JPH03163025A

JPH03163025A - 黄▲ごん▼含有液剤

Info

Publication number: JPH03163025A
Application number: JP2206288A
Authority: JP
Inventors: Shoji Fujioka; 藤岡　章二; Takao Azuma; 東　隆夫; Seiji Takauchi; 高内　誠二
Original assignee: NIPPON SEIYAKU KK; Takeda Chemical Industries Ltd
Current assignee: NIPPON SEIYAKU KK; Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1989-08-03
Filing date: 1990-08-02
Publication date: 1991-07-15
Anticipated expiration: 2016-04-09
Also published as: JP3155271B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は黄苓（スクテラリア　バイカレンシスの地下部
を乾燥したもの）を配合した内服医薬品．清涼飲料ある
いは保健飲料等のドリンク剤を製造する方法ならびにそ
の方法を利用して製造される黄苓含有液剤に関する。

〔従来の技術〕

生薬類の多くは、内服医薬品，清涼飲料あるいは保健飲
料に配合され、ドリンク剤として消費者のヘルスケアに
貢献している。

その製造方法の一例は、生薬類を水あるいは親水性有機
溶媒の混液で抽出した液に、香料，甘味剤，防腐剤など
を配合し、不溶部をろ過した後、殺菌して製品とするの
が一般的である。この場合、製造直後は生薬由来の析出
物がほとんど認められないが、経口的にかなりの量の泥
状あるいはタール状の析出物（沈澱）の発生が認められ
ることがよくある。

後記するように本発明の如く、黄苓水製エキス等を予め
、塩基の水溶液を加え、液性を上げることにより、製造
工程で有効威分を含まないタール状物質を発生させて除
き、製品として仕上げた後は、経日によっても析出物の
発生がほとんど見られない生薬ドリンク剤の製造方法は
未だ知られていない。

〔発明が解決しようとする問題点〕

黄苓は優れた抗炎症作用，抗アレルギー作用，抗菌．動
脈硬化防止作用，二日酔防止作用を有している。当然こ
れを配合した内服医薬品等、液剤に配合されることが多
いが、黄苓の配合により、析出物（沈澱）の発生が促進
され、均一な液状製品になり難い。即ち、本発明者らの
研究の結果、黄苓配合のドリンク剤の製品では、経日的
に生じた析出物（沈Ｒ）には黄苓の有効戊分（パイカリ
ン及びパイ力レイン等）はじめ、処方した他の生薬の有
効或分もその析出物（沈澱）の中に取り込まれているこ
とが明らかとなった。例えば、黄苓とカンゾウの雨水製
エキスを混合した時発生する析出物中には、パイカリン
，バイカレインが原料中の約１０％が、また力冫ゾウの
有効戊分（グリチルリチン）が同様に約２０％含まれ、
析出物を除く操作、例えばろ過などにより損失する。ま
た、ろ過により得られる溶液を室温下、放置するとさら
に析出物が見られるが、その中にも同程度の有効戊分が
観測された。そのため、液剤として製した場合飲用時に
十分振り混ぜた後、均一な溶液として飲用する必要があ
る。そのため製品とした後、この析出物（沈Ｒ）発生を
抑制する黄苓含有液剤の製造方法の開発が要望される。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは、黄苓水製エキスを配合した液剤で、析出
物（沈澱）発生を極力抑える方法につき、鋭意検討した
結果、予め黄苓を水あるいは水と親水性有機溶媒の混合
液で抽出した液は通常酸性を示すが、これに塩基の水溶
液を添加し、液性をｐＨ６〜８に変動させ、発生する析
出物を除き、その後、他の生薬抽出液と合併させ、製品
を仕上げれば、経口的にも析出物の発生が抑制されるこ
とを見い出した。この析出物には黄苓の有効戊分はほと
んど含有されないタール状物質である。本発明者らはか
かる予想外の新知見を得たのち、さらに検討を重ねて本
発明を完戊した。

即ち、本発明は（１）黄苓の抽出エキスの液性をｐＨ６〜８に調整し、
生じる沈澱を除去することを特徴とする精製黄苓エキス
の製造方法、（２）（１）で得られる精製黄苓エキスを他の生薬類の
水製エキスと配合してなる黄苓含有液剤、（３）コウポ
ク，カンゾウ．ソウジュツ．チンピ，チョウジ．ショウ
キョウ及びゲンチアナを含有する黄苓含有液剤、（４）コウポク，カンゾウ．ソウジュツ，チンピ，チョ
ウジ，ショウキヨウ及びセンブリを含有する黄苓含有液
剤に関するものである。

本発明で使用される黄苓の抽出エキスは、黄苓の水ある
いは水と親水性有機溶媒との混液で抽出した液、または
それらを一旦濃縮した乾燥粉末を水に溶解した液、いず
れでもよい。本発明方法の原料である黄苓の抽出エキス
として、水に対する黄苓乾燥エキスの重量％が約７．５
％でｐＨが約５．０である市販品も便宜に使用されうる
。その液に塩基の水溶液を添加し、ｐＨ６〜８に調整す
る。ｐＨ調整前の黄苓（乾燥黄苓エキスとして）の水に
対する割合はどのようなものでもよいが通常は約５〜２
０％（ｗ／ｗ）程度である。

ここにおいて親水性有機溶媒としては、メタノール．エ
タノール，アセトン，アセトニトリルなどが用いられる
。好ましくはエタノール，アセトンである。水と親水性
有機溶媒の使用割合は両者が均一に混合されるならばど
のようなものでもよいが通常は水と親水性有ＷＩ溶媒全
体に対して親水性有機溶媒が３０〜７０％（ｗ／ｖ）程
度含有されているのが好ましい。

また塩基としては、薬学的に許容され、かつ目的が達戊
される塩基が用いられ、例えば水酸化ナトリウム，水酸
化カリウムなどの水酸化アルカリ．炭酸ナトリウム，炭
酸カリウム．炭酸カルシウムなどの炭酸アルカリ又はア
ルカリ土類金属塩，炭酸水素ナトリウム，炭酸水素カル
シウムなどの炭酸水素アルカリ又はアルカリ土類金属塩
，アンモニアなどが用いられる。好ましい塩基としては
、たとえば水酸化ナトリウム．炭酸ナトリウム々どが繁
用される。上記の塩基はたとえばエタノールなどの水溶
性アルコールあるいは水溶性アルコールと水との混合物
等の水溶性溶媒が用いられても良い。塩基の水溶液の具
体例としては、例えば約１〜５％（ｗ／ｗ）水酸化ナト
リウム，約ｌ〜５％（ｗ／ｗ）水酸化カリ．約５〜１０
％（ｗ／ｗ）炭酸ナトリウム．約５〜２０％アンモニア
水溶液などが好適なものとして用いられる。特にたとえ
ば約２〜５％（ｗ／ｗ）水酸化ナトリウム．約５〜８％
（ｗ／ｗ）炭酸ナトリウムなどの水溶液が最適である。

塩基の水溶液の温度は通常約Ｏ〜４０℃，好ましくは約
２０〜２５℃である。塩基の水溶液の添加後の液性が通
常約ｐＨ６〜８．好ましくは約ｐＨ７〜８となるように
塩基の水溶液を添加する。塩基の水溶液を添加後の放置
時間は、黄苓エキスの濃度，溶解させた溶媒によって異
なるもの＼、通常約０．５時間〜４８時間，好ましくは
約２４時間である。

かくして、黄苓エキス中の不純物がタール状の析出物と
なって沈澱し、それをろ過することにより、澄明な精製
黄苓エキス溶液が得られる。これらを本発明の製品とし
てもよいが、これに他の生薬エキスに混合して液剤を製
造するのも良い。この場合、酸の水溶液を添加し液性を
初期の液性（通常ｐＨ約５）にもどした後、一旦濃縮し
、軟エキスかあるいは乾燥粉末にした後、他の生薬類の
エキスを配合してもよい。

上記の濃縮のための方法は、製薬操作で一般に用いられ
る減圧濃縮，噴霧乾燥．逆滲透膜による濃縮などによっ
て行うことができる。

また、あらかじめ黄苓の抽出エキスを他の生薬類のエキ
スと混合した後に、その混合液に塩基と水溶液を添加し
、ｐＨ６〜８に調整して、沈澱する析出物を冫戸別する
ことによって黄苓含有液剤を製造してもよい。

析出物をろ別するための方法は、製薬操作で一般に用い
られる公知の手段、例えば遠心分離，ろ紙による減圧ろ
過．フィルタープレスなどによって行うことができる。

かくして得られる精製黄苓エキスは主戒分としてパイカ
リン．パイ力レインを含有し、その含量は原料中の含有
量に対し、パイカリンは９９％．バイ力レインは９４％
以上である。

上記方法で製造された本発明の精製黄苓エキスは、他の
生薬抽出エキスとの混和によっても析出物の発生は認め
られないかあるいは顕著に減少しており、優れた生薬ド
リンク剤の有効な原料として使用できる。

実施例として詳説するように例えば、本発明の精製黄苓
エキス（水溶液）に■コウポク．■カンゾウ．■ソウジ
ュッ．■チンビ．■チョウジ．■シａウキョウ及び■ゲ
ンチアナ，または■〜■の生薬成分及び■センブリを配
合した生薬ドリンク剤は、新規であり消化不良防止、二
日酔防止等優れた効能を有する内服胃腸薬として製造さ
れる。

また、本発明の精製黄苓エキスと他の生薬類のエキスと
を配合した黄苓含有液剤には、所望により生薬液剤に通
常含有されうる他の戊分、例えば香料、甘味剤、防腐剤
等をさらに配合してもよい。

香料としては特に限定されないが、例えばハッカ油，ケ
イヒ油，レモン油，ａ−メントール等が挙げられる。香
料の使用量は一概には言えないが本発明の黄苓含有液剤
全体に対して約ｏ．ｏｉ〜０．５％（ｗ／ｗ）程度であ
る。

甘味剤としては特に限定されないが、例えば白糖．ソル
ビット．ブドウ糖等が挙げられる。甘味剤の使用量は一
概には言えないが本発明の黄苓含有液剤全体に対して約
１−１０％（ｗ／ｗ）程度である。

防腐剤としては特に限定されないが、例えば安息香酸．
パラオキシ安息香酸ブチル．バラオキシ安息香酸グａピ
ル等が挙げられる。防腐剤の使用量は一概には言えない
が本発明の黄苓含有液剤全体に対して約０．０１〜０．
１％（Ｗ／Ｗ）程度である。

上記香料，甘味剤．防腐剤は医薬品．食品の分野の液剤
に使用されるものならばどのようなものでもよい。

実施例ｌ黄苓末２００ｇを取り、９０〜９５℃に予め加熟した水
１００（ｌｄの中に投入し、２時間加熱撹拌抽出した。

熱時ろ布（サラン）を用いて遠心分離し、ろ液を６０℃
以下で約２００−まで減圧濃縮した。その濃縮液を熱風
入口２００℃．出口ｌＯＯ℃．１００ｇ／時の流速で噴
霧乾燥し、黄褐色粉末の黄苓エキス末４０ｇを得た。こ
のＩＯｇを分取し、純水ｌＯ〇一に溶解し、４％（ｖ／
ｗ）水酸化ナトリウム水溶液を注入し、ｐＨ７．０に調
整、室！！（２３℃〜２５℃）で２４時間靜置した。そ
の後析出物を遠心分雌で除き母液を採取し、６０℃以下
で減圧濃縮した。その濃縮液を熱風入口２００℃，出口
１００℃，ｌ００ｇ／時の流速で噴霧乾燥し、精製黄苓
エキス乾燥末８．２ｇを得た。析出物，母液中のパイカ
リン．バイカレインの含量を測定し表ｌに示した。

表ｌ　黄苓エキスの前処理による有効戊分の移行率竃定
量値から計算した値バイカリン，パイ力レインの測定は高速液体クロマトグ
ラフィーで行った。

条件カラム：　Ｔ　Ｓ　Ｋ　−　Ｇｅｌ　　１　２　Ｏ　Ａ
（４．６Ｘ１５０ｍｍ，平均粒子径５μｍ．東ソー製）移動相：０．０２Ｍ　リン酸二水素カリウム・メタノー
ル混液（１　：　１）但しリン酸でｐＨ３．０に調整検出波長：２８０ｍｍカラム温度＝２５°Ｃ流量：ｆ．Ｏｔｌ２／分この結果、析出物中に含まれて損失するパイカリンは約
１％と少なかった。パイ力レインは同様に約６％であっ
たが、原料中のパイ力レインの絶対含量はパイカリンに
比べ約８分の１量であり、さらに析出物中に含有される
パイカリン量はパイカリンに比べ約１０分の１以下であ
ったことから、本法による前処理は有効な方法であるこ
とが示唆された。

実施例２内服胃腸薬の製造法黄苓乾燥エキス３０ｇ［Ｊｌｉ［生薬換算；１５０ｇ（
以下同様）１に精製水約４００−を加え、よく撹拌した
後、ｌＯ％水酸化ナトリウム水溶液を用いて、ｐＨ７．
５に調製し、その後さらに充分撹拌する。

この際タール状の析出物が認められるので、ろ過補助剤
（セライト５４５）約１０ｇを用いて減圧ろ過し析出物
を除いて精製黄苓エキスの水溶液を得、溶液Ａとする。

次いでコウボク乾燥エキス３．７　５ｇ（４　５ｇ）．
カンゾウエキス８．４　ｇ（４　５ｇ）．ソウジュッ乾
燥エキス４．５ｇ（４５ｇ）．チンピ乾燥エキス２２．
５ｇ（１８０ｇ）．チョウジエキス０．７ｇ（ｌｏｇ）
，ショウキョウ流エキス３０１ＩＩｉ２（３０ｇ）及び
ゲンチアナ流エキス７．０ｍ（７．０ｇＸいずれも日本
粉末薬品株式会社製）を合わせ、先の溶液Ａに加え、更
に精製水約４００−を追加し、充分撹拌す，る。この懸
濁液を９０〜９５℃で１時間加熱し、室温まで冷却し、
ろ過補助剤（セライト５４５）約２０ｇを用いて減圧ろ
過し、溶液Ｂとする。

別ｌこ香料３−を分取し、それにパラオキシ安息香酸ブ
チル０．３　７　５ｇ及び安息香酸１　．５ｇを加えて
溶解し、溶液Ｃとする。

上記した溶液Ｂ，溶液Ｃ及び精製白１１ｆｌ４０ｇに適
量の精製水を加えて溶かし、塩酸でｐＨ４に調製し、全
量を１０１２とする。この溶液を加熱滅菌し、３０−ず
つ瓶に充填．密栓して製する。

表２に示した条件で析出物（沈澱）発生程度を加速試験
により観測し、肉眼判定を行った。（表２参照）実施例３内服胃腸薬の製造法黄苓乾燥エキス３０ｇ［原生薬換算；１５０ｇ（以下同
様）１に精製水約４００−を加え、よく撹拌した後、ｌ
Ｏ％水酸化ナトリウム水溶液を用いて、ｐＨ７．５にＩ
Ｉ４Ｉ！シ、その後さらに充分撹拌する。

次いでコウボク乾燥エキス３．７　５ｇ（４　５ｇ）．
カンゾウエキス６．４　ｇ（４　５ｇ），ソウジュツ乾
燥エキス４　．５ｇ（４　５ｇ）．チンピ乾燥エキス２
２．５ｇ（１８０ｇ）．チョウジエキス０．７　ｇ（ｌ
　Ｏｇ）．ショウキョウ流エキス３０ｍ（３０ｇ）及び
センブリ流エキス７．０ｍ（７．０ｇＸいずれも日本粉
末薬品株式会社製）を合わせ、先の溶液Ａに加え、更に
精製水約４００ｄｌを追加し、充分撹拌する。この懸濁
液を９０〜９５℃で１時間加熱し、室温まで冷却し、ろ
過補助剤（セライト５４５）約２０ｇを用いて減圧ろ過
し、溶液Ｂとする。

別に香料３−を分取し、それにパラオキシ安息香酸ブチ
ル０．３７５ｇ及び安息香酸１．５ｇを加えて溶解し、
溶液Ｃとする。

上記した溶液Ｂ．溶液Ｃ及び精製白１１１４０ｇに適量
の精製水を加えて溶かし、塩酸でｐＨ４に調製し、全量
を３．０１２とする。この溶液を加熱滅菌し、３０−ず
つ瓶に充填．密栓して製する。

表２に示した条件で析出物（沈澱）発生程度を加速試験
によりｌｌ！測し、肉眼判定を行った。（表２参照）東前処理を行わなかった黄苓エキスを用いて同様に調製
した液剤一二透明あるいはほとんど透明， ±：＠量の析出物の発生を認める＋：少量の析出物の発生を認める＋：十分な析出物の発生を認める＠：析出物が容器の底にたまり、少しの撹拌では分敵し
ない沈澱物を認める前処理（液性調整）を行わなかった黄苓エキス含有液剤
は、製造１週目から析出物の発生が認められた。一方、
前処理を行った黄苓エキス含有液剤は、析出物の発生が
抑制された。

〔発明の効果〕

本発明により、析出物がほとんど発生しない黄苓含有液剤を得ることができる。

Claims

【特許請求の範囲】１、黄■の抽出エキスの液性をｐＨ６〜８に調整し生じ
る沈澱を除去することを特徴とする精製黄■エキスの製
造方法。２、請求項１で得られる精製黄■エキスを他の生薬類の
水製エキスと配合してなる黄■含有液剤。３、コウボク、カンゾウ、ソウジュツ、チンピ、チョウ
ジ、ショウキョウ及びゲンチアナを含有する黄■含有液
剤。４、コウボク、カンゾウ、ソウジュツ、チンピ、チョウ
ジ、ショウキョウ及びセンブリを含有する黄■含有液剤
。