JPH02500442A - キクニガナの地上部の抽出物を含有する新規化粧品組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 キクニガナの地上部の抽出物を含有する新規化粧品組成物 本発明は、皮膚の老化を防ぐ化粧品組成物に関する。より詳しくは、本発明は、 活性成分としてキクニガナ（Ｃｉｃｈｏｒ　ｉｕｍｉｎｔｙｂｕｓ　Ｌ、）の地 上部の抽出物を含有する化粧品組成物に関する。

キクニガナの抽出物（化合物）はカフエイル酒石酸のような種々のポリフェノー ル誘導体を含む。

キクニガナの抽出物は、沸騰水、メタノール、エタノールおよびプロピレングリ コールなどの極性溶媒の助力による乾燥地上部の抽出により調製され得る。

この植物の葉は、それらの催胆性、利尿性および穏和な緩下性が知られており、 そのため、それの滑剤が民間療法において浄化薬として使われている。

本出願人は、キクニガナの地上部の抽出物が特に鉄と錯生成する結果として抗− ラジカル活性を有すること、およびそのような抽出物を含む化粧品組成物が一部 分は皮膚の老化の原因である遊離基（ラジカル）の有害な影響を防ぎ得ることを 実際に発見した。

遊離基は、特にミトコンドリアの呼吸反応中の酸素の一電子還元の結果として、 細胞代謝反応過程中に生成される。

それらはまた、太陽への暴露の際中に光化学反応により皮膚において生成される 。完全な細胞にはそのようなラジカルに対する強力な保護機構が存在する。スー パーオキシドジスムターゼによりスーパーオキシドアニオン（０２−）が過酸化 水素（Ｈ２０□）に変換され、次にこれがカタラーゼにより水（Ｈ２Ｏ）に代謝 される。スーパーオキシドジスムターゼ十カタラーゼの組合せは解毒機構であり 、その効能は老化の間に減少する。これらの条件下で、鉄により触媒されそして ＨＡＢＥＲ−ＷＥＩＳＳ反応として知られるように、０２−とＨ２Ｏ２が反応し て反応のカスケードを生じ、そしてこれが特にヒドロキシル（０白ラジカルの形 成に至る。このラジカルは非常に高い反応性を示し、そして生体構造物、特に膜 のリン脂質、タンパク質および核酸と相互作用し、これに損傷を生じさせる。

スーパーオキシドアニオンも過酸化水素もどちらも脂質またはデオキシリボース のような糖の過酸化を直接的には誘導できないことが知られている。

実際、この反応はヒドロキシルラジカル（Ｏｌｌ’）のようなより反応性のラジ カルの形成を必要とし、これは鉄により触媒される。

そういったラジカルが膜リン脂質の脂肪酸を攻撃すると、細胞膜を通って崩壊が 広がり、それらの機能や、特に表皮に関しては、適切な皮膚の水分補給を保証す るバリヤーとしての役割を妨害する。同様に、これらのラジカルがエラスチンや コラーゲン等の皮膚タンパク質と相互作用すると、それらは皮膚の老化に特徴的 な断裂や架橋を引き起こす。

主として鉄と錯生成することによりこれらのラジカルを阻害するキクニガナ地上 部の抽出物の存在の結果として、本発明に係る化粧品組成物は皮膚の老化を防ぐ ことができる。

本発明に係る化粧品組成物は、有利には、０．００１〜０．０１重量％のポリフ ェノール含量で表示される濃度においてキクニガナの地上部の抽出物を含有する 。

本発明のもう１つの主題は、皮膚の老化を防止する方法であって、該方法におい てはキクニガナの地上部の少なくとも１種の抽出物が適当な化粧品基剤において 皮膚に適用される。

該抽出物は次のようにして調製され得る。

抽出物の調製例 キクニガナの地上部を乾燥しそして切り刻む（実際には粉末まで粉にしない）。

それらの重量の５倍の沸騰水で抽出する（３０分間冷浸）。抽出物を濾過し、次 いで残渣をプロピレングリコール（植物の最初の重量の５倍）で抽出する。プロ ピレングリコール抽出物を濾過し、プレスにより残液を乾燥し、そして抽出物を ためる。

水／プロピレングリコール抽出物（５０：　５０）は、カフエイル酒石酸を含む ポリフェノールを１±０．２■／−含有する（ＡＲＮＯＷ試薬により測定）。

次の実験的プロトコールは、本発明において使う活性成分である抽出物の活性を 証明することができる。

フェントン（Ｆｅｎｔｏｎ）反応の阻害フェントン反応は、１（ＡＢＥＲ−ＷＥ ＩＳＳ反応の中の第三段階である。

（１）０２−　＋Ｆｅ”　→　Ｆｅ”　＋０２（２）　２０；　−＋２Ｈ”−Ｈ ２Ｏ２＋０２（３）　Ｆｅ”　＋　Ｈ２Ｏ２→Ｆｅ”　＋ＯＨ−＋ＯＨ’この反 応は、生体外においてはヒボキサンチンおよびキするデオキシリボース（５Ｘ　 １０−３Ｍ）およびスーツぐ−オキシドアニオンを生成する。

この反応をＥＤＴＡ　（エチレンジアミン四酢酸）の存在下で行うと、生成され るラジカルは、上記の反応に従ってＯＨ’　である。対照的に、ＥＤＴＡの非存 在下では、まだ知られていない別ノ型（Ｄ５ジカルが生成される（ＷＩＮＴＥＲ ＢＯＵＲＮ、Ｃ，Ｃ，ＦｒｅｅＲａｄｉｃａｌ　Ｂｉｏｌｏｇｙ　＆　Ｍｅｄｉ ｃｉｎｅ、３．３３−３９．１９８７）。

ＥＯＴＡの存在または非存在下で、該反応はデオキシリボースを酸化生成物に変 換し、これはＧＵＴＴＥＲＩＤＧＥ、　Ｊ、Ｍ、Ｃ，（Ｂｉｏｃｈｅｍ。

Ｊ、、　２２４．７６１−７６７、１９８４）により記載された方法に従ってチ オバルビッール酸により測定できる。

キクニガナの抽出物の活性成分は２セツトの条件下で反応混合物に加えた時デオ キシリボースの酸化を阻害する：キクニガナの　ＥＤＴＡ　デオキシリボースの 活性成分　酸化の阻害 （μｇ／ｍｊ２）　（５ｘｌＯ−’Ｍ）　％皮膚のマロンアルデヒドの形成の阻 害 老化過程において遊離基に関係する細胞老化の徴候の１つは、組織におけるリボ フスチンの蓄積である。これらの色素は、脂質および成る種の糖のラジカル分解 により生成されるマロンアルデヒド（ＭＤＡ）と第一アミンとの反応に由来する シップ塩基である。

この過程に対する該抽出物の保護効果は、次のテストにおいて証明することがで きる。化粧品賦形剤中に希釈しそして実験動物の皮膚に適用した時、該抽出物は 照射により皮膚組織において誘導されるＭＤＡの形成を阻害する。典型的な実験 を下に示す： ヌードマウスをローズベンガルの溶液（１０−ＳＭ）中に５分間入浴させること により感作７し、次いで暗中で乾燥させた。

希釈された抽出物または賦形剤を照射１０分前に動物の背部の皮膚表面に適用し た。照射は動物から２５ｃｍの距離のところに置かれた７５ワツトのＫＲＹＰＴ ＯＮ白熱電球を使って３０分間行った。

対照マウスは暗中に維持した。これらの動物を犠牲にし、そして前に言及したチ オバルビッール酸反応によるＭＤＡの分析のためにそれらの表皮試料を取った。

この結果は下に報告され、そして光反応により開始される過酸化による皮膚の損 傷に対する該抽出物の保護効果を証明している。

賦形剤を照射　＋１２０％ ５％抽出物　を照射　−４０％ 本発明に係る化粧品組成物は、所望であれば、美容ケアにおいて有益な性質を有 することが知られている他のいずれの物質でも、例えばコラーゲン、エラスチン 、ヒアルロン酸、湿剤、ビタミン抽出物、香料、防腐剤、着色剤などを更に含ん でもよい。

本発明に係る化粧品組成物は、美容ケアにおいて使われているあらゆる形態、例 えば瓶もしくはチューブ中のクリームもしくはジェル、ガラスもしくはプラスチ ック瓶中の乳液もしくはローションおよび、所望であれば小分けしたバイアルも しくはアンプルまたはスプレーにおいても利用可能である。

各調製物にとって適当な賦形剤が用いられる。これらの賦形剤は、普通必要とさ れる性質を全て有していなければならない。例として次のものが挙げられる：グ リセロールステアレート、プロピレングリコール、ラノリン、グリセロール、セ チルアルコール、ポリオール、植物油、動物油および鉱油、リポソームの°よう なリン脂質、ワックス、湿潤剤、一般に使われる結合剤、安定剤および乳化剤。

上記に言及された様々な化粧品形態は、当業界において使われている方法に従っ て調製される。

下記に、１■／−のポリフェノールを含有するキクニガナの抽出物を使うことに より調製された化粧品組成物（重量部）の例を示す。

ｉ、Ｏ／Ｗクリーム ・小麦胚芽油　１０ ・キクニガナ抽出物　２〜１０ ・プロピレングリコール　５ ・カルボキシビニルポリマー　０．５ ・トリエタノールアミン　０．５ ・芳香性組成物　適量 ・防腐剤　適量 ・水　１００まで ２、Ｗ１０クリーム ・七チルアルコール　０．５ ・無水ラノリン　０．５ ・小麦胚芽油　ト オレイルアルコールのポリエトキシ　１．５エーテルホスフエート ・トリエタノールアミン　０．５ ・キクニガナ抽出物　２〜１０ ・珪酸マグネシウムアルミニウム　０．５・芳香性組成物　適量 ・防腐剤　適量 ・水　１００まで ３、水性−アルコール性ローション ・ステアリン酸　５ ・グリセロール　３ ・キクニガナ抽出物　２〜１０ ・アルギン酸Ｎａ　Ｏ，２ ・トリエタノールアミン　０．５ ・９５°アルコール　５ ・水　１００まで 国際調査報告

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．活性成分がキクニガナの地上部の抽出物である、皮膚の老化を防止する化粧 品組成物。 ２．前記キクニガナの地上部の抽出物が、０．００１〜０．０１重量％のポリフ ェノールで表示される濃度にて存在する、請求項１に記載の組成物。 ３．前記抽出物が極性溶媒によるキクニガナの地上部の抽出物である、請求項２ に記載の組成物。 ４．キクニガナの地上部の少なくとも１種の抽出物を適当な化粧品基剤において 皮膚に適用する、皮膚の老化を防止する方法。 ５．０．００１〜０．０１重量％のポリフェノールで表示される濃度のキクニガ ナの地上部の抽出物を含有する化粧品組成物を適当な化粧品基剤において皮膚に 適用する、請求項４に記載の方法。 ６．前記抽出物が極性溶媒によるキクニガナの地上部の抽出物である、請求項５ に記載の方法。 ７．キクニガナの地上部の抽出物を適当な化粧品基剤と混合する、請求項１に記 載の組成物の調製方法。 ８．前記キクニガナの地上部の抽出物が、前記化粧品基剤の重量の０．００１〜 ０．０１％のポリフェノールで表示される濃度にて添加される、請求項７に記載 の方法。