らは日中で容易かつ完全
にカプセル被膜が溶解する軟カプセル剤を開発すべく鋭
意研究を行なった結果、特定量のポリペプタイドを含む
ゼラチンを用いてカプセル被膜とすることにより該目的
が達成されることを見出し、本発明を完成した。
にカプセル被膜が溶解する軟カプセル剤を開発すべく鋭
意研究を行なった結果、特定量のポリペプタイドを含む
ゼラチンを用いてカプセル被膜とすることにより該目的
が達成されることを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、ゼラチン又はモデファイドゼラチン
及びこれに対して２５〜７０重量％のポリペプタイドを
含有するカプセル被膜により被覆された口中易溶軟カプ
セル剤を提供するものである。
及びこれに対して２５〜７０重量％のポリペプタイドを
含有するカプセル被膜により被覆された口中易溶軟カプ
セル剤を提供するものである。
本発明においては、軟カプセル内容物がゼラチンと反応
しない場合にはゼラチンが用いられるが、ゼラチン分子
内のアミノ基、イミノ基等と反応するアルデヒド基、還
元性基等を有する内容物の場合はカプセル被膜の不溶化
防止のため、モデファイドゼラチンを用いるのが好まし
い。かかるモデファイドゼラチンとしては、例えば米国
特許箱３．３９６，０２６号明細書に記載のごとく、ゼ
ラチンに有機酸の酸無水物を反応させることにより、ゼ
ラチン分子中のアミノ基を脱水縮合して有機酸で置換し
た物質として得られるものが挙げられる。モデファイド
ゼラチンとしては特に限定されず、どのような有機酸無
水物を反応させて得られたものでも用い得るが、製剤技
術的には、無水コハク酸又は無水フタル酸を作用させて
得られるコハク化ゼラチン又はフタル化ゼラチンが軟カ
プセルの基剤として最も適しており、市販品としても入
手できる。
しない場合にはゼラチンが用いられるが、ゼラチン分子
内のアミノ基、イミノ基等と反応するアルデヒド基、還
元性基等を有する内容物の場合はカプセル被膜の不溶化
防止のため、モデファイドゼラチンを用いるのが好まし
い。かかるモデファイドゼラチンとしては、例えば米国
特許箱３．３９６，０２６号明細書に記載のごとく、ゼ
ラチンに有機酸の酸無水物を反応させることにより、ゼ
ラチン分子中のアミノ基を脱水縮合して有機酸で置換し
た物質として得られるものが挙げられる。モデファイド
ゼラチンとしては特に限定されず、どのような有機酸無
水物を反応させて得られたものでも用い得るが、製剤技
術的には、無水コハク酸又は無水フタル酸を作用させて
得られるコハク化ゼラチン又はフタル化ゼラチンが軟カ
プセルの基剤として最も適しており、市販品としても入
手できる。
本発明に用い得るポリペプタイドとしては特に限定され
ないが、ゼラチン、コラーゲン等の動物又は植物由来の
蛋白質の加水分解物であって平均分子量２０００〜１０
０００のものが水に対して易溶であり、かつ安全である
ことから好ましい。かかるポリペプタイドは、ゼラチン
又はモデファイドゼラチンに対して２５〜７０重量％、
特に２５〜４５重量％配合するのが好ましい。ポリペプ
タイドの配合量が２５重量％未満ではカプセル被膜が日
中で完全に溶解せず、７０重量％を超えると製造時のカ
プセル被膜の形成が困難となる。
ないが、ゼラチン、コラーゲン等の動物又は植物由来の
蛋白質の加水分解物であって平均分子量２０００〜１０
０００のものが水に対して易溶であり、かつ安全である
ことから好ましい。かかるポリペプタイドは、ゼラチン
又はモデファイドゼラチンに対して２５〜７０重量％、
特に２５〜４５重量％配合するのが好ましい。ポリペプ
タイドの配合量が２５重量％未満ではカプセル被膜が日
中で完全に溶解せず、７０重量％を超えると製造時のカ
プセル被膜の形成が困難となる。
カプセル被膜中には、ゼラチン又はモデファイドゼラチ
ン以外に、必要に応じて他の成分、例えばグリセリン等
の可塑剤；エチルパラベン、プロピルパラベン等の防腐
剤；ソルビトール等の糖類 ３− ４− などを配合することができる。
ン以外に、必要に応じて他の成分、例えばグリセリン等
の可塑剤；エチルパラベン、プロピルパラベン等の防腐
剤；ソルビトール等の糖類 ３− ４− などを配合することができる。
本発明の軟カプセル剤は、カプセル被膜にゼラチン又は
モデファイドゼラチン及びポリペプタイドを配合する以
外は自体公知の方法によって製造される。
モデファイドゼラチン及びポリペプタイドを配合する以
外は自体公知の方法によって製造される。
［作用コ
本発明軟カプセル剤は、日中に含んでいるだけで短時間
で容易に溶解するが、もちろん従来のニフェジピン軟カ
プセル剤のように、かみ砕いてもよく、この場合にもカ
プセル被膜は短時間で完全に溶解するので、残存物によ
る不快感なく服用することができる。
で容易に溶解するが、もちろん従来のニフェジピン軟カ
プセル剤のように、かみ砕いてもよく、この場合にもカ
プセル被膜は短時間で完全に溶解するので、残存物によ
る不快感なく服用することができる。
［実施例］
以下、実施例を挙げて更に詳細に説明するが、本発明は
これらに限定されるものではない。
これらに限定されるものではない。
実施例１
（１）ゼラチンｌｏｋｇ、グリセリン３ｋｇ、ポリペプ
タイド（ゼラチンの加水分解物、（…ニッピ製、ニッピ
・ベプタイドＰＢＦ）３ｋｇ及び精製水７ ｋｇを８０
℃で３時間加熱攪拌してゼラチンのゾル溶液とじた後、
真空脱気し５０℃の恒温槽に貯留して、軟カプセル被膜
剤とした。
タイド（ゼラチンの加水分解物、（…ニッピ製、ニッピ
・ベプタイドＰＢＦ）３ｋｇ及び精製水７ ｋｇを８０
℃で３時間加熱攪拌してゼラチンのゾル溶液とじた後、
真空脱気し５０℃の恒温槽に貯留して、軟カプセル被膜
剤とした。
（２）酢酸トコフェロール１ ｋｇ及びゴマ油０ 、５
ｋｇを攪拌して均一な混合液とし、これを内容液とし
た。
ｋｇを攪拌して均一な混合液とし、これを内容液とし
た。
次いで、ライナー社製ロータリー充填機を用い、常法に
より（１）で得られた軟カプセル被膜剤で上記内容液を
被包成型し、通常の乾燥工程を経て、内容！１５０ｍｇ
の球形の軟カプセル剤を製造した。
より（１）で得られた軟カプセル被膜剤で上記内容液を
被包成型し、通常の乾燥工程を経て、内容！１５０ｍｇ
の球形の軟カプセル剤を製造した。
実施例２
ゼラチンに代えてコハク化ゼラチンを用いる以外は実施
例１と同様にして内容量１５０ｍｇの卵形の軟カプセル
剤を製造した。
例１と同様にして内容量１５０ｍｇの卵形の軟カプセル
剤を製造した。
比較例１
ポリペプタイドを配合しない以外は実施例１と同様にし
て内容量１５０ｍｇの球形の軟カプセル剤を製造した。
て内容量１５０ｍｇの球形の軟カプセル剤を製造した。
試験例１
実施例１〜２及び比較例１で得た軟カプセル剤を、口中
に含み、カプセル被膜が完全に溶解する時間を測定した
。この結果、実施例１及び２の軟カプセル剤は１〜２分
で完全溶解したのに対し、比較例１の軟カプセル剤は１
５分以」二たっても溶解せず、口中に残ってしまった。
に含み、カプセル被膜が完全に溶解する時間を測定した
。この結果、実施例１及び２の軟カプセル剤は１〜２分
で完全溶解したのに対し、比較例１の軟カプセル剤は１
５分以」二たっても溶解せず、口中に残ってしまった。
［発明の効果］
以上のように、本発明軟カプセル剤は、日中に含んでい
るだけで容易にカプセル被膜が溶解し、薬剤の速やかな
吸収が可能となると共に、１〜２分後には完全に溶解す
るので、残存カプセル被膜による不快感が解消される。
るだけで容易にカプセル被膜が溶解し、薬剤の速やかな
吸収が可能となると共に、１〜２分後には完全に溶解す
るので、残存カプセル被膜による不快感が解消される。
また、将来の高齢患者用製剤として期待される口腔溶解
型製剤としても有用である。
型製剤としても有用である。
以上
Claims (2)
- （１）ゼラチン又はモデファイドゼラチン及びこれに対
して２５〜７０重量％のポリペプタイドを含有するカプ
セル被膜により被覆された口中易溶軟カプセル剤。 - （２）ポリペプタイドが、ゼラチン又はコラーゲンの加
水分解によって得られる、平均分子量が２０００〜１０
０００のものである請求項１記載の口中易溶軟カプセル
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5315490A JPH03255024A (ja) | 1990-03-05 | 1990-03-05 | 口中易溶軟カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5315490A JPH03255024A (ja) | 1990-03-05 | 1990-03-05 | 口中易溶軟カプセル剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03255024A true JPH03255024A (ja) | 1991-11-13 |
Family
ID=12934926
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5315490A Pending JPH03255024A (ja) | 1990-03-05 | 1990-03-05 | 口中易溶軟カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH03255024A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19922537A1 (de) * | 1999-05-10 | 2000-11-16 | Roland Bodmeier | Darreichungsform zur Applikation in Körperöffnungen |
| JP2001335481A (ja) * | 2000-03-22 | 2001-12-04 | Eisai Co Ltd | 高濃度ビタミンｅ含有ソフトカプセル |
| JP2004010546A (ja) * | 2002-06-07 | 2004-01-15 | Cardinal Health Japan 408 Kk | 口腔内で崩壊可能なソフトカプセル剤 |
| JP2010260812A (ja) * | 2009-05-01 | 2010-11-18 | Nakanihon Capsule Co Ltd | ソフトカプセル |
-
1990
- 1990-03-05 JP JP5315490A patent/JPH03255024A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19922537A1 (de) * | 1999-05-10 | 2000-11-16 | Roland Bodmeier | Darreichungsform zur Applikation in Körperöffnungen |
| JP2001335481A (ja) * | 2000-03-22 | 2001-12-04 | Eisai Co Ltd | 高濃度ビタミンｅ含有ソフトカプセル |
| JP2004010546A (ja) * | 2002-06-07 | 2004-01-15 | Cardinal Health Japan 408 Kk | 口腔内で崩壊可能なソフトカプセル剤 |
| JP2010260812A (ja) * | 2009-05-01 | 2010-11-18 | Nakanihon Capsule Co Ltd | ソフトカプセル |
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