JPH0242808B2

JPH0242808B2 -

Info

Publication number: JPH0242808B2
Application number: JP17963486A
Authority: JP
Priority date: 1986-07-30
Filing date: 1986-07-30
Publication date: 1990-09-26
Also published as: JPS6335516A

Description

【発明の詳細な説明】

（産業上の利用分野）本発明は、歯磨組成粉、更に詳しくは、口腔内
歯周疾患の領域で歯肉炎あるいは歯槽膿漏に関係
のある消炎効果及び歯石沈着除去並びに減少効果
のある歯磨組成物に関し、また、歯牙及び口腔内
を清掃しこれを清潔に保ち、歯周疾患の発生を予
防する歯磨組成物に関する。（従来の技術と問題点）歯科系領域における歯周疾患の主たるものは、
歯牙う蝕、歯肉炎及び歯槽膿漏であるが、歯牙う
蝕は、う蝕原因菌であるストレプトコツカス、ミ
ユータンスが、α−１，３−グルコシド結合を有
する不水溶性、粘着性のグルカンであるムタンを
産出し、歯牙表面に強固に付着し、そこで乳酸を
産出して歯牙う蝕の初期症状である歯牙の脱灰が
行なわれることが挙げられている。歯牙う蝕と並ぶ歯周疾患である歯肉炎や歯槽膿
漏は、歯科領域における二大疾患ともいわれお
り、その原因は、種々の要因が複合的に重なり惹
起されるものであることが知られている。しか
し、それらの要因の中で最も重要視されるもの
は、口腔内の不潔さと歯垢ないし歯石の沈着であ
り、前者は、単独性乳頭性歯肉炎や単純性辺縁性
歯肉炎を引起す主因となるものであり、後者は、
歯肉に炎症を起す要因となるものである。従来の歯磨組成物は、歯周疾患を予防し且つ治
癒せんとするものであるが、歯垢、歯石を除去す
るために研磨剤が配合され、主な研磨剤として
は、第二リン酸カルシウム、二水和物及び無水
物、、第一リン酸カルシウム、第三リン酸カルシ
ウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ素、シ
リカゲル、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン
酸ナトリウム、三リン酸マグネシウム、炭酸マグ
ネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メ
チル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム合成樹
脂等の研磨剤が使用され、また歯肉の消炎のため
の酵素製剤としては、デキストナラーゼ、アミラ
ーゼ、ムタナーゼ、フオスフアターゼ、プロテア
ーゼ、リゾチーム、リチツクエンザイムなどの酵
素群がある。しかし、従来歯磨とは研磨剤（歯みがき粉）が
配合されているものが当然であると云う考えが一
般常識的通念であつたが、歯磨の過度の研磨性は
エナメル質に損傷を来たし、露出した象牙質部分
より侵蝕、すなわちう蝕が始まる原因となる。ま
た、上記したような研磨剤は、物理的には細かい
粒子であり、口腔内に残存すると歯周に付着し歯
石化して沈着する傾向があり、歯磨を行なつた
後、必ずうがいにより完全にこれを除去しなけれ
ば歯磨による歯牙清掃の意味はなくなり、歯石除
去の効果は減殺される。この為、この種の歯磨物
質の使用は最小量に限定されるべきことが指摘さ
れている（特開昭59−176206）。歯磨剤のなかで
もリン酸二カルシウムのような研磨剤は、特に組
成が硬く水にも溶けにくい。これに対して、炭酸水素ナトリユウムは組成が
やわらかく、その除去が容易であるため、アメリ
カ医師会のアクセプテドデンタルセラピユー
テクス第340〜341頁では、〓もしわずかの研磨の
みが汚れから歯を守るのに必要とするならば、炭
酸水素ナトリユウムで十分である〓と指摘してい
る。しかも、従来の炭酸水素ナトリユウムの用いら
れ方は、ねり歯磨であろうと粉歯磨であろうと、
粒子の形状で配合されるものであり、炭酸水素ナ
トリユウムが他の研磨剤より物性的に優れいると
しても、それが粒子形状をしている以上、歯への
沈着は避けることが出来ない。たとえば、効果があるとされている米国特許第
2128917号においては、50重量％が配合されるの
であるが、これほど多くの量が配合されるのなら
ば、その完全除去も容易ではないと云わざるを得
ない。しかし、炭酸水素ナトリユウムは、この種歯磨
組成物の配合剤として優れた効能を有しており、
それだけでなく、歯肉の消炎効果が極めて顕著で
ある上、歯石の除去にも効果がある。さらに、弱
アルカリのため、口内の酸を中和し、口臭の除去
にも役立つものである。問題なのは、この成分が
粒子状でしか使用されたことがない点である。もし、炭酸水素ナトリユウムが、粒子としてで
はなく、歯磨組成物に配合することができその薬
効のみを利用できたら理想的であり、他の粒子状
の研磨剤を用いるとしても、粒子状でない炭酸水
素ナトリユウムで、その薬効を代替させることが
できるから、研磨剤の量も総体的に少なく出来る
はずである。一方、酵素製剤の配合も割合広く行なわれてい
るが、歯磨組成物に配合される物質との関係でそ
の安定性が決まり、炭酸水素ナトリユウムとの関
係を鋭意研究した結果、炭酸水素ナトリユウムを
基質溶剤とし、パパイン酵素を用いたとき極めて
安定であることが見い出され、更に特定の発泡剤
との組み合わせにより酵素活性が長時間持続する
ことが確認され本発明の完成を見たものである。本発明は、このように、粒子状の研磨剤の有す
る不可避の問題点を解決することを目的とすると
ともに、その問題点の解決と同時に酵素製剤の失
活を防ぎ、歯磨組成物中の研磨剤自体が歯石沈着
の原因となることを回避し歯垢、歯石等の歯周に
付着する物質を有効に除去できる酵素の酵素活性
を長時間保持せしめ、歯周疾患に著効ある歯磨組
成物を提供しようとするものである。（問題点を解決するための手段）すなわち、本発明は、炭酸水素ナトリユウム水
溶液を基質溶剤とし、パパイン（SH酵素）とＮ
−ラウロイルサルコシンナトリユウムとシヨ糖ラ
ウリン酸エステルを発泡剤として配合したことを
特徴とする歯磨組成物からなるものであり、さら
には、その炭酸水素ナトリユウム溶液が10〜40
％、好ましくは15〜30％溶液であることを特徴と
するものである。本発明において用いられる炭酸水素ナトリウム
は、既に歯磨組成物の成分として公知であるが、
その溶液は、不安定で二酸化炭素ガスを発生する
ため、粉歯磨中に粉末状で混入されることが多か
つたが、本発明では、所定濃度溶液であれば、安
定していることに着目し、これを歯磨組成物基質
溶剤として配合する。粒子状の研磨剤を配合することは好ましくない
のであるが、必要な場合には、たとえば、適宜の
研磨剤が配合される。ただ、後述の酵素は、アル
カリ状態でその本来の効果を発揮するので、基質
溶剤の下でアルカリ性を示す水酸化アルミニウム
のような研磨剤が望ましい。従来のように粒子状
の研磨剤は、できる限り少なく用いる。従来の研
磨剤は、40〜60重量％が配合されるのが常である
が、本発明では、炭酸水素ナトリユウムの効果が
期待できるので、必要ならば40重量％以下に粒子
状の研磨剤の量を制限することができる。炭酸水素ナトリウムは、粒子状の大小に関係な
く、通常市販されれいるものでよく、その炭酸水
素ナトリウムは、歯磨組成物全体に必要な水量
（100％調整量の水）に完全に溶解したのち基質溶
剤として使用する。その濃度は、歯磨組成物全水
量に対し、10〜40％、好ましくは、15〜30％であ
る。溶液調整は、濃度が高い場合には、良く溶解
した後安定してから他の成分と混合する。そし
て、研磨剤が用いられるかどうかにもよるが、従
来通り研磨剤が用いられる場合には、通常の基質
溶剤の量は全量の15％前後、又用いられない場合
には、その量は、20〜25％程度が配合されること
が望ましい。一方、本発明においては、かかる炭酸水素ナト
リユウム水溶液を基質溶剤として、パパイン酵素
を消炎酵素とし、Ｎ−ラウロイルサルコシンナト
リユウムとシヨ糖ラウリン酸エステルを発泡剤と
して併用配合される。パパインは、熱帯植物の一科に属するの木
（Carica Papaya Ｌ）の乳汁中に存在し、特に
未熟な実に多く存し、その外皮に浅い傷をつけて
分泌される乳液を集め、日光乾燥などの方法で原
料を得、これを抽出精製したものであり、SH基
を有する蛋白質分解酵素である。物性は、淡黄色
乃至白色で特異の臭味を有する。安定性および活
性は、広い範囲のPHすなわちPH３〜10で安定であ
り且つ活性を示すとされているが、炭酸水素ナト
リユウム溶液を基質溶剤とし、全体のPHを５〜６
としたとき、この酵素の良好な安定性及び活性が
確認された。しかし、かならずしも、PH条件のみ
によつて芦定性及び活性化の条件が決定されるわ
けではないと思われる。むしろ、基質溶剤を弱ア
ルカリの状態におき、発泡剤を適宜選ぶことによ
り良好な結果が得られるものである。このパパイ
ン酵素は、全量に対して好ましくは500〜10万単
位／ｇのものを0.1〜0.25％配合される。パパイン酵素は、アニオン系の発泡剤に対して
は、極めて不安定となるので、発泡剤としては、
Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリユウムとシヨ糖
ラウリン酸エステルが使用される。これら各発泡
剤は、全量に対して各々0.2〜10％の割合で配合
される。又通常歯磨に配合される湿潤剤ソルビトールも
この安定配合比には共に欠かせぬ配合成分であ
り、ソルビトールの増量配合に伴い酵素活性の残
在率が高くなることも見いだしたのである。酵素
活性を維持し、組成物の安定なる配合に必要なる
ソルビトールも通常歯磨に配合されるものでよく
一般に組成物全量に対して20〜45％、好ましくは
30〜40％配合する。ソルビトールの配合量はその
増量毎に安定性が良くなる。その他の配合剤とし
ては、香料、甘味料、保存剤、粘結剤などであ
る。本発明に係る歯磨組成物は、常法に従つてねり
歯磨の形態に製剤されるが、既に述べたように本
来粒子状の研磨剤は、歯石沈着の弊害をもたらす
要因となるものであり、研磨を、専ら歯ブラシに
よるブラツシングによつて行なうとするならば、
粒子状の研磨剤を含ませる必要はなく、その場合
においても本発明が適用され、更に、ブラツシン
グを行なわないうがい剤や水歯磨としても本発明
は適用される。（本発明の効果）本発明は、歯磨組成物において、研磨剤として
知られる炭酸水素ナトリユウムを10〜40％の基質
溶液として用いているため、極めて安定している
と共に完全に溶けているので、粒子ではなく、歯
石に沈着して種々の歯周疾患の原因を与えること
がないだけでなく、それが基質溶液として使用さ
れることが、パパイン酵素の活性に対し良好な条
件を与えるとともに、発泡剤がパパインに対し安
定性及び酵素活性を阻害するものではないため、
これらの条件が相乗的に作用し高い酵素の安定性
及び活性が確保されるものである。（実施例）水酸化アルミニユウムを基質溶剤として使用
し、第１表に従つて本発明にかかる歯磨組成物を
調製し、比較のため基質溶剤を水にしたものと発
泡剤をラウリル硫酸ナトリユウムとしたものを実
施した。

【表】なお、パパイン酵素は、100万単位／ｇ（ナカ
ゼ生化学工業株式会社製）のものを使用した。得られた歯磨組成物を37℃で30日間保存したの
ち、酵素活性残存率を測定し、製造時点における
活性と比較しした。その結果は、第２表に示す通
りである。第２表歯磨組成物パパイン活性残存率本発明 81％比較１ 42％比較２ 12％このように、パパイン酵素は、アニオン系発泡
剤の下では、著しい活性の低下を示すのに対し、
Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリユウムとシヨ糖
ラウリン酸エステルの下では、割合残存率がよい
が、本発明のようにこれらの発泡剤と炭酸水素ナ
トリユム溶液を併用配合したとき、極めて高い残
存率が測定され、これらの配合成分がパパイン酵
素の活性残存率に極めて大きな影響を与えている
ことが確認された。

Claims

【特許請求の範囲】１炭酸水素ナトリユウム水溶液を基質溶剤と
し、消炎酵素としてパパイン（SH酵素）及び発
泡剤としてＮ−ラウロイルサルコシンナトリユウ
ムとシヨ糖ラウリン酸エステルとを配合したこと
を特徴とする歯磨組成物。２前記炭酸水素ナトリウム水溶液が10〜40％溶
液であることを特徴とする特許請求の範囲第１項
記載の歯磨組成物。３湿潤剤としてソルビトールが加えられている
ことを特徴とする特許請求の範囲第１項記載の歯
磨組成物。４研磨剤として水酸化アルミニユウムが加えら
れていることを特徴とする特許請求の範囲第１項
の歯磨組成物。